非诺洛芬的合成路线图解

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中国 医 药 工 业 杂 志 Ｃｈｎｅｅ ￣ ｕｎａ ｉ ｓ ｒ ｌ。
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（ ） 系 良好 的 非 甾体 抗炎 药 。 １ ７ 年 美 国 ｔ ９６ Ｆ ＤＡ 批 准， 已收 入 美 、 药 典 。 动 物 实 验表 英 明 其 消 炎作 用 较 阿 司 匹林 强 ５ Ｏ倍 ， 对类 风湿 性 关节 炎 的 疗 效 较 舒 林 酸 （ 硫茚 酸） ， 对减 好
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” 图 １ 由 一Ｃ Ｃ — Ｈ３形 成 侧 链 的 合 成 路 线
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（ 同） 下
图 ２ 由一Ｃ Ⅱ０ 形成 衡链 的台 成路 线
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山 东 医科 大 学（ 南 ２ ０ １ ） １ ９ 济 ５Ｏ２ ９ ２届硕 士研 究 生 王 福 清 导 师 张 天 民
从 生 产肝 素 的 副 产 品 — — 低 抗 凝 肝 素
（ ＬＡＡＨ） 采 用 亚 硝 酸 控 制解 聚 和 乙醇 沉淀 ，
抗 凝 效 价 比值 为 ３ １ 。 ．６ 用刺 激 太 鼠颈 总 动脉 形 成 动 脉 血 栓的 模
（ｂ ｄ １ ７ ， ８ ２ ７ Ｃ １ ．３２ ３ ９ ｉ ｉ ９ ９ ３ ５ ） Ａ ９ ９９ ：０ ６ ３ｌ ７ （ ） ｆ日丰 登开 特 许 ７ —６ ２ ） ｃＡ １ ， １５ ６ ５ ａ ９ ３ ８ ６ ． ９ ９ ９ ： ６ ４ ｋ （ ）（ｂ ｄ ７ ～ ９ ２ ） ｂ ｉ ｉ ９ ３ ０ ９ ：ＣＡ １ ７ ，１２ ０ ５ ９ ９９ ：０ ９ ￣
维普资讯 http://www.cqvip.com源自文库
（ 东海洋药 物 科学研 究所， 青 岛 ２６０ ） 山 ６０８
Ｓ ＵＮ ｈ ｏ Ｙｊ Ｓ ａ — （ ｈ ｎ ｏ） Ｉ ｓｉ ｔ ｏ ａ ｉ ｅ ３ ａ ｅｌ ￣ ｅ ｉａ ｎ ｄ ｏ ２ ６ Ｏ ） Ｓ ａ ｄ ） ｎ ｔ ｕ ｅ ｆ Ｍ ｒ ｎ ｌ ｔ ｌｄ ｃ ， ｇ ｔ ｒ ｇ ａ ６ ０ ３
非 诺 洛芬 （ 苯氧 布 洛 芬 ，ｅ ｏ ｒｆｎ ，化 ｆｎ ｐ ｏｅ ）
学 名 为 ａ 甲基 间苯 氧基 苯 乙 酸 。 本 品 钙 盐 一
ｌ９ ５： ８ ８ ［９］ （ ） （ｂ ｄ ８ ６ ５ ） ＣＡ ８ｌ ９ ６ ￣ ｖ ａ ｉ ｉ １ Ｉ ２ ８ ９ ５： ０ １ （ ） （ｂ ｄ ８ ６ ６ ） Ｃ＾ １ ８１ ９ ８ ５ ９】 ｂ ｉ ｉ １ ｌ ４ ３
（ ） Ｏｅ Ｏｆｅ １ ７ ． ２ ８ ３ ７ （ １ ７ ． ： ｂ ｒ ｆｎ ９ ６ ５ ３ ９ ； ＣＡ ９ ６
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电 话 ： ７ ０８５ １８ 电报 ： ２３ １８
法 定代表 ＾：黄光 华
主营 抗 生 素 原 料 药 合 成 抗 素 原 抖 药 、 学 台 皮 半 Ｅ 原 药 、 学 药制剂 。 化
燕 营：畜 用抗生 索、 儡料舔 加剂 中药制剂 等
主要 产品 盐 酸 金 霉 素 酸 大 霉 索 复 嘉 爰 布 硫 赫
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收好 ， 对 胃肠 刺激 作用 小 。 其 合 成 路 线 国外
报 道 较 多 ， 现接 其原 料 归类 整 理 成 图解 （ 图
７ 一 ６ ４ ： ＣＡ １ ７ ｔ ８ ｆ ３ ６ ２） ８ ８ ： ９
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（ Ｔ 作药效指标，研究 了 Ｌ Ｏ ） ＭＷ Ｈ 的抗 血栓 形成 作用 ， 与 等 抗 凝 效 价 的 ＬＡＡＨ 和 肝 索 并
