抗组胺药简介
第十三章抗组胺药
1.外周H1受体阻断作用
以无活性的复合物形式储存于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。其中
以肺，皮肤粘膜、支气管粘膜、胃粘膜和胃壁细胞含量较高.
组胺的来源
前体：组氨酸（脱羧酶）
以颗粒形式储存于肥大细胞、嗜碱性粒细胞、血小板；
胃壁细胞、神经末梢也可合成组胺；
当变应原或理化刺激损伤这些细胞时，引起肥大细胞脱颗粒同时伴有组 胺释放，组胺立即与邻近的靶细胞不同亚型的H1、H2、H3组胺受体结 合，产生相应的生物学反应。
【临床应用】
1.变态反应性疾病： 皮肤黏膜为主要表现的变态反应效佳 ❖荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎和血管神经性水肿等。效
果较好。 ❖对药疹、接触性皮炎及昆虫咬伤引起皮肤瘙痒和 水肿有一定的疗效。 ❖对输血或输液引起的过敏性反应有防治作用。 ❖对过敏性哮喘疗效较差，对过敏性休克疗效更差。
第十三章抗组胺药
第十三章抗组胺药
组胺受体阻断药的分类与功能
H3受体
调节神经元细胞组胺合成及释放 减少肥大细胞组胺释放 减少气道无髓C神经纤维速激肽的释放 抑制气道胆碱能和非胆碱能神经纤维兴奋
H4受体：不同于HI1、H2、H3受体，存在于外 周血淋巴细胞及HL-60细胞系，功能不明
未分类的组胺受体（H5）：存在于细胞内，未 定类
（醛固酮；去氧皮质酮等）
糖皮质激素—束状带分泌
（氢化可的松；可的松等）
性激素—网状带分泌
常用的抗组胺药
经常使用的抗组胺药宇文皓月类别通用名商品名及别号剂型与规格药理作用及适应症用法（儿童）副作用注意事项第一代H1受体阻滞剂马来酸氯苯那敏扑尔敏氯屈米通氯苯吡胺4mg/片10mg/支属烃胺类。
特点是抗组胺作用强，副作用小，可通过血脑屏障，具有镇静作用。
用于各种过敏性疾病、虫咬、药物过敏等。
0.35mg/(kg.d)，分3～4次，口服或肌注。
口干、眩晕、恶心、嗜睡、心悸、皮肤淤斑、出血倾向。
癫痫病人，婴儿及哺乳期妇女禁用，高空作业、机器操纵者禁用。
盐酸苯海拉明苯那君苯那唑尔可他敏25mg/片20mg/支属乙醇胺类。
能对抗或减弱组胺对血管、胃肠和支气管平滑肌的作用，对中枢神经系统有抑制作用。
用于皮肤过敏性症、过敏性鼻炎及食物、药物过敏。
乳膏外用治虫咬皮炎、神经性皮炎、瘙痒症。
0.5～1 mg/kg.次或按年满1岁6.25～12.5mg；1~5岁12.5~25mg；6～12岁：25～50mg，每日3～4次，饭后服。
罕见：中枢神经抑制作用、共济失调、口干、恶心、呕吐、食欲不振；少见：气急、胸闷、咳嗽、肌张力障碍；偶可引起皮疹、粒细胞减少。
驾驶员和高警觉工种者，不宜使用。
盐酸赛庚啶普力阿克丁 2mg/片其H1受体拮抗作用较扑尔敏强，具有轻中度抗5－羟色胺作用以及抗胆碱作用。
用于荨麻疹、湿疹、接触性皮炎、皮肤瘙痒等。
0.25mg/kg.d，每日2～3次服。
嗜睡、头晕、口干、乏力、恶心等。
青光眼患者禁用。
驾驶员、高空作业者以及年老体弱者慎用。
盐酸异丙嗪非那根盐酸普鲁米近抗胺荨25mg/片25mg/支50mg/支吩噻嗪类衍生物。
抗组胺、止呕、镇静催眠作用。
皮肤黏膜过敏症、过敏性鼻炎及食物、药物过敏、晕动病、恶心、呕吐；预防和治疗输液、输血反应；配合人工冬眠；镇静催眠。
0.5～1mg/kg.次，每日2～3次，口服或肌注。
困倦、思睡、口干、注意力分散，偶有胃肠道症状，高剂量时易发生锥体外系症状；少数兴奋、失眠、心悸、头痛、耳鸣、视力模糊和排尿困难。
《药物化学抗组胺药》PPT课件
第二代抗组胺药的合成方法与第一代类似，但通过改变药物 的结构和取代基团，降低了嗜睡等副作用的发生率。常见的 第二代抗组胺药有西替利嗪、氯雷他定等。
第三代抗组胺药的合成方法与工艺
总结词
第三代抗组胺药在第二代的基础上进一步优化了药物的作用机制和副作用，提高了疗效和安全性。
详细描述
第三代抗组胺药的合成方法与前两代有所不同，通常是通过生物技术或基因工程技术制备的。这些药 物的作用机制更加明确，能够更有效地抑制组胺受体的活性，从而减少过敏反应的发生。常见的第三 代抗组胺药有奥洛他定、依巴斯汀等。
抗组胺药是一类通过与组胺受体 结合，拮抗组胺作用的药物。
分类
根据作用机制和结构，抗组胺药 可分为第一代和第二代抗组胺药 。
抗组胺药的作用机制
01
02
03
拮抗H1受体
抗组胺药主要通过拮抗H1 受体，抑制组胺引起的过 敏反应。
抑制炎症反应
部分抗组胺药具有抗炎作 用，能够抑制炎症介质的 释放。
抗胆碱作用
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汇报人：可编辑 2024-01-11
目录
• 抗组胺药简介 • 抗组胺药的化学结构与性质 • 抗组胺药的合成方法与工艺 • 抗组胺药的药代动力学与药物相互作用 • 抗组胺药的临床应用与疗效评价 • 新型抗组胺药的研究进展与展望
01
抗组胺药简介
抗组胺药的定义与分类
定义
注意事项
在使用抗组胺药时，应注意观察患者 的症状变化，避免长期使用或过量使 用。
禁忌症
对某些抗组胺药过敏的患者应禁用， 同时患有严重肝肾功能不全的患者也 应慎用或禁用。
05
抗组胺药的临床应用与疗 效评价
抗组胺药的临床应用
抗组胺药的作用原理
抗组胺药的作用原理
抗组胺药是一类可以抑制组胺受体的药物。
