抗组胺药在皮肤科的应用
皮肤性病的治疗
皮肤性病的治疗皮肤病和性病的治疗主要包括内用药物治疗、外用药物治疗、物理治疗和皮肤外科治疗等。
第一节内用药物治疗药物治疗是皮肤病和性病的主要治疗手段，其中许多皮肤病和性病需通过口服或注射等方式进行治疗。
抗过敏药物、糖皮质激素及抗感染药物等在皮肤性病科应用较多。
（一）抗组胺药抗组胺药（antihistamine ）根据其竞争受体的不同，可分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类，H1受体主要分布在皮肤、黏膜、血管及脑组织，H2受体则主要分布于消化道黏膜。
1. H受体拮抗剂多有与组胺相同的乙基胺结构，能与组胺争夺受体，消除组胺引起的毛细血管扩张、血管通透性增高、平滑肌收缩、呼吸道分泌增加、血压下降等作用，此外还有不同程度的抗胆碱及抗5-羟色胺作用。
H1受体拮抗剂根据其对中枢神经系统的镇静作用不同可分为第一代和第二代。
常用的第一代H1受体拮抗剂见表7-1。
本组药物多易透过血-脑脊液屏障，导致乏力、困倦、头晕、注意力不集中等；部分还有抗胆碱作用，导致黏膜干燥、排尿困难、瞳孔散大。
高空作业、精细工作者和驾驶员需禁用或慎用，青光眼和前列腺肥大者也需慎用。
常用的第二代H1受体拮抗剂见表7-2。
本组药物一般口服吸收很快，最大的优点是不易透过血-脑脊液屏障，对中枢神经系统影响较小，不产生或仅有轻微困倦作用，故也称非镇静抗组胺药；同时抗胆碱能作用较小，作用时间较长，一般每天口服1次即可，因此目前在临床上应用较广，尤其适用于驾驶员、高空作业者及需长期使用者。
2. 受体拮抗剂与受体有较强的亲和力，可拮抗组胺的血管扩张、血压下降和胃液分泌增多等作用。
在皮肤科主要用于慢性荨麻疹、皮肤划痕症等。
不良反应有头痛、眩晕，长期应用可引起血清转氨酶升高、阳萎和精子减少等，孕妇及哺乳妇女慎用。
主要药物有西米替丁( cimetidine )、雷尼替丁( ranitidine ) 和法莫替丁( famotidine )等。
(二)糖皮质激素糖皮质激素(glucocorticoid )具有免疫抑制、抗炎、抗细胞毒、抗休克和抗增生等多种作用。
抗组胺药在皮肤科的应用57页PPT
抗组胺药在皮肤科的应用
36、“不可能”这个字(法语是一个字 )，只 在愚人 的要嫉妒 要欣赏 ，不要 托延要 积极， 不要心 动要行 动。 38、勤奋，机会，乐观是成功的三要 素。(注 意：传 统观念 认为勤 奋和机 会是成 功的要 素，但 是经过 统计学 和成功 人士的 分析得 出，乐 观是成 功的第 三要素 。
39、没有不老的誓言，没有不变的承 诺，踏 上旅途 ，义无 反顾。 40、对时间的价值没有没有深切认识 的人， 决不会 坚韧勤 勉。
66、节制使快乐增加并使享受加强。 ——德 谟克利 特 67、今天应做的事没有做，明天再早也 是耽误 了。——裴斯 泰洛齐 68、决定一个人的一生，以及整个命运 的，只 是一瞬 之间。 ——歌 德 69、懒人无法享受休息之乐。——拉布 克 70、浪费时间是一桩大罪过。——卢梭
抗组胺药在皮肤科的应用
目前以进入临床应用的第二代抗组胺药 主要有：特非那定，阿斯咪唑，阿伐斯
丁，西替利嗪，氯雷他定，依波斯汀， 曲普利定，咪唑斯汀，非索那定等
特非那定（Terfenadine)
商品名敏迪，是第一个合成的第二代抗 组胺药，有较强H1R阻断作用，基本上 无镇静，抗胆碱和抗5-HT作用，适用于 急慢性荨麻疹，过敏性鼻炎等变态反应 性疾病。80年代后期，陆续发现它对心 脏有一定毒副作用，1997年美国开始禁 用此药。
抗组胺药的作用机理
H1受体拮抗剂对H1受体具有高度选择性， 在低浓度时能够竞争性阻滞组胺与其受 体结合，从而显示出抗过敏作用，有些 第二代抗组胺药在高浓度时还显示非竞 争性抑制作用。大多数H1受体拮抗剂与 H1受体结合是可逆的，但有些第二代抗 组胺药与H1受体结合后不易分离
抗组胺药可干扰炎性介质从肥大细胞， 嗜硷性粒细胞释放，还可作用于白三烯，
