抗组胺药 PPT课件
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抗组胺药课件
❖老人用药： 老年人及合并有心脏疾患者慎用多虑平、异丙嗪、安泰乐，
宜用脑益嗪。 老年人使用异丙嗪易发生头晕、呆滞、精神错乱和低血压，
还可出现锥体外系症状。 患有痴呆、谵妄的老人不适用氯雷他定，因此药有抗胆碱
能作用。 一 项 临 床 试 验 中 ， 42 名 60~68 岁 的 老 年 患 者 给 予
负反馈性调节组胺合成释放
调节血细胞和细胞 因子生成
（1）按结构类型不同分类
结构 类型
乙醇 胺类
化学结构
代表药物
药理作用
苯海拉明、茶苯 1.抗组胺作用强 海明、曲吡那敏、2.中枢镇静作用显著 氯马斯汀等。 3.抗胆碱作用强
烷基 胺类
乙二 胺类
H2N-R
马来酸氯苯那敏 1.抗组胺作用强 （扑尔敏）、曲 2.中枢抑制作用轻微， 普利啶（克敏） 适用于白天 等
❖哺乳期妇女用药： ➢ 特非那定：哺乳期妇女慎用。 ➢ 氯马斯汀：可少量入乳，哺乳期慎用，有报道哺乳
期妇女用药后，造成婴儿昏睡、烦躁等不良反应。 ➢ 氯雷他定、地氯雷他定、非索非那定可进入乳汁，
婴幼儿、早产儿对本药较敏感，建议哺乳期不服用。 如有明确治疗指征需要应用需谨慎应用。 ➢ 咪唑斯汀、美喹他嗪对哺乳期妇女使用的资料尚不 知。 ➢ 左西替利嗪在乳汁中的分泌量相对较低 ，故必须用 药时可考虑选择这种药物。
该药具有抗过敏作用起效快、强而持久， 1小时起 效，达峰时间0.7-1小时，生物利用度>96%，疗效可持 续8~10小时。无镇静、嗜睡等中枢神经系统不良反应 的特点，无心脏毒性，左西替利嗪平均85.4%以原型由 尿液排出，12.9%由粪便排出，对肝功能无影响，适用 人群广泛。(可用于妊娠期和哺乳期妇女，肝功不全患者，临床用于
组胺抗组胺药ppt课件
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*
2008年，国内22重点城市样本医院抗组胺药物中，第一代抗组胺药物氯苯那敏、苯海拉明和异丙嗪在样本医院的市场份额仅占0.92%。 从2009年上半年国内抗过敏药物主流市场品种上看，基本形成了氯雷他定，西替利嗪，地氯雷他定和左西替利嗪领先四强的局面。
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（二）H2受体阻断药
西咪替丁cimetidine，甲氰咪胍 雷尼替丁 ranitidine，甲硝呋胍 法莫替丁 famotidine， 尼扎替丁 nizatidine， 罗沙替丁 roxatidine
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*
〔药理作用〕 有三种亚型：H1、H2、H3 H1效应：兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌; 扩张皮肤血管，增加毛细血管通透性; 减慢心房和房室结传导，增强收缩力。 H2效应：刺激胃液分泌，扩张血管，兴奋心脏（正性肌力和正性频率作用）。 H3效应：存在于中枢和外周神经末稍，负反馈性调节组胺合成与释放。
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*
〔临床应用〕 判断有无真性胃酸缺乏症。 目前多用五肽促胃酸激素代替。亦可用于脱敏
培他司汀 betahistine，抗眩啶 H1受体激动剂，促进脑干和迷路血循环，纠正内耳血管痉挛，减轻膜迷路水肿，抗血小板聚集和抗血栓形成。 用于内耳旋晕病，头痛，慢性缺血性脑血管病。 英普咪定 impromidine，甲双咪胍 选择性H2受体激动剂，胃功能检查。
*
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乙溴替丁为新一代H2受体阻断药，抑制胃酸分泌作用为西咪替丁10倍。 本品能使表皮生长因子(EGF)、血小板衍化生长因子(PDGF)表达增加，刺激上皮细胞增生，促进溃疡愈合; 增加和改善胃粘液分泌及质量; 与抗幽门螺杆菌药有协同作用。
