吡格列酮再认识

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二甲双胍联合吡格列酮治疗2型糖尿病1 34例临床分析

对照组患者采用二甲双胍肠溶片口服治疗,500mg/次,每天3次;实验组患者在对照组治疗基础上,加用吡格列酮片口服治疗,30mg/次,每天1次;疗程均为12 周。
1.3 观察指标检测并记录患者治疗前后空腹血糖
(FPG)、餐后2h血糖(P2hBG)、糖化血红蛋白(HbA1C)、空腹胰岛素(FINS)、餐后2h 胰岛素(P2hINS)等指标,并计算稳态胰岛素评价指数(HOMA-IR)。 1.4 统计学处理
均显著下降,组间比较差异有统计学意义 (p <0.05);同时实验组患者FPG、P2hBG 及HbA1C等血糖指标下降程度明显高于对照组,组间比较比较差异有统计学意义 (p <0.05),见表1。 2.2 2组患者治疗前后胰岛素指标比较
对照组与实验组患者治疗前FINS、 P2hINS及HOMA-IR等胰岛素指标组间比较组间差异无统计学意义(p >0.05);
P2hBG及HbA1C等血糖指标组间比较组间差异无统计学意义 (p > 0 . 0 5 ) ; 经治疗后,对照组与实验组患者FPG、 P2hBG及HbA1C等血糖指标较治疗前
损害 [9～10]。故 2 型糖尿病治疗应当将保护胰岛B细胞、减轻胰岛素抵抗作为关键。二甲双胍作为常用口服降糖药物,能够过恢复胰岛素对于腺苷酸环化酶抑制,减少
计学意义(p >0.05);经治疗后,对照组与实验组患者FPG、P2hBG及HbA1C等血糖指标以及FINS、P2hINS及HOMA-IR等胰岛素
指标较治疗前均显著下降,组间比较差异有统计学意义(p <0.05);同时实验组患者FPG、P2hBG及HbA1C等血糖指标以及FINS、
P2hINS及HOMA-IR等胰岛素指标下降程度明显高于对照组,组间比较比较差异有统计学意义(p <0.05);同时对照组患者术后不

二甲双胍和吡格列酮治疗糖尿病效果的临床比较

二甲双胍和吡格列酮治疗糖尿病效果的临床比较摘要】目的：比较二甲双胍和吡格列酮治疗为出现并发症糖尿病患者的效果。

方法：选择我院治疗的90例糖尿病患者为研究对象，按照随机数字表法分为对照组和观察组各45例患者，在常规饮食和运动治疗的基础上分别应用二甲双胍和吡格列酮进行治疗，对比分析两组患者治疗后的血糖水平、血糖达标时间以及疗效和治疗总有效率。

结果：治疗后，两组患者无明显不良反应。

对照组的血糖水平为（7.76±1.01）mmol/L，血糖达标时间为（9.47±1.32）d，显效18例，有效15例，无效12例，治疗总有效率73.33%；观察组血糖水平为（5.87±0.98）mmol/L，血糖达标时间为（5.53±1.19）d，显效22例，有效20例，无效为3例，治疗总有效率为93.33%，两组患者血糖水平、血糖达标时间、疗效和治疗总有效率之间的差异均有统计学意义（P<0.05），观察组优于对照组。

结论：二甲双胍与吡格列酮均能有效控制未合并并发症糖尿病患者的血糖水平，尽快使血糖达标，疗效确切，安全可靠，不良反应症少，吡格列酮优于二甲双胍。

【关键词】糖尿病；二甲双胍；吡格列酮；疗效比较【中图分类号】R587.1 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2018）03-0207-02人群糖尿病患病率水平越来越高，已经成为临床最常见的一种代谢性疾病和重要的公共卫生问题。

胰岛素抵抗是糖尿病的基本特征，减轻胰岛素抵抗为治疗该病的主要措施，同时应注意提高胰岛素的敏感性，进而促进血脂正常代谢，控制血糖在适宜范围。

糖尿病病程一般在10～20年之间，合并糖尿病肾病的几率达到50%。

为改善糖尿病患者的生活质量，提高治疗有效率，采取积极有效的治疗方法极为重要。

为此，笔者选择我院治疗的90例糖尿病患者为研究对象，按照随机数字表法分为对照组和观察组各45例患者，在常规饮食和运动治疗的基础上分别应用二甲双胍和吡格列酮进行治疗，观察并比较两种药物治疗效果之间的差异是否具有统计学意义。

