第十章海洋天然药物和天然药物开发培训教材
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天然药物学基础培训课件
三十年代 磺胺药 (1935)、维生素问世
四十年代 抗生素的大量使用
五十年代 形成了新药上市的黄金时代
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化学药品的毒副作用
药害震惊全球
无臂畸形——”海豹手”
“反应停”事件
O
H
ON O C
N
C
O Thalidomide
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黄河
Indus
印度河
中国 印度
天然药物学的发展史（一） 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 中国古代
药物知识的起源，可以追溯到远古时代， 人们在寻找食物的同时，通过反复尝试，发 现了许多有生理作用的物质，可以用来防治 疾病，因此有“医食同源”之说。
中国 神农尝百草 《淮南子·修务训》有“神农尝百草之滋味……
清代以后
赵学敏 《本草纲目拾遗》 吴其濬 《植物名实图考》及《植物名实图
考长编》 古代本草著作 丰富的宝库 受时代限制 辩证看待 努力发掘
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古代西方的天然药物学
西方 古希腊
Phamacognosy=Pharmakon（药物） + gnosis（知识）
天然药物的来源 植物 动物 矿物 人类对药物认识和使用的起源（东方、西方 天然药物学
天然药物学发展简史 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
古代文明的发祥地
埃及
海洋天然药物ppt课件
12
海 洋 动 物 生 物 活 性 物 质 的 主 要 种 类
其他 （脂肪酸、糖脂、 小分子化合物 吲哚类等） （甾体、萜类、
酰胺类、酚类 皂苷等）
肽类 （缩酚肽、 环肽等）
胍胺类
多糖
主要种类
聚醚
生物碱
大环内酯
核苷
13
第二节
大环内酯类
一、特点 是海洋生物中最常见的一类化合物； 结构中均含有内酯环； 环的大小差别较大，从八到六十二元 都有； 多具有明显的抗肿瘤活性。
18
• 又如swinholide A、B、C
1985年从红海 海绵中分离
• 具有抗肿瘤和抗真菌活性。
19
四、多聚内酯类
特点：大环内酯环上具有两个以上的酯键。 如15G256γ和15G256 δ
• 具有抗真菌活性。
20
五、其他大环内酯类
大环内酯环含有氢化吡喃螺环的化合物。 如altohyrtin A、B、C和cinactryolide A等。
A:X=Cl,R1=R2=Ac B:X=Br,R1=R2=Ac C:X=H,R1=R2=H cinactryolide A: X=Cl,R1=Ac,R2=H 是目前抗瘤谱特殊、细胞毒活性最高的一类
21
大环内酯环含有N原子
如ecteinascidin 743(ET743)。
为一特殊烷化剂，作用于DNA双螺旋间的沟槽，表现出特 殊的抗肿瘤作用机理。对晚期软组织癌症具有较好的疗效。
第十章 海洋天然药物
1
第一节
一、海洋知多少？
概
述
2
• 海洋占地球表面积的71.2%；海洋生物量占 地球总生物量的87%； • 海洋生物种类达1000多万种； • 我国海岸线长1.8万多公里，海域面积约 500万平方公里； • 海洋药用资源蕴藏十分丰富，涉及海洋生 物5个生物界、44个生物门、20278种。
海洋天然药物
题目：第十章海洋天然药物教学目的与要求：要求掌握海洋天然药物的结构类型及其特点。
