常用抗菌药物品种分布与特征

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抗菌药物分类及特点

抗菌药物分类及特点

抗菌药物分类及特点展开全文这是InputOutput的第12篇原创文章InputOutput:量变到质变的坚信者抗菌药物:抗生素+合成抗菌药物抗生素:ß内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、四环素类、多肽类、林克霉素类合成抗菌药物:喹诺酮类、磺胺类及甲氧苄氨嘧啶、硝基咪唑类、呋喃类、噁唑烷酮类时间依赖性抗菌药物:β-内酰胺类、大环内酯类(除外阿奇霉素)、甲氧苄啶/磺胺甲恶唑、林可霉素、万古霉素、氟胞嘧啶等浓度依赖性抗菌药物:氨基糖苷类、喹诺酮类、甲硝唑、两性霉素B等1.ß内酰胺类:1.1青霉素类:针对G+菌窄谱:青霉素G,苄星青霉素耐酶青霉素:甲氧西林,苯唑西林广谱青霉素:对G-球菌:阿莫西林,氨苄西林对绿脓等G-杆菌有效:哌拉西林,美洛西林,阿洛西林1.2头孢类:1.2.1 第1代:抗G+强,对青霉素G的敏感菌和耐青霉素G产酶金葡菌的抗菌作用优于第2、3代,对G-差,铜绿和厌氧菌无效。

肾损大。

如头孢硫脒,头孢拉定,头孢氨苄1.2.2 第2代:对G+、产酶的金葡菌好,加强G-作用,厌氧菌有作用,对铜绿无效,如头孢呋辛(伏乐新),头孢克洛(希刻劳)1.2.3 第3代:对G+弱,对G-强,对铜绿、厌氧菌有作用,组织渗透好,分布广头孢他啶(复达欣):对铜绿最强头孢曲松(罗氏芬):半衰期长,双通道肝肾排泄,肾功能不全适用,可透过炎性脑膜,与含钙制品合用可能致死头孢哌酮:70%经胆道排泄,用于胆道感染、肾功能不全,凝血功能影响头孢噻肟,头孢克肟,头孢地嗪,头孢匹胺1.2.4 第4代:快速穿透细菌外膜;对肠杆菌属(G-)和葡萄球菌属(G+)活性较三代强;对ESBLs稳定性较3代强,如头孢吡肟(马斯平),头孢匹罗,头孢唑兰一拉定唑林氨苄,二呋孟替克丙烯,三肟他啶哌曲松,四代吡肟骑匹马,五代洛林托罗普。

一代四种:头孢拉定、头孢唑林、头孢氨苄、头孢羟氨苄;二代五种:头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢克洛、头孢丙烯;三代六种:头孢噻肟、头孢克肟、头孢泊肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松;四代二种:头孢吡肟、头孢匹罗;五代三种:头孢洛林、头孢托罗、头孢吡普1.3碳青霉烯类:广谱抗菌G-、G+、厌氧菌;迅速杀菌;减少内毒素释放;对ESBLs、AmpC的水解;作用高度稳定;对嗜麦芽寡养单胞菌、一些洋葱伯克霍尔德菌、屎肠球菌、甲氧西林耐药的金葡菌(MRSA)无效亚胺培南/西司他丁(泰能):起效快,内毒素释放量低,对不动杆菌属更敏感,胃肠、神经系统毒性美罗培南(美平):透中枢,胃肠道反应小厄他培南:无抗假单胞菌活性1.4头霉素类:类似2代头孢,对包括脆弱类杆菌在内厌氧菌有很强作用,对多数ESBLs稳定,但对AmpC酶水解,如头孢西丁,头孢美唑1.5单环ß内酰胺类:氨曲南,对G-菌效果好,对G+菌及厌氧菌无效1.6ß内酰胺酶抑制剂及复方制剂:单用酶抑制剂无效,作用取决于ß内酰胺类药物,对ESBLs有部分抑酶活性,如头孢哌酮/舒巴坦(舒普深),哌拉西林/舒巴坦(一君),哌拉西林/他唑巴坦(特制星),阿莫西林/克拉维酸钾(安灭菌)1.7氧头孢烯类:拉氧头孢,氟氧头孢2.喹诺酮类:抗菌谱广,需氧G+G-有效,G-更强,对不动杆菌、绿脓的效果较对肠杆菌差,对分枝杆菌有效,对军团菌、支原体、衣原体有效;体内分布广,组织液浓度高于血浓度;半衰期长,有口服制剂;抑制DNA合成,快速杀菌,耐药率在增加;不良反应:胃肠、中枢、肝肾功能、光过敏、QT间期延长、低血压、儿童关节软骨损害;可与ß内酰胺类和氨基糖苷类合用3.多肽类:3.1糖肽类:万古霉素:抗菌谱窄G+,抗菌作用强,快速杀菌剂,细胞壁,主要用于MRSA/MRSE、PRSAP、肠球菌致严重感染;口服不易吸收,组织分布广,不易进无炎症的脑膜;肾毒性,耳毒性,变态反应(红人综合征)替考拉宁:与万古霉素大致同,部分溶血性葡萄球菌耐药,有耐药问题,肾毒性低3.2多粘菌素类:需氧G-杆菌有效,作用于细胞膜,局部肠道消毒用;肾毒性大,少全身用药4.大环内酯类:社区获得性肺炎的一线治疗药物抗菌谱:需氧G+、G-球菌、厌氧菌、支原体、衣原体、军团菌代表药物:红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克林霉素不良反应:胃肠道和肝脏,无肾损害阿奇霉素增加了抗G-菌作用,较好PAE,副作用小5.氨基糖苷类:链菌属:链霉素、卡那霉素、妥布霉素;链霉素对结合杆菌、妥布对绿脓作用强小单胞菌属:庆大霉素、西索米星;半合成:阿米卡星,奈替米星;奈替米星对金葡作用强,阿米卡星对多数钝化酶稳定广谱抗菌,对葡萄球菌属、需氧G-杆菌、分枝杆菌有效抑制蛋白质合成,静止期杀菌剂,不同品种有交叉耐药,与青霉素和头孢菌素合用有协同作用水溶性好,口服不吸收,碱性环境抗菌强,蛋白结合率低,不入血脑屏障,单独用对重症感染不佳肾毒性,耳毒性(听力、前庭),过敏6.硝基咪唑类:甲硝唑:原虫和厌氧菌感染的重要药物,对需氧菌无效;口服吸收好;体内分布广,能透过血脑屏障;可与ß内酰胺类和氨基糖苷类合用;艰难梭菌所致伪膜性肠炎的首选;不良反应:胃肠道、粒细胞减少、过敏、中枢、致畸等7.磺胺类:广谱抑菌剂,干扰叶酸代谢;口服吸收慢,1-4小时达峰浓度,分布广,易穿透血脑屏障;不良反应:过敏、血象下降(再障、溶血)、肾损害、肝损害、胃肠道、致畸等;碱化尿液;治疗卡氏肺孢子菌感染;复方磺胺甲噁唑(磺胺甲噁唑SMZ/甲氧苄啶TMP)8.抗结核药:异烟肼INH,利福平RFP,乙胺丁醇EMB,吡嗪酰胺PZA9.其它:林可霉素和克林霉素,磷霉素,呋喃类,四环素类,噁唑烷酮类(利奈唑胺/斯沃),氯霉素类等。