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【临床应用】
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2008年，国内22重点城市样本医院抗组胺药物中，第一代抗组胺药物氯苯那敏、苯海拉明和异丙嗪在样本医院的市场份额仅占0.92%。 从2009年上半年国内抗过敏药物主流市场品种上看，基本形成了氯雷他定，西替利嗪，地氯雷他定和左西替利嗪领先四强的局面。
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（二）H2受体阻断药
西咪替丁cimetidine，甲氰咪胍 雷尼替丁 ranitidine，甲硝呋胍 法莫替丁 famotidine， 尼扎替丁 nizatidine， 罗沙替丁 roxatidine
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〔药理作用〕 有三种亚型：H1、H2、H3 H1效应：兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌; 扩张皮肤血管，增加毛细血管通透性; 减慢心房和房室结传导，增强收缩力。 H2效应：刺激胃液分泌，扩张血管，兴奋心脏（正性肌力和正性频率作用）。 H3效应：存在于中枢和外周神经末稍，负反馈性调节组胺合成与释放。
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〔临床应用〕 判断有无真性胃酸缺乏症。 目前多用五肽促胃酸激素代替。亦可用于脱敏
培他司汀 betahistine，抗眩啶 H1受体激动剂，促进脑干和迷路血循环，纠正内耳血管痉挛，减轻膜迷路水肿，抗血小板聚集和抗血栓形成。 用于内耳旋晕病，头痛，慢性缺血性脑血管病。 英普咪定 impromidine，甲双咪胍 选择性H2受体激动剂，胃功能检查。
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乙溴替丁为新一代H2受体阻断药，抑制胃酸分泌作用为西咪替丁10倍。 本品能使表皮生长因子(EGF)、血小板衍化生长因子(PDGF)表达增加，刺激上皮细胞增生，促进溃疡愈合; 增加和改善胃粘液分泌及质量; 与抗幽门螺杆菌药有协同作用。
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【临床应用】
抗组胺药PPT课件
CH3 t-BuOH N CN conc.H2SO4
CH3 O
N HN
Cl
Cl O
n-BuLi
N HN
Cl POCl3
Cl
N CN
Me N
MgBr
N O
Cl HF/Leabharlann F3 N MeNN Me
Cl ClCOOEt
本品能竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用。 本品具有嗜睡和中枢抑制的副作用。
O
CH2Cl+
ZnCl2 70-80 0C
CH2
HNO3
C
Zn/NaOH 85-90 0C
OH
C H
HOCH2CH2Cl H2SO4,85-90 0C
CHOCH2CH2Cl
HN(CH3)2 85-90 0C
CHOCH2CH2N(CH3)2 .HCl
S
N CH2CHN(CH3)2 .HCl
CH3
•化学名：10-(2-二甲氨基丙基)吩噻嗪盐酸盐，又名非那根
COOH NH2
NaNO2 HCl
COOH N2.Cl
Cu2Cl2
COOH Cl
NH2 Cu/NaOH
COOH NH
Fe -CO2
NH
S/I2
S
N H
O
CH3 HN(CH3)2
OH CH3CHCH2N(CH3)2
S O
HOOC H N CH3 .
H COOH
富马酸酮替芬
N N CH3
阿扎他定
二、非镇静H1受体拮抗剂
