中药透皮吸收制剂的研究概况
中药成分促透皮吸收研究近况
中药成分促透皮吸收研究近况刘爱玲刘邦国（135医院胶州266300）透皮给药系统(Transdermal Therapeutic System,TTS)是指在经皮肤给药而起全身治疗作用的控释制剂。
TTS系统具有超越一般给药方法的独特优点，可以不经过肝脏的“首过效应”和胃肠道的破坏，提供可预定的和较长的作用时间，维持稳定、持久的血药浓度，减少给药次数，给药方便等。
但药物透皮吸收率低是这种给药方法的主要缺点，从而限制了其广泛的应用。
因此研究经皮给药制剂时首先必须解决药物对皮肤的穿透性和透皮速率。
渗透促进剂(Penetration enhancer)是指能够增加药物透皮吸收速度或药物透皮量的物质。
其研究始于1970年，Zellerbach 和Miburn采用二甲亚砜和二甲基乙酰胺促进甾体药物的局部给药获得专利。
目前的技术多用添加月桂氮卓酮(Azone)、丙二醇(PG)等渗透剂来增加药物的穿透性和提高药物的透皮速率［1］。
有人也发现中药也具有和Azone相似的促进作用，从中药宝库中寻找渗透促进剂正日益引起人们的重视，中药成分透皮吸收促进剂具有起效快、效果好、副作用小等优点，对此类促进剂的开发应用和作用机理的研究也相应增多，为此对近几年的研究进况做一总结。
1中药单体成分促进剂的研究1.1薄荷脑、薄荷醇(menthol)薄荷醇在我国有广泛的资源，对其促渗作用研究较多。
殷力新等［2］总结了薄荷醇的促透皮吸收作用，涉及氯霉素、四环素、达克罗宁、利福平、扑热息痛、甲硝唑、曲安缩松、双氯非那胺、水扬酸、林可霉素、氟尿嘧淀、灰黄霉素、普萘洛尔、利巴韦林、双氯芬酸等15种药物。
最近，朱建平、杨燕等［3］采用简单小室装置，多波长面积分紫外分光光度法研究了薄荷醇对酮康唑的促渗透作用，结果表明，薄荷醇可显著提高酮康唑的促皮吸收(Ｐ<0.01)。
Godwin、Michniak等也认为薄荷脑对双氯芬酸钠、酮洛芬、氟尿嘧啶也有透皮促渗作用。
透皮给药制剂研究进展
透皮给药制剂研究进展药物透皮给药系统是指在皮肤表面给药，药物以恒定速度（或接近恒定速度）通过皮肤各层，进入体循环，产生全身或局部治疗作用的新制剂。
自从1981年第一透皮吸收制剂Transderm Scop上市以来，已有多种药物透皮给药制剂上市。
根据一系列有关报道，透皮给药制剂的销售额增长率要快于其他剂型的药物产品，预计世界市场上TTS药物的销售额将由1993年的16亿美元增长到2003年的9l亿美元[1]。
近二十年来，国内外学者对TTS进行了大量研究，几乎涉及到有关TTS的各个领域。
一、促透技术的研究进展皮肤是人体的天然屏障，阻碍药物进入体内，数药物，即使是剂量低、疗效高的一些药物，透皮速率也难以满足治疗需要，成为研究开发TTS的最大障碍，如何保证足够量的药物透过皮肤进入体内达到治疗剂量，是TTS研究的重点，高新技术及方法的应用是解决问题的重要途径。
影响药物透皮吸收的因素很多，主要有：药物的性质、制剂处方的组成、皮肤的条件。
药物的理化性质直接影响药物的透皮吸收的快慢。
许景峰[2]等人测定了31种理化性质、结构和药理作用有很大差别的药物的透皮吸收速率，透过体外透皮实验得出了一系列结论，用来预测药物透皮吸收的难易。
药物的分子量与药物的透皮速率之间呈一“Z”形图，可三段：分子量100－250，255－300，300－400，在每一段内总趋势是分子量增大，透皮速率增加；但分子量再继续增大，则透皮速率显著下降。
对固体药物而言，药物的熔点与药物的透皮速率呈负相关。
药物的油／水分配系数是影响药物透皮吸收的重要因素。
皮肤的角质层是脂溶性组织，而活性表皮是水溶性组织。
脂溶性大的药物易通过前者，而难进入后者；水溶性大的药物恰恰相反，因此药物的油／水分配系数要适中，才有利于药物的透皮吸收。
有人认为油／水分配系数接近于1最好，有人认为正辛醇／水分配系数约为1000时有最大透皮吸收速率，要具体药物具体分析。
针对药物的理化性质而采取的促透技术，主要是制备前体药物来改变药物的性质，以达到有利于透皮的目的。
中药在透皮吸收方面的最新研究概述
中药在透皮吸收方面的最新研究概述摘要介绍了中药在透皮吸收方面的运用，提供了利用中药进行透皮吸收研究的各种方法及研究思路，阐述了促进药物吸收的各种促进剂的使用和作用机制，为进一步开发运用中药在透皮吸收方面的更深层次的研究拓宽思路和提供参考。
关键词中药；透皮吸收；促进剂；研究方法；中药透皮吸收是指在中医理论的指导下，结合现代透皮给药技术和方法，将中药单方或复方经过适当的现代化提取、分离和纯化等加工工艺，把所得到的有效部位或有效成分或提取物等与适宜的辅料或基质混合，制备成透皮给药制剂，以皮肤敷贴方式给药，使中药由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度，实现疾病治疗或预防的目的。
