抗微生物药的合理应用培训课件
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药物学抗微生物药(共10张PPT)
学治疗（简称化疗）。 目的：延缓耐药性形成；
(3)根据用药群体生理、病理特点选药。 (3)单一药物不能有效控制的心内膜炎或败血症； —— 影响叶酸代谢（磺胺类、甲氧苄啶） 后效应长的药物可延长用药间隔时间，且疗效不减。
化疗指数：CI= LD50/ED50或 LD5/ED95
是评价化学治疗药有效性与安全性的指标
抗菌活性指药物抑制和杀灭病原微生物的能力。
一、常用术语
抑菌药是仅能抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用的抗 微生物药（如四环素类）。
杀菌药是不仅能抑制微生物生长繁殖且具有杀灭作用的 抗微生物药（如青霉素）。
耐药性又称抗药性。少数是天然耐药性。多数为获得性耐 药性，指长期或反复用药，特别是滥用药物后，使化疗 药物的抗菌作用减弱或消失。
髓炎等）； (5)为减少不良反应和增强疗效等情况抗菌作用后，血药浓度 低于最低抑菌浓度或被消除之后，细菌生长仍受到持 续抑制的效应。后效应长的药物可延长用药间隔时间， 且疗效不减。
二、抗菌作用机制
抗菌作用机制图示
三、耐药性产生的机制
1.细菌产生灭活酶（水解酶、钝化酶）
2.细菌改变药物作用靶位
3.细菌降低了与药物的亲和力
用于体内抗微生物、寄生虫感染及恶性肿瘤 抗微生物药是一类能抑制或杀灭病原微生物用于防治感染性疾病的药物。
抑菌药是仅能抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用的抗微生物药（如四环素类）。 抗菌药的给药途径应正确、剂量与疗程应适当
的药物称为化学治疗药，其治疗方法称为化 目的：延缓耐药性形成；
四、抗菌药物的合理应用原则 抑菌药是仅能抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用的抗微生物药（如四环素类）。
2.抗菌药的给药途径应正确、剂量与疗程应适当
3.抗菌药的预防应用须掌握适应证，以防滥用 4.抗菌药的联合应用
(3)根据用药群体生理、病理特点选药。 (3)单一药物不能有效控制的心内膜炎或败血症； —— 影响叶酸代谢（磺胺类、甲氧苄啶） 后效应长的药物可延长用药间隔时间，且疗效不减。
化疗指数：CI= LD50/ED50或 LD5/ED95
是评价化学治疗药有效性与安全性的指标
抗菌活性指药物抑制和杀灭病原微生物的能力。
一、常用术语
抑菌药是仅能抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用的抗 微生物药（如四环素类）。
杀菌药是不仅能抑制微生物生长繁殖且具有杀灭作用的 抗微生物药（如青霉素）。
耐药性又称抗药性。少数是天然耐药性。多数为获得性耐 药性，指长期或反复用药，特别是滥用药物后，使化疗 药物的抗菌作用减弱或消失。
髓炎等）； (5)为减少不良反应和增强疗效等情况抗菌作用后，血药浓度 低于最低抑菌浓度或被消除之后，细菌生长仍受到持 续抑制的效应。后效应长的药物可延长用药间隔时间， 且疗效不减。
二、抗菌作用机制
抗菌作用机制图示
三、耐药性产生的机制
1.细菌产生灭活酶（水解酶、钝化酶）
2.细菌改变药物作用靶位
3.细菌降低了与药物的亲和力
用于体内抗微生物、寄生虫感染及恶性肿瘤 抗微生物药是一类能抑制或杀灭病原微生物用于防治感染性疾病的药物。
抑菌药是仅能抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用的抗微生物药（如四环素类）。 抗菌药的给药途径应正确、剂量与疗程应适当
的药物称为化学治疗药，其治疗方法称为化 目的：延缓耐药性形成；
四、抗菌药物的合理应用原则 抑菌药是仅能抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用的抗微生物药（如四环素类）。
2.抗菌药的给药途径应正确、剂量与疗程应适当
3.抗菌药的预防应用须掌握适应证，以防滥用 4.抗菌药的联合应用
抗微生物药物培训课件
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
前言
微生物是存在于自然界的一群体形微小、 结构简单、肉眼看不见，必须借助光学或电子 显微镜放大数百倍、数千倍甚至数万倍才能观 察到的微小生物。
微生物包括细菌、放线菌、真菌、立克次 体、衣原体、支原体、螺旋体、病毒等。
