辅料在药物制剂中的应用ppt课件
药用高分子之纤维素PPT课件
药物制剂加工
药用高分子材料可作为粘合剂、填充 剂、润滑剂等辅料，用于制备各种药 物制剂。
药用高分子材料的发展趋势
新材料与新技术的研发
生物相容性与生物降解性
随着科技的发展，不断有新的药用高分子 材料和制备技术被研发出来，以满足不断 变化的临床需求。
提高药用高分子材料的生物相容性和生物 降解性，使其在体内能够更好地发挥作用 。
分类
根据其来源和性质，药用高分子材料 可分为天然高分子和合成高分子两大 类。
药用高分子材料的应用领域
药物载体
药用高分子材料可作为药物载体，用 于制备缓释、控释、靶向等药物制剂。
药物保护与稳定
药用高分子材料可以保护药物免受环 境因素（如光照、氧气、湿度等）的 影响，提高药物的稳定性。
药物释放控制
药用高分子材料可以控制药物的释放 速度和释放方式，实现药物的定时、 定量释放。
纤维素在胶囊剂中的应用
纤维素是胶囊剂的主要材料之一，具有 良好的成膜性和稳定性，能够有效地保 护药物不受外界环境的影响，同时具有
良好的生物相容性和可降解性。
纤维素胶囊可以分为明胶胶囊和植物胶 纤维素胶囊在药物制剂中主要用于口服、
囊两种类型，其中植物胶囊以天然纤维 外用和植入等给药方式，能够提高药物
个性化与精准医疗
环保与可持续发展
随着个性化医疗和精准医疗的发展，药用 高分子材料在制剂设计中的应用将更加精 细和个性化。
在药用高分子材料的生产和使用过程中， 需要关注环保和可持续发展，采用绿色工 艺和可降解材料，降低对环境的影响。
02
纤维素简介
纤维素的来源与制备
来源
纤维素主要来源于天然植物，如棉花、木材、麻类等。此外，某些微生物也可以产生纤维素。
辅料在药物制剂中的作用
辅料在药物制剂中的作用1. 背景药物制剂是指将药物与合适的辅料按照一定的比例和工艺制成的各种剂型在药物制剂中，辅料起着至关重要的作用本文将详细介绍辅料在药物制剂中的作用，帮助更好地理解药物制剂的制备过程2. 辅料的分类与作用2.1 填充剂填充剂是药物制剂中常用的辅料之一，主要用于增加药物制剂的体积和重量，以便于制剂的生产和服用填充剂还可以改善药物的流动性和压缩性，提高制剂的稳定性常见的填充剂包括淀粉、糖粉、乳糖、微晶纤维素等2.2 崩解剂崩解剂是一种能够促使药物制剂在胃肠道中迅速崩解的辅料崩解剂的作用是增加药物与胃肠液的接触面积，加快药物的溶解和吸收常用的崩解剂有干燥淀粉、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮等2.3 润滑剂润滑剂主要用于减少药物制剂在生产过程中的摩擦力，使药物制剂容易从模具中脱出，提高生产效率润滑剂还可以减少药物在胃肠道中的摩擦，降低药物对胃肠道的刺激性常用的润滑剂有硬脂酸镁、滑石粉、聚乙二醇等2.4 稳定剂稳定剂是一种能够提高药物制剂稳定性的辅料药物在储存和使用过程中容易受到温度、湿度、光照等因素的影响，产生降解、聚合等变化稳定剂可以防止药物的降解，保持药物的有效性和安全性常用的稳定剂有抗氧剂、防腐剂、pH调节剂等2.5 控释剂控释剂是一种能够使药物在体内缓慢释放的辅料控释剂的作用是使药物在胃肠道中逐渐释放，延长药物的作用时间，减少服药次数常用的控释剂有聚乙烯醇、聚乳酸、交联聚维酮等3. 辅料的选择与评价在药物制剂设计过程中，选择合适的辅料至关重要辅料的选择应考虑药物的性质、制剂的要求、患者的需要等多方面因素同时，应对选用的辅料进行严格的评价，确保其安全性和有效性4. 结语辅料在药物制剂中起着不可或缺的作用本文对辅料在药物制剂中的作用进行了详细的介绍，希望能为药物制剂的研究和生产提供有益的参考药物制剂中辅料的作用及相关性研究1. 背景在药物制剂领域，辅料的应用对于确保药物的安全性、有效性和质量至关重要辅料不仅能够影响药物的稳定性、生物利用度、药代动力学和药效学特性，而且对于提高患者顺应性、降低药物成本、实现药物缓释控释等也具有重要作用本文主要目的是深入探讨药物制剂中辅料的作用及相关性，为药物研发和生产提供理论依据2. 