吡格列酮临床研究总结

吡格列酮
C 研究结果吡格列酮组患者胰岛素敏感性（Matsuda指数）增加显著高于安慰剂组（P<0.001）
C 研究结果治疗后，吡格列酮组患者TG水平较基线比显著下降，而安慰剂组无显著性差异
P=0.007
P=0.90
C 研究结果
治疗后，吡格列酮组患者较安慰剂组更显著升高HDL-C水平（P=0.008）
2008 吡格列酮延缓高风险的2型糖尿病患者粥样斑的进展——PERISCOPE研究
2007
吡格列酮降低心脏复合终点、致死性或非致死性心梗、致死性卒中或复发性卒中风险—— PROactive研究亚组分析吡格列酮降低死亡/心梗/中风风险达18%，但增加心力衰竭发生率——Lincoff荟萃分析
2006 吡格列酮延缓动脉粥样硬化的进展——CHICAGO研究
吡格列酮临床研究总结
吡格列酮的历史
胰岛素抵抗是 2 型糖尿病和心血管疾病共同的病理生理基础。改善胰岛素抵抗应贯穿 2 型糖尿病
治疗的全程，噻唑烷二酮类药物（TZDs）是目前的一类胰岛素增敏剂。然而吡格列酮作为重要
TZD药物之一，发展历程却跌宕起伏，但随着各项临床研究的开展而最终证明了自己的地位！
2019 吡格列酮可能对卒中/短暂性脑缺血发作和糖尿病前期患者的二级预防有效——IRIS研究分析
吡格列酮组安慰剂组
D 研究意义
ACT NOW研究证实：
吡格列酮早期干预显著延缓糖尿病前期患者疾病进展，降低
T2DM风险72%。
1
ACT NOW研究进一步证实：
吡格列酮能升高HDL，降低TG，针对T2DM的血脂紊乱特点。
2
三、KPNC研究
A
研究背景
B
研究方案

【败局】被一篇论文搞死的重磅炸弹，看文迪雅如何熬过黑暗6年

【败局】被⼀篇论⽂搞死的重磅炸弹，看⽂迪雅如何熬过⿊暗6年如果说近10年来运⽓不佳的⼤型制药公司是谁，那肯定是葛兰素史克，⽽2013年，FDA的⼀项重要决定，估计让当时的葛兰素史克感到哭笑不得。

BY 丁⾹园那⼀年，11⽉25⽇，FDA发布安全公告，称经过审查后认定，与标准的II型糖尿病药物⼆甲双胍和磺脲类药物相⽐，含罗格列酮的药物（如葛兰素史克的降糖药⽂迪雅、Avandamet、Avandaryl及相关仿制药），不会增加⼼脏病发作（heart attacks）的风险，因此将取消对这类药物在处⽅和配药⽅⾯的限制。

时间回拨到2007年，《新英格兰医学杂志》的⼀篇论⽂指向了当时的⽂迪雅，该论⽂认为，⽂迪雅可能⼤幅增加⼼脏病风险，导致死亡率增加，该消息造成GSK的股价⼤跌逾8%。

这⼀权威期刊的观点，使得葛兰素史克惊恐万分，尽管葛兰素史克极为不认同这⼀结果，FDA最终以限制使⽤的⽅式终结了对于罗格列酮的争论。

因此，在将近6年的时间⾥，由于⽂迪雅可能存在的安全性风险，使得⽂迪雅度过了“失去的6年”，⽽⿊框警告作为FDA在退市之外最好⽤的药物风险防范⼯具，是否存在滥⽤呢？⼀些研究已经证明，很多被⿊框警告的药物，其风险都是被夸⼤的。

近两年来，⼏乎已经很少听说有药物“被⿊框”，可见，⽂迪雅正是⿊框警告的最⼤受害者。

⽽在2013年，FDA虽然还给⽂迪雅公道，但是，⽂迪雅已经失去了属于它的黄⾦时代。

1⼀夜之间，从天堂到地狱⽂迪雅曾是GSK畅销全球的糖尿病⼝服药物，于2006年上市，在美国的销售额达22亿美元，上市当年全球服⽤⼈数超过600万。

但该药因罗格列酮潜在的风险存在巨⼤争议，被撤出欧洲市场，同时FDA于2010年限制了该药在美国的应⽤。

在上市后的⼏年时间内，⼏项⼤型临床试验均显⽰⽂迪雅具有良好的前景：DREAM研究显⽰，⽂迪雅可以使糖尿病前期患者发⽣糖尿病的风险下降60%；ADOPT试验显⽰，与格列本脲和⼆甲双胍相⽐，⽂迪雅长期控制⾎糖的能⼒最强。

