四、神经递质和受体

b3 脂肪分解
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42
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43
adrenergic r来自百度文库ceptor
a receptor isoform a 1 a 2
b receptor b 1、 b 2、 b 3
agonist N A >A >ISO
antagonist Phentolam ine (酚 妥 拉 明 )
a 1： prazosin (哌 唑 嗪 ) a 2： yohim bine (育 亨 宾 )
（N-受体，配体门 控通道）
N2，肌肉型烟碱受体（神经 －肌肉接头，十烃季胺）
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32
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33
去甲肾上腺素及其受体
儿茶酚胺类Catecholamine ：含有邻苯二酚基本结 构的胺类
去甲肾上腺素(Noradrenaline NA, norepinephrine NE):
肾上腺素 ((Adrenaline Adr, epinephrine E) 多巴胺(Dopamine DA)
NT
Pore
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16
G protein: direct control
R
G
GDP
.
20
G protein: direct control
R
G
GTP
Pore
.
21
G protein: Protein Phosphorylation
A
R
C
G
GDP
PK
.
23
G protein: Protein Phosphorylation
Noradrenaline(NA，NE),
Adrenaline(Adr,E),
5-HT, histamine (HA)
氨基酸类:
兴奋性：谷氨酸(Glu), 门冬氨酸 (Asp)
抑制性：甘氨酸(Gly), γ–氨基丁酸 (GABA)
肽类: VP, OXT, 阿片肽，脑－肠肽，AngII 等
嘌呤类: 腺苷，ATP
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2
递质的鉴定
①突触前神经元中合成 ②递质存在于突触小泡内 ③与突触后膜上的受体结合 ④存在有使其失活的机制 ⑤有特异的受体激动剂和拮抗剂
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3
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4
递质和调质的分类
按分泌部位
中枢神经递质 外周神经递质
按化学性质
胆碱类 胺类 氨基酸类 肽类 嘌呤类 脂类、气体类等
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5
胆碱类: ACh
胺类:
Dopamine (DA),
✓ G蛋白耦联受体（促代谢型受体，metabotropic receptor）
结合递质
✓ 胆碱能受体(N、M)
✓ 肾上腺素能受体(α、β)
✓ 5-HT受体、氨基酸类受体等
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13
Classes of Neurotransmitter Receptors
+
-
OUT
++ +++ +
-------- -
A
R
C
G
ATP
GTP
cAMP
PK
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24
G protein: Protein Phosphorylation
A
R
C
G
ATP
GTP
P
cAMP
PK
.
Pore
25
周围神经系统的递质和受体
-胆碱能纤维 -肾上腺素能纤维
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26
乙酰胆碱及其受体
Acetylcholine is the first discovery neurotransmitter
Important
.
31
Important
•心脏抑制
毒蕈碱受体（阿托品） •平滑肌收缩
muscarinic receptor
•消化腺分泌
•汗腺分泌
胆 碱 能
（M-受体，G－蛋白耦 联受体，M1~M5)
•骨骼肌血管舒张 •脑神经元
受
体
烟碱受体（筒箭毒） N1，神经元型烟碱受体（神
nicotinic receptor 经节前－后，六烃季胺）
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10
受体(Receptor)
受体(receptor): 细胞膜或细胞内能与某些化学物质发 生特异结合并诱发生物效应的特殊生物分子。
配体(ligand)：能与受体结合的化学物质 激动剂(agonist)：能与受体发生特异性结合并产生 生物效应的化学物质。 拮抗剂(antagonist)：能与受体发生特异性结合不 产生生物效应的化学物质。
IN
++++++ +++++++++ +++++ -------- ------------ -a---b---
g
IONOTROPIC .
METABOTROPIC 14
Ionotropic Receptor
Channel
NT neurotransmitter
.
15
Ionotropic Receptor
Loewi’s exp. eriment
28
乙酰胆碱的合成与分解
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29
Acetylcholinesterase (AChE)
.
30
外周胆碱能纤维
胆碱能纤维：神经末梢释放ACh作为 递质的纤维
分布
自主神经节前纤维 大多数副交感神经节后纤维 少数交感神经节后纤维 （汗腺和骨骼肌舒血管） 运动神经纤维
气体: NO，CO
脂类: 花生四烯酸及其衍.生物
6
一个神经元内可以存在两种或两种以上的 神经递质或调质，末梢可同时释放两种或两种 以上的递质
意义：在于协调某些生理功能
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7
递质共存现象
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8
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9
Five Key Steps in Neurotransmission
Synthesis Storage Release Receptor Binding Inactivation
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37
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38
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40
外周肾上腺素能神经纤维
肾上腺素能神经纤维：以NE作为递质的神经纤维。 外周NE能纤维：交感神经节后纤维（除支配汗腺和
骨骼肌血管纤维）
Important
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41
肾
a
a 兴奋 1
皮肤、肾、胃肠血管平滑肌
上 腺
a2 突触前膜， 减少递质释放
素 能 受
b1兴奋心脏
体
b
b2 抑制，骨骼肌、肝脏血管平滑肌舒张
三、神经递质和受体
➢ 神经递质 Neurotransmitter
➢ 神经调质 Neuromodulator
➢ 受体
Receptor
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1
基本概念
神经递质(Neurotransmitter, NT) 概念：由突触前神经元合成并在末梢处释放，能特异
性地作用于突触后神经元或效应器上的受体，并在突触 后神经元或效应器细胞上产生一定效应的信息传递物质。
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11
受体特性:
结合的特异性 选择的相对性 结合的可逆性 亲和性
上调(up regulation)：反应性↑(致敏现象)亲和力或数目↑ 下调(down regulation)：反应性↓(脱敏现象)亲和力或数目↓
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12
受体的分类
分布部位
✓ 突触前受体
✓ 突触后受体
生物效应
✓ 离子通道型受体（促离子型受体，ionotropic receptor）