辅料的种类及其作用2.1 吸收促进剂吸收促进剂是为了提高药物在体内的吸收率而添加的辅料它们可以通过改善药物的溶解性、增加细胞膜的通透性、破坏细胞屏障等途径来促进药物的吸收常见的吸收促进剂包括表面活性剂、有机酸、氨基酸、糖类等2.2 分散剂和乳化剂分散剂和乳化剂主要用于制备悬浮剂、乳剂等制剂类型，能够将药物颗粒均匀分散在载体中，提高药物的稳定性和生物利用度分散剂和乳化剂的选择取决于药物的物理化学性质和预期的制剂效果常用的分散剂和乳化剂包括聚乙烯醇、泊洛沙姆、表面活性剂等2.3 湿润剂和崩解剂湿润剂主要用于提高药物制剂的湿润性，促进药物的崩解和溶解崩解剂则能够加速药物制剂在胃肠液中的破裂，释放出药物成分湿润剂和崩解剂的合理使用可以显著提高药物的溶出速率和生物利用度常用的湿润剂有甘露醇、山梨醇等，崩解剂有干燥淀粉、羧甲基淀粉钠等2.4 控释材料控释材料是实现药物缓慢、持续释放的关键成分，主要用于制备缓释剂和控释剂控释材料可以通过调节药物释放速率，延长药物作用时间，减少给药次数，提高患者顺应性常用的控释材料有聚乙烯醇、聚乳酸、聚丙烯酸等3. 辅料的选择与评价3.1 辅料的选择依据辅料的选择应基于药物的溶解性、稳定性、药效学特性以及预期的制剂类型此外，还应考虑辅料的安全性、生物相容性、成本等因素选择合适的辅料对于确保药物制剂的质量和疗效具有重要意义3.2 辅料的评价方法辅料的评价主要包括安全性评价、有效性评价和质量控制安全性评价涉及毒理学、遗传毒性、过敏反应等方面的研究有效性评价则需要通过体外和体内实验来验证辅料对药物制剂性能的影响质量控制包括对辅料的纯度、稳定性、批间一致性等进行严格检测4. 辅料与药物相互作用的研究辅料与药物之间的相互作用可能会影响药物的疗效和安全性例如，某些辅料可能会与药物发生化学反应，改变药物的分子结构，影响药物的活性此外，辅料还可能影响药物的溶解度和生物利用度，从而影响药物的药代动力学特性因此，研究辅料与药物之间的相互作用对于确保药物制剂的质量至关重要5. 结语药物制剂中的辅料起着至关重要的作用，它们不仅影响药物的物理化学性质和生物利用度，而且对于药物的稳定性和安全性也具有重要影响因此，在药物研发和生产过程中，应对辅料的选择和评价给予足够重视，确保药物制剂的质量和疗效本文对药物制剂中辅料的作用及相关性进行了探讨，希望为药物制剂的研发提供有益的参考应用场合1.药物制备：在药物的生产过程中，辅料被广泛应用于增加药物的体积、改善流动性和压缩性、提高稳定性和生物利用度等例如，在制备片剂时，填充剂用于增加体积，而润滑剂则有助于药片顺利通过生产线2.制剂类型：不同类型的制剂需要不同种类的辅料例如，控释剂型需要控释材料来延长药物的作用时间，而乳剂和悬浮剂则需要分散剂和乳化剂来保持药物的均匀分散3.药物释放：控释材料在缓释和控释制剂中的应用，可以减少给药次数，提高患者的顺应性这些材料通过缓慢分解或扩散来控制药物的释放速率4.生物利用度：吸收促进剂在提高药物生物利用度方面起着重要作用，特别是在药物口服给药时它们可以增加药物通过肠道壁的吸收5.稳定性：稳定剂对于防止药物降解、氧化和聚合至关重要，特别是在制剂储存过程中它们有助于保持药物的有效性和安全性6.患者顺应性：通过使用特定的辅料，可以改善药物的外观、口感和可接受性，从而提高患者的服药顺应性例如，甜味剂和着色剂可以使儿童药物更受欢迎注意事项1.安全性：在选择辅料时，必须确保它们对人体是安全的，没有毒性、过敏性或其他不良反应辅料的安全性应通过毒理学研究和长期观察来验证2.质量控制：辅料的质量对药物制剂的整体质量有直接影响必须确保辅料的纯度、稳定性和一致性，以及它们在制剂中的适当比例3.相互作用：辅料可能会与药物发生相互作用，影响药物的活性、溶解度和生物利用度在药物研发过程中，应仔细评估辅料与药物之间的潜在相互作用4.兼容性：辅料应与药物的化学和物理性质相兼容，以确保药物制剂的稳定性和有效性例如，pH调节剂应与药物的pKa相匹配，以维持适当的药物离子化状态5.法规遵守：辅料的使用应符合相关法规和行业标准在药物注册和上市过程中，辅料的安全性和有效性需要得到监管机构的认可6.患者因素：辅料的选择还应考虑患者的特定需求，如过敏史、特殊人群（如儿童、孕妇、老年人）以及对某些辅料的耐受性7.持续研究：由于药物和辅料的性质可能会随时间变化，因此需要对辅料的长期效果和潜在风险进行持续的研究和监测8.环境因素：在选择辅料时，还应考虑其对环境的影响例如，某些辅料可能不易降解或对生态系统有害，应尽量选择环境友好的替代品辅料在药物制剂中的应用场合广泛，涉及药物的制备、稳定性和生物利用度等多个方面在使用辅料时，必须注意其安全性、质量、与药物的相互作用以及患者的特定需求通过谨慎选择和评估辅料，可以确保药物制剂的质量和疗效，提高患者的治疗效果。
药用高分子材料高分子材料在药物制剂中的应用
－COO－ －OPO3－
－NH3＋ －NRH2＋ －NR2H＋ －NR3＋
一般来说．具有pH值响应的水凝胶都是具有酸性或碱性 侧基的大分子网络．即聚电解质水凝胶。随着介质pH值、 离子强度的改变．酸、碱基团发生电离，导致网络内大 分子链段间氢键的解离，引起连续的溶胀体积变化。PH 敏感水凝胶常用来制备口服药物控制释放制剂，定位于 胃或小肠部位释放药