经典的H1受体拮抗剂均含有脂溶性较强的基团，易于透过血-脑屏障而进入中枢， 产生中枢抑制和镇静作用，它们在结构上与局部麻醉药、安定药、抗M受体药 相近，故H1受体的专一性不强，常呈现不同程度的局部麻醉、抗肾上腺素能、 拟交感、镇痛和抗5-羟色胺等作用，有的还由于抗胆碱作用出现胃肠道不适或 口干等副作用。
抗组胺药 PPT课件
13
二、抗胆碱能作用 表现为口干，心悸，视力模
糊，排尿困难。以异丙嗪，赛庚 啶，苯海拉明为显著，这些药物 慎用或者禁用青光眼和前列腺肥 大的患者
14
三、中枢神经兴奋作用 精神兴奋，易激动、失眠，
甚至抽搐、诱发癫痫，药物有 异丙嗪，氯苯那敏（扑尔敏）
15
四、胃肠道反应 多数抗组胺药均有发生，
表现为口苦、恶心、呕吐、腹 痛，腹泻，但一般程度轻多可 耐受
5
CYP3A4酶 细胞色素p450酶，存在于肝脏；大部分H1
受体拮抗剂经过肝脏由此酶代谢 如果与CYP3A4抑制剂合用，能延长药物的
半衰期，增加心脏毒性 CPY3A4抑制剂：大环酯类（红霉素）、咪
唑类药（酮康唑、伊曲康唑、氟康唑和伏立康 唑）、三环类抗抑郁药（多塞平）和西咪替丁
6
第二代抗组胺药物的药代动力学 具有较强的抗组胺作用和高的H1受体选择性， 2h内达到最高血浆浓度，半衰期大多较第一代 的长 不 易 穿 透 血 脑 屏 障 ， 大 部 分 药 物 经 肝 脏 CYP3A4酶代谢 西替利嗪、左旋西替利嗪、非索非那丁和地氯 雷他定不经过或仅微量通过肝脏代谢，安全性优 于同代其他产品
18
七、致敏作用 部分抗组胺药外用可缓解疼
痛和瘙痒，但易发生局部过敏 反应；抗组胺药内服，可引起 不同类型的药物疹，如固定性 药物疹、荨麻疹、麻疹和猩红 热样药疹等
19
八、肝损害，偶有引起肝酶增高 九、心脏毒性作用 十、其他 少见有过敏性休克， 诱发急性胰腺炎
20
抗组胺药使用的注意事项 抗组胺药，一般毒性
低，排泄快，蓄积少，用 药比较安全，但在使用第 一代抗组胺药时，要注意 以下的情况
21
一、禁止使用昏睡状态及 已服大量中枢神经系统抑 制剂的患者、狭窄性胃溃 疡、幽门十二指肠梗阻及 对抗组胺药过敏者
二、抗胆碱能作用 表现为口干，心悸，视力模
糊，排尿困难。以异丙嗪，赛庚 啶，苯海拉明为显著，这些药物 慎用或者禁用青光眼和前列腺肥 大的患者
14
三、中枢神经兴奋作用 精神兴奋，易激动、失眠，
甚至抽搐、诱发癫痫，药物有 异丙嗪，氯苯那敏（扑尔敏）
15
四、胃肠道反应 多数抗组胺药均有发生，
表现为口苦、恶心、呕吐、腹 痛，腹泻，但一般程度轻多可 耐受
5
CYP3A4酶 细胞色素p450酶，存在于肝脏；大部分H1
受体拮抗剂经过肝脏由此酶代谢 如果与CYP3A4抑制剂合用，能延长药物的
半衰期，增加心脏毒性 CPY3A4抑制剂：大环酯类（红霉素）、咪
唑类药（酮康唑、伊曲康唑、氟康唑和伏立康 唑）、三环类抗抑郁药（多塞平）和西咪替丁
6
第二代抗组胺药物的药代动力学 具有较强的抗组胺作用和高的H1受体选择性， 2h内达到最高血浆浓度，半衰期大多较第一代 的长 不 易 穿 透 血 脑 屏 障 ， 大 部 分 药 物 经 肝 脏 CYP3A4酶代谢 西替利嗪、左旋西替利嗪、非索非那丁和地氯 雷他定不经过或仅微量通过肝脏代谢，安全性优 于同代其他产品
18
七、致敏作用 部分抗组胺药外用可缓解疼
痛和瘙痒，但易发生局部过敏 反应；抗组胺药内服，可引起 不同类型的药物疹，如固定性 药物疹、荨麻疹、麻疹和猩红 热样药疹等
19
八、肝损害，偶有引起肝酶增高 九、心脏毒性作用 十、其他 少见有过敏性休克， 诱发急性胰腺炎
20
抗组胺药使用的注意事项 抗组胺药，一般毒性
低，排泄快，蓄积少，用 药比较安全，但在使用第 一代抗组胺药时，要注意 以下的情况
21
一、禁止使用昏睡状态及 已服大量中枢神经系统抑 制剂的患者、狭窄性胃溃 疡、幽门十二指肠梗阻及 对抗组胺药过敏者
抗组胺药ppt课件
敏性疾病等。
22
富马酸酮替芬 Ketotifen Fumarate
O S
CH HOOC CH N CH3
COOH
性
