右美托咪定临床应用指导意见的解读ppt课件
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右美咪定 PPT课件
哺乳期慎用
病例1
患者，女，65岁，48kg，因“反复胸痛10余年，乏力半月 ”入院，冠脉造影：1， 冠 脉 分 布 呈 右 冠 优 势 型 。 2 ， 左 主 干 末 端 狭 窄 60% ， 并累及回旋支开口，致其有相近程度狭窄，回旋支余处未见明显狭窄；前降支开 口 狭 窄 95% ， 近 、 中 段 弥 漫 性 狭 窄 80% ， 对 角 支 开 口 约 狭 窄 70~85% 。 3 ， 右 冠内 膜 不 光滑 ，近 、 中 段弥 漫性 狭 窄40~60% ，4 ，PL开 口 狭窄60% 。 拟行 OPCABG
Dexmedetomidine（右美托咪定） 作用于脑干（蓝斑） 自然非动眼睡眠 唤醒系统功能依然存在
拟GABA药物 作用于下丘脑 非自然睡眠
艾贝宁——镇静作用
•0.2 与 0.6μg/kg/h的右美托咪 定均产生明显的镇静
•输注60min两剂量的 VAS评分 无差异
7例健康志愿者，参与三次试验，两种药物剂量0.2 or
盐酸右美托咪定的临床应用
三峡大学第一临床医学院 宜昌市中心人民医院麻醉科
汤和青
关于麻醉药的思考：镇静药？
快动眼睡眠（REM)又称为去同步化睡眠，此期出现 眼球快速转动，大脑非常活跃，做梦都是出现在这一 时期。
非快动眼睡眠(NREM)又称同步化睡眠，分为4个时期。 一个人睡眠的质量好坏取决于非快动眼睡眠的三、四 期，也就是说是否进入了深睡眠。有的人睡觉不解乏， 第二天感觉精力不够充沛，主要是因为无法进入深睡 眠，总是停留在浅睡眠状态。快动眼睡眠和非快动眼 睡眠作用不同，交替出现在睡眠过程中，只有各期睡 眠时相对比例合适，才能保证高质量的睡眠。
术前ASA II-III级 术前检查未见异常，BP：135/87mmHg，HR：67bpm，Hb95g/L 入室吸氧BP：140/95mmHg，HR：80bpm，SPO2 95%
病例1
患者，女，65岁，48kg，因“反复胸痛10余年，乏力半月 ”入院，冠脉造影：1， 冠 脉 分 布 呈 右 冠 优 势 型 。 2 ， 左 主 干 末 端 狭 窄 60% ， 并累及回旋支开口，致其有相近程度狭窄，回旋支余处未见明显狭窄；前降支开 口 狭 窄 95% ， 近 、 中 段 弥 漫 性 狭 窄 80% ， 对 角 支 开 口 约 狭 窄 70~85% 。 3 ， 右 冠内 膜 不 光滑 ，近 、 中 段弥 漫性 狭 窄40~60% ，4 ，PL开 口 狭窄60% 。 拟行 OPCABG
Dexmedetomidine（右美托咪定） 作用于脑干（蓝斑） 自然非动眼睡眠 唤醒系统功能依然存在
拟GABA药物 作用于下丘脑 非自然睡眠
艾贝宁——镇静作用
•0.2 与 0.6μg/kg/h的右美托咪 定均产生明显的镇静
•输注60min两剂量的 VAS评分 无差异
7例健康志愿者，参与三次试验，两种药物剂量0.2 or
盐酸右美托咪定的临床应用
三峡大学第一临床医学院 宜昌市中心人民医院麻醉科
汤和青
关于麻醉药的思考：镇静药？
快动眼睡眠（REM)又称为去同步化睡眠，此期出现 眼球快速转动，大脑非常活跃，做梦都是出现在这一 时期。
非快动眼睡眠(NREM)又称同步化睡眠，分为4个时期。 一个人睡眠的质量好坏取决于非快动眼睡眠的三、四 期，也就是说是否进入了深睡眠。有的人睡觉不解乏， 第二天感觉精力不够充沛，主要是因为无法进入深睡 眠，总是停留在浅睡眠状态。快动眼睡眠和非快动眼 睡眠作用不同，交替出现在睡眠过程中，只有各期睡 眠时相对比例合适，才能保证高质量的睡眠。
术前ASA II-III级 术前检查未见异常，BP：135/87mmHg，HR：67bpm，Hb95g/L 入室吸氧BP：140/95mmHg，HR：80bpm，SPO2 95%
右美托咪定临床应用课件
• 胃肠道： 唾液腺分泌 、肠蠕动
• 其它： 器官保护特性（心、脑、肾） 减少麻醉药和镇痛药的用量 降低术后谵妄、躁动、寒颤的发生率 预防和治疗撤药反应
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
右美托咪定的药动学特性
• 分布半衰期约6 min • 起效时间约10～15 min • 达峰时间约25～30 min • 消除半衰期约2 h • 稳态分布容积约118 L • 清除率约39 L/h • 平均蛋白结合率约94% • 主要通过肝脏代谢 • 主要通过尿液（约95%）和粪便排泄（约4%）
