阿托伐他汀说明书
立普妥阿托伐他汀钙片说明书
立普妥阿托伐他汀钙片说明书立普妥阿托伐他汀钙片是一种广泛应用于治疗高胆固醇和心血管疾病的药物。
它的主要成分是阿托伐他汀钙,属于一种称为他汀类的药物。
立普妥阿托伐他汀钙片通过调整人体内的胆固醇水平来降低心血管疾病的风险。
立普妥阿托伐他汀钙片用于治疗高胆固醇和相关的心血管疾病,如动脉粥样硬化和冠心病。
它被广泛应用于高胆固醇患者和有心血管疾病风险的人群中。
立普妥阿托伐他汀钙片的机制是通过抑制HMG-CoA还原酶来降低胆固醇的合成。
HMG-CoA还原酶是胆固醇的关键合成酶,通过抑制它的活性,可以减少胆固醇的合成速率,从而降低血液中的胆固醇水平。
立普妥阿托伐他汀钙片的用法和用量需要根据患者的具体情况来确定。
一般建议的初始剂量是10毫克每天,口服。
在治疗过程中,医生可能会根据患者的反应和需要来逐渐调整剂量。
建议患者定期和医生进行沟通,以确保得到最佳的治疗效果。
立普妥阿托伐他汀钙片一般是在晚上口服,因为胆固醇合成在夜间较为活跃。
每天的剂量可以一次性口服,也可以分成两次口服,根据个人喜好来决定。
立普妥阿托伐他汀钙片应该整片吞下,不要咀嚼或咬碎。
在服用立普妥阿托伐他汀钙片期间,患者需要注意一些事项。
首先,要按照医生的建议定期复查血液中的胆固醇水平,以便评估治疗的效果。
同时,患者还应该注意饮食和生活习惯的调整,包括减少高胆固醇食物的摄入,增加运动量,戒烟和限制酒精的摄入。
立普妥阿托伐他汀钙片可能会有一些副作用。
常见的副作用包括肌痛、肌无力、关节痛和消化系统不适。
在出现这些不适症状时,患者应及时告知医生,以获得进一步的指导。
此外,还有一些较为罕见但可能严重的副作用,如肝功能异常和肌溶解症。
患者在用药期间应密切关注自身身体状况的变化,并及时与医生联系。
对于特定人群,如孕妇、哺乳期妇女和肝功能不全患者,立普妥阿托伐他汀钙片的使用需谨慎。
这些人群应该在医生的指导下使用,并密切监测药物的安全性和效果。
总的来说,立普妥阿托伐他汀钙片是一种常用的治疗高胆固醇和心血管疾病的药物。
氨氯地平阿托伐他汀钙片(多达一)的说明书
氨氯地平阿托伐他汀钙片(多达一)的说明书心脑血管类的疾病是现在大多数人都比较关心的,心脑血管疾病对人体的危害是非常大的,轻度的可以使人瘫痪,重度的可能突然猝死。
关注越大,主要是因为现在心脑血管疾病在老年人中的发病率越来越高,而且也是威胁老人健康最严重的一种。
氨氯地平阿托伐他汀钙片(多达一)在治疗心脑血管疾病上有着非一般的效果,那么很多人要问了它到底有怎样的功效呢?【药品名称】通用名称:氨氯地平阿托伐他汀钙片商品名称:氨氯地平阿托伐他汀钙片(多达一)拼音全码:AnLvDiPingATuoFaTaTingGaiPian(DuoDaYi)【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色【适应症/功能主治】高血压、慢性稳定性心绞痛、血管痉挛性心绞痛(或称变异性心绞痛)、各种家族性或非家族性血脂异常。
【规格型号】5mg:10mg*7s【用法用量】口服,根据病人两种疾病病情差异设计有多种不同剂量规格,减少了病人为控制血压和血胆固醇浓度所需服药数量。
可以在任何时间服药,饭前饭后均可。
【不良反应】尚不明确。
【禁忌】尚不明确。
【注意事项】1.开始治疗前应纠正血容量不足和(或)钠的缺失。
2.肾功能不全的患者可能需要减少本品的剂量。
并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血钾的变化。
作为肾素-血管紧张素-醛固酮抑制的结果,个别敏感的患者可能产生肾功能变化。
3.肝功能不全、老年患者使用本品时不需调节剂量。
4.厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。
【药物相互作用】如与其他药品一起服用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
【贮藏】密封。
【包装】每盒装7片。
【有效期】36 月【批准文号】国药准字J20080048【生产企业】无锡辉瑞制药综上所述,就是对氨氯地平阿托伐他汀钙片(多达一)的各种药效和药性的介绍,现在您是否都清楚了解了呢?心脑血管疾病除了药物治疗,和平四的饮食习惯也有很大关系,少吸烟喝酒,多吃鱼和鱼油,多吃豆类品都对病情有帮助,最后祝天下所有的老年人都身体健康,长命百岁!。
阿托伐他汀说明书
商品名:立普妥英文名:Lipitor通用名:阿托伐他汀钙外文名:Lipitor,AtorvastatinCalcium汉语拼音:liputuo性质:立普妥是白色、椭圆、薄膜衣的阿托伐他汀钙盐片,是一种合成的选择性、竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类),其分子式为(C33H34FN2O5)2Ca·3H2O,分子量为1209.42。
片剂的一面凹刻“PD155”,另一面有“10”的字样。
药理毒理:立普妥为HMG-CoA还原酶选择性抑制剂,通过抑制HMG-CoA还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,并能通过增加肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数目而增加LDL的摄取和分解代谢。
立普妥也能减少LDL的生成和其颗粒数。
立普妥还能降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症(FH)的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,而一类型的人群对其他类型的降脂药物治疗很少有应答。
立普妥能降低纯合子和杂合子家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症以及混合性脂类代谢障碍患者的血浆总胆固醇(TC)、LDL-C和载脂蛋白B(ApoB),还能降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)和三酰甘油(TG)的水平,并能不同程度地提高血浆高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和载脂蛋白A1(ApoA1)的水平。
药代动力学:吸收:口服后迅速吸收,1-2小时内达到最大血浆浓度,吸收程度随口服剂量的增加而成正比例地增加。
绝对生物利用度约为12%,抑制HMG-CoA还原酶的全身利用度约为30%。
无论是否与食物同时服用或在一天中无论何时服用,其降低血浆LDL-C的效果都相似。
分布:平均分布容积是381升,其中98%以上与血浆蛋白结合。
代谢:阿托伐他汀在体内被代谢成为邻羟基化和对羟基化代谢产物,以及各种β-氧化产物。
其对循环HMG-CoA还原酶抑制活性大约70%源于活性代谢产物。
消除:阿托伐他汀及其代谢产物通过肝脏和/或肝外途径代谢后主要经胆汁排除。
深入解读瑞舒伐他汀与阿托伐他汀区别。
深入解读瑞舒伐他汀与阿托伐他汀区别。
阿托伐他汀钙片为他汀类血脂调节药,属HMG-CoA还原酶抑制剂.本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平.由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。
阿托伐他汀钙片用于高胆固醇血症。
高胆固醇血症:原发性高胆固醇血症患者,包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症患者,如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意,应用阿托伐他汀钙片可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。