盐酸吡格列酮片使用说明书

盐酸吡格列酮片使用说明书[药品名称 ]通用名：盐酸吡格列酮片商品名：艾汀（ActIns ）英文名： Pioglitazone Hydrochloride Tablets汉语拼音： Yansuan Bigelietong Pian本品主要成分为盐酸吡格列酮，其化学名为（±） 5-[4-[2-(5- 乙基 -2-吡啶 ) 乙氧基 ]苯甲基 ] -2, 4-噻唑烷二酮盐酸盐其结构式为：C19H20N 2O3S·HCl 392.89[性状 ] 本品为白色片。

[药理作用 ]本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶增殖体激活受体γ（PPARγ）的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。

其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。

[ 药代动力学 ] 据国外文献报道1 次 / 日口服给药24 小时后，总吡格列酮（吡格列酮和其活性代谢产物）血清浓度仍比较高。

7 天内，吡格列酮和总吡格列酮达到稳态血清浓度。

稳态时，吡格列酮的两个有药理活性的代谢产物，代谢产物Ⅲ（M-Ⅲ）和Ⅳ（ M-Ⅳ），血清浓度达到或超过吡格列酮的水平。

在健康志愿者和2 型糖尿病人中，吡格列酮占总吡格列酮峰浓度的30%～ 50%，占血清浓度 -时间曲线下面积（AUC）的 20%～ 25%。

分别给药 15mg/日（相当于 1 片 / 日）及 30mg/日（相当于2 片/ 日），吡格列酮和总吡格列酮的血清峰浓度（C max）、 AUC和谷血清浓度（C min）均成比例增加。

而以60mg/日（相当于4 片 / 日）给药时，吡格列酮和总吡格列酮的增长略低于此比例。

吸收：口服给药后，空腹情况下， 30 分钟后可在血清中测到吡格列酮，2 小时后达到峰浓度。

食物会将峰浓度时间推迟到3～4 小时，但不改变吸收率。

分布：单剂给药后吡格列酮的平均表观分布容积（Vd/F ）是 0.63+0.41(平均值+标准差)升/千克体重。

盐酸吡格列酮片(pioglitazone hydrochloride tablets)

盐酸吡格列酮片（pioglitazone hydrochloride tablets）盐酸吡格列酮片（盐酸吡格列酮片）本品主要成份为盐酸吡格列酮，其化学名为（±）5 [ 4 [ 2（5乙基- 2 -吡啶）乙氧基]苯甲基] - 2, 4 -噻唑烷二酮盐酸盐。

【性状】本品为白色或类白色片。

【药理毒理】药理作用本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶体增殖体激活受体γ（PPARγ）的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。

其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。

毒理研究重复给药毒性：小鼠（100mg／kg）、大鼠（≥14mg/kg）和犬（3mg/kg）经口重复给予本品（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的11、1和2倍），均发现心脏增大。

在大鼠经口给药1年的试验中，160mg／kg／日（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的35倍）组动物发生明显的心脏功能衰竭，从而导致与给药相同的动物提前死亡。

猴口服本品剂量≥8.9mg／kg（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的4倍）13周，也发现心脏增大，但给药52周，剂量达32 mg/kg（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的13倍）却未见心脏增大。

遗传毒性：Ames试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验（Cho／HPRT 和AS52／XPRT）、CHL细胞体外细胞遗传学试验、非程序性DNA合成试验和体内微核试验结果均为阴性。

生殖毒性：在交配前及整个妊娠期，每日经口给予本品剂量达40毫克/公斤/日（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的9倍），对雌、雄大鼠的生育力未见不良影响。

在器官形成期经口给药，大鼠剂量达80毫克/公斤、家兔达160毫克/公斤/日（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的17和40倍），均未见畸形。

比格列酮的注意事项

比格列酮的注意事项导读：我根据大家的需要整理了一份关于《比格列酮的注意事项》的内容，具体内容：吡格列酮是噻唑烷二酮类抗糖尿病药物,属胰岛素增敏剂,作用机制与胰岛素的存在有关，下面我带你了解，希望对你有帮助!1、对本品或制剂成分过敏的患者禁用。