组胺是一种神经递质，存在于人体的许多组织中，包括血管内皮细胞、神经元、免疫细胞等。
当机体受到刺激，如过敏原的进入或组织损伤等，组胺会被释放出来，引发一系列生理反应，如血管扩张、血管通透性增加、神经传导增强等。
抗组胺药通过以下方式来发挥作用：
1. 阻断组胺受体：抗组胺药可以与组胺受体结合，防止组胺与受体结合，从而阻断组胺受体的活化。
根据组胺受体的类型和分布，抗组胺药可以选择性地作用于不同类型的组胺受体，如
H1受体、H2受体等。
2. 减少组胺的释放：一些抗组胺药还可以抑制组胺在体内的合成和储存，从而减少组胺的释放。
这种作用可减轻机体对过敏原的过敏反应。
3. 抗炎作用：一些抗组胺药还具有抗炎作用，能够减轻组织炎症反应，如红肿、痒等。
总的来说，抗组胺药可以通过阻断组胺受体、减少组胺的释放和发挥抗炎作用来缓解过敏反应和炎症症状。
它们常被用于治疗过敏性疾病，如过敏性鼻炎、过敏性皮炎等。
抗组胺药
第十章 抗组胺药组胺（11-1）广泛存在于自然界多种植物、动物和微生物体内。
它是由组胺酸（11-2）在组胺酸脱羧酶催化下，脱羧生成。
在动物体内，组胺是一种重要的化学递质，在细胞之间传递信息，参与一系列复杂的生理过程。
N N CH 2CH H 2R (11 1)(11 2)--R=H R=COOH组胺受体主要有两种亚型，即H 1受体和H 2受体。
组胺作用于H 1受体，除引起变态反应，还可引起毛细管扩张及其通透性增加，兴奋支气管和胃肠道平滑肌，引起支气管哮喘和胃肠绞痛。
组胺作用于H 2受体，可刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌增多，而胃酸分泌过多与消化性溃疡的形成有关。
本章主要讨论组胺H 1–受体拮抗剂和组胺H 2–受体拮抗剂。
前者主要作为抗过敏药，后者主要作为抗消化性溃疡药。
第一节 H 1–受体拮抗剂一、H 1–受体拮抗剂的化学结构类型1933年发现具有氨基乙基醚类结构的化合物具有抗组胺活性，经继续研究，1943年报道苯海拉明（11-3）的盐酸盐具有较好的抗组胺活性，毒副作用较轻，为临床常用的抗组胺药物之一。
但有嗜睡、神经过敏、镇静等副作用。
苯海拉明可以与中枢兴奋药8-氯茶碱（11-4）形成复盐，称为茶苯海明，又名乘晕宁，为临床常用抗晕动病药。
Cl H CH 3O H 3C ON N NN0.55nm CH 3CH 3N O H C CH 2CH 2(11-3)(11-4)将氨基醚的氧原子改为氮原子，即得乙二胺H 1–受体拮抗剂类。
如曲吡那敏（11-5），其抗组胺作用较强而持久，副作用较小，为临床常用抗组胺药之一。
N CH 2N CH 2CH 2NCH 3CH 3(11 5)-乙二胺通过乙基进一步成环，构成哌嗪类H 1–受体拮抗剂。
如赛克利嗪（11-6）、美克洛嗪（11-7）和布克利嗪（11-8），三者具有较强的H 1–受体拮抗作用，时效较长，后二者还有抗晕动作用。
1987年上市的西替利嗪（11-9），以其高效、长效、低毒及非镇静性特点成为哌嗪类H 1–受体拮抗剂的代表药。
抗组胺药简介
抗组胺药物抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物，目前以苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。
而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用（如特非那丁、阿司米唑等），非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。
1、概述目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20余种，而第三代仅仅数种。
第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。
我国目前临床使用的抗过敏药仅有10余种，主要为第二代抗组胺药物。
由于氯雷他定和西替利嗪的副作用，加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似，而安全性更大，副作用更少，所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。
而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物，约占市场份额的30%左右，因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。
此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine （Clarinex）已进入30多个国家的临床，并且已经进入我国市场，虽然该药目前仍然没有获得FDA的批准，但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物，所以在我国有潜在的巨大市场。
西替利嗪的换代产品乙氟利嗪（Efletirizine ）也已完成三期临床试验而开始进入临床。
本节将主要介绍这些具有抗组胺性质的第二代和第三代抗过敏药物。