抗菌药物分类及代表药物

抗菌药物分类及代表药物

抗菌药物分类及代表药物
抗菌药物是一类专门用来治疗感染性疾病的药物,及时有效有效
了抑制病原体的生长和蔓延,从而让疾病得以控制。

抗菌药物的分类
及代表药物有很多,有一些抗菌药物只对特定的细菌有效,有一些抗
菌药物则对多种细菌有效,具体分类及代表药物如下:
一、β -内酰胺类抗生素:代表药物有青霉素、庆大霉素、硝酸
甘油等。

其特点是对培养物中的金黄色葡萄球菌、肺炎球菌及细菌性
败血症病原体均有效,尤其对金黄色葡萄球菌效果较好,是口服抗感
染药物中最常用的药物。

二、头孢菌素类抗生素:代表药物有头孢曲松、头孢氨苄等。


类药物对大多数革兰氏阴性菌和沙门氏菌均有效,但对金黄色葡萄球
菌无效,尤其是对致病性细菌有显著杀菌作用,是治痢疾等细菌性感
染的药物。

三、磷酰胺类抗生素:代表药物有亚胺培南、氟他胺等。

它们对
大多数革兰氏阴性菌及铜绿假单胞菌、白色念珠菌等多种病原菌有效,但对金黄色葡萄球菌、粪肠球菌等均无效,主要用于治疗肺。

抗菌药物的分类及抗菌特点

抗菌药物的分类及抗菌特点

3. 磺基青霉素类 主要有磺苄西林(抗铜绿) 特点:抗菌谱与羧基青霉素相似,但对于铜绿和金葡菌作用略强 于羧苄西林。
4.酰脲类青霉素
特点:
包括呋苄西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林
目前认为是临床应用最有价值的一类青霉素。
(1)抗菌谱广,抗菌作用强;
(2)对青霉素G敏感的细菌作用与青霉素G相似,对肺炎链球菌的 作用优于青霉素G和氨苄西林;
(4)林可霉素类(快速抑菌剂)
(5)磺胺类(慢速抑菌剂)
(一)浓度依赖性抗菌药物

氨基糖苷类、氟喹诺酮类、酮内酯类、两性霉素B、甲硝唑等 具有首剂效应和较长的抗菌药物后效应(PAE)。对致病菌的杀菌 作用取决于峰浓度,而与其作用时间关系不密切。此类药物在一 定范围内可通过提高浓度来提高疗效,但超出一定范围可增加对 机体的毒性反应。 对于此类药物可通过提高峰浓度和药时曲线下面积与最低抑菌浓 度比值来提高临床疗效。对于革兰阴性菌需AUC/MIC90大于125, 而Cmax/MIC90大于8~10,其抗菌效果较好,且也有减缓耐药性 产生的作用。 最好的疗效评价参数是AUC/MIC90和Cmax/MIC90。

头霉素类
通用名 头孢米诺 常用量 (成人) 1g 溶媒(静滴) 注意事项 使用期间避免饮酒。
bid 葡萄糖液、电 解质液 NS, 5%或10%GS
头孢西丁
1-2g q8h~q6h
有胃肠道病史者,尤 其是有结肠炎病史者 慎用。
头孢美唑
1-2g/d 分 NS,5%GS 2次
β-内酰胺酶与β-内酰胺酶抑制剂
碳青酶烯类
通用名 常用量(成人) 溶媒(静滴)
亚胺培南西司 他丁钠
NS,GS,GNS 0.5 q6h或1.0 q8h(亚胺培南量)

临床常用抗菌药物的分类及特点文档

临床常用抗菌药物的分类及特点文档

临床常用抗菌药物的分类及特点临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。

内酰胺类(1)青霉素类青霉素G:临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染,金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。

普鲁卡因青霉素G半衰期较青霉素长。

青霉素V钾片耐酸,可口服,使用方便。

双氯青霉素:对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强,对其它G 球菌较青霉素G差,对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)无效。

阿莫西林:抗菌谱与氨苄青霉素相似,肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感,抗菌作用优于氨苄青霉素,但对假单胞菌无效。