内容与时间分配：（2学时）一、熟悉海洋天然药物的结构及其特点二、了解海洋天然活性化合物的分离方法重点与难点：重点：海洋天然药物的结构类型难点：海洋天然药物的结构特点及其分离方法§10 第十章海洋天然药物§10－1 概述一、海洋生物的特殊性二、海洋天然产物结构的特殊性三、海洋天然产物活性的特殊性§10－2 大环内酯类一、简单大环内酯化合物二、内酯环含有氧环的大环内酯三、多聚内酯四、其它大环内酯类§10－3 聚醚类化合物§10－4 肽类化合物§10－5 C15乙酸原化合物一、直链化合物二、环氧化合物三、碳环化合物四、其它类型乙酸原化合物§10－6 前列腺素类似物§10－7 海洋天然产物研究实例一、海洋活性化合物的研究二、分离实例三、抗肿瘤多肽化合物海绵毒素的分离四、海参皂苷的分离五、河豚毒素的分离小结：本章主要要求学生掌握海洋天然药物的结构类型，了解海洋天然产物活性的特点和提取分离方法。
重点是海洋天然药物的结构类型，难点是海洋天然药物的结构特征及其分离方法。
思考题：1．海洋天然药物的结构类型主要分为哪几类？2．聚醚类海洋化合物的结构特点是什么，其极性如何？3．海洋肽类化合物的氨基酸组成有何特点？4．C15乙酸原化合物及前列腺素类似物的概念？课后分析（学生反映、经验教训、改进措施）学生对海洋天然药物一章反映难以掌握的是结构复杂，规律性难以掌握；其次是C15乙酸原化合物及前列腺素类似物不易理解；应强调其重要性，突出讲解，使学生逐渐掌握本章重点和难点。
天然药物化学教学大纲
精编资料天然药物化学是运用现代科学理论与技术研究天然产物中生物活性物质的一门学科,是中药学专业,药学专业,药剂专业,药分专业及相关专业本科学生必修的专业课,是国家职业...药物化学《天然药物化学》教学大纲课程编号：11003课程名称：天然药物化学英文名称：Natural medicinal chemistry课程类型：专业课总学时： 90 讲课学时： 60 实验学时：30学分： 5适用对象：药学专业选修课程：有机化学、分析化学、药理学一、课程的教学目标天然药物化学是运用现代科学理论与技术研究天然产物中生物活性物质的一门学科，是中药学专业、药学专业、药剂专业、药分专业及相关专业本科学生必修的专业课，是国家职业药师（中药学）资格考试必考课程，本课程在有机化学、分析化学、有机化合物波谱解析、药用植物学、中药学等课程的基础上，重点讲授天然产物中具有生物活性物质的化学结构、理化性质、提取分离、结构鉴定、生理活性、中药开发等方面的基本原理和实验技能、培养学生具有从事天然药物方面的研究、开发和生产的能力，为我国药学事业的发展输送人才。
本课程为学好其它后续相关课程和就业后从事中药现代化研究和研制新药等奠定必要2、连续萃取法：（自学）（三）根据物质的吸附性差别进行分离1、物理吸附2、硅胶吸附层析：（四）根据物质分子大小差别进行分离（自学）（五）根据物质解离程度不同进行分离（自学）第四节结构研究法一、化合物的纯度测定二、结构研究的一般步骤三、光谱分析在机构鉴定中的应用简介【教学重点、难点】重点：1、天然药物化学及其研究内容，有效成分、有效部位2、天然药物化学成分提取分离方法3、天然药物化学成分结构研究的主要程序及采用的主要方法难点：1、溶剂提取法的原理、内容、应用及其特点2、硅胶层析的原理、特点及其操作【课程考核要求】掌握：1、天然药物化学的定义和研究内容，有效成分的概念2、溶剂提取法的分类、应用及其特点3、硅胶薄层层析的原理、特点及其操作熟悉：1、水蒸气蒸馏法和升华法的原理、特点2、沉淀法、液-液萃取法、凝胶过滤法、离子交换法了解：1、天然药物化学的发展及其在药学专业中的地位2、主要的生物合成途径3、天然药物化学成分结构研究的主要程序及采用的方法【复习思考题】1、天然药化的概念、研究内容及意义。
