盐酸纳布啡注射液(瑞静)

阿片类镇痛药分类
激动剂
作用于阿片受体后可产生 完全的阿片作用（吗啡、 芬太尼、舒芬太尼、瑞芬 太尼、氢吗啡酮）；
阿片类 镇痛药
Druds 1991 Mar;41(3):326-44.
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拮抗剂
和阿片受体结合但不 激动受体，从而阻止 阿片激动剂和受体结 合（ 纳洛酮和纳曲 酮 ）；
激动拮 抗剂
对某一亚型的阿片受体 起激动作用，而对另一 亚型的阿片受体则起拮 抗作用。（纳布啡、地
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疼痛产生的机制
痛觉信号传 递到大脑
调解
疼痛信号通过感觉神经 纤维传导到脊髓
脊髓
外周痛觉感受器
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疼痛分类
按疼痛性质分类 急性疼痛：持续时间相对较短，与疼痛程度无
关，如手术后疼痛，产科疼痛，痛风等； 慢性疼痛：持续时间较长，超过3个月或6个月
公司研发的盐酸纳 布啡属于化学类国 家三类新药
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化学结构
通用名：盐酸纳布啡注射液
商品名：瑞静
英文名：Nalbuphine Hydrochloride Injection
化学名：(-)-17-(环丁烷甲基)-4， 5α-环氧吗啡-3，6α，14-羟基 盐酸盐倍半水合物
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药代动力学
给药 方式
起效 时间
T1/2
代谢 清除
是唯一代
静脉注射或滴注、 皮下注射、肌肉 注射、椎管内注 射
静注2-3分钟， 肌肉或皮下注射 不到15分钟起效
5小时(作用持续 时间：3-6小时)
（达峰时间：
30min）
谢场所； 主要经 小部分经
清除 清除
治疗疼痛的重要性
疼痛是第五大生命体征！ Pain is the fifth vital sign !
消除疼痛是基本的人权！ Pain relief is a basic human right！
“By any reasonable code, freedom from pain should be a basic human right, limited only by our knowledge to achieve it ...” Liebeskind JC & Melzack R 1987
治疗安全范围(LD50/ED50） 4
的持续疼痛。如癌性疼痛等； 按发病部位分类：躯体痛，内脏痛和非特异性痛
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镇痛不足，危害严重
呼吸 急促
心率 加快
危害
烦躁 不安
促进血 栓形成
血压 升高
徐建国等.疼痛药物治疗学.2007,(1):265-266.
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降低胃 肠功能
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激动剂
芬太尼 吗啡
哌替啶 氢吗啡酮
镇痛药
Opioids in Medicine，27
激动拮 抗剂 拮抗剂
纳布啡 布托啡诺 地佐辛
纳洛酮 纳曲酮 纳美芬
中 枢 性 镇
（ 阿 片 类
痛）
药
非醋酸
衍生物 醋酸衍
苯胺
生物
吡唑酮衍 生物
双氯酚酸
布洛芬
水杨酸
外（
周 镇
解 热 镇
痛痛
药药
）
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疼痛 产品信息简介
热点问题及展望
临床应用
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疼痛的概念
国际疼痛研究学会（IASP）对疼痛的定义为：疼痛是与 实际的或潜在的组织损伤相关联的不愉快的感觉和情绪 体验，或用这类组织损伤的词汇来描述的自觉症状。
佐辛、布托啡诺）；
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阿片受体的类型与作用
阿片受体
作用
µ1
脊髓以上镇痛、镇静
µ2
呼吸抑制，欣快感，瘙痒，缩瞳 、抑制肠蠕动，恶心呕 吐，依赖性
κ
脊髓水平镇痛、镇静、去欣快作用
δ
脊髓镇痛、调控受体活性
σ
烦躁不安等精神副作用，血压升高
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疼痛 产品信息简介
热点问题及展望
临床应用
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产品包装
疼痛 产品基本信息 临床应用 热点问题展望
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纳布啡研发背景
镇痛作用与吗啡相当，比度冷丁强5~9倍
GO
副作用轻微、耐受性好，药物依赖性低
GO
美国和WHO鉴定委员会未将纳布啡列入
控制药物法规
GO
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纳布啡简介
是人工合成的阿片 类激动拮抗剂
纳布啡在国内由宜昌 人福研发独家上市
历
管
新
史
类
控
型
研
药
发
1965年美国杜邦公司 合成，1979年在美国 上市，1988年在其他 西方国家上市。
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是同类药物中唯一没 有被国际麻联体列为 控制药物的阿片类药 物
An unpleasant sensory and emotional experience associated with actual or potential tissue damage, or dFra Baidu bibliotekscribed in terms of damage
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盐酸纳布啡注射液 临床应用优势或产品特点
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激动κ受体，对内脏痛更有效
结论： κ受体激动剂是对内脏痛特别有效的镇痛剂
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安全性高
表2 不同阿片类药物的安全范围
药物 喷他佐辛
纳布啡C21H27NO4
本品的辅料：枸橼酸，枸橼酸钠， 氯化钠
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纳布啡作用机制
对κ受体完全激动， 镇痛效果强，镇痛起 效快、镇痛时间久。 对μ受体具有部分拮 抗作用，使呼吸抑制 和依赖的发生率低。 对δ阿片受体活性极 弱，不产生烦躁焦虑 感。
纳布啡的镇 痛效果与吗 啡基本相当 （以质量单 位计）。
瑞静®盐酸纳布啡注射液
平衡镇痛、高效安全！
国药准字：20130127
宜昌人福药业 市场部
仅供医学药学专业人士参考
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