广谱抗假单胞菌类:对G 球菌的抗菌作用与青霉素G相似,对G-杆菌(如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等)及假单胞菌有很强的抗菌作用,尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。

(2)头孢菌素类此类属广谱抗菌药物,分四代。

第一、二代对绿脓杆菌无效,第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效,该类药物对支原体和军团菌无效。

第一代头孢菌素:包括头孢噻吩/氨苄/唑林/拉定。

对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等G 球菌抗菌活性较第二、三代为强,对G-杆菌的作用远不如第二、三代,仅对少数肠道杆菌有作用。

对β-内酰胺酶稳定性差,对肾有一定毒性。

对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。

其中头孢唑林/拉定较常用。

第二代头孢菌素:包括头孢呋辛/克罗/孟多/替安/美唑/西丁等。

对G 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱,对G-杆菌较第一代强,但不如第三代。

对流感杆菌有很强的抗菌活性,尤其是头孢呋辛孟多,对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。

除头孢孟多外,对β-内酰胺酶稳定。

第三代头孢菌素:包括头孢他定/三嗪/噻肟/哌酮/地嗪/甲肟/克肟等。

对产酸金黄色葡萄球菌有一定活性,但较第一、二代为弱,对G-杆菌包括沙雷菌、绿脓杆菌有强大的抗菌活性,其中头孢他定抗菌谱更广,抗绿脓杆菌作用最强,其次为头孢哌酮。

临床常用抗生素药物分类及特点

临床常用抗生素药物分类及特点

临床常用抗生素药物分类及特点一、β-内酰胺类抗生素作用机制:抑制粘肽转肽酶,干扰细菌细胞壁的合成,使细菌膨胀、破裂、自身溶解而杀灭细菌。

1、青霉素类窄谱抗生素:代表药物青霉素G。

不良反应:(1)变态反应:最常见的不良反应,皮肤过敏(荨麻疹、药疹),如出现可用肾上腺素0.5-1.0mg im、抗组胺药。

(2)赫氏反应:青霉素G治疗梅毒螺旋体时,大量病原体杀死后释放物质,引起寒战、发热、肌痛、心跳加快等。

广谱抗生素:代表药物:氨苄西林、阿莫西林。

药物特点:耐酸,可口服、但不耐酶。

耐酶抗生素:代表药物:甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林。

药物特点:本类药不易被青霉素酶水解,适用于耐青霉素G的金黄色葡萄球菌感染,但金葡菌一旦对此药物耐药,则与β-内酰胺酶无关,系产生了新的PBPs,如PBP2a,称耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)。

抗铜绿菌:代表药物:哌拉西林、美洛西林、羧苄西林脂。

抗G-杆菌:代表药物:美西林、替莫西林、匹美西林。

2、头孢菌素类3、碳青霉烯类代表药物:亚胺培南(亚胺硫霉素),加脱氢肽酶抑制剂西司他丁就是“泰能”。

4、β-内酰胺酶抑制剂代表药物:克拉维酸、舒巴坦/他唑巴坦。

二、大环内酯类抗生素作用机制:与核糖体50S亚基结合,抑制氨基酰-tRNA移位和(或)抑制转肽反应,阻止肽链延伸,从而抑制蛋白质合成。

代表药物:罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素。

临床应用:与青霉素相似而略广,支原体、衣原体、青霉素过敏者。

三、林可霉素类抗生素作用机制:作用于敏感菌核糖体的50S亚基,阻止肽链的延长,从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。

林可霉素一般系抑菌剂,但在高浓度下,对高度敏感细菌也具有杀菌作用。

代表药物:林可霉素、克林霉素。

临床应用:主要用于厌氧菌,对金葡菌引起的骨髓炎首选。

四、多肽类抗生素作用机制:阻碍细胞壁合成。

代表药物:万古霉素、去甲氧万古霉素、替考拉宁。

临床应用:对G+菌强大杀菌作用,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)作用为显著。

抗菌药物种类和处方书写规范

抗菌药物种类和处方书写规范

急诊处方纸为淡黄色 处方右上角标注“急”
儿科处方纸为淡绿色 处方右上角标注“儿”
普通处方纸为白色 处方右上角标注“普”
处方开具的当日有效 特殊情况下由医师注明,最长不超过3天
格式和有效期
一般项目填写应清晰完整
年龄写实足年龄 婴幼儿书写日龄或月龄 必要时注明体重
新喹诺酮 对阳性菌和厌氧菌作用增强
耐药率升高迅速
多数口服吸收良好 血药浓度较高
血药半减期较长 通常每日用药2次
蛋白结合率低 组织药浓度高于血浓度
喹诺酮类抗菌特点
给药途径 口服或静脉
酯类红霉素 肝损害明显 婴幼儿不宜应用
小剂量红霉素有抑制中性粒细胞 在呼吸道的聚集作用
1
2
3
4
5
6
大环内酯类抗菌特点
14圆环类 红霉素 琥乙红霉素 克拉霉素 罗红霉素
药品规格含量
1
2
3
4
按药品说明书的常用剂量使用
需超剂量使用应注明原因 医师再次签全名
一组药物混合使用
每种药物一行 用量按实际用量书写 在一组药物后划一斜线 表明下药加入上面药液
给药次数和方法用中文
或规定的拉丁文缩写符号标出
有规定作皮试的药品须在药品名称前注明
“皮试阴性”或“续用”
药品用法
处方药量
05
氯霉素类 氯霉素 合霉素
06
磺胺类 复方新诺明
07
其他抗菌药物
格式和有效期
常规项目
药品名称
药品规格含量和用法
处方药量
注意事项
01
02
03
04
05
06
处方书写规范
麻醉药品和第一类精神药品处方纸为淡红色 处方右上角标注“麻” “精一”