在纯合子家族性高胆固醇血症患者,阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法(如LDL血浆透析法)合用或单独使用( 当无其它治疗手段时),以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。
瑞舒伐他汀钙片适用于经饮食控制和其它非药物治疗(如:运动治疗、减轻体重)仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症(IIa型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常症(IIb型)。
本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者,作为饮食控制和其它降脂措施(如LDL去除疗法)的辅助治疗,或在这些方法不适用时使用。
一、临床疗效比较1、降胆固醇效果他汀类药物有显著的降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-c)、甘油三酯(TG)和升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-c)的作用。
相同剂量下的降脂强度依次为:瑞舒伐他汀>阿托伐他汀>辛伐他汀>洛伐他汀>普伐他汀>氟伐他汀。
阿托伐他汀的常用起始剂量为10mg/日,最大剂量为80mg/日;瑞舒伐他汀的常用起始剂量为5mg/日,最大剂量为20mg/日。
特别提醒:他汀类的最大降脂效应时间约4周或更长;他汀剂量增加1倍,而疗效仅增加6%左右,因此对需要使用大剂量他汀治疗的患者,应首先选用强效他汀类。
阿托伐他汀钙使用说明书
ATORV ASTATIN阿托伐他汀钙<<商品名>>台湾健保药品: Atoty 亚妥悠膜衣锭, Anxolipo 凡脂妥膜衣锭, Anxolightor 善脂莹膜衣锭, Tulip 妥宁膜衣锭, Lipiminus 安利脂膜衣锭, Atover 抑脂妥膜衣锭, Atorcal 柔脂膜衣锭, Lipitor 立普妥膜衣锭, Atorva 立脂妥膜衣锭, Atorin 降脂妥膜衣锭.美国- Lipitor加拿大- LipitorAtacor (香港); Ator (阿拉伯, 巴林, 塞浦路斯,埃及, 伊拉克,依朗,约旦,科威特, 阿曼,菲律宾, 卡达, 沙特阿拉伯,叙利亚,也门); Atoris (比利时,俄罗斯); Atorsan (印度尼西亚, 泰国); Axo (多米尼加, 危地马拉, 宏都拉斯, 巴拿马, 萨尔瓦多); Lipiduce (香港); Lipitor (阿拉伯, 阿根廷, 澳大利亚, 比利时, 玻利维亚, 巴西,科特迪瓦, 智利, 中国, 哥伦比亚, 哥斯达黎加, 塞浦路斯,多米尼加, 厄瓜多尔, 爱沙尼亚, 埃及, 衣索匹亚, 芬兰, 迦纳, 几内亚, 希腊, 危地马拉, 香港,宏都拉斯, 印度尼西亚, 爱尔兰, 以色列,伊拉克,依朗,约旦,日本, 肯亚, 科威特, 摩洛哥, 马利, 马拉威, 墨西哥, 马来西亚, 尼日, 奈及利亚, 荷兰, 挪威, 纽西兰, 阿曼, 巴拿马, 秘鲁, 菲律宾, 巴基斯坦, 卡达, 沙特阿拉伯,塞席尔, 苏丹, 瑞典, 新加坡, 狮子山, 塞内加尔, 萨尔瓦多, 叙利亚,泰国, 突尼西亚, 土耳其, 坦尚尼亚, 乌干达, 乌拉圭, 委内瑞拉, 也门, 南非, 赞比亚); Lipodar (阿拉伯, 巴林, 塞浦路斯,埃及, 伊拉克,依朗,约旦,科威特, 阿曼,卡达, 沙特阿拉伯,叙利亚,也门, Sortis (奥地利,保加利亚,瑞士, 捷克, 德国, 波兰, 瑞典); Storvas (印度,马来西亚); Zarator (阿根廷, 中国, 丹麦, 西班牙, 葡萄牙) <<药物作用>>此药为一种称为Statin类「降低胆固醇」的药物。
阿托伐他汀说明书
阿托伐他汀说明书阿托伐他汀是一种常用的药物,被广泛用于治疗高胆固醇和高血脂症状。
本文档将详细介绍阿托伐他汀的用途、剂量和注意事项。
一、药物用途阿托伐他汀是一种他汀类药物,主要用于降低胆固醇和血脂水平,从而降低心血管疾病的风险。
它可用于治疗高胆固醇和高血脂的成人和儿童,特别是那些改变饮食和运动无法有效降低胆固醇水平的患者。
二、用药剂量阿托伐他汀的剂量要根据患者的具体情况和医生的指导来确定。
一般而言,开始剂量为10或20毫克,可以在数周内逐渐增加,直至最大剂量不超过80毫克。
建议患者每日用药一次,无论是在饭前还是饭后都可以。
三、注意事项在使用阿托伐他汀期间,患者需要注意以下事项:1.遵医嘱用药:只有在医生的指导下使用阿托伐他汀,并按照指定剂量和时间用药。
不要自行增减剂量或停止药物使用。
2.饮食调整:除了用药外,患者还应遵守健康生活习惯,包括饮食调整和适当的运动。
特别是要限制高胆固醇和高脂食物的摄入。
3.药物相互作用:在使用阿托伐他汀期间,患者应告知医生有关所有正在使用的药物,包括处方药、非处方药和补充剂。
有些药物可能与阿托伐他汀发生相互作用,可能会影响药效或增加副作用的风险。
4.妊娠和哺乳:阿托伐他汀在妊娠和哺乳期间使用时需特别注意。
在怀孕或计划怀孕的女性以及哺乳期妇女使用阿托伐他汀前,应咨询医生并评估风险和益处。
5.定期检查:使用阿托伐他汀的患者应定期复查胆固醇和血脂水平,以监测药物疗效和调整剂量。
6.不良反应:尽管大多数患者能够耐受阿托伐他汀,但仍可能出现一些不良反应,包括肌肉疼痛、消化不良、头痛等。
如有不适,应及时就医。
请注意,以上信息仅为阿托伐他汀的一般说明,具体用药和注意事项应根据医生的指导和患者的情况进行调整。
如果有任何疑问或不适请咨询医生。
总之,阿托伐他汀是一种常用的药物,广泛用于降低高胆固醇和高血脂的风险。
使用药物时,患者应遵医嘱并注重饮食调整和健康生活习惯。
如有不适或疑问,请及时咨询医生。
最新阿托伐他汀说明书资料
商品名:立普妥英文名:Lipitor通用名:阿托伐他汀钙外文名:Lipitor,AtorvastatinCalcium汉语拼音:liputuo性质:立普妥是白色、椭圆、薄膜衣的阿托伐他汀钙盐片,是一种合成的选择性、竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类),其分子式为(C33H34FN2O5)2Ca·3H2O,分子量为1209.42。
片剂的一面凹刻“PD155”,另一面有“10”的字样。
药理毒理:立普妥为HMG-CoA还原酶选择性抑制剂,通过抑制HMG-CoA还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,并能通过增加肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数目而增加LDL的摄取和分解代谢。
立普妥也能减少LDL的生成和其颗粒数。
立普妥还能降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症(FH)的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,而一类型的人群对其他类型的降脂药物治疗很少有应答。