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
抗菌药物的基本概念
化疗指数 是衡量化疗药物临床应用价值 和安全性评价的重要参数，一般可用动 物实验的 LD50/ ED50 或 LD5/ ED95的比值 表示。 抗菌后效应（PAE）即足量用药后即使 浓度下降到有效水平以下，细菌在若干 小时内依然处于被抑制状态。
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
抗菌药物的基本概念
最低抑菌浓度（MIC） 药物能抑制培养基 内细菌生长的最低浓度。 抑菌药 仅能抑制细菌的生长和繁殖而不能将 其杀灭的药物。 最低杀菌浓度（MBC）药物能杀灭培养基 细菌的最低浓度。 杀菌药 不仅抑制细供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
抗菌药物临床应用指导原则
选择抗菌药物的基本原则 ➢ 尽早确立病原学判断 ➢ 熟悉各种抗菌药物的活性、作用、抗菌谱、
药动学特征和不良反应；根据药物抗菌效应 及疾病严重程度选择药物；根据药动学特点 和感染部位选药。 ➢ 按患者的生理、病理、免疫功能等状态合理 用药。
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一、抗菌药物的基本概念
抗微生物药 能抑制或杀灭有关病原微生物，多用于 预防和治疗相关微生物的各种感染。
前言
微生物是存在于自然界的一群体形微小、 结构简单、肉眼看不见，必须借助光学或电子 显微镜放大数百倍、数千倍甚至数万倍才能观 察到的微小生物。
微生物包括细菌、放线菌、真菌、立克次 体、衣原体、支原体、螺旋体、病毒等。
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抗菌药物的基本概念
化疗指数 是衡量化疗药物临床应用价值 和安全性评价的重要参数，一般可用动 物实验的 LD50/ ED50 或 LD5/ ED95的比值 表示。 抗菌后效应（PAE）即足量用药后即使 浓度下降到有效水平以下，细菌在若干 小时内依然处于被抑制状态。
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抗菌药物的基本概念
最低抑菌浓度（MIC） 药物能抑制培养基 内细菌生长的最低浓度。 抑菌药 仅能抑制细菌的生长和繁殖而不能将 其杀灭的药物。 最低杀菌浓度（MBC）药物能杀灭培养基 细菌的最低浓度。 杀菌药 不仅抑制细供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
抗菌药物临床应用指导原则
选择抗菌药物的基本原则 ➢ 尽早确立病原学判断 ➢ 熟悉各种抗菌药物的活性、作用、抗菌谱、
药动学特征和不良反应；根据药物抗菌效应 及疾病严重程度选择药物；根据药动学特点 和感染部位选药。 ➢ 按患者的生理、病理、免疫功能等状态合理 用药。
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一、抗菌药物的基本概念
抗微生物药 能抑制或杀灭有关病原微生物，多用于 预防和治疗相关微生物的各种感染。
抗微生物药物和合理应用ppt课件ppt课件
⑷ 其他β—内酰胺类抗生素
分类
一般名 合用酶抑制剂 商品名
特点
单酰胺环类 氨曲南
抗G－菌
碳青霉烯类 亚胺培南 西拉司丁
泰能 抗厌氧菌
美罗培南
抗绿脓杆菌
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㈡ 氨基糖苷类
⒈ 抗菌谱
主要含G－杆菌，包括大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形 杆菌属、沙雷菌属、产碱杆菌属、不动杆菌、志贺菌属、沙门菌属、 枸橼酸杆菌等。有的品种对铜绿假单胞菌或金葡菌，以及结核杆菌 等也有抗菌作用。本类抗生素对奈毖菌属和厌氧菌常无效。
⑴ 注射用头霉素类和氧头孢类
分代
分类
一般名
特点
第一代 第二代
第三代
头霉素类 头霉素类
头霉素类 氧头孢类
头霉素C 头孢西丁、头孢美唑 头孢替坦 头孢拉宗、头孢米诺
① 对G＋菌的作用显著低于第 一代头孢菌素；
② 对G－菌的作用优异； ③ 耐G－菌酶性能强。
拉氧头孢、氟氧. 头孢 对厌氧菌有较强作用
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⑵ 注射用头孢烯类
是以冠头孢菌（Cephalosporium acremonium）培养得到的天然头孢 菌素C作为原料，经半合成其侧链而得到的一类抗生素。母核为6-氨基头 孢烷酸，可耐受青霉素酶。