❖ 在较低的聚合物浓度下(1－5％)，在体温、pH＝7时能够形 成凝胶，该凝胶具有黏弹性和生物黏附性，对视觉无障碍。 还能够把疏水性药物逐步溶解到水介质中，可作为这类药 物的有效传递体。
❖ 较高浓度(5％) 的药物控制释放符合零级释放，无突释现 象。
❖ Smart HydrogelTM的独特性能及其无毒副作用的特点，使其 作为新型药物载体具有很好的应用前景。
(四) 凝胶与功能水凝胶
凝胶(Gel)
三维网状结构的高分子，有空间网状结构， 并在网状结构的孔隙中又填充液体介质的一类分散体系。
分类
交联键性质的不同
化学凝胶 物理凝胶
凝胶中含液体的多少
冻胶 干凝胶
凝胶的性质
触变性
溶胀度 一定温度下， 单位质量或体积的凝 胶所能吸收液体的极限量
溶胀性
脱水收缩性
透过性
D 溶剂 良溶剂：极限吸附量小，不良溶剂：极限吸附量大.聚苯乙烯、
聚醋酸乙烯酯、聚苯乙烯 溶剂竞争:溶剂与表面形成氢键或较强吸引－高分子表观吸附
为零或负吸附 E 温度：温度升高，极限吸附量或高或低
高分子吸附形态
单点附着
线圈附着
分子平躺在表面
无规线团的吸附 非均匀的链段分布 多层吸附
(二) 高分子表面膜－界面膜
3.液-液界面
辅料对药物制剂的重要作用(一)
辅料对药物制剂的重要作用(一)辅料对药物制剂的重要作用引言在药物制剂的生产过程中，不可忽视的是辅料的作用。
辅料是指在制药过程中使用的除药物成分外的其他物质。
辅料的选择和使用对药物制剂的质量和功效起着关键性的作用。
辅料在制剂中的作用辅料在药物制剂中起到以下几个重要作用：1.稳定性增强：一些药物在制剂过程中容易分解或降解，辅料的添加可以增强药物的稳定性，延长药物的保质期。
2.溶解性增强：一些药物的水溶性较差，辅料的加入可以增强药物的溶解性，提高药物的吸收效果。
3.改善制剂特性：辅料可以改善药物制剂的物理特性，如颜色、气味、口感等，以提高患者的接受度和便利性。
4.控释特性：通过调整辅料的种类和比例，可以实现药物的缓释或控释效果，延长药物的作用时间。
5.增加制剂稳定性：一些药物在制剂过程中易于产生水解、氧化等反应，辅料的添加可以起到抑制这些反应的作用，增加制剂的稳定性。
常见辅料的作用与选择在药物制剂中，常见的辅料包括：•填充剂：用于增加药片或胶囊的体积，使制剂易于加工和贮存。
•粘合剂：用于粘结制剂中的颗粒或颗粒与颗粒之间，使制剂均匀一致，提高制剂的机械强度。
•分散剂：用于保持颗粒在制剂中的分散状态，防止颗粒堆积和结块。
•增稠剂：用于增加制剂的粘度和凝聚力，以便于制备和使用。
•抗氧化剂：用于抑制药物在制剂过程或贮存过程中的氧化反应，增加制剂的稳定性。
选择适合的辅料需要充分考虑药物的特性、制剂的制备工艺和使用要求等因素，以确保药物制剂的质量和效果。
结论辅料在药物制剂中发挥着重要的作用，能够改善制剂的物理特性、增强稳定性和溶解性，延长药物的作用时间，提高药物的吸收效果。
在制药过程中，合理选择和使用辅料是确保药物制剂质量和疗效的必要条件。
辅料对药物制剂质量的影响1. 稳定性和保质期辅料的选择对药物制剂的稳定性和保质期有着关键性影响。
例如，抗氧化剂的添加可以有效抑制药物在制剂过程中发生氧化反应，延长药物的保质期。
药包材、药用辅料PPT课件
通过引入智能化技术，实现药包材和 药用辅料的可追溯性、防伪和自动识 别等功能。
药包材与药用辅料的市场规模与发展趋势
要点一
市场规模
要点二
发展趋势
随着全球药品市场的不断扩大，药包材与药用辅料的市场 规模也在持续增长。
个性化包装、智能包装、环保包装等将成为药包材与药用 辅料的发展趋势。同时，随着新技术的不断涌现和应用， 药包材与药用辅料将不断创新和发展。
药包材与药用辅料的生产许可与GMP认证
生产许可
药包材和药用辅料的生产需要经过国家政府 的许可，符合相关法规要求的生产条件和技 术标准。生产许可的申请需要提交相关资料 ，经过审查合格后才能获得生产许可证书。
GMP认证
GMP是药品生产质量管理规范，是确保药 品生产过程符合质量要求的重要制度。对于 药包材和药用辅料的生产企业来说，也需要
提高药物疗效
某些药用辅料能够增强药 物的靶向性或生物活性， 从而提高药物的疗效。
药包材与药用辅料的新技术与新发展
新型材料的应用
绿色环保
随着科技的发展，新型的药包材和药 用辅料不断涌现，如可生物降解材料、 纳米材料等。
强调药包材和药用辅料的环保性能， 如可回收、可降解等，以减少对环境 的负担。
智能化包装