立普妥能降低纯合子和杂合子家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症以及混合性脂类代谢障碍患者的血浆总胆固醇(TC)、LDL-C和载脂蛋白B(ApoB),还能降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)和三酰甘油(TG)的水平,并能不同程度地提高血浆高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和载脂蛋白A1(ApoA1)的水平。
药代动力学:吸收:口服后迅速吸收,1-2小时内达到最大血浆浓度,吸收程度随口服剂量的增加而成正比例地增加。
绝对生物利用度约为12%,抑制HMG-CoA还原酶的全身利用度约为30%。
无论是否与食物同时服用或在一天中无论何时服用,其降低血浆LDL-C的效果都相似。
分布:平均分布容积是381升,其中98%以上与血浆蛋白结合。
代谢:阿托伐他汀在体内被代谢成为邻羟基化和对羟基化代谢产物,以及各种β-氧化产物。
其对循环HMG-CoA还原酶抑制活性大约70%源于活性代谢产物。
消除:阿托伐他汀及其代谢产物通过肝脏和/或肝外途径代谢后主要经胆汁排除。
阿托伐他汀的说明书
阿托伐他汀的说明书【药品名称】通用名称:阿托伐他汀钙片商品名称:阿托伐他汀钙片英文名称:Atorvastatin Calcium Tablets【主要成份】本品主要成份为阿托伐他汀钙。
【性状】本品为白色椭圆形薄膜衣片。
【适应症/功能主治】用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症;冠心病和脑中风的防治。
【规格型号】20mg*10s【用法用量】成人常用量口服:10~20mg,每日1次,晚餐时服用。
剂量可按需要调整,但最大剂量不超过每日80mg。
【不良反应】 1.本品最常见的不良反应为胃肠道不适,其它还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。
2.偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。
因此需监测肝功能。
3.少见的不良反应有阳萎、失眠。
4.罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解,表现为肌肉疼痛、乏力、发烧,并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等,横纹肌溶解可导致肾功能衰竭,但较罕见。
本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。
5.有报道发生过肝炎、胰腺炎及过敏反应如血管神经性水肿。
【禁忌】 1.对阿托伐他汀过敏的患者禁用。
对其它HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用。
2.有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用。
【注意事项】 1.用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。
应用本品时血氨基转移酶可能增高,有肝病史者服用本品还应定期监测肝功能试验。
2.在本品治疗过程中如发生血氨基转移酶增高达正常高限的3倍,或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、胰腺炎表现时,应停用本品。
3.应用本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况,须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。
4.肾功能不全时应减少本品剂量。
5.本品宜与饮食共进,以利吸收。
6.饮食疗法始终是治疗高血脂的首要方法,加强锻炼和减轻体重等方式,都将优于任何形式的药物治疗。
【儿童用药】本品应只由专科医生在儿童中使用。
阿托伐他汀说明书5页
商品名:立普妥英文名:Lipitor通用名:阿托伐他汀钙外文名:Lipitor,AtorvastatinCalcium汉语拼音:liputuo性质:立普妥是白色、椭圆、薄膜衣的阿托伐他汀钙盐片,是一种合成的选择性、竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类),其分子式为(C33H34FN2O5)2Ca·3H2O,分子量为1209.42。
片剂的一面凹刻“PD155”,另一面有“10”的字样。
药理毒理:立普妥为HMG-CoA还原酶选择性抑制剂,通过抑制HMG-CoA还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,并能通过增加肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数目而增加LDL的摄取和分解代谢。
立普妥也能减少LDL的生成和其颗粒数。
立普妥还能降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症(FH)的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,而一类型的人群对其他类型的降脂药物治疗很少有应答。
立普妥能降低纯合子和杂合子家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症以及混合性脂类代谢障碍患者的血浆总胆固醇(TC)、LDL-C和载脂蛋白B(ApoB),还能降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)和三酰甘油(TG)的水平,并能不同程度地提高血浆高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和载脂蛋白A1(ApoA1)的水平。
药代动力学:吸收:口服后迅速吸收,1-2小时内达到最大血浆浓度,吸收程度随口服剂量的增加而成正比例地增加。
绝对生物利用度约为12%,抑制HMG-CoA还原酶的全身利用度约为30%。
无论是否与食物同时服用或在一天中无论何时服用,其降低血浆LDL-C的效果都相似。
分布:平均分布容积是381升,其中98%以上与血浆蛋白结合。
代谢:阿托伐他汀在体内被代谢成为邻羟基化和对羟基化代谢产物,以及各种β-氧化产物。
其对循环HMG-CoA还原酶抑制活性大约70%源于活性代谢产物。
消除:阿托伐他汀及其代谢产物通过肝脏和/或肝外途径代谢后主要经胆汁排除。
阿托伐他汀钙片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
强 化 降 脂 进 一 步 减 少 临 床 终 点 事 件 研 究 ( Incremental Decrease in Endpoints Through
Aggressive Lipid Lowering Study, IDEAL) 强化降脂进一步减少临床终点事件研究(IDEAL) (见【临床试验】)涉及了8888名患者(年 龄范围26~80岁,19%女性;99.3%高加索白人,0.4%亚洲人,0.3%黑人,0.04%其他人种) , 每日接受立普妥80 mg (n=4439) 或辛伐他汀20~40 mg (n=4449) 治疗, 在随访中位值年限为4.8 年期间,两个治疗组不良事件或严重不良事件的总发生率没有差异。
核准日期:2007 年 03 月 09 日 修改日期: 2007 年 12 月 11 日; 2009 年 03 月 11 日; 2011 年 04 月 20 日; 2012 年 10 月 08 日; 2013 年 09 月 10 日;2013 年 11 月 07 日;2014 年 04 月 11 日;2014 年 09 月 12 日;2015 年 07 月 31 日;2016 年 02 月 24 日;2016 年 05 月 05 日;2017 年 09 月 18 日;2017 年 09 月 27 日
