含有苦参碱的中药资源简介

含有苦参碱的中药资源简介

摘要：苦参碱是豆科植物苦参的主要有效成分,药理作用广泛,各类制剂已被广泛用于临床。随着苦参碱新的药理活性的不断发现,使其受到各方面的极大关注。本文将就苦参碱的分布资源、药理作用及开发现状进行综述。

关键词：苦参碱；药理作用；地理分布

一、苦参碱分布的中药资源概况

苦参碱类生物碱广泛存在于豆科植物苦参碱、苦豆子及广豆根等中药资源中。苦参多生于沙地或向阳山坡草丛中及溪沟边，分布于全国各地。苦豆子为豆科槐属植物，主要分布于中国北方的荒漠、半荒漠地区。东起内蒙古包头、神木，西至新疆的霍城、喀什，南至叶城人和田、敦煌、到宁夏的中卫、盐池，北至哈巴河、阿尔泰、哈密、乌拉特中后旗、阿拉善的广大地区。地域上连续分布带有两条，南从鄂尔多斯台地经河西走廊至塔里木盆地，北由内蒙古高原经阿尔善高原、哈密盆地、吐鲁番盆地至准噶尔盆地之间，两带之间则呈间断状分布。苦豆子适合生长于荒漠、半荒漠区内较潮湿的地段，如半固定沙丘和固定沙丘的低湿处，地下水位较高的低湿地、湖盆沙地、绿洲边缘及农区的沟旁和田边地头。广豆根产地主要位于中亚热带，星散生于沟谷溪边常绿阔叶林下，喜阴湿、腐殖质丰富的生境。分布区1月平均温5.5-8.0℃，绝对最低温可达-5℃，7月平均温26-28℃，年降水量1400-2000毫米。土壤为红壤或黄壤，pH值4.5-5.5。花期7月，果期9-10月。

二、苦参碱的药理作用及功效

1.1心血管系统

李锐松等[1]报道的用离体豚鼠乳头状肌标本以固定频率引发收缩观察苦参碱对豚鼠乳头状肌收缩的影响及辛洪波等[2]进行的苦参碱对离体豚鼠心房及几种致颤药作用影响的研究，结果显示苦参碱有正性肌张力的作用。张莎莎等[3]进一步研究了苦参碱的正性肌力作用与细胞外钙的关系，初步推测苦参碱的正性肌力作用可能与激活Ca2+通道有关。苦参碱抗心律失常作用亦有报道[4]，大鼠静脉注射苦参碱能显著对抗乌头碱、氯化钡和结扎冠状动脉所致的心律失常。静脉注射苦参碱18.75mg/kg后心律明显减慢，P-R和Q-T间期明显延长。

1.2抗肿瘤作用

苦参碱可抑制肿瘤细胞DNA合成,并直接杀伤肿瘤细胞。研究显示,苦参碱可抑制人肝癌细胞HepG2的DNA合成,从而抑制HepG2的增殖[5],如HepG2细胞经苦参碱处理后,细胞数量减少,形态呈多形性。提示肿瘤的生长速度减慢, 恶性程度降低[6]。

正常细胞转变成肿瘤细胞与细胞周期密切相关,而肿瘤细胞始终处于增殖状态,不能进入静止期。采用流式细胞仪分析苦参碱对白血病细胞株K562细胞周期的影响,结果显示,苦参碱能明显抑制部分肿瘤细胞进入复制期, 从而抑制其增殖[7]。

苦参碱可使人肺高转移巨细胞癌细胞系CD44粘附因子表达明显减少,表明苦参碱可明显抑制肿瘤细胞与内皮细胞的粘附, 减轻肿瘤的转移[8]。

1.3抗肝炎作用

胡振林等[9,10]报道肿瘤坏死因子(TNF)介导了多种由脂多糖(LPS)引起的炎症性反应。苦参碱抑制TNF释放来产生保肝作用。

1.4抗炎作用

谭焕然等[11]的研究表明，苦参碱对小鼠腹腔毛细血管通透性、大鼠后足(左右)致炎后肿胀及大鼠肉芽组织增生实验表明:苦参碱对急性炎症的毛细血管通透性增高,炎症渗出和组织水肿、晚期肉芽组织增生都有抑制作用,其抗炎作用与氢化可的松相似。