2、非索非那丁非索非那丁（Fexofenadine）【商品名】太非；Telfast 120；Telfast 180，Allegra，【异名】MDL16455【性状】本品为白色结晶状粉末，无臭无味，几乎难溶于水，极易溶于氯仿，亦溶于乙醇和丙酮，几乎不溶于水，熔点为147-151℃。
【体内过程】非索非那丁口服吸收良好，吸收较为迅速，口服0.5-1小时出现抗组胺作用，1-3小时血药浓度达峰值，平均为1.3 h。
认识抗组胺药及其副作用
认识抗组胺药及其副作用Document serial number【KKGB-LBS98YT-BS8CB-BSUT-BST108】认识抗组胺药及其副作用认识抗组胺药及其副作用认识抗组胺药及其副作用□文/罗光荣主任医师荆州市第二人民医院（图/木易）随着社会压力、环境、气候等变化，患过敏性疾病的患者逐渐增多，患者常自行购买抗组胺药(习惯称之为抗过敏药)治疗，有时的确能够起到一定治疗效果。
然而，由于药物具有一定的特殊性，使用不当，不仅无法治愈疾病，反而会引起不良反应。
为此，谨慎使用抗组胺药，并关注其副作用尤为重要。
认识组胺与抗组胺药组胺又称组织胺，是一种自体活性物质，在体内由组氨酸脱羧基而成，正常生理状态下，存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中，当机体受到理化刺激或发生过敏反应时，可引起这些细胞脱颗粒，导致组胺释放，与“组胺受体”结合而产生过敏效应。
组胺受体是指与组胺亲合后又产生一系列组胺效应的受体。
分为三种类型，即组胺1受体（H1）和组胺2受体（H2），以及新发现的H3受体。
与过敏反应有关的主要是H1受体。
H1受体多分布于毛细血管、支气管、肠道平滑肌上，当组胺与H1受体结合后，可引起过敏性鼻炎、哮喘、荨麻疹、血管性水肿伴随的瘙痒、喉痉挛和支气管痉挛效应，以及荨麻症所有的病理表现，如红斑、风团、瘙痒等。
这些过敏效应可被传统的抗组胺药阻断和拮抗。
其药理作用是它与组胺竞争致敏细胞上的组胺1受体（H1），使组胺不能与其结合而产生过敏反应。
这类药物称之为抗组胺药。
常用的抗组胺药有哪些临床上将抗组胺药分为两类，即H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂，前者主要用于抗过敏，后者主要用于抗溃疡。
在临床上抗过敏以Hl受体拮抗剂应用最广。
目前，将抗组胺Hl受体拮抗剂分为三代。
第一代抗组胺药物20世纪80年代前为第一代，包括苯海拉明、异丙嗪（非那更）、氯苯那敏（扑尔敏、氯苯吡胺、氯屈米通）、去氯羟嗪（抗敏嗪）、赛庚啶、氯苯甲嗪（敏克静）、氯苯丁嗪（安其敏）、安泰乐、多虑平等，具有较强的中枢神经抑制作用。
《抗组胺药》
抗组胺药抗组胺药是一种常用于缓解过敏症状的药物。
它们通过阻断组胺的作用来减轻过敏反应引起的症状，如打喷嚏、流鼻涕、眼睛痒、皮肤红肿等。
抗组胺药可分为第一代和第二代两种类型。
1. 避免与酒精、其他镇静药物同时使用，以免增加嗜睡等副作用。
2. 孕妇、哺乳期妇女及儿童使用前应咨询医生。
3. 对抗组胺药过敏者禁用。
4. 长期使用抗组胺药可能导致药物耐受性，建议在医生指导下调整用药方案。
抗组胺药在缓解过敏症状方面具有一定的效果，但使用时应注意安全，遵循医生的建议。
如有疑虑，请及时就医。
抗组胺药的使用与注意事项除了前文提到的抗组胺药的基本信息，我们还需要了解一些关于它们的使用和注意事项，以确保我们能够安全、有效地使用这些药物。
选择合适的抗组胺药非常重要。
由于每个人的体质和过敏反应不同，所以对药物的反应也会有所不同。
因此，在选择抗组胺药时，最好咨询医生或药师，根据个人的具体情况选择最合适的药物。
了解抗组胺药的可能副作用。
虽然第二代抗组胺药的副作用相对较小，但仍然可能出现一些不良反应，如头痛、恶心、消化不良等。
如果出现这些症状，应及时告知医生，并根据医生的建议进行调整。
抗组胺药的使用时间也很重要。
一般来说，抗组胺药应在过敏症状出现前使用，以预防症状的发生。
如果症状已经出现，抗组胺药也可以用于缓解症状，但可能需要更长的时间才能发挥作用。
需要注意的是，抗组胺药并不能治愈过敏，只能缓解过敏症状。
因此，除了使用抗组胺药外，还应该积极寻找过敏原，避免接触过敏原，以从根本上预防过敏的发生。
抗组胺药是一种有效的缓解过敏症状的药物，但使用时需要注意安全，遵循医生的建议，了解可能出现的副作用，并积极寻找过敏原，以预防过敏的发生。
抗组胺药与生活方式的调整1. 保持室内清洁：定期打扫房间，特别是床单、窗帘等容易积聚灰尘的地方。
使用空气净化器可以减少室内过敏原的浓度。
2. 避免接触宠物：宠物皮屑是常见的过敏原之一。
如果你对宠物过敏，尽量避免接触宠物，或者将宠物安置在户外。
什么是抗组胺药物
什么是抗组胺药物抗组胺药物可能在平时听得多了，但是什么是抗组胺药物问起来，很多人都解释不了，那么什么是抗组胺药物呢?下面是店铺为你整理的什么是抗组胺药物的相关内容，希望对你有用!抗组胺药物的定义组胺是速发变态反应过程中由肥大细胞释放出的一种介质，可引起毛细血管扩张及通透性增加、平滑肌痉挛、分泌活动增强等;临床上可导致局部充血、水肿、分泌物增多、支气管和消化道平滑肌收缩，使呼吸阻力增加、腹绞痛，并可引起子宫收缩，大多数抗组胺药与组胺有共同的乙胺基团：X-CH2-CH2-N。
抗组胺类药物根据其和组胺竞争的靶细胞受体不同而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。
