药物在体内的过程_PPT幻灯片
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口服药物在人体内的过程ppt课件
C
D
药物分布
指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至 体内各脏器组织的过程。
影响药物分布的因素
1.药物与组织的亲和力 2.血液循环系统 3.药物与血浆蛋白结合的能力 4.微粒给药系统（靶向制剂）
药物的代谢
代谢过程
（主要在肝脏）
两个阶段
1.药物分子通过氧化、开环、还原、水 解、异构化等反应，使药物结构中增加 了羟基、羧基、氨基等极性基团，使药 物分子的水溶性增强。 2.结合反应，上述基团与体内的葡萄糖 醛酸、甘氨酸、硫酸等结合，增加药物 的极性，使其容易从肾脏排泄，药理活 性通常降低。（有些药物不发生第二阶 段反应）
药物吸收
药物分布
药物代谢
药物排泄
口服药物的吸收
药物从给药部位进入血液循环 的过程，称为药物的吸收； 药物吸收过程与给药途径密切 相关； 口服给药是最常见的给药途径。
胃
（stomach）
幽门括约肌
小肠 （small intestine）
肝脏 （liver）
药物பைடு நூலகம்小分子）
食物
小 肠
细菌
大 肠
影响口服药物吸收因素
分子量 脂溶性 药物酸碱度与体液PH值
分子量越小， 药物越易吸收
酸药遇酸解离少，脂溶增强转运好。 酸药遇碱解离多，脂溶降低转运少。
习题：
1.药物的吸收是指 A.药物进入胃肠道 B.药物随血液分布到各组织器官 C.药物从给药部位进入血液循环的过程 D.药物与作用部位结合 E.静脉给药 2.酸化尿液，可使弱碱性药物经肾排泄时 A.解离↑再吸收↑排出↓ B.解离↑再吸收↑排出↑ C.解离↓再吸收↓排出↑ D.解离↑再吸收↓排出↑ E.解离↑再吸收↓排出↓
药物在体内的过程PPT课件
在组织中的分布也不同。
药物在细胞内的分布
药物在细胞内的分布主要受到细胞膜通 透性和细胞内药物代谢酶等因素的影响。
细胞膜通透性是指细胞膜对药物的通透 能力，通透性越高，药物进入细胞内的
量越多。
细胞内药物代谢酶是指细胞内对药物进 行代谢的酶类物质，酶的活性越高，药 物在细胞内的代谢越快，从而影响药物
的疗效和安全性。
一些挥发性药物可以通过肺排泄，以气体形式从呼吸道排出体外。 皮肤排泄是指一些药物可以通过皮肤排泄，以汗液或皮肤排泄物的形式排出体外。
药物的肺和皮肤排泄速率取决于药物的理化性质以及排泄途径的通透性。
05
药物效果与副作用
药物的效果
药物的效果是指药物在体内产生的治疗作用， 是药物作用的具体体现。
药物的效果主要取决于药物的性质、用药剂量、 用药方式以及个体差异等因素。
药物的肝脏排泄速率取决于药物的代谢速率和胆汁的 分泌量。
单击此处添加正文，文字是您思想的提一一二三四五 六七八九一二三四五六七八九一二三四五六七八九文 ，单击此处添加正文，文字是您思想的提炼，为了最 终呈现发布的良好效果单击此4*25}
一些药物可能经过肝肠循环而被重复吸收，从而影响 其排泄过程。
药物的肺和皮肤排泄
03
药物代谢
药物的水解
总结词
药物的水解是药物代谢的一种重要过程，涉及到药物的化学结构在酶的作用下 水解成更简单的化合物。
详细描述
药物的水解通常是由水解酶催化完成的，这些酶广泛存在于人体内，如消化道、 肝脏等。水解酶能够识别并作用于药物的化学结构，将其分解成更简单的化合 物。水解反应通常会降低药物的活性，使其失去药效。
药物经粘膜摄入的优点是起效快、生 物利用度高，常用于紧急治疗或局部 治疗，如鼻腔喷雾剂、阴道栓剂等。
药物在细胞内的分布
药物在细胞内的分布主要受到细胞膜通 透性和细胞内药物代谢酶等因素的影响。
细胞膜通透性是指细胞膜对药物的通透 能力，通透性越高，药物进入细胞内的
量越多。