抗生素分类及特点

抗生素分类及特点

氟喹诺酮类药物特点
广谱、G-为主,衣原体、支原体等胞内菌 杀菌剂,作用于DNA旋转酶,杀菌快速,有抗生素后作用 口服生物利用度高,分布广,半减期较长 在组织中的药物浓度高,胞内穿透力强 小儿、孕妇不宜 细菌耐药快、交叉耐药
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Dr.HU Bijie
*
喹诺酮类
第一代喹诺酮:奈啶酸1962 第二代喹诺酮:吡哌酸1974 第三代喹诺酮: 诺氟沙星1979,培氟沙星,依诺沙星 氧氟沙星1985 ,环丙沙星,氨氟沙星 新一代(第四代)喹诺酮: 左氧氟沙星1993 ,司帕沙星,格帕沙星, 曲伐沙星,加替沙星,莫西沙星
02
阿米卡星:抗菌作用与庆大霉素相仿,对许多革兰阴性杆菌和绿脓杆菌所产生的钝化酶稳定,对绿脓杆菌和沙雷菌的耐药率低于8%,大肠杆菌、肠杆菌属、克雷伯杆菌、柠檬酸杆菌的耐药率比庆大霉素低。
03
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Dr.HU Bijie
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奈替米星:西索米星的半合成衍生物。抗菌作用与庆大霉素基本相似,对肠杆菌科细菌如大肠杆菌、肺炎杆菌等具有良好的抗菌作用,对葡萄球菌的作用优于其它氨基糖苷类。 依替米星:庆大霉素C1a的半合成衍生物,其结构与奈替米星极其相似,在C4与C5为1单键,化学稳定性更好。 异帕米星:卡那霉素B的半合成衍生物,抗菌谱与阿米卡星相似,为一广谱抗生素,对酶的稳定性比阿米卡星更好,动物实验其耳肾毒性较阿米卡星低。 西索米星:与庆大霉素相似,对绿脓杆菌的作用稍强于庆大霉素而逊于 妥布霉素。
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Dr.HU Bijie
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大环内脂类特点
不同品种之间有部分交叉耐药性 碱性环境中抗菌活性强,pH<4时抗菌作用 对胃酸不稳定 组织浓度高于血浓度 主要经胆汁排出,不透过血脑屏障 毒性低,变态反应少
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抗菌药物分类及特点

抗菌药物分类及特点
44 第四十四页,编辑于星期日:十六点 五十分。
常见药物及其应用
肠道易吸收:磺胺甲恶唑(SMZ)、磺胺异噁唑
(SIZ)、磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲氧嘧(SMD)
肠道难吸收:柳氮磺吡啶(SASP)
外用药:磺胺醋酰、磺胺嘧啶银、磺胺米隆
45 第四十五页,编辑于星期日:十六点 五十分。
磺胺类特点小结
质合成。
31
第三十一页,编辑于星期日:十六点 五十分。
此类药物共同特点
1.共同的抗菌谱:主要作用于G-(因此可与抗
G+药物有较好的协同作用)
2.共同的优点:抗G-活性强,具有较强的PAE
(抗生素后效应).
3.药物呈碱性,未灭活部分几乎全部由原型经
尿液排出,因此可碱化尿液治疗泌尿道的敏感菌
感染。
4.共同的不良反应:耳毒性,肾毒性、骨骼肌松弛
① 抗菌谱广,性质稳定,可口服。
② 结构简单,便于化学合成,大量生 产
,价格价廉。
③ 对流脑、鼠疫有显著疗效;
④ SMZ与氨苄青霉素合用治疗伤寒、副伤 寒首选
⑤ SMZ(磺胺甲恶唑)与TMP(甲氧苄啶)合用 (复方新诺明)治疗尿路感染由抑菌变为杀菌。
46
第四十六页,编辑于星期日:十六点 五十分。
47 47
3.局部刺激
注射剂已少用,口服引起恶心、呕吐、腹胀、腹泻等。
37 第三十七页,编辑于星期日:十六点 五十分。
氯霉素类
氯霉素
第三十八页,编辑于星期日:十六点 五十分。
抗菌机制:作用于敏感菌核糖体50s亚基,干扰
细菌蛋白质合成。
抗菌谱:广谱抗菌药,对G+、G-均有抑制作用,
对G-作用更强,对G+作用不及青霉素类及四环素。

【抗菌药物专题】抗菌药物种类

【抗菌药物专题】抗菌药物种类

【抗菌药物专题】抗菌药物种类抗菌药物种类(一)β-内酰胺类抗菌药物1.分类:(1)青霉素类包括天然青霉素和半合成青霉素,可分为:①青霉素,如青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V。

②耐青霉素酶青霉素,如苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林等。

③广谱青霉素,如氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。

(2)头孢菌素类第1代头孢菌素:头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢硫脒;第2代头孢菌素:头孢呋辛、头孢克洛、头孢孟多、头孢替安等;第3代头孢菌素:头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢克肟、头孢匹胺等;第4代头孢菌素:头孢吡肟、头孢匹罗等。

(3)其他β-内酰胺类:头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等。

(4)β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂:阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦、头孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸和哌拉西林/他唑巴坦。

(5)β-内酰胺类抗菌药物的复方制剂。

2.抗菌作用特点:(1)青霉素类:①青霉素适用于A 组溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌所致的感染;②耐青霉素酶青霉素类:主要适用于产青霉素酶的甲氧西林敏感葡萄球菌感染;③广谱青霉素类:对革兰阳性球菌作用与青霉素G 相仿,对部分革兰阴性杆菌亦具抗菌活性。

