力雷特(亚叶酸钙氯化钠注射液)
亚叶酸钠注射液的健康人体生物等效性研究
亚叶酸钠注射液的健康人体生物等效性研究程春燕;李珍;张逸凡;孙沁莹;陆建萍【期刊名称】《药学服务与研究》【年(卷),期】2014(14)1【摘要】目的：研究亚叶酸钠注射液在健康人体内的药动学,并与市售亚叶酸钙注射液比较,进行生物等效性评价.方法：20例男性健康受试者采用随机、开放、双周期两制剂交叉试验设计,单剂量静脉滴注亚叶酸钠注射液200 mg/m2（以亚叶酸计）或参比制剂亚叶酸钙注射液200 mg/m2（以亚叶酸计）,清洗期7d.采用LC-MS/MS法同时测定血浆中6R-亚叶酸、6S-亚叶酸和5-甲基四氢叶酸的浓度.结果：受试制剂与参比制剂中6R-亚叶酸、6S-亚叶酸和5甲基四氢叶酸的主要药动学参数如下：cax（19.7±2.21）、（20.2±2.77）μg/ml,（6.08±1.12）、（6.60±1.07）μg/ml,（2.43±0.437）、（2.50±0.409）μg/ml;tmax（2.15±0.249）、（2.15±0.348） h,（1.80±0.288）、（1.85±0.235） h,（3.18±0.563）、（3.30±0.441） h;t1 2（9.34±1.99）、（8.76±1.04） h,（1.50±0.583）、（1.36±0.358） h,（5.81±0.682）、（5.69±0.773）h;AUClast（179±16.1）、（176±20.8）μg·h·ml^-1,（15.0±1.76）、（15.6±1.66）μg·h·ml^-1,（19.7±3.88）、（20.3±3.93）μg·h·ml^-1; ml-1,AUCinf（215±25.9）、（208±27.2）μg·h·ml^-1（15.6±1.88）、（16.1±1.65）μg·h·ml^-1（20.9±4.10）、（21.5±4.16）μg·h·ml^-1分别将6R-亚叶酸、6S-亚叶酸和5-甲基四氢叶酸的主要药动学参数（AUClast和cmax）对数转换后进行方差分析,采用90％置信区间法进行等效性评价.三种成分的AUCast的90％置信区间均在80％～ 125％范围内;cmax的90％置信区间均在75％～133％范围内;并且tmax经非参数检验均无显著性差异（P＞o.05）.结论：受试制剂与参比制剂具有生物等效性.【总页数】4页(P27-30)【关键词】亚叶酸钠;亚叶酸钙;生物等效性;色谱法,液相;串联质谱法【作者】程春燕;李珍;张逸凡;孙沁莹;陆建萍【作者单位】第二军医大学长海医院药学部;中国科学院上海药物研究所药物代谢研究中心;第二军医大学长海医院呼吸科;第二军医大学长海医院消化内科【正文语种】中文【中图分类】R969.4【相关文献】1.双氯芬酸钠缓释片在健康人体的药代动力学和生物等效性 [J], 彭向东;周宏灏;周淦;谭志荣;陈姚;王医成;郭栋;曹杉;张伟;欧阳冬生2.阿魏酸钠片在健康人体中的生物等效性研究 [J], 闫冬;赵娜;张希玉;杨亮;马骉3.阿魏酸钠胶囊与片剂在健康人体的生物等效性研究 [J], 杨婷;余斌;宋欣;刘丽萍4.国产氟比洛芬酯注射液中国健康志愿者人体生物等效性研究 [J], 李雪晴;惠民权;冯会迎;王惟娇;柳芸;刘佳;吴海棠;王汝涛5.丁苯酞注射液在中国健康人体内的生物等效性研究 [J], 蔡名敏;邵静;唐璐;孙秋月;窦婷;钱薇;王慧萍因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
亚叶酸钙应用于大剂量甲氨蝶呤化疗性口腔溃疡的护理效果观察
亚叶酸钙应用于大剂量甲氨蝶呤化疗性口腔溃疡的护理效果观察作者：毕婷婷来源：《健康周刊》2018年第05期【摘要】甲氨蝶呤为临床上一种较为常用的化疗药物，使用大剂量甲氨蝶呤化疗的副毒作用较大，口腔溃疡就是其中之一。
口腔溃疡可发于口腔黏膜的各个位置，会影响患者说话与进食，进而影响其生活质量，应积极进行预防与治疗。
亚叶酸钙是临床上用于防治化疗性口腔溃疡的常用药物，进入细胞后可转化成四氢叶酸，有助于保护快速繁衍的黏膜细胞不受化疗药物的毒性侵袭。
治疗期间，配合口腔护理等措施，可进一步提升临床疗效，改善患者的生活质量。