细胞内药物代谢酶是指细胞内对药物进 行代谢的酶类物质，酶的活性越高，药 物在细胞内的代谢越快，从而影响药物
的疗效和安全性。
一些挥发性药物可以通过肺排泄，以气体形式从呼吸道排出体外。 皮肤排泄是指一些药物可以通过皮肤排泄，以汗液或皮肤排泄物的形式排出体外。
药物的肺和皮肤排泄速率取决于药物的理化性质以及排泄途径的通透性。
05
药物效果与副作用
药物的效果
药物的效果是指药物在体内产生的治疗作用， 是药物作用的具体体现。
药物的效果主要取决于药物的性质、用药剂量、 用药方式以及个体差异等因素。
药物的肝脏排泄速率取决于药物的代谢速率和胆汁的 分泌量。
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一些药物可能经过肝肠循环而被重复吸收，从而影响 其排泄过程。
药物的肺和皮肤排泄
03
药物代谢
药物的水解
总结词
药物的水解是药物代谢的一种重要过程，涉及到药物的化学结构在酶的作用下 水解成更简单的化合物。
详细描述
药物的水解通常是由水解酶催化完成的，这些酶广泛存在于人体内，如消化道、 肝脏等。水解酶能够识别并作用于药物的化学结构，将其分解成更简单的化合 物。水解反应通常会降低药物的活性，使其失去药效。
药物经粘膜摄入的优点是起效快、生 物利用度高，常用于紧急治疗或局部 治疗，如鼻腔喷雾剂、阴道栓剂等。
《药物在体内的过程》幻灯片
▪ 主动转运可使药物集中在某一器官 ▪ 或组织
药物的体内过程
▪ 吸收〔Absorption〕
▪ 1 概念: 从用药部位进入血循环的过
程
▪
大多数药是以被动方式吸收
▪
iv.不存在吸收相
▪
吸收快------显效快
▪
吸收多------作用强
2 影响药物吸收的因素：
a. 理化性质: 如脂溶性、分子量
b. 给药途径 i) 口服：方便但有明显的首过消除 ii) 舌下、直肠 iii) 吸入：起效迅速
iv) 注射:
肌肉注射(im) ----可应用较大剂量
静脉注射(iv) ---- 起效迅速
腹膜内注射(ip)----起效快但常用于实验
动物
v) 局部用药：皮肤、点眼
Байду номын сангаас
给药途径与吸收速度的
快
慢
吸入 舌下、直肠 肌内 皮下 口服
皮肤
首关消除〔第一关卡效应〕
First-pass elimination(Firstpass effect ):
b. 非专一性酶： 肝药酶：存在于肝细胞内质网中，为 肝微粒体混合功能酶系统，该系统中 主要的酶是细胞色素 P-450
特点：
1) 专一性差 2) 活性较低，单位时间内代谢底物量少 3) 个体差异大 4) 可被某些药物诱生而增加活性
----酶诱导剂 5) 可被某些药物抑制使酶活性减弱
----酶抑制剂
但未完全消除，此期反复用 药易蓄积中毒。 两个水平-----中毒浓度，有效浓度 三个时程-----潜伏期，持续期，残效 期 两个点-----起效，峰值
e. 无竞争抑制
3 影响被动转运的因素: a. 脂溶性：脂溶性大易通过细胞膜 b. 分子量：小分子药物易通过细胞膜 c. 解离度：药物的极性高，那么解离度 大，脂溶性小，离子化的形式不易通 过细胞膜。
药物的体内过程
▪ 吸收〔Absorption〕
▪ 1 概念: 从用药部位进入血循环的过
程
▪
大多数药是以被动方式吸收
▪
iv.不存在吸收相
▪
吸收快------显效快
▪
吸收多------作用强
2 影响药物吸收的因素：
a. 理化性质: 如脂溶性、分子量
b. 给药途径 i) 口服：方便但有明显的首过消除 ii) 舌下、直肠 iii) 吸入：起效迅速
iv) 注射:
肌肉注射(im) ----可应用较大剂量
静脉注射(iv) ---- 起效迅速
腹膜内注射(ip)----起效快但常用于实验
动物
v) 局部用药：皮肤、点眼
Байду номын сангаас
给药途径与吸收速度的
快
慢
吸入 舌下、直肠 肌内 皮下 口服
皮肤