镇静、镇痛、抗焦虑 • 呼吸系统：
几乎无呼吸抑制（轻微降低分钟通气量、扩张支气管） • 心血管系统：
血压（大剂量）、血压（小剂量）、心率 • 泌尿系统：
利尿
பைடு நூலகம்
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右美托咪定的药效学特性
• 内分泌系统： 去甲肾上腺素 、胰岛素 、皮质醇 、生长激素
优势
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艾贝宁—镇静
7例健康青年志愿者 Dex 0.2 or 0.6: 负荷量 6μg·kg-1·h-1,10min 维持量 0.2 or 0.6μg·kg-1·h-1,50min Placebo: 负荷量 NS,10min,维持量 NS,50min
我们希望
• 病人术前镇静、易合作、类似自然睡眠 • 无插管、拔管应激反应 • 术中呼吸和循环功能稳定 • 无术中知晓 • 麻醉药、镇痛药的用量最小但有效 • 苏醒迅速而平稳 • 术后无痛，并发症少……
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• 其它： 器官保护特性（心、脑、肾） 减少麻醉药和镇痛药的用量 降低术后谵妄、躁动、寒颤的发生率 预防和治疗撤药反应
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右美托咪定的药动学特性
• 分布半衰期约6 min • 起效时间约10～15 min • 达峰时间约25～30 min • 消除半衰期约2 h • 稳态分布容积约118 L • 清除率约39 L/h • 平均蛋白结合率约94% • 主要通过肝脏代谢 • 主要通过尿液（约95%）和粪便排泄（约4%）
镇静、镇痛、抗焦虑 • 呼吸系统：
几乎无呼吸抑制（轻微降低分钟通气量、扩张支气管） • 心血管系统：
血压（大剂量）、血压（小剂量）、心率 • 泌尿系统：
利尿
பைடு நூலகம்
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右美托咪定的药效学特性
• 内分泌系统： 去甲肾上腺素 、胰岛素 、皮质醇 、生长激素
优势
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艾贝宁—镇静
7例健康青年志愿者 Dex 0.2 or 0.6: 负荷量 6μg·kg-1·h-1,10min 维持量 0.2 or 0.6μg·kg-1·h-1,50min Placebo: 负荷量 NS,10min,维持量 NS,50min
我们希望
• 病人术前镇静、易合作、类似自然睡眠 • 无插管、拔管应激反应 • 术中呼吸和循环功能稳定 • 无术中知晓 • 麻醉药、镇痛药的用量最小但有效 • 苏醒迅速而平稳 • 术后无痛，并发症少……
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右美托咪定临床应用 ppt课件
临床药理
二、药理作用
7.对内分泌的影响
伤害性刺激（感染、疼痛、失血、休克、缺氧、酸 中毒、低温、焦虑恐惧等）通过以下两条主要途径 引起机体神经内分泌反应 蓝斑--交感--肾上腺髓质（+） 下丘脑--垂体--肾上腺皮质（+）
临床药理
二、药理作用
7.对内分泌的影响
抑制应激反应 右美可以减弱应激刺激的神经内分泌反 应：降低儿茶酚胺、胰岛素、皮质醇、 生长激素的水平
PCIA：镇痛泵100ml中加入右美200-400 ug 维持量：2ml/h bolus:0.5ml，锁定时间15 min
临床应用
三、 ICU中应用
镇静催眠 辅助拔管
持续泵注 0.2 ~ 0.7 g· kg-1· h-1，通常 0.4
g· kg-1· h-1
使用时间不超过72小时
无论是否机械通气或拔管后自主呼吸
作用机制
四、α2受体激动剂
可乐定 选择性 2:1 =200:1 三室药代动力学模型 t1/2 10 min 右美托咪定 选择性2:1=1620:1 三室药代动力学模型 t1/2 6 min t1/2 2 hrs 静脉制剂 镇静－镇痛
t1/2 8 hrs
口服，贴片和硬膜外 抗高血压
作用机制
减轻临床症状
负荷剂量：0.5 ~ 1 µ g/kg
