达菲的合成路线

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教育应是既见树木又见森林的过程(新)

教育应是既见树木又见森林的过程
——《有机合成》的教学设计与案例
李惠娟邹正
（南京市金陵中学江苏南京 210005）
现代著名的英国数学家、哲学家和教育家怀特海（Whitehead）曾说：“教育是既见树木又见森林的过程”。怀特海是过程哲学的创始人，他主张在传授知识的过程中发展儿童的心智。他说教育是个一分钟一分钟、一小时一小时、一天一天的耐心掌握细节的过程，不存在一条灿烂的空中过道通往学问顶端的捷径,教育就在于使学生通过树木而见到森林。
图5
讲述：昨日（2009.图116.29）CCTV 等众多媒体报道甲型 H1N1 流感第二波即将来袭，严控甲流感疫情蔓延、暴发成为目前各国工作的重中之重。接种疫苗是预防甲流感的有效措施之一。而达菲 (Tamiflu)（瑞士罗氏公司）是目前世界公认的抗甲型 H1N1 病毒极有效的一种药物。展示图片 7。
【学生】提问：我有点纳闷，咱们平时感冒用的抗病毒药物很多，
为什么达菲才有特效呢？
【教师】肯定同学提问的价值，展示甲型 H1N1 流感病毒示
意图（见图 8），简介其特点：经科学研究发现该病毒中的神经氨酸酶对病毒的传播、繁殖起了决定性作用。神经氨酸酶属于蛋白质，它有一定的活性，如果能抑制它的活性，从而就能抑制流感病毒的繁殖、传播。而达菲是一种超强效、高选择性的流感病毒抑制剂。由此可见，现在已发展到分子
绍一位享誉全球的有机合成大师。你们想知道吗？
【学生】想啊！（充满期待）
【教师】展示图片 1，简要介绍：他是一位美国有机化学家，
图1
名叫 Robert Burus Woodwrd（伍德沃德），他被誉为
“现代有机合成之父”，1965 年荣获诺贝尔化学奖。那
么，他在有机化学领域作出怎样杰出成就而享此殊荣呢？

达菲及利巴伟林是什么药

达菲和利巴伟林是什么药？达菲为美国罗氏制药公司独家生产的一种抗病毒药物，其能用名称为其通用名称为磷酸奥司他韦（Oseltamivirphosphate）。

1999年，美国FDA（美国食品和药品管理局）批准其上市。

达菲的生产原料是草莽酸，而草莽酸则是从我们常用的香料——八角中所提取。

目前，国际上生产达菲的原料——草莽酸，90％来自中国内地。

据了解，莽草酸制剂在以往主要用于肿瘤、消炎等方面，市场需求不大。

从事莽草酸提炼的企业也屈指可数，主要集中在西安，公司规模一般不大，而且，莽草酸几乎在每家公司的产品结构中都算副产品，不处于主导地位。

尽管最近流行的H1N1甲型流感（猪流感），感染早期用达菲(Oseltamivir)有明显疗效，我国政府已经批准进口达菲类药品。

但据日本厚生劳动省称称，截至2008年底，日本已经发生54例服用达菲药物者死亡。

美国食品和药品管理局（FDA）去年11月曾警告说，达菲可能会在患者，特别是儿童中引起精神错乱和幻觉等严重的副作用，甚至造成死亡。

该局提议对美国境内的达菲的说明书进行修改，并建议医生和父母们仔细阅读说明书，对服药后的患者也要进行密切观察。

所以，使用达菲还须慎重。

若需用药，须详细阅读说明书，或听从医生的嘱咐。

什么是达菲类药物？根据所有的资料显示，“达菲”是国际上公认的治疗流感的药物之一。

很多人对达菲类药物还有一些的不了解。

今天编者就和大家共同了解一下什么是达菲类药物。

什么是达菲类药物？达菲为美国罗氏制药公司独家生产的一种抗病毒药物，其通用名称为磷酸奥司他韦（Oseltamivirphosphate）。

1999年，美国FDA（美国食品和药品管理局）批准其上市。

达菲的生产原料是草莽酸，而草莽酸则是从我们常用的香料——八角中所提取。

目前，国际上生产达菲的原料——草莽酸，90％来自中国内地。

什么是达菲类药物？甲流出现以后，上药集团所属上海三维制药有限公司推出抗甲流药物“奥尔菲”，中国版“达菲”正式问世。

高中化学竞赛初赛模拟试卷 (36)