首关消除〔第一关卡效应〕
First-pass elimination(Firstpass effect ):
b. 非专一性酶： 肝药酶：存在于肝细胞内质网中，为 肝微粒体混合功能酶系统，该系统中 主要的酶是细胞色素 P-450
特点：
1) 专一性差 2) 活性较低，单位时间内代谢底物量少 3) 个体差异大 4) 可被某些药物诱生而增加活性
----酶诱导剂 5) 可被某些药物抑制使酶活性减弱
----酶抑制剂
但未完全消除，此期反复用 药易蓄积中毒。 两个水平-----中毒浓度，有效浓度 三个时程-----潜伏期，持续期，残效 期 两个点-----起效，峰值
e. 无竞争抑制
3 影响被动转运的因素: a. 脂溶性：脂溶性大易通过细胞膜 b. 分子量：小分子药物易通过细胞膜 c. 解离度：药物的极性高，那么解离度 大，脂溶性小，离子化的形式不易通 过细胞膜。
药物代谢动力学ppt课件
4、经皮给药 脂溶性 促皮吸收剂
精选课件
15
精选课件
16
吸收速度与程度主要取决于药物的理
化性质、剂型、剂量和给药途径。 1）消化道吸收 (1)口腔粘膜：脂溶性药物如硝酸甘油 (舌下给药)以简单扩散方式被吸收。 (2)胃：小的水溶性分子如酒精可自胃
粘膜吸收。 (3)小肠、大肠：大多数药物在小肠被
吸收。
精选课件
44
静脉注射2g磺胺药，其血药浓度为 10mg% ， 经 计 算 其 表 观 分 布 容 积 为
D
A、0.5L B、2L
C、5L
D、20L
E、200L
精选课件
45
（三）血浆清除率
每单位时间内能将多少升血中的某药全 部消除(L/min或h)。
消除速率常数(K)
某单位时间内药物被消除的百分速率数。
(2)时量曲线用普通坐标时为曲线，血 药浓度改为对数尺度时呈直线。
精选课件
39精选课件ຫໍສະໝຸດ 40四、药代动力学重要参数
• 生物利用度 • 表观分布容积 • 血浆清除率 • 血浆半衰期
精选课件
41
（一）生物利用度：
不同剂型的药物能吸收并经首过消除 后进入体循环的相对份量及速度。
A(进入体循环药物量） F(生物利用度)=
由于有特殊的转运系统，所以水溶性大分子 物质也能选择性地通过生物膜。
精选课件
7
精选课件
8
(2)影响扩散速度的因素：
①膜两侧的药物浓度差。
②药物的理化性质：分子量小、脂 溶性大、极性小、非解离型的药物易 通过生物膜转运，反之难跨膜转运。
精选课件
9
2、主动转运：是一种逆浓度(或电位) 差的转运。
特点：需要载体，消耗能量，有饱和 现象和竞争性抑制。
精选课件
15
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16
吸收速度与程度主要取决于药物的理
化性质、剂型、剂量和给药途径。 1）消化道吸收 (1)口腔粘膜：脂溶性药物如硝酸甘油 (舌下给药)以简单扩散方式被吸收。 (2)胃：小的水溶性分子如酒精可自胃
粘膜吸收。 (3)小肠、大肠：大多数药物在小肠被
吸收。
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44
静脉注射2g磺胺药，其血药浓度为 10mg% ， 经 计 算 其 表 观 分 布 容 积 为
D
A、0.5L B、2L
C、5L
D、20L
E、200L
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45
（三）血浆清除率
每单位时间内能将多少升血中的某药全 部消除(L/min或h)。
消除速率常数(K)
某单位时间内药物被消除的百分速率数。
(2)时量曲线用普通坐标时为曲线，血 药浓度改为对数尺度时呈直线。
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39精选课件ຫໍສະໝຸດ 40四、药代动力学重要参数