【关键词】亚叶酸钙甲氨蝶呤化疗性口腔溃疡护理甲氨蝶呤是叶酸类抗代谢的药物，常用于治疗急性白血病、绒毛膜癌、恶性淋巴瘤等病症[1]。
大剂量甲氨蝶呤的治疗效果显著，但其副毒作用较大，常会出现消化道反应及皮肤黏膜损伤等并发症，其中以口腔黏膜损伤居多，可进一步形成口腔溃疡。
口腔溃疡是一种局部反应，患者的口腔唾液酸碱度偏低，易导致细菌感染，口腔自洁作用降低，口腔内环境破坏，则会出现口臭、疼痛等症状[2]。
口腔溃疡的发病因素与抵抗力下降、遗传、内分泌失调等相关，也与不合理饮食、吸烟喝酒等因素有关，主要发病部位为舌尖、唇部，溃疡后可出现烧灼感，受味觉刺激后可产生疼痛感，会影响患者说话与进食，严重的溃疡面会成为全身感染的原发灶，进而诱发败血症，甚至会威胁患者的生命安全[3]。
因此，采取有效措施预防化疗性口腔溃疡非常重要也极有必要。
亚叶酸钙是预防性治疗口腔溃疡的常用药物，结合口腔护理等措施，能显著降低化疗性口腔溃疡的发生率，提高患者的治疗效果。
现将我科收治一例大剂量甲氨蝶呤化疗性口腔溃疡患者的病情及护理过程进行如下总结汇报。
1 病例介绍患者张俊华，男，52岁。
因“头晕伴视物模糊20余天。
”入院。
20余天前无明显诱因出现头晕，伴视物模糊，遂就诊于我院神经内科。
MR：双侧基底节及丘脑、三脑室底部异常信号，考虑淋巴瘤，多发性脑梗塞。
亚叶酸钙作用
亚叶酸钙作用亚叶酸钙，也称为甲酰四氢叶酸钙或叶酸钙，是一种重要的化学物质，在医疗、营养补充和工业等领域有着广泛的应用。
下面将详细介绍亚叶酸钙的主要作用。
一、医疗领域1.抗肿瘤作用：亚叶酸钙在医疗领域最重要的应用之一是作为抗肿瘤药物。
它可以作为辅助药物与其他化疗药物联合使用，增强化疗药物的疗效。
亚叶酸钙能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散，减轻化疗药物对正常细胞的损害，从而提高治疗的效果和患者的生活质量。
2.解毒作用：亚叶酸钙还具有解毒作用，可以用于某些药物或化学物质中毒的解救。
它能够与体内的有害物质结合，形成无毒或低毒性的化合物，从而减少对机体的损害。
3.改善贫血：亚叶酸钙可以促进红细胞的生成和成熟，对于缺铁性贫血和巨幼红细胞性贫血等疾病有一定的治疗作用。
它可以提供机体所需的叶酸，促进血红蛋白的合成，改善贫血症状。
二、营养补充1.预防胎儿神经管缺陷：孕妇在怀孕期间适量补充亚叶酸钙可以降低胎儿神经管缺陷的风险。
叶酸是胎儿神经系统发育所必需的营养物质，而亚叶酸钙可以提高叶酸的生物利用度，从而更好地满足胎儿的需求。
2.改善心血管健康：亚叶酸钙可以降低血液中的同型半胱氨酸水平，从而减少心脑血管疾病的风险。
同型半胱氨酸是一种与心血管疾病发病风险相关的氨基酸代谢产物，而亚叶酸钙可以促进其转化为无害的物质，从而保护心血管健康。
3.增强免疫力：亚叶酸钙参与体内DNA的合成和修复过程，对于维持免疫系统的正常功能具有重要作用。
适量补充亚叶酸钙可以增强机体的免疫力，提高抵抗力，预防感染和疾病的发生。
三、工业领域1.食品添加剂：亚叶酸钙可以作为食品添加剂用于某些食品的生产中。
它可以增加食品的营养价值，改善食品的口感和外观，提高食品的质量和安全性。
2.化妆品原料：亚叶酸钙可以作为化妆品原料用于某些化妆品的生产中。
它具有保湿、抗氧化等功效，可以改善皮肤的水分保持能力和弹性，延缓皮肤衰老的过程。
总结：亚叶酸钙作为一种重要的化学物质，在医疗、营养补充和工业等领域有着广泛的应用。
力雷特(亚叶酸钙氯化钠注射液)
力雷特(亚叶酸钙氯化钠注射液)【药品名称】商品名称：力雷特通用名称：亚叶酸钙氯化钠注射液英文名称：Calcium Folinate Sodium chloride Injection【成份】亚叶酸钙【适应症】主要用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。
本品临床常用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。
