肿瘤靶向药物靶点汇总
肿瘤靶向及免疫治疗靶点和适应症
2020年己上市靶向及免疫治疗靶点和适应症不限癌种1•药物靶点：PD-1:靶向药物划称：Pembrolizumab （派姆单抗）：适应症：MSI-H或＜1 的成人和实体瘤患者：上市时间：2017：中国是否上市：是；医保报销：是2.药物靶点：NTRK：靶向药物名称：larotrectinib （拉罗替尼）：适应症：携带NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤；上市时间：2018；中国是否上市：否：医保报销：否3.药物靶点：NTRK/R0S1；靶向药物名称：Entrectinib （恩曲替尼）：适应症：携带NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤+R0S1阳性的转移性非小细胞肺癌：上市时间：2019：中国是否上市：否；医保报销：否免疫检查点抑制剂1.硏发公司：基因泰克；靶点：PD-L1：药品名称：Atezolizumab （阿特珠单抗）；获批适应症：局部晚期或转移性尿路上皮癌+转移性非小细胞肺癌+转移性三阴性乳腺癌+广泛期小细胞肺癌：国内是否上市：否：医保报销：否2.硏发公司：默沙东；靶点：PD-L1；药品名称：Avelumab （Bavencio）:获批适应症：膀胱癌+默克尔细胞癌+晚期肾细胞癌：国内是否上市：否：医保报销：否3.硏发公司：辉瑞；靶点：PD-1；药品名称：Cemiplimab （Libtayo）:获批适应症：转移性皮肤鳞状细胞癌：国内是否上市：否：医保报销：否4.硏发公司：阿斯利康；靶点：PD-L1；药品爼称：Durvalumab （得瓦鲁单抗）；获批适应症：局部按期或转移性尿路上皮癌+非小细胞肺癌+小细胞肺癌；国内是否上市：是：医保报销：否5.研发公司：百时美施贵宝；靶点：PD-1；药品名称：Nivolumab （纳武单抗）：获批适应症：黑色素瘤+非小细胞肺癌+肾癌+头颈鳞状细胞癌+尿路上皮癌+结直肠癌+ 经典型霍奇金淋巴瘤+肝细胞癌+小细胞肺癌+黑色素瘤的辅助治疗+MSI-H转移性结直肠癌；国内是否上市：是：医保报销：否6•硏发公司：默沙东；靶点：PD-1；药品名称：Pembrolizumab （帕姆单抗）：获批适应症：黑色素瘤+非小细胞肺癌+肾癌+头颈鳞状细胞癌+尿路上皮癌+结直肠癌+经典型霍奇金淋巴瘤+肝细胞癌+胃癌及胃食俘交界癌+宫颈癌+晚期食管鳞状细胞癌+原发性纵隔B细胞淋巴瘤+MSI-H或dMMR的成人和实体瘤患者+默克尔细胞癌+ （TMB-H）M10实体肿瘤：国内是否上市：是：医保报销：否7•研发公司：君实；靶点：PD-1：药品需称：特瑞普利单抗：获批适应症：黑色素瘤: 国内是否上市：是：医保报销：否8•研发公司：信达生物；靶点：PD-1；药品名称：信迪利单抗；获批适应症：经典型霍奇金淋巴瘤：国内是否上市：是：医保报销：是9•研发公司：恒瑞医药；靶点：PD-1；药品需称：卡瑞丽珠单抗：获批适应症：经典型霍奇金淋巴瘤；国内是否上市：否；医保报销：否10.硏发公司：百济神州；靶点：PD-1；药品需称：替雷利珠单抗：获批适应症：经典型霍奇金淋巴瘤+尿路上皮癌；国内是否上市：是；医保报销：否肺癌1.药物靶点:EGFR；硏发公司：阿斯利康；靶向药物名称：Gefitin让（吉非替尼）；上市时间：2003；中国是否上市：是；医保报销：是2.药物靶点：EGFR ；硏发公司：罗氏；靶向药物名称：Erlotinib （厄洛替尼）：上市时间：2005：中国是否上市：是；医保报销：是3.药物靶点:EGFR；研发公司：阿斯利康；靶向药物拿称：Osimertinib （奥希替尼）；上市时间：2015；中国是否上市：是：医保报销：是4.药物靶点：EGFR ；研发公司：贝达药业；靶向药物名称：Icotinib （埃克替尼）；上市时间：2011；中国是否上市：是：医保报销：是5.药物靶点:EGFR；研发公司：礼来；靶向药物名称：Necitumumab（耐昔妥珠单抗）；上市时间：2015；中国是否上市：否：医保报销：否6.药物靶点:EGFR/HER2/HER4 ；研发公司：勃林格殷格翰；靶向药物名称：Afatinib （阿法替尼）：上市时间：2013；中国是否上市：是：医保报销：是7.药物靶点:EGFR/HER2/HER4 ；研发公司：辉瑞；靶向药物名称：Dacomitin让（达克替尼）：上市时间：2018：中国是否上市：否：医保报销：否8.药物靶点:ALK/ROS1 ；硏发公司：辉瑞；靶向药物斜称：Lorlatinib （劳拉替尼）；上市时间：2018；中国是否上市：否：医保报销：否9•药物靶点：ALK/R0S1/MET/MST1R；硏发公司：辉瑞；靶向药物剑称：crizotinib（克哇替尼）：上市时间：2011；中国是否上市：是：医保报销：是10.药物靶点：ALK/ROS1/FLT3/IGF1 R/EGFR ;硏发公司：武田；靶向药物名称： brigatinib （布加替尼）；上市时间：2017；中国是否上市：否：医保报销：否11.药物靶点：ALK/RET；研发公司：罗氏；靶向药物名称：Alectinib （艾乐替尼）；上市时间：2015；中国是否上市：是：医保报销：是12.药物靶点：ALK/ROS1/INSR/IGF1R；硏发公司：诺华；靶向药物名称：Ceritinib（色瑞替尼）：上市时间：2014；中国是否上市：是：医保报销：是13.药物靶点：ROS1 ；硏发公司：罗氏；靶向药物名称：Entrectinib （恩曲替尼）：上市时间：2019；中国是否上市：否：医保报销：否14.药物靶点：BRAF ；研发公司：葛兰素史克；靶向药物名称：Dabrafenib （达拉非尼）：上市时间：2017；中国是否上市：是；医保报销：否15.药物靶点：BRAF ；硏发公司：罗氏；靶向药物爼称：Vemurafenib （维莫非尼）：上市时间：2017；中国是否上市：是；医保报销：是16.药物靶点：MEK ；研发公司：葛兰素史克；靶向药物爼称：Trametinib （曲美替尼）：上市时间：2017：中国是否上市：是；医保报销：否17.药物靶点：MET ；研发公司：诺华；靶向药物名称：Capmatinib （卡马替尼）：上市时间：2020；中国是否上市：否：医保报销：否18.药物靶点：RET；硏发公司：礼来；靶向药物名称：Selpercatinib（塞尔帕替尼）；上市时间：2020；中国是否上市：否：医保报销：否19.药物靶点：PD-1 ；硏发公司：百时美施贵宝；靶向药物划称：Nivolumab （纳武单抗）：上市时间：2015：中国是否上市：是：医保报销：否20.药物靶点：PD-1 ；硏发公司：默沙东；靶向药物名称：Pembrolizumab （派姆单抗）：上市时间：2014：中国是否上市：是；医保报销：否21.药物靶点：PD-L1 ；研发公司：基因泰克；靶向药物名称：Atezolizumab （阿特珠单抗）：上市时间：2015；中国是否上市：否：医保报销：否22.药物靶点：PD-L1 ；研发公司：阿斯利康；靶向药物名称：Durvalumab （得瓦鲁单抗）：上市时间：2018：中国是否上市：否：医保报销：否23.药物靶点：VEGFR2/VEGFR3/KIT/FGFR ;研发公司：正大天晴；靶向药物名称：Anlotinib （安罗替尼）：上市时间：2018：中国是否上市：是：医保报销：是24.药物靶点:VEGFR ；硏发公司：礼来；靶向药物统称：Ramucirumab（雷莫芦单抗）；上市时间：2014；中国是否上市：否：医保报销：否25.药物靶点：VEGF ；研发公司：基因泰克；靶向药物名称：Bevacizumab （贝伐珠单抗）：上市时间：2004：中国是否上市：是：医保报销：是26.药物靶点：NTRK ；研发公司：拜耳；靶向药物统称：Larotrectinib （拉罗替尼）：上市时间：2018；中国是否上市：否；医保报销：否27.药物靶点：NTRK ；研发公司：罗氏；靶向药物名称：Alectinib （艾乐替尼）Entrectinib （恩曲替尼）：上市时间：2019：中国是否上市：否；医保报销：否28.药物靶点：VEGF ；研发公司：古巴分子免疫中心；靶向药物名称：肺癌疫苗（CimaVax）:上市时间：2011：中国是否上市：否（古巴已上市）：医保报销：否乳腺癌1•药物靶点：CDK4/6 ；研发公司：辉瑞；靶向药物爼称：Palbociclib （帕博西林）：上市时间：2015；中国是否上市：是：医保报销：是2.药物靶点：CDK4/6 ；研发公司：诺华；靶向药物名称：Ribociclib （瑞博西林）；上市时间：2017；中国是否上市：否：医保报销：否3.药物靶点：CDK4/6 ；研发公司：礼来；靶向药物名称：Abemaciclib （玻玛西林）：上市时间：2018；中国是否上市：否：医保报销：否4.药物靶点：HER2 ；硏发公司：阿斯利康；靶向药物名称：Fam-trastuzumab （Deruxtecan-nxki）:上市时间：2019：中国是否上市：否；医保报销：否5.药物靶点：HER2 ；研发公司：基因泰克；靶向药物爼称：Tucatinib （图卡替尼）；上市时间：2020；中国是否上市：否：医保报销：否6•药物靶点:HER2（ Neu/ERBB2 ）；研发公司:罗氏；靶向药物名称:Ado-trastuzumab emtansine （T-DM1）:上市时间：2013；中国是否上市：否：医保报销：否7.药物靶点：HER2 （ Neu/ERBB2 ）；硏发公司：罗氏；靶向药物名称：Pertuzumab （帕妥珠单抗）；上市时间：2012；中国是否上市：是：医保报销：是8.药物靶点：HER2 （ Neu/ERBB2 ）；硏发公司：罗氏；靶向药物名称：Trastuzumab（曲妥珠单抗）；上币时间：2015；中国是否上市：是：医保报销：是9.药物靶点：HER2/EGFR ；硏发公司：葛兰素史克；靶向药物需称：Lapatin让（拉帕替尼）：上市时间：2007；中国是否上市：是：医保报销：是10.药物靶点：HER2/EGFR；研发公司：阿斯利康；靶向药物轻称：Neratinib （来那替尼）：上市时间：2017；中国是否上市：否：医保报销：否11•药物靶点：HER2/EGFR ；研发公司：恒瑞；靶向药物名称：Pyrotinib （毗咯替尼）：上市时间：2018：中国是否上市：是；医保报销：是12.药物靶点：mTOR ；研发公司：诺华；靶向药物爼称：Everolimus （依维莫司）：上市时间：2009；中国是否上市：是：医保报销：是13.药物靶点：BRCA ；研发公司：辉瑞；靶向药物名称：Talaziparib （Talzenna）:上市时间：2018；中国是否上市：否：医保报销：否14.药物靶点：BRCA ；研发公司：阿斯利康；靶向药物划称：Olaparib （奥拉帕尼）：上市时间：2015；中国是否上市：是；医保报销：是15.药物靶点：PIK3CA ；研发公司：诺华；靶向药物名称：Alpelisib （阿培利司）；上市时间：2019；中国是否上市：否：医保报销：否16.药物靶点：TROP-2 ;硏发公司：Immunomedics ;靶向药物夕i称：Sacituzumab （Govitecan-hziy Trodelvy）:上市时间：2020：中国是否上市：否；医保报销：否17.药物靶点：PD-L1 ；研发公司：罗氏；靶向药物名称：Atezolizumab （阿特珠单抗）：上市时间：2019：中国是否上市：否；医保报销：否1.药物靶点：HER1 （ EGFR/ERBB1 ）;硏发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Cetuximab （四妥昔单抗-Erbitux）:上市时间：2006：中国是否上市：是：医保报销：是2•药物靶点：HER1 （ EGFR/ERBB1 ）;研发公司：武田/安进；靶向药物名称：Panitumumab （帕尼单抗）：上市时间：2005：中国是否上市：否；医保报销：否3•药物靶点:KIT/PDGFRB/RAF/RET ；硏发公司:拜耳；靶向药物名称:Regorafenib（瑞戈非尼）：上市时间：2012；中国是否上市：是：医保报销：是4.药物靶点：VEGFR1/2/3 ；研发公司：和记黄埔；靶向药物名称：Fruquintinib （咲唾替尼）：上市时间：2018：中国是否上市：是：医保报销：是5.药物靶点：VEGFRA/B ；研发公司：塞诺菲；靶向药物名称：Ziv-aflibercept （阿柏西普）：上市时间：2012；中国是否上市：否：医保报销：否6.药物靶点:VEGFR2 ；研发公司：礼来；靶向药物名称：Ramucirumab （•雷莫芦单抗）；上市时间：2014；中国是否上市：否；医保报销：否7.药物靶点：VEGFR ；硏发公司：基因泰克；靶向药物需称：Bevacizumab （贝伐珠单抗）：上市时间：2004：中国是否上市：是：医保报销：是8.