2006年全国化学竞赛初赛模拟试卷（02）（时间：3小时满分：100分）第一题（7分）1．肼（N2H4）可用作火箭的推进燃料，在K3[Cu(CN)4]催化剂存在下，与H2O2水溶液反应。

后来改用N2O4（或液氧）氧化不对称二甲基肼的方法。

分别写出上述反应方程式。

2．金属锌溶于氨基钠(NaNH2)的液氨溶液中，并释放出氢气；小心加入碘化铵产生白色的沉淀，若继续加入碘化铵，沉淀溶解。

分别写出上述反应方程式。

第二题（5分）请解释下列问题：1．如果在宇宙飞船上划燃火柴，火焰会立即熄灭。

2．正常人胃液的pH在～之间，酸多了需要治疗。

酒石酸钠可以用来治疗胃酸过多。

3．用2份95%的酒精溶液和l份水混合，再浸入手帕一块。

取出，点燃手帕上的酒精，用镊子夹起燃烧的手帕，当手帕上的火焰即将熄灭时，将手帕迅速摇动几下，火熄灭，手帕却完好无损。

第三题（10分）乙烷、乙烯、乙炔在25℃1L水中）。

1．乙烷、乙烯、乙炔的溶解度依次增大的主要原因是什么？2．实验室中从乙烷、乙烯、乙炔中分离得到纯净乙烷的方法是什么？3．工业上从乙烷、乙烯、乙炔中分离得到乙炔（较高含量）的简便方法是什么？4．乙烯在亚铜盐或银盐的水溶液中溶解度比在纯水中大得多，为什么？5．乙烷、乙烯、乙炔中，乙炔的C－H键键能最大，而它又是酸性最强者。

这两个事实是否矛盾？第四题（8分）今年秋季，在我国有些地区相继出现了高致病禽流感，引起了政府及有关部门的重视，Tamiflu（达菲）是抗禽流感病毒药，商品通用名为磷酸奥司他韦，它是由我国特有中药材八角的提取物莽草酸（shikimic acid）为原料合成的。

合成路线如下：1．在上图莽草酸的结构上，用Z、E、R、S等符号具体标明其立体化学；2．系统命名法命名达菲（注意例题结构）3．由莽草酸合成中间产物A 时需要添加哪2种原料，写出化学名称；4．由莽草酸合成达菲使用了10个步骤，除引入一些基团外，还有1个重要作用是什么？第五题（7分）1．在[Cr(NH 3)4Cl 2]＋的光谱中是否存在金属－氯的振动红外光谱带，为什么？2．为了证明旋光性与分子中是否存在碳原子无关，Wemer 制备了[Co{(HO)2Co(NH 3)4}3]6＋。

达菲

药物的活性代谢产物抑制甲型和乙型流感病毒的神经氨酸酶。体外在很低的毫微克分子浓度即有抑制效应。在体外观察到活性代谢产物抑制流感病毒生长，在体内也观察到其抑制流感病毒的复制和致病性。
本品通过抑制病毒从被感染的细胞中释放，从而减少甲型或乙型流感病毒的传播。
口服给药后，奥司他韦很容易被胃肠道吸收，大部分被肝、肠酯酶转化为活性代谢产物。至少75%的口服剂量以活性代谢产物的形式进入体循环。同活性代谢物相比，药物前体的暴露小于5%。药物前体和其代谢产物的血浆浓度与服用剂量成比例，并且不受进食影响。
在III期临床试验中，病人从出现临床症状后开始用磷酸奥司他韦治疗，不超过60小时。这种治疗显著缩短了流感症状和体征持续的时间，最多时减少45小时。与安慰剂对照，确诊为流行性感冒的病人服用磷酸奥司他韦可使疾病的严重程度减轻大约40%。更重要的是，磷酸奥司他韦减少那些与抗生素治疗流感受相关的并发症的发生率，在健康年轻成年人群减少50%，老年人群减少75%。这些并发症包括气管炎、肺炎和鼻窦炎。
HO
HO OH
8
CH3 O
OH O
H3C H3C
OEt O
OEt
O
O
O
OMs
9
CH3 O
OEt O
CH3 O
OEt O
O CH3
OMs
10
CH3
O
OEt O
H3C HO OMs
11
H3C O
12
H3C HO N3
13
CH3
+
H3C
O
N3 OH
14
OEt O
CH3 O
H3C HN
15
OEt O
CH3 O