赛庚定（cyproheptadine)
抗组胺作用是扑尔敏的5倍，并有抗5-羟 色胺和抗胆碱作用，中枢镇静作用较弱。 主要治疗急性荨麻疹尤其是寒冷性荨麻 疹。并可用于寒冷性多型红斑，
成人口服剂量2-4mg/次，每日2-4次。常 见的副作用主要有嗜睡，头晕，口干， 食欲减退。
多塞平（doxepine)
脑溢嗪（cinnarizine)
又叫桂利嗪，具有抗组胺和钙通道阻滞 作用，可扩张脑血管，增加脑血流量和 改善脑循环，尤其适用于老年人，除了 各种皮肤黏膜的变态反应性疾病，尚可 用于血管痉挛，微循环障碍等皮肤病如 寒冷性多型红斑 ，冻疮，雷诺氏病。少 数人有嗜睡，偶有胃肠道反应。成人口 服25-50mg/次,每日3次。
前列腺素。或产生抗血小板活化因子而 抑制变态反应
体内代谢
第一代抗组胺药在胃肠道吸收后15-30分 钟发生作用，扑尔敏口服给药生物利用 度只有静脉给药的60%，血清峰浓度在13小时之间出现。大多数药物半衰期为36小时，但有些作用时间较长，如安太乐 半衰期约20小时。肝脏是生物转化的主 要部位，此类药物很少以原形从肾脏排 出
抗组胺药治疗皮炎湿疹类皮肤病临床应用
抗组胺药治疗皮炎湿疹类皮肤病临床应用【摘要】目的：研究观察皮炎湿疹类皮肤病患者应用抗组胺药治疗的效果。
方法：随机抽取2020年8月-2021年8月我院接收的80例皮炎湿疹类皮肤病患者作为研究对象，采用随机数字表法进行分组对比，平均分为对照组和实验组各40例，对照组及实验组分别采取糠酸莫米松乳膏治疗、抗组胺药治疗。
比较两组患者的临床治疗效果以及临床症状改善情况。
结果：实验组较对照组患者治疗有效率更高（P＜0.05），数据之间存在对比意义。
两组湿疹患者在本次诊疗后所有症状均都有缓解有临床统计学意义（P<0.05）。
结论：皮炎湿疹类皮肤病患者使用抗组胺药进行治疗后能够有效的改善治疗效果，并且减轻临床症状，值得在当前的临床治疗中广泛的推广应用。
【关键词】抗组胺药；皮炎湿疹类皮肤病；临床疗效皮炎湿疹类皮肤病包括很多种，主要包括脂溢性湿疹，接触性皮炎，手足湿疹，肛周皮炎，唇部湿疹，擦性湿疹，摩擦性湿疹，继发性湿疹，感染性湿疹等等。
患病年龄范围比较广泛。
患病后患者会出现红斑，水泡，丘疹等症状，在急性期很容易出现结痂，脱屑的情况。
目前临床对于湿疹的治疗主要采用药物治疗的方式。
临床常用药物包括康酸莫米松乳膏，在进行局部涂抹后，能够有效治疗患者的疾病，改善患者的临床症状。
但是治疗后疾病容易反复发作[1]。
有关专家认为，对于患者应用抗组胺药治疗效果非常明显。
本文主要就是研究分析抗组胺药治疗对于治疗皮炎湿疹类皮肤病的临床效果，报告如下：1资料与方法1.1基础资料选择2020年8月-2021年8月期间我院接收的80例接受治疗的皮炎湿疹类皮肤病患者作为研究对象，使用随机数字表法分为两组，对照组年龄19-63岁，平均38.36±3.13岁，其中男性患者21例，女性患者19例。
实验组年龄21-64岁，平均38.36±3.13岁，其中男性患者23例，女性患者17例。
两组患者均符合皮炎湿疹类皮肤病的诊断标准，认可研究中采用的治疗办法。
抗组胺药物的临床应用
抗组胺药物的临床应用1933年由法国药物学家Fourneau及 Bovet第一次发明了一种称为F929的抗组胺药。
1945年化学合成了苯海拉明。
60余年来，有关药物不断改进、发展，目前这类药品已达数十种之多，已成为临床上最常用的药物之一。
1 抗组胺药物的药理作用组胺为1H-咪唑4乙胺化合物，分子式为C5H9N3，分子量为111 000，易溶于水。
组胺在细胞内时受肝素的抑制，处于无活性状态，当释出细胞进入体液或血循环中，即与细胞表面的组胺受体(H1、H2)相结合，产生一系列的组织反应，包括血管通透性的增高、毛细血管的扩张、腺体分泌的增加、平滑肌痉挛、末梢神经的刺激等。
当组胺达到一定浓度时，组织反应加重，可以产生类过敏休克样反应。
组胺可分为两种：一种为内组胺，主要作用于内脏，使之产生支气管、胃肠、子宫、心血管的平滑肌痉挛，分泌腺增加分泌等作用；另一种为外组胺，主要作用于皮肤、粘膜，使之产生水肿、渗出等反应。
