临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性

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临床常用抗菌药物归纳总结

2.硝基呋喃类如：呋喃妥因、呋喃唑酮。
3.硝基咪唑类抗厌氧菌、阴道滴虫、阿米巴原虫的首选类药物，作用机制：药物的硝基在厌氧菌内还原产生细胞毒物质，抑制细胞DNA合成而产生抗菌活性。如：甲硝唑、替硝唑。
抗生素之间的相互作用
第1类
繁殖期杀菌药（速效杀菌剂）
如：青霉素类、头孢菌素类、万古霉素。
第2类
静止期杀菌药（缓效杀菌剂）
抗菌药物作用主要是通过干扰病原微生物的生理生化代谢过程产生抗菌作用。这里，仅对抗菌药物主要作用机制做一简要慨述：
第四代
如：头孢匹罗、头孢吡肟。用于其他抗生素治疗无效的严重感染或对其他抗生素耐药的细菌引起的各系统严重感染。
其他β-内酰胺类
如：头孢霉素类：头孢美唑、头孢西丁、头孢替坦、头孢拉宗、头孢米诺等。
碳青霉烯类：亚胺培南、美罗培南、比阿培南
单环类：氨曲南
氧头孢烯类：拉氧头孢、氟氧头孢
青霉烯类：呋罗培南；氧青霉烷类：克拉维酸；青霉烷砜类：舒巴坦、三唑巴坦
3.目前除阿奇霉素外均在肝代谢。
4.毒性低微，口服的主要副作用为胃肠反应，静注易引起血栓性静脉炎。偶见皮疹，瘙痒。
红霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、麦迪霉素、克拉霉素、罗红霉素等。
林可霉素类
此类包括林可霉素（洁霉素）和克林霉素（氯洁霉素）。抗菌谱与红霉素相同，克林霉素抗菌活性比林克霉素强，口服吸收好且不受食物影响，毒性较小，主要经肝代谢，均为抑制细菌蛋白质的合成（选择性地抑制肽酰基转移酶）。克林霉素和林可霉素与氯霉素、红霉素的作用靶点相同，故不宜合用。
第一代，如：萘啶酸、吡哌酸等。抗菌谱窄，仅用于泌尿道和肠道感染。
第二代，如：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等。达到第一、二代头孢的疗效。

各类抗菌药的抗菌谱和适应症

各类抗菌药的抗菌谱和适应症根据药物结构的不同，抗菌药可分为β-内酰胺类、喹诺酮类、大环内酯类、氨基糖苷类、糖肽类、环酯肽类、恶唑烷酮类等多种类型，不同类型抗菌药的抗菌谱和适应症具有一定的差异，下面来说说各类抗菌药的抗菌谱和适应症。

1.β-内酰胺类β-内酰胺类抗菌药可细分为头孢类、青霉素类、头霉素类、碳青酶烯类、单环类五种类型，其中，头孢类抗菌谱包含G-杆菌、肺炎杆菌、链球菌、不动杆菌等，适应症较广，对中枢神经系统感染（如肺炎、脑膜炎等）、皮肤软组织感染、泌尿系统感染、生殖器感染、腹腔感染、败血症等均有良好的抗菌效果。

青霉素类抗菌药对G+菌、G-球菌、G-G+菌、厌氧菌等均有良好的抗菌效果，该类抗菌药的适应症包含化脓性脑膜炎、风湿热、恶急性感染性心内膜炎、急性肾炎、梅毒等。

头霉素类抗菌谱包含G+、G-、G-杆菌、流感杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、链球菌、脆弱类杆菌、葡萄球菌、克雷伯杆菌、拟杆菌、变形杆菌、产ESBL大肠杆菌等，适应症包含呼吸道感染、盆腹腔感染等。

碳青酶烯类抗菌谱包含G -、G+、厌氧菌、耐药葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、嗜麦芽窄单胞菌、不动杆菌、绿脓杆菌、嗜麦芽窄单胞菌等，适应症包含脑炎、脑膜炎、脑膜脑炎及危重症院内感染等。

单环类抗菌药物的抗菌谱包含需氧G-杆菌、G-需氧菌、厌氧菌等，该类抗菌药物的适应症有呼吸道感染、皮肤及软组织感染、尿路感染、胆道感染、血流感染、脑膜炎、心内膜炎等。

2.喹诺酮类喹诺酮类抗菌药抗菌谱广，对G-、G+、军团菌、厌氧菌、结核菌、抗酸菌、大多数革兰阳性菌（如肺炎链球菌、化脓性链球菌、葡萄球菌、溶血性链球菌等）及革兰阴性细菌（如流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌、淋病奈瑟菌等）、支原体、衣原体等均有良好的抗菌活性。

