抗组胺药的临床应用.pptx
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抗组胺药在皮肤科的应用PPT课件
以下儿童慎用青光眼和前列腺肥大
慎用
Tid 对血管性水肿、皮肤划痕征有效,对 支气管哮喘有辅助治疗作用
氯环 12 利嗪
吩 异丙嗪 9 噻 嗪 类
美喹 24 他嗪
25mg
Bid
强效抗过敏,作用时间长
12.5mg/25 mg
针剂: 25mg/5 0mg/支
5mg
Qd~ti d
Bid
中枢镇静作用明显,抗胆碱作用强, 注意不与其他中枢镇静药、抗抑郁 药合用
.
13
阿伐斯丁
药物特点
1. 属于烃胺类,是克敏的衍生物。 2. 口服吸收迅速,30分钟起效,1.5小时达血药浓 度高峰,维持药效8小时。主要经肾脏代谢。 3. 对急慢性荨麻疹、过敏性鼻炎等变态反应性疾病 都有很好疗效
.
14
推荐剂量和用法
每片8mg。 成人及12岁以上儿童:8mg,bid-tid
药物特点
特非那丁的活性代谢产物,无心脏毒性作用 口服吸收迅速,到达血药浓度峰值为1-3小时,维持药 效14小时。主要经胆汁和尿液排出。95%以原型药的 形式排出。 肾功能不全会导致药物清除缓慢。
.
18
推荐剂量和用法
每片60mg,120mg。
成人及12岁以上儿童:60mg bid,肾功能减退者减 半
.
16
推荐剂量和用法
每片60mg。
成人及12岁以上儿童:60mg bid
6-12岁儿童:30mg qd-bid
不良反应和注意事项
心脏毒性。有奎尼丁样作用,心律失常、QT间期延长、 低钾者禁用。 不可超量应用。 不可同时服用肝药酶抑制剂。肝肾功能不全慎用 妊娠和哺乳其妇女避免使用。
.
17
非索非那定
29组胺及抗组胺药pptPowerPoint演示文.pptx
❖ 胃酸分泌抑制药: 质子泵抑制剂;H2受体及M1受体阻断剂
❖ 粘膜保护药 ❖ 抗酸药
抗幽门螺杆菌药
消化性溃疡:胃和十二指肠溃疡
各种原因引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加
胃酸分泌抑制剂
➢酸泵抑制剂:奥美拉唑(Omerazole)抑制 壁细胞分泌面的H+-K+ATP酶,即质子泵, 从而阻断了胃酸的分泌。
• 13、志不立,天下无可成之事。20.8.620.8.609:59:5909:59:59August 6, 2020
• 14、Thank you very much for taking me with you on that splendid outing to London. It was the first time that I had seen the Tower or any of the other famous sights. If I'd gone alone, I couldn't have seen nearly as much, because I wouldn't have known my way about.
感觉神经末端:
痒, 疼痛
Histamine
【药理作用】
❖ 心血管系统:与动物种属、给药途径有关。 ➢ 血管:BP↓(扩张小动脉、毛细血管前括约肌
、小静脉);
注.大量组胺→强烈而持久的降压反应→休克。
➢ 心脏:反射性HR↑HR↑(反射);面红、头痛、 温热感,颅压增高(小动脉扩张)
Histamine
鼻,支气管粘液
分泌增加:呼吸系
H1 统症状
支气管平滑肌收缩:
哮喘, 肺容量降低
H1 & H2
❖ Positive inotropism
❖ 粘膜保护药 ❖ 抗酸药
抗幽门螺杆菌药
消化性溃疡:胃和十二指肠溃疡
各种原因引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加
胃酸分泌抑制剂
➢酸泵抑制剂:奥美拉唑(Omerazole)抑制 壁细胞分泌面的H+-K+ATP酶,即质子泵, 从而阻断了胃酸的分泌。
• 13、志不立,天下无可成之事。20.8.620.8.609:59:5909:59:59August 6, 2020
• 14、Thank you very much for taking me with you on that splendid outing to London. It was the first time that I had seen the Tower or any of the other famous sights. If I'd gone alone, I couldn't have seen nearly as much, because I wouldn't have known my way about.
