抗组胺药在皮肤科的应用PPT课件
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《药物化学抗组胺药》PPT课件
详细描述
第二代抗组胺药的合成方法与第一代类似，但通过改变药物 的结构和取代基团，降低了嗜睡等副作用的发生率。常见的 第二代抗组胺药有西替利嗪、氯雷他定等。
第三代抗组胺药的合成方法与工艺
总结词
第三代抗组胺药在第二代的基础上进一步优化了药物的作用机制和副作用，提高了疗效和安全性。
详细描述
第三代抗组胺药的合成方法与前两代有所不同，通常是通过生物技术或基因工程技术制备的。这些药 物的作用机制更加明确，能够更有效地抑制组胺受体的活性，从而减少过敏反应的发生。常见的第三 代抗组胺药有奥洛他定、依巴斯汀等。
抗组胺药是一类通过与组胺受体 结合，拮抗组胺作用的药物。
分类
根据作用机制和结构，抗组胺药 可分为第一代和第二代抗组胺药 。
抗组胺药的作用机制
01
02
03
拮抗H1受体
抗组胺药主要通过拮抗H1 受体，抑制组胺引起的过 敏反应。
抑制炎症反应
部分抗组胺药具有抗炎作 用，能够抑制炎症介质的 释放。
抗胆碱作用
《药物化学抗组胺药》ppt课件
汇报人：可编辑 2024-01-11
目录
• 抗组胺药简介 • 抗组胺药的化学结构与性质 • 抗组胺药的合成方法与工艺 • 抗组胺药的药代动力学与药物相互作用 • 抗组胺药的临床应用与疗效评价 • 新型抗组胺药的研究进展与展望
01
抗组胺药简介
抗组胺药的定义与分类
定义
注意事项
在使用抗组胺药时，应注意观察患者 的症状变化，避免长期使用或过量使 用。
禁忌症
对某些抗组胺药过敏的患者应禁用， 同时患有严重肝肾功能不全的患者也 应慎用或禁用。
05
抗组胺药的临床应用与疗 效评价
抗组胺药的临床应用
第二代抗组胺药的合成方法与第一代类似，但通过改变药物 的结构和取代基团，降低了嗜睡等副作用的发生率。常见的 第二代抗组胺药有西替利嗪、氯雷他定等。
第三代抗组胺药的合成方法与工艺
总结词
第三代抗组胺药在第二代的基础上进一步优化了药物的作用机制和副作用，提高了疗效和安全性。
详细描述
第三代抗组胺药的合成方法与前两代有所不同，通常是通过生物技术或基因工程技术制备的。这些药 物的作用机制更加明确，能够更有效地抑制组胺受体的活性，从而减少过敏反应的发生。常见的第三 代抗组胺药有奥洛他定、依巴斯汀等。
抗组胺药是一类通过与组胺受体 结合，拮抗组胺作用的药物。
分类
根据作用机制和结构，抗组胺药 可分为第一代和第二代抗组胺药 。
抗组胺药的作用机制
01
02
03
拮抗H1受体
抗组胺药主要通过拮抗H1 受体，抑制组胺引起的过 敏反应。
抑制炎症反应
部分抗组胺药具有抗炎作 用，能够抑制炎症介质的 释放。
抗胆碱作用
《药物化学抗组胺药》ppt课件
汇报人：可编辑 2024-01-11
目录
• 抗组胺药简介 • 抗组胺药的化学结构与性质 • 抗组胺药的合成方法与工艺 • 抗组胺药的药代动力学与药物相互作用 • 抗组胺药的临床应用与疗效评价 • 新型抗组胺药的研究进展与展望
01
抗组胺药简介
抗组胺药的定义与分类
定义
注意事项
在使用抗组胺药时，应注意观察患者 的症状变化，避免长期使用或过量使 用。
禁忌症
对某些抗组胺药过敏的患者应禁用， 同时患有严重肝肾功能不全的患者也 应慎用或禁用。
05
抗组胺药的临床应用与疗 效评价
抗组胺药的临床应用
抗组胺药在皮肤科的应用57页PPT
抗组胺药在皮肤科的应用
36、“不可能”这个字(法语是一个字 )，只 在愚人 的要嫉妒 要欣赏 ，不要 托延要 积极， 不要心 动要行 动。 38、勤奋，机会，乐观是成功的三要 素。(注 意：传 统观念 认为勤 奋和机 会是成 功的要 素，但 是经过 统计学 和成功 人士的 分析得 出，乐 观是成 功的第 三要素 。
39、没有不老的誓言，没有不变的承 诺，踏 上旅途 ，义无 反顾。 40、对时间的价值没有没有深切认识 的人， 决不会 坚韧勤 勉。
