抗组胺药在皮肤科的应用PPT课件
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Tid 强效抗组胺兼抗5－HT， 对寒冷性荨麻疹、湿疹效 好。镇静作用和抗胆碱作 用强，老年体弱者慎用， 前列腺肥大、青光眼禁用
.
6
类别 药名
作持 续
时间
每片含量
用法
特点及注意事项
哌 羟嗪 4~6 嗪 类
去氯 4~6 羟嗪
25mg 25mg
Tid
安定止痒，抗过敏和抗焦虑
中枢作用明显，并有抗胆碱作用，6岁
.
10
推荐剂量及用法
每片10mg 成人及12岁以上儿童：10mg，qd 6~12岁：5mg，qd~bid 2~6岁：2.5mg， qd~bid
不良反应及注意事项
药物有轻度的镇静作用，用药期间不宜同服安定类
药物及饮酒
偶有轻度的口干、恶心 和胃肠不适
肝肾功能不全者慎用
.
11
氯雷他定
药物特点
1. 属于哌啶类，阿扎他定的衍生物
不良反应和注意事项
药物无心脏毒性。推荐剂量有轻度嗜睡作用，偶有皮 疹。 不推荐用于有明显肾功能损害的患者 对本药和克敏过敏者忌用。
.
15
特非那丁
是最早问世的非镇静抗组胺药。 药物特点 属于哌啶类抗组胺药 口服后1－2小时起效，2小时达血药浓度高峰，维持 药效12小时 药物在肝脏代谢，代谢产物羧化特非那丁具药物活性， 使药效时间延长。 适用于各种变态反应性疾病
.
8
第二代抗组胺药
药物特点
较强的抗组胺作用和较高的H1受体选择性 不易穿透血脑屏障 无阿托品样的反应 增加了抗炎作用 某些药物还有一定的心脏毒性，与药物间的相 互作用有关
.
9
西替利嗪
药物特点
1. 属于哌嗪类，羟嗪的衍生物 2. 抑制噬酸性粒细胞的游走和趋化，动物实验对血
管活性肠肽、P物质、PAF、LTB4及细胞间粘附分 子的表达都有一定的抑制 3. 抗过敏和抗炎作用强 4. 口服30分钟起效，血浆半衰期7.4小时。主要经 肾脏代谢，少量在肝脏代谢 5. 广泛应用于IgE介导的各种变态反应性皮肤病
.
13
阿伐斯丁
药物特点
1. 属于烃胺类，是克敏的衍生物。 2. 口服吸收迅速，30分钟起效，1.5小时达血药浓 度高峰，维持药效8小时。主要经肾脏代谢。 3. 对急慢性荨麻疹、过敏性鼻炎等变态反应性疾病 都有很好疗效
.
14
推荐剂量和用法
每片8mg。 成人及12岁以上儿童：8mg，bid-tid
抗组胺药在皮肤科的应用
.
1
.
2
第一代抗组胺药
药物和分类
乙醇胺类： 苯海拉明、氯马斯丁 烃胺类： 扑尔敏、克敏 哌啶类： 赛庚啶 哌嗪类： 羟嗪、去氯羟嗪、氯环利嗪 吩噻嗪类： 异丙嗪、美喹他嗪
.
3
药物的吸收和排泄
多在服药后30分钟起效 1－2小时疗效明显 一般作用时间为4－6小时 易于通过血脑屏障 大部分在肝脏代谢失活
.
12
推荐剂量及用法
每片10mg 成人及12岁以上儿童：10mg，qd 2~12岁：>30kg，10mg，qd
<30kg 5mg， qd 2岁以下安全性尚未确定
不良反应及注意事项
药物无镇静作用，但剂量应控制在常规用量范围内
很少有头痛、乏力、口干等不适
肝肾功能不全者慎用，不推荐同时应用大环内酯类
抗生素、咪唑类抗真菌药及西咪替丁等。
.
4
药物不良反应
中枢神经系统抑制作用 胃肠道不良反应 刺激食欲、体重增加 抗胆碱能副作用 致敏作用 血液系统损害 致畸作用
.
5
常用第一代抗组胺药的特点、用法及注意事项
类别
乙 醇 胺 类
烃 胺 类
哌 啶 类
药名
苯海 拉明
氯马 斯丁 扑尔敏
克敏
赛庚啶
作用持续 时间 4~6
12 4
12 4~6
每片含量
2. 抑制肥大细胞释放介质，抑制变态反应中粘附分 子的表达。降低炎症细胞的趋化，抗过敏和抗炎症。
3. 口服吸收迅速，1－2小时达血浆峰浓度。血浆半 衰期8－11小时。活性代谢产物去羧甲基乙氧基氯雷 他定为17小时，维持药效24小时。
4. 肝肾功能损伤，老人对药物清除无明显影响
5. 广泛应用于IgE介导的各种变态反应性皮肤病。安 全性好。
以下儿童慎用青光眼和前列腺肥大
Βιβλιοθήκη Baidu
慎用
Tid 对血管性水肿、皮肤划痕征有效，对 支气管哮喘有辅助治疗作用
氯环 12 利嗪
吩 异丙嗪 9 噻 嗪 类
美喹 24 他嗪
25mg
Bid
强效抗过敏，作用时间长
12.5mg/25 mg
针剂： 25mg/5 0mg/支
5mg
Qd~ti d
Bid
中枢镇静作用明显，抗胆碱作用强， 注意不与其他中枢镇静药、抗抑郁 药合用
.