感觉神经末端:
痒, 疼痛
Histamine
【药理作用】
❖ 心血管系统:与动物种属、给药途径有关。 ➢ 血管:BP↓(扩张小动脉、毛细血管前括约肌
、小静脉);
注.大量组胺→强烈而持久的降压反应→休克。
➢ 心脏:反射性HR↑HR↑(反射);面红、头痛、 温热感,颅压增高(小动脉扩张)
Histamine
鼻,支气管粘液
分泌增加:呼吸系
H1 统症状
支气管平滑肌收缩:
哮喘, 肺容量降低
H1 & H2
❖ Positive inotropism
抗组胺药物的临床应用及常见皮肤病的治疗ppt课件
为了规范事业单位聘用关系,建立和 完善适 应社会 主义市 场经济 体制的 事业单 位工作 人员聘 用制度 ,保障 用人单 位和职 工的合 法权益
组胺药理作用
1
2
3
心血管系统 外分泌腺
平滑肌
胃酸、胃蛋白酶分泌亢进,唾液等其他外分泌增加;
4
神经系统
为了规范事业单位聘用关系,建立和 完善适 应社会 主义市 场经济 体制的 事业单 位工作 人员聘 用制度 ,保障 用人单 位和职 工的合 法权益
1、按照药理作用
常用的H1受体拮抗剂20世纪80年代以前为第一代,一代多为亲脂性, 易透过血脑屏障,产生中枢抑制,又称为镇静性抗组胺药,此类药物半 衰期短,需要每日服用2-3次。
80年代以后为第二代,二代不易透过血脑屏障,中枢抑制发生率低, 又称为非镇静性或低镇静性抗组胺药。
第三代或新型抗组胺药目前尚未得到公认。
(2)血管 激动血管的H1和H2受体均可引起血管扩张。血压下降,血管通透性增 加。
(3)血小板 血小板膜上存在H1和H2受体。激动H1受体,可激活磷脂酶A2,介导 花生四烯酸释放,调节血小板内Ca²+水平,促进血小板聚集。激动H2受体,可增 加血小板内cAMP浓度,抑制血小板聚集。最终效应取决于二者功能平衡变化结果。
抗组胺药研发历程 为了规范事业单位聘用关系,建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度,保障用人单位和职工的合法权益
1910-1911: 组胺的发现
Henry Dale and Patrick Laidlaw
首次发现组胺
1937:第一个抗组胺药 问世
Etienne Fourneau 合成第一个 抗组胺药(thymo-ethyldiethylamine); 但因抗组胺活性
抗组胺药 PPT课件
13
二、抗胆碱能作用 表现为口干,心悸,视力模
糊,排尿困难。以异丙嗪,赛庚 啶,苯海拉明为显著,这些药物 慎用或者禁用青光眼和前列腺肥 大的患者
14
三、中枢神经兴奋作用 精神兴奋,易激动、失眠,
甚至抽搐、诱发癫痫,药物有 异丙嗪,氯苯那敏(扑尔敏)
15
四、胃肠道反应 多数抗组胺药均有发生,
表现为口苦、恶心、呕吐、腹 痛,腹泻,但一般程度轻多可 耐受
5
CYP3A4酶 细胞色素p450酶,存在于肝脏;大部分H1
受体拮抗剂经过肝脏由此酶代谢 如果与CYP3A4抑制剂合用,能延长药物的
半衰期,增加心脏毒性 CPY3A4抑制剂:大环酯类(红霉素)、咪
唑类药(酮康唑、伊曲康唑、氟康唑和伏立康 唑)、三环类抗抑郁药(多塞平)和西咪替丁
6
第二代抗组胺药物的药代动力学 具有较强的抗组胺作用和高的H1受体选择性, 2h内达到最高血浆浓度,半衰期大多较第一代 的长 不 易 穿 透 血 脑 屏 障 , 大 部 分 药 物 经 肝 脏 CYP3A4酶代谢 西替利嗪、左旋西替利嗪、非索非那丁和地氯 雷他定不经过或仅微量通过肝脏代谢,安全性优 于同代其他产品
18
七、致敏作用 部分抗组胺药外用可缓解疼
痛和瘙痒,但易发生局部过敏 反应;抗组胺药内服,可引起 不同类型的药物疹,如固定性 药物疹、荨麻疹、麻疹和猩红 热样药疹等
19
八、肝损害,偶有引起肝酶增高 九、心脏毒性作用 十、其他 少见有过敏性休克, 诱发急性胰腺炎
20
抗组胺药使用的注意事项 抗组胺药,一般毒性
低,排泄快,蓄积少,用 药比较安全,但在使用第 一代抗组胺药时,要注意 以下的情况
21
一、禁止使用昏睡状态及 已服大量中枢神经系统抑 制剂的患者、狭窄性胃溃 疡、幽门十二指肠梗阻及 对抗组胺药过敏者
二、抗胆碱能作用 表现为口干,心悸,视力模
糊,排尿困难。以异丙嗪,赛庚 啶,苯海拉明为显著,这些药物 慎用或者禁用青光眼和前列腺肥 大的患者
14
三、中枢神经兴奋作用 精神兴奋,易激动、失眠,
甚至抽搐、诱发癫痫,药物有 异丙嗪,氯苯那敏(扑尔敏)
15
四、胃肠道反应 多数抗组胺药均有发生,
表现为口苦、恶心、呕吐、腹 痛,腹泻,但一般程度轻多可 耐受
5
CYP3A4酶 细胞色素p450酶,存在于肝脏;大部分H1
受体拮抗剂经过肝脏由此酶代谢 如果与CYP3A4抑制剂合用,能延长药物的
半衰期,增加心脏毒性 CPY3A4抑制剂:大环酯类(红霉素)、咪
唑类药(酮康唑、伊曲康唑、氟康唑和伏立康 唑)、三环类抗抑郁药(多塞平)和西咪替丁
6
第二代抗组胺药物的药代动力学 具有较强的抗组胺作用和高的H1受体选择性, 2h内达到最高血浆浓度,半衰期大多较第一代 的长 不 易 穿 透 血 脑 屏 障 , 大 部 分 药 物 经 肝 脏 CYP3A4酶代谢 西替利嗪、左旋西替利嗪、非索非那丁和地氯 雷他定不经过或仅微量通过肝脏代谢,安全性优 于同代其他产品
18
七、致敏作用 部分抗组胺药外用可缓解疼
痛和瘙痒,但易发生局部过敏 反应;抗组胺药内服,可引起 不同类型的药物疹,如固定性 药物疹、荨麻疹、麻疹和猩红 热样药疹等
19
八、肝损害,偶有引起肝酶增高 九、心脏毒性作用 十、其他 少见有过敏性休克, 诱发急性胰腺炎
20
抗组胺药使用的注意事项 抗组胺药,一般毒性
低,排泄快,蓄积少,用 药比较安全,但在使用第 一代抗组胺药时,要注意 以下的情况
21
一、禁止使用昏睡状态及 已服大量中枢神经系统抑 制剂的患者、狭窄性胃溃 疡、幽门十二指肠梗阻及 对抗组胺药过敏者
抗组胺药的药理与临床应用进展课件
对上述人员,任何程度的镇静作用均可导致其工作效率降低。 2、不应在夜班时入睡的人员(如 :护理人员、值班人员); 3、正在服用其他对中枢神经系统有抑制作用的药物者,如服用酒精、苯二 氮卓类药物等; 4、体弱的老年人。
中枢神经系统抑制作用
抗组胺药对中枢镇静作用的警告事项
苯海拉明
致昏昏欲睡的
有
警告
开车者小心的
第二代抗组胺药
从药化的角度看第二代抗组胺药
全新的化学结构; 在第一代抗组胺药的基础上改造新型抗组胺药的出现适应了现 代化的生活节奏.