66、节制使快乐增加并使享受加强。 ——德 谟克利 特 67、今天应做的事没有做，明天再早也 是耽误 了。——裴斯 泰洛齐 68、决定一个人的一生，以及整个命运 的，只 是一瞬 之间。 ——歌 德 69、懒人无法享受休息之乐。——拉布 克 70、浪费时间是一桩大罪过。——卢梭
抗皮肤过敏药ppt课件
荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒症等
小结
常用抗过敏药的药理作 用和临床应用
思考题
问答题： 1.H1受体阻断药的药理作用有哪些？ 2.常用H1受体阻断药有哪些？在美容
方面的应用。
性皮炎、银屑病等
色甘酸钠（咽泰）
【药理作用和临床应用】 稳定肥大细胞膜，阻止释放过敏介质 干粉吸入控制过敏性鼻炎 外用治疗皮肤瘙痒、慢性湿疹 滴眼液治疗结膜炎
酮替芬（噻喘酮）
【药理作用和临床应用】 阻断H1受体的作用 抑制肥大细胞释放过敏介质 增强β2受体激动药的平喘作用 用于各型哮喘的防治、过敏性鼻炎、
【临床应用】
外用：荨麻疹、寻常痤疮、各种瘙 痒症、妇女多毛症、带状疱疹等
雷尼替丁（呋喃硝胺）
【药理作用和临床应用】 阻断H2受体作用是西咪替丁的
5~10倍 作用同西咪替丁 不良反应少
二、抗5-羟色胺药
赛庚啶 【药理作用】 阻断5-羟色胺受体 阻断组胺H1受体 抑制中枢、抗胆碱 抑制饱食中枢
赛庚啶
抗皮肤过敏药
第八章 抗过敏药和抗炎药
炎症的病理变化 抗过敏药的用药目的
掌握： 常用抗过敏药的药 理作用和临床应用
第一节抗过敏药
一、抗组胺药 二、抗5-羟色胺药 三、抗激肽药 四、过敏介质阻释药 五、其他
一、抗组胺药
组 胺
一、抗组胺药
H1受体阻断药 H2受体阻断
药
氯雷他定（克敏能、开瑞坦）
【临床应用】 湿疹、荨麻疹、接触性皮炎等超敏
反应性疾病的治疗 【不良反应】 口干、嗜睡、乏力、恶心、食欲亢
进、体重增加等
三、抗激肽药
激肽的作用 抑肽酶
四、过敏介质阻释药
肉桂氨茴酸（曲尼司特）
【药理作用和临床应用】 稳定肥大细胞膜 抑制局部过敏反应 抑制瘢痕 治疗痤疮、瘢痕疙瘩、荨麻疹、过敏
小结
常用抗过敏药的药理作 用和临床应用
思考题
问答题： 1.H1受体阻断药的药理作用有哪些？ 2.常用H1受体阻断药有哪些？在美容
方面的应用。
性皮炎、银屑病等
色甘酸钠（咽泰）
【药理作用和临床应用】 稳定肥大细胞膜，阻止释放过敏介质 干粉吸入控制过敏性鼻炎 外用治疗皮肤瘙痒、慢性湿疹 滴眼液治疗结膜炎
酮替芬（噻喘酮）
【药理作用和临床应用】 阻断H1受体的作用 抑制肥大细胞释放过敏介质 增强β2受体激动药的平喘作用 用于各型哮喘的防治、过敏性鼻炎、
【临床应用】
外用：荨麻疹、寻常痤疮、各种瘙 痒症、妇女多毛症、带状疱疹等
雷尼替丁（呋喃硝胺）
【药理作用和临床应用】 阻断H2受体作用是西咪替丁的
5~10倍 作用同西咪替丁 不良反应少
二、抗5-羟色胺药
赛庚啶 【药理作用】 阻断5-羟色胺受体 阻断组胺H1受体 抑制中枢、抗胆碱 抑制饱食中枢
赛庚啶
抗皮肤过敏药
第八章 抗过敏药和抗炎药
炎症的病理变化 抗过敏药的用药目的
掌握： 常用抗过敏药的药 理作用和临床应用
第一节抗过敏药
一、抗组胺药 二、抗5-羟色胺药 三、抗激肽药 四、过敏介质阻释药 五、其他
一、抗组胺药
组 胺
一、抗组胺药
H1受体阻断药 H2受体阻断
药
氯雷他定（克敏能、开瑞坦）
【临床应用】 湿疹、荨麻疹、接触性皮炎等超敏
反应性疾病的治疗 【不良反应】 口干、嗜睡、乏力、恶心、食欲亢
进、体重增加等
三、抗激肽药
激肽的作用 抑肽酶
四、过敏介质阻释药
肉桂氨茴酸（曲尼司特）
【药理作用和临床应用】 稳定肥大细胞膜 抑制局部过敏反应 抑制瘢痕 治疗痤疮、瘢痕疙瘩、荨麻疹、过敏
抗组胺药在皮肤科的应用
阿伐斯丁
药物特点
1. 属于烃胺类，是克敏的衍生物。 2. 口服吸收迅速，30分钟起效，1.5小时达血药浓 度高峰，维持药效8小时。主要经肾脏代谢。
