中药促进透皮吸收剂薄荷醇的多效性

３ 薄荷 醇 的 多效 性
薄荷醇不仅有着较好 的透 皮促进 作用 ， 同时还具备 其他 多 功能的药理作用 ； 薄荷醇 通过吸嗅可增强学 习记忆力 。有报道 ： 嗅觉 中枢 本身也参与 了学习记 忆过程 ， 通 过嗅觉 通路 可纠正脑 中枢 功能障碍。安徽医科大学刘莉茵等老师科研 组ｕ ， 选用较 低浓 度的薄荷醇对大 鼠进行 了吸嗅研究 ， 通过水迷宫 、 大 鼠海马 乙酰胆碱酯酶及谷氨酸受体 １表达 的变化试 验研 究表 明 ， 大 鼠 吸嗅薄荷醇后学 习记忆能力得 到 明显提 高 ， 考 虑此效 应主要 是 通过嗅觉通路作用于 中枢神经 系统 。 薄荷醇有 抑制组胺 、 止 痒的作用 ， 几乎 所有 的皮 肤病 ， 包括
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Ｊ ｏ ｍａ ｌ ｏ ｆ Ｅ ｘ ｔ ｅ ｒ ｎ ａ ｌ Ｔ ｈ ｅ ｒ ａ ｐ ｙ ｏ ｆ Ｔ ＣＭ Ｏ ｃ ｔ ２ ０ １ ３， ２ ２（ ５
中药促 进 透 皮 吸 收剂 薄 荷 醇 的 多效 性
张仲 源 ， 连 佳
２ ６ ６ ０ ０ ０ ）
其经济价值 、 功效认 识 的不 断扩 大 和深入 ， 其 药 用部 分 和有效 成分 、 植物精油等 ， 现 已被世界 上许 多地 区和 国家 如欧洲 药典 、 马丁代尔大药典 、 美 国药典 、 法 国药典 、 日本 药典 等所 收载 ｊ 。
薄荷醇是 中药所 含挥发油成分 中的主要有效 部分 ， 是 一种很 好 的促 进 透 皮 药 物 吸 收剂 ， 已在 各 种 透 皮 药 物 中 广 泛 地 应 用 。薄荷 醇不 仅有着较好 的促 透性 ， 而且 还有着抗 炎 、 抑菌 、 镇痛 、 清凉 、 祛痰 、 芳香等作用 的多效性。薄荷醇的安全性 、 功能 性、 适用性 、 高效 性 、 多效性 等方面 ， 符合世界 制药领域对今后 的 药用辅料 向多功能的功能性辅料 方面发 展 ， 下面就 薄荷 醇的 透皮机 理 、 多效性做 一展 向性综述 。
着抗 炎、 抑 茵、 镇 痛、 止痒 、 止咳等方 面的 多效性 。符 合世 界制 药领 域 对药 用辅料 向 高效、 多功 能的功 能性辅 料发 展 的要
求 。本 文就 薄荷 醇的 多元性 、 多效性做 一综述 。
关键词 ； 中药促进 透皮吸收剂 ； 薄荷 醇 ； 多效性
中图分 类号 ： Ｒ ２ ８ ２ ． ７ １ 文献标识码 ： Ｄ 文章编号 ： １ ０ ０ ６—９ ７ ８ Ｘ（ ２ ０ １ ３ ） ０ ５— ０ ０ ５ ４—０ ３ 薄荷是 中医常用 的中药材 ， 药用 部分是 唇形科 植物 薄荷 的 地上全草 ， 早在 ２ ０ ０ ０多 年前 古人就作 为食 物 、 茶饮 、 避秽 和 治 疗疾病使用 。薄荷最 早使 用 的记载 始见 于《 唐本 草》 。随着对 甲硝唑 、 齐 多夫定 、 地西泮 、 吲哚美辛 、 双氯 芬酸钠 、 双氯芬 酸钾 、 普萘洛尔 、 褪黑 激素、 利 多卡 因、 可 的松 、 氯 丙嗪、 奥沙普秦 、 呋塞 米、 胰 岛素 、 赛来考昔 、 阿昔洛 韦等 ｊ 。