• 生物利用度 • 表观分布容积 • 血浆清除率 • 血浆半衰期
精选课件
41
（一）生物利用度：
不同剂型的药物能吸收并经首过消除 后进入体循环的相对份量及速度。
A(进入体循环药物量） F(生物利用度)=
由于有特殊的转运系统，所以水溶性大分子 物质也能选择性地通过生物膜。
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7
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8
(2)影响扩散速度的因素：
①膜两侧的药物浓度差。
②药物的理化性质：分子量小、脂 溶性大、极性小、非解离型的药物易 通过生物膜转运，反之难跨膜转运。
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9
2、主动转运：是一种逆浓度(或电位) 差的转运。
特点：需要载体，消耗能量，有饱和 现象和竞争性抑制。
药理学药物的体内过程PPT课件
药物的排泄
肾脏排泄
大多数药物及其代谢物通过肾脏排泄， 以尿液的形式排出体外。肾脏排泄受 肾小球滤过率、肾小管重吸收和分泌 等因素影响。
其他排泄途径
部分药物及其代谢物可以通过胆汁、 汗液、肺等其他途径排泄出体外。其 他排泄途径的排泄量相对较少，但有 时在特定情况下具有重要意义。
02
药物体内过程各论
药物相互作用的临床意义
了解药物相互作用对疗效和安全性的影响，有助于指导临 床合理用药，避免或减少不良反应的发生。
THANKS
感谢观看
药物靶点研究
针对特定疾病靶点的研究 和开发，已经成为新药研 发的重要方向。
药物作用机制研究
深入了解药物的作用机制， 有助于发现更有效的药物 和治疗方案。
药物体内过程研究新技术
基因组学技术
基因组学技术为药物体内过程研究提供了更深入的视角，有助于 发现新的药物作用靶点和机制。
蛋白质组学技术
蛋白质组学技术能够更准确地反映药物在体内的实际作用，有助 于优化药物设计和筛选。
药理学药物的体内过 程ppt课件
目录
• 药物体内过程总论 • 药物体内过程各论 • 药物体内过程研究进展 • 药物体内过程与临床用药
01
药物体内过程总论
药物的跨膜转运
被动转运
药物通过被动转运方式穿过细胞膜， 不需要消耗能量。被动转运包括简单 扩散和滤过。
主动转运
药物通过主动转运方式穿过细胞膜， 需要消耗能量。主动转运包括离子泵 和载体转运。
代谢组学技术
代谢组学技术能够全面揭示药物对机体代谢的影响，有助于发现 新的药物作用靶点和机制。
药物体内过程研究新方法
动物模型
利用动物模型进行药物体 内过程研究，能够更真实 地模拟人体内的药物作用 过程。
药物在体内的过程和药代课件
• 4）增加剂量并不能缩短达到Css的时间。
•药物在体内的过程和药代
•30
药动学的基本概念
2. 零级消除动力学(zero order kinetics)：其特点为血浆中的药物在单位 时间内按恒量消除，其消除速率与血药 浓度无关。多为药量过大，超过机体最 大消除能力所致。其特点如下：
1）某些药物剂量过大，机体对其 消除能力有限，体内药物浓度以最大速 率衰减。其时量曲线以普通坐标表示时 为直线，当改为对数坐标时为内凹曲线；
4. 某些疾病、老年血浆蛋白含量降低，血中自由
型药物增加。
•药物在体内的过程和药代
•11
药物的体内过程
（三）分布(distribution):
影响药物在体内分布的因素：
1. 药物的理化性质；
2. 体液的pH和药物的解离度；
3. 细胞膜屏障：血脑屏障(blood brain barrier)和胎盘屏障(placental barrier)。
• 药物转化酶：1）专一性酶；2）非专一 性酶—肝微粒体混合功能氧化酶。
•药物在体内的过程和药代
•13
药物的体内过程
