抗菌素的临床应用1
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
抗菌药物在肺部感染 时的临床应用
北京大学人民医院呼吸科 杨瑞红
抗菌药物的分类及各自特点
抗菌药物分类
β-内酰胺类：抑制细菌细胞壁合成 糖肽类：抑制细菌细胞壁合成 氟喹诺酮类：干扰核酸合成 大环内酯类：阻止蛋白质合成 氨基糖苷类：阻止蛋白质合成 其他
β-内酰胺类抗生素
• 青霉素类 • β-内酰胺酶抑制剂 • 头孢菌素类（头孢烯类/头霉烯类） • 碳青酶烯类 • 单环β-内酰胺类
新大环内酯类：罗红霉素、阿齐霉素及 克拉霉素等;
与红霉素等相比，新大环内酯类抗菌谱 没有明显扩大，但药代动力学改善，半 衰期延长，组织穿透力进一步增强，口 服吸收好，副作用减少。
大环内酯类的优点
抗菌谱较广，对G+ 球菌、 G – 球菌、 G+ 杆菌、支 原体及军团菌等有效；
组织浓度>>血浓度（数倍至几十倍）； 细胞内浓度>细胞外浓度（军团菌/支原体/衣原体） 可抑制细菌生物被膜(Biofilm)形成， 具有免疫调节作用（弥漫性泛细支气管炎） 可治疗免疫功能不全患者合并的隐孢子虫、弓形
万古霉素的毒性作用主要与产品纯度有关， 产品纯度提高可减少药物毒性产生；
常规剂量应用上述毒副作用非常少见
合理应用万古霉素---减少毒副作用发生
成人剂量：0.5g Q8-6Qh 老年人、儿童可适当减少剂量； 静脉输注速度不能过快（每克药物的输注速
度必须大于1小时） 肾功能不全者严格按照肌酐清除率制订给药
一、青霉素类:
1. 针对革兰氏阳性球菌 不耐青霉素酶：青霉素G、苄星青霉素及青霉素V 耐青霉素酶：甲氧西林（新青Ⅰ）、苯唑西林
（新青Ⅱ）、萘夫西林等； 2.针对革兰氏阴性杆菌 美西林、替莫西林等 3. 广谱不抗绿脓：氨苄西林、羟氨苄西林等； 4. 广谱抗绿脓：哌拉西林、替卡西林、美洛西林
二、头孢菌素类
1、在呼吸道分布浓度大 2、对肺炎链球菌效果好
氟喹诺酮类抗菌活性
第一代 第二代 第三代 第四代
抗 菌 谱 G –杆菌 G –杆菌 为主
应用范围 尿路感染 各系统 肠道感染 感染
G –杆菌 G –杆菌
G+球菌
G+球菌
厌氧菌
非典型及胞内寄生菌
各系统 感染
各系统 感染
氟喹诺酮类优点
口服吸收好，组织穿透力强，肺组织 浓度高；临床应用方便；
第四代：对革兰氏阴性菌的抗菌活性同第三代 头孢菌素，对革兰氏阳性球菌活性增加，对 AmpC酶稳定性好。 头孢吡肟，头孢匹罗等。
三、碳青霉烯类
亚胺培南、美洛培南等 • 超广谱（革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、
厌氧菌） • 对所有β-内酰胺酶稳定 • 嗜麦芽窄食单孢菌天然耐药 • 对不典型致病菌无效 • 对MRSA无效，对肠球菌效差
方案，用药期间定期复查尿常规与肾功能； 各种肾毒性药物避免与本药合用。
耳、肾毒性较大，肾功能不全禁用； 老年人慎用或适当减少剂量； 同类之间可有交叉耐药。 单独应用此类药物，细菌可在短时