适应症包含呼吸道感染、腹腔感染、盆腔感染、胆道感染、敏感菌引起的泌尿生殖系统感染（如细菌性前列腺炎、单纯性、复杂性尿路感染、淋病奈瑟菌尿道炎、宫颈炎等）。

3.大环内酯类大环内酯类抗菌药抗菌谱包含G+菌、葡萄球菌、粪链球菌、弯曲杆菌、产气梭状芽胞杆菌、脑膜炎球菌、炭疽杆菌、淋球菌、白喉杆菌、布氏杆菌、百日咳杆菌、军团菌、钩端螺旋体、肺炎支原体、衣原体、立克次体等，适应症包含肺炎、急性乳腺炎、皮肤及眼部感染、骨髓炎、败血症、化脓性脑膜炎、伪膜性肠炎、梅毒、肠道阿米巴病等。

第三十八章抗菌药物概论

氨基糖苷类。
（3）抗代谢类磺胺类。
（4）影响胞浆膜通透性多黏菌素，制霉菌素，两性霉素B。
第一节
抗菌药物的常用术语一、抗菌药
对病原菌具有抑制或杀灭作用的药物即为抗菌药，常用的抗菌药有三类。 1. 抗生素：指微生物在生长代谢过程中产生的能
抑制或杀灭他种生物的化学物质。 2. 抗生素半合成品
以微生物生物合成的抗生素为基础，对其结构进行改造所获得的新的化合物。如：氨苄西林，头孢唑林，利福平。 3. 人工合成的抗菌药如：磺胺类药物，喹诺酮类药物。
* 一位术后重症腹腔感染，术后多次培养均为克雷白氏肺炎杆菌，主管医生一直用氨苄青霉素，病情不断恶化。
* 不知道克雷白氏肺炎杆菌对氨苄西林耐药是细菌固有的耐药性。由于不掌握对克雷白氏菌属仅有头孢菌素、氨基糖苷类与喹诺酮类等少数几类抗生素有效，而氨基糖苷类由于血药浓度低，药物很少抵达感染部位；喹诺酮类当时尚无全身应用制剂；当时只有头孢菌素可选用，如能及时认识到这一点，及时换用头孢菌素情况大不一样。
如细菌对磺胺药，改变代谢途径产生较多的 PABA 。某些细菌可将进入菌体的药物泵出体外。
四、多重耐药
1.概念细菌对多种抗菌药耐药
2.常见耐药菌甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌（MRSA）耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）
3.危害
第四节抗菌药合理应用
一、抗菌药合理应用的必要性抗菌药不加控制广泛应用，必然造成耐药性增加，同时导致不良反应增多，因此抗菌药合理应用日益受到重视。如：安徽省2003年，共收集523份不良反应报告，其中228例是应用抗菌类药物引起，占全部总数的43% 。马鞍山市ADR监测中心2004年上半年共收到112份不良反应报告，其中45例是由抗菌药物引起，占全部总数40%。中国每年有八万人死于抗生素滥用！中国已成为世界上滥用抗生素最严重的国家之一。

抗菌药物临床应用总结

抗菌药物临床应用总结青霉素类1. 耐酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林（对金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌有效，对G+、厌氧菌无效）2. 抗肠杆菌广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林（G+：链球菌、肺炎球菌、粪肠球菌；对金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌无效；G-、厌氧菌作用极弱；铜绿耐药）3. 铜绿敏感：哌拉西林、美唑西林（对铜绿等G-作用强，对金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌等无效）4. 梅毒首选青霉素，金葡最怕是苯氯，氨苄可杀李斯特，哌拉美唑爱铜绿。

5. 青霉素适用于A组溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌所致的感染，草绿色链球菌和肠球菌心内膜炎等。

6. 耐青霉素酶青霉素主要适用于产青霉素酶的甲氧西林敏感葡萄球菌感染。

肺炎链球菌、A组溶血性链球菌或青霉素敏感葡萄球菌感染则不宜采用。

头孢菌素类1. 一代：头孢唑林、头孢硫脒；二代：头孢呋辛、头孢克洛、头孢替安三代：头孢曲松、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢他啶2. 头孢唑林和头孢呋辛主要用于围手术期预防用药，对于盆腹腔感染需与抗厌氧菌药物合用。