当口服叶酸疗效不佳时，也用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血，但对维生素B12缺乏性贫血并不适用。
近年应用亚叶酸钙作为结肠、直肠癌的辅助治疗，与氟尿嘧啶联合应用，可延长存活期。
【用法用量】规定的剂量和给药时间均应严格遵守，不得随意改变。
补加剂量或停药必须经负责医师同意。
静脉滴注作为结肠直肠癌的辅助治疗，与氟尿嘧啶联合应用；本品静脉注射200mg/m2，每日一次，接着用氟尿嘧啶300～400mg/m2静脉注射，每日一次，连续5日为一疗程，根据毒性反应，每隔4～5周可重复一次，以延长存活期。
【不良反应】很少见，偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等过敏反应。
【禁忌】本品禁用于恶性贫血或维生素B12缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。
【注意事项】本品不应与叶酸拮抗剂（如甲氨喋呤）同时使用，以免影响后者治疗作用。
1 当患者有下列情况者，本品应谨慎用于甲氨蝶呤的“解救”治疗：酸性尿（pH【药物相互作用】本品较大剂量与巴比妥、扑米酮或苯妥英钠同用，可影响抗癫癎作用。
【药理作用】本品是叶酸还原型的甲酰化衍生物，系叶酸在体内的活化形式。
甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的作用是与二氢叶酸还原酶结合而阻断叶酸向四氢叶酸盐转化。
本品可直接提供叶酸在体内的活化形式，具有“解救”过量的叶酸拮抗物在体内的毒性反应，有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白质合成。
本品可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度，通过相互间竞争作用，并能逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠黏膜反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无影响。
【贮藏】避光密闭冷处保存。
欣路信(亚叶酸钙注射液)
欣路信(亚叶酸钙注射液)【药品名称】商品名称：欣路信通用名称：亚叶酸钙注射液英文名称：Leucovorin Calcium Injection【成份】亚叶酸钙【适应症】亚叶酸钙在治疗确定由叶酸缺乏所致的巨幼细胞贫血方面有良好效果。
此疾病主要见于婴幼儿，妊娠期间，吸收不良综合征，肝病，口炎性腹泻和营养不良。
对于某些疾病，亚叶酸钙的疗效并不优于叶酸。
在减少叶酸拮抗剂毒性或在必要时阻止其起效方面，亚叶酸钙也有良好效果。
【用法用量】亚叶酸钙可以口服或胃肠外使用(包括肌肉注射、静脉注射或静脉输注)。
亚叶酸钙不能用于鞘内注射。
当用于静脉输注时，应将亚叶酸钙稀释于1L的5%葡萄糖注射用水或生理盐水中。
溶解后在2-8℃条件下可以保存24小时。
为避免细菌污染，建议配制后尽快使用。
建议空腹或禁食状态下口服药物，因为口服药物的生物利用度只在禁食患者中进行过研究。
用于治疗叶酸拮抗剂过量时，亚叶酸钙应尽早使用。
二者之间的时间间隔越长，亚叶酸钙拮抗毒性的效力越弱。
为确定使用亚叶酸钙的最佳剂量和时间，有必要监测血清氨甲蝶呤浓度。
由于第3间隙积聚(如腹水，胸水)，肾功能不全或不正确水化，可能会导致氨甲蝶呤的排泄延迟。
此时应使用更高剂量的亚叶酸钙，或延长其使用时间。
由于吸收饱和，口服剂量不建议超过25mg。
口服剂量高于25mg时，建议更换为静脉使用。
实验室检查：甲氨蝶呤治疗后(包括甲氨蝶呤过量或排泄受损时)，应该每24小时测定血清肌酐和甲氨蝶呤的水平。
根据这些实验室结果调整亚叶酸钙的剂量。
甲氨蝶呤后的亚叶酸钙解救静脉输注甲氨蝶呤12-15g/m2(4小时以上，见甲氨蝶呤的产品说明)后推荐使用亚叶酸钙解救。
亚叶酸钙解救的剂量为15mg/次(约10mg/m2)，每6小时1次，在甲氨蝶呤使用24小时后开始进行，总共10次。
当有胃肠道反应，恶心或呕吐时，亚叶酸钙应肠道外给予。
至少每天测定1次血清肌酐和甲氨蝶呤水平。