药包材与药用辅料的质量标准与检测方法
质量标准
检测方法
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
药包材和药用辅料的质量标准是确保其质量、 安全性和有效性的重要依据。各国政府和监 管机构都会制定相应的质量标准，包括物理 性能、化学性能、生物学性能等方面的指标。
针对药包材和药用辅料的质量标准，需要建 立相应的检测方法，以确保其符合标准要求。 检测方法应该科学、准确、可靠，能够客观 反映药包材和药用辅料的质量情况。常见的 检测方法包括理化检测、生物学检测、微生 物学检测等。
药剂学 第二节 片剂辅料
➢ 优点：粘合力强，可用来增加片剂的硬度，使片剂的 表面光滑美观。
➢ 缺点：吸湿性较强，长存使硬度增加，崩解溶出困难。 除口含片和可溶片外，一般不单独使用。
➢ 常于糊精、淀粉配合使用。
5.硫酸钙
➢ 性质稳定，可与多种药物配伍。 ➢ 对药物无吸附作用，防潮性好，对油类有较强
崩解剂
➢ 崩解剂的作用机理 毛细管作用、膨胀作用、润湿作用、产气作用
➢ 崩解剂的加入方法 ❖ 内加法：与主药混合共同制粒。 ❖ 外加法: 加入整粒后的干颗粒中。 ❖ 内外加法：一部分按内加法加（50-75%），另一部
分按外加法加（25-50%），崩解剂单独制粒，压片 前与主药干颗粒混合压片。
1 干燥淀粉
➢ 中药浸膏片常用乙醇做湿润剂，但应注意迅速操作， 以免乙醇挥发而产生强粘性团块。
3 淀粉浆
➢ 片剂最常用的粘合剂，常用8%～15%的浓度，并以10%淀粉 浆最为常用；
➢ 制法主要有煮浆和冲浆，均利用了淀粉能够糊化的性质。 ➢ 冲浆是将淀粉混悬于少量（1～倍）水中，然后根据浓度
要求冲入一定量的沸水，不断搅拌糊化而成； ➢ 煮浆是将淀粉混悬于全部量的水中，在夹层容器中加热并
❖ 是一种性能优良的崩解剂，价格亦较低，其用量一般 为1%～6%（国外产品的商品名为“Primojel”）。
4 低取代羟丙基纤维素（L－HPC）
❖ 是国内近年来应用较多的一种崩解剂。 ❖ 由于具有很大的表面积和孔隙度，所以它有很好的吸
水速度和吸水量，其吸水膨胀率在500%～700%（取代 基占10%～15%时）。 ❖ 崩解后的颗粒较细小，很利于药物的溶出。一般用量 为2%～5%。
润滑剂
➢ 加入方法 ❖ 必须是100目以上的极细粉，且在压片前加入。 ❖ 加入方法： （1）直接加：不易混匀 （2）与颗粒中的细粉（过60目）先混匀，再加到干颗
第3章高分子材料在药物制剂中的应用原理
第 三节 高分子辅料在药物制剂中的应用
一一、、充充填填材材料料 片剂、胶囊剂等口服固体制剂，尤其是片剂，是医疗中
应用最为广泛的制剂。高分子材料在这类制剂中作为充填 材料的应用主要是稀释剂、润滑剂、吸水剂作用。
- 对疏水性太强药物：加入少量的润湿剂，增加药物的分散 性，使片剂光滑美观，无缺陷。
有：聚乙二醇、聚山梨醇酯、环氧乙烷和环氧丙烷 共聚物、聚乙二醇油酸酯等。
a. 对于没有微孔的包衣膜：药物是通过聚合物材料的大分 子链之间的自由空间进行扩散的，如乙基纤维素等包制的 微囊或小丸就属这类制剂。
其释放速度符合Fick第一定律：
dM/dt=ADK△C / L
dM/dt为释放速度，M是单位面积上扩散出的药物量。 A系统表面积，D为扩散系数，K为药物在膜材中饱和浓度 与在释放介质中溶解度的比值，即药物在膜与囊心之间的 分配系数；L 为包衣层厚度，△C为膜内外药物的浓度差。
四四、、（（包包衣衣））膜膜材材料料
1.膜剂中应用的高分子材料 膜剂是指药物溶解或混悬于适宜高分子成膜材料中加工
制成的1mm以下厚度的薄膜状制剂，用于内服或外用。 膜剂材料选择需要考虑成膜的拉伸强度、柔软性、吸湿
性和水溶性。 天然成膜材料有明胶、阿拉伯胶、虫胶等，使用时需要
加入防腐剂，以防止微生物的滋长。合成的有纤维素衍生 物、卡波沫、乙烯-醋酸乙烯共聚物等，其中聚乙烯醇被认 为是最好的成膜材料，大量被应用。
23
第 三节 高分子辅料在药物制剂中的应用
-主药的剂量很小（小于0.1g）时：加入稀释剂、增加片重 和体积。对原料药为液体：预先加入吸收剂，使其成为固 态。
有微晶纤维素、粉状纤维素、糊精、淀粉、预胶化 淀粉、乳糖等。 - 对液体制剂或半固体制剂：加入高分子材料，作为共溶 剂、脂性溶剂、助悬剂、凝胶剂、乳化剂、增溶剂、分散 剂、皮肤保护剂等。
(精细化工)辅料在药物制剂中的应用
1．骨架型缓、控释材料