抗组胺药物的受体类型目前已知组胺受体有三个亚型：H1、H2和H3受体。
组胺作用于H1受体，引起肠管、支气管等器官的平滑肌收缩，还可引起毛细血管扩张，导致血管通透性增加，产生局部红肿、痒感;组胺作用于H2受体，引起胃酸增加，而胃酸分泌过多与消化性溃疡的形成有密切关系;H3受体的作用尚在研究中。
抗组胺药物的分类抗组胺药分为两类：H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂，前者主要用于抗过敏，后者主要用于抗溃疡。
H1受体拮抗剂H1受体拮抗剂(H1 receptor antagonists,H1RAS)传统地按其药理作用不同分为：第一代H1RAS,如氯苯那敏、赛庚啶、羟嗪等;第二代H1RAS,如西替利嗪、氯雷他啶、咪唑斯汀、阿司咪唑等;第三代H1RAS,如非索非那丁、去甲基阿司咪唑、脱羧基氯雷他啶等.主要用于抗过敏。
常用的H1受体拮抗剂扑尔敏(chlortrimeton，chlorpheniramine)口服：成人 4mg tid。
小儿 0.35mg/kg/天，分3～4次。
肌注：5～20mg/次。
安太乐(atarax，hydroxizine)口服： 25mg，qd～qid。
脑益嗪 (cinnarizine，mitronal，stutgeron)口服： 25mg，qd～qid。
抗组胺药是什么原理
抗组胺药是什么原理
抗组胺药是一类药物，用于治疗过敏症状，如鼻塞、咳嗽、打喷嚏和皮肤瘙痒等。
抗组胺药的原理是通过阻断或抑制组胺受体的活动，从而减少或消除组胺介导的过敏反应。
组胺是一种由体内组织细胞释放的化学物质，它在过敏反应中起到重要作用。
当身体暴露在过敏原（如花粉、灰尘或食物过敏原）后，特定的免疫细胞会释放组胺。
组胺与组胺受体结合，导致血管扩张、血管透过性增加和平滑肌收缩，从而引起鼻塞、皮肤红肿和瘙痒等过敏症状。
抗组胺药物可以分为两类：H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂。
H1受体拮抗剂主要用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮炎和荨麻
疹等症状，通过竞争性地结合H1受体，阻止组胺与受体的结合，从而减轻过敏反应。
常见的H1受体拮抗剂包括氯雷他定、扑尔敏和艾司唑仑等。
H2受体拮抗剂主要用于治疗胃酸过多
引起的消化性溃疡和胃食管反流病，它们通过阻断H2受体，
减少胃酸的分泌。
总而言之，抗组胺药物通过阻断组胺受体的活动，减少或消除组胺介导的过敏反应。
不同类型的抗组胺药物在治疗不同症状和疾病时有所区别。
使用抗组胺药物时，应遵循医生的咨询和处方，了解药物的副作用和注意事项。
药物详解：抗组胺药物
药物详解：抗组胺药物
第一代 H1-R 拮抗剂
1. 乙胺醇类强（嗜睡镇静作用，抗胆碱）
2. 羟胺类（作用强，不良反应小，中枢兴奋倾向）
3. 吩噻嗪类（抗组胺抗胆碱作用强，镇静镇吐可致光敏）
常用的第二代 H1-R 拮抗剂
第二代 H1-R 拮抗剂特点：
（1）较强的抗组胺作用和抗炎作用——> 治疗变态反应并疗效更好；
（2）较强的 H1-R 选择性——> 抗 Ach 和 5-HT 作用减弱——> 无阿托品样作用
（3）不易穿过血脑屏障——> 治疗剂量很少有中枢镇静作用和认知力的下降。
（4）一些药（阿司咪唑，特非那定）具有心脏毒性。
1. 哌嗪类
2. 羟胺类
3. 哌啶类
4. 肥大细胞稳定剂
5. 其他 H1-R 拮抗剂
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抗组胺药的作用机制
1.抗组胺药的作用机制，临床应用，注意事项，药名。
抗组织胺药物根据竞争受体的不同，抗组胺药可分为H1受体和H2受体拮抗剂。
H1受体主要分布在皮肤、黏膜、血管及脑组织，H2受体主要分布在消化道，皮肤微小血管有H1、H2两种受体存在。
本类药物适用于荨麻疹、药疹、接触性皮炎、湿疹、慢性单纯性苔藓、脂溢性皮炎。
1.H1受体拮抗剂（1）作用机理：乙基胺结构-CH2-CH2-N由于有与组胺相同的乙基胺结构，因此能与组胺争夺相应靶细胞上的H1受体，产生抗组胺作用。
可以对抗组胺引起的毛细血管扩张，血管通透性增高，平滑肌收缩，呼吸道分泌增加，血压下降等效应，此外尚有一定的抗胆碱及抗5-羟色胺作用根据药物透过血脑屏障引起嗜睡作用的不同，可将H1受体分为第一代和第二代第一代药特点：易透过血脑屏障导致（1）(副作用)乏力、嗜睡、头晕. 注意力不集中等部分药物还有抗胆碱作用，导致黏膜干燥。
排尿困难、瞳孔散大. . （2）(适应症)各种变态反应性疾病(3) (禁忌症) 驾驶员、高空作业者、机器操作者（精细工作者）等，青光眼和前列腺肥大者也慎用。
第二代（新一代）H1抗组胺药物特点：，药物不通过血脑屛障、服用简便，每日一次、作用持久常用药物：扑尔敏、特非那定、西替利嗪、氯雷他定第一代（氯苯那敏、苯海拉明、多赛平、赛庚啶、异丙嗪、酮替芬）第二代（阿司咪唑、非索非那定、特非那定、氯雷那定、西替利嗪、咪唑斯汀、阿伐斯汀）2.H2受体拮抗剂（1）作用机理与H2受体有较强的亲和力，可拮抗组胺引起的胃酸分泌，也有一定的程度的抑制血管扩张作用和抗雄激素作用。
（2）(适应症) 与H1受体拮抗剂合并用于治疗慢性荨麻疹、人工荨麻疹等（3）不良反应有头痛、眩晕，长期或大量应用可能引起阳痿和精子减少（西米替丁）、血压轻度升高、GPT上升、白细胞减少等，停药后可以恢复。