持续使用亚叶酸钙、进行水化和碱化尿液(尿PH大于等于7)直到甲氨蝶呤浓度降至5×10-8M以下(0.05微摩尔)。
【药品名】亚叶酸钙【英文名】CalciumFolinate
【药品名】亚叶酸钙【英文名】Calcium Folinate【别名】5-甲基四氢叶酸钙；安曲希；甲酰四喋酸钙；甲酰四氢叶酸钙；甲叶钙；立可林；醛氢叶酸钙；确呋力；威力醛氢叶酸钙；叶醛酸钙；亚乙酸钙；Antrex；Calcium Folinate；Calcium Leucovorin【剂型】1.片剂：5mg，10mg，15mg；2.注射剂：3mg(1ml)，5mg(1ml)，100mg(1ml)；3.注射剂(冻干粉)：3mg，5mg，25mg，30mg，50mg，100mg。
【药理作用】增加5-FU的抗肿瘤作用。
5-FU在体内代谢为5-氟一磷酸脱氧尿嘧啶核苷酸(5FdUMP)，它与正常代谢产物dUMP竞争和脱氧胸嘧啶核苷合成酶(TS酶)、叶酸形成稳定的三联复合物，使TS酶失活，dUMP变成dTMP(一磷酸脱氧胸腺嘧啶核苷酸)过程受阻，DNA合成受到抑制。
5-FU对TS酶的这种抑制作用受体内叶酸库容的影响，外源性增加叶酸能增加5-FU对TS酶的抑制作用，叶酸在体内经过谷氨酸化后这种抑制作用能提高上百倍。
大剂量MTX化疗时，为降低MTX对正常细胞的损害，须及时进行叶酸解救。
叶酸进入正常细胞后，能促使与二氢叶酸还原酶结合的MTX解离，加速MTX从细胞内排出，恢复细胞内四氢叶酸含量及正常细胞的功能。
本药是叶酸还原型的甲酰化衍生物。
系叶酸在体内的活化形式。
甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的作用是与二氢叶酸还原酶结合而阻断叶酸向四氢叶酸转化。
本药可直接提供叶酸在体内的活化形式，具有“解救”过量的叶酸拮抗物在体内的毒性反应，有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA及蛋白质的合成。
本药可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度，通过相互间的竞争作用，逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠道黏膜的不良反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性无效。
另外。
本药无抗肿瘤作用。
【药动学】本药口服易于吸收。
其血清还原叶酸达峰值时间为，口服后1.72±0.8h，肌内注射后0.71±0.09h。
注射用亚叶酸钙工艺试验方案
1、处方亚叶酸钙10.0 g依地酸钙钠0.25 g注射用水至250.0ml制成100支2、制备工艺称取处方量依地酸钙钠加注射用水200ml使溶解并冷却至室温。
称取处方量亚叶酸钙加上述溶液溶解，并加注射用水至总量，以5%盐酸（5%氢氧化钠）调pH至7～8，加入0.1%（W/V）针用活性炭50℃保温搅拌15分钟，脱炭过滤，将药液用微孔钛过滤器减压粗滤，再用0.22 um微孔滤膜精滤至药液澄明（半成品），检查pH、澄明度、含量合格后分装于西3、冷冻干燥过程如下：3.1 将样品置于冷冻干燥机，制品温度从室温使其降温至-30℃，每小时记录一次。
至-30℃温度点必须随时记录。
-30℃～-40℃预冻4小时。
每小时记录一次。
3.2 打开真空泵，抽真空度至20Pa-30Pa，-40℃维持3小时，每小时记录一次，-40℃～-20℃缓慢升高温度，维持2小时，每小时记录一次。
-20℃维持5小时，每小时记录一次。
-20℃～-10℃缓慢升温，维持5小时，每小时记录一次。
3.3 -10℃冻干干燥维持5小时，每小时记录一次。
-10℃～28℃缓慢升温8小时，每小时记录一次。
备注：在以前工艺基础上提高了活性炭的用量。
文献显示，提高活性炭的量可以提高澄清度，但是过量活性炭会降低主药含量，故选取0.1% W/V和0.15% W/V两种活性炭用量来进行小试实验。
另增加50℃保温，提高活性炭效果。