(2)可溶蚀骨架 可溶蚀的骨架是不溶但可溶蚀(erodible)的 蜡质材料，其常用的有巴西棕榈蜡、氢化 植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯、聚乙 二醇、聚乙二醇单硬脂酸酯、甘油酸酯等。 通过孔道扩散与蚀解控制释放，有时需加 入附加剂，如PVP、聚乙烯月桂醇醚等。
1．骨架型缓、控释材料
❖崩解剂是通过高分子材料的毛细管作用吸水或在水 中溶胀，而促使片剂崩解的。
❖ 交 联 PVP 聚 合 物 ， 羧 甲 基 淀 粉 钠 ， 交 联 羧 甲 基 淀 粉 钠，干淀粉，微晶纤维素，低取代羟丙基纤维素
五、(包衣)膜材料
❖ 高分子材料良好的成膜性质在药物制剂中得到了应用，主 要用于膜剂和包衣片剂的辅料，极大地促进了这类药物制 剂的发展。
• 这类材料虽然本身不具有药理作用，但由 于它的使用和存在却促进了药物的效用发 挥，为药物的长效化、智能化做出了贡献。
-------控释高分子药物体系
控释高分子 药物
时间控制体系(缓释药物) 部位控制体系(靶向药物） 反馈控制体系(智能药物)
反馈控制体系(智能药物)
❖优点：高分子具有能够响应外界所接受的反馈信 息而自动的调节释放药量。
常用的有醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、丙烯酸树脂L、 S型，此外，较新的羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)和 醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)，性能优于 CAP。
羟乙基纤维素辅料在药物制剂中的应用
羟乙基纤维素辅料在药物制剂中的应用任麒,沈慧凤上海医药工业研究院浦力膜制剂辅料科技公司，上海1概述羟乙基纤维素（Hydroxyethl Cellulose, HEC）属非离子水溶性高分子聚合物，白色或类白色、无味，易流动的粒状粉末。
在化学上是纤维素与氢氧化钠处理后，再经与环氧乙烷反应为羟乙基醚化过程而制得一系列羟乙基纤维素醚。
分子式为[C12H21.5O8]n，结构式见图1：图1 羟乙基纤维素的典型结构图HEC的软化温度为135～140℃，一般情况下，它不溶于大多数有机溶剂，但由于分子内含有亲水性的羟乙基，故容易在冷水或热水中溶解，2%水溶液的pH为6.5～8.5，随着所用不同粘度规格而表现出广泛的粘度范围，在pH2～12范围之间粘度变化较小，且其溶液不受阳离子影响，可与大多数水溶性聚合物、表面活性剂、盐共存，是一种能容纳含高浓度电解质溶液的优良的胶体增稠剂。
高浓度时，表现为非牛顿型流体特性，假塑性程度主要取决于取代基的分布，分布愈均匀，即不存在未取代或取代不充分的链段或分子链，触变性愈小，假塑性愈高；低浓度时为牛顿型流体。
在药剂中主要用作增稠剂、胶体保护剂、粘合剂、分散剂、稳定剂、助悬剂、成膜剂以及缓释材料，可应用于局部用药的乳剂、软膏、滴眼剂，口服的液体、固体片剂、胶囊等多种剂型中[1]。
羟乙基纤维素目前已收载于美国药典/美国国家处方集和欧洲药典等。
常用的规格如表1：表1 各种级别的羟乙基纤维素（HEC）典型的溶液粘度值及分子量规格水溶液浓度（%）粘度值mPa.s(cps) 分子量HHX a 1 3500~5500 1,300,000HX a 1 1500~2500 1,000,000M a 2 4500~6500 720,000G a 2 250~400 300,000L a 5 75~150 90,000BH-400b 2 300~600BH-2000 b 2 1500~2500BH-5000 b 2 4500~8000BH-30000 b 2 28000~34000BH-60000 b 2 55000~65000BH-80000 b 2 75000~85000注：a为美国Aqualon公司的Natrosol®250 NF药用级羟乙基纤维素产品规格。
药用辅料的应用
目录一、微晶纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用二、羟丙纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用三、羟丙甲纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用四、预胶化淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用五、聚维酮在药物制剂或制剂工艺中的应用六、交联聚维酮在药物制剂或制剂工艺中的应用七、二氧化硅在药物制剂或制剂工艺中的应用