药物靶点：BRAF V600E ；研发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Encorafenib（康奈菲尼）：上市时间：2020；中国是否上市：否：医保报销：否9.药物靶点：PD-1 ；硏发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Nivolumab （纳武单抗）：上市时间：2015：中国是否上市：是；医保报销：是10.药物靶点：CTLA-4 ；硏发公司：百时美施贵宝；靶向药物爼称：Ip订imumab （伊匹单抗）：上市时间：2011：中国是否上市：否：医保报销：否胃癌1•药物靶点：HER2 ；研发公司：罗氏；靶向药物爼称：Trastuzumab （曲妥珠单抗）；上市时间：1998；中国是否上市：是：医保报销：是2.药物靶点:VEGFR2 ；研发公司：礼来；靶向药物名称：Ramucirumab （雷莫芦单抗）；上市时间：2014；中国是否上市：否：医保报销：否3.药物靶点:PD-1 ；研发公司：默沙东；靶向药物名称：Pembrolizumab （派姆单抗）：上市时间：2017；中国是否上市：是：医保报销：否胃肠间质瘤1•药物靶点：KIT/PDGFR/ABL ；硏发公司：诺华；靶向药物需称：Imatinib （伊马替尼）：上市时间：2011：中国是否上市：是：医保报销：是2.药物靶点：PDGFRA/PDGFRB/VEGFR1/2/3 ;硏发公司：辉瑞；靶向药物名称：Sunitinib （舒尼替尼）：上市时间：2006：中国是否上市：是：医保报销：是3.药物靶点：KIT/PDGFRB ；研发公司：拜耳；靶向药物名称：Regorafenib （瑞戈非尼）：上市时间：2012：中国是否上市：是：医保报销：是4.药物靶点：KIT/PDGFR/ABL;研发公司：Decipher ;靶向药物名称：Rigretinib；上市时间：2020；中国是否上市：否：医保报销：否5.药物靶点：PDGFRA exon 18 ；硏发公司：基石药业；靶向药物名称：Avapritinib （Ayvakit）:上市时间：2020：中国是否上市：否；医保报销：否胆管癌1.药物靶点:FGFR2 ；硏发公司：信达生物；靶向药物轻称:PemigatinibCPemazyre）：上市时间：2020；中国是否上市：否：医保报销：否1•药物靶点:PD-1 ；研发公司：默沙东；靶向药物需称：Pembrolizumab （派姆单抗）：上市时间：2019；中国是否上市：否：医保报销：否2.药物靶点：PD-1 ；硏发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Nivolumab （纳武单抗）：上市时间：2020：中国是否上市：否；医保报销：否3.药物靶点:VEGFR2 ；研发公司：礼来；靶向药物需称：Ramucirumab （•雷莫芦单抗）；上市时间：2014；中国是否上市：否：医保报销：否4.药物靶点：HER2 ；研发公司：罗氏；靶向药物爼称：Trastuzumab （曲妥珠单抗）；上市时间：1998；中国是否上市：是：医保报销：是胰腺癌1•药物靶点：EGFR ；硏发公司：罗氏；靶向药物需称：Erlotinib （厄洛替尼）；上市时间：2005：中国是否上市：是；医保报销：否2.药物靶点：mTOR；硏发公司：诺华；靶向药物名称：Everolimus （依维莫司）：上市时间：2009；中国是否上市：是；医保报销：否3.药物靶点：RTK ；研发公司：辉瑞；靶向药物名称：Sunitinib （舒尼替尼）：上市时间：2006：中国是否上市：否；医保报销：是4.药物靶点：BRCA ；研发公司：阿斯利康；靶向药物名称：Olaparib （舒尼替尼）；上市时间：2019；中国是否上市：否：医保报销：否肝癌1.药物靶点：VEGFR/PDGFR/KIT ；研发公司：拜耳；靶向药物剑称：Sorafenib （索拉非尼）：上市时间：2007；中国是否上市：是：医保报销：否2.药物靶点：KIT/PDGFRB ；研发公司：拜耳；靶向药物名称：Regorafenib （瑞戈非尼）：上市时间：2017：中国是否上市：是：医保报销：否3.药物靶点：多靶点；硏发公司：卫材；靶向药物名称：Lenvatinib （乐伐替尼）；上市时间：2018；中国是否上市：是；医保报销：否4.药物靶点：PD-1 ；研发公司：百时美施贵宝；靶向药物需称：Nivolumab （纳武单抗）：上市时间：2017；中国是否上市：否；医保报销：否5.药物靶点:PD-1 ；研发公司：默沙东；靶向药物鋼称：Pembrolizumab（派姆单抗）：上市时间：2018；中国是否上市：是：医保报销：否6.药物靶点:VEGFR2 ；研发公司：礼来；靶向药物需称：Ramucirumab （•雷莫芦单抗）；上市时间：2019；中国是否上市：否：医保报销：否原发性腹膜癌1•药物靶点：VEGFR2 ；硏发公司：礼来；靶向药物名称：Niraparib （尼拉帕尼）；上市时间：2017：中国是否上市：否：医保报销：否2.药物靶点：VEGF ；研发公司：基因泰克；靶向药物名称：Bevacizumab （贝伐珠单抗）：上市时间：2016：中国是否上市：是；医保报销：否神经内分泌瘤1•药物靶点：PD-L1 ；硏发公司：默沙东；靶向药物名称：Avelumab （Bavencio）；上市时间：2017；中国是否上市：否：医保报销：否2.药物靶点：RTK ；研发公司：辉瑞；靶向药物名称：Sunitinib （舒尼替尼）：上市时间：2006：中国是否上市：是；医保报销：是3.药物靶点：生长激素受体阳性；硏发公司：诺华；靶向药物名称：Lu 177 dotatate （LUTATHERA）:上市时间：2018：中国是否上市：否；医保报销：否前列腺癌1.药物靶点:VEGFR/PDGFR/KIT/RAF ；研发公司:-；靶向药物名称:Sipueucel-T（前列腺治疗疫苗）；上市时间：2010；中国是否上市：否：医保报销：否2.药物靶点：PAPR ；硏发公司：阿斯利康；靶向药物名称：Olaparib （奥拉帕尼）；上市时间：2020；中国是否上市：否：医保报销：否3.药物靶点：BRCA ；研发公司：辉瑞；靶向药物名称：Rucaparib （Rubraca:x）:上市时间：2020；中国是否上市：否；医保报销：否膀胱癌1•药物靶点：PD-1 ；研发公司：百时美施贵宝；靶向药物需称：Nivolumab （纳武单抗）：上市时间：2015：中国是否上市：是；医保报销：是2.药物靶点:PD-1 ；研发公司：默沙东；靶向药物剑称：Pembrolizumab （派姆单抗）: 上市时间：2014；中国是否上市：是：医保报销：是3.药物靶点：PD-L1 ；研发公司：阿斯利康；靶向药物名称：Durvalumab （得瓦鲁单抗）：上市时间：2017：中国是否上市：否；医保报销：否4.药物靶点：PD-L1 ；硏发公司：默沙东；靶向药物名称：Avelumab （Bavencio）: 上市时间：2017；中国是否上市：否：医保报销：否5.药物靶点：PD-L1 ；研发公司：基因泰克；靶向药物名称：Atezolizumab （阿特丽珠单抗）：上市时间：2016：中国是否上市：否：医保报销：否6•药物靶点：FGFR3/FGFR2 ;研发公司：Janssen Biotech ;靶向药物名称：Erdafitinib （厄达替尼）：上市时间：2019：中国是否上市：否；医保报销：否肾癌1•药物靶点：PD-1 ；硏发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Nivolumab （纳武单抗）：上市时间：2015：中国是否上市：是；医保报销：是2.药物靶点：VEGFR ；硏发公司：卫材；靶向药物名称：Lenvatinib （乐伐替尼）；上市时间：2015；中国是否上市：是：医保报销：是3•药物靶点：mTOR；硏发公司：诺华；靶向药物爼称：Everolimus （依维莫司）：上市时间：2009；中国是否上市：是：医保报销：是4.药物靶点：mTOR；研发公司：惠氏；靶向药物划称：Temsirolimus（替西罗莫司）；上市时间：2007：中国是否上市：否：医保报销：否5.药物靶点：PDGFRA/PDGFRB ；研发公司：辉瑞；靶向药物名称：Sunitinib （舒尼替尼）：上市时间：2006：中国是否上市：是；医保报销：是6.药物靶点：VEGF ；硏发公司：基因泰克；靶向药物名称：Bevacizumab （贝伐珠单抗）：上市时间：2004：中国是否上市：是；医保报销：是7.药物靶点:VEGFR/PDGFR/KIT ；研发公司：葛兰素史克；靶向药物名称：Pazopanib （帕卩坐帕尼）：上市时间：2009；中国是否上市：是：医保报销：是8.药物靶点：KIT/PDGFRB ；硏发公司：辉瑞；靶向药物名称：Axitinib（阿昔替尼）；上市时间：2012；中国是否上市：是：医保报销：是9.药物靶点：FLT3/KIT/MET/RET ；硏发公司：武田；靶向药物名称：Cabozantinib（卡博替尼）：上市时间：2011；中国是否上市：否：医保报销：否宫颈癌1•药物靶点:PD-1 ；研发公司：默沙东；靶向药物名称：Pembrolizumab （派姆单抗）：上市时间：2018；中国是否上市：是：医保报销：是2.药物靶点：VEGF ；硏发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Bevacizumab （贝伐珠单抗）：上市时间：2004；中国是否上市：是：医保报销：是输卵管擋1.药物靶点：PARP ；硏发公司：默沙东；靶向药物爼称：Niraparib （尼拉帕尼）；上市时间：2015；中国是否上市：是；医保报销：是卵巢癌1•药物靶点：PARP ；硏发公司：辉瑞；靶向药物爼称：Rucaparib （Rubraca™）:上市时间：2016；中国是否上市：否；医保报销：否2.药物靶点：PARP ；硏发公司：阿斯利康；靶向药物名称：Olaparib （奥拉帕尼）；上市时间：2014；中国是否上市：是：医保报销：是3•药物靶点:PARP ；研发公司：葛兰素史克；靶向药物名称：Niraparib （尼拉帕尼）；上市时间：2017；中国是否上市：否：医保报销：否4.药物靶点：VEGF ；硏发公司：基因泰克；靶向药物划称：Bevacizumab （贝伐珠单抗）：上市时间：2014：中国是否上市：是；医保报销：是白血病1•药物靶点：KIT ；硏发公司：诺华；靶向药物需称：Imatinib （伊马替尼）：上市时间：2001：中国是否上市：是；医保报销：是2.药物靶点：BCR-AB1 ；硏发公司：诺华；靶向药物名称：Nil otinib （尼洛替尼）；上市时间：2007；中国是否上市：是；医保报销：是3.药物靶点：多靶点；硏发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Dasatinib （达沙替尼）：上市时间：2006：中国是否上市：是：医保报销：是4.药物靶点：SRC-AB1 ；研发公司：辉瑞；靶向药物名称：Bosutinib （博舒替尼）；上市时间：2012；中国是否上市：否：医保报销：否5.药物靶点：多靶点；硏发公司：Ariad ；靶向药物名称：Ponatinib （普纳替尼）：上市时间：2012；中国是否上市：否：医保报销：否6.药物靶点：多靶点；硏发公司：诺华；靶向药物轻称：Midostaurin （Rydapt®）；上市时间：2017；中国是否上市：否：医保报销：否7.药物靶点：BTK ;研发公司：Pharmacyclics ;靶向药物名称：Ibrutinib （伊鲁替尼）：上市时间：2013：中国是否上市：是；医保报销：是8•药物靶点：CD20 ；硏发公司：基因泰克；靶向药物爼称：Obinutuzumab （奥滨尤妥珠单抗）：上市时间：2013；中国是否上市：否：医保报销：否9.药物靶点：CD20 ；硏发公司：诺华；靶向药物爼称：Ofatumumab （奥法木单抗）；上市时间：2014；中国是否上市：否：医保报销：否10.药物靶点：CD20 ；研发公司：基因泰克；靶向药物需称：Rituximab （利妥昔单抗）：上市时间：1997：中国是否上市：是；医保报销：是11.药物靶点:PI3K6 ；研发公司:吉利德科学；靶向药物名称：Idelalisib（Zydelig®）：上市时间：2014；中国是否上市：否：医保报销：否12.药物靶点:CD19 ；硏发公司：安进；靶向药物爼称：Blinatumomab （Blincyto®）: 上市时间：2014；中国是否上市：否：医保报销：否13.