• 肝微粒体混合功能氧化酶系统：又称肝药酶， 包括微粒体中的多种酶，加上辅酶II （NADPH)形成一个氧化还原酶系统，参与药 物的生物转化。
• 细胞色素P-450(cytochrome P-450)：是主要的 氧化酶，它与 CO结合后吸收光谱主峰在 450nm处，故名。
• 肝药酶诱导剂：诱导肝药酶，使其 活性增强，如巴比妥类、苯妥英钠 等。
• 肝药酶抑制剂：抑制肝药酶，使其 活性降低，如异烟肼、保泰松等。
•药物在体内的过程和药代
•16
药物的体内过程
（五）排泄(excretion)：
•药物在体内的过程和药代
•30
药动学的基本概念
2. 零级消除动力学(zero order kinetics)：其特点为血浆中的药物在单位 时间内按恒量消除，其消除速率与血药 浓度无关。多为药量过大，超过机体最 大消除能力所致。其特点如下：
1）某些药物剂量过大，机体对其 消除能力有限，体内药物浓度以最大速 率衰减。其时量曲线以普通坐标表示时 为直线，当改为对数坐标时为内凹曲线；
4. 某些疾病、老年血浆蛋白含量降低，血中自由
型药物增加。
•药物在体内的过程和药代
•11
药物的体内过程
（三）分布(distribution):
影响药物在体内分布的因素：
1. 药物的理化性质；
2. 体液的pH和药物的解离度；
3. 细胞膜屏障：血脑屏障(blood brain barrier)和胎盘屏障(placental barrier)。
• 药物转化酶：1）专一性酶；2）非专一 性酶—肝微粒体混合功能氧化酶。
•药物在体内的过程和药代
•13
药物的体内过程
• 肝微粒体混合功能氧化酶系统：又称肝药酶， 包括微粒体中的多种酶，加上辅酶II （NADPH)形成一个氧化还原酶系统，参与药 物的生物转化。
• 细胞色素P-450(cytochrome P-450)：是主要的 氧化酶，它与 CO结合后吸收光谱主峰在 450nm处，故名。
• 肝药酶诱导剂：诱导肝药酶，使其 活性增强，如巴比妥类、苯妥英钠 等。
• 肝药酶抑制剂：抑制肝药酶，使其 活性降低，如异烟肼、保泰松等。
•药物在体内的过程和药代
•16
药物的体内过程
（五）排泄(excretion)：
第二章 药物的体内过程、药物剂型及处方ppt课件
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25
乳汁排泄
由于乳汁pH(pH6.5～6.8)较血浆(7.35～7.45)低，故碱性药物 （红霉素、TMP）在乳汁中浓度高于血浆，酸性药物（青霉 素、磺胺类药）则相反。
哺乳母亲禁用和慎用药物举例： 卡那霉素可能导致婴儿中毒；磺胺通过乳汁的药量使6-磷酸葡 萄糖脱氢酶缺乏的婴儿发生溶血性贫血。 吗啡是成瘾性镇痛药，乳汁偏酸，吗啡较易进入乳腺内达到血 浆高数倍的浓度，且婴儿呼吸中枢对吗啡非常敏感，应禁用。
合氯醛）、水解（普鲁卡因）。使药物分子产生极性基团 ，如-OH、-COOH、-NH2等，有利于第二步反应。
II 相反应（Phase II）：为结合。与内源性化合物如葡
萄糖醛酸、醋酸、硫酸、和氨基酸进行，生成极性更强， 更易溶于水，更利于从尿液或胆汁排出的代谢产物。药物 活性完全消失。
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18
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30
英国药典(BP)
自1864年第一版起，已出至第14版。现行版 为1988年版。该药典从1980年版起改为两卷本。 第一卷收载绪论，通则和原料药品以及红外对照 图谱等；第二卷收载各类药品制剂、血液制品、 免疫制品、放射性药品、手术用品以及附录和索
引等。1988年版收载各类药品2100种。
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6
生物膜的基本结构