0.2 ~ 0.7 µ g/kg/hr持续静脉输注
最大用药量不超过1.5 µ g/kg/hr 术中持续静脉输注右美托咪定可预防老年 痴呆病人术后躁动
临床应用
五、以下病人慎用右美
高龄病人 低血容量、休克 心脏传导阻滞
肝肾功能不全
糖尿病或慢性高血压 使用血管扩张药物或抑制心肌收缩力药物 小儿和孕妇（缺乏研究资料）
右美托咪定临床应用指导ppt课件
6、重症机械通气患者镇静 根据ICU中机械通气患者的反应给予右美托咪定 0.2~0.7μg•kg-1•h-1，通常为0.4μg•kg-1•h-1，不宜超过 72h，能够缓解患者的焦虑和烦躁，使患者能够较舒适、 安静地接受呼吸机治疗，还能够随时被唤醒，配合相应治 疗。 7、特殊人群或手术的应用 （1）困难插管和纤支镜检查时镇静 静脉泵注右美托咪定1μg/kg（10~15min）后，维持输注 速度为0.2~0.7μg•kg-1•h-1，在完善局麻下借助相关器材 进行气管内插管或纤维支气管镜检查。
3、 全麻苏醒
手术结束前40min静脉泵注右美托咪定0.8μg/kg（10min）。手 术结束前约30min，停止给予任何麻醉性镇痛药（瑞芬太尼除外） 和肌松药；手术结束时停止给予吸入麻醉药，给予新斯的明和阿 托品以拮抗肌松药残留作用。患者神志和呼吸恢复满意后拔除气 管内导 管，待恢复满意(Aldrete评分≥9）送回病房。患者麻醉苏 醒可较为平稳，特别是对于高血压患者可以避免拔管时出现过高 血压和过快心率。 术中持续输注右美托咪定，手术结束前40min~1h停止给予右美 托咪定，以免影响患者术终及时苏醒。
右美托咪定临床应用指导
一、概述
右美托咪定是高选择性α2肾上腺素能受体激动剂， 具有中枢性抗交感作用，能产生近似自然睡眠的 镇静作用；同时具有一定的镇痛、利尿和抗焦虑 作用，对呼吸无抑制，还具有对心、肾和脑等器 官功能产生保护的特性。可用于气管内插管重症 患者的镇静、围术期麻醉合并用药和有创检查的 镇静。
三、临床应用
1、全麻诱导 如果需要，麻醉诱导前静脉持续泵注0.5~1.0μg/kg （10~15min），可以使麻醉诱导平稳，特别是插管反应 减少，其他全麻药物剂量减少。
2、全麻维持 右美托咪定与七氟烷、异氟烷、异丙酚、咪达唑仑和阿芬 太尼同用时均有协同作用。全麻维持期可持续泵注右美托 咪定0.2~0.4μg•kg-1•h-1，适当调节吸入麻醉药和麻醉性 镇痛药的剂量，可使麻醉维持期更易于管理，术中血流动 力学更为稳定，苏醒期更为平稳。需要注意，长时间给予 右美托咪定会使苏醒期延长。
右美托咪定临床应用指导意见的解读(精选)37页PPT
右美托咪定临床应用指导意 见的解读（精选）
31、别人笑我太疯癫，我笑他人看不 穿。(名 言网) 32、我不想听失意者的哭泣，抱怨者 的牢骚 ，这是 羊群中 的瘟疫 ，我不 能被它 传染。 我要尽 量避免 绝望， 辛勤耕 耘，忍 受苦楚 。我一 试再试 ，争取 每天的 成功， 避免以 失败收 常在别 人停滞 不前时 ，我继 续拼搏 。
33、如果惧怕前面跌宕的山岩，生命 就永远 只能是 死水一 潭。 34、当你眼泪忍不住要流出来的时候 ，睁大 眼睛， 千万别 眨眼!你会看到 世界由 清晰变 模糊的 全过程 ，心会 在你泪 水落下 的那一 刻变得 清澈明 晰。盐 。注定 要融化 的，也 许是用 眼泪的 方式。
35、不要以为自己成功一次就可以了 ，也不 要以为 过去的 光荣可 以被永 远肯定 。
▪
26、要使整个人生都过得舒适、愉快，这是不可能的，因为人类必须具备一种能应付逆上进的力量，才是成功的保证。——罗曼·罗兰
▪
28、知之者不如好之者，好之者不如乐之者。——孔子
▪
29、勇猛、大胆和坚定的决心能够抵得上武器的精良。——达·芬奇
▪
30、意志是一个强壮的盲人，倚靠在明眼的跛子肩上。——叔本华
谢谢！
37
31、别人笑我太疯癫，我笑他人看不 穿。(名 言网) 32、我不想听失意者的哭泣，抱怨者 的牢骚 ，这是 羊群中 的瘟疫 ，我不 能被它 传染。 我要尽 量避免 绝望， 辛勤耕 耘，忍 受苦楚 。我一 试再试 ，争取 每天的 成功， 避免以 失败收 常在别 人停滞 不前时 ，我继 续拼搏 。
33、如果惧怕前面跌宕的山岩，生命 就永远 只能是 死水一 潭。 34、当你眼泪忍不住要流出来的时候 ，睁大 眼睛， 千万别 眨眼!你会看到 世界由 清晰变 模糊的 全过程 ，心会 在你泪 水落下 的那一 刻变得 清澈明 晰。盐 。注定 要融化 的，也 许是用 眼泪的 方式。