【不良反应】 下列严重不良反应在本说明书其它部分另有详细描述: 横纹肌溶解与肌病(见【注意事项】 ) 肝酶异常(见【注意事项】 ) 临床不良反应 临床试验实施过程中受试者病情复杂,因此两种不同药物在临床研究中获得的不良反应发 生率不能直接进行比较,同时可能不能反映临床实践中不良反应的发生率。 立普妥安慰剂对照临床试验共纳入 16066 名患者(立普妥 n=8755,安慰剂 n=7311,年龄从 10 岁到 93 岁,39%为女性;91%为高加索白人,3%为黑人,2%为亚洲人,4%为其他人种) , 中位治疗期为 53 周;在不考虑因果关系的情况下,立普妥组和安慰剂组分别有 9.7%和 9.5%患 者因不良反应停药。导致患者停药且立普妥组发生率高于安慰剂组最常见的 5 种不良反应分别 是:肌痛(0.7%) 、腹泻(0.5%) 、恶心(0.4%) 、丙氨酸氨基转移酶(Alanine aminotransferase, ALT)升高(0.4%)和其他肝酶升高(0.4%) 。 在不考虑因果关系的情况下,立普妥安慰剂对照试验(n=8755)中最常见(≥2%)且发生 率高于安慰剂的不良反应依次为: 鼻咽炎 (8.3%) 、 关节痛 (6.9%) 、 腹泻 (6.8%) 、 四肢痛 (6.0%) 和泌尿道感染(5.7%) 。表 1 总结了 17 项安慰剂对照试验中 8755 名接受立普妥治疗的患者发 生率≥2%且高于安慰剂组的不良反应(不考虑因果关系) 。
阿托伐他汀钙致精神异常1例
阿托伐他汀钙致精神异常1例方慧瑾;邱永军;黄怡菲【摘要】1例78岁男性患者,因无明显诱因出现心前区刀割样疼痛伴出冷汗,持续约2~3 h,后因心前区隐痛不适20 h后入院就诊。
拟急性冠脉综合征收住我院。
入院后给予阿托伐他汀钙片(20 mg,qd)稳定斑块、调脂,改善微循环等。
该患者服用阿托伐他汀钙片第3天,出现精神异常、胡言乱语、躁动不安、对答不切题,无头痛、恶心、呕吐,无畏寒发热、四肢乏力,病理征阴性,考虑为阿托伐他汀钙片引起的药品不良反应,遂停用阿托伐他汀钙片,停药2 d后患者上述症状缓解,停药4 d后无不适症状。
%One 78-year-old male patient admittedto hospital due to precordial pain for 20 hours, precordial lancinating pain with cold sweat for about 2– 3 hours. The patient was diagnosed as acute coronary syndrome. The patient was treated with atorvastatin calcium tablet 20 mg to stabilize plaque, regulate blood lipids and improve microcirculation, etc. After 3 days, the patient suffered with mental disorder, talking nonsense, restlessness, giving irrelevant answers without headache, nausea, vomiting, fever, chills and weakness. The pathology was negative. Giving the adverse drug reaction was caused by atorvastatin calcium, the medicine was stopped. After 2 days, the symptoms of mental disorder relieved and disappeared with no recurrence 4 days later.【期刊名称】《中国药物应用与监测》【年(卷),期】2016(013)003【总页数】2页(P193-194)【关键词】阿托伐他汀钙;精神异常;药品不良反应【作者】方慧瑾;邱永军;黄怡菲【作者单位】上饶市人民医院临床药学室,江西上饶 334000; 华中科技大学同济医学院附属协和医院药剂科卫生部临床药师培训基地,湖北武汉 430022;上饶市人民医院临床药学室,江西上饶 334000;华中科技大学同济医学院附属协和医院药剂科卫生部临床药师培训基地,湖北武汉 430022【正文语种】中文【中图分类】R969.3患者,男性,78岁,因无明显诱因下出现心前区刀割样疼痛,持续约2 ~ 3 h,无放射痛,休息不能缓解,伴出冷汗,无晕厥、黑朦,无恶心、呕吐,无畏寒、发热,无反酸、呃逆,无呼吸困难,无咳嗽、咳痰,无腹痛、腹泻,后因心前区隐痛不适20 h后入院就诊。
阿托伐他汀钙片说明
•阿托伐他汀钙片说明书【成份】阿托伐他汀钙片主要成分为阿托伐他汀钙【性状】阿托伐他汀钙片为白色薄膜衣片除去膜衣显白色【功效主治】. 用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症. 冠心病和脑中风的防治您认为此药的治疗效果如何?【用法用量】成人常用量口服~mg每日次晚餐时服用剂量可按需要调整但最大剂量不超过每日mg您的每天用量是多少?效果如何?【禁忌】. 对阿托伐他汀过敏的患者禁用对其他HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用. 有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用【不良反应】. 阿托伐他汀钙片最常见的不良反应为胃肠道不适其他还有头痛皮疹头晕视觉模糊和味觉障碍. 偶可引起血氨基转移酶可逆性升高因此需监测肝功能. 少见的不良反应有阳萎失眠. 罕见的不良反应有肌炎肌痛横纹肌溶解表现为肌肉疼痛乏力发烧并伴有血肌酸磷酸激酶升高肌红蛋白尿等横纹肌溶解可导致肾功能衰竭但较罕见阿托伐他汀钙片与免疫抑制剂叶酸衍生物烟酸吉非罗齐红霉素等合用可增加肌病发生的危险. 有报道发生过肝炎胰腺炎及过敏反应如血管神经性水肿您是否出现了以上不良反应?【注意事项】. 用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶应用阿托伐他汀钙片时血氨基转移酶可能增高有肝病史者服用阿托伐他汀钙片还应定期监测肝功能试验. 在阿托伐他汀钙片治疗过程中如发生血氨基转移酶增高达正常高限的倍或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎胰腺炎表现时应停用阿托伐他汀钙片. 应用阿托伐他汀钙片时如有低血压严重急性感染创伤代谢紊乱等情况须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭. 肾功能不全时应减少阿托伐他汀钙片剂量. 阿托伐他汀钙片宜与饮食共进以利吸收. 饮食疗法始终是治疗高血脂的首要方法加强锻炼和减轻体重等方式都将优于任何形式的药物治疗您有什么使用经验要告诉患友?【孕妇及哺乳期用药】由于在动物实验中阿托伐他汀钙片可导致胎儿发育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚故在孕妇及乳母不推荐使用【儿童用药】在儿童中的使用有限长期安全性未确立【老年用药】老年患者需根据肝肾功能调整剂量【贮藏】密封℃以下干燥处保存【包装规格】mg。
立普妥说明书
混合型高脂血症患者首选立普妥还是 联合治疗?