八角精油的研究进展

1 反式茴香脑
CH3
H3CO
2 草蒿脑
H3CO
3 小茴香灵
O
4 茴香醛
H 3C O
CHO
八角精油的化学成分很多，除这些主要的成分之外，还有许多含量较少的化学成分，例如β- 石竹烯、4-甲氧基肉桂醛、柠檬烯，顺式茴香脑、茴香酮、α-香柠檬烯，顺-石竹烯，莽草酸等。
.
2.2非挥发脂肪酸成分 2.2非挥发脂肪酸成分
3.八角中化学成分在合成中的应用 3.八角中化学成分在合成中的应用
3.1茴香醛在化学合成中的应用：
• .
茴香醛是一类重要，且用途广泛的有机合成中间体，能够参与许多化合物进行反应，在此，简要介绍一二。 1.武戈等用可膨胀石墨催化季戊四醇与茴香醛反应，生成一种可用作杀虫，表面活性剂的消泡剂及塑料的抗氧化剂的季戊四醇双缩茴香醛。
超链接参考文献：阳小勇，黄初升，刘红星.八角茴香油的化学成分及其抗氧化性研究［J］.中国调味品，2010,35（7）：38-40 何冬梅，刘红星，黄初升，等.广西八角茴油的提取及其成分研究［J］.食品研究与开发，2009,30（6）：03-06
2.2主要成分分析 2.2主要成分分析
• 从已有文献报道中发现，由于研究的八角茴香的种类，部位及研究方法，提取工艺的不同，对其化学成分的研究分析及含量测定也不尽相同。目前，可归纳八角茴香的主要成分为以下几种：
超链接参考文献：王琴,蒋林,温其标,等.气质联用对不同提取法的八角茵香油化学成分的分析［J］.食品工业科技，2006，27(10):189-191
2.3倍半萜内酯及其衍生物 2.3倍半萜内酯及其衍生物
• 黄建梅等用GC-MS从八角茴香属植物滇西八角果皮中分离出30多种高度氧化倍半萜内酯及其衍生物，如莽草毒素，伪莽草毒素和6-去氧伪莽草毒素、八角莽草毒素A和B、红花八角素、6-去氧红花八角素、1-羟基新莽草毒素、6去羟基-1-羟基新莽草毒素、3，4-去羟基-15a-甲基-2-氧6-去氧新莽草毒素、3，4-去羟基-2-氧-6-去氧新莽草毒素和其它新的倍半菇类。

抗病毒药物

抗病毒药物【摘要】抗病毒药物的研发是一个不衰的话题，针对病毒侵入的六大过程和人体免疫调节，人们已研发了大量经典的药物，还有许多药物在研发之中，同样具有应用前景。

这里对一些经典药物做了概括性介绍。

【关键词】抗病毒药物侵染过程免疫调节人类和病毒之间的“对抗”与“战争”注定会一直伴随着人类，远离病毒致病的困扰也是人们的追求，因此抗病毒药物的研究经久不衰。

针对病毒侵染过程及人体免疫，人们已经研制出了许多经典的药物，并且研究还在不断进行。

一、针对病毒侵染过程的药物想要研发抗病毒药物，首先要明确病毒的侵染过程。

这一过程可分为吸附、侵入、脱壳、生物合成、装配和释放六个主要步骤，同时不同病毒的侵染过程也是具有不同特征的，对特定的一些病毒还有特别的步骤，例如逆转录病毒HIV具有整合这一过程。