3. 头孢哌酮在胆道浓度高，与维生素K合用可预防出血。

4. 肠球菌对头孢天然耐药；5. 经过肾脏代谢的药物，肾功能不全患者需调整用药；肝功能不全时，头孢哌酮、头孢曲松适量调整剂量。

6. 头孢他啶、头孢哌酮对铜绿假单胞菌作用强。

7. 头孢呋辛可透过炎性脑膜致脑脊液中，是一二代中血脑屏障通过性较高的药物。

8. 头孢哌酮在CNS浓度低，不用于中枢感染（包括复方）。

9. 尿排除由高到低：头孢他啶>头孢噻肟>头孢曲松>头孢哌酮，前两个用于尿路感染佳，肾功能损害调整剂量。

10. 头孢哌酮用于腹腔胆道感染佳，对凝血功能有影响（可补充维生素K）。

11. 头孢曲松蛋白结合率90%，半衰期8.5h，可一天一次给药。

β内酰胺类/β内酰胺酶抑制剂1. 他唑巴坦：抗菌弱抑酶强；舒巴坦：抗菌强抑酶弱；克拉维酸：抗菌弱抑酶强。

2. 头孢哌酮舒巴坦：流血嗜血杆菌、克雷伯、不动杆菌、肠杆菌、大肠埃希菌、嗜麦芽窄始单胞菌（耐药较高）。

各类抗菌药物的适应症和注意事项

3、第三代：对革兰阴性杆菌具有强大的抗菌作用。其中头孢他啶、头孢派酮对铜绿假单胞菌具有高度抗菌作用。注射剂有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢派酮。口服剂有头孢克肟、头孢泊肟酯。口服品种对铜绿假单胞菌无效。
4、第四代：主要为头孢吡肟，对肠杆菌科细菌作用与三代相仿，对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属部分菌属细菌作用强于三代，对铜绿假单胞菌作用与头孢他啶相仿，对金葡菌作用较三代强。
2021/4/27
17
林可霉素和克林霉素
一、分类：
本类药物包括林可霉素与克林霉素。
二、菌、其他链球菌及甲氧西林敏感金葡菌所致感染。
2、克林霉素适用于厌氧菌、肺炎链球菌、其他链球菌属以及敏感金葡菌所致感染，并常与其他药物合用用于腹腔感染及盆腔感染。
两者的静脉制剂可用于上述感染中的较重患者。
（6）所有口服剂型均不可用于铜绿假单胞菌及其他非发酵菌所致感染。 4、四代头孢：（1）本类药物主要为头孢吡肟，适应症与三代相同，尚可用于对三代耐药的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等感染。
（2）本类药物用于中性粒细胞缺乏伴发热的经验治疗。
所有头孢菌素对甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属作用差，不可用于此类细菌感染的治疗
2、阿莫西林/克拉维酸适用于产β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌以及甲氧西林敏感的金葡菌所致感染。氨苄西林/舒巴坦与阿莫西林/克拉维酸相同。
3、替卡西林/克拉维酸、头孢派酮/舒巴坦和哌拉西林/三唑巴坦仅为静脉使用，适用于产β-内酰胺酶的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌和拟杆菌等所致感染。
18
利福霉素类抗生素
一、分类本类药物包括利福平、利福喷汀和利福布汀。二、适应症： 1、结核病及其他分支杆菌。 2、麻风 3、预防用药：脑膜炎奈瑟球菌所致疾病预防用药。 4、其他：个别情况下对甲氧西林耐药葡萄球菌，可与万古霉素联合治疗。三、注意事项： 1、过敏或血小板减少性紫癜的患者。 2、妊娠3月内患者避免使用利福平，3月以上慎用。 3、肝功能不全、胆道阻塞、慢性酒精中毒慎用。 4、用药期间，应定期复查肝功能、血常规。 5、结核病患者应避免大剂量间歇用药方案。

临床常用抗生素的分类及特点

临床常用抗生素的分类及特点临床常用的抗生素可以分为β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。

这些抗生素属于繁殖期杀菌剂，具有血药浓度高、抗菌谱广和毒性低的特点。

其中包括青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类及β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。

青霉素类抗生素包括青霉素G、双氯青霉素、阿莫西林和广谱抗假单胞菌类。

青霉素G主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染，但金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。

普鲁卡因青霉素G半衰期较青霉素长，而青霉素V钾片耐酸，可口服，使用方便。

双氯青霉素对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强，但对其他G球菌较青霉素G 差，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）无效。

阿莫西林的抗菌谱与氨苄青霉素相似，但对假单胞菌无效。

广谱抗假单胞菌类对G球菌的抗菌作用与青霉素G相似，对G-杆菌及假单胞菌有很强的抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。

头孢菌素类抗生素属于广谱抗菌药物，分四代。

第一、二代对绿脓杆菌无效，第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效，但该类药物对支原体和军团菌无效。

第一代头孢菌素包括头孢噻吩、氨苄、唑林和拉定，对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等G球菌抗菌活性较第二、三代为强，对G-杆菌的作用远不如第二、三代，仅对少数肠道杆菌有作用。

第二代头孢菌素包括头孢呋辛、XXX、孟多、替安、美唑和西丁等，对G球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱，对G-杆菌较第一代强，但不如第三代。