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［ １ 日 本 盐 开 特 许 ７ ４ ５ ０ （ １ ７ ， ５９ ０ ５１ １： ５ ０ ４ ； ＣＡ ９ ６ 窖 ：４ ７ １） １ ］ （ ） （ ｔ ｐ ７ ０８ ７ ，ＣＡ ９ ５ ３ ９ ７ ９ ２ ｄ Ｎｅｈ Ａｐ ｌ ４ ９ ９ ） １ ７ ，８ ６ ４ ｐ （ ） （ ｌ ９ ７ ５ ３ ７ ，ＣＡ １ ７ ，８ ：２ １ ｂ Ｂｅｇ １ ７ ８ ６ １ ） ９ ８ ９４ ８ ２Ｉ ［ ８ ＆ （ ｔ ｐｌ ６ ０ ８ ０ ； ９ ７ ７１ １ ５ｇ １ ］（ ） Ｎｅｈ Ａｐ ７ — ６ ３ ） ＣＡ １ ７ ８ ：５ ８ ７ （ ｂ）（目 本 公 开 特 许
［ ５ 孙 绍 毅 等 ： 刊 １ ９ ￣３： ２］ 本 ９ ８ ２ ５ ７ ［ ９ １年 ７且 ２１ 箱 ］ １９ ３收
福 ＂抗 菌 素厂 竖 福 前 工 商 行 政 管 理 屁 拙 准 ， 名 为 更
福 州 抗 生 素 总 厂
企 业 注 册 资 金 ： ７ ５ ３ ３ ６万 元 霉 素 酸 妥 布 霉 素 等 原 聿 药 。 头 孢 唑 啭钠 ｊ 、 孢 氨 苄 硫 斗 抒针 头 胶 囊 、 孢 拉 宅 主囊 、 味 红 霉 素 、 复 康 片 、 酸 黄 连 素 等 头 无 描 盐 制 剂 及 饲 用 奎 霉 素系 列 产 品 。 厂 址 ： 福 州 市 工 业 路 中 段
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图 ３ 其 他合成 路线
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从低 抗 凝肝 素研 制低 分 子肝 素及其 药 物动 力学研 究
［ｏ （ ） （ ｇ ｒ ｅ ｌ ０ ． ５ ａ Ｋｏ ｕ ｅ Ｋ ｔａ ：Ａｇ ｉ ｏ Ｇ ｅ ｒｃ Ｂｉ ｌ ｈ ｍ １７ ． ９６
４ ４ ：ＣＡ ｌ ７ ０： ３ ９ ６．８ １ ２４ ４： ３５ ６
［１］ （ ｒ Ｄｅ ｕ ｅ １ ７ ０ ５ ９ ） ＣＡ １ ７ ３ ４ ７ ７ Ｆ ｍａ ｄ ９ ０２ １ ７ ８ ； ９ １７ ：８ ６ ｍ
［ ７ （ ｗ￣ｑ ｅ Ｊ ｔ ａ Ｎｏ ｖ Ｃｈ ｍ １ ８ ． Ｏ １ ］ Ｆａ ｘ ｕ Ｆ ｅ ｈ ｕ Ｊ ｃ ８ ６ １： １ ９ ．ｃＡ ｌ ８ ．１ ６１ ５ ９ ａ １） ９ ７ ０ ９ ９ ８
参
考
文
献
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致谢 术 克 承 毪 耀 武 孰 投 审 阅
［５ （ Ｉ ］ 日本公开特许 ７ — ２ ５ ）ＣＡ １ ７ ￣ ０ ０ Ｏ ８ ８ ７ １ ； ９ ９ ９ ： ｌ ０ １ ［ ６ （ ｔ ｐｌ ９ ０ ０ ６ ；ＣＡ １ ８ ．９ ：６ １ Ｊ １ ］ Ｎｅｈ Ａｐ ７ ４ ５ ） ９ ０ ３ ２ １ ３
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［８］（ ） （ ｒ Ｏｌｅ ９ ７ ２７９ ９ ） ＆ Ｇｅ ｌｎ １ ７ ． ５ ４ ．Ｃ １ ７ ． ８ ０ ９７ ７
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Ｅ ２ （ｂ ｄ １ ８ ，２ ５ １ ） ２ １ ｉ ｉ ９ ８ ６ ２ ６ ：ＣＡ ９ ７ １７ １２ １ ｗ １ ８ ０ ：３ ６ ９ ３ （ ｒ ＯＩｅ ９ ５ ４ ２ ３ ） ］ Ｇｅ ｆｎ １ ８ ，３ ４ ０ ４ ；Ｃ＾ １ ８ ，１３ ６ ７ ９ ５ ０ ：１ ９ Ｊ ４ ２ ］ （ ｒ Ｐａ ｐｌ １ 踯 ， ２ ５ ） Ｃ ４ Ｅｕ ｔ Ａｐ ９ ５ １ ８ － １ ８ １ ９ ９８ ０ ， ＂
型 ，将 开始 刺 激到 血 栓 形 成 这 段 堵 塞 时 间
技术 制 备了低分 子肝素（ ＭｗＨ） 其平均分 Ｌ ， 子量 为 ６０ ０ ０道 尔 顿 ， 凝效 价为 ８ ．Ｕ／ ， 抗 ６ ０ ｍｇ 抗 Ｆ 活 性 为 １ ０ ６ ＦＸａ ｍｇ 抗 ＦＸａ Ｘａ １ ．抗 Ｕ／ ， ／