● 主要不良反应 ① 过敏反应 ② 胃肠道反应和菌丛失调 ③ 肝毒性 ④ 造血系统毒性
⑤ 肾损害 ⑥ 凝血功能障碍 ⑦ 与乙醇联合应用产生“双硫醒”反应
丝裂霉素、阿霉素
抗免疫抑制抗生素 环孢素A
磺胺类抗菌药
磺胺嘧啶（SD）、磺胺甲恶唑（SMZ），
甲氧苄啶类
甲氧苄啶（TMP）
硝基呋喃类
呋喃西林、呋喃妥因、呋喃唑酮
喹诺酮类
诺氟沙星、氧氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、洛美沙星、培氟沙星、 芦氟沙星、 唑
抗微生物药的合理应用ppt课件
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火灾袭来时要迅速疏散逃生，不可蜂 拥而出 或留恋 财物， 要当机 立断， 披上浸 湿的衣 服或裹 上湿毛 毯、湿 被褥勇 敢地冲 出去
一代头孢菌素
• 一代头孢菌素：主要有头孢唑林、头孢氨 苄、头孢拉定
• 特点
–对G+包括青霉素敏感或耐药的产酶的金葡菌抗菌作用 优于第二代和第三代头孢菌素
–对金葡菌产生的β—内酰胺酶稳定性大于二、三代 –对G-杆菌产生的β—内酰胺酶不稳定，且对菌作用弱 –对绿脓杆菌和多数厌氧菌（脆弱类杆菌）无效 –某些一代品种有一定的肾毒性
碳青霉烯类
表 10 碳 青 霉 烯 类
碳青霉烯类 肾肽酶抑制剂名称 复方名称
亚胺培南
西司他丁
泰能
im ipenem 帕尼培南
cilastatin 倍他米隆
tie n e m 克倍宁
panipem em
bectam ipron
c a r b e n in
美洛培南 不需与肾肽酶抑制剂同用 美平
m eropenem
• 与-内酰胺酶不可逆结合，牺牲自身，保护-内 酰胺类不被水解，正常发挥作用，因稳定性、半 衰期等因素，并非所有-内酰胺类都能与-内酰 胺酶抑制剂和用：克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦
• 常见组合：羟氨苄青霉素/棒酸、氨苄青霉素/舒巴 坦、哌拉西林/它唑巴坦、头孢哌酮/舒巴坦、
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火灾袭来时要迅速疏散逃生，不可蜂 拥而出 或留恋 财物， 要当机 立断， 披上浸 湿的衣 服或裹 上湿毛 毯、湿 被褥勇 敢地冲 出去
• 广谱青霉素
• 氨基青毒素（氨苄西林、阿莫西林) • 抗假单胞菌广谱青霉素(替卡西林、哌拉西林) • 苯咪唑类青霉素作用于(美洛西林、阿洛西林)
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火灾袭来时要迅速疏散逃生，不可蜂 拥而出 或留恋 财物， 要当机 立断， 披上浸 湿的衣 服或裹 上湿毛 毯、湿 被褥勇 敢地冲 出去
火灾袭来时要迅速疏散逃生，不可蜂 拥而出 或留恋 财物， 要当机 立断， 披上浸 湿的衣 服或裹 上湿毛 毯、湿 被褥勇 敢地冲 出去
一代头孢菌素
• 一代头孢菌素：主要有头孢唑林、头孢氨 苄、头孢拉定
• 特点
–对G+包括青霉素敏感或耐药的产酶的金葡菌抗菌作用 优于第二代和第三代头孢菌素
–对金葡菌产生的β—内酰胺酶稳定性大于二、三代 –对G-杆菌产生的β—内酰胺酶不稳定，且对菌作用弱 –对绿脓杆菌和多数厌氧菌（脆弱类杆菌）无效 –某些一代品种有一定的肾毒性
碳青霉烯类
表 10 碳 青 霉 烯 类
碳青霉烯类 肾肽酶抑制剂名称 复方名称
亚胺培南
西司他丁
泰能
im ipenem 帕尼培南
cilastatin 倍他米隆
tie n e m 克倍宁
panipem em
bectam ipron
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美洛培南 不需与肾肽酶抑制剂同用 美平
m eropenem
• 与-内酰胺酶不可逆结合，牺牲自身，保护-内 酰胺类不被水解，正常发挥作用，因稳定性、半 衰期等因素，并非所有-内酰胺类都能与-内酰 胺酶抑制剂和用：克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦
• 常见组合：羟氨苄青霉素/棒酸、氨苄青霉素/舒巴 坦、哌拉西林/它唑巴坦、头孢哌酮/舒巴坦、
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火灾袭来时要迅速疏散逃生，不可蜂 拥而出 或留恋 财物， 要当机 立断， 披上浸 湿的衣 服或裹 上湿毛 毯、湿 被褥勇 敢地冲 出去