对流感杆菌有很强的抗菌活性，尤其是头孢呋辛和孟多，对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。

第三代头孢菌素包括头孢他定、三嗪、噻肟、哌酮、地嗪、甲肟和克肟等，对产酸金黄色葡萄球菌有一定活性，但较第一、二代为弱，对G-杆菌包括沙雷菌、绿脓杆菌有强大的抗菌活性，其中头孢他定抗菌谱更广，抗绿脓杆菌作用最强，其次为头孢哌酮。

常用抗菌药物的治疗范围及相关知识概述

常用抗菌药物的治疗范围及相关知识概述抗菌药物是一类用于治疗细菌感染的药物，具有抑制或杀死细菌的作用。

随着抗菌药物的广泛使用，细菌对抗菌药物的耐药性不断增强，导致抗菌药物的疗效下降。

因此，正确了解常用抗菌药物的治疗范围及相关知识是非常重要的。

本文将对常用抗菌药物的治疗范围以及相关知识进行概述。

一、青霉素类抗菌药物青霉素类抗菌药物是最早应用于临床的抗菌药物之一，主要是通过破坏细菌的细胞壁来发挥抗菌作用。

常用的青霉素类抗菌药物有普鲁卡因青霉素、阿莫西林等。

青霉素类抗菌药物主要用于治疗革兰阳性细菌感染，例如链球菌和葡萄球菌等。

二、头孢菌素类抗菌药物头孢菌素类抗菌药物与青霉素类药物类似，也是通过破坏细菌细胞壁来发挥抗菌作用。

不同的头孢菌素类药物对不同类型的细菌有不同的抗菌谱。

常用的头孢菌素类抗菌药物有头孢拉定、头孢唑林等。

头孢菌素类抗菌药物可以用于治疗呼吸道、泌尿道和消化道感染等。

三、氟喹诺酮类抗菌药物氟喹诺酮类抗菌药物是目前应用广泛的抗菌药物之一，常用的有氧氟沙星、左氧氟沙星等。

氟喹诺酮类抗菌药物主要通过抑制细菌DNA酶的活性而杀灭细菌。

这类药物广泛用于治疗泌尿系统感染、呼吸道感染和胃肠道感染等。

四、大环内酯类抗菌药物大环内酯类抗菌药物具有广谱抗菌活性，且对革兰阳性细菌和革兰阴性细菌均有效。

常用的大环内酯类抗菌药物有红霉素、阿奇霉素等。

这类药物主要用于治疗呼吸道感染、皮肤软组织感染等。

五、磷霉素类抗菌药物磷霉素类抗菌药物是一类具有强大抗菌活性的药物，常用的有吡哆霉素、庆大霉素等。

磷霉素类抗菌药物主要用于治疗多重耐药革兰阴性菌感染，如肺炎克雷伯菌感染。

六、其他类型抗菌药物除了以上几类常见的抗菌药物外，还有一些其他类型的抗菌药物。

例如，糖肽类抗菌药物可以用于治疗严重的厌氧菌感染，如肠球菌感染；糖胺聚糖类抗菌药物则可以用于治疗结核病等。

不同类型的抗菌药物对不同类型的细菌有不同的治疗效果，因此临床应用时需要根据具体的病原体选择合适的抗菌药物。

常用抗菌药物临床规范化应用PPT演示课件

提高医务人员对不良反应的认知
加强医务人员对抗菌药物不良反应的培训和教育，提高其识别和报告意识。
及时上报不良反应
一旦发现抗菌药物不良反应，应立即停止使用，并及时向有关部门报告。
完善不良反应数据库
通过收集和分析抗菌药物不良反应案例，不断完善不良反应数据库，为临床用药提供参考。
抗菌药物不良反应的预防与处理
过敏反应
如皮疹、荨麻疹、药热等，严重时可导致过敏性休克。
肾损害
部分抗菌药物可能导致肾脏损伤，表现为血尿、蛋白尿、肾功能不全等。
血液系统不良反应
如白细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等，严重时可导致出血和感染。
抗菌药物不良反应的监测与报告
建立完善的抗菌药物不良反应监测制度
医疗机构应建立健全抗菌药物不良反应监测与报告体系，确保及时发现、报告和处理。
抗菌药物的成本-效用分析
总结词
成本-效用分析是一种评估抗菌药物治疗方案的质量调整生命年（QALY）和经济性的方法，通过比较不同抗菌药物方案的QALY和直接成本来得出最优方案。
详细描述
在成本-效用分析中，QALY是一种健康效果指标，用于衡量患者因治疗而获得的生命质量和寿命；直接成本同前。通过计算不同抗菌药物方案的“成本/QALY” 比例，可以评估出健康效果较好且经济效益较高的方案。
品。
主要包括磺胺类、喹诺酮类和其他合成抗菌药。
如异烟肼、利福平、吡嗪酰胺等，主要用于结核病的预防和治疗。
如阿昔洛韦、利巴韦林等，主要用于治疗病毒感染。
抗菌药物的抗菌谱
窄谱抗菌药
仅对某一类或某几类微生物有抗菌作用，如青
霉素G等。
广谱抗菌药
对多种微生物有抗菌作用，如四环素类、氯霉