35、不要以为自己成功一次就可以了 ，也不 要以为 过去的 光荣可 以被永 远肯定 。
▪
26、要使整个人生都过得舒适、愉快，这是不可能的，因为人类必须具备一种能应付逆上进的力量，才是成功的保证。——罗曼·罗兰
▪
28、知之者不如好之者，好之者不如乐之者。——孔子
▪
29、勇猛、大胆和坚定的决心能够抵得上武器的精良。——达·芬奇
▪
30、意志是一个强壮的盲人，倚靠在明眼的跛子肩上。——叔本华
谢谢！
37
右美托咪定综述ppt课件
– – – 镇静 抗焦虑 镇痛
•
呼吸系统
– – 减少通气量 扩张支气管
16
Alpha-2 受体激动剂的药理作用（2）
• 心血管系统
– 血管收缩（ 2B ） – 血管扩张（ 2A ）
– 心动过缓
• 泌尿系统
– 利尿
• 肾素-血管紧张素 • 抗利尿激素
• 心房利钠肽
17
Alpha-2 受体激动剂的药理作用（3）
1
心 脏
2
平滑肌 （支气 管）
•
1974年Langer根据解剖部位和 生理功能，将α肾上腺素受体 分为α1和α2 2个亚型。
作 用
收
缩
抑制NE释 放
HR CO
舒 张
8
右美托咪定临床应用进展
• 右美托嘧啶由奥利安Orion公司（芬兰）研 发 • 1999年12月27日首次在美国上市，2004年1 月在日本上市。
• • •
各亚型均广泛分布于中枢神经系统 利用转基因鼠确定了各亚型的功能 产生多种生物学效应
14
Alpha-2 受体激动剂的药理作用
Evers AS, Maze M. Anesthetic Pharmacology, 1st ed. P. 474
15
Alpha-2 受体激动剂的药理作用（1）
• 中枢神经系统
镇痛作用
25
右美托咪定临床应用进展
镇痛作用
• 右美托咪啶具有镇痛作用。有 证据表明,脊髓及脊髓上、甚至 外周的α2AAR及α2CAR均参与 镇痛作用。 • 许多研究表明：右美托咪啶具 有神经保护的功能,能够减轻实 验动物短暂性整体或局部脑缺 血后的神经损伤，推测可能与 降低脑细胞外儿茶酚胺水平、 调节细胞调亡、减少兴奋性神 经递质谷氨酸盐等有关
•
呼吸系统
– – 减少通气量 扩张支气管
16
Alpha-2 受体激动剂的药理作用（2）
• 心血管系统
– 血管收缩（ 2B ） – 血管扩张（ 2A ）
– 心动过缓
• 泌尿系统
– 利尿
• 肾素-血管紧张素 • 抗利尿激素
• 心房利钠肽
17
Alpha-2 受体激动剂的药理作用（3）
1
心 脏
2
平滑肌 （支气 管）
•
1974年Langer根据解剖部位和 生理功能，将α肾上腺素受体 分为α1和α2 2个亚型。
作 用
收
缩
抑制NE释 放
HR CO
舒 张
8
右美托咪定临床应用进展
• 右美托嘧啶由奥利安Orion公司（芬兰）研 发 • 1999年12月27日首次在美国上市，2004年1 月在日本上市。
• • •
各亚型均广泛分布于中枢神经系统 利用转基因鼠确定了各亚型的功能 产生多种生物学效应
14
Alpha-2 受体激动剂的药理作用
Evers AS, Maze M. Anesthetic Pharmacology, 1st ed. P. 474
15
Alpha-2 受体激动剂的药理作用（1）
• 中枢神经系统
镇痛作用
25
右美托咪定临床应用进展
镇痛作用
• 右美托咪啶具有镇痛作用。有 证据表明,脊髓及脊髓上、甚至 外周的α2AAR及α2CAR均参与 镇痛作用。 • 许多研究表明：右美托咪啶具 有神经保护的功能,能够减轻实 验动物短暂性整体或局部脑缺 血后的神经损伤，推测可能与 降低脑细胞外儿茶酚胺水平、 调节细胞调亡、减少兴奋性神 经递质谷氨酸盐等有关
右美托咪定临床应用指导意见ppt课件
25
右美托咪定的临床应用（3）
7. 特殊人群或手术的应用
① 困难插管和纤支镜检查时镇静 ② 功能神经外科手术麻醉维持期用药 ③ 心血管手术麻醉中应用 ④ 孕产妇：不推荐使用 ⑤ 小儿：说明书以外的使用 ⑥ 肝肾功能障碍患者 ⑦ 阿片类药物或酒精成瘾引起的撤药综合征患者 ⑧ 术后谵妄的老年患者
26
功能神经外科手术（1）
34
谢谢大家
35
配合医护人员 有助于评估病人的全身状况：循环系统、呼吸系统等 减轻隔绝感
呼吸抑制轻微 镇痛药物的用量明显减少 可以逆转（atipamezole，阿替美唑）
16
右美托咪定对呼吸的影响
类似于自然睡眠对呼吸的影响
减少分钟通气量 保持对二氧化碳增高的通气反应
不增强阿片类药物的呼吸抑制 支气管扩张 呼吸中枢驱动力降低
呆病人术后躁动
31