参考文献：《海峡药学》2009年第21卷第9期注射用亚叶酸钙处方工艺研究1、处方亚叶酸钙10.0 g依地酸钙钠0.25 g注射用水至250.0ml制成100支2、制备工艺称取处方量依地酸钙钠加注射用水200ml使溶解并冷却至室温。
称取处方量亚叶酸钙加上述溶液溶解，并加注射用水至总量，以5%盐酸（5%氢氧化钠）调pH至7～8，加入0.15%（W/V）针用活性炭50℃保温搅拌15分钟，脱炭过滤，将药液用微孔钛过滤器减压粗滤，再用0.22 um微孔滤膜精滤至药液澄明（半成品），检查pH、澄明度、含量合格后分装于西3、冷冻干燥过程如下：3.1 将样品置于冷冻干燥机，制品温度从室温使其降温至-30℃，每小时记录一次。
亚叶酸钙注射液说明书
核准日期：2007年4月27日修改日期：2016年4月29日亚叶酸钙注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用[药品名称]通用名：亚叶酸钙注射液商品名：立可林英文名：Calcium Folinate Injection汉语拼音：Yayesuangai Zhusheye[成份]化学名称：5-甲基-5，6，7，8-四氢蝶酰-L-单谷氨酸钙盐化学结构式：分子式：C20H 21CaN 7O 7·5H 2O分子量：601.61全部辅料：氯化钠，注射用水[性状]本品为无色至微黄色或微黄绿色的澄明液体。
[适应症]用于高剂量甲氨蝶呤治疗的后续治疗以减少毒性（亚叶酸钙解救）。
也用于治疗因疏忽造成的甲氨蝶呤过量及甲氨蝶呤排泄受损的患者。
与氟尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的疗效，临床上常用于结直肠癌与胃癌的治疗。
也用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血，当口服叶酸疗效不佳时，对维生素B12 缺乏性贫血并不适用。
[规格]按C20H23N7O7计（1）10ml：0.1g （2）30ml：0.3g[用法用量]本品可通过肌注或静注给药。
亚叶酸钙不能通过鞘内给药。
稀释对于静脉滴注，本品可用5％葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释。
用5％葡萄糖注射液及用0.9%氯化钠注射液稀释的亚叶酸钙静脉输注液在2ºC-8ºC 保存时可保持24 小时稳定。
亚叶酸钙注射液不含杀菌防腐剂，仅供单次使用，用后即弃。
为了避免微生物污染的危险，输注液在配制后应尽快使用。
给药在使用前，如果溶液与容器许可，应目测检验注射给药的混合溶液是否有微粒或污染。
若溶液出现絮状物或沉淀，不要使用。
由于亚叶酸钙注射液含有钙，所以每分钟静脉内注入不得超过160mg（16ml）。
实验室检测患者接受甲氨蝶呤疗法后再接受亚叶酸钙注射液治疗时（其中包括不慎过量用药或患者甲氨蝶呤排泄能力受损），血浆肌酐和甲氨蝶呤浓度应该至少每日测一次。
注射用亚叶酸钙集采_解释说明以及概述
注射用亚叶酸钙集采解释说明以及概述1. 引言1.1 概述在医疗领域，亚叶酸钙作为一种重要的药物成分，在注射剂中起着关键作用。
它具有促进细胞生长和修复的功能，可用于治疗某些疾病和症状。
近年来，为了提高亚叶酸钙的采购效率和质量控制，引入了集采方式进行统一采购。
1.2 文章结构本文分为五个部分。
首先是引言部分，介绍文章的概述、结构和目的。
其次，将详细解释和说明注射用亚叶酸钙集采的定义、优势以及适应症。
然后，我们将介绍集采方式及其优点，并进行主要组成成分和生产工艺介绍。
接下来，我们将展示注射用亚叶酸钙的临床研究和应用实例，并对其安全性和副作用进行评估。
最后，在结论部分总结注射用亚叶酸钙集采的重要意义，并对未来发展前景进行展望。
最后列出参考文献。
1.3 目的本文旨在全面介绍注射用亚叶酸钙集采的各个方面，包括定义、优势、适应症、集采方式、主要组成成分和生产工艺、临床研究和应用实例以及安全性评估。
通过本文的撰写，我们希望读者能够了解亚叶酸钙在医疗行业中的重要作用，并认识到集采方式对提高药物质量和采购效率的重要意义。
同时，我们也希望为未来发展提供一些展望和思考。