• 广谱青霉素
• 氨基青毒素（氨苄西林、阿莫西林) • 抗假单胞菌广谱青霉素(替卡西林、哌拉西林) • 苯咪唑类青霉素作用于(美洛西林、阿洛西林)
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火灾袭来时要迅速疏散逃生，不可蜂 拥而出 或留恋 财物， 要当机 立断， 披上浸 湿的衣 服或裹 上湿毛 毯、湿 被褥勇 敢地冲 出去
精品医学课件-抗微生物药的合理应用
对G-菌引起的如巴氏杆菌病、大肠杆菌病、 肠炎、泌尿道炎症等优先选用氨基糖苷类、 酰胺醇类和喹诺酮类。
一、正确诊断、准确选药
对耐青霉素的金葡菌所致呼吸到感染、败血症等 可选用耐青霉素酶的半合成青霉素，如苯唑西林、 氯唑西林，亦可用庆大、大环内酯类和头孢菌素 类。
对绿脓杆菌引起的创面感染、尿路感染、败血症、 肺炎等可选用庆大、多粘菌素类和羧苄西林等
其目的主要在于扩大抗菌谱，增强疗效， 减少用量，降低或避免毒副作用，减少或 延缓耐药菌株的产生。
五、正确的联合用药
联合用抗菌药必须有明显的指征： 1）单一药物不能控制的严重感染，或/和混合感
染。 2）病因未明而又危及生命的严重感染，先进行联
合用药，待确诊后，再调整用药。 3）容易出现耐药性的细菌感染 慢性感染、结核
复习题
10、试述四环素类和氯霉素类的抗菌作用有何异 同。 11、试述喹诺酮类药物的抗菌作用及其机制。 12、举例说明对革兰阴性菌敏感的抗生素及其抗 菌机制。 13、试述磺胺类药物的不良反应及其防治措施。 14、影响真菌细胞膜屏障作用的抗真菌药有哪些？ 简述各自作用机制。 15、抗真菌药的不良反应哪些与药物的作用机制 相关？试解释不良反应发生的机制。 16、简述氟喹诺酮类药物的临床应用。 17、β-内酰胺类杀菌的机制为何？
复习题
18-内酰胺类产生耐药性的机制为何？ 19霉素产生过敏的过敏原是什么？怎样预防 青霉素引起的过敏性休克？ 20、四环素类及氯霉素的作用机制和不良反 应各是什么？ 21、兽医临床中如何合理使用抗微生物药物？
二、掌握药物动力学特征， 制定合理的给药方案
4、给药间隔、疗程随情况而定 一般性感染疾病用药3~ 4d，症状消失后，
再巩固1~ 2d。磺胺类药物更长。支原体病 治疗要求疗程较长，需5 ~7天。
一、正确诊断、准确选药
对耐青霉素的金葡菌所致呼吸到感染、败血症等 可选用耐青霉素酶的半合成青霉素，如苯唑西林、 氯唑西林，亦可用庆大、大环内酯类和头孢菌素 类。
对绿脓杆菌引起的创面感染、尿路感染、败血症、 肺炎等可选用庆大、多粘菌素类和羧苄西林等
其目的主要在于扩大抗菌谱，增强疗效， 减少用量，降低或避免毒副作用，减少或 延缓耐药菌株的产生。
五、正确的联合用药
联合用抗菌药必须有明显的指征： 1）单一药物不能控制的严重感染，或/和混合感
染。 2）病因未明而又危及生命的严重感染，先进行联
合用药，待确诊后，再调整用药。 3）容易出现耐药性的细菌感染 慢性感染、结核
复习题
10、试述四环素类和氯霉素类的抗菌作用有何异 同。 11、试述喹诺酮类药物的抗菌作用及其机制。 12、举例说明对革兰阴性菌敏感的抗生素及其抗 菌机制。 13、试述磺胺类药物的不良反应及其防治措施。 14、影响真菌细胞膜屏障作用的抗真菌药有哪些？ 简述各自作用机制。 15、抗真菌药的不良反应哪些与药物的作用机制 相关？试解释不良反应发生的机制。 16、简述氟喹诺酮类药物的临床应用。 17、β-内酰胺类杀菌的机制为何？
复习题
18-内酰胺类产生耐药性的机制为何？ 19霉素产生过敏的过敏原是什么？怎样预防 青霉素引起的过敏性休克？ 20、四环素类及氯霉素的作用机制和不良反 应各是什么？ 21、兽医临床中如何合理使用抗微生物药物？
二、掌握药物动力学特征， 制定合理的给药方案
4、给药间隔、疗程随情况而定 一般性感染疾病用药3~ 4d，症状消失后，
再巩固1~ 2d。磺胺类药物更长。支原体病 治疗要求疗程较长，需5 ~7天。
抗微生物药的合理应用课件
• 替考拉宁：抗菌谱与万古霉素相似。对肠 球菌活性似强于万古霉素。半衰期40-70小 时，每天用药一次。 6-12m/kg.d。不能透 过CSF
氨基糖甙类
• 对需氧阴性菌有强大抗菌活性，部分品种 对绿脓杆菌有效。对革兰阴性球菌的作用 较差，对革兰阳性球菌：不产酶金黄葡萄 球菌有作用，对链球菌和肠球菌无效。具 有抗菌后效应。与β－内酰胺类抗菌素合用 常呈协同作用。
可霉素类、利福平、头孢哌酮、头孢曲松等在 胆汁中达高浓度
抗生素的作用机制
阻断细胞壁的合成 B内酰胺类、万古霉素、 杆菌肽
损伤细胞浆膜影响通透性
多粘菌素、两性霉素和制霉 菌素
核酸 叶酸
核糖体
阻断RNA DNA的合成