在机体效应细胞上存在着H1和H2组织受体，H1受体与组胺结合即可引起毛细血管扩张、渗透压增高、腺体分泌增加和平滑肌收缩等；H2受体与组胺结合后即可引起心率加快、胃酸分泌增加、子宫平滑肌松弛等。
与抗过敏反应有关的传统的抗组胺药物主要作用于H1受体而发挥抗变态反应效果，而对H2受体无明显拮抗作用。
这里所称的抗组胺药实为H1受体拮抗药，其药理作用有以下几种。
1.1抑制血管渗出和减少组织水肿对于一些由组织水肿渗出为特征的变态反应病如荨麻疹、血管神经性水肿，急性喉水肿、湿疹、过敏性鼻炎、内耳迷路水肿等效果较好。
1.2抑制平滑肌收缩效果不及β2激动剂及茶碱类药物，对支气管哮喘、过敏性肠痉挛等效果较差，但与肾上腺素有一定协同作用。
1.3止痛镇静作用在化学构造上与奴夫卡因有相似之处，有一定止痛、止痒效果。
还有一定的镇静作用，引起嗜睡等。
1.4抗胆碱作用在一定程度上与阿托品作用相似，可扩张气管、弛缓肠胃平滑肌、加速心率、减少腺体分泌、出现口干现象，但不引起瞳孔散大。
抗组胺药在皮肤科的应用PPT课件
以下儿童慎用青光眼和前列腺肥大
慎用
Tid 对血管性水肿、皮肤划痕征有效，对 支气管哮喘有辅助治疗作用
氯环 12 利嗪
吩 异丙嗪 9 噻 嗪 类
美喹 24 他嗪
25mg
Bid
强效抗过敏，作用时间长
12.5mg/25 mg
针剂： 25mg/5 0mg/支
5mg
Qd~ti d
Bid
中枢镇静作用明显，抗胆碱作用强， 注意不与其他中枢镇静药、抗抑郁 药合用
.
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阿伐斯丁
药物特点
1. 属于烃胺类，是克敏的衍生物。 2. 口服吸收迅速，30分钟起效，1.5小时达血药浓 度高峰，维持药效8小时。主要经肾脏代谢。 3. 对急慢性荨麻疹、过敏性鼻炎等变态反应性疾病 都有很好疗效
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推荐剂量和用法
每片8mg。 成人及12岁以上儿童：8mg，bid-tid
药物特点
特非那丁的活性代谢产物，无心脏毒性作用 口服吸收迅速，到达血药浓度峰值为1-3小时，维持药 效14小时。主要经胆汁和尿液排出。95%以原型药的 形式排出。 肾功能不全会导致药物清除缓慢。
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推荐剂量和用法
每片60mg，120mg。
成人及12岁以上儿童：60mg bid，肾功能减退者减 半
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推荐剂量和用法
每片60mg。
成人及12岁以上儿童：60mg bid
6-12岁儿童：30mg qd-bid
不良反应和注意事项
心脏毒性。有奎尼丁样作用，心律失常、QT间期延长、 低钾者禁用。 不可超量应用。 不可同时服用肝药酶抑制剂。肝肾功能不全慎用 妊娠和哺乳其妇女避免使用。
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非索非那定
抗过敏药物用法与用量详解
抗过敏药物用法与用量详解抗过敏药物是指用于预防和缓解过敏反应的药物，常见的抗过敏药物包括抗组胺药、类固醇和免疫调节药物。
正确的使用方法和用量对于发挥药物的效果至关重要。
本文将详细介绍抗过敏药物的使用方法和用量，以帮助读者正确应用这些药物。
一、抗组胺药的使用方法和用量抗组胺药是最常见的抗过敏药物之一，主要用于缓解过敏症状，如打喷嚏、鼻塞、发痒等。
常见的抗组胺药物包括扑尔敏、花粉症康和非那根等。
1. 扑尔敏：一般建议成人每次口服10毫克，每日2-3次。
儿童用量根据年龄和体重而定，建议咨询医生或按药品说明书上的剂量进行使用。
2. 花粉症康：成人每次口服10毫克，每日2次。
儿童用量需根据医生建议确定。
