左旋布比卡因临床药理学及临床应用研究进展

左旋布比卡因临床药理学及临床应用研究进展
左旋布比卡因是一种新型、长效酰胺类局麻药，具有麻醉效能强、作用时间长、心脏和中枢神经系统毒性小的特点，本文从临床药理学和临床应用两方面对左旋布比卡因的研究进展进行综述，为左旋布比卡因的临床合理用药提供参考。

标签：左旋布比卡因；临床药理学；临床应用
左旋布比卡因是新型、长效酰胺类局麻药，理化性质和麻醉效能与布比卡因相似，但心血管系统和中枢神经系统毒性比布比卡因低。

本文就左旋布比卡因的临床药理学特点和临床应用作简要综述。

1临床药理学特点
1.1药效学左旋布比卡因为酰胺类局部麻醉药，通过稳定神经细胞膜上钠离子通道，提高神经电刺激阈值，减慢神经冲动的传播，减少动作电位的升高率，阻滞神经冲动的产生和传导。

Kopacz等[1]在56例择期下腹部手术中，随机双盲比较左旋布比卡因（0.75%，20mL，150mg）和等量布比卡因的麻醉效果，左旋布比卡因组感觉阻滞达T10和T5的时间分别为（13.6±5.6）和（24.3±9.4）min，而布比卡因组感觉阻滞分别为（14.0±9.9）和（26.5±13.2）min，二者较为相似，但左旋布比卡因组持续时间（550.6±87.6）min长于布比卡因组（505.9±71.1）min，二者肌肉松弛效果无明显差异。

左旋布比卡因在离体的几内亚猪心肌标本上的实验发现，左旋布比卡因对心肌钠通道的亲和力和心乳头肌最大去极化率的影响都弱于右旋布比卡因。

1.2毒理学左旋布比卡因的不良反应发生率为78%，主要发生在心血管系统、中枢神经系统、内分泌系统、呼吸系统、肌肉骨骼系统、肝脏、胃肠道、血液、皮肤等部位。

Van等对两组实验对象分别静脉滴定法给予左旋布比卡因（平均剂量67.7 mg）和布比卡因（平均剂量65.5 mg），结果左旋布比卡因组出现中枢或外周神经紊乱的比例为36%，明显低于布比卡因组64%的比例，耳鸣的发生率也明显低于布比卡因组（9%比36%）[2]。

由此可见，左旋布比卡因在安全性和毒性上相对于布比卡因具有优越性。

1.3药动学左旋布比卡因药代动力学曲线符合二室开放式模型。

硬膜外给左旋布比卡因30 min后可达血药峰值，在肝脏经CYP3A4、IA2酶广泛代谢，代谢产物经尿和粪便排出。

左旋比右旋血浆蛋白结合率和血浆清除率高，半衰期短，左旋比右旋毒性低的原因是左旋对脑和心肌组织的亲和力较低。

2临床应用
2.1神经阻滞刘淑娟等[3]通过观察肱中法臂丛麻醉患者感觉、运动阻滞、生命体征变化及并发症，评价左旋布比卡因用于肱中法臂丛神经阻滞的可行性。

研究证明，0.375%左旋布比卡因具有镇痛完善、维持时间长及毒性反应低等优点，
用于肱中法臂丛神经阻滞是安全有效的。

另有研究将择期行甲状腺手术患者60例随机分为L组和B组两组，L组局麻药为0.25%左旋布比卡因，B组为0.25%布比卡因，全程观察两组患者BP、HR、SpO2及ECG，记录两组阻滞起效时间，持续时间和术后满意程度。

结果表明L组起效时间短于B组，且持续时间长于B 组，可明确左旋布比卡因用于颈丛神经阻滞效果确切安全，且具有阻滞起效快、麻醉作用持续时间长的优点[4]。

2.2硬膜外麻醉敖兴等[5]选择拟行乳房整形手术女性患者78例，随机分为
A、B、C 3组，A组给予0.5%盐酸左旋布比卡因注射液，B组给予0.5%盐酸罗哌卡因注射液，C组给予0.5%盐酸布比卡因注射液，首剂量均为8～10mL，分次硬膜外腔注入。

术中常规监测血压、中心静脉压、心电图、脉搏血氧饱和度。

结果显示，0.5%罗哌卡因和左旋布比卡因的镇痛起效快，镇痛持续时间比0.5%布比卡因長，3组患者的心动过缓、低血压、头晕等中枢神经系统毒性反应都较少，心电图也未监测到异常。