天然药物化学第十章生物碱
OMe
MeO O
唐松草碱 thalicarpine
N Me H
原小檗碱型 protoberberine
N
O
HO
O
N+OH-
MeO
N+OH-
OMe
OMe
OMe
小檗碱（黄连素） berberine
OMe
药根碱 jatrorrhizine
阿朴啡型
CH3O
N Me
NH
CH3O
阿朴啡 aporphine
HO
N +H
NH
⑵强度表示：pKa
⑶ pKa与碱性的关系： pKa越大，碱性越强
用Bronsted（勃朗斯德）理论解释：
BH
B + H 3O +
Ka= [B] [H 3O ] [B H ] [B H ]
pKa= pH + log [B ]
BH＋ ：生物碱盐的浓度；B：游离生物碱的浓度。
pKa值越大， BH＋越大，表示生物碱的碱性越强
吡咯里西啶（pyrrolizidine）衍生物
Me
Me
Me O
O
OH
N
O H OH O
吡咯里西啶
N
野百合碱 （有抗癌活性） monocrotaline
吲哚里西啶（indolizidine）衍生物
O
O
N N
吲哚里西啶 indolizidine
一叶萩碱 securinine
㈢吡啶衍生物 由吡啶或六氢吡啶衍生的生物碱。 分：简单吡啶衍生物、喹诺里西啶 （quinolizidine）
1-苯甲基异喹啉型
N
1-苯 甲 基 异 喹 啉
1-benzyl-isoquinoline
天然药物新药开发的选项和风险控制培训课件
天然药物新药开发的选项和风险控制
4
１．二十一世纪新药研发所面临的挑战
• 抗生素的发现使人们对药物寄予厚望。人类战胜感染 性疾病所取得的极大成功使人们滋生了药物是万能的、 是可以打败所有疾病的想法。但是近百年来治疗学实 践的结果却不得不让人们重新审视药物的作用，请看 以下事实：
（１）人类花巨资研发的肿瘤化疗药物对肿瘤患者 的生存时间到底是延长还是缩短？其致命的对造血系 统和免疫功能损伤的副作用和其对肿瘤细胞生长的抑 制作用比较起来，到底是利大于弊还是弊大于利？
天然药物新药开发的选项和风险控制
5
• （２）欧美发达国家的一些肿瘤患者，宁可相信传 统药物和气功，也拒绝使用化疗药物，这是为什么？
• （３）以细胞毒为指标的化疗药物筛选手段与肿瘤 的发生与发展的本质到底有多大距离？
• （４）AD重要的治疗途径之一：胆碱酯酶抑剂， 仅是对AD患者治表的药物。其临床有效率与安慰剂 比较分别为30%和10%左右。其有效率较安慰剂仅高 出20%左右．
• （５）加大给药系统的研究。围绕提高药物的生物利 用度、平稳的血药浓度和优良的药物代谢参数、给药的 靶向性三个方面去努力，最终达到以最小剂量的给药达 到治疗效果，以回避可能产生的毒副作用。
天然药物新药开发的选项和风险控制
10
3．新药研发的类别与风险的关系
• 近代创新药物研究的一般程序
生命科学进展传染病尚缺乏有效药。• （８）化学药物的毒副作用越来越严重，甚至慢性 疾病患者不得不在要么忍受病痛的折磨，要么忍受药 物的毒副作用之间选择。
•
综上所述可以看出：二十一世纪的新药研发面临
更大的挑战，人类需要对疾病的发生发展有着更本质
更深刻的认识。寻找更有效的治疗途径，这将是新药
天然药物化学第十章：生物碱
用药指导
根据生物碱的药效和毒性特点，制定 合理的用药方案。
风险控制
采取必要的风险控制措施，如规定适 应症、限制剂量和使用期限，以降低 药物的不良反应和潜在风险。
06
生物碱的开发与应用前景
生物碱在中药及民族药中的应用
中药中的生物碱
许多中药中都含有生物碱，如黄连、麻黄等。这些生物碱具有抗菌、抗炎、抗肿瘤等药理作用，被广 泛应用于临床治疗。
抗炎药物