药物靶点：BCL2 ；硏发公司：罗氏；靶向药物名称：Venetoclax （Venclexta™）: 上市时间：2015；中国是否上市：否：医保报销：否淋巴瘤1•药物靶点：BTK ;研发公司：Pharmacyclics ;靶向药物划称：Ibrutinib （依鲁替尼）：上市时间：2015：中国是否上市：是；医保报销：是2.药物靶点：CD20 ；研发公司：拜耳；靶向药物名称：Ibritumomab （替伊莫单抗）；上市时间：2002；中国是否上市：否：医保报销：否3.药物靶点：CD20 ；硏发公司：罗氏；靶向药物名称：Rituximab （利妥昔单抗）；上市时间：1997：中国是否上市：是：医保报销：是4.药物靶点：CD20 ；硏发公司：史克必成；靶向药物名称：Tositumomab （托四莫单抗）：上市时间：2003：中国是否上市：否：医保报销：否5.药物靶点：CD20 ；研发公司：基因泰克；靶向药物爼称：Obinutuzumab （奥滨尤妥珠单抗）：上市时间：2013；中国是否上市：否：医保报销：否6.药物靶点：CD30 ；硏发公司：千年制药；靶向药物名称：Brentuximab （本妥西单抗）：上市时间：2011：中国是否上市：否；医保报销：否7.药物靶点：HDAC；硏发公司：Onxeo ；靶向药物名称：Belinostat （贝利司他）；上市时间：2014；中国是否上市：否：医保报销：否8•药物靶点：HDAC ；研发公司：新基；靶向药物划称：Romidepsin （罗米地辛）：9.药物靶点：HDAC ；研发公司：默沙东；靶向药物划称：Vorinostat （伏立诺他）；上市时间：2006；中国是否上市：否：医保报销：否10.药物靶点:PI3K8 ；研发公司:吉利德科学；靶向药物名称：Idelalisib（Zydelig®）；上市时间：2014；中国是否上市：否：医保报销：否11•药物靶点：PD-1 ；研发公司：百时美施贵宝；靶向药物爼称：Nivolumab （纳武单抗）：上市时间：2015：中国是否上市：是：医保报销：否12.药物靶点：PD-1 ；硏发公司：默沙东；靶向药物名称：Pembrolizumab （派姆单抗）：上市时间：2014：中国是否上市：是；医保报销：否13.药物靶点：Proteasome ;研发公司：杨森；靶向药物拿称：Bortezomib （硼替佐米）：上市时间：2003：中国是否上市：是；医保报销：否多发性骨髓瘤1•药物靶点：Proteasome ;研发公司：杨森；靶向药物名称：Bortezomib （硼替佐米）：上市时间：2003：中国是否上市：是；医保报销：是2.药物靶点：蛋白酶体；硏发公司：奧尼克斯；靶向药物冬称：Carfilzomib （卡菲司米托）：上市时间：2012；中国是否上市：否：医保报销：否3.药物靶点:；研发公司：千年制药；靶向药物需称：Ixazomib citrate （Ninlaro®）:上市时间：2015；中国是否上市：是：医保报销：否4.药物靶点：CD38 ；研发公司：杨森；靶向药物名称：Daratumumab （达雷木单抗）；上市时间：2013；中国是否上市：否：医保报销：否5.药物靶点：SLAMF7 （ CS1/CD319/CRACC）;研发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Elotuzumab （埃罗妥珠单抗）；上市时间：2014；中国是否上市：否：医保报销：否黑色素瘤1•药物靶点：PD-1 ；硏发公司：百时美施贵宝；靶向药物剑称：Nivolumab （纳武单抗）：上市时间：2015：中国是否上市：是；医保报销：否2.药物靶点:PD-1 ；研发公司：默沙东；靶向药物名称：Pembrolizumab （派姆单抗）：3.药物靶点：CTLA-4 ；研发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Ip订imumab （伊普利姆玛）：上市时间：2011；中国是否上市：否：医保报销：否4.药物靶点：BRAF ；研发公司：罗氏；靶向药物名称：Vemurafenib （维莫非尼）：上市时间：2011；中国是否上市：是；医保报销：否5.药物靶点：BRAF ；硏发公司：诺华；靶向药物名称：Dabrafenib （达拉菲尼）；上市时间：2013；中国是否上市：否：医保报销：否6•药物靶点：MEK ；研发公司：诺华；靶向药物塔称：Trametinib （曲美替尼）：上市时间：2013：中国是否上市：否；医保报销：否2.药物靶点：MEK ；硏发公司：基因泰克；靶向药物名称：Cobimetinib（卡比替尼）；上市时间：2015；中国是否上市：否：医保报销：否默克尔细胞癌1•药物靶点：PD-L1 ；硏发公司：默沙东；靶向药物需称：Avelumab （Bavencio）: 上市时间：2017；中国是否上市：否：医保报销：否2.药物靶点:PD-1 ；研发公司：默沙东；靶向药物名称：Pembrolizumab （派姆单抗）：上市时间：2014；中国是否上市：是：医保报销：否基底细胞癌1•药物靶点:PTCH/Smoothened ;研发公司：基因泰克；靶向药物需称：Yismodegib（维莫徳吉）：上市时间：2012；中国是否上市：否：医保报销：否2.药物靶点：Smoothened ;研发公司：诺华；靶向药物名称：Sonidegib （索尼徳吉）：上市时间：2015：中国是否上市：是；医保报销：否甲状腺癌1•药物靶点：VEGFR/PDGFR/KIT ；研发公司：拜耳；靶向药物名称：Sorafenib （索拉非尼）：上市时间：2013：中国是否上市：是：医保报销：否2.药物靶点：VEGFR2 ；硏发公司：卫材；靶向药物冬称：Lenvatinib （乐伐替尼）；上市时间：2015；中国是否上市：否：医保报销：否3•药物靶点:EGFR/HER1/ERBB1 ；硏发公司：阿斯利康；靶向药物名称：Yandetanib（凡徳他尼）：上市时间：2017；中国是否上市：否：医保报销：否4.药物靶点：FLT3/KIT/MET/RET ；硏发公司：武田；靶向药物爼称：Cabozantinib（卡博替尼）：上市时间：2012；中国是否上市：否：医保报销：否头颈部肿瘤1•药物靶点：VEGF；脑瘤；靶向药物需称：Bevacizumab （贝伐珠单抗）：上市时间：2004：中国是否上市：是；医保报销：否2.药物靶点：mTOR；脑瘤；靶向药物划称：Everolimus （依维莫司）：上市时间：2009：中国是否上市：是；医保报销：否3.药物靶点：EGFR（ HER1/ERBB1 ）；头颈瘙；靶向药物名称：Cetuximab （西妥昔单抗）：上市时间：2006：中国是否上市：否：医保报销：否4.药物靶点：PD-1 ；头颈癌；靶向药物名称：Nivolumab （纳武单抗）；上市时间：2015；中国是否上市：是；医保报销：否5.药物靶点：PD-1 ；头颈癌；靶向药物名称：Pembrolizumab （派姆单抗）；上市时间：2014；中国是否上市：是；医保报销：否6.药物靶点：GD2 ；高危神经母细胞瘤；靶向药物划称：Dinutuximab （Unituxin：*）：上市时间：2015；中国是否上市：否：医保报销：否软组织肉瘤1.药物靶点:VEGFR/PDGFR/KIT ；研发公司：葛兰素史克；靶向药物名称：Pazopanib （帕卩坐帕尼）：上市时间：2009；中国是否上市：是：医保报销：是2.药物靶点：EZH2 ；研发公司：Epizyme ；靶向药物名称：Tazemetostat （他泽司他）：上市时间：2020：中国是否上市：否；医保报销：否3.药物靶点：一；研发公司：新基；靶向药物需称：Pomalidomide （泊马度胺）；上市时间：2020；中国是否上市：否；医保报销：否。
史上最全恶性肿瘤靶向药(包括单抗)
肺癌靶向药乳腺癌靶向药结直肠癌靶向药白血病靶向药
奥斯替尼T-MD1阿柏西普Blinatumomab
阿法替尼拉帕替尼瑞格非尼Idelalisib
厄洛替尼帕博西尼贝伐珠单抗Venetoclax
艾乐替尼依维莫司雷莫芦单抗博舒替尼
吉非替尼帕妥珠单抗帕尼单抗达沙替尼
克唑替尼曲妥珠单抗西妥昔单抗依鲁替尼
赛立替尼尼罗替尼
贝伐珠单抗普钠替尼
雷莫芦单抗伊马替尼
耐昔妥珠单抗阿伦单抗纳武单抗奥法木单抗
派姆单抗奥宾尤妥珠单抗
说明：全球上市恶性肿瘤的靶向药物有71个，其中抗体药物有21个
靶 向 肿 瘤 药 物
淋巴瘤靶向药甲状腺靶向药黑色素瘤靶向药肾癌靶向药
Idelalisib凡德他尼重组人白介素-2重组人白介素-2
硼替佐米卡博替尼易普利姆玛依维莫司
罗米地辛乐伐替尼卡比替尼替西罗莫司
贝利司他索拉非尼达拉菲尼阿西替尼胃肠道间质伏立诺他维罗非尼卡博替尼
依鲁替尼曲美替尼乐伐替尼奥宾尤妥珠单抗纳武单抗索拉非尼
本妥昔单抗派姆单抗舒尼替尼
利妥昔单抗替西罗莫司
纳武单抗帕唑帕尼
替伊莫单抗贝伐珠单抗
托西莫单抗
有21个，而中国获批上市的抗体药仅有5个（截止2016年11月25日）
胃癌多发性骨髓瘤妇科癌症软组织其他
雷莫芦单抗Lxazomib奥拉帕尼帕唑帕尼Dinutuximab 曲妥珠单抗帕比司他贝伐珠单抗前列腺癌疫苗
硼替佐米狄诺塞麦胃肠道间质卡非佐米索尼德吉瑞格非尼达雷木单抗维莫德吉伊马替尼埃罗妥珠单抗伊马替尼舒尼替尼贝伐珠单抗食管胃结合部西妥昔单抗胰腺癌雷莫芦单抗
依维莫司曲妥珠单抗
厄洛替尼
肝癌
索拉非尼。
肿瘤靶向药物及基因靶点
替伊莫单抗
托西莫单抗
吉妥珠单抗
CD33
阿来珠单抗
CD52
作用于表皮生长因子受体及血管内皮细胞生长因子的抗肿瘤单克隆抗体
分子靶向药物
药物靶点
曲妥珠单抗（赫赛汀）
HER-2
西妥昔单抗（爱必妥）
EGFR
帕尼单抗
EGFR
贝伐单抗（阿瓦斯汀）
VEGF
抗肿瘤小分子化合物类
分子靶向药物
药物靶点
甲磺酸伊马替尼（格列卫）
关键词：抑制肿瘤生长 缺点：杀伤力较弱
关键词：抑制、破坏肿瘤 缺点：费用昂贵
关键词：癌基因和抑癌基因 缺点：科研阶段
手术、放疗、化疗联合
手术或化疗、生物疗法联合
关键词：破坏肿瘤生存环境 缺点：费用昂贵 ，操作有难度
靶向治疗层次
器官靶向
针对某个器官，例如某种药物只对某个器官的肿瘤有效
细胞靶向
分子靶向
针对某种类别的肿瘤细胞，药物进入体内后可选择性地与这类细胞特异性地结合，从而引起细胞凋亡
针对肿瘤细胞里面的某一个蛋白家族的某部分分子，或者是指一个核苷酸的片段，或者一个基因产物进行治疗
分子靶向治疗
肿瘤分子靶向治疗是利用具有一定特异性的载体，将药物或其他杀伤肿瘤细胞的活性物质选择性地运送到肿瘤部位，把治疗作用或药物效应尽量限定在特定的靶细胞、组织或器官内，而不影响正常细胞、组织或器官的功能，从而提高疗效、减少毒副作用的一种方法。
EGFR
EGFR基因
EGFR基因突变常发生在18，19,20和21外显子上。
EGFR第18外显子片段长度为437bp，主要发生点突变：
突变名称
氨基酸变化碱基变化 NhomakorabeaEGFR基因
药物化学药物作用靶点总结
奥拉帕利
olaparib
PARP
卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌、乳腺癌（FDA批准）、胰腺癌（FDA批准）、前列腺癌（FDA批准）
尼拉帕利
niraparib
PARP
卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌
其他类型药物
阿比特龙
abiraterone
CYP17
前列腺癌
乳腺癌
维莫非尼
vemurafenib
BRAF
黑色素瘤、非小细胞肺癌（FDA批准）、Erdheim-Chester病（FDA批准）
达拉非尼
abrafenib
BRAF
黑色素瘤、非小细胞肺癌（FDA批准）、未分化甲状腺癌（FDA批准）
曲美替尼
trametinib
BRAF
黑色素瘤、非小细胞肺癌（FDA批准）、未分化甲状腺癌（FDA批准）
西达本胺
chidamide
苯酰胺类组蛋白去乙酰化酶（HDAC）
淋巴瘤
伊布替尼
ibrutinib
Bruton酪氨酸激酶（BTK）
淋巴瘤、白血病
泽布替尼
zanubrutinib
Bruton酪氨酸激酶（BTK）
淋巴瘤、白血病
伊沙佐米
ixazomib
可逆性蛋白酶体抑制剂
多发性骨髓瘤
依维莫司
everolimus
抗肿瘤靶向药物的作用靶点总结
表1 抗肿瘤靶向药物的作用靶点
中文药名
英文药名
作用靶点
适应证
主要作用于表皮生长因子受体（EGFR）的药物
吉非替尼
gefitinib
EGFR酪氨酸激酶
非小细胞肺癌
肿瘤靶向治疗经典药物
肿瘤靶向治疗经典药物
EEGFR（表皮生长因子）抑制剂:
（1）单克隆抗体：Erbitux（爱必妥。
西妥昔单抗，IMC-C225）
（2）作用于TPK系统的小分子靶向药物：
①IreSSa（gefitinib,ZD1839）（易瑞沙，吉非替尼片）可抑制EGFR酪氨酸激酶；是肺癌生物靶点治疗中较为成熟的药物，公认适用于复发、晚期NSCLC二线、三线治疗；IrSSSa治疗临床观察：女性，腺癌，年龄＞68岁，不吸烟者疗效较好；