中药的透皮给药制剂是传统中药学的重要组成部分，近二十年来随着透皮给药的基础理论和实践的飞速发展，中药透皮给药制剂的研究也取得了很大的进步，治疗范围不断扩大。
一、中药透皮吸收基本概述1、中药透皮吸收的基本概念及分类中药透皮吸收是指透过皮肤给药而起全身治疗作用的控释制剂。
它具有超越一般给药方法的独特优点, 可以不经过肝脏的“首过效应”和胃肠道的破坏, 提供可预定的和较长的作用时间, 降低药物毒性和副作用, 维持稳定、持久的血药浓度, 提高疗效, 减少给药次数, 给药方便等优点。
祖国医学自古以来就重视“内病外治”的应用, 并在内科、儿科、外科、妇科等疾病中积累了一些疗效卓著的外治方法和方药。
如用白芥子、甘遂等研末作穴位贴敷哮喘。
中药透皮吸收与中医穴位给药有异曲同工之妙, 都是利用皮肤作为药物输入体循环的门户, 发挥药物治疗作用。
我国对穴位给药的研究具有悠久的历史, 无论是理论上, 还是制备工艺上, 在古医籍中均有详细论述, 这就给现代中药透皮制剂研究与开发奠定了扎实的理论基础。
透皮吸收与中药的性能、气味、归经密切相关, 多用辛辣芳香、气味浓烈的窜透性药物和活血化淤的药物, 所谓“假猛药、生药、香药率群药, 开结行滞, 直达病所”是中医透皮内病外治的理论依据[2 ]。
透皮吸收制剂的研究进展_郑占伟
又 称 透 皮 给 药 系 统、 透 Ｔ Ｄ Ｄ Ｓ） 透皮吸 收 制 剂 （ 皮治疗制剂 ， 是指通过皮肤敷贴方式给药 ， 药物经皮 肤毛细血管吸收后 ， 进入全身血液循环并达到有效 血药 浓 度 ， 从 而 达 到 预 防 或 治 疗 疾 病 的 目 的。 自 １ ９ ８ １年 美 国 Ａ ｌ ｚ ａ公 司 的 东 食 若 碱 贴 剂 上 市 以 来， 透皮吸收制剂的研发越来越受到国内外医药工作者 （ ） 的重视 。 透皮吸收制剂具有以下优点 ： 避免肝脏 １ （ ） 的首过效应和对胃肠道的破坏 ； 血药浓度持久可 ２ （ ） 控， 增加药物的生物利用度 ； 患者可自己用药 ， 出 ３ （ 现问题可及时停药 ， 使 用 方 便； 避免注射用药的 ４） 痛苦 ， 避免多 次 给 药 ， 增加病人的顺应性
［ ４］
。中药促透剂源于
自然 ， 毒性较人工合成促透剂低 ， 而且有的还有一定 兼具治病和促透 ２ 种作用 。 的药理活性 ， （ ） 复 合 促 透 剂 ２ 种 或 ２ 种 以 上 促 透 剂 通 过 ３ 起 到 联 合 作 用。 如 薄 荷 醇 ＋ 氮 一定比例混合使 用 ， 薄荷醇 ＋ 氮酮 ＋ 丙 二 醇 ， 桉 油 ＋ 丙 二 醇， 桉树脑 酮， ＋ 乙醇等 。 ２． ２ 促透剂型 应用现代的制剂技术 ， 通过合理的 、 科学的剂型 设计 ， 可提高药 物 的 透 皮 吸 收 速 率 。 常 用 的 制 剂 手 段有 ： 改变皮肤的性质 ， 引起皮肤角质层发生可逆的 改变 、 改变药物 的 存 在 状 态 等 。 目 前 存 在 的 透 皮 吸 收剂型主要有 ： 透 皮 贴 片、 凝 胶 剂 和 脂 质 体 凝 胶 剂、 脂质纳米 粒 及 其 凝 胶 和 乳 膏 剂 微乳
［ ８］
５ 结 语
中草药成分透皮吸收的研究进展
中草药成分透皮吸收的研究进展自古以来，中草药一直是人们重要的食疗和药疗物质。
而随着人们对健康和美容的要求不断提高，越来越多的人开始关注中草药美容产品。
为了让中草药能够更好地发挥作用，研究人员开始关注如何通过透皮吸收让中草药成分更有效地被人体吸收。
中草药成分中草药成分种类繁多，有一些能够有效地通过透皮吸收进入人体，例如芦荟、绿茶、甘草等。
这些草药成分具有广泛的治疗、美容和保健作用，例如能够抗氧化、抗炎、消炎、促进细胞再生等。
此外，这些成分还具有无明显副作用的优点，对人体的损伤很小，因此受到越来越多人的青睐。
透皮吸收原理透皮吸收是指药物穿过皮肤传递到人体组织中的过程。
在这个过程中，药物需要穿过角质层、表皮层和真皮层，进入到皮下组织中。
透皮吸收主要受到药物的物理特性、化学特性、药物浓度等多方面的因素影响。
近年来，研究人员发现一些特别的透皮吸收技术，例如微针技术、离子导入、超声波引导等，能够增强透皮吸收效果。
这些技术能够让药物更好地穿透皮肤层，进入到深层组织中，从而达到更好的治疗和美容效果。
中草药成分透皮吸收现状在透皮吸收领域，目前主要研究的是如何让中草药成分更好地透皮吸收。
近年来，国内外学者进行了许多相关研究，在中草药透皮吸收领域取得了一系列的进展。
例如一种叫做“甘草酸二甲酯”的成分被证明能够促进其他草药成分的透皮吸收，促进了许多中草药美容产品的开发。
另外，研究人员也发现一些特殊的中草药成分，例如银杏叶提取物、大豆异黄酮等，能够通过透皮吸收进入人体组织，从而发挥药理和保健作用。
不仅如此，在透皮吸收技术方面，也取得了一些令人振奋的进展。
例如微针技术已经广泛应用于中草药透皮吸收领域，能够让药物更好地穿透皮肤层，进入深层组织中，从而达到更好的治疗效果。