由此可见，左旋布比卡因用于胸段硬膜外麻醉的临床效能与罗哌卡因、布比卡因类似，安全性更优于布比卡因。

2.3蛛网膜下麻醉随机选择择期行下腹部或下肢手术的10例患者，均分为左旋布比卡因组（观察组）和布比卡因组（对照组）。

观察两组患者的感觉阻滞起效时间、感觉阻滞范围、运动阻滞起效时间和Bromage评分。

评定麻醉效果，观察围手术期的不良反应。

结果显示，左旋布比卡因与布比卡因麻醉效果相似，但对心血管和神经系统的毒性小，可以比较安全有效地应用于蛛网膜下腔阻滞。

2.4产科麻醉和镇痛李冰等[6]通过对60例腰麻下行剖宫产的患者分别采用布比卡因（0.5%，2mL）和盐酸左旋布比卡因（0.75%，1.33mL）进行麻醉的试验对比，得出两组麻醉效果及麻醉维持时间等方面无显著性差异。

说明左旋布比卡因可以为剖官产患者提供安全可靠的麻醉，且毒性更低。

吴晓等[7]选择拟在腰麻下行剖宫产手术患者90 例，随机分为3 组，即布比卡因组（B组）、罗哌卡因组（R组）和左旋布比卡因组（LB组）。

所有患者腰麻均接受0. 5%重比重相应局麻药2. 4 mL（12 mg ）。

观察各组感觉和运动神经阻滞的起效时间和维持时间、药物不良反应。

3 组患者的感觉阻滞起效时间、维持时间、最高阻滞平面差异无显著性（P > 0.05）；LB组的运动阻滞起效时间比R组快、比B组慢，而运动阻滞维持时间比R组长、比B组短（P＜0.05）；最大Bromage 评分B 组> LB组> R组（P＜0.05）；主要的药物不良反应为低血压、恶心、呕吐等。

结果提示，左旋布比卡因腰麻用于剖宫产手术是安全的，并能达到较为完善的麻醉效果。

2.5术后镇痛高莲红等[8]将80例行择期下肢手术患者随机分为左旋布比卡因术后镇痛组与布比卡因术后镇痛组（对照组），每组40例。

手术结束均采用持续硬膜外静注镇痛，观察术后48 h内的V AS疼痛评分、患者镇痛治疗总体印象评分、术后活动能力、不良反应的发生情况，结果两组患者术后5个时段V AS 疼痛评分、镇痛结束时对疼痛的总体评估、及不良反应发生情况，组间比较差异无统计学意义（P>0.05），说明左旋布比卡因用于矫形外科术后硬膜外镇痛，可获得满意的镇痛效果。

3 展望
综上所述，左旋布比卡因是一种新型、长效酰胺类局麻药，具有麻醉效能强、作用时间长、心脏和中枢神经系统毒性小的特点，低浓度时对感觉、运动神经阻滞分离明显，可安全用于临床麻醉及疼痛治疗，并在硬膜外麻醉、脊髓麻醉、浸润麻醉等临床实践中取得了较好的效果，具有良好的应用前景。

参考文献：
[1]Kopacz DJ，Allen HW，Thompson GE. A comparison of epidural levobupivacaine 0 .75% with racemic bupivacaine for lower abdominal surgery[J]. Anesth Analg，2000，90（3）：642-648.
[2]Van F，Rolan PE，Brennan N，et al. Diferential effects of levoand racemic bupivacaine on the EEG in volunteers[J]. Region Anesth Pain Med，1998，23：48-49.
[3] 刘淑娟，李恩有，崔英华等.左旋布比卡因用于肱中法臂丛神经阻滞[J].临床麻醉学杂志，2007，23：425-426.
[4] 李海中.低浓度左旋布比卡因用于颈丛阻滞的临床观察[J].现代预防医学，2007，34（14）：2785.
[5] 敖兴，黄凤莲，程建保. 左旋布比卡因用于胸段硬膜外麻醉的镇痛与安全性研究[J]. 中国药业，2011，20（14）：28-29.
[6] 张国刚，徐铭军. 盐酸左旋布比卡因注射液用于剖宫产腰麻的临床研究[J]. 北京医学，2008，30（10）：632-633.
[7] 吴晓，王凤君，周洁贤，等. 左旋布比卡因腰麻用于剖宫产手术的临床观察[J]. 实用医学杂志，2006，22（4）：382-384.
[8] 高莲红，王丽亚. 左旋布比卡因用于矫形外科术后镇痛的临床观察[J].实用诊断与治疗杂志，2007，21（8）：614-615.编辑/许言。