针对不同侵染过程进行药物的研发，更加具有针对性，会大大地提高效率。

1、吸附吸附过程中，病毒衣壳或包膜上的病毒吸附蛋白（VAP）在适宜环境下，包括pH环境、离子环境、温度条件等，与细胞膜上受体发生不可逆结合,开启病毒的侵染过程。

针对吸附过程，研制抗病毒药物的方向主要有以下三点：关闭细胞膜上的受体；营造不利于吸附的环境；关闭VAP。

显然，对于前两者，应用于人体是不现实的。

虽然我们知道由于CCR5缺陷而治愈HIV 的例子，但对于大多数受体却是人正常生命活动中不可或缺的，改变人体pH环境等也是不能实现的。

所以第三种思路还是最为可行的。

这一思路最为广泛的应用在于疫苗的产生和抗体的研究。

抗体是抗病毒“利器”，它可以特异性结合抗原并促凝，但并能不直接消灭病毒。

在长时间的研究中，人们观察到酶与抗体具有大量的相同点，例如它们的特异性识别功能、反应动力学特征等等，尤其是它们的化学本质是相同的（我们考虑大多数酶都是蛋白质），这启发了人们，若将酶和抗体的特性结合，就可以生产出具有催化活性的抗体了。

这种抗体就是催化性抗体，也叫抗体酶。

基于过渡态理论，Lerner 1984年提出了催化性抗体的设想：以过渡态类似物作为半抗原，则其诱发出的抗体即与该类似物有着互补的构象，这种抗体与底物结合后，即可诱导底物进入过渡态构象，从而引起催化作用。

高三试卷带答案解析

高三试卷带答案解析考试范围：xxx ；考试时间：xxx 分钟；出题人：xxx 姓名：___________班级：___________考号：___________1．答题前填写好自己的姓名、班级、考号等信息 2．请将答案正确填写在答题卡上一、选择题1.常温下，某物质的溶液中由水电离出的c （H +）＝1×10-a mol/L ，关于该溶液说法正确的是A ．若a ＞7时，则该溶液的pH 一定为14-aB ．若a=7时，向溶液中再加入适量水，水的电离程度将变大C ．若a<7时，该溶液可能为醋酸溶液D ．该溶液可能是酸性溶液也可能是碱性溶液2.据中国卫生部通报，中国内地已有多例H7N9流感确诊病例。

达菲是治疗H7N9型流感的有效药物，莽草酸是合成达菲的重要原料，它们的结构简式如下图，下列关于这两种有机化合物的说法正确的是A ．莽草酸不能使溴水褪色B ．都能发生水解反应C ．达菲的分子式为C 16H 28O 4N 2D ．1 mol 莽草酸能与4mol NaOH 反应3.近年来，科学家合成了一系列具有独特化学特性的氢铝化合物(AlH 3)n 。