氨苄西林为肠球菌、李斯特菌感染的首选用药。

(2)头孢菌素类①第一代头孢菌素:代表品种为头孢唑啉。

主要适用于甲氧西林敏感葡萄球菌、A 组溶血性链球菌和肺炎链球菌等所致感染;②第二代头孢菌素:代表品种为头孢呋辛。

主要用于治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌等革兰阳性球菌;③第三代头孢菌素:主要品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮。

适用于敏感肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌所致严重感染,④第四代头孢菌素:抗菌谱和临床适应证与第三代头孢菌素相似,可用于对第三代头孢菌素耐药而对其敏感的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等细菌所致感染。

(二)氨基糖苷类氨基糖苷类(Aminogly cosides)包括链霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、核糖霉素、丁胺卡那霉素、沙加霉素等。

临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性

临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性

抗菌药物分类及常用药物一、抗菌药物分类(一)ß-内酰胺类1、青霉素类1.1天然青霉素:青霉素G(苄青霉素)1.2半合成青霉素:耐酸青霉素:青霉素V、非奈西林耐酶青霉素:苯唑西林、甲氧西林、氯唑西林、双氯西林广谱青霉素:氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林抗绿脓杆菌青霉素:羧苄西林、哌拉西林、磺苄西林抗G‐菌青霉素:替莫西林、美洛西林2、头孢菌素类:一代:头孢(唑林、氨苄、噻吩、拉定、替唑)二代:头孢(呋辛、克洛、孟多、替安、尼西、雷特)三代:头孢(哌酮、曲松、他定、噻肟、唑肟、克肟、地嗪、匹胺)四代:头孢(匹罗、吡肟、克定)3、其他ß-内酰胺类碳青霉烯类:亚胺培南(泰能)、美罗培南、帕尼培南、比阿培南、厄他培南青霉烯类:法罗培南头霉素类:头孢西丁、头孢美唑单环ß-内酰胺类:氨曲南、卡芦莫南氧头孢烯类:拉氧头孢、氟氧头孢ß-内酰胺酶抑制剂及复方制剂:克拉维酸(棒酸)、舒巴坦(青霉烷砜)、他唑巴坦(二)大环内酯类:红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉素(三)林可霉素类:林可霉素、克林霉素(四)多(糖)肽类:万古霉素、替考拉宁(五)氨基糖苷类:链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星(丁胺卡那霉素)(六)四环素类:四环素、米诺霉素、土霉素、强力霉素、二甲胺四环素(七)氯霉素类:氯霉素(八)链阳性菌素类:奎奴普丁、达福普汀(九)利福霉素类:利福平(十)磷霉素类:磷霉素(十一)肽内酯类:达托霉素(十二)喹诺酮类:一代:萘啶酸——已不用二代:吡哌酸(仅用于泌尿道和肠道感染)——已少用三代:氟喹诺酮类:氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星四代:新氟喹诺酮类:洛美沙星、加替沙星、左氟沙星(十三)恶唑烷酮类:利奈唑胺、利奈唑酮(十四)磺胺类:磺胺甲噁唑(SMZ)、甲氧苄啶(TMP)(磺胺增效剂)(十五)呋喃类:呋喃妥因、呋喃唑酮(十六)硝咪唑类:甲硝唑、替硝唑、奥硝唑抗感染感染药物分类及抗菌谱(一)ß-内酰胺类1、青霉素类1.1天然青霉素:G﹢球、G‐球强;G﹢杆、螺旋体、放线菌有抗菌作用1.2半合成青霉素:耐酸青霉素:(同上,作用弱)耐酶青霉素:产酶耐药金葡菌、链球菌属;无效(G‐)广谱青霉素:G﹢菌、G‐菌;无效(产酶金葡菌)抗绿脓杆菌青霉素:G‐菌抗G‐菌青霉素:G‐菌(肠道杆菌属、流感杆菌等)2、头孢菌素类:一代:G﹢球、G‐菌;无效(铜绿假单胞菌、厌氧菌、耐药肠杆菌)二代:G﹢菌、G‐菌;部分对厌氧菌有效;无效(铜绿假单胞菌)三代:G﹢菌、G‐菌;铜绿假单胞菌、厌氧菌有效四代:G‐菌;大肠杆菌、金葡菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌效果好3、其他ß-内酰胺类碳青霉烯类:广谱(G﹢菌、G‐菌、厌氧菌)青霉烯类:厌氧菌;葡菌、链球菌、很多G‐菌;无效(铜绿假单胞菌)头霉素类:G﹢菌、G‐菌、厌氧菌(包括脆弱拟杆菌)单环ß-内酰胺类:G‐杆菌,铜绿假单胞菌;无效(G﹢菌、厌氧菌)氧头孢烯类:G﹢菌、G‐菌、厌氧菌(尤其脆弱拟杆菌)ß-内酰胺酶抑制剂及复方制剂:克拉维酸(广谱)、舒巴坦(金葡菌、G‐杆)(二)大环内酯类:G﹢菌、部分G‐菌、厌氧菌;支原体、衣原体,非典型分枝杆菌(三)林可霉素类:G﹢菌、G‐厌氧菌;无效(G﹢需氧菌)(四)多(糖)肽类:G﹢菌(五)氨基糖苷类:G‐需氧杆菌,G‐球菌;无效(厌氧菌)(六)四环素类:广谱(G﹢菌、G‐菌、厌氧菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体、阿米巴原虫)无效(铜绿假单胞菌、变形杆菌、伤寒、结核、真菌、病毒)(七)氯霉素类:G‐菌,G﹢菌,厌氧菌,立克次体,衣原体,支原体,螺旋体;无效(分枝杆菌,病毒,原虫,真菌)(八)链阳性菌素类:G﹢菌(九)利福霉素类:G﹢菌(结核杆菌、麻风杆菌、链球菌、肺炎球菌),部分G‐菌(十)磷霉素类:G﹢菌、G‐菌(十一)肽内酯类:G﹢菌(十二)喹诺酮类:一代:萘啶酸——已不用二代:吡哌酸(仅用于泌尿道和肠道感染)——已少用三代:氟喹诺酮类:G﹢菌、一些G‐菌四代:新氟喹诺酮类:新氟喹诺酮类:G﹢菌、G‐菌、厌氧菌(十三)恶唑烷酮类:G﹢菌(十四)磺胺类:广谱(十五)呋喃类:呋喃妥因(大肠杆菌、肠球菌)、呋喃唑酮(菌痢等肠道感染)(十六)硝咪唑类:厌氧菌、原虫常见多重耐药菌MRSA(耐甲氧西林金葡菌);MRSE(耐甲氧西林表皮葡萄球菌),MSSA(甲氧西林敏感金葡菌);PSSP(青霉素敏感肺炎链球菌);ESBL(超广谱 -内酰胺酶);VRE(耐万古霉素肠球菌)革染阳性需氧菌球菌:葡萄球菌,肺炎链球菌,A群和草绿色链球菌,肠球菌杆菌:芽胞杆菌属,棒状杆菌属,单核细胞性李斯特菌,奴卡菌属革染阴性需氧菌球菌:卡它莫拉菌,淋病奈瑟菌,脑膜炎奈瑟菌,流感嗜血杆菌杆菌:大肠杆菌,肠杆菌属,枸橼酸杆菌属,克雷伯菌属,变形杆菌属,沙雷菌属沙门菌属,志贺菌属,不动杆菌属,螺杆菌属,铜绿假单胞菌*厌氧菌横膈以上:消化球菌属,消化链球菌属,普雷沃尔菌属,韦荣菌属,放线菌属横膈以下:产气梭状芽胞杆菌,破伤风梭状芽孢杆菌,难辨梭状芽胞杆菌,脆弱类杆菌群,梭形杆菌属其它病原体:非典型病原体:嗜肺军团军,肺炎支原体,肺炎衣原体或沙眼衣原体螺旋体:梅毒螺旋体(梅毒),伯氏疏螺旋体(莱姆病)体内特殊生理屏障血脑屏障:多数抗菌药物脑脊液浓度很低;脂溶性溶性较高、非极性、蛋白结合率低的药物易通过血脑屏障进入脑;炎症时血脑屏障通透性可增加。