孕妇、哺乳妇女慎用。
（4）常用药物：甲氰咪呱、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁2.带状疱疹临床表现1.典型的临床表现(1)发疹前可有轻度乏力、低热、纳差等症状，皮肤可有灼热、刺痛也可无前驱症状。
抗组胺药物有哪些
抗组胺药物有哪些抗组胺药物是一类常用的药物，主要用于治疗过敏反应和过敏性疾病。
这些药物通过抑制组胺的释放或拮抗组胺的作用，来减轻过敏症状。
下面将介绍一些常见的抗组胺药物。
第一类是经典的第一代抗组胺药物，如氯苯那敏（Chlorpheniramine）和异丙嗪（Promethazine）。
这些药物具有镇静催眠的副作用，因此常用于治疗过敏引起的嗜睡、鼻塞、流涕等症状。
然而，它们往往会导致注意力不集中、嗜睡、口干等不良反应，因此不适用于需要集中注意力的工作场所或驾车者。
第二类是第二代抗组胺药物，如氯雷他定（Loratadine）、非索非那定（Fexofenadine）和赛替芬（Cetirizine）。
这些药物相较于第一代药物，具有更弱的镇静作用，因此更适用于日常生活中需要保持警觉性的人群。
它们可以帮助缓解鼻塞、流涕、咳嗽等过敏症状，且不易产生明显的副作用。
除了以上两类常见的抗组胺药物，还有一些新型的抗组胺药物被广泛应用于临床。
例如，利维奇（Levocabastine）是一种局部鼻用抗组胺药物，适用于缓解过敏性鼻炎引起的流涕、鼻塞等症状。
此外，替卡西林（Tacrastmine）是一种经口给药的抗组胺药物，常用于治疗慢性荨麻疹和湿疹等皮肤过敏症状。
抗组胺药物是治疗过敏反应和过敏性疾病的重要药物之一。
然而，使用抗组胺药物时需要注意以下几点：首先，药物的剂量和使用频率应根据医生的建议进行调整，不宜自行增减剂量。
其次，抗组胺药物有一定的镇静作用，因此在用药期间应避免驾车或从事需要高度注意力的工作。
此外，某些抗组胺药物在妊娠期间的安全性尚不清楚，孕妇应在医生指导下使用这类药物。
总结起来，抗组胺药物是治疗过敏反应和过敏性疾病的常用药物。
不同类别的抗组胺药物在治疗效果和副作用上存在差异，应根据具体情况选择合适的药物。
同时，在使用这些药物时需注意药物的剂量和频率，避免不必要的副作用和安全问题。
如有需要，应及时咨询医生或药师的意见。
药物化学抗组胺药
2.氨基烷基醚类
盐酸苯海拉明 ： 本品能竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用。 本品具有嗜睡和中枢抑制的副作用。 纯品
3. 丙胺类
苯那敏、氯苯那敏和溴苯那敏。 扑尔敏： 本品对组胺H1受体的竞争性阻断作用较强，且作用持久。 由于易致中枢兴奋，可诱发癫痫，故癫痫病人禁用。
4.三环类
典型的是吩噻嗪类。 盐酸异丙嗪： 化学名：10-(2-二甲氨基丙基)吩噻嗪盐酸盐，又名非那根
鲁匹替丁 尼扎替丁
⑵盐酸雷尼替丁：
呋喃类H2受体拮抗药的代表药，为竞争性H2受体拮抗药，对H1受体和胆碱受体均无拮抗作用，无抗雄性激素作用，对内分泌的影响小，也未见西咪替丁的中枢副作用。
03
第二节 组胺H2受体拮抗剂和抗溃疡药物
组胺H2受体拮抗剂，能阻断组胺H2受体，抑制由组胺引起的胃酸分泌，可用于治疗消化道溃疡。
H2受体中咪唑结合位点与产生激动作用的结合位点相距较近，约间隔2个原子，而与产生拮抗作用的结合位点相距较远，约间隔4个原子。侧链长度的改变将引起激动和拮抗活性的改变。
第二代抗组胺药物具有H1受体选择性高、无镇静作用、与组胺作用分离等特点，称为非镇静抗过敏药。
盐酸西替利嗪： 本品可选择性拮抗H1受体，属第二代抗组胺药。对中枢无镇静作用，适用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹等。以原药排出。
氯雷他定 地氯雷他定
2.氯雷他定：
强效、长效、选择性对抗外周H1受体，第二代抗组胺药。临床用于治疗过敏性鼻炎、慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病。 主要代谢物为去乙氧羰基氯雷他定，对H1受体选择性更好，药效更强，是新型第三代抗组胺药。
3.其它类型
三、组胺H1受体拮抗剂的构效关系
四、过敏介质与抗过敏药
药理学——抗组胺药
药理学——抗组胺药考情分析1. 组胺和组胺受体组胺的作用了解苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、赛庚啶、二十六、抗组胺药2.H 1受体阻滞剂西替利嗪和氯雷他定等的药理作用特点、掌握临床应用和注意事项一、组胺及组胺受体二、 H1受体阻断剂【药理作用】1.阻断外周组胺 H1 受体——抗过敏2.阻断中枢组胺 H1受体——镇静催眠3.中枢抗胆碱作用——镇吐、抗晕动病4.外周抗胆碱作用——不良反应【常用药物及其特点】阻断 H1－ R镇静催眠抗晕止吐抗胆碱苯海拉明＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋异丙嗪（非那根）＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋吡芐明（扑敏宁）＋＋＋＋第一代氯苯那敏（扑尔敏）＋＋＋＋＋＋＋赛庚啶＋＋＋＋＋＋＋＋苯茚胺略兴奋－＋＋吡咯醇胺＋＋＋＋（哮喘有效）－阿司米唑（息斯敏）＋＋＋－－第二代美克洛嗪＋＋＋＋＋西替利嗪中枢抑制作用轻，12 岁以下不宜使用氯雷他定长效外周H1 受体阻断药，无镇静作用【临床应用】1.皮肤黏膜变态反应性疾病2.防晕止吐3.镇静催眠1.变态反应性疾病①皮肤 I 型变态反应（荨麻疹，过敏性鼻炎，血管神经性水肿）。