此外，研究人员还发现离子导入、超声波引导等技术能够增强透皮吸收效果，从而提高中草药成分的吸收效益。
未来展望中草药透皮吸收研究取得了令人瞩目的进展，但还需要持续不断的研究和探索。
中药制剂 透皮吸收和案例
中药制剂透皮吸收和案例咱今天来唠唠中药制剂的透皮吸收。
一、透皮吸收是啥呢？透皮吸收啊，就像是给中药制剂开了个皮肤小通道，让药物能从皮肤表面慢慢渗进去，然后进入咱们的身体开始发挥作用。
这就好比皮肤是个城门，透皮吸收就是偷偷溜进城池的一种办法。
你看，皮肤虽然看起来严严实实的，但其实它也有一些小缝隙和通道，中药制剂里的有效成分就利用这些通道，一点点地往身体里钻。
二、影响透皮吸收的因素。
1. 药物本身的性质。
药物分子的大小很关键。
就像大卡车很难通过狭窄的小巷子一样，如果药物分子太大，它就不容易穿过皮肤的通道。
比如说一些大分子的蛋白质类中药成分，要想透皮吸收就比较困难，而小分子的像薄荷醇之类的，就相对容易得多。
药物的溶解性也很重要。
如果药物在油和水中都能有一定的溶解性，那它透皮吸收的可能性就比较大。
这就好比一个人既能在水里游泳，又能在油里滑行（当然这是个夸张的比喻啦），这样它就能更好地适应皮肤里不同的环境，顺利地穿透皮肤。
2. 皮肤的状态。
皮肤的厚薄不同，吸收能力也不一样。
比如说，咱们手掌和脚掌的皮肤比较厚，药物就很难穿透；而肚皮或者胳膊内侧的皮肤比较薄，相对来说就更容易让药物透皮吸收。
这就好像在厚墙和薄墙上打洞，肯定是薄墙更容易打穿嘛。
皮肤如果有破损，那可就像是城门破了个大口子。
药物就会像洪水一样涌进去，吸收速度会大大加快，但这时候也要小心，因为皮肤破损可能会带来感染风险，不能随便用药。
三、案例。
1. 云南白药膏。
这个可是很多人都知道的好东西。
当你不小心扭到了脚或者哪里跌打损伤了，贴上云南白药膏。
它里面的中药成分就会通过透皮吸收来发挥作用。
那些活血化瘀的中药成分，比如三七之类的，就会慢慢透过皮肤，跑到受伤的地方。
你能感觉到贴了一段时间后，受伤的地方开始发热、疼痛减轻，这就是药物透皮吸收在起作用呢。
就像是一群小医生从皮肤这个大门进去，然后跑到受伤的地方开始治病。
2. 清凉油。
夏天的时候，被蚊子咬了或者感觉头晕脑胀的时候，很多人会抹清凉油。
化学药品透皮给药制剂调研报告
化学药品透皮给药制剂调研报告一、透皮给药制剂的技术特点透皮给药系统或透皮治疗系统（transdermal drug delivery systems或transdermal therapeutic systems，简称TDDS或TTS）。
一般系指经皮给药的制剂，药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度，实现疾病治疗或预防的一类制剂。
广义的经皮给药制剂包括软膏剂、硬膏剂和贴片，还可以是涂剂和气雾剂等。
该类制剂为一些长期性疾病和慢性疾病的治疗及预防创造了一种简单、方便和行之有效的给药方式。
（一）TDDS/TTS的剂型特点及其药物吸收途径TDDS/TTS一般由背衬层、药物储库、控释膜、黏附层和保护层组成贴片的形式而使用。
TDDS/TTS基本上可分为储库型和骨架型两大类。
储库型经皮吸收制剂是指：药物被控释膜或其他控释材料包裹成储库，由控释膜或控释材料的性质控制药物的释放速率。
骨架型经皮吸收制剂是：药物溶解或均匀分散在聚合物骨架材料中，由骨架材料控制药物的释放速率。
药物的经皮吸收过程主要包括释放、穿透及吸收进入血液循环三个阶段。
药物经皮吸收的途径有二条：一是表皮途径，药物透过完整表皮进入真皮和皮下脂肪组织，被毛细血管和淋巴管吸收进入体循环，这是药物经皮吸收的主要途径；二是皮肤附属器途径，药物通过皮肤附属器吸收要比表皮途径快，但由于其表面积小，因此它不是药物经皮吸收的主要途径。
（二）TDDS/TTS的优缺点1、优点（1）避免了口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活，提高了治疗效果，药物可长时间持续扩散进入血液循环。
（2）维持恒定的血药浓度或生理效应，增强了治疗效果，减少了胃肠给药的副作用：一般剂型在一天多次用药产生的血药浓度峰谷波动性很难避免，即使是口服缓释制剂，也不能排除胃肠道吸收部位的差异，而TDDS/TTS利用相对固定的皮肤部位给药，在用药期间吸收速度和吸收总量不会出现明显变化。
（3）延长作用时间，减少用药次数，改善患者用药顺应性：一般情况下，口服缓释或控释制剂，维持有效作用的时间不会超过24h。
透皮吸收促进剂_药剂学_理论说明
透皮吸收促进剂药剂学理论说明1. 引言1.1 概述透皮吸收促进剂是一种重要的药剂学研究领域，它被广泛应用于药物透皮给药系统中。
通过使用透皮吸收促进剂，可以增强药物在皮肤层中的吸收能力，提高治疗效果，同时降低副作用和毒性。
随着对透皮给药系统的需求不断增加，人们对于透皮吸收促进剂的研究也日益深入。
1.2 文章结构本文主要分为五个部分进行阐述。
