GGsTop_γ谷氨酰转肽酶(GGT)抑制剂_926281-37-0_Apexbio
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产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
GGsTop 926281-37-0 331.26 C13H18NO7P
产品名: GGsTop 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
(S)-2-amino-4-((S)-(3-(carboxymethyl)phenoxy)(methoxy)phosphoryl )butanoic acid
异性残基通过与 C 端羧基相互作用，在识别受体分子的 Cys-Gly 部分中发挥重要作用，但半 胱氨酸侧链和 Cys-Gly 的酰胺键不能被显著识别。实验发现，在一系列用于构效关系研究的 类似物中，GGsTop 有效抑制 GGT[1，2]。 对 GGsTop 引起的大肠杆菌和人类 GGT 灭活率进行了研究。GGsTop 对这两个物种的 GGT 表 现出有效的抑制作用。此外，测定 GGsTop 对人类 GGT 的动力学参数，其 Ki 值为 0.17 mM [1]。 在 IL-13 模型中，给予 IL-13 和 GGsTop 的小鼠表现出肺炎症反应，类似于单独给予 IL-13 的小 鼠的反应。然而，相对于 IL-13 组，IL-13 和 GGsTop 组缓解甲胆碱诱导的气道高反应性、抑 制 Muc5ac 和 Muc5b 基因的诱导、减少上皮细胞粘液在气道的积累以及提升 4 倍的 LLF 谷胱 甘肽含量。LLF 谷胱甘肽相应的增加可以保护肺部气道上皮细胞免受哮喘病相关炎症的氧化 损伤。此外，进行对侧肾切除手术两个星期后，通过阻塞左肾动脉和静脉 45 分钟，然后再 灌注来诱导缺血性急性肾损伤（AKI）。对照组中的肾功能于再灌注后的第 1 天显著下降。在 缺血前 5 分钟，给予大鼠静脉注射 1 和 10 mg/kg 的 GGsTop 能剂量依赖性地缓解缺血再灌注 诱发的肾功能障碍。AKI 大鼠肾脏的病理组织学检查显示严重的肾功能损害，而 GGsTop 可 以显著抑制这些损害[2，3]。
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Metabolism
信号通路:
Transferase
产品描述:
O=[P@](OC)(CC[C@@H](C(O)=O)N)OC1=CC=CC(CC(O)=O)=C1
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
参考文献: [1]. Han, Liyou, et al. "Design, synthesis, and evaluation of γ-phosphono diester analogues of glutamate as highly potent inhibitors and active site probes of γ-glutamyl transpeptidase." Biochemistry 46.5 (2007): 1432-1447. [2]. Yamamoto, Shinya, et al. "Preventive effect of GGsTop, a novel and selective γ-glutamyl transpeptidase inhibitor, on ischemia/reperfusion-induced renal injury in rats." Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 339.3 (2011): 945-951. [3]. Tuzova, Marina, et al. "Inhibiting lung lining fluid glutathione metabolism with GGsTop as a novel treatment for asthma." Frontiers in pharmacology 5 (2014).
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储Biblioteka Baidu。
ApexBio Technology
GGsTop 是一种新型的、高选择性的和不可逆的γ谷氨酰转肽酶（GGT）抑制剂，其 Ki 值为 0.17 mM[1]。 GGT 在血浆谷胱甘肽（GSH）和其 S-结合物的代谢过程中起着重要作用，通过水解和/或肽 基转移作用来切断γ谷氨酰胺键。GGT 存在于肺中，是一种与表面活性剂磷脂相关的水溶性 酶，控制 LLF（肺内衬液）中谷胱甘肽胞外库的平衡。在人类酶中，Cys-Gly 结合位点上的特
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
GGsTop 926281-37-0 331.26 C13H18NO7P
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化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
(S)-2-amino-4-((S)-(3-(carboxymethyl)phenoxy)(methoxy)phosphoryl )butanoic acid
异性残基通过与 C 端羧基相互作用，在识别受体分子的 Cys-Gly 部分中发挥重要作用，但半 胱氨酸侧链和 Cys-Gly 的酰胺键不能被显著识别。实验发现，在一系列用于构效关系研究的 类似物中，GGsTop 有效抑制 GGT[1，2]。 对 GGsTop 引起的大肠杆菌和人类 GGT 灭活率进行了研究。GGsTop 对这两个物种的 GGT 表 现出有效的抑制作用。此外，测定 GGsTop 对人类 GGT 的动力学参数，其 Ki 值为 0.17 mM [1]。 在 IL-13 模型中，给予 IL-13 和 GGsTop 的小鼠表现出肺炎症反应，类似于单独给予 IL-13 的小 鼠的反应。然而，相对于 IL-13 组，IL-13 和 GGsTop 组缓解甲胆碱诱导的气道高反应性、抑 制 Muc5ac 和 Muc5b 基因的诱导、减少上皮细胞粘液在气道的积累以及提升 4 倍的 LLF 谷胱 甘肽含量。LLF 谷胱甘肽相应的增加可以保护肺部气道上皮细胞免受哮喘病相关炎症的氧化 损伤。此外，进行对侧肾切除手术两个星期后，通过阻塞左肾动脉和静脉 45 分钟，然后再 灌注来诱导缺血性急性肾损伤（AKI）。对照组中的肾功能于再灌注后的第 1 天显著下降。在 缺血前 5 分钟，给予大鼠静脉注射 1 和 10 mg/kg 的 GGsTop 能剂量依赖性地缓解缺血再灌注 诱发的肾功能障碍。AKI 大鼠肾脏的病理组织学检查显示严重的肾功能损害，而 GGsTop 可 以显著抑制这些损害[2，3]。
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靶点 :
Metabolism
信号通路:
Transferase
产品描述:
O=[P@](OC)(CC[C@@H](C(O)=O)N)OC1=CC=CC(CC(O)=O)=C1
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at -20°C
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参考文献: [1]. Han, Liyou, et al. "Design, synthesis, and evaluation of γ-phosphono diester analogues of glutamate as highly potent inhibitors and active site probes of γ-glutamyl transpeptidase." Biochemistry 46.5 (2007): 1432-1447. [2]. Yamamoto, Shinya, et al. "Preventive effect of GGsTop, a novel and selective γ-glutamyl transpeptidase inhibitor, on ischemia/reperfusion-induced renal injury in rats." Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 339.3 (2011): 945-951. [3]. Tuzova, Marina, et al. "Inhibiting lung lining fluid glutathione metabolism with GGsTop as a novel treatment for asthma." Frontiers in pharmacology 5 (2014).
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储Biblioteka Baidu。
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GGsTop 是一种新型的、高选择性的和不可逆的γ谷氨酰转肽酶（GGT）抑制剂，其 Ki 值为 0.17 mM[1]。 GGT 在血浆谷胱甘肽（GSH）和其 S-结合物的代谢过程中起着重要作用，通过水解和/或肽 基转移作用来切断γ谷氨酰胺键。GGT 存在于肺中，是一种与表面活性剂磷脂相关的水溶性 酶，控制 LLF（肺内衬液）中谷胱甘肽胞外库的平衡。在人类酶中，Cys-Gly 结合位点上的特