间内产生耐药，停用一段时间后细 菌的耐药性可消失；
糖肽类
万古霉素、去甲万古霉素
替考拉宁 主要针对G+ 球菌，尤其MRSA 对 G – 杆菌几乎无活性
万古霉素
严重 MRSA 感染唯一可单独治疗并能有效 控制感染的药物， 有效率达73-95%；
四、单环类（氨曲南等）
• 针对革兰氏阴性杆菌，有强大抗菌活性 • 对革兰氏阳性菌、厌氧菌几乎无活性 • 结构简单，可完全人工合成 • 与其他β-内酰胺类无交叉过敏
五、β-内酰胺酶抑制剂
1、 β-内酰胺酶抑制剂：
克拉维酸、舒巴坦、 他唑巴坦
2、 β-内酰胺酶抑制剂复合制剂:
安灭菌：
羟氨苄青霉素+克拉维酸
第一代：对β-内酰胺酶不稳定，主要针对革兰氏阳 性球菌，对革兰氏阴性杆菌效果差。 头孢氨苄，头孢唑啉， 头孢拉啶等。
第二代：对多数β-内酰胺酶稳定，对革兰氏阴性菌 的作用较第一代增强，但对肠杆菌科细菌和绿脓 杆菌等的抗菌活性仍差。 头孢呋新，头孢克罗，头孢丙烯等。
二、头孢菌素类
第三代：对多种β-内酰胺酶稳定，对革兰氏阴性 菌的抗菌活性强，中某些品种对绿脓杆菌有良 好作用。对AmpC酶、ESBL酶不稳定。 头孢噻肟，头孢三嗪，头孢哌酮，头孢他啶等。
目前已发现对万古霉素耐药的凝固酶阴性 葡萄球菌，耐万古霉素肠球菌（VRE）呈 上升趋势，并且对万古霉素耐药的金黄色 葡萄球菌（VRSA）也已出现；
上述耐药菌分离率一般很低，万古霉素目 前仍是MRSA、肠球菌所致重症感染，尤 其是全身感染的首选药物。
万古霉素的毒性
万古霉素的毒性作用包括：耳、肾毒性， 变态反应（药物热、皮疹、瘙痒及红人综 合征），血栓性静脉炎及偶有粒细胞减少
特美汀：
替卡西林+克拉维酸
安美汀：
羟氨苄青霉素+舒巴坦
特治星：
哌拉西林+他唑巴坦
舒普深：
头孢ຫໍສະໝຸດ Baidu酮+舒巴坦
氟喹诺酮类分类
• 一代：萘啶酸 ，吡哌酸 ，诺氟沙星 • 二代：环丙沙星，氧氟沙星 • 三代：左氧氟沙星，司帕沙星，格帕沙星等 • 四代：莫西沙星，加替沙星，吉米沙星
呼吸喹诺酮：左氧氟沙星、莫西沙星，加替沙星
氨基糖甙类的特点
抗菌谱较广，对许多G+ 球菌、 G – 杆菌具有 较强的杀菌作用，但对链球菌作用较差，对 厌氧菌无效，
某些品种具有抗绿脓杆菌作用； 在肺组织中浓度高于β-内酰胺类； 典型的浓度依赖型抗生素； 因其与β-内酰胺类抗生素联合可有“协同”作
用, 此两类药物常联合应用。
氨基糖甙类的不足
对非典型病原体（军团菌、支原体及 衣原体等有效；
对结核分支杆菌有效；
氟喹诺酮类缺点
耐药在逐渐增多， 细菌在氟喹诺酮类药物间可产生交叉耐药； 肝损害 广敏反应 神经系统不良反应，严重者可出现癫痫样发作； 影响幼年动物骨骼发育，有潜在致畸作用。
大环内酯类
红霉素、白霉素、麦迪霉素、螺旋霉素 及交沙霉素;
体、分枝杆菌的感染；
大环内酯类的不足
胃肠副作用仍相对较多，静脉炎发生 率亦高于其他抗生素；
对肺炎链球菌的耐药情况严重，已达 70％以上。
对 G – 杆菌作用不肯定，不推荐用于 院内下呼吸道感染的治疗；
氨基糖苷类
