常用化疗药物简介复习过程

胃肠道
恶心、呕吐
无 恶心 暂时性 呕吐 难控制的
呕吐 需治疗 呕吐
抗癌药物的发展：
四十年代： 氮介、甲氨喋呤、6-巯基嘌呤 五十年代 ：环磷酰胺，5-FU 七十年代：顺铂、阿霉素 近几年：紫杉醇、CPT-11
常用化疗药的药理、用法及毒副作用
常用的细胞周期特异性药物
S期 甲氨喋呤，氟脲嘧啶，阿糖胞苷，硫鸟嘌呤，巯嘌呤，吉西他滨 G2期 平阳霉素，博莱霉素，丝裂霉素 G1期 门冬酰胺酶 M期 长春花碱，长春新碱，长春花碱酰胺，去甲长春花碱，紫
副作用：轻
腹泻、骨髓抑制
作用机理：选择性地抑制拓扑异构酶Ⅰ---DNA
拓扑替肯(TPT) 1.25mg /m²d1-5
骨髓抑制
常用化疗药的药理及用法：
鬼臼乙叉甙(VP-16)
鬼臼噻吩甙(VM26)
常用量 60-100mg/d 3-5d/3-4w 50-100mg/d 3-5d/3-4w
50mg p.o 10-15d
常用化疗药的药理及用法：
5FU类衍生物： 喃氟啶：0.2--0.4/ 次 3/日 卡莫氟（嘧福禄）：600--900mg/d 优福啶：2--3片/次 3/日 氟铁龙( 5`-去氧氟尿嘧啶）：800--1200mg/日 脱氧氟尿苷（5FUDR)：0.5--1g/d vd d1--5 希罗达(Xeloda):1250mg/m 2/d d1--14/21d
常用量：50mg 3/d 总量10--15g
丙烯醛---刺激膀胱
1.5--2g/次 3-4周1次 总量8--10g
主要副作用：骨髓抑制，恶心、呕吐，出血性膀胱炎
常用化疗药的药理及用法：
异环磷酰胺（IFO): IFO是CTX的同分异构体，作用机理相同。 常用量：1.2-2g/ m²/d d1--5 毒性比CTX低：骨髓抑制，恶心、呕吐，出血性膀胱炎
紫杉特尔(Taxoterea)
常用量：135-175mg/m²/3w
100mg/m²/3w
副作用：骨髓抑制，神经毒性，过敏 体液储留
作用机理：与微管蛋白结合，阻止微管正常解聚
常用化疗药的药理及用法：
羟基喜树碱(HOPT) 喜树碱-11(CPT-11)
常用量：6-8mg/m²7-10d/3w 350mg/m²/3w
常用化疗药物简介
化疗药的分类
细胞周期特异性药物（作用于增殖周期某时相） 细胞周期非特异性药物（作用于增殖周期各时相）
疗
疗
效
效
药物浓度 细胞周期特异性药物
药物浓度 细胞周期非特异性药物
剂量强度：DJ=mg/m²/w 疗效=浓度x时间 体表面积(M²)：60kg 160cwenku.baidu.com----1.6 M²
70kg 170cm----1.8M²
长春花碱 (VLB) 8mg/m²
长春花碱酰胺 (VDS)
3.5mg/ m²
去甲长春花碱 (NVB)
30mg/ m² 轻 重
作用机理：干扰增殖细胞纺锤体的形成，使有丝分裂停止在中期，高剂量 可直接破坏染色体。NVB可阻滞微管蛋白聚合形成微管和诱导微管解聚。
常用化疗药的药理及用法：
紫杉醇(Taxol)
杉醇， VP-16, VM26 CPT--11
常用的细胞周期非特异性药物
烷化剂： 环磷酰胺，马法兰，异环磷酰胺， 氮介，噻替哌，甲基苄 肼，白消安 抗肿瘤抗生素：
阿霉素，表阿霉素，吡喃阿霉素，米妥蒽醌，柔红霉素，丝 裂霉素，更生霉素 亚硝脲类： 甲环亚硝脲，卡氮碱，环己亚硝脲 其它： 顺 铂，卡铂，草酸铂
常用化疗药的药理及用法：
氮芥（HN2):
作用机理：主要抑制DNA合成，对RNA和蛋白质合成也有抑制 作用。
常用量：3-6mg /m² d1,８ 3-4周重复 主要副作用：骨髓抑制明显，局部刺激性大，恶心、呕吐
常用化疗药的药理及用法：
环磷酰胺（CTX)
CTX--------醛磷酰胺
肝氧化酶
肝肾酶促反应（正常组织）----无活性产物 分解（瘤体）-------磷酰胺氮介
副作用：骨髓抑制，消化道反应，神经毒性
作用机理：拓扑异构酶Ⅱ抑制剂---DNA
常用化疗药的药理及用法：
阿霉素类药物：
作用机理：直接作用于DNA---DNA双螺旋链解开--DNA合成 受影响； 阻止和干扰RNA聚合酶--抑制RNA合成。
副作用：骨髓抑制，消化道反应，心脏毒性 常用量：阿霉素(ADM) 50-60mg/m²/3-4w 总量《550mg/m²
美斯纳（mesna)巯乙磺酸钠： 常用量：400mg 3次/日 d1--5 mesna可在泌尿道转化成游离的巯基与丙烯醛结合成无毒物排出，减
轻CTX,IFO对尿道的刺激。
常用化疗药的药理及用法：
5氟脲嘧啶（5-FU)： 作用机理：1、抑制脱氧胸苷酸合成酶。
2、掺入RNA，干扰蛋白质合成。 3、掺入DNA，使DNA 合成受阻。 用法：0.75--1g/d vd 1--5d 3-4w重复 0.75--1g ip 7--10d重复 毒副作用：骨髓抑制，恶心、呕吐，腹泻. 皮肤色素沉着。
抗癌药物毒性反应分度标准
0度 Ⅰ度 Ⅱ度 Ⅲ度 Ⅵ度
血液学
血红蛋白(g%) ≥11.0 9.5--10.9 8.0--9.4 6.5--7.9 <6.5
白细胞(1000/mm³) ≥4.0 3--3.9 2.0--2.9 1.0--1.9 <1.0
血小板(1000/mm³) ≥100 75--99 50--74 25--49 <25
常用化疗药的药理及用法：
顺铂(DDP) 卡铂(CBP) 草酸铂(L-OHP)
常用量 副作用
50--100mg/m² 400mg/m²
肾、耳毒性 骨髓抑制
恶心、呕吐
需水化
不需水化
100-130mg/m² 毒性小、神经毒性
不需水化
作用机理：破坏DNA功能
常用化疗药的药理及用法：
长春新碱 (VCR)
常用量 1.4mg/m² 神经毒性 重 血液毒性 轻
表阿霉素(E-ADM) 60-90mg/m²/3-4w 吡喃阿霉素(THP) 25-40mg/m²/3-4w 米托蒽醌(MTM) 8-10mg/m²/3w 柔红霉素(DM) 阿克拉霉素(ACM)
常用化疗药的药理及用法：
平阳霉素(PYM) 常用量： 8mg/次 vd im ip
2-3次/周
博莱霉素(BLM) 15-30mg/次 vd im 2-3次/周 30-60mg ip