抗抑郁药物发展现状及用药选择 ppt课件
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艾司西酞普兰（S-citalopram）
FDA适应症：同西酞普兰。 消除了西酞普兰右旋异构体对其左旋对映异构体与突触前膜变构位
点结合的干扰，使得该药既增强了对5-HT的再摄取抑制，又增加了 5-HT的释放，因此副作用更少，起效时间缩短。 药物间相互作用较少。
SSRI对中枢系统的作用谱
镇静作用
氟伏沙明（Fluvoxamine）
舍曲林（Sertraline）
FDA适应症：强迫症、抑郁症、 惊恐障碍、GAD、社交焦虑障碍、 PTSD；
Sigma-1受体激动剂：适用于伴
FDA适应症：抑郁症、经前期紧 张综合症、惊恐障碍、PTSD、 社交焦虑障碍、OCD、GAD；
精神病性症状的抑郁症和妄想性
常用抗抑郁药物
MAOI
不可逆：苯乙肼、超苯环丙胺 选择性可逆性：吗氯贝胺
TCA
叔胺类：丙咪嗪、阿米替林、多虑平、氯丙咪嗪 仲胺类：去甲丙咪嗪、去甲替林
SSRI(5-HT再摄取抑制)：氟西汀、帕罗西汀、舍曲林 、氟伏沙明 、西酞普兰 SNRI( 5-HT和NE再摄取抑制) ：文拉法辛、度洛西汀、米那普仑 NaSSA (NE能和特异性5-HT能抗抑郁剂)：米氮平、米安色林 SARI (5-HT2A受体拮抗剂及5-HT回收抑制剂)：曲唑酮、奈法唑酮 NRI (NE再摄取抑制剂) ： 瑞波西汀 NDRI (NE和DA再摄取抑制剂) ：布普品（安非他酮） SSRA（5-HT再摄取激活剂 ）：噻奈普汀（达体朗） 其他：阿莫沙平、路优泰
无抗胆碱能副作用，无心脏传导抑制作用， 与TCAs等效，适用于其他药物无效的抑郁症、非典型抑郁症； 禁止与其他抗抑郁药、抗精神病药物联用，以防出现5-HT综合征； 避免与含酪胺高的食物同服，以防出现高血压； 由其他药物换用该药或由该药换用其他抗抑郁药物需要2周清洗期； 由氟西汀换用吗氯贝胺需5周清洗期。
抗抑郁药物的选择——TCAs
作用机制
突触前NE、5-HT、DA再摄取抑制——与治疗作用有关； 突触后阻断Ach、H1、α1、β受体——与副作用有关。
“治疗窗”剂量； 疗效相对确切 心血管副作用较多，外周抗胆碱副作用较强； 阿米替林、多塞平镇静作用较强，对伴焦虑、失眠的患者效果较
好； 心脏毒性
抗抑郁药物的选择——SSRIs
氟西汀（Fluoxetien）
FDA适应症：抑郁症、强迫症、经前期紧张症、贪食症、惊恐发作、双相障碍、 社交焦虑障碍、PTSD；
主要不良反应是激活和胃肠道症状； 是CYP2D6和3A4的抑制剂，与TCAs联用能增高TCAs血药浓度； 与奥氮平联合用以治疗双相障碍、难治性抑郁症、精神病性抑郁；
抗抑郁药物发展现状及用药选择 ppt课件
抗抑郁药的发展史
多作用机制抗抑郁药 （多受体作用）
选择性的抗抑郁药 （单一受体作用）
对多种单胺类靶目标有 效的新药
1950s 1960s 1970s 1980s 1990s 2000s 2010s
异丙异烟肼 丙咪嗪
氯丙咪嗪 去甲替林 阿米替林 去甲咪嗪
麦普替林 阿莫沙平
2. Compendium of Pharmaceuticals and Specialties, 36th ed. Canadian Pharmacists Association, 2001
抗抑郁药物的选择——SNRIs
文拉法辛（Venlafaxine）
FDA适应症：抑郁症、GAD、社交焦虑障碍、惊恐障碍、PTSD、经前期紧张症； 对于迟滞性抑郁、非典型抑郁、伴焦虑的抑郁，文拉法辛比SSRIs有更高缓解率； 相对于SSRIs，文拉法辛起效较快，有更高的持续痊愈率； 1.5通道抗抑郁剂。
度洛西汀（Duloxetien）
FDA适应症：抑郁症、糖尿病性周围神经痛、慢性纤维性肌痛。 还可用于张力性尿失禁、各种慢性疼痛障碍。 尤其适用于伴躯体症状、疼痛症状的抑郁症患者； 常见不良反应为胃肠道反应，也可使血压轻微升高。
帕罗西汀
氟伏沙明
西酞普兰
舍曲林
激活作用
氟西汀
以上结果来自加拿大抑郁症诊断和药物治疗指南以及药物制造厂家关于不良 反应发生率的报告。