一些生物碱具有抗炎作用，可以用于治疗炎症相 关疾病，如类风湿性关节炎等。
生物碱在其他领域的应用前景
农业领域
一些生物碱具有杀虫、杀菌作用，可以用于开发新型 的农药。
食品工业
某些生物碱具有抗氧化、防腐等特性，可以用于食品 添加剂的开发。
化妆品工业
一些生物碱具有美白、保湿等功效，可以用于化妆品 的研发。
有的药效。
04
生物碱的生理活性与药理 作用
抗肿瘤作用
抑制肿瘤细胞增殖
生物碱可通过抑制肿瘤细胞DNA 和RNA的合成，阻止肿瘤细胞增 殖，从而达到抗肿瘤效果。
诱导肿瘤细胞凋亡
一些生物碱可通过诱导肿瘤细胞 凋亡，加速肿瘤细胞的死亡，从 而抑制肿瘤的生长。
抑制肿瘤血ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ生成
生物碱可抑制肿瘤血管的生成， 切断肿瘤的营养供给，使肿瘤无 法生长。
民族药中的生物碱
一些民族药如藏药、蒙药中也含有丰富的生物碱，这些生物碱在治疗某些特殊疾病方面具有独特疗效 。
生物碱在新药研发中的潜力
抗肿瘤药物
一些生物碱具有显著的抗肿瘤活性，如长春碱、 喜树碱等，是当前新药研发的重要方向。
抗病毒药物
某些生物碱如金刚烷胺对流感病毒有抑制作用， 为抗病毒药物研发提供了新的思路。
第十章 海洋天然药物
α
β
二、水溶性聚醚
特点：有高度氧化的碳链、仅部分羟基成醚环、多 数羟基游离、多为线型，极性较大、为水溶解性聚醚。 如palytoxin
三、聚醚三萜
特点：高氧化度，由角鲨烯衍生而来。
如sipholenone B、sipholenol、sipholenone A
sipholenone B
Sipholenol R1=H, R2=OH sipholenone A R1=R2=O
我国现代海洋药物的发展是在1978年全国科学 大会上提出“向海洋要药” 、“开发海洋湖沼 资源，创建中国蓝色药业”的战略设想之后， 结束了缓慢发展的历史，进入高速发展的新时 期的。 相继成立了中科院海洋所、植物所，及农业部 黄海所，青岛海洋大学，中山大学，北京大学 等一批海洋生物研究及药物开发基地。 随着生物工程技术和分子生物学的飞速发展， 也给我国的海洋生物研究注入了新的活力。 我国同世界先进水平的差距正逐步缩短。
国外概况
1964 年日本学者研究河豚毒素 (tetrodotoxin, TTX) 为开端， 1968 年美国NIC对海洋生物资源的抗癌活性 筛选使海洋药物的研究成为一个独立的领域。 NIC每年研究、检测的上万个天然产物中， 1/4 来自海洋生物。
头孢菌素钠 (cephalosporin natrium) 为海洋微 生物中发现并开发成功的第一个“海洋新抗”， 开创了开发海洋新抗生药的先例。 海绵中获得海绵尿嘧啶核苷 (spongouridine)， 后研究成功合成方法，获得有效抗癌药物阿糖 胞苷 (arabinoside cytosine, Ara-C)，目前在市场 上获得广泛应用。
第三节
一、脂溶性聚醚
特点：
聚醚类化合物
是海洋生物中的一类毒性成分；
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➢相继成立了中科院海洋所、植物所，及农业部 黄海所，青岛海洋大学，中山大学，北京大学 等一批海洋生物研究及药物开发基地。
➢随着生物工程技术和分子生物学的飞速发展， 也给我国的海洋生物研究注入了新的活力。
➢我2020国/4/15 同世界先进水平的差距正逐步缩短。
❖目前海洋生物研究的主要领域
目前对海洋产物的研究主要集中在： ➢生物活性化合物的研究与开发：包括发现、 结构修饰、合成。 ➢发现新结构。 ➢海洋生物工程。
红 树 海 蛸 (ecteinascidia turbinate) 截 尾 海 兔 (dolabella auricularia)