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7
药物转运的几种机制
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8
简单扩散
（脂溶性扩散）
滤过
（水溶性扩散）
载体转运
主动转运 ATP
易化扩散
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9
(一) 药物的吸收
药物从给药部位进入血液循环的过程。
胃肠道给药
（1) 口服给药 (Oral ingestion) 药→口腔→胃→小肠→门静脉→肝脏→体循环 优点：
药物代谢动力学ppt课件精选全文完整版
• 主动转运(active transport) • 易化扩散(facilitated diffusion)
●胞裂外排（exocytosis）
药物代谢动力学
跨膜转运（Membrane Transfer）
simple diffusion
carrier-mediated
active
facilitated
1. 药物理化性质； 2. 给药途径； 3. 药物剂型； 4. 影响药物从消化道内吸收的主要因素；
药物代谢动力学
1. 药物理化性质：
●分子量； ●脂溶性； ●解离度；
问题：什么样的药物容易被吸收？
药物代谢动力学
2. 给药途径
●常见的给药方式：
静脉 、吸入 、舌下和直肠、肌内注射 、皮下注射 、 口服 、皮肤
药物代谢动力学
（二）吸入（呼吸道给药，inhalation）
�定义：经口鼻吸入的药物从肺泡吸收的给药方式； 肺泡上皮细胞能吸收5 µm左右微粒， 肺泡表面积大(达200m2) ，
●适用于挥发性药物和气体药物，如鼻炎喷雾剂 ；
药物代谢动力学
（三）局部用药
●完整的皮肤吸收能力差 ； �适用于脂溶性高的药或加促皮吸收的药剂，如皮康王、无极膏 。 �问题生活当中，还有哪些是局部给药？
药物代谢动力学
6）药物通过胞膜的速度受药物理化性质的影响；
�药物分子大小； �药物脂溶性； �药物解离状况；
分子量小、脂溶性高、极性小、非解离型的药物容易透过细胞膜。
药物代谢动力学
7）药物通过细胞膜的速度受环境pH的影响
� --------------离子障 ion-trapping �大多数药物为弱酸性或弱碱性；
�原则：药物解离程度脂溶性 跨膜转运 效应。
●胞裂外排（exocytosis）
药物代谢动力学
跨膜转运（Membrane Transfer）
simple diffusion
carrier-mediated
active
facilitated
1. 药物理化性质； 2. 给药途径； 3. 药物剂型； 4. 影响药物从消化道内吸收的主要因素；
药物代谢动力学
1. 药物理化性质：
●分子量； ●脂溶性； ●解离度；
问题：什么样的药物容易被吸收？
药物代谢动力学
2. 给药途径
●常见的给药方式：
静脉 、吸入 、舌下和直肠、肌内注射 、皮下注射 、 口服 、皮肤
药物代谢动力学
（二）吸入（呼吸道给药，inhalation）
�定义：经口鼻吸入的药物从肺泡吸收的给药方式； 肺泡上皮细胞能吸收5 µm左右微粒， 肺泡表面积大(达200m2) ，
●适用于挥发性药物和气体药物，如鼻炎喷雾剂 ；
药物代谢动力学
（三）局部用药
●完整的皮肤吸收能力差 ； �适用于脂溶性高的药或加促皮吸收的药剂，如皮康王、无极膏 。 �问题生活当中，还有哪些是局部给药？
药物代谢动力学
6）药物通过胞膜的速度受药物理化性质的影响；
�药物分子大小； �药物脂溶性； �药物解离状况；
分子量小、脂溶性高、极性小、非解离型的药物容易透过细胞膜。
药物代谢动力学
7）药物通过细胞膜的速度受环境pH的影响
� --------------离子障 ion-trapping �大多数药物为弱酸性或弱碱性；