状：本品游离体为黄色结晶性粉末，溶于甲醇、乙 醇，不溶于水 稳定性：酮替芬通常与富马酸成盐供药用，该盐稳定，在 温度为60℃，相对湿度50％的条件下，放置7 天 仅有少许颜色变化。 23
剂均开发出了无嗜睡作用的药物。
9
乙二胺类
主要药物有曲吡那敏（Tripelenamine）和将 乙二胺的氮原子构成杂环的安他唑啉(Antazoline)
等。前者用于过敏性皮炎、湿疹、过敏性鼻炎、
哮喘等，后者兼有抗过敏和抗心律失常作用。
N N CH2 CH2CH2N(CH3)2
CH2 N CH2CH2 N H N
抗组胺药
1
简介
一、组胺（histamine）是一种很重要的化学递质， 在细胞之间传递信息。它广泛存在于自然界多种植 物、动物和微生物体内，是由食物中的组氨酸在脱 羧酶的催化下，脱羧形成的产物。 脱羧酶
CH2CH2NH2 HN N
组胺
2
组胺酸
组胺H1受体作用的效应 引起毛细血管扩张及其通透性增 加，产生水肿和痒感（过敏）
18
盐酸苯海拉明
酸催化水解反应如下：
H
CHOCH2CH2N(CH3)2
CHOCH2CH2N(CH3)2 H
H2O
CH
CHOH
19
盐酸苯海拉明
鉴 别：氨基醚衍生物类药物鉴别：与硫酸反应显 色。（初显黄色，随即变成橙红色;滴加水，即成 白色乳浊液。）
作 用：本品能竞争性阻断组胺Hl受体而产生抗组 胺作用，中枢抑制作用亦显著。有镇静、 防晕动、止吐作用，可缓解支气管平滑肌 痉挛。临床上主要用于荨麻疹、枯草热、 过敏性鼻炎和皮肤瘙痒等。
药理抗组胺药护理课件
05
CATALOGUE
抗组胺药的临床应用与展望
抗组胺药在临床的应用现状
抗组胺药是用于治疗过敏反应的一类药物，在临床中广泛应用于缓解过敏性鼻炎、 荨麻疹、湿疹等过敏症状。
抗组胺药通过抑制组胺受体的活性，减少组胺介导的过敏反应，从而减轻过敏症状 。
目前临床上常用的抗组胺药包括第一代和第二代抗组胺药，第一代抗组胺药包括苯 海拉明、氯苯那敏等，第二代抗组胺药包括氯雷他定、西替利嗪等。
用药期间的护理
01
02
03
观察症状变化
在用药过程中，密切观察 患者的症状变化，如病情 未缓解或加重，应及时调 整治疗方案。
记录用药情况
记录患者的用药情况，包 括药物的名称、剂量、使 用时间等，以便于后续的 治疗和护理。
注意药物相互作用
注意患者是否同时使用其 他药物，特别是与抗组胺 药有相互作用的药物，避 免不良反应的发生。
应。
减轻呼吸道痉挛
用于治疗支气管哮喘、 过敏性哮喘等疾病，缓
解呼吸道痉挛症状。
止痒
用于治疗皮肤瘙痒、神 经性皮炎等瘙痒症状。
镇静
用于缓解焦虑、失眠等 症状。
抗组胺药的禁忌症
对抗组胺药过敏
过敏体质者禁用，如出现皮疹 、呼吸困难等症状应立即停药
。
青光眼
抗组胺药可能导致眼压升高， 加重青光眼症状，故青光眼患 者禁用。
严重肝肾功能不全
抗组胺药可能对肝肾功能造成 影响，严重肝肾功能不全者慎 用。
妊娠期和哺乳期妇女
抗组胺药可能对胎儿和婴儿造 成影响，妊娠期和哺乳期妇女
应在医生指导下使用。
特殊人群用药注意事项
儿童
儿童使用抗组胺药时应根据年龄和体重调整剂量，遵循医生 指导。
抗组胺药合理应用课件
药理作用及体内代谢
一般来说，第二代抗组胺药结构中其核心部位相似，而其毗连的侧链不同决定了它的吸收、分布和清除。口服吸收好，大多数有高血浆蛋白结合率（>90%）。其中息斯敏、酮替芬、氯雷它定亲脂。除了西替利嗪、非索那丁、皿治林外，几乎所有制剂均在肝代谢为活性产物。在肝经细胞色素P450酶代谢，如因肝疾患或肝细胞色素P4503A4系统受抑制，则母药积蓄可产生心脏毒性。药理作用为降低血管通透性、缓解搔痒，松弛平滑肌。
4、心律失常 部分可见1986年起有报导特非那丁、息斯敏引起心律失常的报告。多见于1）加大剂量（为正常量3-4倍）；2）原有肝、心脏疾患、低钾；3）并用大环内酯、唑类抗真菌药等细胞色素P4503A4抑制剂时，使血药浓度 阻滞心肌细胞K+通道 影响心肌细胞复极化延迟 Q-T间期延长及尖端扭转型室性心动过速 心室纤颤死亡，但发生率很低，需57000张处方或5300名患者应用一年，才发生一次。
适应症