Bryostatin-1 Bryostatin-4 Halichondria-BHalichondria okadai Manoealide
2020/4/15
多室草苔虫(bugula neritina)
2020/4/15
➢1994年《联合国海洋法公约》正式生效，许多沿海国 家都把开发利用海洋作为基本国策。
➢美、日、英、法、俄等国分别推出包括开发海洋药物 在内的“海洋生物技术计划”、“海洋蓝宝石计划”、 “海洋生物开发计划”等，投入巨资发展海洋药物及 其他海洋生物技术。
➢世界上一些著名大学也相继建立了海洋药物研究机构。
2020/4/15
二、海洋生物的特点
❖生活环境与陆生生物迥然不同：有一定的水 压、高盐度、小温差、有限的溶解氧、有限的 光照及化学缓冲海水体系； ❖次生代谢产物较陆生生物独特新颖：新陈代 谢、生存繁殖方式、适应机制具有显著特性； ❖化合物结构独特、生物活性多样； ❖开展海洋药物研究具有重要的理论意义与实 际应用价值。
强心、降压
东方鳓 屯属(Fugu sp.) 河豚毒素(TTX) 抗心率失常
槽
沟海葵 2020/4/15
(Anemoniashlcate)
ATX-Ⅱ毒素
反转快速电刺激诱导的房 颤
➢具有抗癌活性的海洋生物
正在进行临床试验的海洋药物
药物名称
Ectrinascidin 743 Dolastatin-10
生物来源
2020/4/15
➢头孢菌素钠 (cephalosporin natrium) 为海洋微 生物中发现并开发成功的第一个“海洋新抗”， 开创了开发海洋新抗生药的先例。 ➢海绵中获得海绵尿嘧啶核苷 (spongouridine)， 后研究成功合成方法，获得有效抗癌药物阿糖 胞苷 (arabinoside cytosine, Ara-C)，目前在市场 上获得广泛应用。
2020/4/15
• 如从海蛤提取的蛤素 (mercenene) 有很好的抗癌 作用；存在于海鞘中的膜海鞘素 (didemnin) 为 强的抗肿瘤、免疫抑制剂；
• 鲸鲨软骨中提取的 6-硫酸软骨素(chondroitin sulfate A)具有降血脂、抗动脉硬化的作用。
• 从黄海葵提取的新型强心药物海葵毒 (anthoplearin) A 和 B等。
2020/4/15
四、海洋药物研究的发展趋势
❖半合成技术在海洋药物研究开发中十分重要。
❖海洋生物技术是海洋药物产业化的主导技术 和关键手段 。
第十章 海洋天然药物 和天然药物开发
2020/4/15
第一节 概 述
一、海洋知多少？
2020/4/15
❖海洋占地球表面积的70.8%；
❖海洋生物量占地球总生物量的87%； ❖海洋生物种类达20多万种； ❖我国海岸线长1.8万多公里，海域面积约300 万平方公里； ❖海洋药用资源蕴藏十分丰富，涉及海洋生物 5个生物界、44个生物门、20278种。
海绵(该药已被美国 FDA批准)
➢抗微生物感染海洋生物
▪50年前第一个海洋生物抗生素—头孢菌素，开 创了开发海洋新抗生素的先河；
▪广谱低毒抗生素—伊他霉素；
▪海参中提取的海参皂苷抗真菌的有效率达 88.5%，是人类历史上从动物界找到的第一种抗 真菌皂苷。
➢其他如皮肤抗炎作用、抗放射性活性物质，海 洋医用生物材料鲎试剂、河豚毒素试剂、甲壳 素、珊瑚骨材料，海洋生物滋补保健品等。
➢由于现代分离分析技术的发展与应用，使复杂的海洋 生物微量活性成分得以快速地分离和鉴定。
➢新的基因工程、细胞工程和酶工程等生物技术的研究 与应用，进一步促进了海洋药物的研究与开发。
➢海洋药物这一新生领域已成为世界关注的热点。
2020/4/15
❖国内概况
➢我国是世界上最早应用海洋药物的国家。