Astemizole Terfenadine
Cetirizine Loratadine
Texofenadine
References: International of clinical pharmacology and therapeutics.Vol. 36 No.5-1998 (292-300)
有
警告
操作机械者小
有
心的警告
饮酒者小心的
有
警告
服用中枢神经
有
抑制剂者小心
的警告
盐酸羟嗪 西替利嗪 氯雷他定
有
有
无
有
有
无
有
有
无
有
有
无
有
有
无
第二代抗组胺药作用特点
1、这类药物的化学结构与第一代抗组胺药完全不同,分子量 较大,通常伴有长链; 2、主要选择性作用于外周H1受体。分子量大,脂溶性低,不 易透过血脑屏障,一般无中枢抑制作用; 3、口服吸收好,主要经肝微粒体细胞色素P450氧化酶代谢。 其代谢产物也具有活性,使药物作用时间延长,一次给药作用 可维持12 24小时,每日一般只需服药一次
中枢神经系统抑制作用
抗组胺药对中枢镇静作用的警告事项
苯海拉明
致昏昏欲睡的
有
警告
开车者小心的
第二代抗组胺药
从药化的角度看第二代抗组胺药
全新的化学结构; 在第一代抗组胺药的基础上改造新型抗组胺药的出现适应了现 代化的生活节奏.
Astemizole Terfenadine
Cetirizine Loratadine
Texofenadine
References: International of clinical pharmacology and therapeutics.Vol. 36 No.5-1998 (292-300)
有
警告
操作机械者小
有
心的警告
饮酒者小心的
有
警告
服用中枢神经
有
抑制剂者小心
的警告
盐酸羟嗪 西替利嗪 氯雷他定
有
有
无
有
有
无
有
有
无
有
有
无
有
有
无
第二代抗组胺药作用特点
1、这类药物的化学结构与第一代抗组胺药完全不同,分子量 较大,通常伴有长链; 2、主要选择性作用于外周H1受体。分子量大,脂溶性低,不 易透过血脑屏障,一般无中枢抑制作用; 3、口服吸收好,主要经肝微粒体细胞色素P450氧化酶代谢。 其代谢产物也具有活性,使药物作用时间延长,一次给药作用 可维持12 24小时,每日一般只需服药一次
抗组胺药在皮肤科的应用powerpoint换模板课件
适用于荨麻疹,湿疹,药疹,皮肤瘙痒症 及普通感冒。副作用较少,个别儿童应用 后出现幻觉,不安等中枢兴奋症状。
抗组胺药在皮肤科的应用第二十一p页o,w共五er十p八o页in。t换模板
曲吡那敏(tripelennamine)
又叫去敏灵、扑敏宁,抗组胺作用较苯海拉 明强且持久。是成人荨麻疹、湿疹的常用 药,其嗜睡作用较轻,但胃肠道刺激反应 (fǎnyìng)较大,可引起腹泻。成人口服2550mg/次,2-3每日次。局部外用可配成 0.5%的水溶液或2%的软膏,但有时可致 局部过敏。
特非那定和阿斯咪唑等抗组胺药。产生心 脏毒性的机制(jīzhì)与阻断心肌K离子通道, 延长心肌细胞的复极过程有关。阻断了K 离子通道,抑制了K离子外流,可导致心 肌细胞动作电位持续时间延长和复极化的 延长。复极时间延长可使心肌细胞在动作 电位之后易于产生除极活动,可产生折返, 或引起末期复极的异常,从而导致多型性 室性心动过速。如尖端扭转型室性心动过 速。
第一代抗组胺药在胃肠道吸收后15-30分 钟发生作用,扑尔敏口服给药生物(shēngwù)利 用度只有静脉给药的60%,血清峰浓度在 1-3小时之间出现。大多数药物半衰期为36小时,但有些作用时间较长,如安太乐 半衰期约20小时。肝脏是生物(shēngwù)转化的 主要部位,此类药物很少以原形从肾脏排 出
目录(mùlù)
1. 药理
2 体内代谢
3 分类
4 临床 应用
(lín chuánɡ)
5 副作用
6 注意事项
抗组胺药在皮肤科的应用第二页p,o共w五十er八p页o。int换模板
简介(jiǎn jiè)
1910年Dale等首先从霉菌麦角中取得组胺 从而证实了它的存在,以后逐渐认识到组 胺是引起变态反应,尤其是I型变态反应 的主要物质(wùzhì)之一,它存在于组织的肥 大细胞和血液中的嗜碱性粒细胞颗粒中。 组胺的释放导致了许多变应性皮肤病的发 生,
抗组胺药在皮肤科的应用第二十一p页o,w共五er十p八o页in。t换模板
曲吡那敏(tripelennamine)