八、淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用九、糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用十、聚丙烯酸树脂在药物制剂或制剂工艺中的应用十一、羧赛（羧甲基纤维素钠）在药物制剂或制剂工艺中的应用十二、羟丙基倍他环糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用十三、倍他环糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用十四、十二烷基硫酸钠在药物制剂或制剂工艺中的应用十五、交联羧甲基纤维素钠在药物制剂或制剂工艺中的应用十六、滑美(高润滑型硬脂酸镁）在药物制剂或制剂工艺中的应用十七、硬脂酸镁在药物制剂或制剂工艺中的应用十八、羧甲淀粉钠在药物制剂或制剂工艺中的应用十九、立崩（高膨胀型羧甲淀粉钠）在药物制剂或制剂工艺中的应用二十、预胶化淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用二十一、聚维酮K30在药物制剂或制剂工艺中的应用二十二、交联聚维酮(PVPP）在药物制剂或制剂工艺中的应用二十三、水溶性淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用二十四、可溶性淀粉可溶性淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用一、微晶纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用微晶纤维素广泛用于药物制剂，主要是在口服片剂和胶囊剂中作为黏合剂或稀释剂，不仅可用于湿法制粒且可用于直接压片。
除了用于黏合剂或稀释剂，微晶纤维素还有一定的润滑和崩解性，故其在片剂的制备中用途非常广泛。
微晶纤维素还可以被用于化妆品和食品；用途及使用量见下表：微晶纤维素用途及使用量二、羟丙纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用低取代羟丙纤维素在口服制剂中应用广泛。
具有黏合、成膜、乳化等性质。
1、在药剂制造中主要用作片剂的薄膜包衣材料、黏合剂。
L—HPC 作为片剂的黏合剂，湿法制粒时一般加5%~20％，用于原料本身具有一定黏性的品种；粉末直接压片时用量5％~20％。
药用高分子材料学ppt课件
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药用高分子材料学ppt 课件
目录 CONTENT
• 引言 • 药用高分子材料的性质与要求 • 药用高分子材料的制备与加工 • 药用高分ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ材料在药物制剂中的
应用 • 药用高分子材料的安全性与评价 • 药用高分子材料的未来展望与挑
战
01
引言
药用高分子材料的定义与分类
总结词
介绍药用高分子材料的定义，以及按照来源、合成方 法和功能进行的分类。
提高药物的稳定性
某些高分子材料可以作为药物 的保护层，防止药物在储存和 运输过程中发生氧化、水解等 反应，从而提高药物的稳定性 。
改善药物的释放行为
通过使用不同类型和不同分子 量的高分子材料，可以调节药 物的释放速度和释放模式，实 现药物的定时、定量、定位释 放。
药用高分子材料在注射制剂中的应用
用作药物载体和稳定剂
04
药用高分子材料在药物制 剂中的应用
药用高分子材料在口服制剂中的应用
药用高分子材料作为药物 载体
用于改善药物在体内的溶解度 、稳定性和生物利用度。例如 ，利用高分子材料包裹药物， 以实现缓释或控释效果，减少 服药次数和剂量，提高患者的 依从性。
改善药物口感和口感持久 性
通过使用高分子材料，改善药 物口感，使其更易于被患者接 受。同时，高分子材料还可以 增加药物口感的持久性，提高 患者用药的满意度。
表面处理与修饰
对高分子材料表面进行修饰，以提高其生物相容性和稳定性。
药用高分子材料的质量控制
化学结构
确保药用高分子材料的化学结构符合预定要求，无杂质和降解产 物。
物理性质
控制药用高分子材料的物理性质，如粒径、形态、流动性、吸湿性 和稳定性等。
中药制剂的原辅料课件
特点
有效物质含量提高，疗效增强 制剂的稳定性和安全性提高 体积缩小，服用剂量减少 制剂外观得到改善 促进制剂质量标准化 便于运输和贮藏