10-80mg/日立普妥:
总胆固醇 30%-46%,低密度脂蛋白胆固醇 41%-61%, 载脂蛋白B 34%-50%,甘油三酯 14%-33%, 不同程度地升高高密度脂蛋白胆固醇 5%-9%
他汀引起的肝损害是罕见且不可预测,肝酶监测对于发现和预防 罕见的副反应没有意义。反而会增加他汀停药的比例,增加心血 管病的风险
病人在遇到下列症状如不寻常的疲劳和虚弱,食欲下降,上腹部 疼痛,深色尿,皮肤和结膜发黄等应立即通知专业医生。
肝脏安全性探索: GREACE肝功能亚组分析
入选GREACE研究中437名冠心病合并轻中度肝功能异常的 患者(定义为谷丙转氨酶或谷草转氨酶升高<3 ×ULN)
随机接受阿托伐他汀10-80mg(平均24mg/日)或常规治疗 评估他汀用于轻中度肝功能不全患者的疗效和安全性
Lancet 2010; published online Nov 24. DOI:10.1016/S0140-6736(10)61272-X.
结果:阿托伐他汀显著改善轻中度 肝损伤患者的肝功能
与他汀代谢有关CYP450系统诱导剂和抑制剂
CYP3A4
他汀 诱导剂
抑制剂
阿托伐他汀 洛伐他汀 辛伐他汀
苯妥英 苯巴比妥 巴比妥类 利福平 地塞米松 环磷酰胺 卡马西平 曲格列酮 金丝桃
酮康唑 ,伊曲康唑 氟康唑,红霉素 克拉霉素,阿齐霉素 三环抗抑郁药 奈法唑酮,万拉法辛 氟苯氧丙胺,氟西汀 舍曲林,环孢霉素A 他克莫司,硫氮卓酮 维拉帕米,胺碘酮
立普妥的骨骼肌安全性特点是什么?
氨氯地平阿托伐他汀钙片使用说明书
通用名称:氨氯地平阿托伐他汀钙片商品名称:氨氯地平阿托伐他汀钙片汉语拼音:anlvdipingatuofatatinggaipian批准文号:国药准字J20080048药品分类:化学药品生产企业:Goedecke GmbH(进口)药品性质:处方药相关疾病:原发性高血压,慢性稳定性心绞痛及变异性心绞痛,杂合子家族性或非家族性高胆固醇血症和混合性高脂血症,纯合子高胆固醇血症。
,性状:白色或类白色片剂。
主要成份:本品为复方制剂,其组分为苯磺酸氨氯地平和阿托伐他汀钙。
适应症:本品适用于高血压或心绞痛患者合并高胆固醇血症或混合型高脂血症的治疗,可用于下列情况: 1.高血压或心绞痛患者合并高胆固醇血症或混合型高脂血症的初始治疗。
2.该类患者的治疗剂量调整。
如可以先给予患者含有两种成分常规起始治疗剂量的氨氯地平阿托伐他汀钙片,然后根据其抗心绞痛?降压或降脂效果增加氨氯地平或阿托伐他汀的剂量。
3.用于原来使用其中一种单药成分需要增加另一种药物的患者。
规格:5mg/10mg*7片不良反应:1.本品(氨氯地平阿托伐他汀钙)的安全性在一项入选了1092例高血压合并高脂血症患者的双盲、安慰剂对照研究中得到评估。
2.本品在治疗中有良好的耐受性。
对大多数患者,不良反应为轻到中度。
在本品的临床研究中,未见与该复方制剂相关的特殊不良反应。
3.不良反应的性质,程度和发生频率同氨氯地平和阿托伐他汀已有的报告相似。
用法用量:口服,根据病人两种疾病病情差异设计有多种不同剂量规格,减少了病人为控制血压和血胆固醇浓度所需服药数量。
可以在任何时间服药,饭前饭后均可。
禁忌:1.本品包含阿托伐他汀成分,因此对于伴有活动性肝脏疾病或伴有原因不明的血清转氨酶持续升高的患者应禁用。
2.已知对本品中任何成分过敏的患者应禁用。
3.孕妇与哺乳期妇女。
4.动脉粥样硬化是一个慢性过程,在妊娠期间中断降脂药物对原发性高胆固醇血症的长期治疗结果影响甚微。
胆固醇和胆固醇生物合成的其它产物是胎儿发育(包括类固醇和细胞膜的合成)的重要组成成分。
阿托伐他汀钙片能够用来补钙吗?医生讲出实情
阿托伐他汀钙片能够用来补钙吗?医生讲出实情
提起阿托伐他汀药物,想必大家并不陌生。
作为降脂治疗的首选药物,在临床广泛使用。
它到达体内以后,可以阻断胆固醇的合成过程,减少动脉硬化性斑块的生成“原料”,进而改善脂质代谢,稳定粥样斑块。
因此,这类药物被称为心血管疾病防治的“基石”。
然而,不少缺乏药理知识的患者,看到这个药物名称中带有钙片,便疑惑,这个是不是吃了之后,既能降血脂,还能补钙呢?今天就这个问题,来进行详细的解答。
首先,可以肯定的是,阿托伐他汀钙片肯定不能用来补钙。
从名字来说,阿托伐他汀钙是一种化学物质,性质不够稳定,需要与其他的物质成盐或者络合之后,才能形成长期保持稳定的药品。
而钙作为辅料存在,Ca2+的形式存在,主要是用来稳定阿托伐他汀。
和我们临床上经常见到的钙片是不同的,我们常用的钙尔奇,每粒药物含钙600mg,而且这种钙的含量是非常低的,只有0.2mg左右,远远达不到补钙的要求。
我国2018年中国居民膳食营养素参考摄入值显示,成年人每天推荐的钙摄入量为800毫克,如果没有摄入牛奶的习惯,每天需要额外补充400毫克的钙。
该药物说明书中也规定,阿托伐他汀钙片主要用于高胆固醇血症和冠心病。
并没有补钙这一作用。
因此,从这个角度来讲,阿托伐他汀钙片用于补钙属于超说明书用药,安全性和有效性都是不确定的。
因此,在这里温馨提示大家,服用药物时,要严格按照说明书规定用药,切不可按照个人想法使用,这是非常危险的。
阿托伐他汀钙胶囊说明书
阿托伐他汀钙胶囊说明书通用名:阿托伐他汀钙胶囊生产厂家: 天方药业有限公司批准文号:国药准字H20211984药品规格:10mg*10粒药品价格:¥44元【通用名称】阿托伐他汀钙胶囊【商品名称】阿托伐他汀钙胶囊尤佳【英文名称】AtorvastatinCalciumCapsules【拼音全码】ATuoFaTaTingGaiJiaoNangYouJia【主要成份】阿托伐他汀钙。
化学名:[R-R,R]-2-4-氟苯基-β,β-二羟基-5-1-甲基乙基-3-苯基-4-[苯胺羰基]-1氢-吡咯-1-庚酸钙三水合物分子式:C66H68CaF2N4O10·3H2O分子量:1209.42【性状】阿托伐他汀钙胶囊尤佳为硬腔囊,内容物为白色颗粒或粉末。
【适应症/功能主治】原发性高胆固醇血症患者。
【规格型号】10mg*10s【用法用量】病人在开始阿托伐他汀钙胶囊尤佳治疗前.应进行标准的低胆固醇饮食控制.在整个治疗期间也应维持合理膳食。
应根据低密度脂蛋白胆同醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。
常用的起始剂量为10mg,每日一次。
剂量调整时间间隔应为4周或更长。
阿托伐他汀钙胶囊尤佳大剂量为每天一次80mg。
可在一天内的任何时间服用.并不受进餐影响。