➢写成于公元一世纪的《神农本草经》中收载海 洋药物约为10种。
2020/4/15
❖目前海洋生物生物活性研究的主要领域
➢预防、治疗心脑血管疾病的药用海洋生物
▪海洋生物不饱和脂肪酸 、抗心脑血管疾病海 洋药物 、海洋生物毒素
海洋生物
毒素名称
药理作用
岗比毒甲藻(Gambierdis-cus toxicus) 西加毒素(CTX) 强心
麝 香 蛸 (Eledone moschats) 和 E.aldrovandi后部唾液腺
麝香蛸毒素
迄今最强降压物质，其效 应比硝酸甘油强数千倍
蓝 斑 环 蛸 ［ Octopus (Hapalochlaena) maxin)
降压
链膝沟藻(Gonyaulaxcatenella) 石房哈毒素(STX) 降压
长尾背肛海兔(Stylocheiluslongi) 海兔毒素
➢到1596年李时珍所写的《本草纲目》中海洋药 物90余种。
➢至1765年，《本草纲目拾遗》中海洋药物总数 发展到100余种。
➢目前，可作药用的海洋生物达1 000余种。
2020/4/15
➢我国现代海洋药物的发展是在1978年全国科学 大会上提出“向海洋要药” 、“开发海洋湖沼 资源，创建中国蓝色药业”的战略设想之后， 结束了缓慢发展的历史，进入高速发展的新时 期的。
2020/4/15
➢80 年代后期，科学技术的进步，尤其是现代生物工 程技术，使海洋药物的广泛开发成为可能。对海洋药 物的研究与开发获得不少具有突破性的成果. ➢目前已从海葵、海绵、腔肠动物、被囊动物、棘皮动 物和微生物体内分离得到具有抗菌、抗病毒、止血、 镇痛、抗炎、抗肿瘤和心血管等生物活性的多种新型 化合物。
➢随着生物工程技术和分子生物学的飞速发展， 也给我国的海洋生物研究注入了新的活力。
➢我2020国/4/15 同世界先进水平的差距正逐步缩短。
❖目前海洋生物研究的主要领域
目前对海洋产物的研究主要集中在： ➢生物活性化合物的研究与开发：包括发现、 结构修饰、合成。 ➢发现新结构。 ➢海洋生物工程。
红 树 海 蛸 (ecteinascidia turbinate) 截 尾 海 兔 (dolabella auricularia)
Bryostatin-1 Bryostatin-4 Halichondria-BHalichondria okadai Manoealide
2020/4/15
多室草苔虫(bugula neritina)
2020/4/15
➢1994年《联合国海洋法公约》正式生效，许多沿海国 家都把开发利用海洋作为基本国策。
➢美、日、英、法、俄等国分别推出包括开发海洋药物 在内的“海洋生物技术计划”、“海洋蓝宝石计划”、 “海洋生物开发计划”等，投入巨资发展海洋药物及 其他海洋生物技术。
➢世界上一些著名大学也相继建立了海洋药物研究机构。
2020/4/15
二、海洋生物的特点
❖生活环境与陆生生物迥然不同：有一定的水 压、高盐度、小温差、有限的溶解氧、有限的 光照及化学缓冲海水体系； ❖次生代谢产物较陆生生物独特新颖：新陈代 谢、生存繁殖方式、适应机制具有显著特性； ❖化合物结构独特、生物活性多样； ❖开展海洋药物研究具有重要的理论意义与实 际应用价值。
强心、降压
东方鳓 屯属(Fugu sp.) 河豚毒素(TTX) 抗心率失常
槽
沟海葵 2020/4/15
(Anemoniashlcate)
ATX-Ⅱ毒素
反转快速电刺激诱导的房 颤
➢具有抗癌活性的海洋生物
正在进行临床试验的海洋药物
药物名称
Ectrinascidin 743 Dolastatin-10
生物来源
2020/4/15