依取代基化学结构不同大体上分为六类：
临床常用种类
类别
药名
药理学特点
用途、应用注意事项
氨烃醚类（乙醇胺类）
*苯海拉明 （可太敏）
1、抗组胺作用强 2、中枢镇静作用显著 3、较强抗胆碱作用
抗过敏；抗震颤麻痹及心律不齐止呕抗晕动。青光眼慎用，偶致皮疹及粒细胞 。用6个月以上可致贫血。
*乘晕宁（茶苯海明）
胃酸分泌增多（H2受体）
心率加快（H2受体）
06
二、组织胺及其作用
H1受体：1966年Ash等首先命名。
H2受体：1972年Black等实验证实。
H3受体：调节组胺生物合成与释放。组织胺受体存在于机体多种细胞表面，如血管、平滑肌等。其中H1与H2分布比例不同。
治疗抗组胺PPT医学课件
内用药
• 1.抗组胺药 • 2.糖皮质激素 • 3抗感染:抗细菌、真菌、病毒、衣原体、
支原体 • 4.其他:维A酸类、免疫抑制、免疫调节
抗组胺药
• 组胺：存在肥大细胞和嗜碱性粒细胞 • 激活和释放：发生体液性或细胞性免疫
反应-------变态反应--------组胺释放 • 组胺作用：毛细血管扩张、血管通透性
增高、平滑肌收缩、呼吸道分泌增加、 血压下降
抗组胺药
• 竞争受体： • 抗H1受体拮抗剂 • 抗H2受体拮抗剂
抗H1受体拮抗剂
• 与组胺相同的已基胺结构 • 与组胺竞争受体
抗H1受体拮抗剂分类
• 对中枢神经系统的镇静作用 • 即通过血脑屏障分类 • 一代：通过血脑屏障：困倦 • 二代：不易通过血脑屏障
一代抗H1受体拮抗剂
• 氯苯那敏（扑尔敏）：4mg 3次 • 苯海拉明：肌肉、口服，第一合成抗组
胺药：50 mg 2次或40 mg 肌肉 • 塞庚啶： 4mg 3次 • 注意：高空、驾驶员、青光眼、前列腺
肥大慎用 • 部分肥胖
二代抗H1受体拮抗剂
• 阿司咪唑（息思敏）：禁用大环内酯、 类唑抗细菌药（红霉素、酮康唑）
• 氯雷他啶（开瑞坦）： • 部分肥胖
• 10mg 日1次
适应症:
• 1.皮肤黏膜变态反应性疾病:1.3.4型变态 反应有关皮肤病,如荨麻疹.湿疹.接触性皮 炎.药疹
• 非变态反应性疾病中用于镇静止痒:神经 性皮炎.痒疹.与 H2受体有较强亲和力 • 适应症：慢性荨麻疹、皮肤划痕症 • 药物：西咪替丁、雷尼替丁
• 1.抗组胺药 • 2.糖皮质激素 • 3抗感染:抗细菌、真菌、病毒、衣原体、
支原体 • 4.其他:维A酸类、免疫抑制、免疫调节
抗组胺药
• 组胺：存在肥大细胞和嗜碱性粒细胞 • 激活和释放：发生体液性或细胞性免疫
反应-------变态反应--------组胺释放 • 组胺作用：毛细血管扩张、血管通透性
增高、平滑肌收缩、呼吸道分泌增加、 血压下降
抗组胺药
• 竞争受体： • 抗H1受体拮抗剂 • 抗H2受体拮抗剂
抗H1受体拮抗剂
• 与组胺相同的已基胺结构 • 与组胺竞争受体
抗H1受体拮抗剂分类
• 对中枢神经系统的镇静作用 • 即通过血脑屏障分类 • 一代：通过血脑屏障：困倦 • 二代：不易通过血脑屏障
一代抗H1受体拮抗剂
• 氯苯那敏（扑尔敏）：4mg 3次 • 苯海拉明：肌肉、口服，第一合成抗组
胺药：50 mg 2次或40 mg 肌肉 • 塞庚啶： 4mg 3次 • 注意：高空、驾驶员、青光眼、前列腺
肥大慎用 • 部分肥胖
二代抗H1受体拮抗剂
• 阿司咪唑（息思敏）：禁用大环内酯、 类唑抗细菌药（红霉素、酮康唑）
• 氯雷他啶（开瑞坦）： • 部分肥胖
• 10mg 日1次
适应症:
• 1.皮肤黏膜变态反应性疾病:1.3.4型变态 反应有关皮肤病,如荨麻疹.湿疹.接触性皮 炎.药疹
• 非变态反应性疾病中用于镇静止痒:神经 性皮炎.痒疹.与 H2受体有较强亲和力 • 适应症：慢性荨麻疹、皮肤划痕症 • 药物：西咪替丁、雷尼替丁
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啶基）甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑
13