对于确诊的冠心病患者或缺血事件危险性增加的其他患者治疗目标是LDL—C[3mmol/L或[115mg/dL和总胆固醇[5mmol/L或[190mg/dL。
原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症的治疗大多数患者般服用阿托伐他汀钙每日一次10毫克。
其血脂水平可得到控制。
治疗2周内可见明显疗效.治疗4周内可见显著疗效。
长期治疗可维持疗效。
杂合子型家族性高胆固醇血症患者初始剂量为每日10mg。
应遵循剂量的个体化原则并每4周为时间间隔逐步调整剂量至每日40毫克。
如果仍然未达到满意疗效,可选择将剂量调整至量大剂量每日80毫克或以40毫克阿托伐他汀钙胶囊尤佳配用胆酸鳖合剂治疗。
阿托伐他汀钙片药品说明书2016年(立普妥)(地产)
阿托伐他汀糖尿病协作研究(Collaborative Atorvastatin Diabetes Study, CARDS)
在阿托伐他汀糖尿病协作研究(CARDS)中(见【临床试验】),共入选了 2838 名患有 2 型 糖尿病的受试者(年龄范围 39~77 岁,32%女性;94.3%高加索白人,2.4%南亚人,2.3%加勒 比黑人,1.0%其他人种) ,他们均接受立普妥每天 10 mg (n=1428) 或安慰剂 (n=1410) 治疗, 在中位值为 3.9 年的随访期间,治疗组间整体的不良事件或严重不良事件的发生频率无差异,
酶(ALT)升高、肝功能检查异常、血碱性磷酸酶升高、肌酸磷酸激酶升高、高血糖;
神经系统:梦魇; 呼吸系统:鼻衄; 皮肤及附属物:荨麻疹; 特殊感觉:视物模糊、耳鸣; 泌尿生殖系统:尿白细胞阳性。
盎格鲁-斯堪的那维亚心脏终点研究(Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial, ASCOT)
第 2 页,共 26 页 Version No: 20160116
次本品配用胆酸螯合剂治疗。 纯合子型家族性高胆固醇血症的治疗 在一项由 64 例患者参加的慈善性用药研究中,其中 46 例患者有确认的低密度脂蛋白 (Low-density lipoprotein, LDL)受体信息。这 46 例患者的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)平 均下降 21%。本品的剂量可增至 80 mg/日。 对于纯合子型家族性高胆固醇血症患者,本品的推荐剂量是 10~80 mg/日。阿托伐他汀钙 应作为其它降脂治疗措施(如低密度脂蛋白(LDL)血浆透析法)的辅助治疗。或当无这些治 疗条件时,本品可单独使用。 肾功能不全患者用药剂量 肾脏疾病既不会对本品的血浆浓度产生影响,也不会对其降脂效果产生影响,所以无需调 整剂量。
立普妥 杨欣怡
冠心病
冠心病合并高胆固醇血症患者
√ √ √ √ √ √ √ √
原发性高胆固醇血症
高胆固醇血 症
纯合子家族性高胆固醇 血症
√
√
√
四:总结
立普妥自1997年在英国上市以来,就表现非凡。他凭借其显著的
疗效和安全性以及众多的优势从而极具核心市场竞争力,以此带动市
场份额快速增长。2004年,立普妥成为全球第一只销售额突破百亿美 元的药物,2006年,其销售达到了顶峰期。2007年,美国FDA批准阿
6
三、 立普妥比较优势
1 立普妥率先成为中国有冠心病适应症的他汀
2 他汀的降脂疗效好
3 立普妥是中国临床使用降脂幅度最大的他汀 4 他汀引发肝酶升高的预后良好 5 阿托伐他汀肌肉安全性良好 6 阿托伐他汀在肾功能不全者无需调整剂量
7 立普妥是中国唯一有冠心病适应症的他汀
7
2010年6月29日,立普妥获批冠心病新适应症 1 立普妥率先成为中国有冠心病适应症的他汀
4
2
适应症:
用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症;冠心病和脑中风的 防治。
3 服用方法 :
成人常用量 口服:10~20mg,每日1次,晚餐时服用。剂量可按 需要调整,但最大剂量不超过每日80mg。
4 禁忌症:
(1)对阿托伐他汀过敏的患者禁用。对其他HMG-CoA还原酶抑制 剂过敏者慎用。 (2)有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用。
托伐他汀新增用于非致命性心梗、中风、心脏手术、心衰和心脏病的
胸部疼痛5个适应证,从而巩固了其在高脂血症治疗药物市场中的地 位。阿托伐他汀上市以来销售额已远远超过1000亿美元。这庞大的销
售额就很好地说明了立普妥被世界各国的医生和患者所认同。立普妥
阿托伐他汀钙片说明书
阿托伐他汀钙片说明书【药品名称】通用名称:阿托伐他汀钙片【性状】本品为白色薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色,【适应症】高胆固醇血症原发性高胆固醇血定患者,包括家族性高胆固醇血定(杂合子型)或混合性高脂血症(相当于Fredrickson分类法的Ⅱa和Ⅱb型)患者,如果饮食治疗和其他非药物治疗疗效不满意,应用本品可治疗其总胆固醇(TC)升高、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高、载脂蛋白B (Apo B)升高和甘油三脂(TG)升高.在纯合子家族性高胆固醇血症患者,阿托伐他汀钙可与其他降脂疗法合用或单独使用(当无其他治疗手段时).以降低总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C).冠心病冠心病或冠心病等危症(如:糖尿病,症状性动脉粥样硬化性疾病等)合并高胆固醇血症或混合性血脂异常患者,本品适用于:降低非致死性心肌梗死的风险、降低致死性和非致死性卒中的风险、降低血管重建术的风险、降低因充血性心力衰竭而住院的风险、降低心绞痛的风险。
【规格】(1) lOmg, (2) 20mg.(3)40mg【用法用量】病人在开始本品治疗前,应进行标准的低胆固醇饮食控制,在整个治疗期问也应维持合理膳食.应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平,治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整.常用的起始剂量为lOmg每日一次.剂量调整时间为4周或更长.本品最大剂量为80mg 每日一次.阿托伐他汀每日用量可在一日内的任何时间一次服用,并不受进餐影响。