3. 对急慢性荨麻疹、过敏性鼻炎等变态反应性疾病
都有很好疗效
推荐剂量和用法
每片8mg。
成人及12岁以上儿童：8mg，bid-tid
不良反应和注意事项
作用于H2受体的抗组胺药
西咪替丁
药物特点
第一个H2受体拮抗剂 可逆性抑制组胺H2受体，对胃酸分泌有抑制作用 抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺，抗变态反应 和止痒 具有免疫调节作用，抗病毒、抗肿瘤 抗雄激素样作用
适应证
与H1受体拮抗剂联合治疗慢性荨麻疹、皮肤划痕征、 血管性水肿和色素性荨麻疹。 治疗系统性疾病中伴有皮肤瘙痒的病症，如真性红细 胞增多症或胰胆道肿瘤伴发的严重瘙痒。 治疗带状疱疹，减少神经痛 女性雄激素性脱发 慢性皮肤念珠菌病等
不良反应及注意事项
心脏毒性 食欲增加、体重增加 妊娠和哺乳其妇女避免使用
咪唑斯丁
药物特点
阿司咪唑的衍生物
较强的抗炎症和抗过敏作用 对5－脂氧合酶有抑制，从而抑制白三烯的产生 吸收迅速，服药1小时后起效，作用维持时间>24小时 主要代谢途径通过葡萄糖醛酸化（65％），少部分经 CYP3A4途径代谢（35％）
雷尼替丁
药物特点
口服吸收迅速，不受食物和抗酸剂影响 口服后1－2和3－4小时有2次血药浓度高峰，血浆半衰 期2－3小时，维持作用时间12小时。 30％在肝脏代谢，50％以原型由肾随尿排出
对性激素分泌无影响
对细胞色素P450酶亲和力减少，不影响肝药酶活性 选择性强，不良反应减少
用法和用量
抗组胺药物的临床应用及常见皮肤病的治疗ppt课件
为了规范事业单位聘用关系，建立和 完善适 应社会 主义市 场经济 体制的 事业单 位工作 人员聘 用制度 ，保障 用人单 位和职 工的合 法权益
组胺药理作用
1
2
3
心血管系统 外分泌腺
平滑肌
胃酸、胃蛋白酶分泌亢进，唾液等其他外分泌增加；
4
神经系统
为了规范事业单位聘用关系，建立和 完善适 应社会 主义市 场经济 体制的 事业单 位工作 人员聘 用制度 ，保障 用人单 位和职 工的合 法权益
1、按照药理作用
常用的H1受体拮抗剂20世纪80年代以前为第一代，一代多为亲脂性， 易透过血脑屏障，产生中枢抑制，又称为镇静性抗组胺药，此类药物半 衰期短，需要每日服用2-3次。
80年代以后为第二代，二代不易透过血脑屏障，中枢抑制发生率低， 又称为非镇静性或低镇静性抗组胺药。
第三代或新型抗组胺药目前尚未得到公认。
（2）血管 激动血管的H1和H2受体均可引起血管扩张。血压下降，血管通透性增 加。
（3）血小板 血小板膜上存在H1和H2受体。激动H1受体，可激活磷脂酶A2,介导 花生四烯酸释放，调节血小板内Ca²+水平，促进血小板聚集。激动H2受体，可增 加血小板内cAMP浓度，抑制血小板聚集。最终效应取决于二者功能平衡变化结果。
抗组胺药研发历程 为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益
1910-1911: 组胺的发现
Henry Dale and Patrick Laidlaw
首次发现组胺
1937:第一个抗组胺药 问世
Etienne Fourneau 合成第一个 抗组胺药(thymo-ethyldiethylamine); 但因抗组胺活性
抗组胺药在皮肤科的应用powerpoint换模板课件
适用于荨麻疹，湿疹，药疹，皮肤瘙痒症 及普通感冒。副作用较少，个别儿童应用 后出现幻觉，不安等中枢兴奋症状。
抗组胺药在皮肤科的应用第二十一p页o，w共五er十p八o页in。t换模板
曲吡那敏(tripelennamine)
又叫去敏灵、扑敏宁，抗组胺作用较苯海拉 明强且持久。是成人荨麻疹、湿疹的常用 药，其嗜睡作用较轻，但胃肠道刺激反应 (fǎnyìng)较大，可引起腹泻。成人口服2550mg/次，2-3每日次。局部外用可配成 0.5%的水溶液或2%的软膏，但有时可致 局部过敏。