已知，最简单的氢铝化合物Al 2H 6的球棍模型如下图所示，它的熔点为150℃，燃烧热极高。

下列说法肯定错误的是A ．Al 2H 6在固态时所形成的晶体是分子晶体B ．Al 2H 6在空气中完全燃烧，产物为氧化铝和水C ．氢铝化合物可能成为未来的储氢材料和火箭燃料D ．氢铝化合物中可能存在组成为的物质（n 为正整数）4.下表是3种物质在水中的溶解度(20 ℃)，下列说法中正确的是A ．已知MgCO 3的K sp ＝2.14×10－5 mol 2·L －2，则所有含有固体MgCO 3的溶液中，都有c (Mg 2＋)＝c (CO 32－)，且c (Mg 2＋)·c (CO 32－)＝2.14×10－5mol 2·L －2B ．除去粗盐中含有的MgCl 2杂质，最佳除杂试剂为Na 2CO 3溶液C ．将适量的表中的三种物质分别与足量水混合，充分加热、灼烧，最终的固体产物相同D ．用石灰水处理水中的Mg 2＋和HCO 3－，发生的离子反应方程式为Mg 2＋＋2HCO 3－＋Ca 2＋＋2OH －===CaCO 3↓＋MgCO 3↓＋2H 2O 5.下列离子方程式书写正确的是A ．等体积、等物质的量浓度的Ba(OH)2溶液与NaHCO 3溶液混合： Ba 2+＋2OH -＋2 HCO 3-＝BaCO 3↓＋CO 32-＋H 2OB ．向次氯酸钙溶液中通入少量SO 2气体：Ca 2+＋2ClO -＋SO 2＋H 2O ＝CaSO 3↓＋2HClOC ．NH 4HCO 3溶液与足量NaOH 溶液混合：NH 4+＋HCO 3-＋2OH -＝NH 3·H 2O ＋CO 32-＋H2OD ．向明矾溶液中加入过量的Ba(OH)2溶液：2Al 3+＋3SO 42-＋3Ba 2+＋6OH -＝3BaSO 4↓ ＋2Al(OH)3↓6.下列有关化学用语表示正确的是 A ．NH 4Cl 的电子式： B ．对硝基甲苯：C ．碳酸的电离方程式：H 2CO 32H +＋COD ．硫离子的结构示意图：7.小明完成了很多探究实验，并填写了实验报告，其中现象或结论正确的是（）A ．在一支试管中分别加入2～3ml 水和几滴植物油，振荡，得到的是悬浊液B ．用小木棍蘸少量浓硫酸在白纸上写字，一会儿白纸变黑，小木棍也变黑了C ．在一支试管中加入几小段镁条，再加入5ml 盐酸，观察到镁条表面有气泡，用手触摸试管外壁，感觉不到温度的变化D ．向一个收集满二氧化碳气体的质地较软的塑料瓶中加入约三分之一体积水，立即旋紧瓶盖，振荡，塑料瓶没有明显变化8.已知下列两个热化学方程式2H 2(g)+O 2(g)=2H 2O(1) ΔH ＝-571.6kJ·mol -1 C 3H 8（g ）+5O 2（g ）=3CO 2（g ）+4H 2O （l ）；△H=-2220kJ•mol -1实验测得氢气和丙烷的混合气体共0.5mol ，完全燃烧时放出热量723.2kJ ，则混合气体中氢气和丙烷的体积比约为A ．2：3B ．1：3C ．3：2D ．3：19.已知在酸性条件下能发生下列反应：Cu ＋→Cu ＋Cu 2＋（未配平）。

(压轴题)高中化学选修三第三章《烃的衍生物》检测卷(含答案解析)(4)

一、选择题1．(0分)[ID：140779]糠叉丙酮( )是一种重要的医药中间体，可由糠醛( )和丙酮(CH3COCH3)反应制备。

下列说法错误的是A．糠醛的全部原子可共平面B．1mol 糠醛最多可与 3 mol H2发生加成反应C．糠叉丙酮的分子式为 C8H8O2，可发生还原反应D．含苯环和羧基的糠叉丙酮的同分异构体有 3 种2．(0分)[ID：140760]下列说法正确的是A．H216O和H218O互为同位素B．金刚石和金刚烷互为同素异形体C．符合通式C n H2n＋2且n不同的烃，一定属于同系物(n≥1)D．CH3COOCH2CH3和CH3CH2OOCCH3互为同分异构体3．(0分)[ID：140758]对下列事实的描述，所给化学方程式或离子方程式正确的是A．硬脂酸与乙醇的酯化反应：C17H35COOH + C2H518OHΔ浓硫酸C17H35CO18OC2H5 +H2OB．CH3COOH 溶液除去水垢中的碳酸钙：CaCO3 + 2H+= Ca2++H2O+CO2↑C．溴乙烷与氢氧化钠水溶液共热：C2H5Br + OH-Δ水CH2=CH2↑ +Br-+H2OD．用碳酸氢钠溶解检验水杨酸(邻羟基苯甲酸)中的羧基：+2-3HCO⟶+2CO2+2H2O4．(0分)[ID：140753]阿司匹林的有效成分是乙酰水杨酸()可以用水杨酸(邻羟基苯甲酸)与乙酸酐[(CH3CO)2O]为原料合成。

下列说法不正确的是A．可用酸性KMnO4溶液鉴别水杨酸和乙酰水杨酸B．已知HCHO为平面形分子，则乙酸酐中最多9个原子共平面C．1 mol乙酰水杨酸与足量的NaOH反应，最多消耗2 molNaOHD．向乙酰水杨酸粗产品中加入足量饱和碳酸氢钠溶液，充分反应后过滤，可除去乙酰水杨酸中的水杨酸聚合物5．(0分)[ID：140751]CuSO4是一种重要的化工原料，其有关制备途径及性质如图所示。