对于确诊的冠心病患者或缺血事件危险性增加的其他患者治疗目标足低密度脂蛋白胆固醇<3mmol/L或115mg/dL和总胆固醇<5mmol/L或190mg/dL(摘自-动脉粥样硬化杂志1998年第140期199-270页“在临床实践中冠心病的防治:欧洲冠脉疾病预防第二次联合建议”).原发性高胆固醇血症和混合性寅高血症的治疗大多数患者服用阿托伐他汀每日一次lOmg.其血脂水平可得到控制。
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商品名:立普妥英文名:Lipitor通用名:阿托伐他汀钙外文名:Lipitor,AtorvastatinCalcium汉语拼音:liputuo性质:立普妥是白色、椭圆、薄膜衣的阿托伐他汀钙盐片,是一种合成的选择性、竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类),其分子式为(C33H34FN2O5)2Ca·3H2O,分子量为1209.42。
片剂的一面凹刻“PD155”,另一面有“10”的字样。
药理毒理:立普妥为HMG-CoA还原酶选择性抑制剂,通过抑制HMG-CoA还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,并能通过增加肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数目而增加LDL的摄取和分解代谢。
立普妥也能减少LDL的生成和其颗粒数。
立普妥还能降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症(FH)的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,而一类型的人群对其他类型的降脂药物治疗很少有应答。
立普妥能降低纯合子和杂合子家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症以及混合性脂类代谢障碍患者的血浆总胆固醇(TC)、LDL-C和载脂蛋白B(ApoB),还能降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)和三酰甘油(TG)的水平,并能不同程度地提高血浆高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和载脂蛋白A1(ApoA1)的水平。
药代动力学:吸收:口服后迅速吸收,1-2小时内达到最大血浆浓度,吸收程度随口服剂量的增加而成正比例地增加。
绝对生物利用度约为12%,抑制HMG-CoA还原酶的全身利用度约为30%。
无论是否与食物同时服用或在一天中无论何时服用,其降低血浆LDL-C的效果都相似。
分布:平均分布容积是381升,其中98%以上与血浆蛋白结合。
代谢:阿托伐他汀在体内被代谢成为邻羟基化和对羟基化代谢产物,以及各种β-氧化产物。
其对循环HMG-CoA还原酶抑制活性大约70%源于活性代谢产物。
消除:阿托伐他汀及其代谢产物通过肝脏和/或肝外途径代谢后主要经胆汁排除。
其平均血浆清除半衰期为14小时,因活性代谢产物的作用,其对HMG-CoA还原酶抑制活性的半衰期达20-30小时。
适应证/功效:立普妥适用于:杂合子家族性或非家族性高胆固醇血症和混合性高脂血症,也用于纯合子高胆固醇血症。
用法用量:原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症的治疗大多数患者服用阿托伐他汀钙每日一次10mg,其血脂水平可得到控制。
治疗2周内可见明显疗效,治疗4周内可见最大疗效。
长期治疗可维持疗效。
杂合子型家族性高胆固醇血症的治疗患者初始剂量为每日10mg,应遵循剂量的个体化原则并每4周为时间间隔逐步调整剂量至每日40mg。
如果仍然未达到满意疗效,可选择将剂量调整至最大剂量每日80mg,或以每日40mg立普妥配合酸合剂治疗。
纯合子型家族性高胆固醇血症的治疗立普妥的推荐的剂量是每日10-80mg,阿托伐他汀钙应作为其它降脂治疗措施的辅助治疗。
或当无这些治疗条件时,立普妥可单独使用。
肾功能不全患者肾脏疾病既不会对立普妥的血浆浓度产生影响,也不会对其降脂效果产生影响,所以无需调整剂量。
不良反应/副作用:立普妥可被较好地耐受,不良反应多为轻度和一过性,最常见的是便秘、腹胀、消化不良和腹痛。
因立普妥的不良反应而停药者<2%。
其他有ALT升高(0.7%),发生在用药16周内。
禁忌症:活动性肝病或原因不明的转氨酶持续升高超过正常3倍,对该药的任何成分过敏的患者禁用。
注意事项:血液透析不会显著增加阿托伐他汀的清除。
肾功能不全:肾脏疾病不影响阿托伐他汀的血浆浓度及其降低低密度脂蛋白胆固醇的效果,不必要调整药物剂量。
肝功能异常:建议治疗开始前,进行肝功能检测,并在以后定期复查。
患者出现任何提示有肝脏损害的症状成体征时应检查肝功能。
转氨酶升高者应监测至恢复正常。
如果谷丙转氨酶或谷草转氨酶持续高于正常上限的3倍以上,则建议减少剂量或停药。
对于大量饮酒或有肝病史的患者慎用。
骨骼肌:与其他HMG-CoA还原酶抑制剂一样,在罕见情况下,立普妥可能影响骨骼肌,引起肌痛、肌炎和肌病,可能进展为横纹肌溶解症。
治疗前,立普妥慎用于易感横纹肌溶解症的患者。
甲低、肾功能异常等病人应先测定CPK。
在治疗中,如病人有不明原因的肌痛、肌肉触痛或无力,特别是伴有周身不适或发热时,应予以注意,并寻找原因,如果肌酸磷酸激酶水平明显升高或诊断为或疑诊肌病时,应停药。
孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇和哺乳期妇女禁用HMG-CoA还原酶抑制剂,对妊娠期妇女应用本药的安全性尚未确立。
药品相互作用:立普妥与含有炔诺酮和炔雌醇的口服避孕药合用时,能分别使诺酮和炔雌醇的AUC增加30%和20%;与红霉素合用时,立普妥的血浆浓度约增高40%;与地高辛合用时,多次给药后,地高辛的稳态血药浓度增加约20%,应对地高辛浓度进行监测,与考来烯胺(消胆胺)合用时,立普妥的血浆浓度降低约25%,但降低LDL-C的效果较单用立普妥或考来替泊的效果都大。
立普妥与环孢菌素、烟酸、红霉素及吡咯类抗真菌药合用,发生肌病的危险性增加。
规格:20毫克*7片/盒贮藏:储存在20-25°C的室温。