制备
提取：适宜提取溶剂和方法 分离除杂 浓缩：蒸发、反渗透、超滤 干燥
（二）有效部位
✓ 定义 ❖ 从中药材中提取的一类或数类成分，其有效部位含量应
占提取物的50%以上
三、中药提取物
✓ 将饮片或药材原料，通过高新技术手段制备成 质量相对稳定可控的提取物原料药。
✓ 可保证中成药批与批之间的稳定性和生产的可 重复性。
✓ 种类 有效成分 有效部位 总提取物
（一）总提取物
定义
根据处方功效、药味性质和剂型制备需要，经提取、分离、 浓缩、干燥等工艺制得的各类成分的综合提取物。 提取物、浸膏、挥发油、油脂
✓ 调控药物的体内外释药速度和释药规律
控制药物释放、延长药物在体内的作用时间，提高药物的生 物利用度 •溶蚀性骨架片、胃内漂浮片、生物粘附片 定向给药载体 脉冲释药系统
例子：乙基纤维素是水不溶性材料，在片剂中添加 对释药速度有什么影响？
✓ 可逆性改变人体局部的生理功能，以利于药物吸 收
例子：透皮吸收促进剂，氮酮 溶解角质层类脂，干扰脂质分子的有序排列
定义：药品制剂成型时，用以保持稳定性、安全性或均 质性，或为适应制剂的特性以促进溶解、缓释等为目的 而添加的物质。
分类： ✓ 赋形剂 ✓ 附加剂
中药制剂辅料的特点
✓ 药辅合一 例子：提取的浸膏作为黏合剂
葛根粉作为填充剂和崩解剂 ✓ 药引 例子：引药上行、引药下行
《太平惠民和剂局方》常以大枣生姜为引
✓ 《中国药典》附录ⅡD药材炮制通则
✓ 《全国中药炮制规范》部级中药饮片炮制标准， 1988
《药用辅料淀粉》课件
在固体制剂中，药用辅料淀粉主要用于制作药物制剂的骨架材料、粘合剂、崩解剂 等，对药物制剂的质量、稳定性和有效性具有重要影响。
在液体制剂中，药用辅料淀粉主要用于增加药物的溶解度和稳定性，改善药物的口 感和外观，提高药物的生物利用度和治疗效果。
粘度
淀粉具有较高的粘度，可 以作为增稠剂使用，有助 于制备稳定的悬浮液和乳 浊液。
稳定性
淀粉在储存和使用过程中 表现出良好的稳定性，不 易发生变质和性能下降。
化学性质
酸碱稳定性
淀粉对酸碱具有较强的稳定性， 能够在不同的pH值条件下保持性
能稳定。
酶稳定性
淀粉具有较好的酶稳定性，不易被 酶分解，可以保持其原有性能。
通过离心或压滤等方法将淀粉与杂质 分离。
磨碎
将浸泡后的原料磨碎成浆状，以利于 淀粉的提取。
精制与干燥
精制
通过多次洗涤、过滤和沉淀，去除淀 粉中的残留杂质和蛋白质等。
干燥
将淀粉浆脱水干燥，得到药用辅料淀 粉。
药用辅料淀粉的质量控制
01
02
03
质量标准
根据国家药品监管部门的 规定，制定药用辅料淀粉 的质量标准。
药用辅料淀粉的功能性研究
科研人员不断探索淀粉的改性技术，以提高其功能性，如增稠、悬浮、粘合等 ，以满足药物制剂的不同需求。
药用辅料淀粉的市场前景
市场需求增长
随着药物制剂的发展，对药用辅料淀粉的需求也不断增长，尤其在中药制剂和生 物制剂领域，需求量较大。
市场竞争格局
目前，药用辅料淀粉市场主要由几家大型企业占据，但随着技术的普及和市场需 求的增长，中小企业也有机会进入该市场。
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①片芯中某些物质具有苦味和气味不佳。 ②片芯中某些物质见光不稳定或在空气中 易氧化，包衣是为了提高稳定性。 ③片芯不美观。 ④活性成分有色，且易污染患者的衣物 及手 ⑤调节药物释放。例如：肠溶、缓释包 衣。 ⑥包衣可减少药片破碎，提高产率。
辅料在药物制剂中的应用
• 聚乙烯醇，纤维素
辅料在药物制剂中的应用
聚乙烯醇
*
*
O H O H O H O H O H O H O H
辅料在药物制剂中的应用
辅料在药物制剂中的应用
高分子材料的毒性
• 单体
• 氯乙烯，丙烯酸(＜0.1%)
辅料在药物制剂中的应用
高分子材料的毒性
• 合成和加工助剂
• 催化剂，稳定剂
辅料在药物制剂中的应用
高分子辅料 在药物制剂中的应用
辅料在药物制剂中的应用
辅料在药物制剂中的应用
复方盐酸伪麻黄碱缓释胶囊 本品一日剂量不得超过2粒，疗程不超过3－7天。症状未改善者请咨询医师
辅料在药物制剂中的应用
高分子材料的介入，改变了传统的小分子释 药行为，显示了独特的优势。高分子材料介 入的药剂的研究成为了目前药物学研究的主 要发展方向之一。
辅料在药物制剂中的应用
控释药物高分子材料
• 这类材料虽然本身不具有药理作用，但由于它的 使用和存在却促进了药物的效用发挥，为药物的
长效化、智能化做出了贡献。-------控释高分 子药物体系
控释高分子 药物