又叫去敏灵、扑敏宁,抗组胺作用较苯海拉 明强且持久。是成人荨麻疹、湿疹的常用 药,其嗜睡作用较轻,但胃肠道刺激反应 (fǎnyìng)较大,可引起腹泻。成人口服2550mg/次,2-3每日次。局部外用可配成 0.5%的水溶液或2%的软膏,但有时可致 局部过敏。
特非那定和阿斯咪唑等抗组胺药。产生心 脏毒性的机制(jīzhì)与阻断心肌K离子通道, 延长心肌细胞的复极过程有关。阻断了K 离子通道,抑制了K离子外流,可导致心 肌细胞动作电位持续时间延长和复极化的 延长。复极时间延长可使心肌细胞在动作 电位之后易于产生除极活动,可产生折返, 或引起末期复极的异常,从而导致多型性 室性心动过速。如尖端扭转型室性心动过 速。
第一代抗组胺药在胃肠道吸收后15-30分 钟发生作用,扑尔敏口服给药生物(shēngwù)利 用度只有静脉给药的60%,血清峰浓度在 1-3小时之间出现。大多数药物半衰期为36小时,但有些作用时间较长,如安太乐 半衰期约20小时。肝脏是生物(shēngwù)转化的 主要部位,此类药物很少以原形从肾脏排 出
目录(mùlù)
1. 药理
2 体内代谢
3 分类
4 临床 应用
(lín chuánɡ)
5 副作用
6 注意事项
抗组胺药在皮肤科的应用第二页p,o共w五十er八p页o。int换模板
简介(jiǎn jiè)
1910年Dale等首先从霉菌麦角中取得组胺 从而证实了它的存在,以后逐渐认识到组 胺是引起变态反应,尤其是I型变态反应 的主要物质(wùzhì)之一,它存在于组织的肥 大细胞和血液中的嗜碱性粒细胞颗粒中。 组胺的释放导致了许多变应性皮肤病的发 生,
抗组胺药在皮肤科的应用 ppt课件
吩 *异丁嗪 持久
忌,青光眼慎用,肝肾功能减退者慎
噻 二甲替嗪 2、镇静作用显 用。可用于人工冬眠。
嗪 阿利马嗪 著 类 美奎他嗪 3、明显抗胆碱
抗组胺药在皮肤科的应用
10
类别 药名
药理学特点
用途、应用注意事项
*苯海拉明 1、抗组胺作用
(可太敏) 强
氨
2、中枢镇静作
烃
用显著
醚 类 ( 乙
*乘晕宁(茶 苯海明)
3、较强抗胆碱 作用
醇 美芬铵
胺 类
卡巴沙明
) 多西那敏
抗过敏;抗震颤麻痹及心 律不齐止呕抗晕动。青光 眼慎用,偶致皮疹及粒细 胞 。用6个月以上可致贫 血。
类 药名 别
药理学特点 用途、应用注意事项
*去敏灵(朴敏 1、抗组胺作 作用较苯海拉明略强而持久。可有
宁)
用与乙醇胺 口干恶心。偶见粒细胞减少。局部
类大致相同 外用可致皮炎源自*赛更定(安 替根)乙 烯 二 *安他诺林 胺 (安替心) 类 新安替根
2、有中等强 度镇静作用
3、可致胃部 不适
4、有局部麻 作用
有较强抗5-羟色胺作用及相当程度 抗胆碱作用。对寒冷性荨麻疹效果 显著。思睡作用比扑尔敏强。青光 眼禁忌。
作用较弱。有抗胆碱作用。
安他唑啉
美沙吡啉
西尼二胺
抗组胺药在皮肤科的应用
14
类 药名 别
药理学特点
用途、应用注意事项
*非那根 1、抗组胺作用 嗜睡明显,伴口干及胃肠刺激,忌与
(异丙嗪) 较乙醇胺类强而 碱性及生物碱类药物配伍。光敏者禁
及对抗中和组胺;尚有抗五羟色胺及抗乙酰胆碱作用。对组 胺H2受体无作用。
口服吸收良好,30分钟(注射15分钟)发挥作用,1-2 小时达峰值,维持3-6小时。分布全身(含血脑屏障、胎盘、 乳汁)、70-90%在肝内代谢、灭活,24小时内从尿排出,不 影响肾功能。作用与受体部位药浓度成正比。
抗组胺药合理应用幻灯片课件
4
(一)皮肤、粘膜毛细血管扩张,通透性增高,血浆渗出 (红斑.、风团、水肿、休克)
(二)支气管平滑肌痉挛(哮喘、呼吸困难) (三)胃肠道平滑肌痉挛(腹痛、腹泻) (四)胃酸分泌增多(H2受体) (五)刺激神经末梢(搔痒、疼痛) (六)心率加快(H2受体)
5
H1受体:1966年Ash等首先命名。 H2受体:1972年Black等实验证实。 H3受体:调节组胺生物合成与释放。组
对抗中和组胺;尚有抗五羟色胺及抗乙酰胆碱作用。对组胺 H2受体无作用。
口服吸收良好,30分钟(注射15分钟)发挥作用,1-2小 时达峰值,维持3-6小时。分布全身(含血脑屏障、胎盘、乳 汁)、70-90%在肝内代谢、灭活,24小时内从尿排出,不影 响肾功能。作用与受体部位药浓度成正比。
9
(二)特点 分子量小;亲脂性,易透过血脑屏障;中枢
1
一、介质 贮存于细胞内或体液内的非活性物质或
属于酶的前驱物。免疫反应~介质激活 (释放)~效应细胞受体~生理反应或组 织损伤。
2
类症反应介质分为六类 (一)生物胺:组胺、五羟色胺等。 (二)蛋白酶类、多肽:激肽。 (三)补体系统:包括多种血浆蛋白成分。 (四)类脂质介质:前列腺素、白三烯等。 (五)溶酶体酶 (六)淋巴因子