特非那定和阿斯咪唑等抗组胺药。产生心 脏毒性的机制(jīzhì)与阻断心肌K离子通道， 延长心肌细胞的复极过程有关。阻断了K 离子通道，抑制了K离子外流，可导致心 肌细胞动作电位持续时间延长和复极化的 延长。复极时间延长可使心肌细胞在动作 电位之后易于产生除极活动，可产生折返， 或引起末期复极的异常，从而导致多型性 室性心动过速。如尖端扭转型室性心动过 速。
第一代抗组胺药在胃肠道吸收后15-30分 钟发生作用，扑尔敏口服给药生物(shēngwù)利 用度只有静脉给药的60%，血清峰浓度在 1-3小时之间出现。大多数药物半衰期为36小时，但有些作用时间较长，如安太乐 半衰期约20小时。肝脏是生物(shēngwù)转化的 主要部位，此类药物很少以原形从肾脏排 出
目录(mùlù)
1. 药理
2 体内代谢
3 分类
4 临床 应用
(lín chuánɡ)
5 副作用
6 注意事项
抗组胺药在皮肤科的应用第二页p，o共w五十er八p页o。int换模板
简介(jiǎn jiè)
1910年Dale等首先从霉菌麦角中取得组胺 从而证实了它的存在，以后逐渐认识到组 胺是引起变态反应，尤其是I型变态反应 的主要物质(wùzhì)之一，它存在于组织的肥 大细胞和血液中的嗜碱性粒细胞颗粒中。 组胺的释放导致了许多变应性皮肤病的发 生，
抗组胺药在皮肤科的应用第二十一p页o，w共五er十p八o页in。t换模板
曲吡那敏(tripelennamine)
又叫去敏灵、扑敏宁，抗组胺作用较苯海拉 明强且持久。是成人荨麻疹、湿疹的常用 药，其嗜睡作用较轻，但胃肠道刺激反应 (fǎnyìng)较大，可引起腹泻。成人口服2550mg/次，2-3每日次。局部外用可配成 0.5%的水溶液或2%的软膏，但有时可致 局部过敏。
特非那定和阿斯咪唑等抗组胺药。产生心 脏毒性的机制(jīzhì)与阻断心肌K离子通道， 延长心肌细胞的复极过程有关。阻断了K 离子通道，抑制了K离子外流，可导致心 肌细胞动作电位持续时间延长和复极化的 延长。复极时间延长可使心肌细胞在动作 电位之后易于产生除极活动，可产生折返， 或引起末期复极的异常，从而导致多型性 室性心动过速。如尖端扭转型室性心动过 速。
第一代抗组胺药在胃肠道吸收后15-30分 钟发生作用，扑尔敏口服给药生物(shēngwù)利 用度只有静脉给药的60%，血清峰浓度在 1-3小时之间出现。大多数药物半衰期为36小时，但有些作用时间较长，如安太乐 半衰期约20小时。肝脏是生物(shēngwù)转化的 主要部位，此类药物很少以原形从肾脏排 出
目录(mùlù)
1. 药理
2 体内代谢
3 分类
4 临床 应用
(lín chuánɡ)
5 副作用
6 注意事项
抗组胺药在皮肤科的应用第二页p，o共w五十er八p页o。int换模板
简介(jiǎn jiè)
1910年Dale等首先从霉菌麦角中取得组胺 从而证实了它的存在，以后逐渐认识到组 胺是引起变态反应，尤其是I型变态反应 的主要物质(wùzhì)之一，它存在于组织的肥 大细胞和血液中的嗜碱性粒细胞颗粒中。 组胺的释放导致了许多变应性皮肤病的发 生，
抗组胺药在皮肤科的应用 ppt课件
吩 *异丁嗪 持久
忌，青光眼慎用，肝肾功能减退者慎
噻 二甲替嗪 2、镇静作用显 用。可用于人工冬眠。
嗪 阿利马嗪 著 类 美奎他嗪 3、明显抗胆碱
抗组胺药在皮肤科的应用
10
类别 药名
药理学特点
用途、应用注意事项
*苯海拉明 1、抗组胺作用
（可太敏） 强
氨
2、中枢镇静作
烃
用显著
醚 类 （ 乙
*乘晕宁（茶 苯海明）
3、较强抗胆碱 作用
醇 美芬铵
胺 类
卡巴沙明
） 多西那敏
抗过敏；抗震颤麻痹及心 律不齐止呕抗晕动。青光 眼慎用，偶致皮疹及粒细 胞 。用6个月以上可致贫 血。
类 药名 别
药理学特点 用途、应用注意事项
*去敏灵(朴敏 1、抗组胺作 作用较苯海拉明略强而持久。可有
宁)
用与乙醇胺 口干恶心。偶见粒细胞减少。局部
类大致相同 外用可致皮炎源自*赛更定（安 替根）乙 烯 二 *安他诺林 胺 （安替心） 类 新安替根
