认识氟比洛芬酯

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诱导,使其水平急剧升高,从而引起炎症 组织中,和的含量增加,产生红肿、水肿、 痛觉过敏和发热。
结构酶 生理作用
对和 作用
NSAIDs的抑制 作用
诱导酶,致 炎作用
生理性PGs合 成减少
不良反应
致炎性PGs合 成减少
解热、镇痛、 抗炎等作用
靶向镇痛
起效快(分钟); 疗效持久(小时); 作用强(凯纷疗效媲美吗啡)。
术后各时点 评分
4 3.5
3 2.5
2 1.5
1 0.5
0 1h
n=50
2h
4h
6h
凯纷超前镇痛组 对照组
各时点凯纷超前镇痛组评分均低于对照组(<)
《临床麻醉学杂志》 徐建国 南京军区南京总医院麻醉科
方 法:
凯纷超前镇痛组:术前支 氟比洛芬酯(曲马多); 对照组:术前曲马多.
氟比洛芬酯对骨科手术术后镇痛的影响
《临床麻醉学杂志》 徐建国 南京军区南京总医院麻醉科
氟比洛芬酯脂微球载体注射液用于腹腔镜 手术患者术后镇痛效果的观察
方 法:
选普通外科和妇科行腹腔镜手术的患者名,采用完全 随机方法分为组
组 (术前给药组) 组 (术后给药组) 组 (对照组)。
中南大学湘雅医院麻醉科,
氟比洛芬酯脂微球载体注射液用于腹腔 镜手术患者术后镇痛效果的观察
非甾体消炎药的作用机制
已经证明前列腺素是一类致热物质,其中前列腺素()致热作用最强。前列腺 素本身的致痛作用较弱,但能增强其他致痛物质例如缓激肽、羟色胺致痛作用, 使疼痛加重。
另外,前列腺素也是一类炎症介质。非甾体抗炎药通过抑制环氧合酶(,)阻 断前列腺素的生物合成发挥消炎、解热镇痛作用。近年来发现环氧合酶有和两种 亚型,是导致炎症反应的酶,因此寻找高选择性的抑制剂可得到更安全的药物。
对照组:术前和术后的分钟注射安慰剂; 术前组:术前分钟静脉注射剂量为的氟比洛芬酯; 术后组:术后分钟静脉注射剂量为的氟比洛芬酯。
术前术后使用氟比洛芬酯效果均优于对照组; 术前使用氟比洛芬酯比术后使用氟比洛芬酯患者的积分 低,这表明氟比洛芬酯有预防疼痛作用。
多模式镇痛
国内外大量临床文献数据支持 (),围手术期应用凯纷,可以 降低阿片类药物用量,且使呼吸 抑制、呕吐、恶心等的副作用降 低以上。
实验目的
考察凯纷与舒芬太尼与氯化钠注射液混合用于镇痛泵天、天后,性状、值、粒径、 无菌性的变化
试验结果
结论
上述试验表明,凯纷与舒芬太尼、氯化钠注射液混合于镇痛泵中使用,凯纷的粒径 未发生变化,在试验过程中,混合液的性状、及无菌性未发生改变。
凯纷与阿片类药物混合小时实验
日本 :氟比洛芬酯( ) 注射液与阿片类药物配合变化试验结果 、
靶向性 手术 和炎症部位
均衡镇痛
凯纷可均衡抑制和,避免过度抑制造 成的心脑血管风险、肾毒性、骨愈合 延迟、肠瘘等严重不良反应,实现均 衡镇痛。
超前镇痛
国内外大量临床文献数据支持()
提高术后镇痛质量,降低术后麻醉 性镇痛药用量 降低全麻术后躁动发生率。 减轻气管导管围拔管期不良反应。
氟比洛芬酯对骨科手术术后镇痛的影响
0.84[0.67 to 1.04] 0.78[0.59 to 1.04]
0.2 1 5 ()
对 个 () 做分析确证中使用,获益更明确。 NSAIDs:(非选择性)非甾体抗炎药 PCA: Patient-controlled Analgesia 病人自控镇痛
, , . è, ; –
凯纷用于镇痛泵的研究报告
临床上用于治疗胶原组织疾病,例如风湿、类 风 湿性关节炎,骨关节炎等。
此类药物的化学结构与皮质激素类抗炎药物不同, 因此被称为非甾体抗炎药。
抗炎作用机制与其在体内抑制前列腺素( )的生物 合成有关。
非甾体消炎药的作用机制
解热镇痛药和非甾体消炎药的作用机制主要是 选择性抑制环氧合酶或抑制脂氧化酶,阻断前列腺 素和白三烯的生物合成,进而达到抗炎作用。
使用联合镇痛临床获益更明确
显著减少阿片类药物用量
治疗方案
病人数 治疗组 对照组
[] [] []
()
使用联合镇痛临床获益更明确
显著降低不良反应发生率
事件/病人数
NSAIDs
呼吸抑制
治疗组
对照组
恶心
呕吐 瘙痒
百度文库
107/565 83/763
118/390 79/606
头晕 嗜睡
RR(95% CI)
[] []
凯纷简明处方资料
凯纷:唯一批准使用的
【 成 分 】氟比洛芬酯 【适 应 症 】术后及癌症的镇痛 【用法用量】每次静脉给予氟比洛芬,缓慢推注(分 钟以上),可根据需要反复应用和适当增减。根据需 要使用镇痛泵。 【合用禁忌】洛美沙星、诺氟沙星、依诺沙星
非甾体抗炎药( )
一类具有抗炎、解热、镇痛、降低血小板功能作 用药物。
凯纷是唯一实现靶向镇痛
乳化效果差异显著
×
凯 纷 脂 微 球 均 匀 分 散
×











电镜
(﹪) 凯纷脂微球直径均一
不 同 直 径 脂 微 球 所 占 百 分 比
脂微球直径
(μ)
凯纷脂微球直径均一(平均直径为 μ );且与普通乳剂相比,脂微球分布均匀,保证 药物的包封率,具有靶向聚集之效。
作用位点 白三烯
环氧化酶 C O X -1 COX-2 前 列 腺 素 G2(PGG2)
加剧炎症反应
导致发热, 及痛觉敏感
P G I2
PGH2
血 栓 素 A 2(T X A 2)
PGD2
PGF2α PGE2
促进血小板聚集, 形成血栓
环氧化酶
环氧合酶():组成酶,功能是合成来调
环 节细胞的正常生理活性,对消化道粘膜起 氧 保护作用。 化 酶 环氧合酶():诱导酶,在炎症部位能被
结 果: 三组得分差异显著,且优劣顺序为 组>组>组。芬太尼用量组明显少于 组。
结 论: 中凯南纷大学镇湘痛雅医效院果麻醉良科好, ,起效快,作用 时间长,可用于缓解腹腔镜术后疼 痛,且有超前镇痛作用。并可减少 术中镇痛药的用量。
手术过程中静脉注射氟比洛芬酯能 减轻腹式子宫切除术后的疼痛
例腹式子宫切除术患者,随机分为三组
现在所用的大部分非甾体消炎药通过选择性抑制花生四烯酸环氧合酶,而显 示消炎抗风湿作用。但非甾体抗炎药对环氧合酶和环氧合酶两种异构体都产生 抑制作用,其中对环氧合酶的抑制,产生了这类药的胃肠道不良反应,而选择 性抑制环氧合酶则可以减少胃肠道不良反应。
花生四烯酸的代谢途径
作用位点
磷脂(细胞膜)
磷脂酶
脂氧酶 花 生 四 烯 酸 (AA)
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