1. Guidelines for the Diagnosis and Pharmacological Treatment of Depression, First Edition 1999
对DA再摄取有轻度抑制作用，
抑郁症； 镇静作用； 联合用药时增加TCAs、CBZ、苯
二氮卓类类药物血浆水平；
在一定程度上增强DA传递； 无明显抗胆碱能作用，因此可能
更适合老年性抑郁症的治疗。
抗抑郁药物的选择——SSRIs
西酞普兰（Citalopram）
FDA适应症：抑郁症、经前期紧张综合症、OCD、惊恐发作、GAD、 PTSD、社交恐怖症。
苯乙肼 异唑肼 反苯环丙胺
氟西汀 舍曲林 帕罗西汀 氟伏沙明 西酞普兰 安非他酮
奈发唑酮 米氮平 文拉法辛
度洛西汀
噻奈普汀
阿戈美拉汀
与情绪调节有关的神经递质
NE
5-HT
精力兴趣
焦虑、易激惹
强迫
心境情绪、认知功能 性
动机
食欲 攻击
内驱力
Dopamine
Stahl SM. In: Essential Psychopharmacology: Neuroscientific Basis and Practical Applications. 2nd ed. Cambridge, UK: Cambridge University Press; 2000:135-197.
帕wenku.baidu.com西汀（Paroxetine）
作用最强的SSRI。 FDA适应症：抑郁症、强迫症、惊恐障碍、社交焦虑障碍、PTSD、GAD、经
前期紧张症； 靶症状是抑郁、焦虑、睡眠障碍、惊恐发作等； 对抑郁症的总体疗效与TCAs相当； 对焦虑症的疗效与氯米帕明相当，显著优于其他TCAs。
抗抑郁药物的选择——SSRIs
阿米替林>丙咪嗪 氯米帕明>多塞平 马普替林>去甲替林
抗抑郁药物的选择——MAOIs
非选择性MAOI：苯乙肼，单次给药对MAO的抑制作用需要2周才 能恢复，易与多种食物和药物相互作用而导致高血压危象；
吗氯贝胺（Moclobemide）
可逆性、选择性MAOI，单次给药对MAO-A的抑制作用仅持续8-10小 时；
FDA适应症：同西酞普兰。 消除了西酞普兰右旋异构体对其左旋对映异构体与突触前膜变构位
点结合的干扰，使得该药既增强了对5-HT的再摄取抑制，又增加了 5-HT的释放，因此副作用更少，起效时间缩短。 药物间相互作用较少。
SSRI对中枢系统的作用谱
镇静作用
氟伏沙明（Fluvoxamine）
舍曲林（Sertraline）
FDA适应症：强迫症、抑郁症、 惊恐障碍、GAD、社交焦虑障碍、 PTSD；
Sigma-1受体激动剂：适用于伴
FDA适应症：抑郁症、经前期紧 张综合症、惊恐障碍、PTSD、 社交焦虑障碍、OCD、GAD；
精神病性症状的抑郁症和妄想性
常用抗抑郁药物
MAOI
不可逆：苯乙肼、超苯环丙胺 选择性可逆性：吗氯贝胺
TCA
叔胺类：丙咪嗪、阿米替林、多虑平、氯丙咪嗪 仲胺类：去甲丙咪嗪、去甲替林
SSRI(5-HT再摄取抑制)：氟西汀、帕罗西汀、舍曲林 、氟伏沙明 、西酞普兰 SNRI( 5-HT和NE再摄取抑制) ：文拉法辛、度洛西汀、米那普仑 NaSSA (NE能和特异性5-HT能抗抑郁剂)：米氮平、米安色林 SARI (5-HT2A受体拮抗剂及5-HT回收抑制剂)：曲唑酮、奈法唑酮 NRI (NE再摄取抑制剂) ： 瑞波西汀 NDRI (NE和DA再摄取抑制剂) ：布普品（安非他酮） SSRA（5-HT再摄取激活剂 ）：噻奈普汀（达体朗） 其他：阿莫沙平、路优泰
无抗胆碱能副作用，无心脏传导抑制作用， 与TCAs等效，适用于其他药物无效的抑郁症、非典型抑郁症； 禁止与其他抗抑郁药、抗精神病药物联用，以防出现5-HT综合征； 避免与含酪胺高的食物同服，以防出现高血压； 由其他药物换用该药或由该药换用其他抗抑郁药物需要2周清洗期； 由氟西汀换用吗氯贝胺需5周清洗期。
抗抑郁药物的选择——TCAs
作用机制
突触前NE、5-HT、DA再摄取抑制——与治疗作用有关； 突触后阻断Ach、H1、α1、β受体——与副作用有关。