喹诺酮类、利福平 阿糖腺苷、新生霉素 乙胺丁醇 甲硝唑
影响叶酸代谢 磺胺类、异菸肼 乙胺丁醇
–头孢吡肟(马斯平)
• 对酶稳定，不易被破坏，对细菌细胞壁的穿透性更强，和PBP 的亲和力更高
• 对染色体及质粒介导的－内酰胺酶（AmpC 酶）的耐受性好， 杀菌作用更迅速
• CSF中可以达到治疗浓度
– 头孢匹罗 – 头孢克丁
头孢菌素类
抗G+球菌
第一代头孢菌素（Ⅰ～Ⅷ）
头孢唑啉（Ⅴ）
第二代头孢菌素
复方名称
亚胺培南
西司他丁
泰能
im ipenem 帕尼培南
cilastatin 倍他米隆
tie n e m 克倍宁
panipem em
bectam ipron
c a r b e n in
美洛培南 不需与肾肽酶抑制剂同用 美平
m eropenem
m errem
益他培南 不需与肾肽酶抑制剂同用 E rtap en em
氨基糖甙类
• 对需氧阴性菌有强大抗菌活性，部分品种 对绿脓杆菌有效。对革兰阴性球菌的作用 较差，对革兰阳性球菌：不产酶金黄葡萄 球菌有作用，对链球菌和肠球菌无效。具 有抗菌后效应。与β－内酰胺类抗菌素合用 常呈协同作用。
可霉素类、利福平、头孢哌酮、头孢曲松等在 胆汁中达高浓度
抗生素的作用机制
阻断细胞壁的合成 B内酰胺类、万古霉素、 杆菌肽
损伤细胞浆膜影响通透性
多粘菌素、两性霉素和制霉 菌素
核酸 叶酸
核糖体
阻断RNA DNA的合成
喹诺酮类、利福平 阿糖腺苷、新生霉素 乙胺丁醇 甲硝唑
影响叶酸代谢 磺胺类、异菸肼 乙胺丁醇
–头孢吡肟(马斯平)
• 对酶稳定，不易被破坏，对细菌细胞壁的穿透性更强，和PBP 的亲和力更高
• 对染色体及质粒介导的－内酰胺酶（AmpC 酶）的耐受性好， 杀菌作用更迅速
• CSF中可以达到治疗浓度
– 头孢匹罗 – 头孢克丁
头孢菌素类
抗G+球菌
第一代头孢菌素（Ⅰ～Ⅷ）
头孢唑啉（Ⅴ）
第二代头孢菌素
复方名称
亚胺培南
西司他丁
泰能
im ipenem 帕尼培南
cilastatin 倍他米隆
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益他培南 不需与肾肽酶抑制剂同用 E rtap en em
抗微生物药的分类及合理使用ppt课件
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替米考星注射液，除牛以外（皮下注射，仅1次），其他动物 注射给药慎用。猪肌内注射10mg／kg引起呼吸增数、呕吐和 惊厥。20mg／kg可使大部分试验猪死亡
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截短侧耳素类抗生素
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沃尼妙林
氟沃尼妙林（Valnemulin）是新一代截短侧耳 素类半合成抗生素，属二萜烯类，与泰妙菌素属同 一类药物，是动物专用抗生素。主要用于防治猪、 牛、羊及家禽的支原体病和革兰氏阳性菌感染。它 是第一个全欧洲批准的兽用药物预混剂，被列为兽 用处方药。
• 非典型的病毒病，可以用干扰素、淋巴因子、 抗病毒中药等来治疗。
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（二）抗菌药
第二章抗微生物用药PPT课件
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• 4、红霉素4g/d以上有一定的耳毒性，用药 期间应注意观察有无眩晕、耳鸣等症状， 一旦出现，应立即通知医生。
• 5、与磺胺类药物合用，协同增效；与青霉 素合用，拮抗作用；与四环素类合用加重 肝损害，故不宜合用。
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三、氨基糖苷类
• 是由氨基糖分子和非糖分子的苷元连接而 成，包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、 妥布霉素。
本类药是在天然青霉素的基础上，用化学合成的方法 合成的一类青霉素。其抗菌机制、不良反应与青霉素相 同，与青霉素有交叉过敏反应。
分类
常用药物
特点及应用
耐酸不耐酶 青霉素类
耐酸耐酶青 霉素类
青霉素V 非奈西林
苯唑西林 氯唑西林
口服吸收好，在胃酸中不被破坏，但不 耐酶。用于轻度和中度感染。
口服易吸收，主要用于耐青霉素的金葡 菌感染。
静脉炎，故应稀释后缓慢滴注。
.