下列说法错误的是()A．三条途径中，途径②更好地体现了绿色化学思想B．途径①发生的反应可能是3Cu+2HNO3+3H2SO4═3CuSO4+2NO↑+4H2OC．将CuSO4溶液蒸发，利用余热蒸干，可制得胆矾晶体D．Y可能为葡萄糖6．(0分)[ID：140742]下列说法正确的是A．低级醇(甲醇、乙醇、丙醇、乙二醇)都能与水以任意比互溶B．正戊烷、异戊烷和新戊烷互为同分异构体，沸点依次升高C．乙酸乙酯中的乙酸可以用NaOH溶液洗涤后分液D．乙醇依次通过消去、取代、加成反应可生成乙二醇7．(0分)[ID：140739]五倍子是一种常见的中草药，其有效成分为X。

莽草酸与达菲的热点知识解析

莽草酸与达菲的热点知识解析莽草酸是目前世界上被证明可以对抗禽流感的药物达菲的原材料，莽草酸可从八角茴香中提取。

本人将自己最近所查阅的莽草酸相关材料整理出来，供大家研究使用。

一、相关基本知识相对分子质量：174.15分子式：C7H10O5化学名称：3,4,5-三羟基-1-环己烯-1-羧酸球棍模型：结构式：二、基本理化性质：白色精细粉末,易溶于水，在水中的溶解度为18g/100ml。

难溶于氯仿、苯和石油醚。

熔点185℃～191℃ ,旋光度-180°,气味辛酸。

从结构式可以看出：莽草酸的分子结构中有三个羟基、一个羧基、一个双键，具有手性异构体。

从结构式分析：它可以成酯，也可以成盐。

莽草酸是合成生物体内、新陈代谢化合物的中间体，也是合成许多生物碱、芳香氨基酸与吲哚衍生物、手性药物（如抗病毒药）的原料。

抗禽流感药（Tamiflu，商品名：达菲）就是以莽草酸为原料，经过十步反应合成制得的。

三、相关高考模拟题：1.（深圳市综化一模题）莽草酸可从八角中提取，它是制取抗禽流感药物（达菲）的原料。

莽草酸的结构式如下请回答以下问题：（1）莽草酸的分子式为＿＿。

（2）莽草酸分子中含有的官能团的名称＿＿＿＿。

(3)莽草酸不可能发生的化学反应类型是＿＿＿＿。

A.与酸性高锰酸钾溶液发生氧化反应B.与溴水发生取代反应C.与醋酸发生酯化反应D. 与氢氧化钠溶液发生中和反应(4)1mol莽草酸与足量的金属钠反应,理论上最多可以消耗钠的质量为＿＿＿g。

（Na的相对原子质量为23）答案：（1）C7H10O5（2）羟基、羧基、碳碳双键，（3）B （4）922.“达菲”的相对分子质量为410.4，根据上面所列从莽草酸转化到“达菲”的十步反应推测其分子中碳原子数应该为：＿＿＿，比较莽草酸与达菲的结构，推测“达菲”中-COOC2H5 基团可能是由莽草酸的＿＿＿基通过＿＿＿反应（反应类型）制得。

答案：16 羧基酯化反应3.根据莽草酸的结构式进行分析与推断：A、莽草酸可以使溴水褪色B、莽草酸具有两性（酸性与碱性）COOH│OH╲HO╱OH│COOH│OH HO╱OH│C、莽草酸的分子中有7个原子一定在同一平面上D、莽草酸可以发生消去反应和氧化反应。

2006年全国高中化学竞赛江苏省预赛试题及答案资料

“南京工业大学杯”2006年全国高中学生化学竞赛(江苏赛区)预赛试题相对原子质量：H：1 C：12 N：14 O：16 Na：23 S：32 K：39 Ca：40 Ti：48 Cr：52 Cu：64Ag：108 I：127 Ba：137 La：139题号四五总分得分1．本试卷共26题，用2小时完成，全卷共150分；2．可使用计算器。

一、选择题(每小题有1～2个选项符合题意；每小题4分，共15题，共60分)1．化学知识广泛应用于生产、生活中，下列相关说法不正确的是 ( )A．食用松花蛋时蘸些食醋可以去除氨的气味B．棉花和木材的主要成分都是纤维素，蚕丝和蜘蛛丝的主要成分都是蛋白质C．只用淀粉溶液即可检验食盐是否为加碘盐D．液氯罐泄漏时，可将其移入水塘中，并向水塘中加入生石灰2．汽车尾气是城市主要污染源之一，正在推广使用的Pt—Rh—CuO—Cr203一A1203(氧化铝为载体)是较理想的高效催化剂，用其制成的汽车尾气催化转化净化器，能将80％以上有害尾气转化为无毒气体。