②昆虫咬伤，药疹，接触性皮炎。
2.晕动症及呕吐——苯海拉明、异丙嗪、氯苯丁嗪、美克洛嗪。
3.镇静、催眠——苯海拉明、异丙嗪。
【不良反应】1.中枢抑制作用（镇静，嗜睡）如：苯海拉明，异丙嗪最明显；2.抗胆碱作用如：视物模糊、便秘、尿潴留、消化道症状；3.诱发心脏毒性如：特非那定、阿司咪唑（息斯敏）。
抗过敏药H1受体阻断药，苯海拉明是代表；皮肤黏膜过敏症，选用此药可纠正；治疗失眠和止吐，作用较强正对路；不良反应比较少，口干嗜睡常见到。
有抗胆碱作用的药抗精抗抑抗过敏，类同阿托抗胆碱；尿不出去和便秘，老年痴呆青光眼；。
抗组胺药物H1
1、抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物,第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物, 目前以苯海拉明,扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代.而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用（如特非那丁,阿司米唑等）,非索非那丁,左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世.目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20余种,而第三代仅仅数种.第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治.我国目前临床使用的抗过敏药仅有10余种,主要为第二代抗组胺药物.由于氯雷他定和西替利嗪的副作用,加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似,而安全性更大,副作用更少,所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少.而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场**量增长最快的药物,约占市场份额的30%左右,因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物.此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine (Clarinex)已进入30多个国家的临床,并且已经进入我国市场,虽然该药目前仍然没有获得FDA的批准,但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物,所以在我国有潜在的巨大市场.西替利嗪的换代产品乙氟利嗪（Efletirizine ）也已完成三期临床试验而开始进入临床意见建议:在特异性治疗中,还需要注意的是：第二代无镇静作用的抗组胺药和第一代抗组胺药在治疗咳嗽时并不同等有效.普通感冒引起的咳嗽以及一些非过敏性原因引起的PNDS并非由组胺介导,选用第二代抗组胺药治疗很可能无效.与第二代抗组胺药不同,第一代抗组胺药可以通过血脑屏障,除阻断组胺外还可具有抗胆碱能作用,这种神经药理学作用可能是其镇咳的独特原因.一项在健康志愿者和急性上呼吸道感染患者中进行的研究显示,第二代抗组胺药非索非那定对辣椒素诱导的咳嗽及上呼吸道感染者的咳嗽均无效,甚至会引发轻微的肺功能损伤.因此,在采用抗组胺药进行治疗时有必要对咳嗽的病因进行甄别2、抗组胺药物分为H1和H2受体拮抗剂两类,而这两类中又都有第一代和第二代之分.H1受体阻断剂的第一代药物,主要代表有：苯海拉明,氯苯那敏,异丙嗪等,这类药物的特点是对皮肤过敏效果不错,对鼻黏膜过敏效果较差,对过敏性哮喘几乎无效.副作用是中枢神精抑制,服后噬睡.有明显的抑制前庭神精作用,可用于晕车及呕吐.H1受体阻断剂的第二代药物,主要代表有：氯雷他定,阿司咪唑,赛庚啶,西替利嗪,甲喹酚嗪,阿伐斯丁等.这一类的主要特点是大多数无中枢抑制作用,除对外皮肤过敏有较好的作用外,对过敏性鼻炎和过敏性哮喘有良好的治疗作用,个别也有中枢抑制作用如美可洛嗪.H2受体阻断剂的第一代药物是甲氰咪胍；H2受体阻断剂的第二代药物是西咪替丁和雷尼替丁,法莫替丁等.H2受体阻断剂是胃酸分泌抑制药.以上可以看出,无论第一代或是第二代,都各具特色,有时副作用非常讨厌,但有时却可加以利用,如白加黑的黑片中含有扑尔敏,晚上服,睡的香,而白片中不含扑尔敏,白天服就不噬睡.3、如何评价扑尔敏？第一代抗组胺药为代表的是扑尔敏。
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抗组胺药物抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物，目前以苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇定作用或镇定作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。