16
推荐剂量和用法
每片60mg。
成人及12岁以上儿童：60mg bid
6-12岁儿童：30mg qd-bid
不良反应和注意事项
心脏毒性。有奎尼丁样作用，心律失常、QT间期延长、 低钾者禁用。 不可超量应用。 不可同时服用肝药酶抑制剂。肝肾功能不全慎用 妊娠和哺乳其妇女避免使用。
.
17
非索非那定
25mg/50mg 针剂：20mg/
支 1.34mg
4mg 针剂： 10mg/支 2.5mg
2mg
用法
特点及注意事项
Tid
抗过敏和抗晕动
青光眼和前列腺肥大禁忌
Tid 长效，中枢镇静及抗胆 碱作用较苯海拉明轻
Tid 副作用小，适合白天和 儿童。个别诱发癫痫，禁 用于癫痫患者
Bid 副作用小，长效，适合 老人和儿童
不良反应和注意事项
无心脏毒性，无药物间相互作用，推荐剂量不引起嗜 睡反应 肝肾功能不全者，不可超量使用，不与CYP抑制剂同 用。 妊娠和哺乳期妇女避免使用。
.
19
阿司咪唑
长效抗组胺、抗胆碱、调节迷走神经 紧张性，治疗慢性荨麻疹，尤其胆 碱能性荨麻疹有效，注意同异丙嗪
.
7
注意事项
禁用于昏睡状态、已服用大量中枢神经系统抑制剂的 患者。癫痫、肝肾功能不全者慎用 注意职业 勿与酒精或其他镇静性药物同服 明显具有抗胆碱作用的药物禁用或慎用于青光眼和前 列腺肥大者 同时使用两种以上的抗组胺药以加强疗效时，可选用 不同类的药物合用，避免不良反应 哌嗪类药物可致动物畸胎，禁用于早期妊娠妇女 为减少药物致敏，一般不使用抗组胺药外用制剂
药物特点
特非那丁的活性代谢产物，无心脏毒性作用 口服吸收迅速，到达血药浓度峰值为1-3小时，维持药 效14小时。主要经胆汁和尿液排出。95%以原型药的 形式排出。 肾功能不全会导致药物清除缓慢。
.
18
推荐剂量和用法
每片60mg，120mg。
成人及12岁以上儿童：60mg bid，肾功能减退者减 半
.
6
类别 药名
作持 续
时间
每片含量
用法
特点及注意事项
哌 羟嗪 4~6 嗪 类
去氯 4~6 羟嗪
25mg 25mg
Tid
安定止痒，抗过敏和抗焦虑
中枢作用明显，并有抗胆碱作用，6岁
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10
推荐剂量及用法
每片10mg 成人及12岁以上儿童：10mg，qd 6~12岁：5mg，qd~bid 2~6岁：2.5mg， qd~bid
不良反应及注意事项
药物有轻度的镇静作用，用药期间不宜同服安定类
药物及饮酒
偶有轻度的口干、恶心 和胃肠不适
肝肾功能不全者慎用
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11
氯雷他定
药物特点
1. 属于哌啶类，阿扎他定的衍生物
不良反应和注意事项
药物无心脏毒性。推荐剂量有轻度嗜睡作用，偶有皮 疹。 不推荐用于有明显肾功能损害的患者 对本药和克敏过敏者忌用。
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15
特非那丁
是最早问世的非镇静抗组胺药。 药物特点 属于哌啶类抗组胺药 口服后1－2小时起效，2小时达血药浓度高峰，维持 药效12小时 药物在肝脏代谢，代谢产物羧化特非那丁具药物活性， 使药效时间延长。 适用于各种变态反应性疾病
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第二代抗组胺药
药物特点
较强的抗组胺作用和较高的H1受体选择性 不易穿透血脑屏障 无阿托品样的反应 增加了抗炎作用 某些药物还有一定的心脏毒性，与药物间的相 互作用有关
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9
西替利嗪
药物特点
1. 属于哌嗪类，羟嗪的衍生物 2. 抑制噬酸性粒细胞的游走和趋化，动物实验对血
管活性肠肽、P物质、PAF、LTB4及细胞间粘附分 子的表达都有一定的抑制 3. 抗过敏和抗炎作用强 4. 口服30分钟起效，血浆半衰期7.4小时。主要经 肾脏代谢，少量在肝脏代谢 5. 广泛应用于IgE介导的各种变态反应性皮肤病
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13
阿伐斯丁
药物特点
1. 属于烃胺类，是克敏的衍生物。 2. 口服吸收迅速，30分钟起效，1.5小时达血药浓 度高峰，维持药效8小时。主要经肾脏代谢。 3. 对急慢性荨麻疹、过敏性鼻炎等变态反应性疾病 都有很好疗效
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推荐剂量和用法
每片8mg。 成人及12岁以上儿童：8mg，bid-tid
抗组胺药在皮肤科的应用
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第一代抗组胺药