2、有中等强 度镇静作用
3、可致胃部 不适
4、有局部麻 作用
有较强抗5-羟色胺作用及相当程度 抗胆碱作用。对寒冷性荨麻疹效果 显著。思睡作用比扑尔敏强。青光 眼禁忌。
作用较弱。有抗胆碱作用。
安他唑啉
美沙吡啉
西尼二胺
抗组胺药在皮肤科的应用
14
类 药名 别
药理学特点
用途、应用注意事项
*非那根 1、抗组胺作用 嗜睡明显，伴口干及胃肠刺激，忌与
(异丙嗪) 较乙醇胺类强而 碱性及生物碱类药物配伍。光敏者禁
及对抗中和组胺；尚有抗五羟色胺及抗乙酰胆碱作用。对组 胺H2受体无作用。
口服吸收良好，30分钟（注射15分钟）发挥作用，1-2 小时达峰值，维持3-6小时。分布全身（含血脑屏障、胎盘、 乳汁）、70-90%在肝内代谢、灭活，24小时内从尿排出，不 影响肾功能。作用与受体部位药浓度成正比。
抗组胺药合理应用幻灯片课件
4
（一）皮肤、粘膜毛细血管扩张，通透性增高，血浆渗出 （红斑．、风团、水肿、休克）
（二）支气管平滑肌痉挛（哮喘、呼吸困难） （三）胃肠道平滑肌痉挛（腹痛、腹泻） （四）胃酸分泌增多（H2受体） （五）刺激神经末梢（搔痒、疼痛） （六）心率加快（H2受体）
5
H1受体：1966年Ash等首先命名。 H2受体：1972年Black等实验证实。 H3受体：调节组胺生物合成与释放。组
对抗中和组胺；尚有抗五羟色胺及抗乙酰胆碱作用。对组胺 H2受体无作用。
口服吸收良好，30分钟（注射15分钟）发挥作用，1-2小 时达峰值，维持3-6小时。分布全身（含血脑屏障、胎盘、乳 汁）、70-90%在肝内代谢、灭活，24小时内从尿排出，不影 响肾功能。作用与受体部位药浓度成正比。
9
（二）特点 分子量小；亲脂性，易透过血脑屏障；中枢
1
一、介质 贮存于细胞内或体液内的非活性物质或
属于酶的前驱物。免疫反应～介质激活 （释放）～效应细胞受体～生理反应或组 织损伤。
2
类症反应介质分为六类 （一）生物胺：组胺、五羟色胺等。 （二）蛋白酶类、多肽：激肽。 （三）补体系统：包括多种血浆蛋白成分。 （四）类脂质介质：前列腺素、白三烯等。 （五）溶酶体酶 （六）淋巴因子
宁)
用与乙醇胺 口干恶心。偶见粒细胞减少。局部
类大致相同 外用可致皮炎
*赛庚啶（安 替根）
乙 烯 二 *安他诺林 胺 （安替心） 类 新安替根
2、有中等强 度镇静作用
3、可致胃部 不适
4、有局部麻 作用
有较强抗5-羟色胺作用及相当程度 抗胆碱作用。对寒冷性荨麻疹效果 显著。思睡作用比扑尔敏强。青光 眼禁忌。
*溴屈米 奋作用
作用及副作用同扑尔敏
（一）皮肤、粘膜毛细血管扩张，通透性增高，血浆渗出 （红斑．、风团、水肿、休克）
（二）支气管平滑肌痉挛（哮喘、呼吸困难） （三）胃肠道平滑肌痉挛（腹痛、腹泻） （四）胃酸分泌增多（H2受体） （五）刺激神经末梢（搔痒、疼痛） （六）心率加快（H2受体）
5
H1受体：1966年Ash等首先命名。 H2受体：1972年Black等实验证实。 H3受体：调节组胺生物合成与释放。组
对抗中和组胺；尚有抗五羟色胺及抗乙酰胆碱作用。对组胺 H2受体无作用。
口服吸收良好，30分钟（注射15分钟）发挥作用，1-2小 时达峰值，维持3-6小时。分布全身（含血脑屏障、胎盘、乳 汁）、70-90%在肝内代谢、灭活，24小时内从尿排出，不影 响肾功能。作用与受体部位药浓度成正比。
9
（二）特点 分子量小；亲脂性，易透过血脑屏障；中枢
1
一、介质 贮存于细胞内或体液内的非活性物质或
属于酶的前驱物。免疫反应～介质激活 （释放）～效应细胞受体～生理反应或组 织损伤。
2
类症反应介质分为六类 （一）生物胺：组胺、五羟色胺等。 （二）蛋白酶类、多肽：激肽。 （三）补体系统：包括多种血浆蛋白成分。 （四）类脂质介质：前列腺素、白三烯等。 （五）溶酶体酶 （六）淋巴因子
宁)
用与乙醇胺 口干恶心。偶见粒细胞减少。局部
类大致相同 外用可致皮炎
*赛庚啶（安 替根）
乙 烯 二 *安他诺林 胺 （安替心） 类 新安替根