首先，在第二部分中我们将介绍透皮吸收促进剂的定义、原理以及其分类和应用领域。
接着，在第三部分中我们将探讨与该主题相关的药剂学基础知识，包括药物透皮吸收过程、药物分子在皮肤层中的扩散原理以及影响透皮吸收的因素。
然后，在第四部分中我们将详细讨论目前已有的透皮吸收促进剂作用机制与方法的研究进展，并按照化学增渗法、物理增渗法和生物技术增渗法这三种方法进行分类介绍。
最后，在第五部分中我们将对研究成果进行总结与归纳，分析存在的问题和挑战，并探讨未来透皮吸收促进剂领域的发展方向和研究重点。
1.3 目的本文旨在全面阐述透皮吸收促进剂的药剂学理论知识，提供关于透皮吸收促进剂作用机制与方法的研究进展的详细分析，并对该领域未来的发展方向和研究重点进行探讨。
通过深入了解透皮吸收促进剂的相关知识，有助于指导合理应用该技术，以进一步推动药物透皮给药系统的发展，提高治疗效果并改善患者的生活质量。
2. 透皮吸收促进剂2.1 定义和原理:透皮吸收促进剂是一类能够提高药物经皮肤吸收的化合物或技术。
其作用机制通常通过改变皮肤的屏障特性，增加药物在皮肤层中的渗透，从而促进药物的吸收。
2.2 分类和应用:根据作用机制和来源，透皮吸收促进剂可以分为以下几类:- 化学增渗法: 这类促进剂通过改变药物的溶解度、降低角质层的阻力或破坏细胞之间的连接来提高药物经皮肤吸收。
例如，十二烷基硫酸钠（SDS）是一种常用的表面活性剂，可通过破坏角质层间脂质结构来增加药物的渗透。
- 物理增渗法: 这类促进剂利用物理手段如电流、超声波、微针等来改变皮肤层的结构和通透性，从而提高药物吸收。
中药挥发油类透皮吸收促进剂的研究进展
结构来渗透进入皮肤并 降低药物经过皮肤 所受阻
力， 达 到 药物治 疗 的 目的 ， 是 目前应 用最 多 的一种 药
剂学方法 。中药挥发油属 于天然 的透皮 吸收促进 剂， 促透效果好 、 不 良反应少 ， 又 因其本身具有一定 的药效 ， 可同时发挥促渗和治疗 的双重作用 ， 正 日益 受到广泛关注。本文就对 中药挥发油类透皮吸收促
江 西中 医药大 学学报２ ０ １ ５ 年１ ２ 月第２ ７ 卷 第６ 期
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中药外用透皮吸收研究进展
面超微结构改变的研究中，发现部分表皮出现小裂隙，有的孔穴长达2～4um。
2.1.6 芳香性药物的促进作用。
现代离体皮肤试验表明：芳香性药物敷于局部，可使皮质类固醇透皮能力提高8～10倍，因此外治方药中，冰片、麝香、沉香、檀香、菖蒲、川椒、白芥子、姜、肉桂之类芳香药物，几乎每方必用。
2.2 影响皮肤吸收作用的因素2.2.1 机体因素：主要有：(1)年龄、性别，一般婴儿、老年人的皮肤吸收率较成年人高，女性吸收率较男性高；(2)部位，体表的不同部位角质层厚薄不一，其吸收药物的程度不同，据Chien报道，人体体表吸收率由大到小依次为：耳后、阴囊、腹股沟、额、腋下、头皮、背、手掌、前臂；(3)皮肤含水量，皮肤角质层经水合作用后细胞的通透性增加；(4)皮肤损坏、破溃会破坏皮肤角质层的屏障作用，增强皮肤吸收能力。
2.2.2 制剂因素：分子量小、熔点低、油/水分配系数接近1、分子型外用药物易于透过皮肤。
具体为：(1)皮肤对水制剂仅微量吸收；(2)对脂溶性物质，如VitA、VitD、VitK等可大量吸收；(3)激素亦迅速吸收；(4)重金属及盐类，如铅、锡、汞、砷等皮肤易吸收；(5)外用药剂型态对吸收亦有影响，如软硬膏易吸收，霜剂次之，粉水剂难于吸收；(6)其他如药物的热力学特性、电离状态、赋形剂、透皮吸收促进剂、药物施用面积、接触时间、施用频率等均对皮肤的吸收率产生影响。
2.3 加强药物透皮吸收的一些方法2.3.1 加入高效渗透促进剂：这是一些能加速药物通过皮肤屏障进入血液循环的化学物质。
主要包括：(1)有机溶剂：如甲醇、乙醇、尿素、水杨酸等；(2)有机酸、酯、酰胺类：如硬脂酸、油酸、N—环庚基—N癸基乙酰胺等。
药物在硬脂酸、硬脂酸胆盐共存下，透皮效率增加，制成油型软膏可产生全身透皮作用；(3)亚砜类：如二甲基亚砜及其衍生物。
它是应用最早的促透剂之一，穿透作用强，速度快，适用范围广，有助于多种药物透皮。
缺点是有强烈臭味，皮肤刺激大，大面积使用可产生全身副作用，如溶血、视神经毒性等；(4)氮酮类：如月桂氮卓酮、N—十二烷—2—吡咯啉酮等。
第十六章 透皮吸收制剂
如载药微粒表面经修饰，连接特定的配体或单克 隆抗体制成的主动靶向制剂，改变了载药微粒在 体内的分布而到达特定的靶部位。
１９７５年，瑞士科学家乔治· 克勒和英国科学家凯撤· 米 尔斯坦，把产生抗体的Ｂ淋巴细胞与多发性骨髓瘤细胞进 行融合，形成杂交瘤细胞。这种细胞兼有两个亲代细胞的 特征，既有骨髓瘤细胞无限生长的能力，又有Ｂ淋巴细胞 产生抗体的功能。因此，这种杂交瘤细胞就能在细胞培养 中产生大量单一类型的高纯度抗体。这种抗体叫“单克隆 抗体”。