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• 2、本类药物可引起胆汁淤积性黄疸和转氨 酶升高，如长期使用，应定期检测肝功能， 如有异常应立即通知医生。
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• 3、乳糖酸红霉素滴注液的配制，先加灭菌 注射用水6ml至0.3g乳糖酸红霉素粉针瓶中， 用力振摇至溶解。然后加入NS中稀释，缓慢 静脉滴注，浓度为1%~5%以内。若用葡萄糖 稀释，需在每100ml溶液中加入4%碳素氢钠 1ml。
• 耳蜗损害：耳鸣及耳聋
• 庆大霉素
• 不良反应：肾毒性
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氨基糖苷类药物的用药护理
• 1、耳毒性的护理：用药期间应注意询问病人 有无眩晕、耳鸣等症状，并进行听力监测，一 旦出现早期症状，应立即报告医生，及时停药。 本药不宜用药有听力减弱的病人，老人、儿童、 哺乳期妇女慎用，孕妇禁用。
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抗微生物药的合理应用
概念
• 抗感染药物：包括用以治疗各种病原体（病毒、衣原体、 支原体、立克次体、细菌、螺旋体、真菌、原虫、蠕虫等） 所致感染的各种药物。
• 抗菌药物：具有杀菌或抑菌活性，主要供全身应用的各种 抗生素和磺胺、异烟肼、吡咯类、硝咪类、喹诺酮类、呋 喃类等化学药物。
• 抗生素：具有杀菌或抑菌活性微生物产品，包括用化学全 合成的具有抗肿瘤、抗寄生虫等作用的微生物产品，以及 抗生素的半合成衍生物。
–抗菌活性较其他3代头孢菌素弱 –60－80％的给药量经胆汁排出
• 头孢他啶(复达欣、凯复定)
–对肠杆菌科细菌如枸橼酸杆菌、沙门氏菌和志贺菌的 作用不及头孢噻肟
–对绿脓杆菌有强大抗菌作用 –对不动杆菌的作用优于头孢噻肟 –与阿米卡星合用对80％菌株的活性增加，有明显协同
作用
抗微生物药的合理应用
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四代头孢菌素
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bectam ipron
c a r b e n in
美洛培南 不需与肾肽酶抑制剂同用 美平
m eropenem
m errem
益他培南 不需与肾肽酶抑制剂同用 E rtapenem
Invanz
抗微生物药的合理应用
15
碳青霉烯类
• 亚胺培南-西司他丁（泰能）
–对几乎所有的β－内酰胺酶十分稳定，与细菌的大多 数PBP，特别是PBP2有较强的结合力，对革兰阴性菌的 外膜有良好穿透性。
– 头孢匹罗
– 头孢克丁素类
抗G+球菌
第一代头孢菌素（Ⅰ～Ⅷ）
头孢唑啉（Ⅴ）
第二代头孢菌素
头孢呋辛（西力欣）
第三代头孢菌素
头孢噻肟（凯福隆）
头孢哌酮（先锋必）
头孢三嗪（罗氏芬）
头孢他啶（复达欣）
第四代头孢菌素
头孢吡肟（马斯平）
抗G-杆菌
酶稳定性
抗微生物药的合理应用
12
• 替卡西林： 主要对G－菌有效，对假单胞菌 有良好的抗菌活性
抗微生物药的合理应用
5
一代头孢菌素
• 一代头孢菌素：主要有头孢唑林、头孢氨 苄、头孢拉定
• 特点
–对G+包括青霉素敏感或耐药的产酶的金葡菌抗菌作用 优于第二代和第三代头孢菌素
–对金葡菌产生的β—内酰胺酶稳定性大于二、三代 –对G-杆菌产生的β—内酰胺酶不稳定，且对菌作用弱 –对绿脓杆菌和多数厌氧菌（脆弱类杆菌）无效 –某些一代品种有一定的肾毒性
7
三代头孢菌素
• 对革兰阴性肠杆菌科细菌有强大抗菌活性 • 对革兰阴性菌产生的－内酰胺酶高度稳定 • 对革兰阳性菌如葡萄球菌的作用比第1、2
代头孢菌素差
• 头孢噻肟、头孢曲松对绿脓杆菌的作用差
• 头孢他啶、头孢哌酮对绿脓杆菌有高度活 性
抗微生物药的合理应用
8
三代头孢菌素
• 头孢噻肟(凯福隆)
–体内代谢产物为乙酰头孢噻肟，其抗菌活性为 原药的10％，但仍优于第2代头孢菌素，与原 药一起对抗感染有协同作用
–抗菌谱特别广，抗菌活力特别强，具有快速杀菌作用。 对厌氧菌的活性是β－内酰胺类抗菌素中最强者对所 有厌氧菌的抗菌活性等于或超过甲硝唑，优于克林霉 素。组织器官分布好。
-内酰胺酶抑制剂
抑酶谱 抑酶强度 对酶稳定性
诱导酶的产生
他唑巴坦 ＋＋＋ ＋＋＋＋ ＋＋＋＋
＋
克拉维酸
＋＋ ＋＋＋
＋＋
＋＋＋＋
舒巴坦
＋＋＋ ＋＋
＋＋＋
＋＋
抗微生物药的合理应用
13
-内酰胺酶抑制剂