“治疗窗”剂量； 疗效相对确切 心血管副作用较多，外周抗胆碱副作用较强； 阿米替林、多塞平镇静作用较强，对伴焦虑、失眠的患者效果较
好； 心脏毒性
抗抑郁药物的选择——SSRIs
氟西汀（Fluoxetien）
FDA适应症：抑郁症、强迫症、经前期紧张症、贪食症、惊恐发作、双相障碍、 社交焦虑障碍、PTSD；
主要不良反应是激活和胃肠道症状； 是CYP2D6和3A4的抑制剂，与TCAs联用能增高TCAs血药浓度； 与奥氮平联合用以治疗双相障碍、难治性抑郁症、精神病性抑郁；
抗抑郁药物发展现状及用药选择 ppt课件
抗抑郁药的发展史
多作用机制抗抑郁药 （多受体作用）
选择性的抗抑郁药 （单一受体作用）
对多种单胺类靶目标有 效的新药
1950s 1960s 1970s 1980s 1990s 2000s 2010s
异丙异烟肼 丙咪嗪
氯丙咪嗪 去甲替林 阿米替林 去甲咪嗪
麦普替林 阿莫沙平
2. Compendium of Pharmaceuticals and Specialties, 36th ed. Canadian Pharmacists Association, 2001
抗抑郁药物的选择——SNRIs
文拉法辛（Venlafaxine）
FDA适应症：抑郁症、GAD、社交焦虑障碍、惊恐障碍、PTSD、经前期紧张症； 对于迟滞性抑郁、非典型抑郁、伴焦虑的抑郁，文拉法辛比SSRIs有更高缓解率； 相对于SSRIs，文拉法辛起效较快，有更高的持续痊愈率； 1.5通道抗抑郁剂。
度洛西汀（Duloxetien）
FDA适应症：抑郁症、糖尿病性周围神经痛、慢性纤维性肌痛。 还可用于张力性尿失禁、各种慢性疼痛障碍。 尤其适用于伴躯体症状、疼痛症状的抑郁症患者； 常见不良反应为胃肠道反应，也可使血压轻微升高。
帕罗西汀
氟伏沙明
西酞普兰
舍曲林
激活作用
氟西汀
以上结果来自加拿大抑郁症诊断和药物治疗指南以及药物制造厂家关于不良 反应发生率的报告。
1. Guidelines for the Diagnosis and Pharmacological Treatment of Depression, First Edition 1999
对DA再摄取有轻度抑制作用，
抑郁症； 镇静作用； 联合用药时增加TCAs、CBZ、苯
二氮卓类类药物血浆水平；
在一定程度上增强DA传递； 无明显抗胆碱能作用，因此可能
更适合老年性抑郁症的治疗。
抗抑郁药物的选择——SSRIs
西酞普兰（Citalopram）
FDA适应症：抑郁症、经前期紧张综合症、OCD、惊恐发作、GAD、 PTSD、社交恐怖症。
苯乙肼 异唑肼 反苯环丙胺
氟西汀 舍曲林 帕罗西汀 氟伏沙明 西酞普兰 安非他酮
奈发唑酮 米氮平 文拉法辛
度洛西汀
噻奈普汀
阿戈美拉汀
与情绪调节有关的神经递质
NE
5-HT
精力兴趣
焦虑、易激惹
强迫
心境情绪、认知功能 性
动机
食欲 攻击
内驱力
Dopamine
Stahl SM. In: Essential Psychopharmacology: Neuroscientific Basis and Practical Applications. 2nd ed. Cambridge, UK: Cambridge University Press; 2000:135-197.
帕wenku.baidu.com西汀（Paroxetine）
作用最强的SSRI。 FDA适应症：抑郁症、强迫症、惊恐障碍、社交焦虑障碍、PTSD、GAD、经
前期紧张症； 靶症状是抑郁、焦虑、睡眠障碍、惊恐发作等； 对抑郁症的总体疗效与TCAs相当； 对焦虑症的疗效与氯米帕明相当，显著优于其他TCAs。
抗抑郁药物的选择——SSRIs
阿米替林>丙咪嗪 氯米帕明>多塞平 马普替林>去甲替林
抗抑郁药物的选择——MAOIs
非选择性MAOI：苯乙肼，单次给药对MAO的抑制作用需要2周才 能恢复，易与多种食物和药物相互作用而导致高血压危象；
吗氯贝胺（Moclobemide）
可逆性、选择性MAOI，单次给药对MAO-A的抑制作用仅持续8-10小 时；