3. 非那根：成人每次口服25毫克，每日3-4次。
儿童用量根据年龄和体重而定，应在医生指导下使用。
抗组胺药一般在过敏发作前使用，以预防过敏症状的发生。
如有需要，也可在过敏症状出现后进行使用，但需要根据个体情况调整用量。
二、类固醇的使用方法和用量类固醇是一类强效的抗过敏药物，常见的有口服和局部应用两种形式。
类固醇主要用于重度过敏症状的治疗，如哮喘、过敏性皮炎等。
1. 口服类固醇：常见的口服类固醇有泼尼松、地塞米松等。
剂量一般由医生根据患者具体情况来确定，可根据病情调整用量。
2. 局部应用类固醇：可用于皮肤病、鼻腔炎症等过敏反应。
使用时应按照医生建议涂抹或喷洒于患处，避免过量使用或长期使用。
涂抹类固醇药物时要注意清洗双手，避免接触眼睛或其他敏感部位。
三、免疫调节药物的使用方法和用量免疫调节药物主要通过调节免疫系统的功能来缓解过敏反应。
常见的免疫调节药物包括环孢素、甲基泼尼松龙等。
1. 环孢素：用于治疗严重的过敏反应，如哮喘等。
剂量由医生根据患者情况来确定，常见的用法是每日两次口服。
2. 甲基泼尼松龙：常用于控制急性过敏反应，用量一般由医生根据患者情况而定。
免疫调节药物一般需要在医生指导下使用，且应定期进行复查和调整用量。
抗组胺药在皮肤科应用专家共识
抗组胺药是皮肤科常用药，是医师处方量最大的药物之一，而且品种繁多，临床常用药物多达20多个。
抗组胺药治疗哪些疾病有效？如何根据临床疾病特点选择合适的抗组胺药，以达到最佳疗效，同时又使不良反应降到最低；特殊人群如妊娠、哺乳期妇女、儿童、老年人及有肝肾损害的患者应该如何选择抗组胺药等均是皮肤科医生关注的问题。
有鉴于此，中西医结合学会皮肤性病学专业委员会环境与职业性皮肤病学组组织国内部分专家对抗组胺药的临床应用达成初步共识。
一、概念和分类1.概念抗组胺药专指通过与组胺受体结合而拮抗组胺病理作用的药物，即组胺受体拮抗剂。
其他可以拮抗组胺作用的药物如肾上腺素、肾上腺糖皮质激素等不在此列。
抗组胺药并非与组胺受体简单结合，而是将被组胺激活的受体下调至未激活的状态，故又称为组胺受体反向激动剂。
目前已证明有4种组胺受体，其中H1受体激活引起瘙痒，毛细血管扩张和通透性增高，呼吸道、消化道平滑肌收缩及腺体分泌增加，临床表现为典型的Ⅰ型变态反应，出现瘙痒、红斑、风团以及鼻痒、流涕、喷嚏、气喘、眼痒、结膜充血等症状。
本文所说的抗组胺药指组胺H1受体拮抗剂。
虽名为抗组胺药，H1受体拮抗剂并非仅拮抗组胺，还有某些抗炎作用。
如氯雷他定可以减少肥大细胞释放组胺、白三烯等炎症分子，通过NF-κB通路抑制细胞黏附分子、IL-5等炎症相关分子的表达[1]；西替利嗪、左西替利嗪可以抑制嗜酸粒细胞的游走、活化；眯唑斯汀兼有抗白三烯作用，卢帕他定兼有抗血小板活化因子作用，奥洛他定可以拮抗神经源性瘙痒、降低抗原提呈细胞的功能等。
抗组胺药抗炎作用的临床意义尚需进一步研究。
2.分类分为第一代及第二代两类。
两代药物在用法、用量、不良反应、使用注意事项等多方面有所不同。
一代多为亲脂性，易透过血脑屏障，产生中枢抑制，称为镇静性抗组胺药。
代表药物有氯苯那敏、苯海拉明、赛庚啶、羟嗪、去氯羟嗪、曲普利啶、美喹他嗪、新安替根、异丙嗪等。
此类药物半衰期短，需要每日服用2～3次。
抗组胺药在皮肤科的应用 ppt课件
吩 *异丁嗪 持久
忌，青光眼慎用，肝肾功能减退者慎
噻 二甲替嗪 2、镇静作用显 用。可用于人工冬眠。
嗪 阿利马嗪 著 类 美奎他嗪 3、明显抗胆碱
抗组胺药在皮肤科的应用
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类别 药名
药理学特点
用途、应用注意事项
*苯海拉明 1、抗组胺作用
（可太敏） 强
氨
2、中枢镇静作
烃
用显著
醚 类 （ 乙
*乘晕宁（茶 苯海明）
3、较强抗胆碱 作用
醇 美芬铵
胺 类
卡巴沙明
） 多西那敏
抗过敏；抗震颤麻痹及心 律不齐止呕抗晕动。青光 眼慎用，偶致皮疹及粒细 胞 。用6个月以上可致贫 血。
类 药名 别