2、有中等强 度镇静作用
3、可致胃部 不适
4、有局部麻 作用
有较强抗5-羟色胺作用及相当程度 抗胆碱作用。对寒冷性荨麻疹效果 显著。思睡作用比扑尔敏强。青光 眼禁忌。
*溴屈米 奋作用
作用及副作用同扑尔敏
抗组胺药在皮肤科的应用 ppt课件
2、抗胆碱作用
极轻（西替利嗪除外）
3、体重增加
均有。程度不等。可加速胃排空-饥饿感，以 息斯敏、酮替芬较明显。
抗组胺药在皮肤科的应用
23
4、心律失常
部分可见1986年起有报导特非那丁、 息斯敏引起心律失常的报告。多见于1）加 大剂量（为正常量3-4倍）；2）原有肝、 心脏疾患、低钾；3）并用大环内酯、唑类 抗真菌药等细胞色素P4503A4抑制剂时，使 血药浓度 阻滞心肌细胞K+通道 影 响心肌细胞复极化延迟 Q-T间期延长及 尖端扭转型室性心动过速 心室纤颤死亡，
抗组胺药在皮肤科的应用
10
类别 药名
药理学特点
用途、应用注意事项
*苯海拉明 1、抗组胺作用
（可太敏） 强
氨
2、中枢镇静作
烃
用显著
醚 类 （ 乙
*乘晕宁（茶 苯海明）
3、较强抗胆碱 作用
醇 美芬铵
胺 类
卡巴沙明
） 多西那敏
抗过敏；抗震颤麻痹及心 律不齐止呕抗晕动。青光 眼慎用，偶致皮疹及粒细 胞 。用6个月以上可致贫 血。
抗组胺药在皮肤科的应用
19
二、非镇静抗组胺药（第二代H1受体拮抗剂）
(一)药理作用及体内代谢 80年代问世。结构与传统类不同，在靶细胞
H1受体部位与受体结合，是组胺可逆性竞争性拮 抗剂。部分制剂能干扰介质从肥大细胞释放，减 少炎症细胞聚集；作用于白三烯、前列腺素或产 生抗血小板活化因子等而抑制后期的过敏反应。 不通过血脑屏障，故无中枢抑制。但超剂量时镇 静发生率增加。抗5-羟色胺、抗胆碱作用较弱。
抗组胺药在皮肤科的应用
4
二、组织胺及其作用
（一）皮肤、粘膜毛细血管扩张，通透性增高，血浆渗出 （红斑．、风团、水肿、休克）
极轻（西替利嗪除外）
3、体重增加
均有。程度不等。可加速胃排空-饥饿感，以 息斯敏、酮替芬较明显。
抗组胺药在皮肤科的应用
23
4、心律失常
部分可见1986年起有报导特非那丁、 息斯敏引起心律失常的报告。多见于1）加 大剂量（为正常量3-4倍）；2）原有肝、 心脏疾患、低钾；3）并用大环内酯、唑类 抗真菌药等细胞色素P4503A4抑制剂时，使 血药浓度 阻滞心肌细胞K+通道 影 响心肌细胞复极化延迟 Q-T间期延长及 尖端扭转型室性心动过速 心室纤颤死亡，
抗组胺药在皮肤科的应用
10
类别 药名
药理学特点
用途、应用注意事项
*苯海拉明 1、抗组胺作用
（可太敏） 强
氨
2、中枢镇静作
烃
用显著
醚 类 （ 乙
*乘晕宁（茶 苯海明）
3、较强抗胆碱 作用
醇 美芬铵
胺 类
卡巴沙明
） 多西那敏
抗过敏；抗震颤麻痹及心 律不齐止呕抗晕动。青光 眼慎用，偶致皮疹及粒细 胞 。用6个月以上可致贫 血。
抗组胺药在皮肤科的应用
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二、非镇静抗组胺药（第二代H1受体拮抗剂）
(一)药理作用及体内代谢 80年代问世。结构与传统类不同，在靶细胞
H1受体部位与受体结合，是组胺可逆性竞争性拮 抗剂。部分制剂能干扰介质从肥大细胞释放，减 少炎症细胞聚集；作用于白三烯、前列腺素或产 生抗血小板活化因子等而抑制后期的过敏反应。 不通过血脑屏障，故无中枢抑制。但超剂量时镇 静发生率增加。抗5-羟色胺、抗胆碱作用较弱。
抗组胺药在皮肤科的应用
4
二、组织胺及其作用
（一）皮肤、粘膜毛细血管扩张，通透性增高，血浆渗出 （红斑．、风团、水肿、休克）
抗组胺药ppt课件
敏性疾病等。
22
富马酸酮替芬 Ketotifen Fumarate
O S
CH HOOC CH N CH3
COOH
性
状：本品游离体为黄色结晶性粉末，溶于甲醇、乙 醇，不溶于水 稳定性：酮替芬通常与富马酸成盐供药用，该盐稳定，在 温度为60℃，相对湿度50％的条件下，放置7 天 仅有少许颜色变化。 23