②TarCeVa（erlotinib,0SI-774）（特罗凯，盐酸厄洛替尼片）酪氨酸酶抑制剂。
认为主要对细支气管肺泡癌最有活力，而且在不吸烟中有较好RR；
2、其他酪氨酸激酶抑制剂：
①GIiVeC（格列卫）针对BCR-ABL基因靶目标治疗慢性粒细胞白血病，针对C-Kit基因靶目标从而治疗GlST（胃肠道间质瘤）。
通过与ATP竞争性结合酪氨酸激酶催化部位的核甘酸结合位点，使得激酶不能发挥催化活性，底物的酪氨酸残基不能被磷酸化，使其不能与下游的效应分子进一步作用，导致细胞增殖受抑，诱导细胞凋亡。
②SOrafenib（多激酶抑制剂）索拉非尼
③SUtent（多个受体TK抑制剂）舒尼替尼
3、其他单克隆抗体：
①HerCePtin：赫赛汀，抗HER-2受体单抗；
②Mabthera（美罗华,rituximab利妥昔单抗）抗CD20受体单抗。
4、血管生长抑制剂:AVaStin（贝伐单抗制抗VEGF单抗。
沙利度胺（反应停）。
史上最全肺癌靶向治疗的8个靶点和15种药物
史上最全肺癌靶向治疗的8个靶点和15种药物我们现在都说癌症是慢性病，并不是绝症。
为什么会这么说，有什么依据呢？随着医学的研究和发展，医生专家们提出：如果有毒性很低的药物，并且对于肿瘤的治疗十分有效，我们可以长期使用，一个药管几年，之后还可以再换另一种药，再管几年，那么这就有可能使癌症变成慢性病。
靶向药给肺癌治疗带来飞跃性的进步靶向药的出现，使得肺癌迈向慢性病的脚步又近了一些。
参考美国的情况，美国人群中EGFR突变的人群，中位生存已经活到了4.3年，这个过程里面就包括了从一代靶向药易瑞沙，到三代靶向药泰瑞沙，以及后续化疗等方案的贡献。
那么，我相信我们中国的人群在靶向药这方面将获得比美国更多的收益。
为什么呢？中外专家经过临床研究发现：东方人群使用靶向药物的生存期和有效率要明显优于西方人群，它被称为“上帝送给东方人的礼物”！那么美国人群的中位数是4.3年，我们中国人群是不是会更高呢？那么当提到靶向药的时候，有许多觅友们不知道自己是否可以使用靶向药，小编在这里要给大家一些提示：在用靶向药之前一定要做基因检测！千万不要认为医生让我们做基因检测是为了让我们多花钱，不是的！只有做了基因检测，我们才知道要用哪一种靶向药。
这其实是在帮助我们做更精准的治疗，更加节省时间，少走弯路。
没有组织，用血液也可以做基因检测哦！如果要用组织做检测，组织最好是在半年内的。
但是提到用靶向药治疗，做基因检测。
有许多觅友是不是又懵逼了？不知道该做哪些靶点的检测，不知道有哪些药物可以使用？下面小编就整理了肺癌有哪些靶点，对应哪些靶向药物，这些药物在中国是否上市，供大家学习和参考。
肺癌常见靶向药汇总一、EGFR (HER1/ERBB1)1、易瑞沙：Gefitinib（吉非替尼）--已上市2、特罗凯：Erlotinib（厄洛替尼）--已上市3、凯美纳：国产药（盐酸埃克替尼）--已上市3、泰瑞沙：Osimertinib（奥希替尼AZD9291）--已上市4、BIBW2992：Afatinib （阿法替尼）--已上市5、Necitumumab（耐昔妥珠单抗）--未上市二、ALK1、赛可瑞：Crizotinib（克唑替尼）--已上市1、Ceritinib（赛立替尼）--未上市2、Alectinib（艾乐替尼）--未上市3、Brigatinib (布加替尼) --未上市三、HER21、BIBW2992：Afatinib （阿法替尼）--已上市2、赫赛汀：Trastuzumab（曲妥珠单抗）--已上市四、MET1、赛可瑞：Crizotinib（克唑替尼）--已上市五、ROS11、赛可瑞：Crizotinib（克唑替尼）--已上市六、BRAF1、Dabrafenib (达拉非尼) --未上市七、MEK1、Trametinib (曲美替尼) --未上市八、VEGFR21、Ramucirumab（雷莫芦单抗）--未上市九、VEGF1、安维汀：Bevacizumab（贝伐珠单抗）--已上市小编温馨提示对于有经济压力的家庭，可以选择已上市并且有药物的靶点进行检测。
常用靶向治疗作用靶点
常用靶向治疗作用靶点常用靶向治疗作用的靶点是指在肿瘤细胞中的一些分子、信号转导途径或基因表达发生异常，使其具有特异性的治疗效应。
靶向治疗是一种通过特异靶点来选择性作用于肿瘤细胞，从而发挥抗肿瘤疗效的治疗方法。
下面是一些常用靶向治疗作用的靶点：1. 表皮生长因子受体（EGFR）：EGFR是一种受体酪氨酸激酶，它促进细胞增殖和生存。
针对EGFR的靶向药物例如西妥昔单抗（Cetuximab）和埃洛替尼（Erlotinib）可用于治疗不同类型的恶性肿瘤，例如非小细胞肺癌和结直肠癌。
2. 基因突变产生的靶点：许多肿瘤发生的基因突变可导致肿瘤细胞的无限增殖和生长。
例如，绝大多数慢性骨髓性白血病（CML）患者具有BCR-ABL基因突变，可以靶向治疗这一靶点。
伊马替尼（Imatinib）是一种靶向BCR-ABL的药物，用于CML患者的治疗。
3. 血管内皮生长因子受体（VEGFR）：VEGFR在血管生成和维持方面起重要作用。
靶向VEGFR的药物例如索拉非尼（Sorafenib）和阿昔替尼（Axitinib）已被批准用于恶性肿瘤的治疗，例如肝细胞癌和肾细胞癌。
4. 整合素：整合素是一类跨膜蛋白，它们在肿瘤细胞和周围组织之间起到粘附作用。
靶向整合素的药物例如贝伐单抗（Bevacizumab）用于治疗一些肿瘤，包括结直肠癌和乳腺癌。
5. 肿瘤坏死因子受体（TNFR）：TNFR具有抗肿瘤作用，可诱导肿瘤细胞凋亡。
TNFR靶向治疗的药物例如奥法替尼（Olaratumab）已被批准用于治疗软组织肉瘤。
6. 细胞周期调控蛋白：细胞周期是细胞生长和分裂的关键过程。
靶向细胞周期调控蛋白的药物例如帕珠单抗（Palbociclib）和里帕替尼（Ribociclib）已被批准用于治疗乳腺癌。
7. 抑癌基因：抑癌基因在正常细胞中能够抑制肿瘤发展。
缺乏或突变的抑癌基因是肿瘤发展的重要驱动因素。
一些靶向治疗药物例如帕妥珠单抗（Pertuzumab）和拉帕替尼（Lapatinib）可用于治疗HER2阳性的乳腺癌。
肿瘤新十大基本特征分子靶点
肿瘤新十大基本特征分子靶点肿瘤新十大基本特征分子靶点肿瘤是一种严重的疾病，对患者的身体和心理都会造成巨大的影响。
为了更好地治疗肿瘤，科学家们一直在不断地探索肿瘤的发生机制和治疗方法。
在这个过程中，发现了许多肿瘤的基本特征分子靶点，这些靶点对于肿瘤的发生和发展起着至关重要的作用。
本文将为您介绍肿瘤新十大基本特征分子靶点，希望对您有所启发。
肿瘤新十大基本特征分子靶点：1. PI3K/AKT/mTOR信号通路：这是一个常见的肿瘤发生和发展的信号通路，其在调控细胞凋亡、增殖和生存中起着重要作用。
2. 肿瘤抑制基因：这一类基因通常能够抑制肿瘤的生长和扩散，对于肿瘤的治疗具有重要意义。
3. 转录因子：转录因子在肿瘤的发生和发展中扮演着关键角色，对于调控基因的表达和细胞功能至关重要。
4. 炎症调控因子：肿瘤常常伴随着炎症的发生，炎症调控因子对于肿瘤的发展起着重要作用。
5. 细胞周期调控：细胞周期调控是肿瘤细胞增殖的重要调节因子，对于肿瘤的治疗具有重要意义。
6. 紧张氧化应激：紧张氧化应激在肿瘤的发生和发展中扮演着关键角色，对于肿瘤的治疗具有重要意义。
7. 分化相关因子：分化是肿瘤细胞生长和扩散的重要调节因子，对于肿瘤的治疗具有重要意义。
8. 表观遗传调控：表观遗传调控在肿瘤的发生和发展中扮演着关键角色，对于肿瘤的治疗具有重要意义。
9. 血管生成因子：肿瘤的生长和扩散需要大量的营养和氧气供应，而血管生成因子则对此起着重要作用。
10. 免疫调控因子：免疫调控在肿瘤的发生和发展中扮演着关键角色，对于肿瘤的治疗具有重要意义。
这些肿瘤新十大基本特征分子靶点涵盖了肿瘤的发生和发展的多个方面，在科学家们的努力下，对于肿瘤的治疗提供了重要的思路和方法。
希望通过不断地研究和探索，我们能够找到更多的肿瘤治疗靶点，为肿瘤患者带来更多的希望。
总结回顾：本文介绍了肿瘤新十大基本特征分子靶点，从不同的角度全面探讨了肿瘤的发生和发展的重要因素。
史上超全肿瘤分子靶向药名及对应靶点清单
史上超全肿瘤分子靶向药名及对应靶点清单
肿瘤分子靶向药物利用肿瘤细胞与正常细胞之间分子生物学上的差异，抑制肿瘤细胞的生长增殖，最后使其死亡。
肿瘤分子靶向治疗将比化疗更为有效、副作用更小，是非常有希望的一种肿瘤治疗方法。
近几年，国家花大力气解决老百姓的需求，高度重视抗癌靶向药的保障情况，力争在最短时间内让患者用的起药。
近两年，NMPA相关机构加快了审批进程，加快获批FDA认证的药物，让更多的患者有药可用！另一方面，中国抗肿瘤新药研发快速发展，从仿制向原研创新转变，中国告别无药时代。
2021抗癌新药井喷，国内有很多款抗癌新疗法获批上市。
为此，小编特意整理最新获批的肿瘤靶向药物，按癌种分类列表，方便实用，记得收藏！注：所有表格中（红色表示尚未在中国内陆尚未上市，#表示上市未批准治疗此种癌症，黑色粗体表示在中国内陆新上市，黑色粗体斜体表示国产新药）。
一、肺癌
二、乳腺癌
三、结直肠癌
四、胃癌食管癌
五、肝胆胰腺癌
六、生殖系统肿瘤
七、泌尿系统肿瘤
八、血液系统肿瘤
九、头颈部癌
十、皮肤软组织肿瘤
十一、其他肿瘤
十二、不限癌种的靶向药。
肿瘤靶向药靶点治疗及不良反应总结
肿瘤靶向药靶点治疗及不良反应总结肿瘤靶向药是一种能够特异性地靶向肿瘤细胞并抑制其增殖、侵袭和转移的药物。
与传统化疗药物相比，肿瘤靶向药具有更高的选择性、更好的耐受性和更低的毒副作用。
本文将对常见的肿瘤靶向药的靶点、治疗及不良反应进行总结。
一、抗EGFR（表皮生长因子受体）靶向药物：EGFR是一种过度表达于多种肿瘤细胞表面的膜蛋白，抑制EGFR可以阻止癌细胞的增殖和侵袭。
常见的抗EGFR靶向药物包括鲁西单抗、曲妥珠单抗。
不良反应方面，常见的包括皮疹、腹泻、疲劳等。
二、抗HER2（人类表皮生长因子受体2）靶向药物：HER2是乳腺癌和胃癌等肿瘤中过度表达的靶标，抑制HER2可以阻止癌细胞的增殖。
常见的抗HER2靶向药物包括曲妥珠单抗、帕妥珠单抗。
不良反应方面，常见的包括心脏毒性、恶心和呕吐等。
三、多酪氨酸激酶（BRAF）抑制剂：BRAF是一个在恶性黑色素瘤等肿瘤中突变的基因，抑制BRAF可以阻止癌细胞的增殖。
常见的BRAF抑制剂包括达沙替尼、维美替尼。
不良反应方面，常见的包括皮肤病变、发热和疲劳等。
四、ALK（酪氨酸激酶）抑制剂：ALK基因突变与非小细胞肺癌相关，抑制ALK可以阻止肿瘤细胞的生长。
常见的ALK抑制剂包括克唑替尼、阿法替尼。
不良反应方面，常见的包括肝功能异常、恶心和疲劳等。
五、PD-1（程序化细胞死亡蛋白1）抑制剂：PD-1是一种负调控肿瘤相关免疫反应的膜蛋白，抑制PD-1可以增强机体抗肿瘤免疫能力。
常见的PD-1抑制剂包括伊普伐木单抗、润达单抗。
不良反应方面，常见的包括乏力、皮疹、恶心等。
六、PARP（多精胺ADP核糖聚合酶）抑制剂：PARP在DNA损伤修复中起重要作用，抑制PARP可以阻止肿瘤细胞的DNA修复能力。
常见的PARP抑制剂包括奥拉帕尼布、利普帕尼布。
不良反应方面，常见的包括恶心、呕吐、疲劳等。
需要注意的是，不同的肿瘤靶向药对于不同的肿瘤类型存在差异，具体使用时需要根据患者的肿瘤类型、基因突变状态和身体状况进行选择。
肿瘤靶向药物靶点汇总
肿瘤靶向药物靶点汇总肿瘤靶向药物是一类可以选择性地作用于肿瘤细胞特定靶点的药物。
这些靶点可以是肿瘤细胞上表达的特定分子、受体和酶。
通过作用于这些靶点，肿瘤靶向药物可以抑制肿瘤细胞的增殖，诱导其凋亡，阻断其侵袭和转移能力，从而达到治疗肿瘤的目的。
以下是肿瘤靶向药物常用的靶点的汇总：1.表皮生长因子受体(EGFR)：EGFR是一种受体酪氨酸激酶，它在许多肿瘤细胞上高表达。
EGFR靶向药物包括西妥昔单抗、埃洛替尼等，可以抑制EGFR信号通路的活化，阻断肿瘤细胞的增殖和生存，适用于EGFR突变阳性的肿瘤，如非小细胞肺癌。
2.奥曲肽受体：奥曲肽受体是一种在神经内分泌肿瘤中高表达的受体。
奥曲肽受体靶向药物奥曲肽可以结合奥曲肽受体，抑制肿瘤细胞的增殖和释放，适用于胰腺神经内分泌肿瘤等。
3.CD20：CD20是B细胞表面的一种膜糖蛋白，也是一种B细胞淋巴瘤的标志物。
CD20靶向药物包括利妥昔单抗等，可以选择性地杀伤CD20阳性的B细胞，适用于非霍奇金淋巴瘤等。
4.血管内皮生长因子受体(VEGFR)：VEGFR是一种与血管新生有关的受体酪氨酸激酶。
VEGFR靶向药物包括贝伐珠单抗、舒尼替尼等，可以抑制肿瘤细胞与血管内皮细胞的相互作用，阻断肿瘤的血供，适用于肾细胞癌、转移性结直肠癌等。
5.基因重排：一些肿瘤具有特定基因重排，这些基因重排产生了新的融合基因，参与肿瘤的发生和发展。
针对这些融合基因的靶向药物可以抑制这些基因的活性，如克唑替尼可以抑制ALK融合基因的活性，适用于ALK融合基因阳性的非小细胞肺癌。