脂质体的分类
脂质体可按照包含类脂质双分子层的层数进行划 分为： 单室脂质体 ： 含有单个双分子层，粒径约 0.02～0.08mm； 大单室脂质体 ： 为单层大泡囊， 粒径在0.1～ lmm之间。 多室脂质体 ： 含有多层双分子层，粒径在 1～5mm之间； 水溶性药物包封于泡囊的亲水 基团夹层中，而脂溶性药物则分散于泡囊的疏水 基团的夹层中。大单室脂质体包封的药物量可比 单室多l0倍，甚至数十倍。
磷脂与胆固醇排列成脂质体示意图
脂质体的材料 制备脂质体的常用膜材主要有磷脂与胆 固醇。 1、磷脂类 磷脂类包括卵磷脂、脑磷脂、 大豆磷脂以及其它合成类磷脂等。 2、胆固醇 胆固醇具有调节膜流动性的 作用，以增加膜的刚性，也称为"流动性缓 冲剂"。
（2）炎症
当含水量增加时，角质 层膜孔直径增大，组织 （3）皮肤水合程度 紧密性降低，形成孔隙 ，使药物的渗透吸收增 加。
影响皮肤吸收的物理因素 （1）湿度： （2）皮肤渗透促进剂（透皮促进剂）： 透皮促进剂作用于皮肤上时，可改变皮肤渗透率，提高药 物的溶解和扩散程度，导致药物的通透性增加。在外用药 剂中加入前者可明显增加药物的释放、渗透和吸收。
迄今已发现的透皮促进剂 按化学性质可分为非极性、 极性、表面活性三大类。
中药透皮吸收促进剂研究进展.doc
中药透皮吸收促进剂研究进展自1974年美国首先提出透皮给药系统(trawnsdermal drugdelivery system,TDDS)治疗方案并制成东莨菪碱贴片上市以来，透皮给药系统不断完善并得到了迅猛的发展。
透皮给药系统无肝脏的“首过效应”，不被胃肠道消化液破坏，可提供预定的、较长的作用时间，可降低药物毒性和不良反应，可维持稳定而持久的血药浓度，从而提高疗效。
因此，透皮给药系统已成为第3代药物制剂开发和研究的重要方向之一。
但是，由于皮肤的屏障作用，以及药物本身的理化性质等原因，很多药物穿透皮肤的通透率很低，经皮到达体内的药物很难达到有效的治疗浓度。
而透皮吸收促进剂(Penetration enhancers，PE)的应用，为透皮给药系统的发展带来了契机。
近年来，透皮吸收促进剂已成为了增加药物透皮吸收的首选方法，化学的透皮吸收促进剂的应用和作用机制研究已经比较成熟，中药的透皮吸收促进剂以其具有起效快、效果好、副作用小等优点，正日益引起人们的重视。
因此从中药中寻找透皮吸收促进剂，具有广阔的前景。
笔者根据近年来的文献报道，对中药透皮吸收促进剂在中药中的分布按中药的分类作一综述。
1解表药1．1薄荷薄荷主含挥发油，油中主要成分为薄荷醇、薄荷酮、异薄荷酮、薄荷脑、薄荷酯类等多种成分。
其中薄荷醇是目前研究较多的一类中药PE。
在1990年，FDA以市售非处方药中薄荷醇疗效不确实为理由，宣布取缔在外用非处方药中使用。
但在众多的实验研究中证实，薄荷醇对水杨酸、抗生素、5-氟尿嘧啶、曲安缩松、双氯灭痛等10多种药物都有促渗作用。
王晖等以双氯芬酸钠和吲哚美辛为模型药物，发现薄荷醇对亲水性和亲酯性化合物的透皮吸收均有显著促进作用，尤其对后者的作用更强；且两者均可使贮库效应的时滞明显延长。
许卫铭等通过薄荷醇和氮酮对甲硝唑透皮作用进行比较，发现含2％薄荷醇和2％氮酮均能促进甲硝唑透过皮肤(P<0．01)，两者的透过率没有显著差异(P>0．05)，但薄荷醇价格比氮酮低廉，且薄荷醇为纯中药提取物，安全性大，外用还有清凉感，因此它作为外用制剂的促渗剂是很有价值的。
药物制剂中的透皮传递技术的研究与应用
药物制剂中的透皮传递技术的研究与应用随着医学科技的不断进步，药物治疗的方式也在不断创新和改进。
传统的药物给药方式，如口服、注射等方法，存在着一系列的局限性和副作用。
为了解决这些问题，透皮传递技术应运而生。
本文将探讨药物制剂中的透皮传递技术的研究与应用。
一、透皮传递技术概述透皮传递技术（Transdermal Drug Delivery Technology）是指通过皮肤将药物输送到体内，不需依赖口服或注射等传统给药方式的一种新型药物给药技术。
这种技术的出现，极大地改变了药物给药的方式，为患者提供了更加方便和舒适的治疗选择。
二、透皮传递技术的原理1. 皮肤的结构皮肤是人体最大的器官之一，由表皮、真皮和皮下组织构成。
其中，表皮是药物透过的最大的阻隔层，它由角质层、颗粒层、透明层和基底层组成。
药物要通过表皮层进入真皮层和皮下组织，需要克服表皮屏障的作用。
2. 药物的渗透性药物的渗透性是决定药物透皮传递效果的重要因素。
一般来说，药物的渗透性越高，穿透皮肤的能力就越强。
药物的渗透性受到药物的分子大小、脂溶性、电荷状态等因素的影响。
3. 透皮传递方式透皮传递技术主要包括被动透皮传递和主动透皮传递两种方式。
被动透皮传递是指药物通过皮肤屏障进入体内，不需要外界力量的辅助。
而主动透皮传递则是利用物理、化学或生物学的手段，如电泳、超声波等，增加药物的渗透性，加速药物进入体内。