使用方法
无论是否给予负荷剂量，给药前本品2ml必须用0.9% 氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液稀释至50ml，即4 g/ml
应该使用微量输液泵给予右美托咪定，根据临床疗 效个体化地调整输注剂量
本品不应与血液或血浆通过同一管路同时给予。本 品与两性霉素B和地西泮不相容32右美托咪定的副作用
预防
负荷剂量1 µg/kg（10~15min） 停用成瘾的药物 再给予0.2 ~ 0.7µg/kg/h持续静脉输注 72 hr
30
术后谵妄的老年患者
明显缩短老年患者术后谵妄的持续时间、 减轻临床症状
负荷剂量：0.5 ~ 1 µg/kg 0.2 ~ 0.7 µg/kg/hr持续静脉输注 最大用药量不超过1.5 µg/kg/hr 术中持续静脉输注右美托咪定可预防老年痴
语言区手术
侧卧位手术，一般放置喉罩 开颅后开始泵注右美托咪定
右美托咪定的临床应用（3）
7. 特殊人群或手术的应用
① 困难插管和纤支镜检查时镇静 ② 功能神经外科手术麻醉维持期用药 ③ 心血管手术麻醉中应用 ④ 孕产妇：不推荐使用 ⑤ 小儿：说明书以外的使用 ⑥ 肝肾功能障碍患者 ⑦ 阿片类药物或酒精成瘾引起的撤药综合征患者 ⑧ 术后谵妄的老年患者
26
功能神经外科手术（1）
34
谢谢大家
35
配合医护人员 有助于评估病人的全身状况：循环系统、呼吸系统等 减轻隔绝感
呼吸抑制轻微 镇痛药物的用量明显减少 可以逆转（atipamezole，阿替美唑）
16
右美托咪定对呼吸的影响
类似于自然睡眠对呼吸的影响
减少分钟通气量 保持对二氧化碳增高的通气反应
不增强阿片类药物的呼吸抑制 支气管扩张 呼吸中枢驱动力降低
呆病人术后躁动
31
使用方法
无论是否给予负荷剂量，给药前本品2ml必须用0.9% 氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液稀释至50ml，即4 g/ml
应该使用微量输液泵给予右美托咪定，根据临床疗 效个体化地调整输注剂量
本品不应与血液或血浆通过同一管路同时给予。本 品与两性霉素B和地西泮不相容32右美托咪定的副作用
预防
负荷剂量1 µg/kg（10~15min） 停用成瘾的药物 再给予0.2 ~ 0.7µg/kg/h持续静脉输注 72 hr
30
术后谵妄的老年患者
明显缩短老年患者术后谵妄的持续时间、 减轻临床症状
负荷剂量：0.5 ~ 1 µg/kg 0.2 ~ 0.7 µg/kg/hr持续静脉输注 最大用药量不超过1.5 µg/kg/hr 术中持续静脉输注右美托咪定可预防老年痴
语言区手术
侧卧位手术，一般放置喉罩 开颅后开始泵注右美托咪定
右美托咪定临床应用指导意见解读ppt课件
• 拟GABA药物
– 作用于下丘脑 – 非自然睡眠
2019/5/5
10
自然睡眠的优越性
• 避免睡眠剥夺
– 认知功能障碍 – 谵妄 – 免疫功能异常
• 有利于神经元复元与修整
2019/5/5
11
总结：右美托咪定镇静的优点
• 有明确的量效关系 • 镇静的同时，患者保持能被唤醒的能力
– 配合医护人员 – 有助于评估病人的全身状况：循环系统、呼吸系统等 – 减轻隔绝感
需20-25min (从起始给药计算)
2019/5/5
5
α2受体激动剂的药理作用
2019/5/5
Evers AS, Maze M. Anesthetic Pharmacology, 1st ed. P. 474
6
α2受体激动剂的药理作用(1)
• 中枢神经系统
– 镇静 – 抗焦虑 – 镇痛
• 呼吸系统
无明显抑制作用 • 必须始终注意观察心动过缓、低血压以及上呼吸道梗阻等不良反应 • 椎管内阻滞平面较高及阻滞效果不满意时应慎用右美托咪定
2019/5/5
20
5. 有创检查治疗时镇静
• 有创检查治疗：预计长时间胃肠道内窥镜检查治疗、心内科介入治 疗 、神经外科介入治疗、内镜逆行胰胆管造影，纤支镜和支气管导管置入
• 近似自然睡眠的镇静作用，呼吸抑制轻微 • 对心、肾和脑等器官功能可能具有一定的保护特性 • 可用于气管内插管行呼吸机治疗患者的镇静，围术期麻醉合并用药及
有创检查或治疗时的镇静
2019/5/5
12
C目 录 ONTENTS
1概
述
2 药理药代
3 临床应用 4 注意事项 5 给药方法
三、临床应用—右美托咪定的适应症
– 作用于下丘脑 – 非自然睡眠
2019/5/5
10
自然睡眠的优越性
• 避免睡眠剥夺
– 认知功能障碍 – 谵妄 – 免疫功能异常
