布托啡诺

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➢B、减少术后副反应发生:使用布托啡诺作诱导药物降低了术后恶心呕吐的发生率(芬太尼的 67%)和寒战的发生率(芬太尼的25%)。2
应)
0
30min 60min 90min
120min 150min
Talbert RL, Peters JI, Sorrells SC, Simmons RS . Respiratory effects of high-dose butorphanol . Acute Care, 1988, 12(1) : 47-56
布托啡诺—κ受体激动剂,μ受体激动拮抗剂
2011酒石酸布托啡诺镇痛专家共识
布托啡诺与芬太尼作用比较
芬太尼 μ1 镇痛
芬太尼
布托啡诺
芬太尼
μ1 镇痛 芬太尼
布托啡诺
μ2 呼吸抑制等副作用
➢ 当无芬太尼存在时,激动κ受体产生镇痛作用

➢ 当有芬太尼存在时,在激动κ受体产生满意镇
痛作用的同时,拮抗芬太尼μ2受体样作用,
在外科手术中,由于各种置管,导致感染风险的增加。但是国内外研究早已发现吗啡等传统的阿片类药物在一定程度上具有抑制细胞免疫 功能。但是作为k受体的布托啡诺,对机体是否也有免疫抑制作用呢?13年,胡志强等学者取患者单个核细胞,分别给予1ng/mL、 10ng/mL、100ng/mL布托啡诺,培养48h,测定Th1、Th2细胞比例。正常情况下,T辅助淋巴细胞(Th细胞)受到抗原激发后按一定 比例分别向Th1细胞或Th2细胞分化,Th1和Th2细胞彼此相互调节,处于相对平衡状态。给予布托啡诺后,发现10ng/ml以内 的剂量不影响Th细胞分化,100ng/ml的布托啡诺在体外影响Th细胞分化,但此剂量远远超过了临床使用剂量

不同镇痛方法对患者胃肠动力的影响
A组:吗啡5~8mg(50~80μg/mL)+0.125
70
%罗哌卡因共100ml
60
B组:酒石酸布托啡诺5~8mg(50~
50
80μg/mL)+0.9%生理盐水共100ml
40
C组:酒石酸布托啡诺5~8mg(50~
30
80μg/mL)+ 0.125%罗哌卡因共lOOml
Ⅰ组 10ug/kg Ⅱ组 20μg/kg Ⅲ组 30μg/kg
分钟通气量(L/min)
7 6 5 4 3 2 1 0
T0 T1 T2 T3 T4 T5 T6 T7 T8
研究显示:小剂量布托啡诺(10~30ug/kg) 静注是安全的,当剂量达到30μg/kg的时候 对患者的呼吸功能有轻度抑制。
临床有效镇痛剂量:10μg/kg/h~30μg/kg/h
布托啡诺—κ受体激动剂,μ受体激动拮抗剂
受体类型 μ1 μ2 κ
亲和力 芬太尼 >布托啡诺 布托啡诺>芬太尼 布托啡诺>>芬太尼
内在活性 芬太尼 >布托啡诺 芬太尼 >布托啡诺 布托啡诺>芬太尼
布托啡诺对三种受体的激动作用强度为Κ: δ: μ = 25: 4: 1
1、Commiskey S ,et al. J Pharmacol Sci, 2005,98(2):109-116. 2、.Jin-Chung Chen. Life sciences,1993.52(4):389-396.
无免疫抑制
• 患者类型:外科手术患者10例
• 分组方法:抽取血样分为4组取患者单个核细胞:1、10、 100ng/ml的布托啡诺组和空白对照组
研究显示:临床相关剂量(1~10ng/ml) 的诺扬对Th细胞分化无明显影响,无免 疫抑制 100ng/ml的布托啡诺在体外影响Th细胞 分化,但此剂量远远超过了临床使用剂 量。
阿片受体
作用
μ1受体:脊髓上镇痛;躯体依赖。
μ2受体:呼吸抑制;欣快感;躯体依赖;抑制胃肠分泌和运动;
μ受体
缩瞳。
中枢μ受体:影响温觉感受器(寒颤)、内分泌系统
外周μ受体:尿潴留;皮肤瘙痒
κ受体
脊髓镇痛;镇静;缩瞳;抑制抗利尿激素的释放(利尿);神 经保护(神外手术及ICU)。
1. THE ENDOGENOUS OPIOID SYSTEMS 2. JM, BSc, DG Lambert. Opioid receptors. Critical Care & Pain, 2005, 5(1): 22-25.
英文名称:Butorphanol
Tartrate
Injection
• 【成
份】主要成份为酒石酸布托啡诺
辅料为枸橼酸、枸橼酸钠、氯化钠和氯化苯齐 松
• 【规 格】1ml∶1mg,2ml:4mg
• 【贮 藏】遮光,室温(10~30℃)保存
• 【包 装】棕色西林瓶,10瓶/盒
精二类处方
常用镇痛药
常用镇痛药
呼吸抑制轻微
呼吸频率(次/min)
三组病人各时点呼吸频率的变化
20 15 10
5 0
T0 T1 T2 T3 T4 T5 T6 T7 T8
三组病人各时点分钟通气量的变化
潮气量(ml)
三组病人各时点潮气量的变化
500 400 300 200 100
0 T0 T1 T2 T3 T4 T5 T6 T7 T8
1、全麻手术诱导:
➢ 目前全麻手术术前诱导常用静脉注射芬太尼进行镇痛,可能会引起患者的呼吸抑制及呛咳反应, 给手术的操作带来一定的不便。应用布托啡诺有以下几点优势:
➢ A、利于插管:使用布托啡诺作诱导药物使患者安全性更高(呼吸暂停次数是芬太尼的50%,呼 吸暂停时间是芬太尼的60%),绝对下巴松弛率更高(芬太尼的1.75倍)且不发生咳嗽,更利 于插管。1
布托啡诺会引发呼吸抑制吗?
基线水平
第一次给药后
第二次给药后