各类抗菌药物的适应证

适应症
4.第四代头孢菌素：抗菌谱和临床适应证与第三代头孢菌素相似，可用于对第三代头孢菌素耐药而对其敏感的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等细菌所致感染，亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。
所有头孢菌素类对甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属抗菌作用均差，故不宜选用于治疗上述细菌所致感染。
适应证
2.耐青霉素酶青霉素类：本类药物抗菌谱与青霉素 G 相仿，但抗菌作用较差，对青霉素酶稳定；因产酶而对青霉素耐药的葡萄球菌对本类药物敏感，但甲氧西林耐药葡萄球菌对本类药物耐药。主要适用于产青霉素酶的甲氧西林敏感葡萄球菌感染，如血流感染、心内膜炎、肺炎、脑膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染等。肺炎链球菌、A 组溶血性链球菌或青霉素敏感葡萄球菌感染则不宜采用。
适应证
哌拉西林、阿洛西林和美洛西林对革兰阴性杆菌的抗菌谱较氨苄西林为广，抗菌作用也较强。除对部分肠杆菌科细菌外，对铜绿假单胞菌亦有良好抗菌作用。适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、皮肤及软组织感染等。
注意事项
1.对青霉素 G 或青霉素类抗菌药物过敏者禁用本品。 2.无论采用何种给药途径，用青霉素类抗菌药物前必须详细询问患者有无青霉素类过敏史、其他药物过敏史及过敏性疾病史，并须先做青霉素皮肤试验。
如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。
青霉素类
普鲁卡因青霉素的抗菌谱与青霉素 G 基本相同，供肌内注射，对敏感细菌的有效浓度可持续 24小时。适用于敏感细菌所致的轻症感染。
苄星青霉素的抗菌谱与青霉素 G 相仿，为长效制剂，肌内注射 120 万单位后血中低浓度可维持4 周。本药用于治疗 A 组溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎，预防 A 组溶血性链球菌感染引起的风湿热；本药亦可用于治疗梅毒。

各类抗菌药物临床的合理应用

双氯唑 (Dicloxacillin)
抗菌活性
1
1:1.5
1:1.8
1:2
半衰期(hr)
1
1.5
1.8
2
蛋白结合率(%)
93
94
95
97
血浓度(mg/l)
16.7
18
18
23
组织浓度较高者
体液(除外腹水、痰、胎盘)
胸水、骨、关节、胎盘、乳汁
均衡
骨、关节、胎盘
表耐酶青霉素类药物间比较
广谱青霉素
对肠杆菌属和李斯特菌属的作用优于青霉素，对梭状芽胞杆菌属、棒状杆菌属和脑膜炎球菌的作用与青霉素相似，对多数克雷伯菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌和脆弱类杆菌耐药；
G+ G- G+ G-
1-2 <1 2-6 2-6
2-6 <1 4-10 2-8
链球菌除外，亚胺培南有PAE,尤对铜绿假单胞菌
各种抗菌药物的PAE
杀菌作用特性
PK/PD参数
抗菌药物
浓度依赖性杀菌和强持续效应
AUC/MIC或Cmax/MIC
氟喹诺酮类氨基糖苷类制霉菌素两性毒素B
时间依赖性杀菌和弱～中等程度持续效应
T＞MIC
β内酰胺类、红霉素等老一代大环内酯类伊曲康唑
时间依赖性杀菌和强持续效应
AUC/MIC
阿奇霉素等新一代大环内酯类四环素类万古霉素氟康唑
抗菌药物的杀菌作用特性与PK/PD参数
PK/PD补充
青霉素与碳青霉类T>MIC值比头孢类低；大环内脂类： T>MIC为40~50% 万古、四环、阿奇、链阳的参数为AUC/MIC>=75。
一、β内酰胺类抗生素