各类抗菌药物的特点及选用

各类抗菌药物的特点及选用

各类抗菌药物的特点及选用抗菌药物的分类与特点按药效可分为以下4类:第I类:繁殖期杀菌剂:如青霉类、头孢菌素类第II类:静止期杀菌剂:如氨基糖苷类、多粘菌素类第III类:速效抑菌药:如四环素类、氯霉素类与大环内酯类第Ⅳ类:慢效抑菌药:如磺胺类以上4类药的联用效果为:I+II=协同(增强);I+III=拮抗(可能);II+III=协同(增强或相加);I+Ⅳ=协同根据结构,抗菌药物可分为以下几大类,部分大类中还含有多种小类或亚类:1.β-内酰胺类这类药物均含有β内酰胺环;可抑制细菌细胞壁合成,激活细菌自溶酶。

其又可分为青霉素类、头孢菌素类、非典型β内酰胺类和β内酰胺酶抑制剂等亚类(表1)。

因其对革兰阳性(G+)、革兰阴性(G-)菌及部分厌氧菌都有抗菌作用,且抗菌活性强、毒副反应低、适应证广,所以临床较为常用。

应用β-内酰胺类药物时需注意:①必须详细询问相关过敏史,并先做皮肤试验,对相关药物过敏者禁用;②青霉素钾盐不可快速静脉注射;③头孢哌酮、拉氧头孢可导致低凝血酶原血症或出血;头孢哌酮、头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢可引起戒酒硫样反应,应注意预防;④近年来非发酵菌尤其是不动杆菌属细菌对碳青霉烯类药物的耐药率迅速上升,肠杆菌科细菌中亦出现部分碳青霉烯类耐药,已严重影响其临床疗效。

因此,该类药物不宜用于轻症感染,更不可作为预防用药。

附表β-内酰胺类药物的分类及特点2.氨基糖苷类作用于细菌核糖体70S、30S亚基,抑制蛋白质合成,破坏细菌细胞膜完整性,属静止期、浓度依赖性杀菌剂。

目前仍是治疗需氧G-杆菌严重感染的重要药物。

常用者包括:链霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、依替米星、西梭霉素、核糖霉素、异帕米星、达地米星、阿斯米星、地贝卡星和新霉素等。

其共同特点是抗菌谱广,抗G-杆菌活性强于青霉素类和第一代头孢菌素类药物;对葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用;与β-内酰胺类、万古霉素类合用可产生协同作用等;无抗厌氧菌活性;对链球菌作用差;有耳、肾毒性。

抗菌药物分类及特点

抗菌药物分类及特点

抗菌药物分类及特点1. 引言抗菌药物是一类可以抑制或杀死细菌生长繁殖的药物。

随着细菌耐药性的增加,抗菌药物的分类及特点对于合理使用药物、减少耐药菌种的产生具有十分重要的意义。

本文将介绍抗菌药物的分类及其特点。

2. 抗菌药物分类根据抗菌药物的作用机制和靶点,抗菌药物可以分为以下几类:2.1 β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素是一类广谱抗菌药物,包括青霉素类、头孢菌素类等。