第三次给药后 第四次给药后 第五次给药后

3mg/70kg

+3mg/70kg
统 指
+3mg/70kg +3mg/70kg +3mg/70kg

当布托啡诺剂量达到
每次给药15min后测呼吸参数
15mg/70kg的时 候,呼吸抑制达到了
封顶效应(天花板效
布托啡诺临床优势总结
对胆道压力影响轻 微,无免疫抑制
术后恶心呕吐发生率 更低,对胃肠动力恢
复影响更小。
1
诺扬®
的临床应用特 性
4
具有阿片类药物的良 好镇痛作用
呼吸抑制轻微
很少引起皮肤瘙痒;
梦 境
目 录
一、布托啡诺基本特性 二、布托啡诺临床应用优势 三、布托啡诺临床应用剂量 四、注意事项
术前—全麻手术诱导、辅助无痛人流
20
D组:不采用术后镇痛,感觉疼痛时肌注哌
10
替啶50mg。
0
E组:全静脉麻醉组患者,术后镇痛药物成
恶心呕吐(%)
胃肠蠕动恢复时间(h)
肛门第一次排气排便时间(h)
分同A组
A组(n=22) B组(n=20) C组(n=24) D组(n=14) E组(n=20)
研究结果:布托啡诺术后恶心呕吐发生率更低,对胃肠动力恢复影响更小。
Gunter JB;McAuliffe J;Gregg T;Weidner N;Varughese AM;Sweeney DM,Paediatr Anaesth,2000,10,2-167-172
布托非诺 治疗组
氢吗啡酮 治疗组
不抑制胃肠蠕动,不引起便秘
• 患者类型:肝胆外科手术后患者100例
• 药物分组:根据给药方法分为5组;涉及镇痛药物:吗啡、布托啡
Κ: δ: μ = 25: 4: 1
THE ENDOGENOUS OPIOID SYSTEMS JM, BSc, DG Lambert. Opioid receptors. Critical Care & Pain, 2005, 5(1): 22-25.
不同的受体的作用有什么区别?
表1.不同阿片受体介导产生的效应1,2。
生 率67
5
4
3
2
1
0
用药前
用药后1h
用药后2h
用药后4h
用药后8h
用药后12h
用药后24h
布托啡诺组 芬太尼组
结果:布托啡诺与芬太尼的镇痛镇静效果相当。但布托啡诺组的患者恶心、呕吐发生率更低。
罗毅,刘路培,黄振宇等. 布托啡诺在急诊重症监护患者镇痛镇静中的应用[J]. 重庆医学2014,43(7):836-838
1. 黄宇光, 黄文起, 李刚, 等. 酒石酸布托啡诺镇痛专家共识[J]. 临床麻醉学杂志, 2011, 27(10). 2. Baselt RC: Disposition of toxic drugs and chemicals in man, 5th ed. Foster City, CA: CTI, 2000. 3. Dershwitz M, Rosow CE, DiBiase PM, Zaslavsky A. Comparison of the sedative effects of butorphanol and midazolam. Anesthesiology. 1991 Apr;74(4):717-24.
甲肾上腺素水平的升高,在一定程度上减弱痛觉信息传递,减轻机体应激反应
Κ受体
布托啡诺:对κ受体激动产生镇痛,快速起效作 用持久;可预防因内脏痛引发的慢性疼痛
阿片类受体
μ受体
布托啡诺:对μ受体激动和拮抗双重作用,镇痛时间久; 安全性高、依赖性低、副作用少;呼吸抑制发生率低且有 封顶效应
δ受体
布托啡诺:对δ受体几乎无活性,不产生烦躁焦虑感