宁)
用与乙醇胺 口干恶心。偶见粒细胞减少。局部
类大致相同 外用可致皮炎
*赛庚啶(安 替根)
乙 烯 二 *安他诺林 胺 (安替心) 类 新安替根
2、有中等强 度镇静作用
3、可致胃部 不适
4、有局部麻 作用
有较强抗5-羟色胺作用及相当程度 抗胆碱作用。对寒冷性荨麻疹效果 显著。思睡作用比扑尔敏强。青光 眼禁忌。
*溴屈米 奋作用
作用及副作用同扑尔敏
(一)皮肤、粘膜毛细血管扩张,通透性增高,血浆渗出 (红斑.、风团、水肿、休克)
(二)支气管平滑肌痉挛(哮喘、呼吸困难) (三)胃肠道平滑肌痉挛(腹痛、腹泻) (四)胃酸分泌增多(H2受体) (五)刺激神经末梢(搔痒、疼痛) (六)心率加快(H2受体)
5
H1受体:1966年Ash等首先命名。 H2受体:1972年Black等实验证实。 H3受体:调节组胺生物合成与释放。组
对抗中和组胺;尚有抗五羟色胺及抗乙酰胆碱作用。对组胺 H2受体无作用。
口服吸收良好,30分钟(注射15分钟)发挥作用,1-2小 时达峰值,维持3-6小时。分布全身(含血脑屏障、胎盘、乳 汁)、70-90%在肝内代谢、灭活,24小时内从尿排出,不影 响肾功能。作用与受体部位药浓度成正比。
9
(二)特点 分子量小;亲脂性,易透过血脑屏障;中枢
1
一、介质 贮存于细胞内或体液内的非活性物质或
属于酶的前驱物。免疫反应~介质激活 (释放)~效应细胞受体~生理反应或组 织损伤。
2
类症反应介质分为六类 (一)生物胺:组胺、五羟色胺等。 (二)蛋白酶类、多肽:激肽。 (三)补体系统:包括多种血浆蛋白成分。 (四)类脂质介质:前列腺素、白三烯等。 (五)溶酶体酶 (六)淋巴因子
宁)
用与乙醇胺 口干恶心。偶见粒细胞减少。局部
类大致相同 外用可致皮炎
*赛庚啶(安 替根)
乙 烯 二 *安他诺林 胺 (安替心) 类 新安替根
2、有中等强 度镇静作用
3、可致胃部 不适
4、有局部麻 作用
有较强抗5-羟色胺作用及相当程度 抗胆碱作用。对寒冷性荨麻疹效果 显著。思睡作用比扑尔敏强。青光 眼禁忌。
*溴屈米 奋作用
作用及副作用同扑尔敏
抗组胺药合理应用课件
药理作用及体内代谢
一般来说,第二代抗组胺药结构中其核心部位相似,而其毗连的侧链不同决定了它的吸收、分布和清除。口服吸收好,大多数有高血浆蛋白结合率(>90%)。其中息斯敏、酮替芬、氯雷它定亲脂。除了西替利嗪、非索那丁、皿治林外,几乎所有制剂均在肝代谢为活性产物。在肝经细胞色素P450酶代谢,如因肝疾患或肝细胞色素P4503A4系统受抑制,则母药积蓄可产生心脏毒性。药理作用为降低血管通透性、缓解搔痒,松弛平滑肌。
4、心律失常 部分可见1986年起有报导特非那丁、息斯敏引起心律失常的报告。多见于1)加大剂量(为正常量3-4倍);2)原有肝、心脏疾患、低钾;3)并用大环内酯、唑类抗真菌药等细胞色素P4503A4抑制剂时,使血药浓度 阻滞心肌细胞K+通道 影响心肌细胞复极化延迟 Q-T间期延长及尖端扭转型室性心动过速 心室纤颤死亡,但发生率很低,需57000张处方或5300名患者应用一年,才发生一次。
适应症
依取代基化学结构不同大体上分为六类:
临床常用种类
类别
药名
药理学特点
用途、应用注意事项
氨烃醚类(乙醇胺类)
*苯海拉明 (可太敏)
1、抗组胺作用强 2、中枢镇静作用显著 3、较强抗胆碱作用
抗过敏;抗震颤麻痹及心律不齐止呕抗晕动。青光眼慎用,偶致皮疹及粒细胞 。用6个月以上可致贫血。
*乘晕宁(茶苯海明)
胃酸分泌增多(H2受体)
心率加快(H2受体)
06
二、组织胺及其作用
H1受体:1966年Ash等首先命名。
H2受体:1972年Black等实验证实。
H3受体:调节组胺生物合成与释放。组织胺受体存在于机体多种细胞表面,如血管、平滑肌等。其中H1与H2分布比例不同。
抗组胺药的合理应用课件ppt
• 抗组胺药长期应用可有成瘾性,耐
药性和中毒机会。
• 异丙嗪等药物有光敏作用。
• 不单用H2受体阻断剂,如单用西米
替丁治疗慢性荨麻疹,可使慢性荨麻疹 病情加重。
•
VC、B1、B2,安替匹林、水杨酸
钠、精氨酸、半光氨酸等均有抗组胺作
用,与之连用可增加效果。
• 多塞平有抗H1和H2受体作用,对特
发性荨麻疹的疗效优于酮替芬,羟嗪、
4 抗组胺药的联合应用
• 用药的方式,单一用药或联合用药, (4) 注意药物的代谢途径,药物特性和患者条件;
④能引起尖端扭转型室性心动过速的药物,如奎尼丁,胺碘酮,利多氟嗪以及三环类抗抑郁剂。
