半仿生提取技术

再将方程在计算机上进行优化 处理，期望值方向大者为佳。结 果优化条件确定黄芩半仿生法提 取的工艺条件为:3煎用水pH依次 为:5.0、7.0、9.0;提取时间依次 为:2h、1h、1h。
张学兰等 对交泰丸SBE法、WE法、SBAE法、 WAE法4种方法提取液的成分比较，结果4种 方法提取液5个指标成分（小檗碱、肉桂酸、 总生物碱、挥发油、干浸膏量）的综合评价值 为：SBE液>WE液>SBAE液>WAE液。
方法和结果
2.扭体法： 取筛选合格小鼠60只，♂♀各半，分组 及给药量与热板法相同。各鼠给药30m in后，均腹腔注射0.5%醋酸0.2m l只， 观察10m in内出现扭体反应（腹部内凹、 伸展后肢、臀部抬高）的次数，以下列 公式计算镇痛百分率，结果见表1。
WE SBE SBAE SBAE
实验结果证明,清上蠲痛汤具有较好的止痛作用, 用半仿生煎药法制备的汤剂比用常规煎药法制 备的汤剂的止痛作用更好。
一、半仿生技术的概念
半仿生提取法(SBE法)是从生物药剂学 的角度将整体药物研究法与分子药物研 究法相结合，模仿口服药物在胃肠道的 转运过程，采用选定pH值的酸性水和碱 性水，依次连续提取得到含指标成分高 的活性混合物的中药和方剂的药效物质 提Fra Baidu bibliotek新技术。即在中药提取中坚持了“有成
分论，不唯成分论，重在机体的药效学反应。”
3
优选醇沉浓度
首先测定方剂SBE提取液的pH值，确定醇 沉浓度范围，然后采用比例分割法或正交实验法 等方法，按一项下方法，测得各指标成分的含量， 经处理后，综合优选出该方剂SBE法提取液的醇 沉较佳浓度。
第三节 在中药提取中的应用实例
文献：半仿生煎药法对清上蠲(juan)痛汤止痛作用的影响
常规煎药法（WE法）样品制备：按处方称取 药材,加10倍量水，煮沸二次，每次40 min， 过滤，合并滤液PH为6.2，浓缩至含生药100% 和150%，供实验用。 半仿生煎药法（SBE法）样品制备：按处方称 取药材，第一次加10倍量pH为12.2的水煮沸 40min，过滤，第二次加10倍量pH为2.0的水 煮沸40min，过滤，合并滤液，浓缩至含生药 100%和150%，供实验用。 实验动物：小鼠，♂♀均有，体重18～22g
有可能取代VAE法。
半仿生技术的操作流程
1
优选提取条件
2
优选药材组合方式
3
优选醇沉浓度
1
优选提取条件
以单体有效成分或指标成分，总浸出物及不 同极性部分等作指标或主要药效、毒理作指标， 在药材密度、煎提温度、煎提加水量、滤过、 浓缩等条件相同的前提下，用均匀设计法或正 交设计、比例分割设计等方法，主要优选SBE 法提取各煎用水的pH值和煎提时间。将各组指 标所得数据，经处理后，优选得到SBE法的工 艺参数。
黄芩半仿生提取法工艺条件的优选
方法采用U9(96)均匀设计表，在饮片规格、煎提 温度、煎提用水量、滤过、浓缩等条件相同的情况 下，以3煎用水的pH值及总煎提时间为考察因素， 以分子量≤1000Da提取物、黄芩苷、黄芩素、总黄酮、 HPLC峰总面积为指标，将各指标测得值进行标准化 处理，并经加权求和后得到综合评判指标Y值，并用 JYSYSJ数据分析模块处理，优选黄芩半仿生提取法 的工艺条件。
第七章半仿生提取法在中药与 复方制剂中的应用
主要内容
1
概述
2 半仿生中药筛选系统
3 半仿生技术的操作流程 在中药提取中的应用实
4例 5 现状、缺点和展望
第一节 概述
SBE法提出的背景： 目前的提取技术多数强调单一组分，而每一种药材
成分复杂，中药的丸剂,是以原生药材经口服进人到胃、 肠 ，历经胃液、胃消化酶、肠液,肠消化酶及其有节律 的 人体易接受的综合活性混合物。被人体消化、吸收。 机体吸收了有效成分,并证实很有效果。多年来，中药 复方提取工艺研究有效成分思维方式的影响下进展缓 慢。张兆旺等基于中药复方成分的提取中存在的主要 问题提出了制备中药口服制剂的新工艺—半仿生提取 法。
1.热板法: 将合格小鼠60只分为6组，每组10只，与样品 分组相对应为实验组Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ,IV组，去痛片
阳性对照组、生理盐水阴性对照组。每只小鼠 给药量为10ml/ kg，给药前测定基础痛阈值， 1h后给药，给药30min后测其痛阈值（60s无 反应者取出以免烫伤,其痛阈以60s计算）。计 算每组痛阈值（x±s ），用下列公式计算痛 阈提高率，结果见表1。
二、半仿生技术的特点
分析思维与系统思维的统一
以某种化学成分为指标并考虑到综合成分的作用 单体成分与活性混合成分的统一
既可以充分发挥混合物成分的综合作用特点， 又有利于用单体成分控制制剂质量
中医治病特点与口服给药特点的统一
从生物药剂学角度模拟口服给药及药物经胃肠道的原理， 为经消化道给药的中药制剂设计的一种新的提取工艺。
有研究以阿魏酸、苦参碱、苦参总碱及干浸 膏为指标，采用SBE和水提取法（WE法）对当归 苦参丸的提取工艺进行比较研究，经4个指标综 合评价发现，SBE法优于WE法。
但目前半仿生提取法仍沿袭高温煎煮方式，容易 影响许多有效活性成分，降低药效。因此，有学 者建议将提取温度改为近人体温度，在提取液中 加入拟人体消化酶活性物质，使提取过程更接近 于药物在人体胃肠道的转运吸收过程，更符合辨 证施治的中医药理论。
2
优选药材组合方式
为选择方剂有效成分提取时药材较佳组合方式，用 一项下所选出的SBE法条件提取，作指标成分的含量 测定，同时将各组合提取液分别制成不同极性部分的 提取液，采用正相TLC及反相HPLC分离分析，在获得 所有分析数据后，比较不同组合提取液的成分异同； 分离不同极性下增减的斑点，鉴定其结构，进一步探 讨该成分与药效的关系，最后进行分析和处理，以综 合反映不同组合提取液中化学成分的变化及其相关性， 评判确定该方剂提取时药材较佳组合方式。
第二节 半仿生提取的基本研究模式
1.SBE法提取工艺设计，重在机体药效学反应。 2.方剂用SBE法提取条件优选。 3.方剂指纹图谱-模式识别研究。 4.方剂SBE提取液醇沉浓度优选。 5.方剂4种方法（SBE，SBAE，VE，VAE法）提
取液成分、药效、毒性的比较。 6.综合分析，科学评价。 7.研究结果皆提示: SBE有可能取代VE 法，SBAE