2. 注射用亚叶酸钙集采解释说明：2.1 亚叶酸钙的定义与作用：亚叶酸钙是一种水溶性维生素B9衍生物，也被称为5-甲基四氢叶酸。
它在人体内被转化为活性代谢物葉酸（叶酸）。
葉酸参与人体合成DNA和RNA的过程，其中包括细胞分裂和组织增长，这对于身体发育和健康至关重要。
亚叶酸钙也有助于预防某些神经管缺陷，如脊柱裂和脑积水等胎儿畸形。
2.2 注射用亚叶酸钙的优势和适应症：注射用亚叶酸钙具有以下几个优势：首先，注射给药方式能够绕过消化系统直接进入血液循环，并且吸收迅速。
其次，注射剂量可以精确控制，以满足患者个体化的治疗需求。
最后，注射用亚叶酸钙避免了口服给药中可能由于代谢和肠道吸收等因素导致的不良反应。
注射用亚叶酸钙主要适用于以下情况：1) 患有乳酸尿症、肾功能不全、贫血或其他疾病导致葉酸缺乏的患者；2) 孕妇，特别是早孕期，以预防神经管缺陷和其他胎儿畸形；3) 某些癌症患者，在化疗期间，并发亚叶酸缺乏的情况下使用。
国家药品监督管理局关于同意亚叶酸钙片、冻干粉针剂免作临床试验的批复
国家药品监督管理局关于同意亚叶酸钙片、冻干粉针
剂免作临床试验的批复
文章属性
•【制定机关】国家药品监督管理局
•【公布日期】1999.09.29
•【文号】药管注[1999]303号
•【施行日期】1999.09.29
•【效力等级】部门规范性文件
•【时效性】现行有效
•【主题分类】药政管理
正文
国家药品监督管理局关于同意
亚叶酸钙片、冻干粉针剂免作临床试验的批复
（药管注[1999]303号）
广东省卫生厅：
你厅“关于注射用亚叶酸钙及亚叶酸钙片研究工作有关问题的请示”收悉。
鉴于亚叶酸钙片及注射剂(100mg、300mg)已批准进口多年，并在临床广泛应用。
经研究，同意你厅来函意见，广东省岭南制药厂研制的注射用亚叶酸钙
(100mg、300mg)按化学药品四类申报新药，其研制的该药片剂、注射剂(100mg、300mg)免作临床试验，可以进口品为对照分别进行人体相对生物利用度研究及静脉注射后的药代动力学参数比较。
此复。
国家药品监督管理局
药品注册司
1999年9月29日。
注射用亚叶酸钙的功能主治
注射用亚叶酸钙的功能主治1. 什么是亚叶酸钙亚叶酸钙是一种维生素B9的衍生物，也被称为“亚甲四氢叶酸”。
它是人体必需的营养物质，可以促进细胞的生长和分裂，维持正常的DNA合成，同时对神经系统和身体的其他正常功能也起到关键作用。
2. 亚叶酸钙的功能亚叶酸钙具有以下功能： - 提供细胞所需的必要营养物质，帮助维持正常的细胞生长和分裂； - 参与DNA合成，维持遗传信息的正常传递； - 支持脑神经系统的发育和正常功能； - 参与红细胞的生成，预防贫血； - 促进胎儿脊柱和神经管的正常发育； - 参与氨基酸代谢，维持心血管健康； - 帮助预防自闭症、唐氏综合征等先天性缺陷。
3. 注射用亚叶酸钙在临床上的主治3.1 缺乏性贫血亚叶酸钙是调节红细胞生成的重要物质，对于缺乏性贫血的患者特别有效。
它可以促进红细胞的生成和成熟，提高患者的血红蛋白水平，改善贫血症状。
3.2 妊娠期营养不良孕妇在妊娠期间需要额外的营养供给，以满足胎儿和自身的需要。
亚叶酸钙作为一种重要的维生素B9衍生物，可以提供必要的营养，促进胎儿的生长和发育，尤其对于神经系统的正常发育具有重要的作用。
注射用亚叶酸钙可以补充营养，预防胎儿发育缺陷，降低唐氏综合征等先天性缺陷的风险。
3.3 红细胞生成障碍性疾病一些疾病可能会导致红细胞生成障碍，如再生障碍性贫血、巨幼红细胞性贫血等。
注射用亚叶酸钙可以通过提供必要的营养，促进骨髓红细胞的生成，改善贫血和疾病相关的症状。
3.4 神经系统疾病亚叶酸钙在神经系统的发育和正常功能中起到重要的作用。
一些神经系统疾病如脊髓灰质炎、癫痫等可能导致亚叶酸钙缺乏。
通过注射用亚叶酸钙，可以补充缺乏的营养物质，维持神经系统的正常功能。
4. 注意事项在使用注射用亚叶酸钙时，需要注意以下事项： - 使用前请阅读药品说明书，按照医生的指示正确使用； - 严禁超量使用，避免可能的不良反应； - 注射前请检查药品的包装是否完好，过期的药品严禁使用； - 使用中如出现过敏反应，请立即停用并咨询医生； - 使用期间请注意饮食均衡，避免饮食中过多的烟草、酒精等对亚叶酸的消耗； - 孕妇在使用注射用亚叶酸钙前，请咨询医生的指导。