理化性质： 性状：白色或类白色结晶性粉末， 溶解性：难溶于水，易溶于DMF ，可溶于MeOH 酸碱性：是两性化合物，易溶于碱或酸溶液。 稳定性：本品分子不稳定。制剂为肠溶胶囊。 区别反应： 结构中有哌啶环，有叔胺的特征性反应。
14
作用： 对组胺、胃泌素、乙酰胆碱、食物及刺激迷走神经等 引起的胃酸分泌皆有强而持久的抑制作用。
特点：比H2受体拮抗剂的作用更好。具有迅速缓解疼 痛、疗程短、病变愈合率高的优点。
奥美拉唑是前药，口服后迅速吸收，由于其弱碱性， 能选择性分布于胃壁细胞的胞膜和微管囊泡上的低pH 的酸性环境中，经H+催化重排为活性物质，与H+/K+ATP酶结合，使酶失活，抑制胃酸分泌的最后环节。 用途：可用于对西米替丁、雷尼替丁无效的病人。
17
PGE1
O9 7
53
1 COOH
10
15
11 HO
13
17 OHຫໍສະໝຸດ OHO19
COOC3H HO CH3
16
米索前列醇 18
结构：米索前列醇是PGE1衍生物。 稳定性：稳定性能好， 作用：扩张血管、促进胃粘液和碳酸氢盐的分泌。
起到粘膜保护作用。 特点：抑制胃酸分泌作用强，口服后吸收迅速，
可水解为米索前列酸。
19
平 面 极 性 的 基 团
结构组成
10
二、质子泵抑制剂 H+/K+-ATP酶分布：胃壁细胞表层 H+/K+-ATP酶作用： 排H+、Cl-，重吸收K+
11
按结构分为： 苯并咪唑类 有奥美拉唑，兰索拉唑 杂环并咪唑类
12
苯并咪唑类
H3C
HN N
SN O CH3 OCH3
OCH3
奥美拉唑（Omeprazole） 化学名：5-甲氧基-2-[[（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡
15
三、前列腺素类似物 20世纪60年代后期发现前列腺素PGE1、 PGE2 、PGA对动物和人体的胃酸分泌有 很强的抑制作用、并对细胞保护有作用 和对胃粘膜的保护作用。前列腺素抑制 胃酸分泌的机理，可能是抑制胃壁细胞 内的腺苷环化酶。
16
按结构分类： PGE1 ：米索前列醇 PGE2 ：恩前列素 前列烷酸：罗沙前列醇
区别反应 经灼热，产生硫化氢气体，能使湿润的 醋酸铅试纸显黑色。
8
噻唑类
NS2O NH 2
NH 2 N
S
NH 2
H2N N S
法莫替丁（Famotidine） 化学名：3-[[[2-[（二氨基亚甲基）氨基]-4-噻唑基]
甲基]硫基-N2-氨磺酰丙咪
9
H2受体拮抗剂的构效关系
碱 性 芳 杂 环
易 曲 挠 的 链 或 芳 环 系 统
N
S
H 3C
5O2
1
N2O
. H C l N NC3H HH
雷尼替丁 Ranitidine 化学名：N’-甲基-N-[2-[ [ [5-[（二甲氨基）甲基 ]-
2-呋喃基 ] 硫代 ] 乙基 ] -2-硝基-1，1-乙烯 二胺盐酸盐
7
酸碱性：弱碱性 分子结构中有叔胺基及胍基显弱碱性可 与酸成盐而溶于水。
抗组胺药 PPT课件
第二节 抗溃疡药 Antiullcer Drugs
2
抗溃疡药物包括三大类： H2受体拮抗剂 质子泵抑制剂 前列腺素类似物
3
区别反应 1. 水溶液加少许氨水和硫酸铜试液可生成 蓝灰色沉淀，加过量氨水沉淀即溶解。 2. 灼烧，生成的气体使醋酸铅试纸显黑色
6
呋喃类
43 C3H
13
理化性质： 性状：白色或类白色结晶性粉末， 溶解性：难溶于水，易溶于DMF ，可溶于MeOH 酸碱性：是两性化合物，易溶于碱或酸溶液。 稳定性：本品分子不稳定。制剂为肠溶胶囊。 区别反应： 结构中有哌啶环，有叔胺的特征性反应。
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作用： 对组胺、胃泌素、乙酰胆碱、食物及刺激迷走神经等 引起的胃酸分泌皆有强而持久的抑制作用。
特点：比H2受体拮抗剂的作用更好。具有迅速缓解疼 痛、疗程短、病变愈合率高的优点。
奥美拉唑是前药，口服后迅速吸收，由于其弱碱性， 能选择性分布于胃壁细胞的胞膜和微管囊泡上的低pH 的酸性环境中，经H+催化重排为活性物质，与H+/K+ATP酶结合，使酶失活，抑制胃酸分泌的最后环节。 用途：可用于对西米替丁、雷尼替丁无效的病人。