下列说法错误的是 ( )A．汽车尾气中通常含烃类、CO、NO与SO2等B．此方法的缺点是由于CO：的增多，会大大地提高空气的酸度c．用CuO做催化剂时发生的反应可能为：CO+CuO=C02+Cu，2NO+2Cu=N2+2CuOD．汽油中的防震剂Pb(C2H5)。

大大降低有害气体转化速率的现象叫作催化剂中毒3．俄罗斯科学家在利用回旋加速器进行的实验中，用含20个质子的钙元素的同位素反复轰击含95个质子的镅元素，结果4次成功制成4个第115号元素的原子。

这4个原子在生成数微秒后衰变成第113号元素。

前者的一种核素为288115X。

下列有关叙述正确的是( )A．115号元素衰变成113号元素是物理变化B．核素288115X的中子数为173c．113号元素最高正价应为+3D．115号与113号元素的原子质量比为115：1134．2005年诺贝尔化学奖被授予“在烯烃复分解反应研究方面作出贡献”的三位科学家。

达菲的合成

抗流感药物达菲的合成路线姓名：李康学号：2111523036一、药物背景流行性感冒简称流感,是由流感病毒引起的呼吸道疾病,具有传染性强、流行面广、发病率高等特点，在儿童、老人及高危人群中的死亡率很高。

有数据表明,每年冬季流感爆发期会使全球人口近10%感染致病。

仅在美国,每年约有30万人因各种流感引起的并发症而住院治疗,约4万人死亡[1]。

由此造成的医疗费用及劳动力方面的损失每年高达120亿美元[2]。

流感的预防和治疗给人类社会造成了沉重的经济负担,并导致劳动力的下降和人力资源的紧张。

目前,人类尚未能有效地控制流感这一世界性传染性疾病, 对于流感引起的疾病(如发热、咳嗽、头疼和肌肉疼痛等)的治疗仅仅是缓解患者的不适,而对于病因的流感病毒并没有任何的效果。

通过免疫学研究,人们使用疫苗预防流感曾经取得了一定的效果,但是由于流感疫苗的有效性是建立在疫苗的病毒株与将要流行或环境中存在。

的流感病毒株相类似的基础上的[1],这就严重影响了流感疫苗对预防流感爆发与流行的有效性。

二、药物简介2.1、药理作用流感病毒神经氨酸酶(NA)又称唾液酸酶(sialidase), 它可促进新生的流感病毒从宿主细胞的唾液酸残基释放,并使流感病毒加速传染其他宿主细胞。

临床试验证明,NA抑制剂可以有效地阻断流感病毒的复制过程。

与其他类型的抗流感病毒药物相比,NA抑制剂的疗效更好,安全性及耐受性更高,并对所有的流感病毒亚型均有效(包括流感病毒A和B),也很少出现抗药性。

Oseltamivir具有很高的口服活性,经体内肝酯酶的代谢生成活性的游离酸 GS-4071,而产生抑制流感病毒NA的疗效 [3]。

2.2、药物信息达菲(Tamiflu),化学名为“(3R,4R,5S)-4-乙酰胺-5-胺基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯磷酸盐”。

该化合物是由Gilead公司科学家在流感病毒神经氨酸苷酶晶体结构完全确定后，在分子模拟和合理设计的基础上发现并优化的高效抗流感药物,1999年经美国食品与药品监督管理局(FDA)批准上市。