• 有利于神经元复元与修整
2019/5/5
11
总结：右美托咪定镇静的优点
• 有明确的量效关系 • 镇静的同时，患者保持能被唤醒的能力
– 配合医护人员 – 有助于评估病人的全身状况：循环系统、呼吸系统等 – 减轻隔绝感
需20-25min (从起始给药计算)
2019/5/5
5
α2受体激动剂的药理作用
2019/5/5
Evers AS, Maze M. Anesthetic Pharmacology, 1st ed. P. 474
6
α2受体激动剂的药理作用(1)
• 中枢神经系统
– 镇静 – 抗焦虑 – 镇痛
• 呼吸系统
无明显抑制作用 • 必须始终注意观察心动过缓、低血压以及上呼吸道梗阻等不良反应 • 椎管内阻滞平面较高及阻滞效果不满意时应慎用右美托咪定
2019/5/5
20
5. 有创检查治疗时镇静
• 有创检查治疗：预计长时间胃肠道内窥镜检查治疗、心内科介入治 疗 、神经外科介入治疗、内镜逆行胰胆管造影，纤支镜和支气管导管置入
• 近似自然睡眠的镇静作用，呼吸抑制轻微 • 对心、肾和脑等器官功能可能具有一定的保护特性 • 可用于气管内插管行呼吸机治疗患者的镇静，围术期麻醉合并用药及
有创检查或治疗时的镇静
2019/5/5
12
C目 录 ONTENTS
1概
述
2 药理药代
3 临床应用 4 注意事项 5 给药方法
三、临床应用—右美托咪定的适应症
右美托咪定综述ppt课件
– – – 镇静 抗焦虑 镇痛
•
呼吸系统
– – 减少通气量 扩张支气管
16
Alpha-2 受体激动剂的药理作用（2）
• 心血管系统
– 血管收缩（ 2B ） – 血管扩张（ 2A ）
– 心动过缓
• 泌尿系统
– 利尿
• 肾素-血管紧张素 • 抗利尿激素
• 心房利钠肽
17
Alpha-2 受体激动剂的药理作用（3）
• • •
各亚型均广泛分布于中枢神经系统 利用转基因鼠确定了各亚型的功能 产生多种生物学效应
14
Alpha-2 受体激动剂的药理作用
Evers AS, Maze M. Anesthetic Pharmacology, 1st ed. P. 474
15
Alpha-2 受体激动剂的药理作用（1）
• 中枢神经系统
1
心 脏
2
平滑肌 （支气 管）
•
1974年Langer根据解剖部位和 生理功能，将α肾上腺素受体 分为α1和α2 2个亚型。
作 用
收
缩
抑制NE释 放
HR CO
舒 张
8
右美托咪定临床应用进展
• 右美托嘧啶由奥利安Orion公司（芬兰）研 发 • 1999年12月27日首次在美国上市，2004年1 月在日本上市。
10
右美托咪定临床应用进展
SFDA的适应症
2009年6月SFDA批准的适应症为： 用于行全身麻醉的手术患者气管插管 和机械通气时的镇静。
11
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
右美托咪定临床应用进展
SFDA的适应症
右美托嘧啶是高选择性2受体激动剂 2 : 1=1600:1,是纯2肾上腺素受体激动剂
•
呼吸系统
– – 减少通气量 扩张支气管
16
Alpha-2 受体激动剂的药理作用（2）
• 心血管系统
– 血管收缩（ 2B ） – 血管扩张（ 2A ）
– 心动过缓
• 泌尿系统
– 利尿
• 肾素-血管紧张素 • 抗利尿激素
• 心房利钠肽
17
Alpha-2 受体激动剂的药理作用（3）
• • •
各亚型均广泛分布于中枢神经系统 利用转基因鼠确定了各亚型的功能 产生多种生物学效应
14
Alpha-2 受体激动剂的药理作用
Evers AS, Maze M. Anesthetic Pharmacology, 1st ed. P. 474
15
Alpha-2 受体激动剂的药理作用（1）
• 中枢神经系统
1
心 脏
2
平滑肌 （支气 管）
•
1974年Langer根据解剖部位和 生理功能，将α肾上腺素受体 分为α1和α2 2个亚型。
作 用
收
缩
抑制NE释 放
HR CO
舒 张
8
右美托咪定临床应用进展
• 右美托嘧啶由奥利安Orion公司（芬兰）研 发 • 1999年12月27日首次在美国上市，2004年1 月在日本上市。
10
右美托咪定临床应用进展
SFDA的适应症
2009年6月SFDA批准的适应症为： 用于行全身麻醉的手术患者气管插管 和机械通气时的镇静。
11
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