1.5其他方面的药理作用

苦参能抑制动物被动和主动皮肤过敏反应，并能减少致敏动物血清抗体的形成。对过敏性疾病如荨麻疹、急性湿疹和阴部湿疹及其它皮炎有一定疗效。另外，还有许多方面的研究，例如：苦参碱止泻、苦参提取液对单纯疱疹病毒以及HIV的抗性作用、苦参碱对胃粘膜损伤的保护以及对应激性胃溃疡的有效防治作用[12]。

临床苦参碱多用于各种心律失常、过敏性皮肤病及化疗后白细胞减少的治疗。

三、开发利用现状及前景展望

苦参碱药理作用广泛,临床上可用于治疗多种疾病。目前对苦参碱的研究主要集中在抗肝损伤及肝纤维化、抗肿瘤、抗心血管疾病等方面,而其他药理活性,如化疗升白细胞、抗病毒等作用都很值得重视,对其进行全面的开发利用非常必要。苦参碱药理作用基本上处于实验阶段,有待进一步的开拓研究,以配合和促进临床实践的发展。首先中

药制剂的提纯、制剂工艺方面还需要做一定的改进，目前主要以注射剂形式存在，应开发更多的新剂型以适应各种临床病症；其次，虽然目前已经研究出苦参碱对多种癌症具有一定功效，但研究的层次比较流于表面，且研究的机制都偏重于其在肿瘤细胞凋亡中的诱导作用，而没有更进一步的深入，导致在很多抗癌治疗中只将其作为辅助用药使用，没有充分开发出它的临床应用价值，需要做更进一步的研究[13]。

因此,从药理及制剂方面更深入的研究苦参碱，对苦参碱现有制剂进行现代化的改进有助于提高其临床应用，对全面开发利用苦参碱有深远的意义。

参考文献：

[1] 李锐松,陈成英.苦豆子七种生物碱对豚鼠乳头状肌收缩件的影

响.中国药理学报，1986，7(3)：219—221.

[2] 辛洪波，刘世芳.苦参碱对离体豚鼠心房及对几种致颤药物作用

的影响.中国药理学报，1987，8(6)：501—505.

[3] 张莎莎，李志红，刘世芳，等.苦参碱的正性肌力作用及与细胞

外钙的关系.药学学报，1990,25(8)：637.

[4] 张宝恒，王年生，李学军,等.苦参碱的抗心率失常作用.中国药

理学报，1990，11(3)：253—257.

[5] 司维柯, 张广运, 马立强,等. 苦参碱对HepG2细胞系增殖能

力的影响.第三军医大学学报, 2000, 22(5): 451.

[6] 司维柯,尚桃元,康格非.苦参碱对人肝癌细胞HepG2的细胞形

态影响和相关增殖因素的变化.第三军医大学学报, 2000,

22(6):553.

[7] 张莉萍,蒋纪恺,谭荣安,等.苦参碱对K562细胞株端粒酶活性

和细胞周期的影响.中华肿瘤杂志, 1998, 20(5): 328.

[8]林洪生,李树奇,裴迎霞,等.川芎嗪苦参碱对癌细胞与内皮细胞

粘附及粘附因子表达的影响.中国新药杂志, 1999, 8(6): 384.

[9] 胡振林，张俊平，万英斌，等.苦参碱对脂多糖／痤疮丙酸杆茼

诱导的小鼠肝炎使产生肿瘤坏死因子的影响.药学学报,1996，31(9)：662—665.

[10] 胡振林，张俊平，余样彬,等.苦参碱对脂多糖／D一氨基半乳

糖诱导的肝炎及离体巨噬细胞释放肿瘤坏死因子的影响.中国药理学报，1996，17(4)：353—356.

[11] 谭焕然.苦参碱抗炎症作用的实验研究.中西医结合杂志，1985，

5(2)：108.

[12] 刘玉清,宋晓东.中国分子心脏病学杂志.2009,3(4):234-237.

[13] 肖硕.实用医学杂志.2010,26(24):4605-4606.