抗病毒药

抗病毒药 Antiviral drugs
前
言
1. 病毒感染：人类传染病约75％是由病毒引起的，
其中严重危害人类健康者有流感、艾滋病、病毒性脊髓灰质炎、乙型脑炎、肝炎、麻疹、非典型肺炎、天花、狂犬病等。 2. 化疗药物：目前临床所用的抗病毒化学药物大多毒性较大，且临床疗效有待提高。 3. 免疫疗法：医学史上曾成功地用疫苗接种的方法预防可怕的流行性病毒感染性疾病（如天花、麻疹、脊髓灰质炎、狂犬病等）。 4. 生物制剂在抗病毒感染中的地位：疫苗、干扰素和干扰素诱导剂等在病毒感染性疾病的治疗与预防方面仍然占有极其重要的位置。
感染约100万人；美国死亡6.98万老年人死亡率高香港流感1968-1969：H3N2亚型流感病毒美国死亡约3.38万人禽流感：H5N1亚型病毒特敏福（tamiflu,达菲）？
一、抑制病毒复制初始期的药物（Agents Acting on Early Steps of Viral Replication） 1、 M2蛋白抑制剂（P369) M2蛋白为流感病毒囊膜上的一种跨膜蛋白，以二硫键连接成同型四聚体，大量存在于感染宿主细胞表面
HO OH HO H N O HO
O OH
O HO
O O OH OH OH +
HO
H N
O HO
糖蛋白
O
唾液酸
HO
OH O HO HN OH COOH
HO
OH O HO HN O H 2N NH NH COOH
O DANA
HO OH Байду номын сангаас HO HN O NH2 COOH
扎那米韦
COOC 2H5 O HN O
①吸附（adsorption）并穿透（penetration）侵入易感细胞。 ②脱壳（uncoating）。 ③合成核酸多聚酶。 ④合成核酸（nucleic acid synthesis）。 ⑤合成蛋白质及翻译后修饰（posttranslational processing）。 ⑥各部分组装（packaging and assembly）成病毒颗粒。 ⑦从宿主细胞释放出更多的病毒体。

《有机物的结构与分类》专题测试

专题二有机物的结构与分类1、盐酸乙哌立松片是一种骨骼肌松弛剂，能改善由肩周炎、腰痛症等引起的肌紧张状况，其结构简式如下：关于盐酸乙哌立松片有下列说法： ① 是芳香族化合物，② 含有N 原子的六元环上所有原子均处于同一平面，③ 能发生还原反应的官能团有两种，④ 是一种有机盐。

其中正确的是（） A ．①②③ B ．②③④ C ．①③④ D ．①②④ 2、下列离子方程式正确的是（）A ．乙酸与碳酸钠溶液反应：2H +＋CO 23-== CO 2↑＋H 2O B ．醋酸溶液与新制氢氧化铜反应：2CH 3COOH ＋Cu(OH)2 —→ Cu 2+＋2CH 3COO －＋2H 2OC ．苯酚钠溶液中通入少量二氧化碳：2C 6H 5O －＋CO 2＋H 2O2C 6H 5OH ＋CO 23-D ．甲醛溶液与足量的银氨溶液共热HCHO+4[Ag(NH 3)2]++4OH -CO 23-+2NH 4++4Ag ↓+6NH 3+2H 2O3、A 、B 、C 都是有机化合物，且有如下转化关系：ABCA 的相对分子质量比B 大2，C 的相对分子量比B 大16，C 能与过量的NaOH 反应生成一种常见的气体，以下说法正确的是（）A . A 是乙炔，B 是乙烯 B . A 是乙烯，B 是乙烷C . A 是乙醇，B 是乙醛D . A 是环己烷，B 是苯4、亚碳化合物的特征是在1个碳原子上有2个未成对电子，亚碳化合物是具有很高反应活性的有机化合物。

下列物质可能属于亚碳化合物的是（）A ．CH 3B ．H 2C 5(线状) C ．D ．H —C ≡C —H 5、下列叙述正确的是（）A . 甲苯既可使溴的四氯化碳溶液褪色,也可使酸性高锰酸钾溶液褪色B . 有机物CH 3OH的消去产物有两种C . 有机物A(C 4H 6O 2)能发生加聚反应,可推知A 的结构一定是CH 2=CH —COOCH 3D . 可用溴水鉴别直馏汽油、四氯化碳和乙酸.6、己烯雌酚是一种激素类药物，结构如下，下列有关叙述中不正确．．．的是（）A. 该药物可以用有机溶剂萃取CH=CHCH 2 CH 2CH 2—CH 23PO42H5莽草酸达菲B.可与NaOH和NaHCO3发生反应C.1mol该有机物可以与5mol Br2发生反应D.该有机物分子中，可能有16个碳原子共平面7、食品安全是近期的焦点问题。