亚叶酸钙溶液冰块预防儿童急性白血病大剂量甲氨蝶呤化疗后口腔溃疡
亚叶酸钙溶液冰块预防儿童急性白血病大剂量甲氨蝶呤化疗后口腔溃疡王璐;罗金莲;曾小青;李海亮【摘要】目的:探究亚叶酸钙溶液冰块预防儿童急性淋巴细胞白血病大剂量甲氨蝶呤(MTX)化疗后口腔溃疡的临床疗效及依从性.方法:2015年1月~2016年9月收治急性淋巴细胞白血病中危患儿50例,经诱导缓解后,患儿均接受大剂量甲氨蝶呤(4 g·m-2)化疗4次,随机分实验组与对照组各25例,大剂量甲氨蝶呤化疗结束后12 h开始亚叶酸钙解救并每12 h检测甲氨蝶呤血药浓度,至甲氨蝶呤血药浓度低于0.2 μmol·L-1停止解毒.其中对照组用1%碳酸氢钠溶液和0.2%亚叶酸钙盐水溶液交替漱口,每瓶漱口水250 mL 3天漱完,每天漱口5次,即晨起、三餐后、睡觉前,每次含漱的量17 mL,共含漱7天;实验组采用1%碳酸氢钠溶液漱口和0.2%亚叶酸钙葡萄糖溶液制成的2 cm×2 cm×2 cm小冰块含服,每瓶250 mL亚叶酸钙葡萄糖溶液共制成冰块30块, 每次含服2块,3天含完,每天含服的时间同对照组,共含服7天.依照依从性分为完全依从、依从、拒绝,其中依从率=(完全依从+依从)/25及WHO推荐的5级评价法;对比两组依从性及临床治疗效果.结果: 实验组治疗依从性明显优于对照组,P<0.05;实验组患儿口腔黏膜溃疡发生等级优于对照组,P<0.05;实验组化疗后口腔黏膜发生率低于对照组,P<0.05.结论:给予亚叶酸钙溶液制成的小冰块含服可有效提高患儿的顺从性,降低大剂量甲氨蝶呤化疗引发的口腔溃疡发生率.【期刊名称】《赣南医学院学报》【年(卷),期】2017(037)003【总页数】3页(P409-411)【关键词】儿童;急性淋巴细胞白血病;亚叶酸钙;冰块;口腔溃疡【作者】王璐;罗金莲;曾小青;李海亮【作者单位】赣南医学院第一附属医院血液科,江西赣州 341000;赣南医学院第一附属医院血液科,江西赣州 341000;赣南医学院第一附属医院血液科,江西赣州341000;赣南医学院第一附属医院血液科,江西赣州 341000【正文语种】中文【中图分类】R733.71大剂量甲氨蝶呤(MTX) 为主体的化疗方案, 是儿童急性淋巴细胞白血病患者的重要治疗手段, 但治疗可能造成患者发生不同程度的口腔黏膜炎, 从而影响患者的饮食, 严重者可并发细菌、真菌感染, 延长治疗时间, 甚至影响下一周期的化疗[1]。
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力雷特(亚叶酸钙氯化钠注射液)
【药品名称】
商品名称：力雷特
通用名称：亚叶酸钙氯化钠注射液
英文名称：Calcium Folinate Sodium chloride Injection
【成份】
主要成分：亚叶酸钙。
化学名称：N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1，4，5，6，7，8-六氢-4-氧代-6-蝶啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐五水合物。
【适应症】
1.用作叶酸拮抗剂（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。
2.用于防治甲氨喋呤等过量或大剂量治疗后所引的严重毒性作用。
3.由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。
4.与5-氟尿嘧啶合同，用于治疗晚期结肠直肠癌。
【用法用量】
1 高剂量甲氨喋呤治疗后亚叶酸钙“解救”疗法：根据甲基喋呤的务药浓度决定亚叶酸钙的剂量。
一般静脉注射甲氨喋呤24小时后，剂量按体表面积10mg/㎡，每6小时1次，共10次。
不要销内注射本品。
亚叶酸钙使用指导剂量：临床情况实验室检查亚叶酸钙剂量和疗程甲氨喋呤常规消除给药后24小时，血浆甲氨喋呤水平大约10μmol,48小时后大约1μmol,72小时后低于0.2μmol. 60小时内，肌注或静脉注射15mg，每6小时1次（在使用甲氨喋呤24小时后开始，共给药10次）。
