常用抗菌药物品种分布与特征

抗假单胞菌青霉素
品种：哌拉西林、替卡西林、磺苄西林 对铜绿假单胞菌具良好抗菌活性，对肠球菌的作 用低于氨苄西林 临床适应证：
• 铜绿假单胞菌和各种敏感革兰阴性杆菌所致的败 血症，呼吸道感染，尿路感染，胆道感染，腹腔 感染，妇科感染，皮肤、软组织感染，骨、关节 感染
• 中性粒细胞减少症和免疫缺陷患者的感染 • 严重感染，常与氨基苷类抗生素合用
β内酰胺类抗菌药的不同特性
分为多个亚类，各亚类内品种间抗菌谱 也不完全相同，如第三代头孢菌素间的抗 菌谱不同
各品种的代谢、排泄途径不同，在脏器 功能不全等特殊人群需作不同的剂量调整
各品种间不良反应不同
青霉素类
特点: 杀菌作用强、毒性低 新品种抗菌谱广、价廉 青霉素G大剂量浓度高 过敏反应率高
头霉素类
抗菌药物的分类
第一大类：时间依赖型 指药物的疗效与浓度>的时间有关。
治疗的关键是浓度大于的时间。通常 （给药间隔）为4060%能获得良好的 疗效。应分次给药。 此类代表药物： β内酰胺类 、大环内酯类、 克林霉素、万古霉素、
时间依赖性药物
时间依赖性抗菌药物当其浓度达到一定程度 以后，再增加剂量，其抗菌疗效不再增加。如 β-内酰胺类，当其浓度达到4-5时，杀菌效果 最佳，再增加血药浓度，杀菌效果也不再增加。 因此，对于这类抗菌药物，如果t½短，而又 无显著的抗生素后效应（），应将日剂量分次 给药，确保其在给药间隔内能有4060%的时 间内药物的血药浓度>。
哌拉西林成人每日4～12g，严重者每日16g，分 4次静滴 替卡西林、磺苄西林的抗菌活性较差，临床应用
脲基青霉素：阿洛西林、美洛西林
对链球菌、肠球菌及铜绿假单胞菌具较好抗菌活性 临床适应证：
• 主要用于治疗铜绿假单胞菌及其它敏感革兰阴性杆 菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、生殖系统感 染及败血症、脑膜炎等
抗菌药物的分类与相关概念
来源：抗生素、合成抗菌药物 用途：抗细菌、抗结核、抗肿瘤、抗真菌 抗菌效果：抑菌剂、杀菌剂 分类:浓度依赖、时间依赖 管理分类：非限制使用、限制使用、特殊使用 作用机制： 化学结构:
作用机制
抗菌药物分类-化学结构
青霉素类 头孢菌素类 氧头孢烯类 ß-内酰胺类 碳青霉烯类
常用抗菌药物的品种分 布与特征
抗菌药物的应用现状 抗菌药物的分类与相关概念 抗菌药物临床应用的管理
抗菌药物在特殊病理生理状况患者中 的应用
抗菌药物的应用现状
抗菌药物的临床地位：品种多、应用广、 消耗量大：10%，20-30%，50%
不合理用药现象的普遍存在，导致: (1/3) 医药资源的浪费和医药费用的增加 诱导细菌耐药性 全国关注，重点检查
时间依赖性药物
时间依赖性药物
给药次数与杀菌效果
抗菌药物的分类
第二大类：浓度依赖型 指药物的疗效与（剂量）有关，即
药物的抗菌活性随着药物浓度的增大 而增大。治疗关键是在保证日剂量不 变的情况下，提高药物的峰浓度。 氨基糖苷类、 氟喹诺酮类、
各类抗菌药物品种分布 与特征
β内酰胺类抗菌药物
β内酰胺类抗菌药的分类
青霉素类 头孢菌素类 头霉素类
•R2
•抗菌活性 • 药代特征 • 对酶稳定 性
R2 O
S
N R1
COOH
•R1 •抗菌活性 • 药代特征
单酰胺类
碳青霉烯类
青霉烯类
氧头孢烯类
β内酰胺酶抑制剂合剂
β内酰胺类抗菌药的共同特性
为临床最为常用的一类抗菌药 结构上均具有β内酰胺环 杀菌剂 多数品种半衰期1h左右，需每日多次给药 临床应用指证广，可用于各类细菌性感染 多数品种不良反应少，必要时可大剂量给药 相同特性品种间存在交叉耐药
• 严重感染与氨基糖苷类合用 给药方案：
• 阿洛西林：每日12～16g，分2～4 次静脉滴注 • 美洛西林：每日8～20g，分4 次静脉滴注
青霉素与氨苄西林的比较
青霉素G 青霉素V
源自文库
氨苄西林 阿莫西林
药效 学
药动 学
溶链、肺球、 脑膜炎球菌首 选
青霉素V生物 利用度60％
溶链、肺球、脑膜炎球菌作用同青霉素 肠球菌、李斯特菌、流感杆菌首选
链球菌等具高度抗菌活性，肺炎链球菌近年来出 现耐药株（、） • 临床适应证： 首选用药：溶链、肺球、脑膜炎球菌所致肺炎、 心内膜炎、脑膜炎，螺旋体所致的梅毒、钩端螺 旋体，其他病原体所致的气性坏疽、淋病、鼠咬 热 • 不良反应 主要为过敏反应：过敏性休克、皮疹、药物热等 其他不良反应发生率低
耐酶青霉素
青霉素类
窄谱青霉素
天然青霉素 不耐酶
耐酶青霉素（异恶唑）
青霉素 G 氯唑西林
中谱青霉素 不耐酶
广谱青霉素 不耐酶
抗铜绿假单胞菌 广谱青霉素 含酶抑制剂 复方
氨基青霉素
氨苄西林 阿莫西林
羧基青霉素
替卡西林
酰脲基青霉素类
哌拉西林 美洛西林
阿莫西林/克拉维酸钾
哌拉西林/三唑巴坦
不耐酶青霉素
青霉素G： • 对链球菌属包括A组链球菌、草绿色链球菌及肺炎
氨基青霉素：氨苄西林、阿莫西林
氨苄西林对化脓性链球菌、无乳链球菌、肺炎链球菌有较强 活性，但略逊于青霉素
对肠球菌属和李斯特菌属的作用优于青霉素 临床应用指证：
• 首选：肠球菌、李斯特、流感嗜血杆菌所致脑膜炎、肺部 感染、尿路感染等
• 其他：溶链、肺球、伤寒沙门菌所致呼吸道感染、伤寒、 心内膜炎等 静脉给药剂量为每日4~12g，分3~4 次，每日最高剂量不 超过16g 阿莫西林：抗菌谱同氨苄西林，口服生物利用度60~75％， 成人口服剂量为每日1.5~4g，分3~4 次
常用品种：苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林 抗菌作用：
• 对甲氧西林敏感金葡菌（）具抗菌活性 • 对表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球
菌、草绿色链球菌等革兰阳性球菌具有良 好抗菌活性 • 革兰阴性杆菌对其耐药，对其耐药 临床适应证： • 所致败血症、心内膜炎、肺炎、皮肤软组织 感染，对于感染疗效优于万古霉素 苯唑西林每日4-6g，分3-4次静滴，严重 感染可加至12
阿莫西林生物利用度60～75％
不良
氨基青霉素的皮疹发生率较高
反应