对于其 中的一些药 物的 促透效果 ， 甚 至超过 了现在公认 的合成促透药物 氮酮 ， 在 中医药 中对蛇床子素 、 积雪草苷 、 美食 子酸 、 灯盏花素 、 芦荟 、 小檗 碱 、 麻 黄碱 、 乌头碱 Ｊ 、 葛根素 、 延胡素 、 当归素 、 川芎嗪等 几十种 中药 的有效部分都有着较好 的促 透作用 。薄荷醇还有促进药物透过 血脑屏障 的效果 ０ ， 用薄荷醇 与冰片 ３ ： １ 制成 的低共熔 物对神 经毒素纳米粒 鼻腔给药 ， 试验结果 表明 ， 可使药物透过血脑 屏障 入脑 ， 并且 有一 定的缓释作用 。可能 是共熔 物能打 开血脑 屏障 的紧密结构 ， 促 进药物吸收人脑 ， 从而提高脑 内药物含量 。薄荷 醇不仅有着透皮作 用 ， 而且还 可 以对 机体 的不 同的部位 有促透
的作用 ， 如鼻腔黏膜 、 口腔黏膜 、 肠 道黏膜 的灌肠 剂 、 栓剂 、 妇科
皮肤 、 黏膜洗剂 、 芳 香吸入剂、 肺部 给药 喷雾 剂等等 ， 都有着 显著
的促 进 作 用 。
１ 薄荷 醇 的促透 机理
有 研究认为 ， 薄荷醇可能是 通过改 变皮肤 角质层 的有 序致 密结 构 ， 改变 角质层 的微观结构 ， 破 坏角 质层 间的氢键 网络 ， 使 表皮结构变得疏 松而 降低 皮肤 的屏 障作 用 ｊ 。从 而使 药 物容 易透过皮肤 。 王晖老师等 Ｊ ， 用光镜 、 扫描 电镜 、 透射 电镜观察 经 薄荷醇 处 理的皮肤表皮皱 折 明显 增多 ， 角 质层 脱 落较 明显 ， 表 皮 间裂 隙增宽 。角质层 明显疏松 ， 可见孔穴 样结 构 出现 。纵切 面观察 发现表皮角质层结 构 明显 松动 ， 最 外层 角 质层 脱落 明显 ， 各 层 之间 出现 明显 的间隙 ， 表皮 与真皮 分离 。透射 电镜 观测发 现角 质层排列紊乱 ， 层 与层 间 的间 隙与其 他对 照组 相 比变 得更 大 ， 脂质正常 的板层状 膜状结构消 失 ， 出现 明显增厚 的紊乱 排列 的 中等致 密的凝絮块 状结 构 。结 论 是薄荷 醇 改变 了皮 肤 角质 层 的有序致 密的结构 ， 皮肤结 构变得疏松 ， 降低 了皮肤屏障 。 也 有的试验认为 ， 薄荷 醇的促 透机理 是破 坏角质 层 中细胞 的脂质屏 障 ， 增加 药 物从 水溶 性 基 质 向 角 质层 的分 配 。ｋ ｉ ｌ ａ ｇ 等 采用 自旋标 记研究皮肤角质层 的类脂 质 ， 发 现薄 荷醇增 加 了脂质 双分子层 的流动性 ， 使得药物 的渗透率提高 。
（ 山东省青岛市￣－ ｋ － Ｊ Ｌ 童 医院， 山东 青岛 摘要
在 中国知 网上检 索， 大量的临床应 用和试验 研 究文献表 明 ， 薄荷 醇在各种 剂 型透皮 药物和 中 医药外治 中有着
良好的促渗 效果 ， 其对 某些药品的透皮效能超过现 在公认 的合 成促渗 药 氮酮。薄荷 醇不仅有 着较好 的促透 性 ， 而且还 有