➢头孢菌素钠 (cephalosporin natrium) 为海洋微 生物中发现并开发成功的第一个“海洋新抗”， 开创了开发海洋新抗生药的先例。 ➢海绵中获得海绵尿嘧啶核苷 (spongouridine)， 后研究成功合成方法，获得有效抗癌药物阿糖 胞苷 (arabinoside cytosine, Ara-C)，目前在市场 上获得广泛应用。
2020/4/15
• 如从海蛤提取的蛤素 (mercenene) 有很好的抗癌 作用；存在于海鞘中的膜海鞘素 (didemnin) 为 强的抗肿瘤、免疫抑制剂；
• 鲸鲨软骨中提取的 6-硫酸软骨素(chondroitin sulfate A)具有降血脂、抗动脉硬化的作用。
• 从黄海葵提取的新型强心药物海葵毒 (anthoplearin) A 和 B等。
2020/4/15
四、海洋药物研究的发展趋势
❖半合成技术在海洋药物研究开发中十分重要。
❖海洋生物技术是海洋药物产业化的主导技术 和关键手段 。
第十章 海洋天然药物 和天然药物开发
2020/4/15
第一节 概 述
一、海洋知多少？
2020/4/15
❖海洋占地球表面积的70.8%；
❖海洋生物量占地球总生物量的87%； ❖海洋生物种类达20多万种； ❖我国海岸线长1.8万多公里，海域面积约300 万平方公里； ❖海洋药用资源蕴藏十分丰富，涉及海洋生物 5个生物界、44个生物门、20278种。
海绵(该药已被美国 FDA批准)
➢抗微生物感染海洋生物
▪50年前第一个海洋生物抗生素—头孢菌素，开 创了开发海洋新抗生素的先河；
▪广谱低毒抗生素—伊他霉素；
▪海参中提取的海参皂苷抗真菌的有效率达 88.5%，是人类历史上从动物界找到的第一种抗 真菌皂苷。
➢其他如皮肤抗炎作用、抗放射性活性物质，海 洋医用生物材料鲎试剂、河豚毒素试剂、甲壳 素、珊瑚骨材料，海洋生物滋补保健品等。
➢由于现代分离分析技术的发展与应用，使复杂的海洋 生物微量活性成分得以快速地分离和鉴定。
➢新的基因工程、细胞工程和酶工程等生物技术的研究 与应用，进一步促进了海洋药物的研究与开发。
➢海洋药物这一新生领域已成为世界关注的热点。
2020/4/15
❖国内概况
➢我国是世界上最早应用海洋药物的国家。
➢写成于公元一世纪的《神农本草经》中收载海 洋药物约为10种。
2020/4/15
❖目前海洋生物生物活性研究的主要领域
➢预防、治疗心脑血管疾病的药用海洋生物
▪海洋生物不饱和脂肪酸 、抗心脑血管疾病海 洋药物 、海洋生物毒素
海洋生物
毒素名称
药理作用
岗比毒甲藻(Gambierdis-cus toxicus) 西加毒素(CTX) 强心
麝 香 蛸 (Eledone moschats) 和 E.aldrovandi后部唾液腺
麝香蛸毒素
迄今最强降压物质，其效 应比硝酸甘油强数千倍
蓝 斑 环 蛸 ［ Octopus (Hapalochlaena) maxin)
降压
链膝沟藻(Gonyaulaxcatenella) 石房哈毒素(STX) 降压
长尾背肛海兔(Stylocheiluslongi) 海兔毒素
➢到1596年李时珍所写的《本草纲目》中海洋药 物90余种。
➢至1765年，《本草纲目拾遗》中海洋药物总数 发展到100余种。
➢目前，可作药用的海洋生物达1 000余种。
2020/4/15
➢我国现代海洋药物的发展是在1978年全国科学 大会上提出“向海洋要药” 、“开发海洋湖沼 资源，创建中国蓝色药业”的战略设想之后， 结束了缓慢发展的历史，进入高速发展的新时 期的。
2020/4/15
➢80 年代后期，科学技术的进步，尤其是现代生物工 程技术，使海洋药物的广泛开发成为可能。对海洋药 物的研究与开发获得不少具有突破性的成果. ➢目前已从海葵、海绵、腔肠动物、被囊动物、棘皮动 物和微生物体内分离得到具有抗菌、抗病毒、止血、 镇痛、抗炎、抗肿瘤和心血管等生物活性的多种新型 化合物。