本品只有在胰岛素...吡格列酮是噻唑烷二酮类抗糖尿病药物,属胰岛素增敏剂,作用机制与胰岛素的存在有关，下面我带你了解，希望对你有帮助!1、对本品或制剂成分过敏的患者禁用。

本品只有在胰岛素存在情况下才发挥抗高血糖的作用,因此,不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。

对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵的患者,用噻唑烷二酮类包括吡格列酮治疗,可导致重新排卵。

2、膀胱癌患者、有膀胱癌病史的患者应避免使用吡格列酮。

在有效治疗的前提下,尽量使用低剂量的吡格列酮。

使用吡格列酮治疗,尤其是长期或高剂量治疗的患者,应定期进行检查。

如患者在使用吡格列酮过程中如出现血尿、尿频、尿急、排尿疼痛等症状,应立即就诊。

吡格列酮为处方药,患者应在医生的指导下使用。

医生应定期评估吡格列酮的治疗效益,权衡用药利弊,为患者制定合理、安全的糖尿病治疗方案。

吡格列酮的不良反应1.血液可出现贫血，在临床实验中，血红蛋白平均降低2%～4%(在开始治疗的4～12周更明显)。

单用本品时，贫血发生率为1%;联用二甲双胍时，贫血发生率为1.2%。

导致贫血的原因可能是由于血容量增加。

2.心血管系统可导致血容量增加，进而可因心脏前负荷增加而致心脏肥大。

单用本品时，轻至中度水肿发生率为4.8%;联用胰岛素时，水肿的发生率(15.3%)高于联用磺脲类抗糖尿病药或二甲双胍。

3.神经精神系统有资料显示，单用本品时头痛发生率为9.1%。

此外，一个小规模对照实验研究发现，9%的患者出现了感觉异常。

4.代谢/内分泌系统本品联用磺脲类抗糖尿病药治疗时，低血糖的发生率为2%;当胰岛素分别联用本品15mg和30mg治疗时，低血糖的发生率分别为8%、15%。

吡格列酮治疗2型糖尿病肥胖患者的疗效观察

文章编号　1007-9564(2007)01-0090-02吡格列酮治疗2型糖尿病肥胖患者的疗效观察462000　河南省漯河市中心医院内分泌科　沈亚非　杜　伟　马艳蕊关键词　2型糖尿病;吡格列酮;二甲双胍;肥胖近年来随着国民经济的持续发展,人民生活的改善,以及人口的老龄化,肥胖和糖尿病已严重威胁到人类的健康,2型糖尿病(T2DM)占糖尿病总数的90%,其中80%伴有超重或肥胖。

胰岛素分泌缺陷和胰岛素抵抗是T2DM发病的二大重要因素。

吡格列酮是一种新的噻唑烷二酮类药物,通过提高组织胰岛素敏感性改善胰岛素抵抗,从而发挥降低血糖的作用。

本研究旨在评价吡格列酮治疗2型糖尿病肥胖患者的临床疗效。

1　资料与方法1.1　一般资料　按照1997年ADA糖尿病诊断标准,32例体重指数(BMI)≥25kg/m2的2型糖尿病肥胖患者均来自本院2004年3月—2005年10月住院及门诊患者。

男21例,女11例,平均年龄(48.0±5.2)岁,糖尿病病程平均(6.2±3.8)年。

所有患者均除外并发严重急慢性糖尿病并发症、未使用胰岛素治疗、肝肾功能正常、无高血压、冠心病等疾患。

实施本方案前,所有患者空腹血糖为7～12mmol/L,32例患者在饮食控制的基础上,随机分为二组,每组16例。

1.2　方法　治疗组给予吡格列酮(商品名:卡司平,杭州中美华东制药有限公司)30mg/d,一次口服;对照组给予二甲双胍1 500mg/d,分三次服用,500mg/次,并进行为期16周的观察,分别检测体重、空腹血糖(FB G)、餐后2h血糖(2hB G)、糖化血红蛋白(HbA1c)、空腹胰岛素(FINS)、餐后2h胰岛素(PINS)、心电图、肝肾功能等指标。