• 与-内酰胺酶不可逆结合，牺牲自身，保护-内 酰胺类不被水解，正常发挥作用，因稳定性、半 衰期等因素，并非所有-内酰胺类都能与-内酰 胺酶抑制剂和用：克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦
抗微生物药的合理应用
2
抗菌药物的分类
• 内酰胺类
– 青霉素类 – 头孢菌素类 – 头酶素类 – 碳青霉烯类 – 单环内酰胺类 – 内酰胺酶抑制剂及
内酰胺类- 内酰胺 酶抑制剂复方
• 氨基糖甙类 • 喹诺酮类 • 大环内酯类 • 多肽类
• 恶唑烷酮类:利奈唑胺（商品名：斯沃， zyvox
• 四环素类 • 氯霉素类 • 利福霉素
–体内组织分布广、脑膜通透好
• 头孢曲松(头孢三嗪，菌必治)
–抗菌谱与抗菌活性与头孢噻肟相似 –血清消除半衰期7小时，具有长效作用，每天
用药一次 –脑膜炎时，脑脊液中可获得有效治疗浓度
抗微生物药的合理应用
9
三代头孢菌素
• 头孢哌酮(先锋必)
–除对绿脓杆菌具有良好的抗菌作用外，对其他革兰阳 性菌和革兰阴性菌的抗菌谱与头孢噻肟相仿
抗微生物药的合理应用
4
代表性抗菌素及其抗菌谱
• 青霉素G ： 主要针对G＋菌，少数G－菌亦有 效，对消化链球菌和消化球菌亦有效
• 苯唑青霉素：主要对产酶的金黄色葡萄球菌有 效
• 氨苄/羟氨苄青霉素： 对G＋和G－菌均有效， 因易出现皮疹和药物热，目前临床应用较少
• 氧哌嗪青霉素：对绿脓杆菌和厌氧菌有效，但 对产酶的葡萄球菌无效
抗微生物药的合理应用
6
二代头孢菌素
• 对革兰阳性菌的作用相当于或略逊于第一 代头孢菌素
• 对革兰阴性菌作用明显比第一代头孢菌素 强，而逊于第三代头孢菌素，脆弱类杆菌、 绿脓杆菌和不动杆菌耐药
• 对－内酰胺酶的稳定性较第一代头孢菌素 强，肾脏毒性较轻或无肾脏毒性，仅头孢 呋辛能透过血脑屏障
抗微生物药的合理应用
• 磺胺类
• 抗结核分枝杆菌及非结核分枝杆菌药 • 抗麻风分枝杆菌药
• 抗真菌药
抗微生物药的合理应用
3
-内酰胺类——青霉素类
• 作用于革兰阳性球菌和阴性球菌的青霉素 (青霉素G、青霉素V)
• 耐青霉素酶的青霉素(甲氧西林、苯唑西林、 氯唑西林、双氯西林、氟氯西林)
• 广谱青霉素
• 氨基青毒素（氨苄西林、阿莫西林) • 抗假单胞菌广谱青霉素(替卡西林、哌拉西林) • 苯咪唑类青霉素作用于(美洛西林、阿洛西林)
• 常见组合：羟氨苄青霉素/棒酸、氨苄青霉素/舒巴 坦、哌拉西林/它唑巴坦、头孢哌酮/舒巴坦、
抗微生物药的合理应用
14
碳青霉烯类
表 10 碳 青 霉 烯 类
碳青霉烯类 肾肽酶抑制剂名称 复方名称
亚胺培南
西司他丁
泰能
im ipenem 帕尼培南
cilastatin 倍他米隆
tie n e m 克倍宁
• 与第三代头孢相比，其主要药效学优点是对AmpC 酶稳定，对部分产ESBL的细菌有效，但不及碳青 霉烯类。
–头孢吡肟(马斯平)
• 对酶稳定，不易被破坏，对细菌细胞壁的穿透性更强，和PBP 的亲和力更高
• 对染色体及质粒介导的－内酰胺酶（AmpC 酶）的耐受性好， 杀菌作用更迅速
• CSF中可以达到治疗浓度
概念
• 抗感染药物：包括用以治疗各种病原体（病毒、衣原体、 支原体、立克次体、细菌、螺旋体、真菌、原虫、蠕虫等） 所致感染的各种药物。
• 抗菌药物：具有杀菌或抑菌活性，主要供全身应用的各种 抗生素和磺胺、异烟肼、吡咯类、硝咪类、喹诺酮类、呋 喃类等化学药物。
• 抗生素：具有杀菌或抑菌活性微生物产品，包括用化学全 合成的具有抗肿瘤、抗寄生虫等作用的微生物产品，以及 抗生素的半合成衍生物。
–抗菌活性较其他3代头孢菌素弱 –60－80％的给药量经胆汁排出
• 头孢他啶(复达欣、凯复定)
–对肠杆菌科细菌如枸橼酸杆菌、沙门氏菌和志贺菌的 作用不及头孢噻肟
–对绿脓杆菌有强大抗菌作用 –对不动杆菌的作用优于头孢噻肟 –与阿米卡星合用对80％菌株的活性增加，有明显协同
作用
抗微生物药的合理应用
10
四代头孢菌素
panipem em
bectam ipron
c a r b e n in
美洛培南 不需与肾肽酶抑制剂同用 美平
m eropenem
m errem
益他培南 不需与肾肽酶抑制剂同用 E rtapenem
Invanz
抗微生物药的合理应用
15
碳青霉烯类
• 亚胺培南-西司他丁（泰能）
–对几乎所有的β－内酰胺酶十分稳定，与细菌的大多 数PBP，特别是PBP2有较强的结合力，对革兰阴性菌的 外膜有良好穿透性。
– 头孢匹罗
– 头孢克丁素类
抗G+球菌
第一代头孢菌素（Ⅰ～Ⅷ）
头孢唑啉（Ⅴ）
第二代头孢菌素
头孢呋辛（西力欣）
第三代头孢菌素
头孢噻肟（凯福隆）
头孢哌酮（先锋必）
头孢三嗪（罗氏芬）
头孢他啶（复达欣）
第四代头孢菌素
头孢吡肟（马斯平）