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PGE1
O9 7
53
1 COOH
10
15
11 HO
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17 OHຫໍສະໝຸດ OHO19
COOC3H HO CH3
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米索前列醇 18
结构：米索前列醇是PGE1衍生物。 稳定性：稳定性能好， 作用：扩张血管、促进胃粘液和碳酸氢盐的分泌。
起到粘膜保护作用。 特点：抑制胃酸分泌作用强，口服后吸收迅速，
可水解为米索前列酸。
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平 面 极 性 的 基 团
结构组成
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二、质子泵抑制剂 H+/K+-ATP酶分布：胃壁细胞表层 H+/K+-ATP酶作用： 排H+、Cl-，重吸收K+
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按结构分为： 苯并咪唑类 有奥美拉唑，兰索拉唑 杂环并咪唑类
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苯并咪唑类
H3C
HN N
SN O CH3 OCH3
OCH3
奥美拉唑（Omeprazole） 化学名：5-甲氧基-2-[[（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡
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三、前列腺素类似物 20世纪60年代后期发现前列腺素PGE1、 PGE2 、PGA对动物和人体的胃酸分泌有 很强的抑制作用、并对细胞保护有作用 和对胃粘膜的保护作用。前列腺素抑制 胃酸分泌的机理，可能是抑制胃壁细胞 内的腺苷环化酶。
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按结构分类： PGE1 ：米索前列醇 PGE2 ：恩前列素 前列烷酸：罗沙前列醇
区别反应 经灼热，产生硫化氢气体，能使湿润的 醋酸铅试纸显黑色。
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噻唑类
NS2O NH 2
NH 2 N
S
NH 2
H2N N S
法莫替丁（Famotidine） 化学名：3-[[[2-[（二氨基亚甲基）氨基]-4-噻唑基]
甲基]硫基-N2-氨磺酰丙咪
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H2受体拮抗剂的构效关系
碱 性 芳 杂 环
易 曲 挠 的 链 或 芳 环 系 统
N
S
H 3C
5O2
1
N2O
. H C l N NC3H HH
雷尼替丁 Ranitidine 化学名：N’-甲基-N-[2-[ [ [5-[（二甲氨基）甲基 ]-
2-呋喃基 ] 硫代 ] 乙基 ] -2-硝基-1，1-乙烯 二胺盐酸盐
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酸碱性：弱碱性 分子结构中有叔胺基及胍基显弱碱性可 与酸成盐而溶于水。
抗组胺药 PPT课件
第二节 抗溃疡药 Antiullcer Drugs
2
抗溃疡药物包括三大类： H2受体拮抗剂 质子泵抑制剂 前列腺素类似物
3
区别反应 1. 水溶液加少许氨水和硫酸铜试液可生成 蓝灰色沉淀，加过量氨水沉淀即溶解。 2. 灼烧，生成的气体使醋酸铅试纸显黑色
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呋喃类
43 C3H