临床抗菌药物的选择及应用

抗菌药物的分类及简介
1 ß-内酰胺类抗生素 2 氨基糖苷类抗生素 3 大环内酯类抗生素 4 喹诺酮类抗菌药 5 四环素类 6 糖肽类 7 噁唑烷酮类 8 氯霉素类 9 硝基咪唑类 10 磺胺类 11 作用于G-菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素等 12 作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、利福平等
单环β-内酰胺类
氨曲南对G-需氧菌(包括铜绿假单胞菌)作用强，但对G+球菌和厌氧菌几乎无活力。注意事项：
禁用于对氨曲南过敏的患者。
碳氢酶烯类
碳青霉烯类抗菌药物分为具有抗非发酵菌和不具有抗非发酵菌两组，前者包括亚胺培南/西司他丁（西司他丁具有抑制亚胺培南在肾内被水解作用）、美罗培南、帕尼培南/倍他米隆（倍他米隆具有减少帕尼培南在肾内蓄积中毒作用）、比阿培南和多立培南；后者为厄他培南。亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、比阿培南等对各种革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌（包括铜绿假单胞菌、不动杆菌属）和多数厌氧菌具强大抗菌活性，对多数β-内酰胺酶高度稳定，但对甲氧西林耐药葡萄球菌和嗜麦芽窄食单胞菌等抗菌作用差。厄他培南与其他碳青霉烯类抗菌药物有两个重要差异：血半衰期较长，可一天一次给药；对铜绿假单胞菌、不动杆菌属等非发酵菌抗菌作用差。
首次接触效应（FEE）
是指抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，再度接触或连续与细菌接触，并不明显地增强或再次出现这种明显地效应，需要间隔相当时间（数小时）以后，才会再起作用。
抗生素药代学/药效学关系分类
根据抗菌药物抗菌作用与血药浓度或作用时间的相关性，大致可将其分为：
浓度依赖性抗生素：抗菌活性与浓度密切相关，浓度越高，抗菌活性越强，且具有FEE和较长的PAE，抗生素的杀菌作用取决于血浆峰浓度，而与作用时间关系不大，提高血浆峰浓度可提高疗效；当血药浓度超过MIC甚至达到8～10×MIC时，可以达到最大的杀菌效应。（1）范围：氨基糖苷类、喹诺酮类抗生素、甲硝唑。（2）特点：

抗菌药物临床应用资料

繁殖期杀菌剂
G+菌，特别是耐苯唑西林者，如MRSA、MRSE、肠球菌
口服不吸收，有耳肾毒性
（二）噁唑烷酮类
利奈唑胺
低抑高杀
耐万古霉素G+菌
口服吸收好，肾与非肾途径消除
（三）环脂肽类
达托霉素
杀菌剂
耐万古霉素G+菌
15
六、四环素类：四环素、多西环素、米诺环素、替加环素
快效抑菌剂
立克次体、支原体与衣原体感染，霍乱、布氏杆菌病、回归热
替卡西林/克拉维酸 TIC/CLA、哌拉西林/他唑巴坦 PIP/TAZ
头孢哌酮/舒巴坦 CPZ/SBT
11
二、氨基糖苷类
链霉素、阿米卡星、依替米星静止期杀菌剂抗菌谱广（G-杆、G+球）口服不吸收有不同程度的耳肾毒性、神经肌肉接头阻滞作用阿米卡星对钝化酶稳定
12
三、喹诺酮类
环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星静止期杀菌剂广谱：G+与G-菌、支原体、衣原体、军团菌口服吸收好孕妇、哺乳妇女、小于18岁者一般禁用
3
常用术语
抗菌药物：细支菌原、体放、线衣菌原、体、
立克次体、螺旋体
抗微生物药抗真菌药：真菌
化抗感染药疗
抗病毒药：病毒
药
抗寄生虫药：原虫、蠕虫
物抗肿瘤药
人工合成抗菌药物
抗菌药物
天然抗生素抗生素
人工半ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ成抗生素
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常用术语
抗菌谱，广谱、窄谱抗菌活性，抑菌药、杀菌药最低抑菌浓度（MIC）、最低杀菌浓度（MBC） PK/PD，时间依赖性、剂量依赖性抗生素后效应（PAE） β-内酰胺酶、β-内酰胺酶抑制剂、
几乎总是有抗厌氧菌活性：硝基咪唑类：甲硝唑、替硝唑、奥硝唑氯霉素类碳青酶烯类氨苄西林/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸

临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性

临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性在临床治疗中，抗菌药物常被应用于治疗各种感染症状。

由于病原菌对抗菌药物的敏感性差异较大，因此在开展治疗之前需要了解各种抗菌药物的抗菌谱及抗菌活性。

本文将介绍临床常用的各类抗菌药物的抗菌谱及抗菌活性。

青霉素类青霉素是最早应用于临床治疗的抗菌药物之一。

青霉素类抗生素分为天然青霉素和半合成青霉素两种。

青霉素类抗菌药物适用于革兰阳性菌和某些革兰阴性菌感染治疗。

青霉素类抗菌药物的抗菌谱覆盖了许多革兰阳性菌，如溶血性链球菌、肺炎球菌和嗜血杆菌等。

但其对于革兰阴性菌的抗菌活性相对较弱。

此外，由于庆大霉素等抗菌药物的引入，许多革兰阳性菌已经产生了耐药性，因此在临床治疗中应使用更为先进的抗菌药物。

庆大霉素类庆大霉素类抗菌药物适用于革兰阴性菌感染和某些革兰阳性菌感染治疗，尤其是肠杆菌、克雷伯菌、肺炎克雷伯菌等产生广谱β-内酰胺酶的细菌感染治疗。

庆大霉素类抗菌药物的抗菌谱很广，对革兰阴性菌的抗菌活性较强，如淋球菌、大肠杆菌、克雷伯菌等细菌，但对革兰阳性菌的抗菌活性相对较弱。

氨基糖苷类氨基糖苷类抗菌药物适用于革兰阴性菌感染治疗，特别是对于肠球菌科细菌感染具有很好的治疗效果，如铜绿假单胞菌和假单胞菌等。

氨基糖苷类抗菌药物的抗菌谱主要包含革兰阴性菌，比如常见的大肠杆菌、嗜肺军团菌、铜绿假单胞菌等，但对革兰阳性菌的抗菌活性相对较弱。

氟喹诺酮类氟喹诺酮类抗菌药物具有广谱抗菌活性，适用于许多细菌感染的治疗，如革兰阳性菌、革兰阴性菌等。

氟喹诺酮类抗菌药物的抗菌谱非常广，对革兰阳性菌、革兰阴性菌等均有很好的抗菌活性，如金黄色葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌、克雷伯菌等。

但氟喹诺酮类抗菌药物一般不适用于儿童和孕妇等易感人群，且长期应用过量可能会导致抗菌药物耐药性的产生。

磺胺类磺胺类抗菌药物适用于革兰阳性菌和某些革兰阴性菌感染治疗，常用于泌尿系感染（如膀胱炎）等相关疾病的治疗。

磺胺类抗菌药物的抗菌谱相对较窄，主要僵固肺炎链球菌、溶血性链球菌、肺炎克雷伯菌等革兰阳性菌。

2023常用抗菌药物的抗菌谱及抗菌活性比较

2023常用抗菌药物的抗菌谱及抗菌活性比较数据来源国家抗微生物治疗指南第3版2023）,+表示敏感菌超过60%±表示敏感率30%~60%0表示敏感菌低于30%或者不适合选择空白表示无资料。

菌革兰氏阳性菌：甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌（MSSA）;甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌（MRSA）;甲氧西林敏感凝固酶阴性葡萄球菌（MSCNS）;耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌（MRCNS）;链球菌A、B、C、G群；肺炎链球菌；甲型溶血性链球菌；米勒链球菌群；粪肠球菌；屎肠球菌；JK棒状杆菌；单核细胞增生李斯特菌。

革兰氏阴性菌：淋病奈瑟球菌；脑膜炎奈瑟菌；卡他莫拉菌；流感嗜血杆菌；杜克嗜血杆菌；大肠埃希菌；克雷伯菌属；产ESB1s大肠埃希菌/克雷伯菌属；产碳青霉烯酶大肠埃希菌/克雷伯菌属；奇异变形杆菌；普通变形杆菌；肠杆菌属；沙雷菌属；沙门菌属；志贺菌属；粘质沙雷菌（黏质沙雷菌）；普鲁威登菌属；摩根菌属；枸梅酸菌属；弗劳地枸攥酸菌；差异枸椽酸菌；其他枸椽酸菌；气单胞菌属；不动杆菌属；铜绿假单胞菌；洋葱伯克霍尔德菌；嗜麦芽窄食单胞菌；小肠结肠炎耶尔森菌；土拉热弗朗西斯菌；布鲁氏菌属；军团菌属；创伤弧菌；多杀巴斯德菌。

厌氧菌：脆弱拟杆菌；产黑素普雷沃菌；艰难梭菌；梭菌属（非艰难梭菌）；消化链球菌。

其他病原菌（病原体）：衣原体属；衣原体；肺炎支原体；立克次体属；放线菌属；奴卡菌属；鸟分枝杆菌。

【涉及药物】青霉素（青霉素、青霉素V）；耐酶青霉素（苯嗖西林、双氯西林、氯嘤西林、蔡夫西林）；广谱青霉素（阿莫西林、氨莘西林、阿莫西林克拉维酸、氨萃西林舒巴坦）；抗假单胞菌青霉素（替卡西林、替卡西林克拉维酸、哌拉西林他嗖巴坦、哌拉西林）；碳青霉烯类（厄他培南、比阿培南、亚胺培南、美罗培南）；氨曲南。

氟D≡诺酮类（环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、吉米沙星）。

图表接：接：【涉及药物】第一代头抱菌素（头抱嗖林钠、头抱拉定）；第二代头抱菌素（头泡美嗖、头泡西丁、头抱吠辛）;第三代头抱菌素（头抱睡胎钠、头抱嗖胎、头抱曲松钠、头抱他口定、头抱他咤阿维巴坦、头抱哌酮、头抱哌酮舒巴坦、拉氧头泡）；第四代头抱菌素（头抱毗胎）;第五代头抱菌素（头抱比罗）。