抗G-杆菌
酶稳定性
抗微生物药的合理应用
12
• 替卡西林： 主要对G－菌有效，对假单胞菌 有良好的抗菌活性
抗微生物药的合理应用
5
一代头孢菌素
• 一代头孢菌素：主要有头孢唑林、头孢氨 苄、头孢拉定
• 特点
–对G+包括青霉素敏感或耐药的产酶的金葡菌抗菌作用 优于第二代和第三代头孢菌素
–对金葡菌产生的β—内酰胺酶稳定性大于二、三代 –对G-杆菌产生的β—内酰胺酶不稳定，且对菌作用弱 –对绿脓杆菌和多数厌氧菌（脆弱类杆菌）无效 –某些一代品种有一定的肾毒性
7
三代头孢菌素
• 对革兰阴性肠杆菌科细菌有强大抗菌活性 • 对革兰阴性菌产生的－内酰胺酶高度稳定 • 对革兰阳性菌如葡萄球菌的作用比第1、2
代头孢菌素差
• 头孢噻肟、头孢曲松对绿脓杆菌的作用差
• 头孢他啶、头孢哌酮对绿脓杆菌有高度活 性
抗微生物药的合理应用
8
三代头孢菌素
• 头孢噻肟(凯福隆)
–体内代谢产物为乙酰头孢噻肟，其抗菌活性为 原药的10％，但仍优于第2代头孢菌素，与原 药一起对抗感染有协同作用
–抗菌谱特别广，抗菌活力特别强，具有快速杀菌作用。 对厌氧菌的活性是β－内酰胺类抗菌素中最强者对所 有厌氧菌的抗菌活性等于或超过甲硝唑，优于克林霉 素。组织器官分布好。
-内酰胺酶抑制剂
抑酶谱 抑酶强度 对酶稳定性
诱导酶的产生
他唑巴坦 ＋＋＋ ＋＋＋＋ ＋＋＋＋
＋
克拉维酸
＋＋ ＋＋＋
＋＋
＋＋＋＋
舒巴坦
＋＋＋ ＋＋
＋＋＋
＋＋
抗微生物药的合理应用
13
-内酰胺酶抑制剂
• 与-内酰胺酶不可逆结合，牺牲自身，保护-内 酰胺类不被水解，正常发挥作用，因稳定性、半 衰期等因素，并非所有-内酰胺类都能与-内酰 胺酶抑制剂和用：克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦
抗微生物药的合理应用
2
抗菌药物的分类
• 内酰胺类
– 青霉素类 – 头孢菌素类 – 头酶素类 – 碳青霉烯类 – 单环内酰胺类 – 内酰胺酶抑制剂及
内酰胺类- 内酰胺 酶抑制剂复方
• 氨基糖甙类 • 喹诺酮类 • 大环内酯类 • 多肽类
• 恶唑烷酮类:利奈唑胺（商品名：斯沃， zyvox
• 四环素类 • 氯霉素类 • 利福霉素
–体内组织分布广、脑膜通透好
• 头孢曲松(头孢三嗪，菌必治)
–抗菌谱与抗菌活性与头孢噻肟相似 –血清消除半衰期7小时，具有长效作用，每天
用药一次 –脑膜炎时，脑脊液中可获得有效治疗浓度
抗微生物药的合理应用
9
三代头孢菌素
• 头孢哌酮(先锋必)
–除对绿脓杆菌具有良好的抗菌作用外，对其他革兰阳 性菌和革兰阴性菌的抗菌谱与头孢噻肟相仿
抗微生物药的合理应用
4
代表性抗菌素及其抗菌谱
• 青霉素G ： 主要针对G＋菌，少数G－菌亦有 效，对消化链球菌和消化球菌亦有效
• 苯唑青霉素：主要对产酶的金黄色葡萄球菌有 效
• 氨苄/羟氨苄青霉素： 对G＋和G－菌均有效， 因易出现皮疹和药物热，目前临床应用较少
• 氧哌嗪青霉素：对绿脓杆菌和厌氧菌有效，但 对产酶的葡萄球菌无效
抗微生物药的合理应用
6
二代头孢菌素
• 对革兰阳性菌的作用相当于或略逊于第一 代头孢菌素
• 对革兰阴性菌作用明显比第一代头孢菌素 强，而逊于第三代头孢菌素，脆弱类杆菌、 绿脓杆菌和不动杆菌耐药
• 对－内酰胺酶的稳定性较第一代头孢菌素 强，肾脏毒性较轻或无肾脏毒性，仅头孢 呋辛能透过血脑屏障
抗微生物药的合理应用
• 磺胺类
• 抗结核分枝杆菌及非结核分枝杆菌药 • 抗麻风分枝杆菌药
• 抗真菌药
抗微生物药的合理应用
3
-内酰胺类——青霉素类
• 作用于革兰阳性球菌和阴性球菌的青霉素 (青霉素G、青霉素V)
• 耐青霉素酶的青霉素(甲氧西林、苯唑西林、 氯唑西林、双氯西林、氟氯西林)
• 广谱青霉素
• 氨基青毒素（氨苄西林、阿莫西林) • 抗假单胞菌广谱青霉素(替卡西林、哌拉西林) • 苯咪唑类青霉素作用于(美洛西林、阿洛西林)
• 常见组合：羟氨苄青霉素/棒酸、氨苄青霉素/舒巴 坦、哌拉西林/它唑巴坦、头孢哌酮/舒巴坦、
抗微生物药的合理应用
14
碳青霉烯类
表 10 碳 青 霉 烯 类
碳青霉烯类 肾肽酶抑制剂名称 复方名称
亚胺培南
西司他丁
泰能
im ipenem 帕尼培南
cilastatin 倍他米隆
tie n e m 克倍宁
• 与第三代头孢相比，其主要药效学优点是对AmpC 酶稳定，对部分产ESBL的细菌有效，但不及碳青 霉烯类。
–头孢吡肟(马斯平)
• 对酶稳定，不易被破坏，对细菌细胞壁的穿透性更强，和PBP 的亲和力更高
• 对染色体及质粒介导的－内酰胺酶（AmpC 酶）的耐受性好， 杀菌作用更迅速
• CSF中可以达到治疗浓度