而部份第二代抗组胺药物由于发觉有较明显的心脏毒性而逐渐减少利用（如特非那丁、阿司米唑等），、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。
1、概述目前活着界范围内进入临床利用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20余种，而第三代仅仅数种。
第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于的防治。
我国目前临床利用的抗过敏药仅有10余种，主要为第二代抗组胺药物。
由于氯雷他定和西替利嗪的副作用，加上1999年上市的和2002年上市的临床疗效与上述两种药物相似，而安全性更大，副作用更少，所以氯雷他定和的应用逐年减少。
而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增加最快的药物，约占市场份额的30%左右，因此这两种药物将成为世界范围此后几年内利用更为普遍的抗过敏药物。
另外最近几年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine （Clarinex）已进入30多个国家的临床，而且已经进入我国市场，虽然该药目前仍然没有取得FDA的批准，可是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物，所以在我国有潜在的庞大市场。
西替利嗪的换代产品乙氟利嗪（Efletirizine ）也已完成三期临床实验而开始进入临床。
本节将主要介绍这些具有抗组胺性质的第二代和第三代抗过敏药物。
2、非索非那丁非那丁（Fexofenadine）【商品名】太非；Telfast 120；Telfast 180，Allegra，【异名】MDL16455【性状】本品为白色结晶状粉末，无臭无味，几乎难溶于水，极易溶于氯仿，亦溶于乙醇和丙酮，几乎不溶于水，熔点为147-151℃。
【体内进程】非索非那丁口服吸收良好，吸收较为迅速，口服0.5-1小时出现抗组胺作用，1-3小时血药浓度达峰值，平均为1.3 h。
半衰期为11-15小时，平均为14.4 h，蛋白结合率60%～70%（主如果）。
疗效可持续约18-24小时，因此可每日1次给药。
吸收后非索非那丁和血浆蛋白普遍结合, 结合率高达95%。
已证明非索非那丁不需通过肝脏的酶系统的CYP酶代谢。
本品不透过血脑屏障。
【药理机制】初期研究发觉特非那丁不仅本身有药理作用，其代谢产物仍具有药理活性，如直接用其医治过敏反映，可免受药酶代谢而消除对人体的心脏毒性，就是按照特非那丁的那个特性，在1995年hoechest marion roussel 药厂最先研究开发了特非那丁的活性代谢产物——非索非那丁，并于1997年获FDA批准，由于该药没有心脏毒副作用，被某些学者以为是高效、长效、低毒特点的第三代抗组胺药物。
非索非那丁在医治中的作用可能与以下机制有关：一、直接拮抗H1受体的作用；二、对粘附分子的活性：研究发觉非索非那丁通过抑制粘附分子的表达和趋化因子的活性来减少气道内炎性细胞的聚集和浸润，能够显著减少体内ICAM-1的表达，从而抑制炎性细胞向炎症组织的趋化，即便药物浓度低至10～10mol/L，也可显著降低从季节性变应性鼻炎患者鼻上皮细胞释放白介素-8和可溶性ICAM-1的水平。
3、稳固炎性细胞活性：通过调节细胞膜的稳固性来抑制气道内炎性细胞的释放活性，包括稳固肥大细胞膜来减少组胺、白细胞三烯等炎性介质的产生；通过抑制嗜酸细胞活性来减少气道上皮毒性蛋白和炎性介质的释放；抑制淋巴细胞的活性来减少TH2细胞因子的活性等；4、拮抗其他炎性介质的活性：如拮抗白细胞三烯、血小板激活因子和5-羟色胺的作用；五、气道效应：非索非那丁能够增强β2-受体激动剂的支气管舒张作用，可抑制吸入变应原诱发的致敏豚鼠的支气管痉挛，并能够降低吸入乙酰甲胆碱引发的，而对气道内的嗜酸细胞没有影响。
【临床应用】非索非那丁由Aventis公司生产，其活着界市场上的销售份额已占所有抗过敏药物的40%左右。
临床研究表明非索非那丁有较强的支气管解痉效应，单次口服非索非那丁180mg能够产生比吸入大3-5倍的气道保护效应。
临床研究证明，持续口服非索非那丁周围后，哮喘患者在症状评分、支气管解痉剂的用量、肺通气功能指标反映性等方面均有显著改善，同时能够显著改善的临床症状。
以生活质量改善作为评价指标对1 948例服用60 mg，每日一次，结果表明非索非那丁不仅能够显著改善鼻部症状，而且还能提高患者的生活质量。
目前非索非那丁已成为欧美各国医治过敏性鼻炎、和过敏性哮喘等过敏性疾病的主要药物。
另外，由于最近几年来发觉第二代抗组胺药物有配伍禁忌,且有必然的心脏毒副作用，而非索非那丁没有发觉心脏毒性，上市后短短两年，在市场的利用量已上升为第二大品种并维持强劲增加势头。
【用法和剂量】有片剂、胶囊、混悬液三种剂型，用于过敏性鼻炎的临床推荐口服剂量为120mg，一日一次，或60mg每日2次；用于皮肤过敏疾病180mg一日一次；为预防夜间或早晨哮喘发作，睡前可顿服120-180mg/次。
混悬液为5ml，含非索非那丁30mg。
【副作用】动物放射标记实验证明非索非那丁不通过血脑屏障，因此没有嗜睡和困倦等副作用。