这类药物可通过抑制细菌的细胞壁合成来发挥抗菌作用。

然而,由于一些细菌产生β-内酰胺酶,导致这类药物的抗菌活性下降。

2.2 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素主要用于治疗革兰阴性杆菌感染。

这类药物通过抑制细菌蛋白质合成来发挥抗菌作用。

然而,氨基糖苷类抗生素常常被用于严重感染,易导致肾毒性和耳毒性。

2.3 四环素类抗生素四环素类抗生素广谱抗菌作用,可抑制细菌蛋白质合成。

然而,四环素类抗生素的抗菌谱逐渐缩小,部分细菌已产生了耐药。

2.4 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素具有广谱抗菌作用,适用于多种细菌感染,如肺炎、上呼吸道感染等。

然而,部分细菌已对大环内酯类抗生素产生耐药。

2.5 糖肽类抗生素糖肽类抗生素包括万古霉素、卡那霉素等,适用于治疗肺炎、败血症等严重感染。

然而,这类药物的副作用较大,应慎用。

2.6 其他类型抗菌药物除了上述常见的抗菌药物类型,还有革兰染色阳性杆菌专用的利奈唑胺、氟喹诺酮类等。

3. 抗菌药物特点不同类别的抗菌药物有不同的特点,下面将列举几个常见的特点:3.1 抗菌谱抗菌谱指抗菌药物对不同类型细菌的抗菌活性范围。

广谱抗生素可抑制多种细菌,而窄谱抗生素只针对特定类型的细菌有效。

3.2 耐药性细菌的耐药性是指细菌对抗菌药物产生的抗性。

随着抗生素的广泛使用,细菌对抗菌药物的耐药性也越来越普遍。

因此,合理使用抗菌药物对于减少耐药菌株的产生至关重要。

3.3 毒副作用抗菌药物在治疗细菌感染的同时,也可能对人体产生毒副作用。

例如,氨基糖苷类抗生素可导致肾毒性和耳毒性。

各类抗菌药物的主要特点及选用

各类抗菌药物的主要特点及选用
➢ 对BushⅡ型酶(除ESBLs外)大多比较稳定 ➢ 对肠球菌、MRSA和绿脓杆菌无抗菌作用 ➢ 不少为酯化物,与食物同时服用生物利用度改善
精品课件
头孢菌素分论
第三代头孢菌素与β-内酰胺酶抑制剂的复合制剂
头孢哌酮+舒巴坦(舒普深、铃兰欣)
❖属于深谱、广谱抗生素 ❖增强头孢哌酮对葡萄球菌属、假单胞菌属等的活性
MSSA MSSA
PSSP 链球菌组 草绿色链球菌
头孢菌素分论
Gram-negative
大肠杆菌 大肠杆菌
肺炎克雷伯杆菌 变形杆菌
流感嗜血杆菌 卡它莫拉菌
奈瑟菌属
精品课件
• 第二代:
头孢呋辛(西力欣、力复乐、伏乐 新、安可欣、赐福乐信)
对G+与G-杆菌均有效 对呼吸、泌尿系统等感染有效 与利尿剂合用加重肾功不全 肝肾双相排泄,可以透过血脑屏障
❖胆系浓度高 ❖可引起二重感染 ❖用于各种重症感染 ❖对产ESBLs的细菌具有良好的抗菌活性
精品课件
第四代头孢菌素
精品课件
头孢菌素分论
• 第四代 两个特点
抗菌谱扩大
抗阳性菌活性:与头孢曲松相似 抗阴性菌活性:与头孢他啶相似,包括铜绿假单胞菌;也包括产beta-内酰胺酶的肠杆 菌属细菌
对-内酰胺酶稳定;诱导ESBL活性低
• 可选择用药
门诊 二代头孢菌素 三代头孢菌素
头孢曲松 头孢噻肟
社区获得性肺炎
住院(非ICU)
二代头孢菌素
三代头孢菌素
头孢曲松
头孢噻肟
头孢唑肟
头孢地嗪
头孢米诺
精品课件
住院(ICU) 无假单胞菌感染
同前 假单胞菌感染
头孢哌酮/舒巴 坦
头孢吡肟 头孢他啶 头孢匹胺
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常用抗菌药物的品种分 布与特征
抗菌药物的应用现状 抗菌药物的分类与相关概念 抗菌药物临床应用的管理
抗菌药物在特殊病理生理状况患者中 的应用
抗菌药物的应用现状
抗菌药物的临床地位:品种多、应用广、 消耗量大:10%,20-30%,50%
不合理用药现象的普遍存在,导致: (1/3) 医药资源的浪费和医药费用的增加 诱导细菌耐药性 全国关注,重点检查
链球菌等具高度抗菌活性,肺炎链球菌近年来出 现耐药株(、) • 临床适应证: 首选用药:溶链、肺球、脑膜炎球菌所致肺炎、 心内膜炎、脑膜炎,螺旋体所致的梅毒、钩端螺 旋体,其他病原体所致的气性坏疽、淋病、鼠咬 热 • 不良反应 主要为过敏反应:过敏性休克、皮疹、药物热等 其他不良反应发生率低
耐酶青霉素
头霉素类
抗菌药物的分类
第一大类:时间依赖型 指药物的疗效与浓度>的时间有关。
治疗的关键是浓度大于的时间。通常 (给药间隔)为4060%能获得良好的 疗效。应分次给药。 此类代表药物: β内酰胺类 、大环内酯类、 克林霉素、万古霉素、
时间依赖性药物
时间依赖性抗菌药物当其浓度达到一定程度 以后,再增加剂量,其抗菌疗效不再增加。如 β-内酰胺类,当其浓度达到4-5时,杀菌效果 最佳,再增加血药浓度,杀菌效果也不再增加。 因此,对于这类抗菌药物,如果t½短,而又 无显著的抗生素后效应(),应将日剂量分次 给药,确保其在给药间隔内能有4060%的时 间内药物的血药浓度>。