1.3　统计学方法　数据以( x±s)表示,采用t检验。

2　结果2.1　二组治疗后症状及体重变化　二组治疗后,患者口干、多饮、多食等症状均明显减轻,治疗组个别患者体重略有增加,而对照组体重有所降低。

胰岛素与降血糖药

胰岛素及降血糖药药品名称通用名:胰岛素注射液商品名称：胰岛素注射液英文名:Neutrul Insulin Injection主要成分：本品主要成份为：胰岛素（猪或牛）的灭菌水溶液。

每100ml中可含甘油1.4～1.8g与苯酚0.25g。

药品信息【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【药理作用】本品为降血糖药。

胰岛素的主要药效为降血糖，同时影响蛋白质和脂肪代谢，包括以下多方面的作用。

1．抑制肝糖原分解及糖原异生作用，减少肝输出葡萄糖。

2．促使肝摄取葡萄糖及肝糖原的合成。

3．促使肌肉和脂肪组织摄取葡萄糖和氨基酸，促使蛋白质和脂肪的合成和贮存。

4．促使肝生成极低密度脂蛋白并激活脂蛋白脂酶，促使极低密度脂蛋白的分解。

5．抑制脂肪及肌肉中脂肪和蛋白质的分解，抑制酮体的生成并促进周围组织对酮体的利用。

【药代动力学】口服易被胃肠道消化酶破坏。

皮下给药吸收迅速，皮下注射后0.5～1小时开始生效，2～4小时作用达高峰，维持时间5～7小时；静脉注射10～30分钟起效，15～30分钟达高峰，持续时间0.5～1小时。

静注的胰岛素在血液循环中半衰期为5～10分钟，皮下注射后半衰期为2小时。

皮下注射后吸收很不规则，不同注射部位胰岛素的吸收可有差别，腹壁吸收最快，上臂外侧比股前外侧吸收快；不同病人吸收差异很大，即使同一病人，不同时间也可能不同。

胰岛素吸收到血液循环后，只有5%与血浆蛋白结合，但可与胰岛素抗体相结合，后者使胰岛素作用时间延长。

主要在肾与肝中代谢，少量由尿排出。

【适应证】1．Ⅰ型糖尿病。

2．Ⅱ型糖尿病有严重感染、外伤、大手术等严重应激情况，以及合并心、脑血管并发症、肾脏或视网膜病变等。

3．糖尿病酮症酸中毒，高血糖非酮症性高渗性昏迷。

4．长病程Ⅱ型糖尿病血浆胰岛素水平确实较低，经合理饮食、体力活动和口服降糖药治疗控制不满意者，Ⅱ型糖尿病具有口服降糖药禁忌时，如妊娠、哺乳等。

5．成年或老年糖尿病病人发病急、体重显著减轻伴明显消瘦。

口服降糖药的种类和用法

问题5-1：常用口服降糖药有哪几类？口服降糖药可分为4大类：1)磺脲类和格列奈：促进胰岛细胞分泌胰岛素；2)双胍类：增加外周组织摄取、利用葡萄糖；3)小肠葡萄糖苷酶抑制剂，及4)提高靶细胞对自身胰岛素的敏感性的胰岛素增敏剂。

问题5-2：有什么是使用口服降糖药时应注意的事项？1．使用口服降糖药时应注意：：1)掌握适应症：1型糖尿病病人在胰岛素治疗的基础上，可联合使用胰岛素增敏剂、双胍类和α糖苷酶抑制剂。

而不应该用促胰岛素分泌剂；2型糖尿病肥胖者，首选双胍类、α糖苷酶抑制剂或胰岛素增敏剂，后用促胰岛素分泌剂；2型糖尿病消瘦者首选促胰岛素分泌剂或胰岛素增敏剂，可联合使用α糖苷酶抑制剂或双胍类药物。

2)先从小剂量开始，再根据餐后2小时血糖情况（一定要服药），调整药物剂量。

3)合理联合用药：同类降糖药一般不合用（如糖适平不应与达美康同用），用一种降糖药物后，如效果尚不理想，可考虑联合用药，不同作用机理的药物可以联合扬长避短，每一类药物不用用到最大剂量，可避免或减少药物的不良反应。