叶飞,佘守章,邬子林.不同剂量布托啡诺静注对病人呼吸功能和镇静程度的影响[J]. 临床麻醉学杂志,2007 ,23(7):563-565
布托啡诺有效缓解吗啡引起的瘙痒
100%
100%
80% 60%
62%
40%
28%
20%
12.3%
0% 瘙痒治疗有效率
镇静状态评分比例
研究证明:布托啡诺能有效的治疗吗啡引起的瘙痒症状。
时 间(min)
结论: 1. 布托啡诺对胆总管压力的影响在正常范围内波动,不引起胆道痉挛;
2. 胆绞痛、胆道术后镇痛、胆源性疾病疼痛治疗首选药物。
Paul A. Radnay,Common Bile Duct Pressure Changes after Fentanyl, Morphine,Meperidine, Butorphanol, and Naloxone
阿片类镇痛药
完全激动剂
吗啡 芬太尼族
羟考酮 氢吗啡酮
激动-拮抗剂 布托啡诺
丁丙诺啡 喷他佐辛
地佐辛 纳布啡
NASID类药物
COX-抑制剂
帕瑞昔布 氟比洛芬酯 酮咯酸氨丁三醇
其他类
曲马多
新型阿片类受体激动拮抗剂
• 布托啡诺是混合型阿片受体激动-拮抗剂 • 经年研究发现,布托啡诺应用于患者自控镇痛能抑制术后血清致痛物质5-羟色胺、P物质和去
郎堡等.不同硬膜外镇痛方法对上腹部手术后胃肠动力恢复的影响[J].中国现代医药杂志,2009,1(2):18-20
与传统阿片类相比,对胆道压力影响轻微
研究设计
•入组病例:58例,胆囊切除术患者,ASA 1-2级(美国麻醉医
师 协会手术前分级)
•观察指标:平衡麻醉中胆总管压力的变化 •给药剂量: 芬太尼 0.1mg/70kg 吗啡 10 mg/70kg 哌替啶 75 mg/70kg 布托啡诺 2 mg/70kg
κ
减 轻或消除呼吸抑制等副作用。
μ2 副作用小
布托啡诺 κ 镇痛
强效镇痛 快速起效、高效镇痛
快速起效
静脉注射后3~5分钟发挥镇痛作用 肌肉注射10~15分钟发挥镇痛作用,30~60分钟达峰作用1
镇痛镇静
镇痛效价是吗啡的5~8倍2 静脉给予0.5mg产生镇静作用3
与芬太尼比较,1-2mg的镇痛强度相当与50-100ug的芬太尼
布托啡诺药代动力学
主要在肝脏
代谢,消除半衰期是4-6小时,代谢产物是没有活性的羟
基化布托啡诺
大多数(70%-80%) 由尿排出体外,有少量 由粪便排出
能够通过血脑屏障
肝 脏 95%
肝肾代谢
主要代谢物为羟基化布托啡诺
肾 75%
胆汁 11~ 14
% Fra Baidu bibliotek便 15%
梦 境
目 录
一、布托啡诺基本特性 二、布托啡诺临床应用优势 三、布托啡诺临床应用剂量 四、注意事项
镇痛镇静效果与芬太尼相当
• 患者类型:急诊严重创伤患者60例;随机分为布托啡诺组和芬太尼组
• 给药方法:布托啡诺组先静注10μg/kg负荷剂量,然后0.3mg/h维持;芬太
尼组先静注1μg/kg负荷剂量,然后0.03mg/h维持;两组依据镇痛评分及时
调整剂量
两组患者不同时间VAS评分
• 观察89 指标:VAS评分和Ramsay评分;恶心、呕吐、尿潴留、头晕、瘙痒发
布托啡诺
中国科学技术大学附属第一医院西区麻醉科王瑞祥 2020.5.19
梦 境
目 录
一、布托啡诺基本特性 二、布托啡诺临床应用优势 三、布托啡诺临床应用剂量 四、注意事项
布托啡诺介 绍
《成人术后疼痛处理专家共识》推荐药物 2018加速康复外科专家指南共识推荐用药
• 【药品名称】通用名称:酒石酸布托啡诺注射液
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