�原则：药物解离程度脂溶性 跨膜转运 效应。
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2 胆汁排泄
某些药经胆汁分泌可治疗胆道感染，如 红霉素、利福平
肝肠循环(Enterohepatic circulation)
有些药物经肝脏排入胆汁，再 随胆汁进入肠中，进入肠中的药可 部分地被重吸收，称为肝肠循环。
进入肝肠循环的药排泄变慢，作 用时间延长。
3 其他排泄途径
1) 乳腺 2) 唾液腺、汗腺 3) 肺：挥发性药物，如乙醚
b. 药物的分布不均匀、不同步 c. 如果是主动转运方式则药物可
集中在某一特定器官
3 决定药物在体内分布的因素
a. 理化特性：脂溶性、分子大小、 与组织的亲和力等
b. 局部器官的血流量 c. 细胞膜屏障
血脑屏障 胎盘屏障 d. 体液pH值
▪ 药物与血浆蛋白的结合
主要与血浆中的白蛋白结合
特点： 1) 结合型和游离型处于动态平衡中
药物在体内的过程
主要研究机体对药物的影响，即药物进 入机体后的体内过程，就是机体对药物的处 置过程。
吸收(absorption)-------drug’s 转运 分布(distribution)-----drug’s 转运 代谢(metabolism) ------drug’s 转化 排泄(excretion)--------drug’s 转运 ADME 系统------全部和膜的转运有关
四、排泄（ Excretion）
概念：
药物的原形或代谢产物排出体外的过 程，是药物作用彻底清除的过程，大多数 以被动转运方式排泄.
排泄途径：
1 肾脏----最主要的排泄器官 1) 过程：肾小球滤过
肾小管分泌
2) 某些药以原形或活性代谢产物排泄，在 泌尿系统浓度较高，可治疗泌尿系感染， 如链霉素
3) 肾功能低下时使排泄变慢，易引起蓄积 中毒，所以要改变给药间隔时间或剂量
（4）. 生物利用度 (Bioavailability, F )
生物利用度是机体吸收进入血循环的药量 与给药剂量的比值
吸收入血循环的药量
F=
×100%
给药量
二、分布（Distribution）
1 概念： 药物吸收入血后从血液向组织、
细胞间液和细胞内液转运的过程
2 特点：
a. 是药物消除的方式之一，大多 为被动转运方式
一、吸收（Absorption）
1 概念: 从用药部位进入血循环的过程 大多数药是以被动方式吸收 iv.不存在吸收相 吸收快------显效快 吸收多------作用强
2 影响药物吸收的因素：
（1）. 理化性质: 如脂溶性、分子量、解离度
（2）. 给药途径 a) 口服：安全方便但有明显的首过消除 b) 舌下、直肠:避免首关消除 c) 吸入：起效迅速
2）活化: a. 前体激活：如无活性的前体物质 L-左旋 多巴转化为具有活性的多巴胺 b. 代谢激活：母体和转化物均有活性
从此角度看，把生物转化称为“解毒”是 不确切的
3 转化的方式
Ⅰ相反应：氧化、还原、水解 Ⅱ相反应：结合
4 转化的酶
a. 专一性酶：MAO (单胺氧化酶) AchE (胆碱酯酶)
b. 非专一性酶： 肝药酶：存在于肝细胞内质网中，为 肝微粒体混合功能酶系统，该系统中 主要的酶是细胞色素 P-450
特点：
1) 专一性差 2) 活性较低，单位时间内代谢底物量少 3) 个体差异大 4) 可被某些药物诱生而增加活性
----酶诱导剂 5) 可被某些药物抑制使酶活性减弱
----酶抑制剂
2) 结合型药物暂时失去药理活性， 不被代谢，成为药物在体内的 储存库，所以作用持续时间长
3) 有饱和现象 4) 有竞争抑制
三、药物的转化（Biotransformation）
1 概念： 药物在生物体内所发生的化学
结构的改变，也称生物转化、药物代谢
2 转化的结果：
1）失活: 使药理活性下降或消失，使极 性增加易于排出，是药物从机体消除的方 式之一