单一药物治疗疗效逐年减退，长期疗效差。

一般联合应用2种药物，必要时可用3种药物。

4)兼顾其它治疗：在降血糖治疗的同时，还要考虑其它问题如控制体重、控制血压、调整血脂紊乱等等。

5)要考虑药物的相互作用：当与下列具有增强降血糖作用的某个药物合用时，可能会导致低血糖反应。

例如：胰岛素、其他降糖药、别嘌呤醇、环磷酰胺、喹诺酮类、水杨酸等；当与下列具有减弱降血糖作用的某个药物合用时，可能引起血糖升高。

例如：皮质类固醇、高血糖素、雌激素和孕激素、甲状腺素、利福平等。

问题5-3：磺脲类降糖药的作用机制如何？磺脲类降糖药的作用机制如下：1.磺脲类降糖药与胰岛β细胞膜上的磺脲类受体结合，抑制了细胞膜上ATP敏感的K+通道，β细胞内K+浓度升高，细胞膜去极化，使细胞膜上电压依赖的Ca2+通道开放，细胞外的Ca 2+进入β细胞，细胞内Ca2+增加，促使胰岛素分泌。

一代谢综合征再认识(最后修改)

五、MS的再思考
尽管目前国际上尚无统一的，大家公认的代谢综合征的定义，但对其认识的早已超越学科的界限，并一直成为世界医学前沿的一大亮点。但各种观点存在着一些差异，仅以WHO、NCEP-ATP的标准相比较，有些问题值得引起再思考。
1、胰岛素抵抗在MS中作用的再思考
WHO定义中指出，IR是MS的原因，故是MS诊断的前提。 NCEP-ATP 的诊断标准中认为 MS 不一定都存在IR，有IR也不一定都是MS。
腰围男性>90 cm,女性>85 cm ≥1.7 mmol/L(150 mg/dl)
TG升高
HDL-C降低
<1.04 mmol/L(40 mg/dl)
• •
• • • • • •
• •
血压升高
SBP≥130 mmHg或DBP≥85 mmHg, 或此前已被诊断为高血压而接受治疗
SBP/DBP≥130/85 mmHg
素抵抗，而肥胖特别是中心性肥
胖与胰岛素抵抗密切相关。
4. MS中每一种疾病状态都是动脉粥样硬化的危险因素，每一个单组分都增加心血管病相关死亡的风险，其组分越多，心血管病死亡率越高。
5. MS中每一种疾病可能有多种发生途径，但各个危险因素的发生及发展过程密切相关，相互影响，并可能存在共同的病理生理基础。
--------------------------------------------------------------------------------------------------------------------诊断条件:☆糖代谢异常的基础上其他4项中至少2项,△为任意5项中至少3项,&为任意3项或者全部;HDL-C:高密度脂蛋白胆固醇;BMI:体质指数;FPG:空腹血糖;2Hpg:糖负荷2h后血糖值; SBP:收缩压,DBP:舒张压

吡格列酮联合二甲双胍治疗肥胖2型糖尿病的疗效观察

吡格列酮联合二甲双胍治疗肥胖2型糖尿病的疗效观察目的：探讨吡格列酮联合二甲双胍治疗肥胖2型糖尿病患者的临床疗效。

方法：选择100例肥胖2型糖尿病患者，采用随机数字表法分为治疗组和对照组，各50例。

对照组服用格列齐特缓释片加二甲双胍，而治疗组服用吡格列酮联合二甲双胍，观察比较两组患者在治疗前后血糖及胰岛素指标的变化。

结果：在治疗6个月后，两组患者的血糖及胰岛素水平明显低于治疗前，差异有统计学意义（P＜0.05）；治疗后治疗组的血糖及胰岛素水平显著低于对照组，差异有统计学意义（P＜0.05）；所有患者用药后均无不良反应。

结论：吡格列酮联合二甲双胍治疗2型糖尿病具有较好的效果，能有效地降低血糖和胰岛素，值得临床推广使用。

标签：吡格列酮；二甲双胍；2型糖尿病糖尿病是一种能严重威胁到人们身体健康的慢性非传染疾病，其发病率居心血管疾病、肿瘤之后，排列第三[1]。

随着人们生活方式的改变，糖尿病的发病率越来越高。

目前，我国糖尿病发病率约为1.5%～1.8%，而2型糖尿病（T2DM）占糖尿病总数的90%，其中有80%伴有超重或肥胖。

临床上治疗2型糖尿病方法包括提高机体对胰岛素的敏感性和改善胰岛素β细胞功能等[2]。

笔者所在医院采用吡格列酮联合二甲双胍治疗2型糖尿病患者，取得了较好的疗效，现报告如下。

1 资料与方法1.1 一般资料选取2010年6-11月于笔者所在医院门诊诊治及住院的体重指数（BMI）≥25 kg/m2的肥胖2型糖尿病患者100例，所有患者均排除肝肺功能异常、高血压、冠心病等，且均未使用胰岛素治疗。