右美托咪定临床应用进展
SFDA的适应症
右美托嘧啶是高选择性2受体激动剂 2 : 1=1600:1,是纯2肾上腺素受体激动剂
右美托咪定的临床应用共75页PPT
45、法律的制定是为了保证每一个人 自由发 挥自己 的才能 ，而不 是为了 束缚பைடு நூலகம் 的才能 。—— 罗伯斯 庇尔
31、只有永远躺在泥坑里的人，才不会再掉进坑里。——黑格尔 32、希望的灯一旦熄灭，生活刹那间变成了一片黑暗。——普列姆昌德 33、希望是人生的乳母。——科策布 34、形成天才的决定因素应该是勤奋。——郭沫若 35、学到很多东西的诀窍，就是一下子不要学很多。——洛克
右美托咪定的临床应用
41、实际上，我们想要的不是针对犯 罪的法 律，而 是针对 疯狂的 法律。 ——马 克·吐温 42、法律的力量应当跟随着公民，就 像影子 跟随着 身体一 样。— —贝卡 利亚 43、法律和制度必须跟上人类思想进 步。— —杰弗 逊 44、人类受制于法律，法律受制于情 理。— —托·富 勒
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① 困难插管和纤支镜检查时镇静
② 功能神经外科手术麻醉维持期用药
③ 心血管手术麻醉中应用
④ 孕产妇：不推荐使用
⑤ 小儿：说明书以外的使用
⑥ 肝肾功能障碍患者
⑦ 阿片类药物或酒精成瘾引起的撤药综合征患者
⑧ 术后谵妄的老年患者
编辑课件
26
功能神经外科手术（1）
运动区手术
维持基础麻醉 开颅后开始泵注右美托咪定
7
与拟 GABA 药物的差别
Dexmedetomidine（右美托咪定）
作用于脑干（蓝斑） 自然非动眼睡眠 唤醒系统功能依然存在
拟GABA药物
作用于下丘脑 非自然睡眠
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13
自然睡眠的优越性
避免睡眠剥夺
认知功能障碍 谵妄 免疫功能异常
有利于神经元复元与修整
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14
舒张
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3
主要药代动力学参数
t1/2 t1/2cs）
随着输注时间延长而明显延长 持续输注10 min，t1/2cs: 4 min 持续输注8 hr，t1/2cs: 250 min 提示：长时间输注后清除变得缓慢
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5
减少分钟通气量 保持对二氧化碳增高的通气反应
不增强阿片类药物的呼吸抑制 支气管扩张 呼吸中枢驱动力降低
上呼吸道梗阻
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19
右美托咪定对心血管功能的影响
Alpha-2受体激动剂的心血管作用
阻断交感活性
降低循环中儿茶酚胺的含量 降低外周神经节神经递质的传递
血压降低 心率减慢
持续泵注 0.2 ~ 0.4 g·kg-1·h-1
3. 全麻苏醒
预防苏醒期躁动 手术结束前40分钟给予负荷剂量：0.8 g/kg 如术中持续静脉泵注，手术结束前40 ~ 60分钟停药
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24
右美托咪定的临床应用（2）
4. 区域阻滞时镇静
持续泵注 0.2 ~ 0.7 g·kg-1·h-1
总结：右美托咪定镇静的优点
有明确的量效关系 镇静过程容易被唤醒 病员合作
配合医护人员 有助于评估病人的全身状况：循环系统、呼吸系统等 减轻隔绝感
呼吸抑制轻微 镇痛药物的用量明显减少 可以逆转（atipamezole，阿替美唑）
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16
右美托咪定对呼吸的影响
类似于自然睡眠对呼吸的影响
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22
右美托咪定适应证（SFDA, China）
2009年6月（新晨制药申报）
用于行全身麻醉的手术患者气管插管和机械 通气时的镇静
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23
右美托咪定的临床应用（1）