应从药物的相互作用指导联合用药。不同 ⑥电解质紊乱,如低钾低镁等。
如常规用量无效或不明显时,可增加剂量,症状控制后减药,以维持效果。 这些患者多伴有防腐剂、偶氮染料、非甾体类消炎药、食物添加剂及具阿司匹林样特性的其他工业化合物的不耐受。
联用。 (4)注射剂与口服剂联用。 (5)更换品种;对长期同时使用2种 以上同类药物疗效难以提高。
5 药物的特色及注意事项
抗组胺药禁用于昏迷状态或已服 用大量中枢系统抑制剂者及青光眼,
或对抗组胺药过敏者。 司机,危险性高空作业,从事 注意力高度集中职业也应慎重选择用
药。 抗组胺药可有交叉过敏。 抗组胺药可有致畸作用。
近年临床药理学工作者加强了这方面的研究 工作,有人将抗组胺药对心脏作用分为三类。
A组:药物在其抗组胺浓度时即有心脏作用, 有特非那定,阿司米唑,苯海拉明,羟嗪等。
B组:药物在高于其抗组胺浓度时才有心脏 作用,有氯苯那敏,塞庚定,依巴斯汀,异
丙嗪,美吡拉敏等。
C组:药物没有心脏作用,有阿伐斯汀,西 替利嗪,氯雷他定,美喹他嗪,酮替芬,氯
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药的相互作用
– 未发现心脏毒性 – 儿童用法:
• 片剂:2-12岁:≤ 30kg,5mg qd; > 30kg,10mg qd • 糖浆:1-2岁:2.5ml qd; 2-12岁:≤ 30kg,5ml qd; >
30kg,10ml qd
第二代抗组胺药(续)
• 非索那啶:
– 哌啶类 – 特非那啶羧酸代谢产物 – 老年人及肾功能不全者半衰弱期延长 – 无特非那啶的副作用 – 兼有抗炎作用:抑制ICAM1的表达
第二代抗组胺药(续)
• 阿伐斯汀(新敏乐):
– 烃胺类 – 克敏的衍生物 – 一次服药维持8小时 – 80%以原形经尿排出 – 较少出现药物相互作用 – 轻度嗜睡
第二代抗组胺药(续)
• 咪唑斯汀(皿治林):
– 哌啶类 – 息斯敏的衍生物 – 较强的抗炎、抗过敏作用 – 不主张与大环内酯类抗生素、咪唑类抗真菌药、西咪
• 提高生活质量
– 改善睡眠及白天的活动能力 – 其他生活质量的改善
ECG, 心电图
第一代抗组胺药
• 与组胺受体竞争性可逆结合,结合力弱
• 口服后多在半小时起效,最长1—2h,作用维持 4—6h
• 部分(扑尔敏、安太乐)半衰期随年龄而改变: 儿童较短,老年人较长
第一代抗组胺药的分类
• 乙醇胺类:本海拉明、氯马斯汀 • 烃胺类:扑尔敏、曲普利定 • 哌啶类:赛庚啶(抗胆碱、抗5-HT) • 哌嗪类:去氯羟嗪、氯环利嗪(作用一般强而持 久) • 吩噻嗪类:非那根 • 已二胺类:吡拉明(少用)
– 优势:无抗胆碱能样作用、相对第一代较少引起嗜睡 – 非竞争性结合,作用持久 – 不足:
• 部分(特非那定/阿斯咪唑)会引起心脏毒性 • 部分(西替利嗪)嗜睡、运动及认知能力下降、酒精叠加作
用 • 部分(特非那定)与食物/药物相互作用 • 对缓解慢性变应性炎症症状(如:鼻充血/堵)改善无效
第二代抗组胺药(续)
兼有作用
• 镇静 • 抗胆碱 • 局麻 • 止吐 • 抗晕动病 • 抗炎、抗过敏(独立于抗H1受体) • 肾上腺素受体、胆碱能受体阻断作用 • 抗5-HT
适应症
• 皮肤黏膜变态反应性疾病 • 非变态反应性疾病镇静止痒:神经性皮炎、多形 红斑
– 抗组胺药无效或弱效的瘙痒: • 非组胺类化学介质引起的瘙痒(蛋白酶) • 阿片类受体激活引起的中枢性瘙痒 • 表皮内C纤维直接受刺激(干燥、尿素)
• 膜稳定剂
– 酮体芬 – 曲尼斯特
• 三环类抗抑郁药
抗组胺药应用的总原则
•安全:
–年龄 –性别 –职业 –潜在疾病 –合并用药
抗组胺药应用的总原则(续)
• 有效:
– 严格掌握适应症 – 既往治疗用药 – 针对性:特殊类型荨麻疹的习惯用药
• 胆碱能:羟嗪类、 哌啶类 • 皮肤划痕症:羟嗪类 • 血管神经性水肿:苯噻啶 • 寒冷性荨麻疹:哌啶类 • 日光性荨麻疹:索非那啶 • 压力性荨麻疹:糖皮质激素
• H2受体
– 血管及支气管平滑肌扩张:增加血管通透性和气道阻 力
– 增加心率、心肌收缩力 – 呼吸道分泌物增多 – 胃酸分泌增加 – 刺激CD+8T细胞功能:抑制迟发型过敏反应 – 抑制中性粒细胞、嗜酸细胞的趋化性
组胺受体的分类与功能(续)
• H3受体
– 调节神经元细胞组胺合成及释放 – 减少肥大细胞组胺释放 – 减少气道无髓C神经纤维速激肽的释放 – 抑制气道胆碱能和非胆碱能神经纤维兴奋
• 特非那啶:略 • 息斯敏:略 • 西替利嗪:
– 哌嗪类,安太乐羧基化代谢物 – 抗嗜酸细胞趋化作用 – 未发现心脏毒性及药物、食物相互作用 – 少部分病人出现头昏、嗜睡
第二代抗组胺药(续)
• 开瑞坦(糖浆):
– 哌啶类 – 经尿、粪排泄,微量经乳汁排泄 – 镇静作用与安慰剂相同 – 随经P450CYP3A4系统代谢,未发现与红霉素、咪唑类抗真菌
替啶等联合应用 – 心脏ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ、肝脏病患者慎用 – 头疼、口干、轻度嗜睡
第二代抗组胺药(续)
• 依巴斯汀(开思停):
– 哌啶类 – 较强抗组胺作用 – 无明显的心、肝、肾毒性 – 不主张与大环内酯类抗生素、咪唑类抗真菌药
H2受体拮抗剂、膜稳定剂、三环类抗 抑郁药
• H2受体拮抗剂
– 单用治疗荨麻疹无效 – 与部分H1受体拮抗剂配伍禁忌 – 与部分H1受体拮抗剂合用治疗慢性荨麻疹
– 季节性过敏性鼻炎 (包括鼻塞) – 常年性过敏性鼻炎 – 过敏性哮喘 – 慢性特异性荨麻症
• 起效迅速,一天一次
理想抗组胺药
特征 (续)
• 卓越的药代动力学特征
– 无体内蓄积 – 无药物、食物间不良反应 – 肝、肾功能下降者或老年人,无需调整剂量
• 类似安慰剂的不良反应率
– 不引起嗜睡 – 无ECG改变
• 该受体的激活对过敏性疾病具有保护作用? • H4受体:不同于HI1、H2、H3受体,存在于外周 血淋巴细胞及HL-60细胞系,功能不明 • 未分类的组胺受体(H5):存在于细胞内,未定 类
设想的抗组胺药
• 抑制组胺的合成 • 加速组胺的分解代谢 • 拮抗组胺受体
理想抗组胺药
特征
• 有效抑制早发相过敏反应介质-强效抗组胺活性 • 有效抑制全身过敏反应介质-对所有过敏症有效
• 抗晕动
副作用
• 中枢抑制作用:最常见 • 中枢兴奋:扑尔敏、羟嗪类常见。癫痫病人慎用 • 胃肠道反应 • 增加体重:赛庚啶 • 抗胆碱作用:阳痿 • 致敏作用: • 血液系统损害:WBC减少,赛庚啶G-6-PD • 其它:一过性低血压、喉头发紧等
第二代抗组胺药
• 1980’s-第二代H1-受体拮抗剂
抗组胺药的临床应用
中国医学科学院皮肤病研究所 崔盘根
组胺 的来源及代谢
• 组胺的来源
– 前体:组氨酸(脱羧酶) – 以颗粒形式储存于肥大细胞、嗜硷性粒细胞、血小板; – 胃壁细胞、神经末梢也可合成组胺;
•代谢
– 最主要的代谢场所是皮肤 – 主要途径:组胺 (组胺甲基转移酶)——甲基组胺(单胺氧化酶)—
—甲基咪唑已酸 – 第二条途径:组胺(二氨基氧化酶)—— 咪唑丙酸——核氧咪唑已酸
(排出体外)
组胺受体的分类与功能
• 分类
– H1受体 • 内皮细胞和平滑肌收缩:增加血管通透性及呼吸道 阻力 • 刺激皮肤神经:痒 • 鼻黏膜分泌增加:流鼻涕 • 增强中性粒细胞、嗜酸细胞的趋化性:炎症
组胺受体的分类与功能(续)
– 未发现心脏毒性 – 儿童用法:
• 片剂:2-12岁:≤ 30kg,5mg qd; > 30kg,10mg qd • 糖浆:1-2岁:2.5ml qd; 2-12岁:≤ 30kg,5ml qd; >
30kg,10ml qd
第二代抗组胺药(续)
• 非索那啶:
– 哌啶类 – 特非那啶羧酸代谢产物 – 老年人及肾功能不全者半衰弱期延长 – 无特非那啶的副作用 – 兼有抗炎作用:抑制ICAM1的表达
第二代抗组胺药(续)
• 阿伐斯汀(新敏乐):
– 烃胺类 – 克敏的衍生物 – 一次服药维持8小时 – 80%以原形经尿排出 – 较少出现药物相互作用 – 轻度嗜睡
第二代抗组胺药(续)
• 咪唑斯汀(皿治林):
– 哌啶类 – 息斯敏的衍生物 – 较强的抗炎、抗过敏作用 – 不主张与大环内酯类抗生素、咪唑类抗真菌药、西咪
• 提高生活质量
– 改善睡眠及白天的活动能力 – 其他生活质量的改善
ECG, 心电图
第一代抗组胺药
• 与组胺受体竞争性可逆结合,结合力弱
• 口服后多在半小时起效,最长1—2h,作用维持 4—6h
• 部分(扑尔敏、安太乐)半衰期随年龄而改变: 儿童较短,老年人较长
第一代抗组胺药的分类
• 乙醇胺类:本海拉明、氯马斯汀 • 烃胺类:扑尔敏、曲普利定 • 哌啶类:赛庚啶(抗胆碱、抗5-HT) • 哌嗪类:去氯羟嗪、氯环利嗪(作用一般强而持 久) • 吩噻嗪类:非那根 • 已二胺类:吡拉明(少用)
– 优势:无抗胆碱能样作用、相对第一代较少引起嗜睡 – 非竞争性结合,作用持久 – 不足:
• 部分(特非那定/阿斯咪唑)会引起心脏毒性 • 部分(西替利嗪)嗜睡、运动及认知能力下降、酒精叠加作