采用随机数字表法将其分为对照组和治疗组，各50例。

对照组男33例，女17例，年龄35～78岁，平均（61.5±6.2）岁，BMI 平均（26.8±6.7）kg/m2，糖尿病平均病程（6.1±3.2）年；治疗组男28例，女22例，年龄34～76岁，平均（59.5±6.0）岁，BMI平均（27.1±6.3）kg/m2，糖尿病平均病程（6.7±3.4）年。

吡格列酮说明书

【药物名称】中文通用名称：吡格列酮英文通用名称：Pioglitazone其他名称：艾可拓、艾汀、安可妥、安克唐、安龙平、贝唐宁、吡福、顿灵、佳普喜、绛爽、卡司平、凯宝维元、可成、列洛、倩尔、瑞格临、瑞彤、泰洛平、唐敏、万成、万苏敏、维元、盐酸吡格列酮、夷友、亿奈佳、ActIns、Actos、Pioglitazone Hydrochloride。

【临床应用】用于接受下列疗法而未得到充分疗效的2型糖尿病的患者，推断为有胰岛素抵抗性的患者：(1)仅使用饮食疗法和(或)运动疗法。

(2)使用饮食疗法和(或)运动疗法加磺酰脲类药物。

(3)使用饮食疗法和(或)运动疗法加α-葡萄糖苷酶抑制药。

【药理】1.药效学本药为噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，是一种过氧化物酶体增殖因子激活剂的γ型受体(PPARγ)激动剂，具有高选择性。

本药可通过激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素作用组织中的PPARγ，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制葡萄糖的生成、转运和利用。

)约为2小时，表观分布2.药动学本药口服给药后，血药浓度达峰时间(tmax延迟3-4小时。

本容积为(0.63±0.41)L/kg。

进食不改变本药的吸收率，但tmax药血浆蛋白结合率大于99%。

通过羟基化和氧化作用而代谢，部分代谢产物仍有活性，半衰期为3-7小时，总吡格列酮(吡格列酮及其活性代谢产物)的半衰期为16-24小时。

大部分药物以原形及代谢产物形式随粪便排出。

在中、重度肾功能不全者中，本药的消除半衰期与正常人无差异；老年人与年轻人比较，总吡格列酮的血药浓度无明显差异；在肝功能不全者中，总吡格列酮的血药峰浓度(C)平均降低约45%，而平均曲线下面积(AUC)无差异。

max3.遗传与生殖毒性(1)遗传毒性：Ames试验、CHL细胞体外细胞遗传学试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验(CHO/HPRT和AS52/XPRT)、非程序性DNA合成试验和体内微核试验结果均为阴性。

盐酸吡格列酮的功效与作用及禁忌

盐酸吡格列酮的功效与作用及禁忌【功效与作用】盐酸吡格列酮，西药。

常用剂型有片剂、胶囊剂。

抗糖尿病药。

用于2型糖尿病患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。

2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。

类型药品类型：抗糖尿病药处方类型：处方药医保类型：医保乙类成分本品主要成份为盐酸吡格列酮。

性状（1）盐酸吡格列酮片：白色或类白色片。

（2）盐酸吡格列酮胶囊：胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒。

（3）盐酸吡格列酮口腔崩解片：白色片。

（4）盐酸吡格列酮分散片：白色或类白色片。

规格（1）盐酸吡格列酮片：15mg。

（2）盐酸吡格列酮胶囊：15mg；30mg（以吡格列酮计）。

（3）盐酸吡格列酮口腔崩解片：15mg （按吡格列酮计）。

（4）盐酸吡格列酮分散片：15mg（以吡格列酮C19H20N2O3S计）。

适应症1.对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。

盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。

2.2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。

这些努力不仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要，在药物维持治疗时也是如此。

药理作用本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶增殖体激活受体γ(PPARγ)的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平，其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。

【使用与注意】用法用量盐酸吡格列酮片/盐酸吡格列酮胶囊/盐酸吡格列酮分散片：1.盐酸吡格列酮应每日服用一次，服药与进食无关。

2.糖尿病治疗应个体化。

治疗反应用HbA1c评价更理想，与单用FBG相比，它是评价长期血糖控制的更好指标。

HbA1c反映了过去2到3个月的血糖情况。