三、透皮传递技术的研究进展1. 透皮贴剂技术透皮贴剂是透皮传递技术中最常见的制剂之一。
透皮贴剂的主要成分是药物和贴剂基质，通过贴剂的形式将药物逐渐地释放到皮肤表面，从而实现药物的透皮传递。
透皮贴剂适用于剂量稳定、长时间给药的情况。
2. 电泳透皮技术电泳透皮技术利用电场的作用，促进药物离子在皮肤表面的移动，从而增加药物的渗透性。
这种技术在透皮传递中具有较高的效果，尤其适用于高分子量或带电荷的药物。
3. 声波透皮技术声波透皮技术利用超声波的作用，破坏皮肤表面的结构，增加药物在皮肤中的渗透性。
透皮吸收技术研究报告范文
透皮吸收技术研究报告范文透皮吸收技术研究报告范文引言：透皮吸收技术作为一种新型的药物传递途径，已经得到广泛的研究和应用。
透皮给药具有便携、不依赖个体特征、避免胃肠道损伤等优点，逐渐成为开发新药和改进传统药物剂型的重要手段。
本报告旨在综述透皮吸收技术的关键知识点，探讨其应用前景及存在的挑战。
一、透皮吸收技术简介透皮吸收技术是指通过药物从皮肤表面逐渐渗透到人体内部的一种输药方式。
透皮吸收技术的关键是要破坏角质层，使药物能够渗透到皮下组织或者血液循环系统中。
主要的途径包括欧拉皮、电穿透技术和药物转运体等。
二、透皮吸收技术的原理1. 药物在角质层的渗透药物分子沿着毛细血管扩散进入角质层，再通过角蛋白间的通道扩散到表皮细胞。
2. 药物穿过表皮细胞的转运药物经由细胞内的转运蛋白进入细胞，再经由胞质中的微管传输到皮下组织或血液中。
3. 药物通过毛细血管的扩散药物通过毛细血管壁上的毛孔扩散到皮下组织，进入血液循环系统。
三、透皮吸收技术的应用前景透皮吸收技术具有许多优点，如便携、避免胃肠道损伤、延长药物作用时间等，因此在医药领域有广泛的应用前景。
1. 透皮贴剂透皮贴剂是一种常见的透皮给药剂型，通过皮肤上的贴剂，药物可以慢慢地释放到人体内部。
透皮贴剂广泛应用于治疗高血压、糖尿病、阿尔茨海默症等疾病。
2. 透皮输液透皮输液是一种非侵入性的治疗方式，药物通过透皮微通道进入人体血液循环系统，避免了传统输液的烦恼和痛苦。
透皮输液还可以根据个体特征进行精确调节剂量。
3. 透皮胶囊透皮胶囊是一种新型的药物剂型，药物以胶囊形式贴附在皮肤上，通过皮肤渗透到皮下细胞和血液中。
透皮胶囊可以实现持续给药，适用于长期治疗的疾病。
四、透皮吸收技术所面临的挑战尽管透皮吸收技术具有广阔的应用前景，但也存在一些挑战需要解决。
1. 皮肤屏障问题皮肤是人体的一个重要屏障，只有在特定的条件下药物才能够渗透进入皮下组织和血液中。
因此，要深入研究皮肤屏障的性质和特点，以及各种透皮吸收技术对皮肤屏障的影响。
透皮吸收促进剂的研究应用
透皮吸收促进剂的研究应用透皮吸收促进剂的研究应用佚名透皮吸收促进剂（简称促透剂）系指可以加快药物穿透皮肤的速度而不对皮肤形成严重刺激和损害的物质。
促透剂的作用机制主要是通过可逆性改变皮肤结构来渗透进入皮肤并降低药物经过皮肤所受阻力，达到促进药物全身吸收或局部治疗的目的。
现在研究应用较为多见的促透剂类型主要有：①天然促透剂。
包括萜类、精油及内酯等，如簿荷脑、龙脑、桉油及川穹、小豆蔻提取物等。
②合成促透剂。
主要有吡咯烷酮类、磷脂及磷酸盐类、有机酸及酯类和酞胺类等，其中最有代表性的是月桂氮酮（氮酮、Azone）。
迄今为止，研究应用最多并以此为实验参照物的仍为A－zone。
③二元或多元促透剂。
随着促透剂开发品种的增多及有关研究的延伸，一些天然与合成促透剂复合而成一元或多元的促透剂也进入研究视野，结果发现，按一定比例配成的多元促透剂可以达到单一促透剂无法比拟的效果，但前者并非都比后者好，主要还是与药物的溶解性等理化性质有关。
天然促透剂薄荷脑（薄荷油、簿荷醇）属于单萜类化合物，常用于皮肤外用制剂中，发挥局部止痒、止病和清凉及轻微局麻作用。
近年来发现其具有显著促透作用，一般在1％～5％范围内呈剂量效应关系。
其渗透作用随着浓度增大而增强，但达到一定程度后则作用不再增强，而且对于不同的药物此浓度界限也不同。
其促透作用与Azone 相似或更强，且起效快。
经实验证实，薄荷脑作为促透剂单独使用可对解热镇痛药如水杨酸、扑热息痛等，抗炎药如酮洛芬、双氯芬酸等，抗肿瘤药如氟尿嘧啶，激素类药如曲安缩松、氟轻松、氯氟轻松等，抗生素、抗菌药如酮康吡、替硝唑等，心血管类药如普萘洛尔等均有良好的促透作用，可与Azone相媲美。
龙脑（冰片）也常用于局部皮肤制剂中，起凉爽、止痛、止痒作用。
有实验表明，它可增加水杨酸、甲硝唑、氟尿嘧啶的透皮吸收，是一种有效的促透剂。
另外，桉油能促进马来酸噻吗洛尔、丙酸氯倍他索等药物经皮吸收，也是一种有研究阶值的促透剂。
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刘彩云