1. 全麻诱导：血流动力学平稳
诱导前给与负荷剂量 0.5 ~ 1.0 g/kg（10 ~ 15min）
2. 全麻维持：与全身麻醉药物有明显的协同作用
预防
负荷剂量1 µg/kg（10~15min） 停用成瘾的药物 再给予0.2 ~ 0.7µg/kg/h持续静脉输注 72 hr
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30
术后谵妄的老年患者
明显缩短老年患者术后谵妄的持续时间、 减轻临床症状
负荷剂量：0.5 ~ 1 µg/kg 0.2 ~ 0.7 µg/kg/hr持续静脉输注 最大用药量不超过1.5 µg/kg/hr 术中持续静脉输注右美托咪定可预防老年痴
负荷剂量：0.5 g/kg 维持剂量：0.2 0.5 g·kg-1·h-1 在语言区手术前改为：0.1 0.2 g·kg-1·h-1 同时减少瑞芬太尼和丙泊酚的用量 在BIS > 80，呼之睁眼，自主呼吸良好时拔除喉罩 完成唤醒后加深麻醉，重新置入喉罩
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28
心血管手术麻醉中的应用
右美托咪定临床应用指 导意见的解读
主要交流内容
Alpha-2受体和Alpha-2受体激动剂 右美托咪定的药代和药效 右美托咪定的临床应用
适应证 说明书以外的临床应用
主要注意事项和使用方法
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2
肾上腺素能受体
1 2
作用 平滑肌
部位 （血管）
突触前
1 2
心 脏 平滑肌 （支气管）
作 用 收 缩 抑制NE释放 HR CO
主要药效动力学指标
起效时间：10 ~ 15 min 作用高峰：25 ~ 30 min 起效比较缓慢
输注过程不宜频繁更换输注浓度
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6
Alpha-2 受体激动剂的药理作用
Evers AS, Maze M. Anesthetic Pharmacology, 1st ed. P. 474
编辑课件
编辑课件
20
静脉注射右美托咪定
出现两相反应
第一相：血压增高，心率减慢
机制：激动突触前 2B和突触后 1受体
第二相：典型的突触前 2受体激动
血压下降 心率减慢
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21
右美托咪定适应证（FDA, USA）
1999
ICU 气管插管机械通气患者 24 hrs 镇静
2008
非插管患者术前和术中或检查时镇静
术毕在ICU持续静脉泵注0.05 ~ 0.2g·kg-1·h-1
减少谵妄和躁动，维持血流动力学稳定
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29
阿片或酒精成瘾引起的撤药综合征患者
可用于预防与治疗长期使用阿片类药物或 酒精成瘾引起的撤药综合征
治疗
负荷剂量1 µg/kg（10~15min） 0.2 ~ 0.7µg/kg/h持续静脉输注 72 hr
5. 有创检查镇静
负荷剂量 1g/kg 维持剂量 0.2 ~ 0.7 g·kg-1·h-1
6. 重症机械通气患者镇静
持续泵注 0.2 ~ 0.7 g·kg-1·h-1，通常 0.4 g·kg-1·h-1 使用时间不超过72小时
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25
右美托咪定的临床应用（3）
7. 特殊人群或手术的应用
负荷剂量：0.5 g/kg 维持剂量：0.2 0.5 g·kg-1·h-1 在运动区手术前改为：0.1 0.3 g·kg-1·h-1 同时减少瑞芬太尼和丙泊酚的用量 术中监测BIS，当BIS > 70时实施唤醒
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27
功能神经外科手术（2）
语言区手术
侧卧位手术，一般放置喉罩 开颅后开始泵注右美托咪定
诱导时复合应用右美托咪定 0.5 ~ 1 g/kg
麻醉诱导时循环平稳，静脉麻醉药用量明显减少
维持期持续泵注右美托咪定0.1 ~ 0.3g·kg-1·h-1
有助于控制心率，应注意调节其他药物用量
关闭胸骨时给予右美托咪定0.1 ~ 0.3 g·kg-1·h-1
有利于实现快通道麻醉和控制拔管反应