6.细胞周期调节蛋白：肿瘤细胞的增殖过程离不开细胞周期调节蛋白的活性调节。
针对细胞周期调节蛋白的靶向药物可以干扰肿瘤细胞的细胞周期，如帕利珠单抗可以抑制CDK4/6蛋白的活性，适用于乳腺癌等。
7.PARP酶：PARP酶在DNA损伤修复过程中起重要作用。
针对PARP酶的靶向药物可以阻断DNA修复机制，导致肿瘤细胞死亡，适用于BRCA突变的卵巢癌等。
十三大类抗肿瘤药物靶点汇总@MedSci
十三大类抗肿瘤药物靶点汇总@MedSci恶性肿瘤是危害人们生命健康的重大疾病，抗肿瘤药物的研发任重而道远。
近年来，随着肿瘤生物学及相关学科的飞速发展，人们逐渐认识到细胞癌变的本质是细胞信号转导通路的失调导致的细胞无限增殖，随之而来的是抗肿瘤药物研发理念的重大转变。
研发的焦点正在从传统细胞毒药物转移到针对肿瘤细胞内异常信号系统靶点的特异性新一代抗肿瘤药物。
不同于传统细胞毒药物选择性差、毒副作用强、易产生耐药性等特点，靶点特异性抗肿瘤药针对于正常细胞和肿瘤细胞之间的差异，达到了高选择性、低毒性的治疗效果。
包括靶向酪氨酸激酶，血管新生，肿瘤细胞周期相关因子，组蛋白去乙酰酶抑制剂，微环境，肿瘤干细胞，肿瘤代谢异常等。
一、靶向蛋白酪氨酸激酶(tyrosine kinase)蛋白酪氨酸激酶是一类具有酪氨酸激酶活性的蛋白质，主要分布在细胞膜上，可分为受体型和非受体型，其功能都是催化ATP的磷酸基转移到下游蛋白的酪氨酸（Tyr）残基上，使其发生磷酸化。
蛋白酪氨酸激酶是一个庞大的体系，目前已经发现了100多种酪氨酸激酶，分属20多个受体酪氨酸激酶家族和10个非受体酪氨酸激酶家族。
蛋白酪氨酸激酶在细胞信号转导通路中占据了十分重要的地位，调节着细胞的生长、分化、死亡等一系列生理生化过程。
酪氨酸激酶的功能和肿瘤的发生、发展密切相关，超过50％的原癌基因和癌基因产物都是酪氨酸激酶，它们的异常表达通常导致细胞增殖调节发生紊乱，致使肿瘤发生。
此外，酪氨酸的异常表达还与肿瘤的侵袭、转移、肿瘤新生血管生成以及肿瘤的化疗抗药性密切相关。
基于近年来在基因组学、分子和细胞生物学以及生物信息学等学科取得的重大进展，越来越多的酪氨酸激酶被认为是很有希望的抗肿瘤分子靶点。
目前有超过20个分属不同家族的受体和非受体酪氨酸激酶被作为靶标进行抗肿瘤药物筛选，包括表皮生长因子受体（EGFR）、血管内皮细胞生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR）、胰岛素受体（InsR）、Src、Abl等。
肿瘤靶向及免疫治疗靶点和适应症
2020年已上市靶向及免疫治疗靶点和适应症不限癌种1. 药物靶点：PD-1；靶向药物名称：Pembrolizumab（派姆单抗）；适应症：MSI-H或dMMR的成人和实体瘤患者；上市时间：2017；中国是否上市：是；医保报销：是2. 药物靶点：NTRK；靶向药物名称：larotrectinib（拉罗替尼）；适应症：携带NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤；上市时间：2018；中国是否上市：否；医保报销：否3. 药物靶点：NTRK/ROS1；靶向药物名称：Entrectinib（恩曲替尼）；适应症：携带NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤+ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌；上市时间：2019；中国是否上市：否；医保报销：否免疫检查点抑制剂1. 研发公司：基因泰克；靶点：PD-L1；药品名称：Atezolizumab（阿特珠单抗）；获批适应症：局部晚期或转移性尿路上皮癌+转移性非小细胞肺癌+转移性三阴性乳腺癌+广泛期小细胞肺癌；国内是否上市：否；医保报销：否2. 研发公司：默沙东；靶点：PD-L1；药品名称：Avelumab（Bavencio）；获批适应症：膀胱癌+默克尔细胞癌+晚期肾细胞癌；国内是否上市：否；医保报销：否3.研发公司：辉瑞；靶点：PD-1；药品名称：Cemiplimab（Libtayo）；获批适应症：转移性皮肤鳞状细胞癌；国内是否上市：否；医保报销：否4. 研发公司：阿斯利康；靶点：PD-L1；药品名称：Durvalumab（得瓦鲁单抗）；获批适应症：局部按期或转移性尿路上皮癌+非小细胞肺癌+小细胞肺癌；国内是否上市：是；医保报销：否5.研发公司：百时美施贵宝；靶点：PD-1；药品名称：Nivolumab（纳武单抗）；获批适应症：黑色素瘤+非小细胞肺癌+肾癌+头颈鳞状细胞癌+尿路上皮癌+结直肠癌+经典型霍奇金淋巴瘤+肝细胞癌+小细胞肺癌+黑色素瘤的辅助治疗+MSI-H转移性结直肠癌；国内是否上市：是；医保报销：否6.研发公司：默沙东；靶点：PD-1；药品名称：Pembrolizumab（帕姆单抗）；获批适应症：黑色素瘤+非小细胞肺癌+肾癌+头颈鳞状细胞癌+尿路上皮癌+结直肠癌+经典型霍奇金淋巴瘤+肝细胞癌+胃癌及胃食管交界癌+宫颈癌+晚期食管鳞状细胞癌+原发性纵隔B细胞淋巴瘤+MSI-H或dMMR的成人和实体瘤患者+默克尔细胞癌+（TMB-H）≥10实体肿瘤；国内是否上市：是；医保报销：否7.研发公司：君实；靶点：PD-1；药品名称：特瑞普利单抗；获批适应症：黑色素瘤；国内是否上市：是；医保报销：否8.研发公司：信达生物；靶点：PD-1；药品名称：信迪利单抗；获批适应症：经典型霍奇金淋巴瘤；国内是否上市：是；医保报销：是9.研发公司：恒瑞医药；靶点：PD-1；药品名称：卡瑞丽珠单抗；获批适应症：经典型霍奇金淋巴瘤；国内是否上市：否；医保报销：否10.研发公司：百济神州；靶点：PD-1；药品名称：替雷利珠单抗；获批适应症：经典型霍奇金淋巴瘤+尿路上皮癌；国内是否上市：是；医保报销：否肺癌1. 药物靶点：EGFR；研发公司：阿斯利康；靶向药物名称：Gefitinib（吉非替尼）；上市时间：2003；中国是否上市：是；医保报销：是2. 药物靶点：EGFR；研发公司：罗氏；靶向药物名称：Erlotinib（厄洛替尼）；上市时间：2005；中国是否上市：是；医保报销：是3. 药物靶点：EGFR；研发公司：阿斯利康；靶向药物名称：Osimertinib（奥希替尼）；上市时间：2015；中国是否上市：是；医保报销：是4. 药物靶点：EGFR；研发公司：贝达药业；靶向药物名称：Icotinib（埃克替尼）；上市时间：2011；中国是否上市：是；医保报销：是5. 药物靶点：EGFR；研发公司：礼来；靶向药物名称：Necitumumab（耐昔妥珠单抗）；上市时间：2015；中国是否上市：否；医保报销：否6. 药物靶点：EGFR/HER2/HER4；研发公司：勃林格殷格翰；靶向药物名称：Afatinib （阿法替尼）；上市时间：2013；中国是否上市：是；医保报销：是7.药物靶点：EGFR/HER2/HER4；研发公司：辉瑞；靶向药物名称：Dacomitinib（达克替尼）；上市时间：2018；中国是否上市：否；医保报销：否8.药物靶点：ALK/ROS1；研发公司：辉瑞；靶向药物名称：Lorlatinib（劳拉替尼）；上市时间：2018；中国是否上市：否；医保报销：否9.药物靶点：ALK/ROS1/MET/MST1R；研发公司：辉瑞；靶向药物名称：crizotinib （克唑替尼）；上市时间：2011；中国是否上市：是；医保报销：是10.药物靶点：ALK/ROS1/FLT3/IGF1R/EGFR；研发公司：武田；靶向药物名称：brigatinib（布加替尼）；上市时间：2017；中国是否上市：否；医保报销：否11.药物靶点：ALK/RET；研发公司：罗氏；靶向药物名称：Alectinib（艾乐替尼）；上市时间：2015；中国是否上市：是；医保报销：是12.药物靶点：ALK/ROS1/INSR/IGF1R；研发公司：诺华；靶向药物名称：Ceritinib （色瑞替尼）；上市时间：2014；中国是否上市：是；医保报销：是13.药物靶点：ROS1；研发公司：罗氏；靶向药物名称：Entrectinib（恩曲替尼）；上市时间：2019；中国是否上市：否；医保报销：否14.药物靶点：BRAF；研发公司：葛兰素史克；靶向药物名称：Dabrafenib（达拉非尼）；上市时间：2017；中国是否上市：是；医保报销：否15.药物靶点：BRAF；研发公司：罗氏；靶向药物名称：Vemurafenib（维莫非尼）；上市时间：2017；中国是否上市：是；医保报销：是16.药物靶点：MEK；研发公司：葛兰素史克；靶向药物名称：Trametinib（曲美替尼）；上市时间：2017；中国是否上市：是；医保报销：否17.药物靶点：MET；研发公司：诺华；靶向药物名称：Capmatinib（卡马替尼）；上市时间：2020；中国是否上市：否；医保报销：否18.药物靶点：RET；研发公司：礼来；靶向药物名称：Selpercatinib（塞尔帕替尼）；上市时间：2020；中国是否上市：否；医保报销：否19.药物靶点：PD-1；研发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Nivolumab（纳武单抗）；上市时间：2015；中国是否上市：是；医保报销：否20.药物靶点：PD-1；研发公司：默沙东；靶向药物名称：Pembrolizumab（派姆单抗）；上市时间：2014；中国是否上市：是；医保报销：否21.药物靶点：PD-L1；研发公司：基因泰克；靶向药物名称：Atezolizumab（阿特珠单抗）；上市时间：2015；中国是否上市：否；医保报销：否22.药物靶点：PD-L1；研发公司：阿斯利康；靶向药物名称：Durvalumab（得瓦鲁单抗）；上市时间：2018；中国是否上市：否；医保报销：否23.药物靶点：VEGFR2/VEGFR3/KIT/FGFR；研发公司：正大天晴；靶向药物名称：Anlotinib（安罗替尼）；上市时间：2018；中国是否上市：是；医保报销：是24.药物靶点：VEGFR；研发公司：礼来；靶向药物名称：Ramucirumab（雷莫芦单抗）；上市时间：2014；中国是否上市：否；医保报销：否25.药物靶点：VEGF；研发公司：基因泰克；靶向药物名称：Bevacizumab（贝伐珠单抗）；上市时间：2004；中国是否上市：是；医保报销：是26.药物靶点：NTRK；研发公司：拜耳；靶向药物名称：Larotrectinib（拉罗替尼）；上市时间：2018；中国是否上市：否；医保报销：否27.药物靶点：NTRK；研发公司：罗氏；靶向药物名称：Alectinib（艾乐替尼）Entrectinib（恩曲替尼）；上市时间：2019；中国是否上市：否；医保报销：否28.药物靶点：VEGF；研发公司：古巴分子免疫中心；靶向药物名称：肺癌疫苗（CimaVax）；上市时间：2011；中国是否上市：否（古巴已上市）；医保报销：否乳腺癌1.药物靶点：CDK4/6；研发公司：辉瑞；靶向药物名称：Palbociclib（帕博西林）；上市时间：2015；中国是否上市：是；医保报销：是2.药物靶点：CDK4/6；研发公司：诺华；靶向药物名称：Ribociclib（瑞博西林）；上市时间：2017；中国是否上市：否；医保报销：否3.药物靶点：CDK4/6；研发公司：礼来；靶向药物名称：Abemaciclib（玻玛西林）；上市时间：2018；中国是否上市：否；医保报销：否4.药物靶点：HER2；研发公司：阿斯利康；靶向药物名称：Fam-trastuzumab （Deruxtecan-nxki）；上市时间：2019；中国是否上市：否；医保报销：否5.药物靶点：HER2；研发公司：基因泰克；靶向药物名称：Tucatinib（图卡替尼）；上市时间：2020；中国是否上市：否；医保报销：否6.药物靶点：HER2（Neu/ERBB2）；研发公司：罗氏；靶向药物名称：Ado-trastuzumab emtansine（T-DM1）；上市时间：2013；中国是否上市：否；医保报销：否7.药物靶点：HER2（Neu/ERBB2）；研发公司：罗氏；靶向药物名称：Pertuzumab （帕妥珠单抗）；上市时间：2012；中国是否上市：是；医保报销：是8.药物靶点：HER2（Neu/ERBB2）；研发公司：罗氏；靶向药物名称：Trastuzumab（曲妥珠单抗）；上市时间：2015；中国是否上市：是；医保报销：是9.药物靶点：HER2/EGFR；研发公司：葛兰素史克；靶向药物名称：Lapatinib（拉帕替尼）；上市时间：2007；中国是否上市：是；医保报销：是10.药物靶点：HER2/EGFR；研发公司：阿斯利康；靶向药物名称：Neratinib（来那替尼）；上市时间：2017；中国是否上市：否；医保报销：否11.药物靶点：HER2/EGFR；研发公司：恒瑞；靶向药物名称：Pyrotinib（吡咯替尼）；上市时间：2018；中国是否上市：是；医保报销：是12.