药理学特点 用途、应用注意事项
*去敏灵(朴敏 1、抗组胺作 作用较苯海拉明略强而持久。可有
宁)
用与乙醇胺 口干恶心。偶见粒细胞减少。局部
类大致相同 外用可致皮炎源自*赛更定（安 替根）乙 烯 二 *安他诺林 胺 （安替心） 类 新安替根
2、有中等强 度镇静作用
3、可致胃部 不适
4、有局部麻 作用
有较强抗5-羟色胺作用及相当程度 抗胆碱作用。对寒冷性荨麻疹效果 显著。思睡作用比扑尔敏强。青光 眼禁忌。
作用较弱。有抗胆碱作用。
安他唑啉
美沙吡啉
西尼二胺
抗组胺药在皮肤科的应用
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类 药名 别
药理学特点
用途、应用注意事项
*非那根 1、抗组胺作用 嗜睡明显，伴口干及胃肠刺激，忌与
(异丙嗪) 较乙醇胺类强而 碱性及生物碱类药物配伍。光敏者禁
及对抗中和组胺；尚有抗五羟色胺及抗乙酰胆碱作用。对组 胺H2受体无作用。
口服吸收良好，30分钟（注射15分钟）发挥作用，1-2 小时达峰值，维持3-6小时。分布全身（含血脑屏障、胎盘、 乳汁）、70-90%在肝内代谢、灭活，24小时内从尿排出，不 影响肾功能。作用与受体部位药浓度成正比。
(完整版)抗组胺药的作用机制
1.抗组胺药的作用机制，临床应用，注意事项，药名。
抗组织胺药物根据竞争受体的不同，抗组胺药可分为H1受体和H2受体拮抗剂。
H1受体主要分布在皮肤、黏膜、血管及脑组织，H2受体主要分布在消化道，皮肤微小血管有H1、H2两种受体存在。
本类药物适用于荨麻疹、药疹、接触性皮炎、湿疹、慢性单纯性苔藓、脂溢性皮炎。
1.H1受体拮抗剂（1）作用机理：乙基胺结构-CH2-CH2-N由于有与组胺相同的乙基胺结构，因此能与组胺争夺相应靶细胞上的H1受体，产生抗组胺作用。
可以对抗组胺引起的毛细血管扩张，血管通透性增高，平滑肌收缩，呼吸道分泌增加，血压下降等效应，此外尚有一定的抗胆碱及抗5-羟色胺作用根据药物透过血脑屏障引起嗜睡作用的不同，可将H1受体分为第一代和第二代第一代药特点：易透过血脑屏障导致（1）(副作用)乏力、嗜睡、头晕. 注意力不集中等部分药物还有抗胆碱作用，导致黏膜干燥。
排尿困难、瞳孔散大. . （2）(适应症)各种变态反应性疾病(3) (禁忌症) 驾驶员、高空作业者、机器操作者（精细工作者）等，青光眼和前列腺肥大者也慎用。
第二代（新一代）H1抗组胺药物特点：，药物不通过血脑屛障、服用简便，每日一次、作用持久常用药物：扑尔敏、特非那定、西替利嗪、氯雷他定第一代（氯苯那敏、苯海拉明、多赛平、赛庚啶、异丙嗪、酮替芬）第二代（阿司咪唑、非索非那定、特非那定、氯雷那定、西替利嗪、咪唑斯汀、阿伐斯汀）2.H2受体拮抗剂（1）作用机理与H2受体有较强的亲和力，可拮抗组胺引起的胃酸分泌，也有一定的程度的抑制血管扩张作用和抗雄激素作用。
（2）(适应症) 与H1受体拮抗剂合并用于治疗慢性荨麻疹、人工荨麻疹等（3）不良反应有头痛、眩晕，长期或大量应用可能引起阳痿和精子减少（西米替丁）、血压轻度升高、GPT上升、白细胞减少等，停药后可以恢复。
孕妇、哺乳妇女慎用。
（4）常用药物：甲氰咪呱、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁2.带状疱疹临床表现1.典型的临床表现(1)发疹前可有轻度乏力、低热、纳差等症状，皮肤可有灼热、刺痛也可无前驱症状。
张锡宝——抗组织胺进展及应用
贝雪起效迅速
1
平 均 起0.5 效 时 间0
枸地氯雷他定Ⅰ期临床研究
<1h
<1h
<0.5h
起效时间小于30分钟，快速缓解症状
贝雪作用持久
30 25
24h
24h
27h
平均持续时 间 (h)
20 15 10
5
0
枸地氯雷他定Ⅰ期临床研究
作用持续时间长, 与每日一次的服药间隔一致
贝雪有效治疗慢性特发性荨麻疹