时间控制体系(缓释药物) 部位控制体系(靶向药物） 反馈控制体系(智能药物)
辅料在药物制剂中的应用
❖膜剂外观应完整光洁，厚度一致，色泽均匀，无明显气泡。 用于内服或外用。常用的成膜材料有聚乙烯醇、丙烯酸树 脂类、纤维素类及其他天然高分子材料
辅料在药物制剂中的应用
• 片剂包衣是指在片芯之外喷雾方法均匀喷上包上 一层比较稳定的高分子衣料，单个片剂通过喷雾 区域后黏附聚合物包衣材料，被干燥后再接受下 一部分包衣材料，经过如此重复多次的黏附、干 燥，直到整个剂型表面完全被覆盖，包衣完成。
高分子材料的毒性
• 反应过程生成的副产物 • 高分子降解产物
辅料在药物制剂中的应用
药用高分子材料必备条件（1）
①材料能经受消毒处理； ②适宜的载药能力和载药后适宜的释药能力 ③物理和机械性能，如材料的强度、气密性、透明性等
辅料在药物制剂中的应用
药用高分子材料必备条件（2）
④对于导入方式进入循环系统的药物——体内包埋 以及注射用药物的载体或者是高分子药物，由于 会进入血液系统，故要求是水溶性或亲水性的， 生物可降解的、能被人体吸收或排出体外、具有 抗凝血性并且不会引起血栓的高分子材料，作为 体内包埋药物的载体还应有一定的持久性；
反馈控制体系(智能药物)
❖优点：高分子具有能够响应外界所接受的反馈信 息而自动的调节释放药量。
辅料在药物制剂中的应用
药用高分子材料的选择
辅料在药物制剂中的应用
聚合物材料组成
• 高分子 • 残余单体 • 残余催化剂 • 材料助剂 • 残余副产物
辅料在药物制剂中的应用
高分子材料的毒性
• 高分子
• 高分子材料的毒性因化学结构、相对分子质量 大小以及聚集态结构的不同而有差异。
辅料在药物制剂中的应用
三、黏合性与黏附材料
❖为了解决原料药粉压缩性差、自身难成片的问题， 通常需要加入具有黏合性能的高分子材料，即黏 合剂。
❖中药丸剂的制备 ❖具有生物黏附作用的高分子材料用于生物黏附片
的制备，应用于口腔、鼻腔、眼眶及胃肠道的特 定区段，通过黏膜输送药物，用于局部或全身治 疗。 ❖例如蜂蜜，聚氨酯 ，乙基纤维素，聚维酮，羟丙 基甲基纤维素，淀粉浆，聚丙烯酸
辅料在药物制剂中的应用
药用高分子材料必备条件（3）
⑤作为口服药物与制剂用高分子材料 可以是不被人体消化吸收的惰性材 料，最好具有生物可降解性，以便 高分子残基能通过排泄系统排出体 外；
辅料在药物制剂中的应用
一、胶囊材料
多以明胶为原料制成，现在也用甲基纤维素、海藻 酸钙（或钠盐）、变性明胶及其他高分子材料，以 改变胶囊剂的溶解性辅料能在药物制剂中的应用
辅料在药物制：药用高分子辅助材料指的是 在将具有药理活性的物质制备成各种药 物制剂中使用的高分子材料。它们本身 并不具有药理作用，只是在药品的制造 和使用中起从属或辅助的作用。 • 如稀释剂、润滑剂、填充剂，粘合剂等。
辅料在药物制剂中的应用
• 随着人们对药物从剂型中释放、被吸收的性能的 深入了解，现在已普遍认识到，药用辅助材料有 可能改变药物从制剂中释放方式，从而影响其生 物利用度。除了上述两类药用高分子材料外，近 年来还逐渐形成了介于这二者之间的一类处于过 渡态的药物高分子形式
辅料在药物制剂中的应用
五、(包衣)膜材料
❖高分子材料良好的成膜性质在药物制剂中得到了应用，主 要用于膜剂和包衣片剂的辅料，极大地促进了这类药物制 剂的发展。
❖膜剂是指药物与材料混合加工制成的lmm以下厚度的薄膜 状制剂。药物如为水溶性，溶解或混悬于适宜高分子成膜 材料中与成膜材料制成具有一定粘度的溶液；如为不溶性 药物，应粉碎成极细粉，并与成膜材料等混合均匀
二、充填材料
片剂、胶囊剂等口服固体制剂，需采用高分子材 料来控制药物的可压缩性、硬度、吸潮性、脆性、 润滑性、稳定性及在体内的溶解速度。高分子材 料在这类制剂中作为充填材料的应用主要是用作 稀释剂、润滑剂、吸收剂作用。如乳糖，淀粉， 纤维素及其衍生物。
辅料在药物制剂中的应用
❖液体制剂或半固体制剂中常需加入高分子材料， 作为脂性溶剂、助悬剂、凝胶剂、乳化剂、分散 剂、增溶剂、皮肤保护剂等，属于这类的高分子 材料有纤维素的酯及醚类、卡波沫（丙烯酸与丙 烯基蔗糖交联的高分子聚合物）、泊洛沙姆、聚 乙二醇、聚维酮等。
辅料在药物制剂中的应用
四、崩解性材料
❖崩解剂的作用是克服压缩产生的黏结力，促进片剂在 胃肠道中迅速崩解，使药物及时被吸收。崩解剂应具 有亲水性且性质稳定，遇水迅速膨胀。
❖崩解剂是通过高分子材料的毛细管作用吸水或在水中 溶胀，而促使片剂崩解的。
❖交联PVP聚合物，羧甲基淀粉钠，交联羧甲基淀粉 钠，干淀粉，微晶纤维素，低取代羟丙基纤维素