药物靶点：mTOR；研发公司：诺华；靶向药物名称：Everolimus（依维莫司）；上市时间：2009；中国是否上市：是；医保报销：是13.药物靶点：BRCA；研发公司：辉瑞；靶向药物名称：Talaziparib（Talzenna）；上市时间：2018；中国是否上市：否；医保报销：否14.药物靶点：BRCA；研发公司：阿斯利康；靶向药物名称：Olaparib（奥拉帕尼）；上市时间：2015；中国是否上市：是；医保报销：是15.药物靶点：PIK3CA；研发公司：诺华；靶向药物名称：Alpelisib（阿培利司）；上市时间：2019；中国是否上市：否；医保报销：否16.药物靶点：TROP-2；研发公司：Immunomedics；靶向药物名称：Sacituzumab（Govitecan-hziy Trodelvy）；上市时间：2020；中国是否上市：否；医保报销：否17.药物靶点：PD-L1；研发公司：罗氏；靶向药物名称：Atezolizumab（阿特珠单抗）；上市时间：2019；中国是否上市：否；医保报销：否结直肠癌1.药物靶点：HER1（EGFR/ERBB1）；研发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Cetuximab（西妥昔单抗-Erbitux）；上市时间：2006；中国是否上市：是；医保报销：是2.药物靶点：HER1（EGFR/ERBB1）；研发公司：武田/安进；靶向药物名称：Panitumumab（帕尼单抗）；上市时间：2005；中国是否上市：否；医保报销：否3.药物靶点：KIT/PDGFRB/RAF/RET；研发公司：拜耳；靶向药物名称：Regorafenib （瑞戈非尼）；上市时间：2012；中国是否上市：是；医保报销：是4.药物靶点：VEGFR1/2/3；研发公司：和记黄埔；靶向药物名称：Fruquintinib（呋喹替尼）；上市时间：2018；中国是否上市：是；医保报销：是5.药物靶点：VEGFRA/B；研发公司：赛诺菲；靶向药物名称：Ziv-aflibercept（阿柏西普）；上市时间：2012；中国是否上市：否；医保报销：否6.药物靶点：VEGFR2；研发公司：礼来；靶向药物名称：Ramucirumab（雷莫芦单抗）；上市时间：2014；中国是否上市：否；医保报销：否7.药物靶点：VEGFR；研发公司：基因泰克；靶向药物名称：Bevacizumab（贝伐珠单抗）；上市时间：2004；中国是否上市：是；医保报销：是8.药物靶点：BRAF V600E；研发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Encorafenib （康奈菲尼）；上市时间：2020；中国是否上市：否；医保报销：否9.药物靶点：PD-1；研发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Nivolumab（纳武单抗）；上市时间：2015；中国是否上市：是；医保报销：是10.药物靶点：CTLA-4；研发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Ipilimumab（伊匹单抗）；上市时间：2011；中国是否上市：否；医保报销：否胃癌1.药物靶点：HER2；研发公司：罗氏；靶向药物名称：Trastuzumab（曲妥珠单抗）；上市时间：1998；中国是否上市：是；医保报销：是2.药物靶点：VEGFR2；研发公司：礼来；靶向药物名称：Ramucirumab（雷莫芦单抗）；上市时间：2014；中国是否上市：否；医保报销：否3.药物靶点：PD-1；研发公司：默沙东；靶向药物名称：Pembrolizumab（派姆单抗）；上市时间：2017；中国是否上市：是；医保报销：否胃肠间质瘤1.药物靶点：KIT/PDGFR/ABL；研发公司：诺华；靶向药物名称：Imatinib（伊马替尼）；上市时间：2011；中国是否上市：是；医保报销：是2.药物靶点：PDGFRA/PDGFRB/VEGFR1/2/3；研发公司：辉瑞；靶向药物名称：Sunitinib（舒尼替尼）；上市时间：2006；中国是否上市：是；医保报销：是3.药物靶点：KIT/PDGFRB；研发公司：拜耳；靶向药物名称：Regorafenib（瑞戈非尼）；上市时间：2012；中国是否上市：是；医保报销：是4.药物靶点：KIT/PDGFR/ABL；研发公司：Deciphera；靶向药物名称：Rigretinib；上市时间：2020；中国是否上市：否；医保报销：否5.药物靶点：PDGFRA exon 18；研发公司：基石药业；靶向药物名称：Avapritinib （Ayvakit）；上市时间：2020；中国是否上市：否；医保报销：否胆管癌1.药物靶点：FGFR2；研发公司：信达生物；靶向药物名称：Pemigatinib（Pemazyre）；上市时间：2020；中国是否上市：否；医保报销：否食管癌1.药物靶点：PD-1；研发公司：默沙东；靶向药物名称：Pembrolizumab（派姆单抗）；上市时间：2019；中国是否上市：否；医保报销：否2.药物靶点：PD-1；研发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Nivolumab（纳武单抗）；上市时间：2020；中国是否上市：否；医保报销：否3.药物靶点：VEGFR2；研发公司：礼来；靶向药物名称：Ramucirumab（雷莫芦单抗）；上市时间：2014；中国是否上市：否；医保报销：否4.药物靶点：HER2；研发公司：罗氏；靶向药物名称：Trastuzumab（曲妥珠单抗）；上市时间：1998；中国是否上市：是；医保报销：是胰腺癌1.药物靶点：EGFR；研发公司：罗氏；靶向药物名称：Erlotinib（厄洛替尼）；上市时间：2005；中国是否上市：是；医保报销：否2.药物靶点：mTOR；研发公司：诺华；靶向药物名称：Everolimus（依维莫司）；上市时间：2009；中国是否上市：是；医保报销：否3.药物靶点：RTK；研发公司：辉瑞；靶向药物名称：Sunitinib（舒尼替尼）；上市时间：2006；中国是否上市：否；医保报销：是4.药物靶点：BRCA；研发公司：阿斯利康；靶向药物名称：Olaparib（舒尼替尼）；上市时间：2019；中国是否上市：否；医保报销：否肝癌1.药物靶点：VEGFR/PDGFR/KIT；研发公司：拜耳；靶向药物名称：Sorafenib（索拉非尼）；上市时间：2007；中国是否上市：是；医保报销：否2.药物靶点：KIT/PDGFRB；研发公司：拜耳；靶向药物名称：Regorafenib（瑞戈非尼）；上市时间：2017；中国是否上市：是；医保报销：否3.药物靶点：多靶点；研发公司：卫材；靶向药物名称：Lenvatinib（乐伐替尼）；上市时间：2018；中国是否上市：是；医保报销：否4.药物靶点：PD-1；研发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Nivolumab（纳武单抗）；上市时间：2017；中国是否上市：否；医保报销：否5.药物靶点：PD-1；研发公司：默沙东；靶向药物名称：Pembrolizumab（派姆单抗）；上市时间：2018；中国是否上市：是；医保报销：否6.药物靶点：VEGFR2；研发公司：礼来；靶向药物名称：Ramucirumab（雷莫芦单抗）；上市时间：2019；中国是否上市：否；医保报销：否原发性腹膜癌1.药物靶点：VEGFR2；研发公司：礼来；靶向药物名称：Niraparib（尼拉帕尼）；上市时间：2017；中国是否上市：否；医保报销：否2.药物靶点：VEGF；研发公司：基因泰克；靶向药物名称：Bevacizumab（贝伐珠单抗）；上市时间：2016；中国是否上市：是；医保报销：否神经内分泌瘤1.药物靶点：PD-L1；研发公司：默沙东；靶向药物名称：Avelumab（Bavencio）；上市时间：2017；中国是否上市：否；医保报销：否2.药物靶点：RTK；研发公司：辉瑞；靶向药物名称：Sunitinib（舒尼替尼）；上市时间：2006；中国是否上市：是；医保报销：是3.药物靶点：生长激素受体阳性；研发公司：诺华；靶向药物名称：Lu 177 dotatate （LUTATHERA）；上市时间：2018；中国是否上市：否；医保报销：否前列腺癌1.药物靶点：VEGFR/PDGFR/KIT/RAF；研发公司：--；靶向药物名称：Sipueucel-T （前列腺治疗疫苗）；上市时间：2010；中国是否上市：否；医保报销：否2.药物靶点：PAPR；研发公司：阿斯利康；靶向药物名称：Olaparib（奥拉帕尼）；上市时间：2020；中国是否上市：否；医保报销：否3.药物靶点：BRCA；研发公司：辉瑞；靶向药物名称：Rucaparib（Rubraca TM）；上市时间：2020；中国是否上市：否；医保报销：否膀胱癌1.药物靶点：PD-1；研发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Nivolumab（纳武单抗）；上市时间：2015；中国是否上市：是；医保报销：是2.药物靶点：PD-1；研发公司：默沙东；靶向药物名称：Pembrolizumab（派姆单抗）；上市时间：2014；中国是否上市：是；医保报销：是3.药物靶点：PD-L1；研发公司：阿斯利康；靶向药物名称：Durvalumab（得瓦鲁单抗）；上市时间：2017；中国是否上市：否；医保报销：否4.药物靶点：PD-L1；研发公司：默沙东；靶向药物名称：Avelumab（Bavencio）；上市时间：2017；中国是否上市：否；医保报销：否5.药物靶点：PD-L1；研发公司：基因泰克；靶向药物名称：Atezolizumab（阿特丽珠单抗）；上市时间：2016；中国是否上市：否；医保报销：否6.药物靶点：FGFR3/FGFR2；研发公司：Janssen Biotech；靶向药物名称：Erdafitinib（厄达替尼）；上市时间：2019；中国是否上市：否；医保报销：否肾癌1.药物靶点：PD-1；研发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Nivolumab（纳武单抗）；上市时间：2015；中国是否上市：是；医保报销：是2.药物靶点：VEGFR；研发公司：卫材；靶向药物名称：Lenvatinib（乐伐替尼）；上市时间：2015；中国是否上市：是；医保报销：是3.药物靶点：mTOR；研发公司：诺华；靶向药物名称：Everolimus（依维莫司）；上市时间：2009；中国是否上市：是；医保报销：是4.药物靶点：mTOR；研发公司：惠氏；靶向药物名称：Temsirolimus（替西罗莫司）；上市时间：2007；中国是否上市：否；医保报销：否5.药物靶点：PDGFRA/PDGFRB；研发公司：辉瑞；靶向药物名称：Sunitinib（舒尼替尼）；上市时间：2006；中国是否上市：是；医保报销：是6.药物靶点：VEGF；研发公司：基因泰克；靶向药物名称：Bevacizumab（贝伐珠单抗）；上市时间：2004；中国是否上市：是；医保报销：是7.药物靶点：VEGFR/PDGFR/KIT；研发公司：葛兰素史克；靶向药物名称：Pazopanib （帕唑帕尼）；上市时间：2009；中国是否上市：是；医保报销：是8.药物靶点：KIT/PDGFRB；研发公司：辉瑞；靶向药物名称：Axitinib（阿昔替尼）；上市时间：2012；中国是否上市：是；医保报销：是9.药物靶点：FLT3/KIT/MET/RET；研发公司：武田；靶向药物名称：Cabozantinib （卡博替尼）；上市时间：2011；中国是否上市：否；医保报销：否宫颈癌1.药物靶点：PD-1；研发公司：默沙东；靶向药物名称：Pembrolizumab（派姆单抗）；上市时间：2018；中国是否上市：是；医保报销：是2.药物靶点：VEGF；研发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Bevacizumab（贝伐珠单抗）；上市时间：2004；中国是否上市：是；医保报销：是输卵管癌1.药物靶点：PARP；研发公司：默沙东；靶向药物名称：Niraparib（尼拉帕尼）；上市时间：2015；中国是否上市：是；医保报销：是卵巢癌1.药物靶点：PARP；研发公司：辉瑞；靶向药物名称：Rucaparib（Rubraca TM）；上市时间：2016；中国是否上市：否；医保报销：否2.药物靶点：PARP；研发公司：阿斯利康；靶向药物名称：Olaparib（奥拉帕尼）；上市时间：2014；中国是否上市：是；医保报销：是3.药物靶点：PARP；研发公司：葛兰素史克；靶向药物名称：Niraparib（尼拉帕尼）；上市时间：2017；中国是否上市：否；医保报销：否4.