剂均开发出了无嗜睡作用的药物。
9
乙二胺类
主要药物有曲吡那敏（Tripelenamine）和将 乙二胺的氮原子构成杂环的安他唑啉(Antazoline)
等。前者用于过敏性皮炎、湿疹、过敏性鼻炎、
哮喘等，后者兼有抗过敏和抗心律失常作用。
N N CH2 CH2CH2N(CH3)2
CH2 N CH2CH2 N H N
抗组胺药
1
简介
一、组胺（histamine）是一种很重要的化学递质， 在细胞之间传递信息。它广泛存在于自然界多种植 物、动物和微生物体内，是由食物中的组氨酸在脱 羧酶的催化下，脱羧形成的产物。 脱羧酶
CH2CH2NH2 HN N
组胺
2
组胺酸
组胺H1受体作用的效应 引起毛细血管扩张及其通透性增 加，产生水肿和痒感（过敏）
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盐酸苯海拉明
酸催化水解反应如下：
H
CHOCH2CH2N(CH3)2
CHOCH2CH2N(CH3)2 H
H2O
CH
CHOH
19
盐酸苯海拉明
鉴 别：氨基醚衍生物类药物鉴别：与硫酸反应显 色。（初显黄色，随即变成橙红色;滴加水，即成 白色乳浊液。）
作 用：本品能竞争性阻断组胺Hl受体而产生抗组 胺作用，中枢抑制作用亦显著。有镇静、 防晕动、止吐作用，可缓解支气管平滑肌 痉挛。临床上主要用于荨麻疹、枯草热、 过敏性鼻炎和皮肤瘙痒等。
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以下儿童慎用青光眼和前列腺肥大
慎用
Tid 对血管性水肿、皮肤划痕征有效，对 支气管哮喘有辅助治疗作用
氯环 12 利嗪
吩 异丙嗪 9 噻 嗪 类
美喹 24 他嗪
25mg
Bid
强效抗过敏，作用时间长
12.5mg/25 mg
针剂： 25mg/5 0mg/支
5mg
Qd~ti d
Bid
中枢镇静作用明显，抗胆碱作用强， 注意不与其他中枢镇静药、抗抑郁 药合用
.
13
阿伐斯丁
药物特点
1. 属于烃胺类，是克敏的衍生物。 2. 口服吸收迅速，30分钟起效，1.5小时达血药浓 度高峰，维持药效8小时。主要经肾脏代谢。 3. 对急慢性荨麻疹、过敏性鼻炎等变态反应性疾病 都有很好疗效
.
14
推荐剂量和用法
每片8mg。 成人及12岁以上儿童：8mg，bid-tid
药物特点
特非那丁的活性代谢产物，无心脏毒性作用 口服吸收迅速，到达血药浓度峰值为1-3小时，维持药 效14小时。主要经胆汁和尿液排出。95%以原型药的 形式排出。 肾功能不全会导致药物清除缓慢。
.
18
推荐剂量和用法
每片60mg，120mg。
成人及12岁以上儿童：60mg bid，肾功能减退者减 半
.
16
推荐剂量和用法
每片60mg。
成人及12岁以上儿童：60mg bid
6-12岁儿童：30mg qd-bid
不良反应和注意事项
心脏毒性。有奎尼丁样作用，心律失常、QT间期延长、 低钾者禁用。 不可超量应用。 不可同时服用肝药酶抑制剂。肝肾功能不全慎用 妊娠和哺乳其妇女避免使用。
.
17
非索非那定
25mg/50mg 针剂：20mg/
支 1.34mg
4mg 针剂： 10mg/支 2.5mg
2mg
用法
特点及注意事项
Tid
抗过敏和抗晕动
青光眼和前列腺肥大禁忌
Tid 长效，中枢镇静及抗胆 碱作用较苯海拉明轻
Tid 副作用小，适合白天和 儿童。个别诱发癫痫，禁 用于癫痫患者
Bid 副作用小，长效，适合 老人和儿童
.
10
推荐剂量及用法
每片10mg 成人及12岁以上儿童：10mg，qd 6~12岁：5mg，qd~bid 2~6岁：2.5mg， qd~bid
不良反应及注意事项
药物有轻度的镇静作用，用药期间不宜同服安定类
药物及饮酒
偶有轻度的口干、恶心 和胃肠不适
肝肾功能不全者慎用
.
11
氯雷他定
药物特点
1. 属于哌啶类，阿扎他定的衍生物
抗组胺药在皮肤科的应用
.