甲氨喋呤晚期延迟消除给药后72小时，备浆甲氨喋呤水平大于0.20.2μmol，并在用药96小时仍大于0.05μmol. 继续股注或静脉注射15mg，每6小时1次，直到甲氨喋呤水
平低于0.05μmol.甲氨喋呤早期延迟消除和/或急性肾损伤血浆甲氨喋呤水平在给药后24小时大于等于50μmol，或48小时大于等于5μmol，或使用甲氨喋呤后，血肌酐在24小时增加100％以上。
每3小时静脉注射150mg，直到甲氨喋呤水平低于1μmol，然后每3个时IV15mg，直到甲氨喋呤水平低于0.05μmol。
2 甲氨喋呤消除不畅或不慎超剂量使用时：当不慎超剂量使用甲氨喋呤时，应尽可能及时的使用亚叶酸钙进行急救；排泄延迟时，也应在甲氨喋呤使用24小时内应用亚叶酸钙。
一般每6小时肌注或静脉注射亚叶酸钙10mg，直到血中甲氨喋呤水平低于10-8M （0.01μmol）。
出现消化系统反应（如恶心、呕吐）时，亚亚酸钙可胃肠外给药，但不可销内注射本品。
血肌酐、甲氨喋呤水平每隔24小时测定一次，如24小时血肌酐增加超过50％或24小时甲氨喋呤超过9×10-7M，亚叶酸钙剂量增加到100mg/㎡，每3小时一次，直到甲氨喋呤水平低于10-8M。
3 叶酸缺乏引起的巨胞性贫血，一般每天1mg，尚无根据证明剂量增加疗效会增加。
4 结直肠癌：用于5-Fu合用增放，每次20-500mg/㎡，静滴，每日1次，连用5天。
【不良反应】
很少见，偶见皮疹，荨麻疹或哮喘等其它过敏反应。
【禁忌】
恶性贫血或维生素B12缺乏所引起的巨幼红细胞性贫血。
【注意事项】
1.本品使用前请详细检查，如发现药液浑浊或有异物，瓶体细微破裂、瓶盖松动等切勿使用。
本品应一次用完，不得贮藏再用。
2.初次使用本品，应在有经验医师指导下用药。
3.本品不应与叶酸拮抗剂（如：甲氨喋呤）同时使用，以免影响后者的治疗作用。
4.当患者有下列情况者，本品应慎用于甲氨喋呤的&ldquo；解救&rdquo；治疗：酸性尿（PH<；7＝、腹
水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。
有上述情况时，甲氨喋呤毒性较显若，且不易从体内排出：病情急需者，本品剂量有加大。
5.接受大剂量甲氨喋呤而用本品&ldquo；解救&rdquo；者应进行下列各种实验室监察：1).治疗前观察肌酐阆清试验；2).甲氨喋呤剂量后12-24小时测定血浆或血清甲氨喋呤浓度，以调整本品剂量，当甲氨喋呤浓度低于5×；108mol时，可以停止实验室监察；3).甲氨喋呤治疗前及以后每24小时测定血清肌肝量，用药24小时肌酐大于治疗前50％，指示有严重肾毒性，要慎重处理。
4).甲氨喋呤用药前用药后每6小时应监察尿液酸度，要求尿液PH值在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗（每日补液量在300ml/㎡）；5).本品与甲氨喋呤同时使用，以免影响后者抗叶酸作用，一次剂量甲氨喋呤后24-48小时再启用本品，剂量应有要求血浆浓度等于或大于甲氨喋呤浓度。
6..对维生素B12缺乏所致的贫血不宜单用本品。
7.本品应避免光线直接照射及热接触。
过期药物不得应用。
【药物相互作用】
本品较大剂量与巴比妥、扑米酮或苯妥英钠同用，可影响抗癫痴作用。
【药理作用】
本品为四氢叶酸的甲酰衍生物，主要用于高剂量甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的解救。
而抑制DNZ 的合成。
本品进入体内后，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，能有效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无明显作用。
【贮藏】
密闭、凉暗处保存。
【批准文号】
国药准字H20050076
【生产企业】
企业名称：甘肃大得利制药有限公司
生产地址：酒泉市肃州区高新技术工业园区大得利路6号。