345352药物名称已报道的嗜睡比安慰剂多见潜在性药物间相互作用潜在性与食物相互作用yesyesyesyes咪唑斯汀yesyes抗组胺药的药理学特性比较根据药品说明书上的临床推荐剂量贝雪起效迅速1h1h05h起效时间小于30分钟快速缓解症状枸地氯雷他定期临床研究贝雪作用持久作用持续时间长与每日一次的服药间隔一致101520253024h24h27h枸地氯雷他定期临床研究平均持续时贝雪有效治疗慢性特发性荨麻疹瘙痒症状风团数量风团大小用药后临床总体改善评价用药后临床单项症状体征评分变化贝雪安全性徐道华第三代抗组胺药地氯雷他定
抗组胺药的化学分类
1. 烷基胺类(Alkylamines)
氯苯那敏（扑尔敏） 溴苯那敏 右溴苯那敏 右氯苯那敏 二甲茚定 苯茚胺 非尼 拉敏 托普帕敏
2. 乙醇胺类(Ethanolamines) 苯海拉明 茶苯海明 溴苯海拉明 卡比沙明 多西拉敏 恩布拉敏 美芬铵 苯托沙 敏 司他斯丁 曲美苄胺
3. 乙二胺类(Ethylenediamines) 吡苄明 安他唑啉 氯吡拉明 希司咯定 美吡拉敏 美沙吡林 西尼二胺 宋齐拉敏 曲普利啶
第2代抗组胺药的共同特点
• 新型、长效，高度选择性外周H1受体拮抗剂； • 对肾上腺能受体和乙酰胆碱受体无作用； • 对不同化学介质有强抑制作用，如对5－羟色胺、慢反应物质、白三
抗组胺药在皮肤科的应用
阿伐斯汀，西替利嗪，氯雷他定-FDA（B级）
药厂一般不推荐第二代抗组胺药用于哺乳期妇女。
息斯敏，非索那丁，特非那丁-FDA（C级）
01
02
03
致畸作用与哺乳期应用
常用临床种类 特非那丁、Terfenadine、Seldane（敏敌） 特点：1）无嗜睡；2）无口干（无抗胆碱作用）；3）无食欲及体重增加（无抗5-羟色胺作用）；4）维持时间短。5）偶见心脏毒性。 适应症： 急、慢性荨麻疹、血管性水肿、寒冷性荨麻疹、肝病 阻塞性搔痒 用法：成人：60mg Bid 儿童： 30mg Bid（6－12岁） 副作用：偶见嗜睡（6.77％）、头晕头痛（为扑尔敏之1/2） 轻微胃肠不适、皮疹。超量有心脏毒性
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+-+++
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烃胺类（扑尔敏）
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哌嗪类（安它乐）
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乙二胺类（赛更定）
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吩噻嗪类（非那根）
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阿伐斯丁
药物特点
1. 属于烃胺类，是克敏的衍生物。 2. 口服吸收迅速，30分钟起效，1.5小时达血药浓 度高峰，维持药效8小时。主要经肾脏代谢。
3. 对急慢性荨麻疹、过敏性鼻炎等变态反应性疾病
都有很好疗效
推荐剂量和用法
每片8mg。
成人及12岁以上儿童：8mg，bid-tid
不良反应和注意事项
作用于H2受体的抗组胺药
西咪替丁
药物特点
第一个H2受体拮抗剂 可逆性抑制组胺H2受体，对胃酸分泌有抑制作用 抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺，抗变态反应 和止痒 具有免疫调节作用，抗病毒、抗肿瘤 抗雄激素样作用
适应证
与H1受体拮抗剂联合治疗慢性荨麻疹、皮肤划痕征、 血管性水肿和色素性荨麻疹。 治疗系统性疾病中伴有皮肤瘙痒的病症，如真性红细 胞增多症或胰胆道肿瘤伴发的严重瘙痒。 治疗带状疱疹，减少神经痛 女性雄激素性脱发 慢性皮肤念珠菌病等
不良反应及注意事项
心脏毒性 食欲增加、体重增加 妊娠和哺乳其妇女避免使用
咪唑斯丁
药物特点
阿司咪唑的衍生物