药物靶点：VEGF；研发公司：基因泰克；靶向药物名称：Bevacizumab（贝伐珠单抗）；上市时间：2014；中国是否上市：是；医保报销：是1.药物靶点：KIT；研发公司：诺华；靶向药物名称：Imatinib（伊马替尼）；上市时间：2001；中国是否上市：是；医保报销：是2.药物靶点：BCR-AB1；研发公司：诺华；靶向药物名称：Nilotinib（尼洛替尼）；上市时间：2007；中国是否上市：是；医保报销：是3.药物靶点：多靶点；研发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Dasatinib（达沙替尼）；上市时间：2006；中国是否上市：是；医保报销：是4.药物靶点：SRC-AB1；研发公司：辉瑞；靶向药物名称：Bosutinib（博舒替尼）；上市时间：2012；中国是否上市：否；医保报销：否5.药物靶点：多靶点；研发公司：Ariad；靶向药物名称：Ponatinib（普纳替尼）；上市时间：2012；中国是否上市：否；医保报销：否6.药物靶点：多靶点；研发公司：诺华；靶向药物名称：Midostaurin（Rydapt®）；上市时间：2017；中国是否上市：否；医保报销：否7.药物靶点：BTK；研发公司：Pharmacyclics；靶向药物名称：Ibrutinib（伊鲁替尼）；上市时间：2013；中国是否上市：是；医保报销：是8.药物靶点：CD20；研发公司：基因泰克；靶向药物名称：Obinutuzumab（奥滨尤妥珠单抗）；上市时间：2013；中国是否上市：否；医保报销：否9.药物靶点：CD20；研发公司：诺华；靶向药物名称：Ofatumumab（奥法木单抗）；上市时间：2014；中国是否上市：否；医保报销：否10.药物靶点：CD20；研发公司：基因泰克；靶向药物名称：Rituximab（利妥昔单抗）；上市时间：1997；中国是否上市：是；医保报销：是11.药物靶点：PI3Kδ；研发公司：吉利德科学；靶向药物名称：Idelalisib（Zydelig®）；上市时间：2014；中国是否上市：否；医保报销：否12.药物靶点：CD19；研发公司：安进；靶向药物名称：Blinatumomab（Blincyto®）；上市时间：2014；中国是否上市：否；医保报销：否13.药物靶点：BCL2；研发公司：罗氏；靶向药物名称：Venetoclax（Venclexta TM）；上市时间：2015；中国是否上市：否；医保报销：否1.药物靶点：BTK；研发公司：Pharmacyclics；靶向药物名称：Ibrutinib（依鲁替尼）；上市时间：2015；中国是否上市：是；医保报销：是2.药物靶点：CD20；研发公司：拜耳；靶向药物名称：Ibritumomab（替伊莫单抗）；上市时间：2002；中国是否上市：否；医保报销：否3.药物靶点：CD20；研发公司：罗氏；靶向药物名称：Rituximab（利妥昔单抗）；上市时间：1997；中国是否上市：是；医保报销：是4.药物靶点：CD20；研发公司：史克必成；靶向药物名称：Tositumomab（托西莫单抗）；上市时间：2003；中国是否上市：否；医保报销：否5.药物靶点：CD20；研发公司：基因泰克；靶向药物名称：Obinutuzumab（奥滨尤妥珠单抗）；上市时间：2013；中国是否上市：否；医保报销：否6.药物靶点：CD30；研发公司：千年制药；靶向药物名称：Brentuximab（本妥西单抗）；上市时间：2011；中国是否上市：否；医保报销：否7.药物靶点：HDAC；研发公司：Onxeo；靶向药物名称：Belinostat（贝利司他）；上市时间：2014；中国是否上市：否；医保报销：否8.药物靶点：HDAC；研发公司：新基；靶向药物名称：Romidepsin（罗米地辛）；上市时间：2011；中国是否上市：否；医保报销：否9.药物靶点：HDAC；研发公司：默沙东；靶向药物名称：Vorinostat（伏立诺他）；上市时间：2006；中国是否上市：否；医保报销：否10.药物靶点：PI3Kδ；研发公司：吉利德科学；靶向药物名称：Idelalisib（Zydelig®）；上市时间：2014；中国是否上市：否；医保报销：否11.药物靶点：PD-1；研发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Nivolumab（纳武单抗）；上市时间：2015；中国是否上市：是；医保报销：否12.药物靶点：PD-1；研发公司：默沙东；靶向药物名称：Pembrolizumab（派姆单抗）；上市时间：2014；中国是否上市：是；医保报销：否13.药物靶点：Proteasome；研发公司：杨森；靶向药物名称：Bortezomib（硼替佐米）；上市时间：2003；中国是否上市：是；医保报销：否多发性骨髓瘤1.药物靶点：Proteasome；研发公司：杨森；靶向药物名称：Bortezomib（硼替佐米）；上市时间：2003；中国是否上市：是；医保报销：是2.药物靶点：蛋白酶体；研发公司：奥尼克斯；靶向药物名称：Carfilzomib（卡菲司米托）；上市时间：2012；中国是否上市：否；医保报销：否3.药物靶点：--；研发公司：千年制药；靶向药物名称：Ixazomib citrate（Ninlaro®）；上市时间：2015；中国是否上市：是；医保报销：否4.药物靶点：CD38；研发公司：杨森；靶向药物名称：Daratumumab（达雷木单抗）；上市时间：2013；中国是否上市：否；医保报销：否5.药物靶点：SLAMF7（CS1/CD319/CRACC）；研发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Elotuzumab（埃罗妥珠单抗）；上市时间：2014；中国是否上市：否；医保报销：否黑色素瘤1.药物靶点：PD-1；研发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Nivolumab（纳武单抗）；上市时间：2015；中国是否上市：是；医保报销：否2.药物靶点：PD-1；研发公司：默沙东；靶向药物名称：Pembrolizumab（派姆单抗）；上市时间：2014；中国是否上市：是；医保报销：否3.药物靶点：CTLA-4；研发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Ipilimumab（伊普利姆玛）；上市时间：2011；中国是否上市：否；医保报销：否4.药物靶点：BRAF；研发公司：罗氏；靶向药物名称：Vemurafenib（维莫非尼）；上市时间：2011；中国是否上市：是；医保报销：否5.药物靶点：BRAF；研发公司：诺华；靶向药物名称：Dabrafenib（达拉菲尼）；上市时间：2013；中国是否上市：否；医保报销：否6.药物靶点：MEK；研发公司：诺华；靶向药物名称：Trametinib（曲美替尼）；上市时间：2013；中国是否上市：否；医保报销：否2.药物靶点：MEK；研发公司：基因泰克；靶向药物名称：Cobimetinib（卡比替尼）；上市时间：2015；中国是否上市：否；医保报销：否默克尔细胞癌1.药物靶点：PD-L1；研发公司：默沙东；靶向药物名称：Avelumab（Bavencio）；上市时间：2017；中国是否上市：否；医保报销：否2.药物靶点：PD-1；研发公司：默沙东；靶向药物名称：Pembrolizumab（派姆单抗）；上市时间：2014；中国是否上市：是；医保报销：否基底细胞癌1.药物靶点：PTCH/Smoothened；研发公司：基因泰克；靶向药物名称：Vismodegib （维莫德吉）；上市时间：2012；中国是否上市：否；医保报销：否2.药物靶点：Smoothened；研发公司：诺华；靶向药物名称：Sonidegib（索尼德吉）；上市时间：2015；中国是否上市：是；医保报销：否甲状腺癌1.药物靶点：VEGFR/PDGFR/KIT；研发公司：拜耳；靶向药物名称：Sorafenib（索拉非尼）；上市时间：2013；中国是否上市：是；医保报销：否2.药物靶点：VEGFR2；研发公司：卫材；靶向药物名称：Lenvatinib（乐伐替尼）；上市时间：2015；中国是否上市：否；医保报销：否3.药物靶点：EGFR/HER1/ERBB1；研发公司：阿斯利康；靶向药物名称：Vandetanib （凡德他尼）；上市时间：2017；中国是否上市：否；医保报销：否4.药物靶点：FLT3/KIT/MET/RET；研发公司：武田；靶向药物名称：Cabozantinib （卡博替尼）；上市时间：2012；中国是否上市：否；医保报销：否头颈部肿瘤1.药物靶点：VEGF；脑瘤；靶向药物名称：Bevacizumab（贝伐珠单抗）；上市时间：2004；中国是否上市：是；医保报销：否2.药物靶点：mTOR；脑瘤；靶向药物名称：Everolimus（依维莫司）；上市时间：2009；中国是否上市：是；医保报销：否3.药物靶点：EGFR（HER1/ERBB1）；头颈癌；靶向药物名称：Cetuximab（西妥昔单抗）；上市时间：2006；中国是否上市：否；医保报销：否4.药物靶点：PD-1；头颈癌；靶向药物名称：Nivolumab（纳武单抗）；上市时间：2015；中国是否上市：是；医保报销：否5.药物靶点：PD-1；头颈癌；靶向药物名称：Pembrolizumab（派姆单抗）；上市时间：2014；中国是否上市：是；医保报销：否6.药物靶点：GD2；高危神经母细胞瘤；靶向药物名称：Dinutuximab（Unituxin TM）；上市时间：2015；中国是否上市：否；医保报销：否软组织肉瘤1.药物靶点：VEGFR/PDGFR/KIT；研发公司：葛兰素史克；靶向药物名称：Pazopanib （帕唑帕尼）；上市时间：2009；中国是否上市：是；医保报销：是2.药物靶点：EZH2；研发公司：Epizyme；靶向药物名称：Tazemetostat（他泽司他）；上市时间：2020；中国是否上市：否；医保报销：否3.药物靶点：--；研发公司：新基；靶向药物名称：Pomalidomide（泊马度胺）；上市时间：2020；中国是否上市：否；医保报销：否。
最热门抗肿瘤靶点及小分子靶向药物全景报告
最热门抗肿瘤靶点及小分子靶向药物全景报告抗肿瘤靶点是指对肿瘤生长、转移等过程具有重要调控作用的蛋白分子或通路。
小分子靶向药物是一类能够专一靶向抗肿瘤靶点并抑制其活性的化学物质。
随着抗肿瘤研究的不断深入，越来越多的抗肿瘤靶点及小分子靶向药物被发现并应用于临床。
以下将介绍一些当前最热门的抗肿瘤靶点及小分子靶向药物：1.EGFR（表皮生长因子受体）：EGFR是一种跨膜酪氨酸激酶受体，参与肿瘤细胞的生长和分化等过程。
一些小分子靶向药物如吉非替尼和厄洛替尼等通过抑制EGFR的酪氨酸激酶活性，抑制肿瘤细胞生长。
2.HER2（人表皮生长因子受体2）：HER2是一种细胞表面受体，参与调节细胞增殖和存活等过程。
一些小分子靶向药物如曲妥珠单抗和拉普替尼等能够靶向结合HER2，抑制其信号传导，减少肿瘤细胞的增殖。
3.ALK（酪氨酸激酶受体）：ALK是一种重排基因，其突变被发现与多种肿瘤的发生和发展相关。
小分子靶向药物如克唑替尼和艾尔莎替尼能够抑制ALK的活性，阻断肿瘤细胞的生长和转移。
4.BRAF（B型RAF激酶）：BRAF是一种信号转导分子，突变导致了多种恶性黑色素瘤的发生。
例如，维米非尼和达替尼等小分子靶向药物能够抑制BRAF的活性，减少肿瘤细胞的增殖和转移。
5.PD-1（程序性死亡受体1）和PD-L1（程序性死亡配体1）：PD-1和PD-L1参与抑制免疫系统对肿瘤的攻击，突变导致肿瘤逃避免疫监视。
一些免疫检查点抑制剂如伊普替尼和纳武利尼等能够靶向PD-1或PD-L1，恢复免疫系统的抗肿瘤活性。
除了上述靶点外，还有许多其他热门的抗肿瘤靶点及小分子靶向药物，如PI3K、FLT3、VEGFR等。
这些靶点及药物的发现和应用为肿瘤治疗提供了新的进展和希望。
需要注意的是，虽然靶向药物在抗肿瘤治疗中具有重要作用，但并非适用于所有患者。
个体化治疗是当前的研究热点，通过检测患者的肿瘤基因和蛋白表达水平来选择最合适的靶向药物，以提高治疗效果和减少不良反应。
完整word版抗肿瘤分子靶向药靶点总结
分子靶向药比传统化疗药的疗效高明一筹，毋庸置疑，但是价格却贵了许多。
因为西药单体的作用分得太细，所以也是要多种药物综合使用，包括分子靶向药与传统化疗药联合，而且分子靶向药的副作用也不可避免（比直接抑制分裂增殖的传统化疗药相比副作用好些，因为分子靶向药主要是针对细胞核外的相关分子），西药提纯自作聪明地想单挑，但疾病往往并不这样。
药学终究不是临床，化学终究也不是生命的本质，总统终究不是一个国家，分子靶向药最多也是减慢恶性肿瘤进程罢了，这是大家要明白的，点到为止。