有效期:3年批准文号:国药准字J20030048生产厂家:辉瑞制药有限公司商品名:立普妥英文名:Lipitor通用名:阿托伐他汀钙外文名:Lipitor,AtorvastatinCalcium汉语拼音:liputuo性质:立普妥是白色、椭圆、薄膜衣的阿托伐他汀钙盐片,是一种合成的选择性、竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类),其分子式为(C33H34FN2O5)2Ca·3H2O,分子量为1209.42。
片剂的一面凹刻“PD155”,另一面有“10”的字样。
药理毒理:立普妥为HMG-CoA还原酶选择性抑制剂,通过抑制HMG-CoA还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,并能通过增加肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数目而增加LDL的摄取和分解代谢。
立普妥也能减少LDL的生成和其颗粒数。
立普妥还能降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症(FH)的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,而一类型的人群对其他类型的降脂药物治疗很少有应答。
立普妥能降低纯合子和杂合子家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症以及混合性脂类代谢障碍患者的血浆总胆固醇(TC)、LDL-C和载脂蛋白B(ApoB),还能降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)和三酰甘油(TG)的水平,并能不同程度地提高血浆高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和载脂蛋白A1(ApoA1)的水平。
药代动力学:吸收:口服后迅速吸收,1-2小时内达到最大血浆浓度,吸收程度随口服剂量的增加而成正比例地增加。
绝对生物利用度约为12%,抑制HMG-CoA还原酶的全身利用度约为30%。
无论是否与食物同时服用或在一天中无论何时服用,其降低血浆LDL-C的效果都相似。
分布:平均分布容积是381升,其中98%以上与血浆蛋白结合。
代谢:阿托伐他汀在体内被代谢成为邻羟基化和对羟基化代谢产物,以及各种β-氧化产物。
其对循环HMG-CoA还原酶抑制活性大约70%源于活性代谢产物。
消除:阿托伐他汀及其代谢产物通过肝脏和/或肝外途径代谢后主要经胆汁排除。
其平均血浆清除半衰期为14小时,因活性代谢产物的作用,其对HMG-CoA还原酶抑制活性的半衰期达20-30小时。
适应证/功效:立普妥适用于:杂合子家族性或非家族性高胆固醇血症和混合性高脂血症,也用于纯合子高胆固醇血症。
用法用量:原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症的治疗大多数患者服用阿托伐他汀钙每日一次10mg,其血脂水平可得到控制。
治疗2周内可见明显疗效,治疗4周内可见最大疗效。
长期治疗可维持疗效。
杂合子型家族性高胆固醇血症的治疗患者初始剂量为每日10mg,应遵循剂量的个体化原则并每4周为时间间隔逐步调整剂量至每日40mg。
如果仍然未达到满意疗效,可选择将剂量调整至最大剂量每日80mg,或以每日40mg立普妥配合酸合剂治疗。
纯合子型家族性高胆固醇血症的治疗立普妥的推荐的剂量是每日10-80mg,阿托伐他汀钙应作为其它降脂治疗措施的辅助治疗。
或当无这些治疗条件时,立普妥可单独使用。
肾功能不全患者肾脏疾病既不会对立普妥的血浆浓度产生影响,也不会对其降脂效果产生影响,所以无需调整剂量。
不良反应/副作用:立普妥可被较好地耐受,不良反应多为轻度和一过性,最常见的是便秘、腹胀、消化不良和腹痛。
因立普妥的不良反应而停药者<2%。
其他有ALT升高(0.7%),发生在用药16周内。
禁忌症:活动性肝病或原因不明的转氨酶持续升高超过正常3倍,对该药的任何成分过敏的患者禁用。
注意事项:血液透析不会显著增加阿托伐他汀的清除。
肾功能不全:肾脏疾病不影响阿托伐他汀的血浆浓度及其降低低密度脂蛋白胆固醇的效果,不必要调整药物剂量。
肝功能异常:建议治疗开始前,进行肝功能检测,并在以后定期复查。
患者出现任何提示有肝脏损害的症状成体征时应检查肝功能。
转氨酶升高者应监测至恢复正常。
如果谷丙转氨酶或谷草转氨酶持续高于正常上限的3倍以上,则建议减少剂量或停药。
对于大量饮酒或有肝病史的患者慎用。
骨骼肌:与其他HMG-CoA还原酶抑制剂一样,在罕见情况下,立普妥可能影响骨骼肌,引起肌痛、肌炎和肌病,可能进展为横纹肌溶解症。
治疗前,立普妥慎用于易感横纹肌溶解症的患者。
甲低、肾功能异常等病人应先测定CPK。
在治疗中,如病人有不明原因的肌痛、肌肉触痛或无力,特别是伴有周身不适或发热时,应予以注意,并寻找原因,如果肌酸磷酸激酶水平明显升高或诊断为或疑诊肌病时,应停药。
孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇和哺乳期妇女禁用HMG-CoA还原酶抑制剂,对妊娠期妇女应用本药的安全性尚未确立。
药品相互作用:立普妥与含有炔诺酮和炔雌醇的口服避孕药合用时,能分别使诺酮和炔雌醇的AUC增加30%和20%;与红霉素合用时,立普妥的血浆浓度约增高40%;与地高辛合用时,多次给药后,地高辛的稳态血药浓度增加约20%,应对地高辛浓度进行监测,与考来烯胺(消胆胺)合用时,立普妥的血浆浓度降低约25%,但降低LDL-C的效果较单用立普妥或考来替泊的效果都大。
立普妥与环孢菌素、烟酸、红霉素及吡咯类抗真菌药合用,发生肌病的危险性增加。
规格:20毫克*7片/盒贮藏:储存在20-25°C的室温。
有效期:3年批准文号:国药准字J20030048生产厂家:辉瑞制药有限公司临床研究:阿托伐他汀可有效降低纯合子家族性高胆固醇血症患者的低密度脂蛋白胆固醇水平,通常降脂类药物对这类患者的疗效不佳。
临床试验已证实立普妥可降低总胆固醇(30-46%),低密度脂蛋白胆固醇(41-61%),载脂蛋白B(34-50%)及甘油三酯(14-33%),同时不同程度地升高高密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白A-1。