1
.
2
第一代抗组胺药
药物和分类
乙醇胺类： 苯海拉明、氯马斯丁 烃胺类： 扑尔敏、克敏 哌啶类： 赛庚啶 哌嗪类： 羟嗪、去氯羟嗪、氯环利嗪 吩噻嗪类： 异丙嗪、美喹他嗪
.
3
药物的吸收和排泄
多在服药后30分钟起效 1－2小时疗效明显 一般作用时间为4－6小时 易于通过血脑屏障 大部分在肝脏代谢失活
.
12
推荐剂量及用法
每片10mg 成人及12岁以上儿童：10mg，qd 2~12岁：>30kg，10mg，qd
<30kg 5mg， qd 2岁以下安全性尚未确定
不良反应及注意事项
药物无镇静作用，但剂量应控制在常规用量范围内
很少有头痛、乏力、口干等不适
肝肾功能不全者慎用，不推荐同时应用大环内酯类
抗生素、咪唑类抗真菌药及西咪替丁等。
.
8
第二代抗组胺药
药物特点
较强的抗组胺作用和较高的H1受体选择性 不易穿透血脑屏障 无阿托品样的反应 增加了抗炎作用 某些药物还有一定的心脏毒性，与药物间的相 互作用有关
.
9
西替利嗪
药物特点
1. 属于哌嗪类，羟嗪的衍生物 2. 抑制噬酸性粒细胞的游走和趋化，动物实验对血
管活性肠肽、P物质、PAF、LTB4及细胞间粘附分 子的表达都有一定的抑制 3. 抗过敏和抗炎作用强 4. 口服30分钟起效，血浆半衰期7.4小时。主要经 肾脏代谢，少量在肝脏代谢 5. 广泛应用于IgE介导的各种变态反应性皮肤病
不良反应和注意事项
无心脏毒性，无药物间相互作用，推荐剂量不引起嗜 睡反应 肝肾功能不全者，不可超量使用，不与CYP抑制剂同 用。 妊娠和哺乳期妇女避免使用。
.
19
阿司咪唑
.
4
药物不良反应
中枢神经系统抑制作用 胃肠道不良反应 刺激食欲、体重增加 抗胆碱能副作用 致敏作用 血液系统损害 致畸作用
.
5
常用第一代抗组胺药的特点、用法及注意事项
类别
乙 醇 胺 类
烃 胺 类
哌 啶 类
药名
苯海 拉明
氯马 斯丁 扑尔敏
克敏
赛庚啶
作用持续 时间 4~6
12 4
12 4~6
每片含量
2. 抑制肥大细胞释放介质，抑制变态反应中粘附分 子的表达。降低炎症细胞的趋化，抗过敏和抗炎症。
3. 口服吸收迅速，1－2小时达血浆峰浓度。血浆半 衰期8－11小时。活性代谢产物去羧甲基乙氧基氯雷 他定为17小时，维持药效24小时。
4. 肝肾功能损伤，老人对药物清除无明显影响
5. 广泛应用于IgE介导的各种变态反应性皮肤病。安 全性好。
不良反应和注意事项
药物无心脏毒性。推荐剂量有轻度嗜睡作用，偶有皮 疹。 不推荐用于有明显肾功能损害的患者 对本药和克敏过敏者忌用。
.
15
特非那丁
是最早问世的非镇静抗组胺药。 药物特点 属于哌啶类抗组胺药 口服后1－2小时起效，2小时达血药浓度高峰，维持 药效12小时 药物在肝脏代谢，代谢产物羧化特非那丁具药物活性， 使药效时间延长。 适用于各种变态反应性疾病
Tid 强效抗组胺兼抗5－HT， 对寒冷性荨麻疹、湿疹效 好。镇静作用和抗胆碱作 用强，老年体弱者慎用， 前列腺肥大、青光眼禁用.6类源自 药名作持 续时间
每片含量
用法
特点及注意事项
哌 羟嗪 4~6 嗪 类
去氯 4~6 羟嗪
25mg 25mg
Tid
安定止痒，抗过敏和抗焦虑
中枢作用明显，并有抗胆碱作用，6岁
长效抗组胺、抗胆碱、调节迷走神经 紧张性，治疗慢性荨麻疹，尤其胆 碱能性荨麻疹有效，注意同异丙嗪
.
7
注意事项
禁用于昏睡状态、已服用大量中枢神经系统抑制剂的 患者。癫痫、肝肾功能不全者慎用 注意职业 勿与酒精或其他镇静性药物同服 明显具有抗胆碱作用的药物禁用或慎用于青光眼和前 列腺肥大者 同时使用两种以上的抗组胺药以加强疗效时，可选用 不同类的药物合用，避免不良反应 哌嗪类药物可致动物畸胎，禁用于早期妊娠妇女 为减少药物致敏，一般不使用抗组胺药外用制剂