背景知识的介绍：①表皮生长因子受体（EGFR）家族是一类跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶。
EGFR家族是由4个成员组成：HER-1(EGFR)、HER-2(Neu)、HER-3和HER-4。
HER-2和HER-3并不与任何已知配体结合，而是结合其他EGFR家族成员形成异质二聚体。
EGFR也被发现存在于细胞核内。
K-RAS是EGFR信号转导的下游因子，K-RAS突变可激活RAF/MEK/ERK信号通路。
①间变淋巴瘤激酶（anaplastic lymphomakinase，ALK）是继表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor，EGFR）之后在非小细胞肺癌（nonsmall-cell lung cancer，NSCLC）中发现的第2个靶向治疗的靶点。
ALK融合基因发生于3%~7%的NSCLC 患者，临床上常见于不吸烟的年轻腺癌患者，通常与EGFR或KRAS突变的发生互相排斥。
EML4－ALK是肺癌ALK融合的主要类型，ALK受体酪氨酸激酶调控RAS－MAPK和PI3K－AKT信号转导。
①间质上皮转化（mesenchymal epithelial transition,MET）受体是c-MET原癌基因编码的蛋白产物。
MET是目前唯一已知的HGF受体。
HGF/SF与MET在浆膜上的结合可激活下游信号级联反应，首先使胞质酪氨酸激酶磷酸化，继而导致MET的自身磷酸化。
常见肿瘤靶向药及基因位点
厂家 英国阿斯利康公司 罗氏制药 勃林格殷格翰 英国阿斯利康公司 辉瑞 诺华制药 基因泰克（罗氏制药旗下） 罗氏制药
Icotinib Hydrochloride Tablets、Con(Vargatef®)
勃林格殷格翰
Nivolumab(Opdivo®)
百时美施贵宝
名称 一代EGFR抑制 剂 二代EGFR抑制 剂 三代EGFR抑制 剂 一代ALK 二代ALK 吉非替尼片（易瑞沙®） 盐酸厄洛替尼片（特罗凯®） 盐酸埃克替尼片（凯美纳®） 阿法替尼 塔格瑞斯、AZD9291 克唑替尼胶囊（赛可瑞®） 色瑞替尼 艾乐替尼 贝伐珠单抗注射液（安维汀 ®）
适应症 19del；21（L858R）变异； KRAS 双抑制EGFR；HER2突变 T790M耐药变异 ALK阳性和ROS1阳性；MET扩增 或14跳跃突变 使用克唑替尼恶化或不耐受的晚期 非小细胞肺癌 VEGFR2，联合卡铂与紫杉醇用于 不可切除的晚期、转移性或复发性 非鳞状细胞非小细胞肺癌患者 一线化疗后的、组织学诊断为腺癌 的、局部晚期、转移性或局部复发 性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患 者。 治疗晚期（转移性）鳞状非小细胞 肺癌（NSCLC）患者，适用于以铂 类为基础化疗或化疗后疾病出现恶 化的患者。 治疗晚期（转移性）非小细胞肺癌 （NSCLC），适用于其他药物治疗 后疾病进展及PD-L1蛋白表达阳性 的患者。 用于以铂类为基础化疗期间或化疗 后疾病恶化的PD-L1阳性非小细胞 肺癌患者的治疗。 NCCN指南八基因
尼达尼布
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纳武单抗（PD-1）
派姆单抗（PD-1）
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曲妥珠单抗 维罗非尼，达拉非尼 卡博替尼 EGFR抑制剂 克唑替尼胶囊（赛可瑞®） EGFR抑制剂 克唑替尼胶囊（赛可瑞®） 一代ALK二代ALK
肿瘤分子靶向药
肿瘤细胞分子靶点主要包括以下几个方面:①肿瘤细胞内部表面的靶点②肿瘤新生毛细血管的靶点③肿瘤细胞生化代谢途径的靶点。
常见的肿瘤靶向药物按药理作用可分为4类:①信号转导途径抑制剂;②新生血管抑制剂;③环氧酶抑制剂;④叶酸抑制剂。
一、信号转导途径抑制剂1.1 酪氨酸激酶抑制剂以酪氨酸激酶为作用靶点的分子药物发展异常迅速。
代表药物主要有:吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼。
吉非替尼是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)拮抗剂。
厄洛替尼是与吉非替尼类似的小分子TKI, 均三线单药用于晚期非小细胞肺癌的治疗。
由表皮生长因子受体(EGFR)介导的信号转导的异常与肿瘤的发生、发展关系密切。
本类药物可诱导细胞周期停滞、促进凋亡、抗血管生成。
主要不良反应为胃肠道(腹泻、恶心、呕吐)及皮肤反应(痤疮样皮疹、皮肤干燥、瘙痒), 无骨髓和肾毒性。
拉帕替尼是苯胺喹唑啉类衍生物,是一种口服的ErbB-1 (EGFR)和ErbB-2 (HER-2)的双重抑制剂, 研究表明, 该药对泌尿生殖器肿瘤和乳腺癌的治疗有效。
主要不良反应是皮疹、疲乏及腹泻及一定的心脏毒性。
1.2 抗单克隆抗体西妥昔单抗是一种人和鼠的EGFR单克隆抗体的嵌合体, 由鼠抗EGFR抗体和人IgG1 的重链和轻链的恒定区域组成, 可以竞争性地抑制EGF及其他配体的结合, 阻断了受体相关酶的磷酸化, 进而抑制细胞生长, 诱导调亡减少基质金属蛋白酶和血管表皮生长因子(VEGF)的生成, 此外还发现西妥昔单抗与化疗联合应用要优于单独化疗。
西妥昔单抗是迄今第一个获得批准治疗结肠癌的单克隆抗体药物。
临床试验结果显示, 西妥昔单抗联合伊立替康(开普拓)治疗EGFR表达阳性、开普拓耐药的转移性结肠癌的疗效明显。
利妥昔单抗是一种人鼠嵌合性单克隆抗体,该药适用于复发或耐药的滤泡性中央型淋巴瘤的治疗。
主要不良反应为:骨髓抑制, 肺部不良反应, 肿瘤溶解综合征(TLS)等。
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×
Pembrolizumab （派姆单抗）
×
CTLA-4
Ipilimumab（易 普利姆玛）
×
Vemurafenib ×
√
Everolimus（依 维莫司）
√
靶向药
中国
疾病
结直肠癌
白血病靶向药 疾病
靶点
EGFR (HER1/ERBB1)
KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3
靶向药
Cetuximab（西 妥昔单抗） Panitumumab （帕尼单抗）
Regorafenib （瑞格非尼）
是否 上市 √
Sunitinib（舒 尼替尼）
√
VEGF
Bevacizumab （贝伐珠单抗）
√
KIT, PDGFRβ, VEGFR1/2/3
Axitinib（阿昔 替尼）
√
mTOR
Everolimus（依 维莫司）
√
FLT3, KIT, MET, RET, VEGFR2
Cabozantinib （卡博替尼）
×
胃癌靶向药
√
Tositumomab （托西莫单抗）
×
Obinutuzumab
（奥滨尤妥珠单 ×
抗）
淋巴瘤
CD30
Brentuximab vedotin（本妥 ×
昔单抗）
Belinostat（贝 利司他）
×
HDAC
Romidepsin（罗 米地辛）
×
Vorinostat（伏 立诺他）
×
PI3Kδ
Idelalisib ×
PD-1
Nivolumab（纳 武单抗）
×
Proteasome
Bortezomib（硼 替佐米）
√
甲状腺癌靶向药
中国
疾病
靶点
靶向药
是否
上市
EGFR (HER1/ERBB1)， RET，VEGFR2
Vandetanib（凡 德他尼）
×
甲状腺癌
FLT3，KIT， MET， RET，VEGFR2
Cabozantinib （卡博替尼）
Imatinib（伊马 替尼）
√
PDGFRα/β, VEGFR1/2/3
Sunitinib（
√
KIT, FLT3, RET 舒尼替尼）
肝癌靶向药
中国
疾病
靶点
靶向药
是否
上市
VEGFR
肝癌
PDGFR KIT
Sorafenib（索 拉非尼）
√
RAF
食管胃结合部癌
靶向药
中国
疾病
靶点
靶向药
是否
上市
食管胃结合部 VEGFR2
黑色素瘤
Hale Waihona Puke BRAF（维罗非尼） Dabrafenib（达 ×
拉菲尼）
黑色素瘤
Trametinib（曲 ×
MEK
美替尼） Cobimetinib ×
（卡比替尼）
Aldesleukin √
（重组人白介素
-2）
肾癌靶向药
中国
疾病
靶点
靶向药
是否
上市
PD-1
Nivolumab（纳 武单抗）
×
VEGFR2
Lenvatinib（乐 伐替尼）
Ramucirumab （雷莫芦单抗）
×
癌
HER2 (ERBB2/neu)
Trastuzumab （曲妥珠单抗）
√
多发性骨髓瘤靶
向药
中国
疾病
靶点
靶向药
是否
上市
HDAC
Panobinostat （帕比司他）
×
Proteasome
多发性骨髓瘤 CD38
Carfilzomib （卡非佐米）
×
Bortezomib（硼 替佐米）
中国
疾病
靶点
靶向药
是否
上市
胃癌
VEGFR2 HER2
Ramucirumab （雷莫芦单抗）
×
Trastuzumab （曲妥珠单抗）
√
胃肠道间质瘤靶
向药
中国
疾病
靶点
靶向药
是否
上市
KIT, PDGFRβ,
RAF, RET,
Regorafenib （瑞格非尼）
×
VEGFR1/2/3
胃肠道间质瘤
胃肠道间质瘤 ABL, PDGFR, KIT
×
×
VEGFA/B PIGF VEGFR2 VEGF
Zivaflibercept × （阿柏西普）
Ramucirumab （雷莫芦单抗）
×
Bevacizumab （贝伐珠单抗）
√
靶点 KIT PDGFR
ABL
靶向药
中国 是否 上市
Imatinib（伊马 替尼）
√
Nilotinib（尼 洛替尼）
√
Dasatinib（达 沙替尼）
√
Daratumumab （达雷木单抗）
×
SLAMF7 (CS1/CD319/CRA CC)
Elotuzumab（埃 罗妥珠单抗）
×
Proteasome Ixazomib
×
胰腺癌靶向药
中国
疾病
靶点
靶向药
是否
上市
胰腺癌
EGFR (HER1/ERBB1)
mTOR
Erlotinib（厄 洛替尼）
√
Everolimus（依 维莫司）
疾病
靶点
CDK4 CDK6
乳腺癌
HER2 (ERBB2/neu)
EGFR (HER1/ERBB1)
mTOR
结直肠癌靶向药
疾病
靶点
Afatinib （阿法替尼）
×
Ceritinib（赛 立替尼）
×
Alectinib（艾 乐替尼）
×
Crizotinib（克 唑替尼）
√
Nivolumab（纳 武单抗）
×
Pembrolizumab （派姆单抗）
×
Ramucirumab （雷莫芦单抗）
×
Bevacizumab （贝伐珠单抗）
√
靶向药
中国 是否 上市
Palbociclib （帕博西尼）
×
Ado-
trastuzumab emtansine (T-
×
DM1)
Pertuzumab（帕 妥珠单抗）
×
Trastuzumab （曲妥珠单抗）
√
Lapatinib（拉 帕替尼）
×
Aldesleukin
（重组人白介素 √
-2）
mTOR
Temsirolimus （替西罗莫司）
×
VEGFR, PDGFR, KIT
Pazopanib（帕 唑帕尼）
×
肾癌
KIT, PDGFR, RAF, VEGFR
Sorafenib（索 拉非尼）
√
PDGFRα/β， VEGFR1/2/3， KIT，FLT3，RET
×
Sonidegib（索 尼德吉）
×
Cetuximab（西 妥昔单抗）
√
Dinutuximab ×
Bevacizumab （贝伐珠单抗）
√
Imatinib（伊马 替尼）
√
皮肤纤维肉瘤
EGFR (HER1/ERBB1) GD-2
VEGF
KIT PDGFR ABL
Bevacizumab （贝伐珠单抗）
√
靶向药
中国 是否 上市
Pazopanib（帕 唑帕尼）
×
中国
靶向药
是否
上市
Sipueucel-T
（前列腺癌治疗 ×
疫苗）
Denosumab（狄 诺塞麦）
×
Vismodegib（维 莫德吉）
×
Rituximab（利 妥昔单抗）
√
Alemtuzumab （阿仑单抗）
×
Idelalisib ×
Blinatumomab ×
Venetoclax ×
靶向药
中国 是否 上市
BTK
Ibrutinib（依 鲁替尼）
×
Ibritumomab
tiuxetan（替伊 ×
莫单抗）
CD20
Rituximab（利 妥昔单抗）
√
Bosutinib（博 舒替尼）
×
白血病
FGFR1-3 FLT3 VEGFR2
BTK
CD20
淋巴瘤靶向药
CD52
PI3Kδ CD19 CD3 BCL2