抗菌药物的分类与相关概念
来源:抗生素、合成抗菌药物 用途:抗细菌、抗结核、抗肿瘤、抗真菌 抗菌效果:抑菌剂、杀菌剂 分类:浓度依赖、时间依赖 管理分类:非限制使用、限制使用、特殊使用 作用机制: 化学结构:
作用机制
抗菌药物分类-化学结构
青霉素类 头孢菌素类 氧头孢烯类 ß-内酰胺类 碳青霉烯类
青霉素类
窄谱青霉素
天然青霉素 不耐酶
耐酶青霉素(异恶唑)
青霉素 G 氯唑西林
中谱青霉素 不耐酶
广谱青霉素 不耐酶
抗铜绿假单胞菌 广谱青霉素 含酶抑制剂 复方
氨基青霉素
氨苄西林 阿莫西林
羧基青霉素
替卡西林
酰脲基青霉素类
哌拉西林 美洛西林
阿莫西林/克拉维酸钾
哌拉西林/三唑巴坦
不耐酶青霉素
青霉素G: • 对链球菌属包括A组链球菌、草绿色链球菌及肺炎
抗假单胞菌青霉素
品种:哌拉西林、替卡西林、磺苄西林 对铜绿假单胞菌具良好抗菌活性,对肠球菌的作 用低于氨苄西林 临床适应证:
• 铜绿假单胞菌和各种敏感革兰阴性杆菌所致的败 血症,呼吸道感染,尿路感染,胆道感染,腹腔 感染,妇科感染,皮肤、软组织感染,骨、关节 感染
• 中性粒细胞减少症和免疫缺陷患者的感染 • 严重感染,常与氨基苷类抗生素合用
时间依赖性药物
时间依赖性药物
给药次数与杀菌效果
抗菌药物的分类
第二大类:浓度依赖型 指药物的疗效与(剂量)有关,即
药物的抗菌活性随着药物浓度的增大 而增大。治疗关键是在保证日剂量不 变的情况下,提高药物的峰浓度。 氨基糖苷类、 氟喹诺酮类、
各类抗菌药物品种分布 与特征
β内酰胺类抗菌药物
常用品种:苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林 抗菌作用:
• 对甲氧西林敏感金葡菌()具抗菌活性 • 对表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球
菌、草绿色链球菌等革兰阳性球菌具有良 好抗菌活性 • 革兰阴性杆菌对其耐药,对其耐药 临床适应证: • 所致败血症、心内膜炎、肺炎、皮肤软组织 感染,对于感染疗效优于万古霉素 苯唑西林每日4-6g,分3-4次静滴,严重 感染可加至12
β内酰胺类抗菌药的不同特性
分为多个亚类,各亚类内品种间抗菌谱 也不完全相同,如第三代头孢菌素间的抗 菌谱不同
各品种的代谢、排泄途径不同,在脏器 功能不全等特殊人群需作不同的剂量调整
各品种间不良反应不同
青霉素类
特点: 杀菌作用强、毒性低 新品种抗菌谱广、价廉 青霉素G大剂量浓度高 过敏反应率高
β内酰胺类抗菌药的分类
青霉素类 头孢菌素类 头霉素类
•R2
•抗菌活性 • 药代特征 • 对酶稳定 性
R2 O
S
N R1
COOH
•R1 •抗菌活性 • 药代特征
单酰胺类
碳青霉烯类
青霉烯类
氧头孢烯类
β内酰胺酶抑制剂合剂
β内酰胺类抗菌药的共同特性
为临床最为常用的一类抗菌药 结构上均具有β内酰胺环 杀菌剂 多数品种半衰期1h左右,需每日多次给药 临床应用指证广,可用于各类细菌性感染 多数品种不良反应少,必要时可大剂量给药 相同特性品种间存在交叉耐药
氨基青霉素:氨苄西林、阿莫西林
氨苄西林对化脓性链球菌、无乳链球菌、肺炎链球菌有较强 活性,但略逊于青霉素
对肠球菌属和李斯特菌属的作用优于青霉素 临床应用指证:
• 首选:肠球菌、李斯特、流感嗜血杆菌所致脑膜炎、肺部 感染、尿路感染等
• 其他:溶链、肺球、伤寒沙门菌所致呼吸道感染、伤寒、 心内膜炎等 静脉给药剂量为每日4~12g,分3~4 次,每日最高剂量不 超过16g 阿莫西林:抗菌谱同氨苄西林,口服生物利用度60~75%, 成人口服剂量为每日1.5~4g,分3~4 次
哌拉西林成人每日4~12g,严重者每日16g,分 4次静滴 替卡西林、磺苄西林的抗菌活性较差,临床应用
脲基青霉素:阿洛西林、美洛西林
对链球菌、肠球菌及铜绿假单胞菌具较好抗菌活性 临床适应证:
• 主要用于治疗铜绿假单胞菌及其它敏感革兰阴性杆 菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、生殖系统感 染及败血症、脑膜炎等
阿莫西林生物利用度பைடு நூலகம்0~75%
不良
氨基青霉素的皮疹发生率较高
反应
• 严重感染与氨基糖苷类合用 给药方案:
• 阿洛西林:每日12~16g,分2~4 次静脉滴注 • 美洛西林:每日8~20g,分4 次静脉滴注
青霉素与氨苄西林的比较
青霉素G 青霉素V
氨苄西林 阿莫西林
药效 学
药动 学
溶链、肺球、 脑膜炎球菌首 选
青霉素V生物 利用度60%
溶链、肺球、脑膜炎球菌作用同青霉素 肠球菌、李斯特菌、流感杆菌首选
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