常规临床推荐剂量的常见副作用有口干、头晕，偶有头痛和恶心等，停药后可专门快消失。
【安全性】动物实验没有发觉非索非那丁有心脏毒性，别离给狗和兔子高于成人常规口服剂量（60 mg,bid）的28倍和63倍,也没有延长QTc。
临床实验也证明即便大剂量口服非索非那丁也不诱发心率失常，这是非索非那丁区别于其他抗组胺药物的最大特点。
【注意事项】1．怀胎期和哺乳期妇女应慎用，FDA将非索那丁划为妊妇用药中较不安全的C类。
2．对本化合物或活性成份过敏者慎用。
3、左旋西替利嗪左旋西替利嗪（levocetirizine）【商品名】Xyral、迪皿【体内进程】左旋西替利嗪是西替利嗪的左旋体，口服吸收入血后与血浆蛋白的结合率高，口服左旋西替利嗪1小时后的作用较明显，持续时刻别离达24.4小时，服药后6小时内的药效达峰值。
药代动力学研究证明，由两种等量对映结构体组成的外消旋西替利嗪在体内的代谢无需通过肝脏，口服左旋西替利嗪4小时和8小时后血浆浓度几乎是右旋西替利嗪的两倍，其代谢产物主要从尿液排出，口服32小时后50%-60%的药物经尿液排泄，少量随粪便排出。
【药理机制】左旋西替利嗪由UCB公司开发的，与非索非那定、desloratadine 、乙氟利嗪等被列为第三代抗过敏药物，由于是西替利嗪的左旋体，所以药理作用与西替利嗪相似，但副作用更少，西替利嗪有轻度的抑制作用，研究表明西替利嗪的中枢神经系统抑制作用主如果其右旋体与脑内相关受体有必然亲合性有关，所以西替利嗪的单一光学异构体——左旋西替利嗪巧妙地避免了西替利嗪的镇定、嗜睡等中枢神经系统副作用，但抗组胺活性仍与西替利嗪相似。
左旋西替利嗪抗过敏作用强于其它抗过敏药物是因为其药理机制较为普遍，除具有较强的拮抗H1受体作用外，还具有其它的抗变态反映机制，与哮喘病相关的药理机制包括抑制气道内以嗜酸细胞为主的炎性细胞的聚集和浸润、抑制肥大/嗜碱细胞的脱颗粒反映、抑制迟发相哮喘反映和增强β2-肾上腺素能受体激动剂的支气管扩张作用等。
为了研究西替利嗪对映结构体的疗效，在健康成人志愿者中采用了西替利嗪、左旋西替利嗪和右旋西替利嗪（Ucb28557）对组胺致使的皮肤过敏反映进行随机、双盲和交叉实验，结果表明西替利嗪和左旋西替利嗪对组胺诱发的皮肤疹块和潮红有显著的抑制作用，2.5mg 左旋西替利嗪抗组胺活性优于5mg西替利嗪，提示左旋西替利嗪的疗效优于西替利嗪，而另一对映体右旋西替利嗪没有显示拮抗H1受体的药效。
【临床应用】左旋西替利嗪于2001年2月上市,为第三代抗组胺药，是第二代抗组胺药西替利嗪的单一光学异构体，主要用于医治呼吸系统、皮肤和眼睛等处的过敏性疾病，如、过敏性皮肤病、过敏性哮喘等，具有作用起效快、效应强而持久和副作用少的长处。
【用法和剂量】临床常常利用剂量成人为5mg，每日一次。
【副作用】无镇定、嗜睡等中枢神经系统副作用；未发觉第二代抗组胺药物（如特非那定、阿斯咪唑等）所具有的致心律失常作用。
【注意事项】适用人群普遍，可用于怀胎期和哺乳期妇女，美国FDA将之划定为妊妇用药的B类（比较安全），临床用于儿童（包括婴儿）也是安全的。
4、地氯雷他定【商品名】恩理思；芙必叮；Calrinex;Neoclarityn ；Aerius【异名】DescarboethoxyIoratadine ；NEW 2001；脱羧氯雷他定；去氯雷他定；去乙氧基羰基氯雷他定【化学名】8-氯-6，11-二氢-11-（4-哌啶亚基）-5H-苯并-[5，6]环庚烷[1，2-b]吡啶【体内进程】口服吸收良好,口服约3小时达血浆峰值浓度, 消除半衰期约27小时，证据表明持续给药不会在体内产生有临床相关意义的药物蓄积，没有发觉食物对地氯雷他定的代谢产生影响。
【药理机制】为第二代抗组胺药氯雷他定的主要活性代谢产物，为长效三环类的第三代抗组胺药，其药理作用氯雷他定相似，但作用更强，副作用更少。
人类口服地氯雷他定的药效约是氯雷他定的10至20 倍，在动物约是氯雷他定的2.5至4倍，在拮抗人类支气管光滑肌细胞的H1 受体的作用也强于氯雷他定，且具有强极性，不易通过血脑屏障。
地氯雷他定对外周神经H1组胺受体选择性比氯雷他定更强、且作历时刻长。
地氯雷他定无中枢神经抑制作用，对酒精也无强化作用，因此对酒精引发的精神运动转变无易化（增强）作用，也没有发觉抗胆碱作用，与氯雷他定等第二代抗组胺药物相较，地氯雷他定对心脏无毒性作用，Schering－Plough研究所的报导指出，高剂量地氯雷他定对受试者不产生心血管毒副作用，在该项研究中，24例健康受试者口服地氯雷他定45mg/天（临床用量的9倍）或安慰剂，持续10天，期间进行31次心电图监测，QTc延长幅度不超过6.5%（或24msec），口服地氯雷他定的受试者的最大QTc为433msec，服用安慰剂的最大QTc为429msec，PR间期①及QRS 时刻无不同，表明地氯雷他定对心电图指标无明显影响，是一种安全有效的抗组胺药。
由于地氯雷他定是氯雷他定的代谢产物，其药理机制与氯雷他定相似，除可阻断组胺与H1受体的结合外，还有其他抗炎活性包括：①抑制IgE和非IgE介导的嗜碱/肥大细胞合成IL-4和IL-13的能力；②嗜碱/肥大细胞等炎性细胞膜稳固作用，抑制组胺、前列腺素等炎性介质的释放；③抑制RANTES等粘附分子的表达；④阻止炎性细胞的跨内皮运动和炎性细胞的趋化和浸润等作用。
因此能够以为地氯雷他定是一种具有多途径拮抗变应性炎症性质的抗过敏药物。