常用抗生素及抗菌特点

青霉素类的抗菌谱
不产酶G 青霉素G 耐酶青氨苄青哌拉产酶菌肠球菌大肠流感沙志贺奇绿脓沙雷
+++ ++ ++ ++
— +++ — —
+ — ++ ++
+ — ++ +++
— — — +++
（二）头孢菌素类
根据抗菌谱和抗菌活性，通常将头孢菌素分为三类：
1、第一代头孢菌素 2、第二代头孢菌素 3、第三代头孢菌素
3、第三代头孢菌素
第三代头孢菌素对革兰氏阴性杆菌产生的β内酰胺酶具有高度的稳定性。对绝大多数肠杆菌科细菌具有较强杀灭作用为其特点，但枸椽酸菌、阴沟杆菌和沙雷菌常有较多耐菌。不动杆菌对本耐药率较高。头孢他啶、头孢匹罗对铜绿假单胞菌等假单胞菌作用较强，其次为头孢哌酮，头孢曲松则抑菌抑差，其余品种对铜绿假单胞菌多无作用。流感嗜血杆菌对第三代头孢菌多高度敏感。
肺部感染的病原学治疗
病原菌肺炎链球菌产酶金黄色葡萄球菌金黄色葡萄球菌（MRSA）流感嗜血杆菌革兰氏阴性杆菌首选药物青霉素苯唑西林万古霉素氨苄西林哌拉西林或第1-2代头孢菌素加氨基糖甙铜绿假单胞菌军团菌厌氧菌念珠菌和曲菌哌拉西林加氨基糖式大环类克林霉素两性霉素B 头孢他啶，氟喹诺酮，亚胺培南西环素，利福平，复方SMZ 青霉素，甲硝唑，头孢西丁氟胞嘧喧，酮康唑，氟康唑可选药物依托红霉素第1代头孢，克林霉素，优立新氟喹诺酮，复方SMZ 亚胺培南利福平
4、对铜绿假单胞菌有抗菌活性的青霉素
包括：替卡西林、哌拉西林，此组青霉素对铜绿

抗菌药物分类完整

大环内酯类（3）
❖ 大环内酯类作为青霉素过敏者的替换药用于咽、扁桃体炎鼻窦炎 AECB CAP SSTI 白喉及白喉带菌者炭疽、气性坏疽、破伤风及放线菌病梅毒、李斯特菌病等
大环内酯类（4）
❖ 大环内酯类亦可用于以下感染支原体、衣原体、脲原体所致呼吸道、泌尿生殖道感染、鹦鹉热，其它病原体所致回归热、Q热口腔厌氧菌感染葡萄球菌所致的SSTI 空肠弯曲菌肠炎军团菌病、百日咳
主要作用于GNB青霉素
❖ 美西林、匹美西林、替莫西林、福米西林 ❖ 主要作用于E.coli等肠杆菌科细菌，对铜绿假单胞菌、其他GPC和拟杆菌属无抗菌活性 ❖ 适用于肠杆菌科细菌所致感染
青霉素类临床应用-1
❖ GAS感染（咽炎、扁桃体炎、丹毒、蜂窝组织炎、猩红热、肺炎、关节炎、脑膜炎和心内膜炎等） ❖ GBS引起的各种感染。对BSI或心内膜炎+AG ❖ C组和G组链球菌感染 ❖ α溶血性链球菌或肠球菌属所致的心内膜炎+AG ❖ 链球菌，包括厌氧链球菌和米勒链球菌等所致脑脓肿抗菌药物分类完整
天然青霉素
❖ 青霉素、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V ❖ 作用于GPC、奈瑟菌属、嗜血杆菌属、厌氧菌（脆弱拟杆菌除外）、螺旋体和放线菌 ❖ 治疗GPC、奈瑟菌属、梅毒螺旋体、钩端螺旋体病、鼠咬热等的首选药物
溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、急性咽炎、急性蜂窝织炎等；肺炎链球菌肺炎；草绿色链球菌心内膜炎；肠球菌心内膜炎和其他感染
下或缺陷
4th头孢菌素
❖ 对金葡菌等GPC的作用较3rd头孢为强，对PRSP具抗菌活性 ❖ 对AmpC酶稳定性优于3rd头孢，因此肠杆菌属、枸橼酸菌属、摩根菌属、普罗威登菌属、沙雷菌属仍对4th
头孢敏感 ❖ 对铜绿假单胞菌的活性与头孢他啶相仿或略差 ❖ 无明显肾毒性 ❖ 脑膜炎症时，可透过血脑屏障进入脑脊液 ❖ 主要适用于多重耐药GNB所致院内感染、重症监护室患者及免疫缺陷者感染