品种很多，国内目前常用的为： 庆大霉素 妥布霉素 阿米卡星（丁胺卡那） 奈替米星（力确星/力克菌星） 依替米星（爱大）
北京大学人民医院呼吸科 杨瑞红
抗菌药物的分类及各自特点
抗菌药物分类
β-内酰胺类：抑制细菌细胞壁合成 糖肽类：抑制细菌细胞壁合成 氟喹诺酮类：干扰核酸合成 大环内酯类：阻止蛋白质合成 氨基糖苷类：阻止蛋白质合成 其他
β-内酰胺类抗生素
• 青霉素类 • β-内酰胺酶抑制剂 • 头孢菌素类（头孢烯类/头霉烯类） • 碳青酶烯类 • 单环β-内酰胺类
新大环内酯类：罗红霉素、阿齐霉素及 克拉霉素等;
与红霉素等相比，新大环内酯类抗菌谱 没有明显扩大，但药代动力学改善，半 衰期延长，组织穿透力进一步增强，口 服吸收好，副作用减少。
大环内酯类的优点
抗菌谱较广，对G+ 球菌、 G – 球菌、 G+ 杆菌、支 原体及军团菌等有效；
组织浓度>>血浓度（数倍至几十倍）； 细胞内浓度>细胞外浓度（军团菌/支原体/衣原体） 可抑制细菌生物被膜(Biofilm)形成， 具有免疫调节作用（弥漫性泛细支气管炎） 可治疗免疫功能不全患者合并的隐孢子虫、弓形
万古霉素的毒性作用主要与产品纯度有关， 产品纯度提高可减少药物毒性产生；
常规剂量应用上述毒副作用非常少见
合理应用万古霉素---减少毒副作用发生
成人剂量：0.5g Q8-6Qh 老年人、儿童可适当减少剂量； 静脉输注速度不能过快（每克药物的输注速
度必须大于1小时） 肾功能不全者严格按照肌酐清除率制订给药
一、青霉素类:
1. 针对革兰氏阳性球菌 不耐青霉素酶：青霉素G、苄星青霉素及青霉素V 耐青霉素酶：甲氧西林（新青Ⅰ）、苯唑西林
（新青Ⅱ）、萘夫西林等； 2.针对革兰氏阴性杆菌 美西林、替莫西林等 3. 广谱不抗绿脓：氨苄西林、羟氨苄西林等； 4. 广谱抗绿脓：哌拉西林、替卡西林、美洛西林
二、头孢菌素类
1、在呼吸道分布浓度大 2、对肺炎链球菌效果好
氟喹诺酮类抗菌活性
第一代 第二代 第三代 第四代
抗 菌 谱 G –杆菌 G –杆菌 为主
应用范围 尿路感染 各系统 肠道感染 感染
G –杆菌 G –杆菌
G+球菌
G+球菌
厌氧菌
非典型及胞内寄生菌
各系统 感染
各系统 感染
氟喹诺酮类优点
口服吸收好，组织穿透力强，肺组织 浓度高；临床应用方便；
第四代：对革兰氏阴性菌的抗菌活性同第三代 头孢菌素，对革兰氏阳性球菌活性增加，对 AmpC酶稳定性好。 头孢吡肟，头孢匹罗等。
三、碳青霉烯类
亚胺培南、美洛培南等 • 超广谱（革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、
厌氧菌） • 对所有β-内酰胺酶稳定 • 嗜麦芽窄食单孢菌天然耐药 • 对不典型致病菌无效 • 对MRSA无效，对肠球菌效差
方案，用药期间定期复查尿常规与肾功能； 各种肾毒性药物避免与本药合用。
耳、肾毒性较大，肾功能不全禁用； 老年人慎用或适当减少剂量； 同类之间可有交叉耐药。 单独应用此类药物，细菌可在短时
间内产生耐药，停用一段时间后细 菌的耐药性可消失；
糖肽类
万古霉素、去甲万古霉素