用 • 部分(特非那定)与食物/药物相互作用 • 对缓解慢性变应性炎症症状(如:鼻充血/堵)改善无效
第二代抗组胺药(续)
兼有作用
• 镇静 • 抗胆碱 • 局麻 • 止吐 • 抗晕动病 • 抗炎、抗过敏(独立于抗H1受体) • 肾上腺素受体、胆碱能受体阻断作用 • 抗5-HT
适应症
• 皮肤黏膜变态反应性疾病 • 非变态反应性疾病镇静止痒:神经性皮炎、多形 红斑
– 抗组胺药无效或弱效的瘙痒: • 非组胺类化学介质引起的瘙痒(蛋白酶) • 阿片类受体激活引起的中枢性瘙痒 • 表皮内C纤维直接受刺激(干燥、尿素)
• 膜稳定剂
– 酮体芬 – 曲尼斯特
• 三环类抗抑郁药
抗组胺药应用的总原则
•安全:
–年龄 –性别 –职业 –潜在疾病 –合并用药
抗组胺药应用的总原则(续)
• 有效:
– 严格掌握适应症 – 既往治疗用药 – 针对性:特殊类型荨麻疹的习惯用药
• 胆碱能:羟嗪类、 哌啶类 • 皮肤划痕症:羟嗪类 • 血管神经性水肿:苯噻啶 • 寒冷性荨麻疹:哌啶类 • 日光性荨麻疹:索非那啶 • 压力性荨麻疹:糖皮质激素
• H2受体
– 血管及支气管平滑肌扩张:增加血管通透性和气道阻 力
– 增加心率、心肌收缩力 – 呼吸道分泌物增多 – 胃酸分泌增加 – 刺激CD+8T细胞功能:抑制迟发型过敏反应 – 抑制中性粒细胞、嗜酸细胞的趋化性
组胺受体的分类与功能(续)
• H3受体
– 调节神经元细胞组胺合成及释放 – 减少肥大细胞组胺释放 – 减少气道无髓C神经纤维速激肽的释放 – 抑制气道胆碱能和非胆碱能神经纤维兴奋
• 特非那啶:略 • 息斯敏:略 • 西替利嗪:
– 哌嗪类,安太乐羧基化代谢物 – 抗嗜酸细胞趋化作用 – 未发现心脏毒性及药物、食物相互作用 – 少部分病人出现头昏、嗜睡
第二代抗组胺药(续)
• 开瑞坦(糖浆):
– 哌啶类 – 经尿、粪排泄,微量经乳汁排泄 – 镇静作用与安慰剂相同 – 随经P450CYP3A4系统代谢,未发现与红霉素、咪唑类抗真菌
替啶等联合应用 – 心脏ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ、肝脏病患者慎用 – 头疼、口干、轻度嗜睡
第二代抗组胺药(续)
• 依巴斯汀(开思停):
– 哌啶类 – 较强抗组胺作用 – 无明显的心、肝、肾毒性 – 不主张与大环内酯类抗生素、咪唑类抗真菌药
H2受体拮抗剂、膜稳定剂、三环类抗 抑郁药
• H2受体拮抗剂
– 单用治疗荨麻疹无效 – 与部分H1受体拮抗剂配伍禁忌 – 与部分H1受体拮抗剂合用治疗慢性荨麻疹
– 季节性过敏性鼻炎 (包括鼻塞) – 常年性过敏性鼻炎 – 过敏性哮喘 – 慢性特异性荨麻症
• 起效迅速,一天一次
理想抗组胺药
特征 (续)
• 卓越的药代动力学特征
– 无体内蓄积 – 无药物、食物间不良反应 – 肝、肾功能下降者或老年人,无需调整剂量
• 类似安慰剂的不良反应率
– 不引起嗜睡 – 无ECG改变
• 该受体的激活对过敏性疾病具有保护作用? • H4受体:不同于HI1、H2、H3受体,存在于外周 血淋巴细胞及HL-60细胞系,功能不明 • 未分类的组胺受体(H5):存在于细胞内,未定 类
设想的抗组胺药
• 抑制组胺的合成 • 加速组胺的分解代谢 • 拮抗组胺受体
理想抗组胺药
特征
• 有效抑制早发相过敏反应介质-强效抗组胺活性 • 有效抑制全身过敏反应介质-对所有过敏症有效
• 抗晕动
副作用
• 中枢抑制作用:最常见 • 中枢兴奋:扑尔敏、羟嗪类常见。癫痫病人慎用 • 胃肠道反应 • 增加体重:赛庚啶 • 抗胆碱作用:阳痿 • 致敏作用: • 血液系统损害:WBC减少,赛庚啶G-6-PD • 其它:一过性低血压、喉头发紧等
第二代抗组胺药
• 1980’s-第二代H1-受体拮抗剂
抗组胺药的临床应用
中国医学科学院皮肤病研究所 崔盘根
组胺 的来源及代谢
• 组胺的来源
– 前体:组氨酸(脱羧酶) – 以颗粒形式储存于肥大细胞、嗜硷性粒细胞、血小板; – 胃壁细胞、神经末梢也可合成组胺;
•代谢
– 最主要的代谢场所是皮肤 – 主要途径:组胺 (组胺甲基转移酶)——甲基组胺(单胺氧化酶)—
—甲基咪唑已酸 – 第二条途径:组胺(二氨基氧化酶)—— 咪唑丙酸——核氧咪唑已酸
(排出体外)
组胺受体的分类与功能
• 分类
– H1受体 • 内皮细胞和平滑肌收缩:增加血管通透性及呼吸道 阻力 • 刺激皮肤神经:痒 • 鼻黏膜分泌增加:流鼻涕 • 增强中性粒细胞、嗜酸细胞的趋化性:炎症
组胺受体的分类与功能(续)