（内蒙古自治区医院药剂处内蒙古呼和浩特０１００１７） 本文从中药透皮吸收的机理＼实验研究及促进剂的研究三方面 综述了中药透皮吸收制剂的概况，并对中药透皮吸收制剂特点及存 在的问题作了简要综述，为中药透皮吸收制剂的进一步开发应用提 供了参考，是目前新剂型研究的方向之一。药物透皮吸收制剂又可称 经皮给药系统或经皮治疗系统，它是指药物以一定的速率通过皮肤 经毛细血管吸收进入体循环而起全身或局部治疗作用的控释制剂。 药物经皮给药系统在药剂学中是一个比较新兴的研究领域。药剂学 的发展经历了格林药剂时代（Ｐｈａｒｍａｃｙ）［１］’物理学药剂时代（Ｐｈａｒ一 髓ｃｙ＆，Ｐｈａｒ ２吼ｃｅｕｔｉｃｓ），生物药剂学时代①ｉｏｐｈａｒⅢａｃｅ
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宋志
（内蒙古医科大学附属医院图书馆 医院图书馆是医院的重要组成部分，随着现代化信息技术的发 展，传统的主要以搜集、整理、流通图书资料为模式的图书馆服务方 式正发生变化，必须完善医院中的图书馆的各项工作，给予医疗人员 提供丰富的医疗信息。 １现在存在的问题 １．１目前普遍存在的现状是医院领导对医院图书馆的建设不够重 视，一些医院的领导认为，对图书馆的投资没有经济效益的回报，以 至图书馆的人员配置、设备购置、经费投入无法达到医院图书馆建设 的最基本要求。图书馆的经费是靠医院拨款，现如今图书价格涨幅较 大，经费投入较少，信息资源建设受限制，缩减图书、期刊、报纸的种 类，购置的新书也十分有限，不能满足医务人员的需求。 １．２馆藏中的图书、期刊的利用率很低。现今网上资源丰富，医疗人 员工作繁重，没有时间到图书馆来借阅，而且图书馆的工作时间和医 院的工作时间一样，这致使各书刊的无法有效使用。 ｌ：３图书馆的服务意识不强也缺乏创新意识，医院的图书馆中配备的 馆员人数不足，工作人员配备不合理、专业人员少，工作人员素质差、 内蒙古呼和浩特０１００５０） 读书自学场所，应用现代化的科学知识。如计算机管理、图书自动化管 理等，使新发明、新成果、新方法取代旧的传统的管理方法，使图书馆逐 步向现代化管理过渡。 ２．４建立一个舒适、安静的阅读环境，图书馆的阅读中心应保持安静 的环境，这样才能让阅读的效果更好。进入馆后不可大声喧哗，室内 的采光应充足，室内的温度应适宜，良好的环境才可让更多的医疗人 员来此进行阅读。如医院图书馆也可以开展多项有偿服务，如打字、 复印、刻录、检索、为临床搞课题索引等。充分利用自身优势，提供多 途径的服务方式和服务内容，去赢得读者。另外，要改变重书轻人的 思想观念，强化服务意识。一是在纸质书刊学习区放置部分精选中外 文现刊，并方便查阅相邻的书刊库。二是将馆员办公区设在电子学习 区内，馆员可通过计算机进行书刊的编目、借阅、流通、馆际互借，信 息收集、整理、传递等工作，并可通过网络与读者即时沟通与交流。另 外在报刊及宣传展架区沿窗配置各类报纸报架及介绍图书馆馆藏和 服务功能的宣传资料。自１９９６年起，我院图书馆开始购置计算机，并 订购了中、外文医学文献光盘数据库，如《中国生物医学文献数据库 （ｃＢ岫ｉｓｃ）》、《中国医学期刊文献数据库（ｃＭＣｃ）》、《美国医学索引 （她ＤＬＩＮＥ数据库）》等。题录数据库’。２０００年，清华同方的《中国学
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作者简介刘彩云，女，１９６４年生，本科，副主任中药师，母院方向为中药调剂．
浅谈医院图书馆存在的问题与对策
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ｃｅｕ—
达到治疗量是许多药物透皮给药系统研究的关键问题之一。透皮吸 收促进剂的应用，已成为增加药物透皮吸收的首选方法。是许多药物 ＴＤＳ研究中的重要环节。从天然产物中筛选有效的促进剂是当前透 皮研究的热点，其毒性一般小于合成的促渗剂，作用于皮肤后可不同 程度地改变其理化性质，从而达到促渗的目的。 ３．１冰片的促渗作用：冰片是龙脑和异龙脑的混合消旋体，有芳香开 窍，止痛消炎的功效，能引药由肌表直达腠理。冰片本身可作为透皮 药物，又是一种很好的透皮吸收促进剂。孙亦群等“”在将传统中药制 剂九分散改制成喷雾剂的过程中，通过透皮吸收实验发现，３％的冰片 对样品溶液的促渗效果最好，其最佳处方为：２０％样品乙醇溶液＋３％ 冰片＋５％甘油，提出冰片是有效的透皮促进剂。朱建平等㈦通过改良 的Ｆｒａｎｚ双是渗透装置以家兔在体实验和人体皮肤苍白试验进行药 物活体透皮试验证明，在整体兔试验中，龙脑能使水杨酸经皮吸收增 加；在志愿者前臂内侧试验中，龙脑能提高醋酸曲安奈松的生物利用 度，在离体蛇蜕皮吸收试验中，龙脑能增加甲硝唑，氟尿嘧啶的透皮 吸收，并存在剂量效应关系，再次证明龙脑是一种有效的透皮促进 剂。 ３．２薄荷醇类促进剂：薄荷醇和薄荷油为中药薄荷经蒸馏提取的单萜类 化合物。经实验证明可对水杨酸，曲安缩松，双氯芬酸，抗生素，５２氟尿嘧 啶等１０多钟药物有良好的促渗作用嘲。刘辉等Ⅱ司研究了薄荷脑对奥沙 普秦的促渗作用。