替考拉宁 主要针对G+ 球菌，尤其MRSA 对 G – 杆菌几乎无活性
万古霉素
严重 MRSA 感染唯一可单独治疗并能有效 控制感染的药物， 有效率达73-95%；
四、单环类（氨曲南等）
• 针对革兰氏阴性杆菌，有强大抗菌活性 • 对革兰氏阳性菌、厌氧菌几乎无活性 • 结构简单，可完全人工合成 • 与其他β-内酰胺类无交叉过敏
五、β-内酰胺酶抑制剂
1、 β-内酰胺酶抑制剂：
克拉维酸、舒巴坦、 他唑巴坦
2、 β-内酰胺酶抑制剂复合制剂:
安灭菌：
羟氨苄青霉素+克拉维酸
第一代：对β-内酰胺酶不稳定，主要针对革兰氏阳 性球菌，对革兰氏阴性杆菌效果差。 头孢氨苄，头孢唑啉， 头孢拉啶等。
第二代：对多数β-内酰胺酶稳定，对革兰氏阴性菌 的作用较第一代增强，但对肠杆菌科细菌和绿脓 杆菌等的抗菌活性仍差。 头孢呋新，头孢克罗，头孢丙烯等。
二、头孢菌素类
第三代：对多种β-内酰胺酶稳定，对革兰氏阴性 菌的抗菌活性强，中某些品种对绿脓杆菌有良 好作用。对AmpC酶、ESBL酶不稳定。 头孢噻肟，头孢三嗪，头孢哌酮，头孢他啶等。
目前已发现对万古霉素耐药的凝固酶阴性 葡萄球菌，耐万古霉素肠球菌（VRE）呈 上升趋势，并且对万古霉素耐药的金黄色 葡萄球菌（VRSA）也已出现；
上述耐药菌分离率一般很低，万古霉素目 前仍是MRSA、肠球菌所致重症感染，尤 其是全身感染的首选药物。
万古霉素的毒性
万古霉素的毒性作用包括：耳、肾毒性， 变态反应（药物热、皮疹、瘙痒及红人综 合征），血栓性静脉炎及偶有粒细胞减少
特美汀：
替卡西林+克拉维酸
安美汀：
羟氨苄青霉素+舒巴坦
特治星：
哌拉西林+他唑巴坦
舒普深：
头孢ຫໍສະໝຸດ Baidu酮+舒巴坦
氟喹诺酮类分类
• 一代：萘啶酸 ，吡哌酸 ，诺氟沙星 • 二代：环丙沙星，氧氟沙星 • 三代：左氧氟沙星，司帕沙星，格帕沙星等 • 四代：莫西沙星，加替沙星，吉米沙星
呼吸喹诺酮：左氧氟沙星、莫西沙星，加替沙星
氨基糖甙类的特点
抗菌谱较广，对许多G+ 球菌、 G – 杆菌具有 较强的杀菌作用，但对链球菌作用较差，对 厌氧菌无效，
某些品种具有抗绿脓杆菌作用； 在肺组织中浓度高于β-内酰胺类； 典型的浓度依赖型抗生素； 因其与β-内酰胺类抗生素联合可有“协同”作
用, 此两类药物常联合应用。
氨基糖甙类的不足
对非典型病原体（军团菌、支原体及 衣原体等有效；
对结核分支杆菌有效；
氟喹诺酮类缺点
耐药在逐渐增多， 细菌在氟喹诺酮类药物间可产生交叉耐药； 肝损害 广敏反应 神经系统不良反应，严重者可出现癫痫样发作； 影响幼年动物骨骼发育，有潜在致畸作用。
大环内酯类
红霉素、白霉素、麦迪霉素、螺旋霉素 及交沙霉素;
体、分枝杆菌的感染；
大环内酯类的不足
胃肠副作用仍相对较多，静脉炎发生 率亦高于其他抗生素；
对肺炎链球菌的耐药情况严重，已达 70％以上。
对 G – 杆菌作用不肯定，不推荐用于 院内下呼吸道感染的治疗；
氨基糖苷类
品种很多，国内目前常用的为： 庆大霉素 妥布霉素 阿米卡星（丁胺卡那） 奈替米星（力确星/力克菌星） 依替米星（爱大）