药物和分类
乙醇胺类： 苯海拉明、氯马斯丁 烃胺类： 扑尔敏、克敏 哌啶类： 赛庚啶 哌嗪类： 羟嗪、去氯羟嗪、氯环利嗪 吩噻嗪类： 异丙嗪、美喹他嗪
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药物的吸收和排泄
多在服药后30分钟起效 1－2小时疗效明显 一般作用时间为4－6小时 易于通过血脑屏障 大部分在肝脏代谢失活
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12
推荐剂量及用法
每片10mg 成人及12岁以上儿童：10mg，qd 2~12岁：>30kg，10mg，qd
<30kg 5mg， qd 2岁以下安全性尚未确定
不良反应及注意事项
药物无镇静作用，但剂量应控制在常规用量范围内
很少有头痛、乏力、口干等不适
肝肾功能不全者慎用，不推荐同时应用大环内酯类
抗生素、咪唑类抗真菌药及西咪替丁等。
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药物不良反应
中枢神经系统抑制作用 胃肠道不良反应 刺激食欲、体重增加 抗胆碱能副作用 致敏作用 血液系统损害 致畸作用
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常用第一代抗组胺药的特点、用法及注意事项
类别
乙 醇 胺 类
烃 胺 类
哌 啶 类
药名
苯海 拉明
氯马 斯丁 扑尔敏
克敏
赛庚啶
作用持续 时间 4~6
12 4
12 4~6
每片含量
2. 抑制肥大细胞释放介质，抑制变态反应中粘附分 子的表达。降低炎症细胞的趋化，抗过敏和抗炎症。
3. 口服吸收迅速，1－2小时达血浆峰浓度。血浆半 衰期8－11小时。活性代谢产物去羧甲基乙氧基氯雷 他定为17小时，维持药效24小时。
4. 肝肾功能损伤，老人对药物清除无明显影响
5. 广泛应用于IgE介导的各种变态反应性皮肤病。安 全性好。
以下儿童慎用青光眼和前列腺肥大
Βιβλιοθήκη Baidu
慎用
Tid 对血管性水肿、皮肤划痕征有效，对 支气管哮喘有辅助治疗作用
氯环 12 利嗪
吩 异丙嗪 9 噻 嗪 类
美喹 24 他嗪
25mg
Bid
强效抗过敏，作用时间长
12.5mg/25 mg
针剂： 25mg/5 0mg/支
5mg
Qd~ti d
Bid
中枢镇静作用明显，抗胆碱作用强， 注意不与其他中枢镇静药、抗抑郁 药合用
.
16
推荐剂量和用法
每片60mg。
成人及12岁以上儿童：60mg bid
6-12岁儿童：30mg qd-bid
不良反应和注意事项
心脏毒性。有奎尼丁样作用，心律失常、QT间期延长、 低钾者禁用。 不可超量应用。 不可同时服用肝药酶抑制剂。肝肾功能不全慎用 妊娠和哺乳其妇女避免使用。
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17
非索非那定
25mg/50mg 针剂：20mg/
支 1.34mg
4mg 针剂： 10mg/支 2.5mg
2mg
用法
特点及注意事项
Tid
抗过敏和抗晕动
青光眼和前列腺肥大禁忌
Tid 长效，中枢镇静及抗胆 碱作用较苯海拉明轻
Tid 副作用小，适合白天和 儿童。个别诱发癫痫，禁 用于癫痫患者
Bid 副作用小，长效，适合 老人和儿童
不良反应和注意事项
无心脏毒性，无药物间相互作用，推荐剂量不引起嗜 睡反应 肝肾功能不全者，不可超量使用，不与CYP抑制剂同 用。 妊娠和哺乳期妇女避免使用。
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19
阿司咪唑
长效抗组胺、抗胆碱、调节迷走神经 紧张性，治疗慢性荨麻疹，尤其胆 碱能性荨麻疹有效，注意同异丙嗪
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7
注意事项
禁用于昏睡状态、已服用大量中枢神经系统抑制剂的 患者。癫痫、肝肾功能不全者慎用 注意职业 勿与酒精或其他镇静性药物同服 明显具有抗胆碱作用的药物禁用或慎用于青光眼和前 列腺肥大者 同时使用两种以上的抗组胺药以加强疗效时，可选用 不同类的药物合用，避免不良反应 哌嗪类药物可致动物畸胎，禁用于早期妊娠妇女 为减少药物致敏，一般不使用抗组胺药外用制剂
药物特点
特非那丁的活性代谢产物，无心脏毒性作用 口服吸收迅速，到达血药浓度峰值为1-3小时，维持药 效14小时。主要经胆汁和尿液排出。95%以原型药的 形式排出。 肾功能不全会导致药物清除缓慢。
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推荐剂量和用法
每片60mg，120mg。
成人及12岁以上儿童：60mg bid，肾功能减退者减 半