较强的抗炎症和抗过敏作用 对5－脂氧合酶有抑制，从而抑制白三烯的产生 吸收迅速，服药1小时后起效，作用维持时间>24小时 主要代谢途径通过葡萄糖醛酸化（65％），少部分经 CYP3A4途径代谢（35％）
雷尼替丁
药物特点
口服吸收迅速，不受食物和抗酸剂影响 口服后1－2和3－4小时有2次血药浓度高峰，血浆半衰 期2－3小时，维持作用时间12小时。 30％在肝脏代谢，50％以原型由肾随尿排出
对性激素分泌无影响
对细胞色素P450酶亲和力减少，不影响肝药酶活性 选择性强，不良反应减少
用法和用量
口服：成人：150mg, bid
推荐剂量及用法
每片10mg
成人及12岁以上儿童：10mg，qd 6~12岁：5mg，qd~bid 2~6岁：2.5mg， qd~bid
不良反应及注意事项
药物有轻度的镇静作用，用药期间不宜同服安定类药 物及饮酒
偶有轻度的口干、恶心 和胃肠不适
肝肾功能不全者慎用
氯雷他定
药物特点
1. 属于哌啶类，阿扎他定的衍生物
推荐剂量及用法
每片10mg
成人及12岁以上儿童：10mg，qd 2~12岁：>30kg，10mg，qd <30kg 5mg， qd 2岁以下安全性尚未确定
不良反应及注意事项
药物无镇静作用，但剂量应控制在常规用量范围内 很少有头痛、乏力、口干等不适 肝肾功能不全者慎用，不推荐同时应用大环内酯类 抗生素、咪唑类抗真菌药及西咪替丁等。
2. 抑制肥大细胞释放介质，抑制变态反应中粘附分 子的表达。降低炎症细胞的趋化，抗过敏和抗炎症。 3. 口服吸收迅速，1－2小时达血浆峰浓度。血浆半 衰期8－11小时。活性代谢产物去羧甲基乙氧基氯雷 他定为17小时，维持药效24小时。 4. 肝肾功能损伤，老人对药物清除无明显影响 5. 广泛应用于IgE介导的各种变态反应性皮肤病。安 全性好。
抗组胺药在皮肤科的应用
第一代抗组胺药
药物和分类
乙醇胺类： 苯海拉明、氯马斯丁 烃胺类： 扑尔敏、克敏 哌啶类： 赛庚啶 哌嗪类： 羟嗪、去氯羟嗪、氯环利嗪 吩噻嗪类： 异丙嗪、美喹他嗪
药物的吸收和排泄
多在服药后30分钟起效 1－2小时疗效明显 一般作用时间为4－6小时 易于通过血脑屏障 大部分在肝脏代谢失活
男性乳房发育、阳痿、女性泌乳
不良反应及注意事项
本药为肝药酶抑制剂，可降低肝药酶活性，影响其他 药物代谢。 不宜与阿司咪唑、特非那丁合用，以免引起心脏毒性 肝肾功能不全、严重心脏和呼吸系统疾患、器质性脑 病慎用，老年和儿童慎用。 用药期间定期检查肝肾功及血常规 孕妇和哺乳期妇女禁用
与抗酸药合用可降低本品的血浓度。
12 4
Tid Tid
烃 胺 类
克敏 哌 啶 类 赛庚啶
12 4~6
Bid Tid
类别
药名
作持 续 时间
每片含量
用法
特点及注意事项
哌 嗪 类
羟嗪
4~6
25mg
Tid
安定止痒，抗过敏和抗焦虑 中枢作用明显，并有抗胆碱作用，6岁 以下儿童慎用青光眼和前列腺肥 大慎用
对血管性水肿、皮肤划痕征有效，对 支气管哮喘有辅助治疗作用
推荐剂量和用法
每片10mg。 成人及12岁以上儿童：10mg qd 12岁以下儿童尚无用药资料。
不良反应和注意事项
无明显心脏毒性，与CYP抑制剂很少有相互作用，无活性代谢产
物蓄积 高度集中精神职业者，服药前需检查个体对药物的中枢镇静作用 反应 本药不与咪唑类抗真菌药及大环内酯类抗生素同用，低血钾、心 律失常、QT间期延长者禁用 妊娠早期及哺乳期不推荐使用
用法和用量
口服：200-400mg,tid or qid 静脉滴注：400mg加入500ml液体，qd or bid
不良反应和注意事项
常见有头痛、眩晕、口干、肌痛和面部潮红等 少数有肝酶改变，白细胞减少 偶见心律失常和心脏传导阻滞 老年人、肾功能不全者大剂量用药，可出现精神错乱、言语含糊、 幻觉等中枢神经系统中毒症状
药物无心脏毒性。推荐剂量有轻度嗜睡作用，偶有皮
疹。
不推荐用于有明显肾功能损害的患者 对本药和克敏过敏者忌用。
特非那丁
是最早问世的非镇静抗组胺药。
药物特点
属于哌啶类抗组胺药 口服后1－2小时起效，2小时达血药浓度高峰，维持药 效12小时 药物在肝脏代谢，代谢产物羧化特非那丁具药物活性， 使药效时间延长。 适用于各种变态反应性疾病