结果表明，薄荷脑对奥沙普秦有一定的促渗作用，在１％ ～２５％范围内促渗作用随浓度增大而增强。由大量的实验证明，薄荷醇对 许多药物都有促渗作用，而且其价格比氮酮低廉，又是纯中药提取物，安 全性很好。 ３．３挥发油促渗作用：中药挥发油作为透皮吸收促进剂近年来已越 来越受到重视，多数挥发油对药物有促进皮肤透过的作用。马云淑等 ［１”考察羌活挥发油的促透皮作用。结果显示５％羌活油对大黄藤素透 过裸鼠离体皮肤有明显的促进作用，大黄藤素对照组６ｈ平均透皮速 率明显小于加入羌活油后的透皮速率。 ４中药透皮制剂特点和问题探讨 由于药物透皮吸收制剂的开发可以从一个已上市的口服药物开 始，其研制成本远低于一个新化合物药物的研制经费，因此药物透皮 吸收给药系统，特别是中药透皮吸收给药制剂具有很广阔的发展前 景。 ４．１透皮给药制剂是治疗长期性与慢性疾病的简单，方便和行之有 效的第三代新型制剂，它具有避免肝脏的首过效应和药物在胃肠道 的降解，减少用药的个体差异；延长给药间隔；维持恒定的有效血药 浓度；使用方便等特点“”。能增加药物在局部皮肤内的积累并起到持 续释药的作用，相对减少全身吸收以避免毒副反应。 ４．２属于皮肤给药的中药膏贴制剂如果与经络理论指导下的中药穴位 敷贴疗法相结合，还可以提高药物起效时间的速度。但是黑膏药存在 诸多不足之处：如基质中加有铅丹，含有对人体有毒害的铅元素，使用 过程中会通过皮肤渗透入体内。这在很大程度上限制了用黑膏药剂型 开发中药外用新药制剂。橡皮膏也存在着载药量小，对皮肤有致敏性 的不足。 ４．３虽然中药复方制剂药味较多，成分复杂，药物在体内吸收速率不 同给研究带来一定的困难，但同时也提示我们中药复方制剂中药物 之间的促渗研究具有较大的潜力。中药透皮吸收制剂，特别是适合中 药复方的外用膏贴剂型在中药研究领域还是大有作为的。目前我国 已有很多研究部门在中药透皮吸收剂型和制剂方面做出了一定成 绩，有的产品已经上市，尽管有的研究还不是很成熟，但我们已经机理删
１．１皮肤的主要功能是屏障的作用，阻止体内水分和电解质的丧失，防 止水分进入体内，阻止外界微生物和有害化学物质对机体的损伤。另 一个功能就是吸收作用。皮肤的屏障作用主要是由角质层承担。角质 层由多层重叠的具有纤维蛋白的角质素的细胞板组成，药物透皮吸收 首先要通过角质层屏障，它是药物吸收的主要途径。药物的吸收绝大 部分是通过细胞吸收，是被动扩散过程，而通过表皮细胞问的汗腺，毛 囊和皮脂腺药物的吸收，与通过角质细胞的药物吸收相比要少的多。 局部透皮给药后的药物动力学，与其他途径完全不同，由于角质层有 很大的贮存作用和较低的运输能力，药物透皮吸收后，在低血药浓度 峰值之后，接着是一个长期的非常低的血药浓度扩散期，这一扩散期 可持续数日之久。 １．２中药透皮药物利用经络传导和穴位刺激作用充分发挥疗效，人 和动物体的经络已被现代科学证明，并证实经络穴位具有较周围皮 肤阻抗低，电容大等特征，且经络穴位对渗透药物的药效有迭加放大 的效果。 ２中药透皮吸收实验研究 ２．１体外透皮实验研究：通过模拟各种生物皮肤吸收，结合现代仪器 对中药透皮吸收药物的有效成分进行定性，定量等数据分析，研究其 透过性，透皮吸收促渗剂影响等。李熙等同研究了青藤碱微乳体外透 皮吸收的特性，用稳定性实验考查青藤碱微乳的稳定性。用Ｖａｌｉ＿ ａ＿ｃｈｉｅｎ扩散池研究青藤碱微乳的透皮速率。他所制备的微乳具有 很好的透皮速率，有望成为青藤碱的新型经皮给药制剂。甘恕潮ｍ研 究了麻黄素滴鼻液的体外透皮吸收，采用体外扩散池，以小鼠皮肤作 为屏障，通过高效液和紫外检测器检测不同时间透过小鼠皮肤的盐 酸麻黄碱的含量，观察其透皮吸收情况。结果表明麻黄素滴鼻液的透 皮吸收较好，适合局部用药。李国峰等嘲选择酮基布络芬为模型药 物，采用Ｆｒａｎｚ扩散池，考察了药物经完整皮肤和剥离角质层皮肤对 体外表观透皮系数，并比较吸收促进剂肉豆蔻异丙酯共存时的促透 差异。结果表明，酮基布络芬经剥离角质层皮肤的表观透皮系数是完 整皮肤的１．７倍，肉豆蔻异丙酯能分布在真皮层并明显增加药物在 角质层的分布和经皮累计渗透量。 ２．２在体透皮实验研究：将中药贴敷剂贴敷在实验动物的皮肤上用 同位素示踪法等方法测定各种数据和指标变化，研究中草药在体内 的透皮吸收及分布等。沈子龙等嘲用雷公藤甲素的３Ｈ标记物作示踪 剂，研究了雷公藤布剂中雷公藤甲素的离体皮肤渗透速率及辅料对 其影响，在体透皮吸收速率及其在体内分布和不同剂量的血药浓度 时程曲线。孙考祥等呻１用３Ｈ一丹参素的贴膏贴于大鼠，尾静脉采血， 通过测定丹参素对在体皮肤透皮速率和血药浓度，研究３Ｈ一丹参素 贴膏透皮吸收，发现大鼠贴膏后，血药浓度开始上升，１２ｈ前即达到 峰值，且能在较长时间内维持一定浓度范围，７２ｈ后仍有较高水平。 ３促进剂研究 由于皮肤的屏障作用，以及药物本身的理化性质等因素，很多药 物不具备足够的渗透性，经皮肤到达体内的药物很难达到有效的治 疗浓度。因此克服皮肤的屏障作用，促进药物在一定时间内透皮渗透