去氯 羟嗪
4~6
25mg
Tid
氯环 利嗪
吩 噻 嗪 类 异丙嗪
12
9
25mg
12.5mg/25 mg 针剂： 25mg/5 0mg/支 5mg
Bid
Qd~ti d
强效抗过敏，作用时间长
中枢镇静作用明显，抗胆碱作用强， 注意不与其他中枢镇静药、抗抑 郁药合用
美喹 他嗪
24
Bid
长效抗组胺、抗胆碱、调节迷走神经 紧张性，治疗慢性荨麻疹，尤其 胆碱能性荨麻疹有效，注意同异 丙嗪
不良反应和注意事项
常见为恶心、便秘、腹泻、头痛、皮肤瘙痒和皮疹 少有肝功能异常，停药后可恢复 老年人、肾功能不全者大剂量用药，可出现精神错乱、言语含糊、 幻觉等中枢神经系统中毒症状 肝肾功能不良者慎用 孕妇、哺乳期妇女、8岁以下儿童禁用
推荐剂量和用法
每片60mg。 成人及12岁以上儿童：60mg bid
6-12岁儿童：30mg qd-bid
不良反应和注意事项
心脏毒性。有奎尼丁样作用，心律失常、QT间期延长、 低钾者禁用。
不可超量应用。
不可同时服用肝药酶抑制剂。肝肾功能不全慎用
妊娠和哺乳其妇女避免使用。
非索非那定
药物特点
特非那丁的活性代谢产物，无心脏毒性作用
阿司咪唑
药物特点
哌啶类，是继特非那丁后第二个新型的非镇静抗组胺
药
抗组胺作用强，作用持久
在肝脏代谢，阿司咪唑原形半衰期为24－48小时，活 性代谢产物去甲基阿司咪唑半衰期达9－13天。药物 及代谢产物通过胆汁由粪便排出。 适用于各种变态反应性疾病。
推荐剂量和用法
每片3mg。 成人及12岁以上儿童：10mg qd 6-12岁儿童：5mg qd 6岁以下儿童：0.2mg/kg
口服吸收迅速，到达血药浓度峰值为1-3小时，维持药
效14小时。主要经胆汁和尿液排出。95%以原型药的
形式排出。 肾功能不全会导致药物清除缓慢。
推荐剂量和用法
每片60mg，120mg。 成人及12岁以上儿童：60mg bid，肾功能减退者减 半
不良反应和注意事项
无心脏毒性，无药物间相互作用，推荐剂量不引起嗜 睡反应 肝肾功能不全者，不可超量使用，不与CYP抑制剂同 用。 妊娠和哺乳期妇女避免使用。
为减少药物致敏，一般不使用抗组胺药外用制剂
第二代抗组胺药
药物特点
较强的抗组胺作用和较高的H1受体选择性 不易穿透血脑屏障 无阿托品样的反应 增加了抗炎作用 某些药物还有一定的心脏毒性，与药物间的相 互作用有关
西替利嗪
药物特点
1. 属于哌嗪类，羟嗪的衍生物
2. 抑制噬酸性粒细胞的游走和趋化，动物实验对血 管活性肠肽、P物质、PAF、LTB4及细胞间粘附 分子的表达都有一定的抑制 3. 抗过敏和抗炎作用强 4. 口服30分钟起效，血浆半衰期7.4小时。主要经肾 脏代谢，少量在肝脏代谢 5. 广泛应用于IgE介导的各种变态反应性皮肤病
药物不良反应
中枢神经系统抑制作用 胃肠道不良反应 刺激食欲、体重增加 抗胆碱能副作用 致敏作用 血液系统损害 致畸作用
常用第一代抗组胺药的特点、用法及注意事项
类别 乙 醇 胺 类 药名 苯海 拉明 氯马 斯丁 扑尔敏 作用持续 时间 4~6 每片含量 25mg/50mg 针剂：20mg/ 支 1.34mg 4mg 针剂： 10mg/支 2.5mg 2mg 用法 Tid 特点及注意事项 抗过敏和抗晕动 青光眼和前列腺肥大禁忌 长效，中枢镇静及抗胆 碱作用较苯海拉明轻 副作用小，适合白天和 儿童。个别诱发癫痫，禁 用于癫痫患者 副作用小，长效，适合 老人和儿童 强效抗组胺兼抗5－HT， 对寒冷性荨麻疹、湿疹效 好。镇静作用和抗胆碱作 用强，老年体弱者慎用， 前列腺肥大、青光眼禁用
注意事项
禁用于昏睡状态、已服用大量中枢神经系统抑制剂的 患者。癫痫、肝肾功能不全者慎用 注意职业 勿与酒精或其他镇静性药物同服 明显具有抗胆碱作用的药物禁用或慎用于青光眼和前 列腺肥大者 同时使用两种以上的抗组胺药以加强疗效时，可选用 不同类的药物合用，避免不良反应 哌嗪类药物可致动物畸胎，禁用于早期妊娠妇女