长秀霖(重甘精胰岛素)和竞争产品的比较

长秀霖®和竞争产品的比较药代动力学参数：

长秀霖和NPH胰岛素的比较：

长秀霖和预混胰岛素的比较：

十、长秀霖®的优势

1、基础血糖是糖尿病患者血糖控制的关键。长秀霖®以生理性供给的方式提供平稳无峰、持续24小时的基础胰岛素，是NPH以及预混的胰岛素难以达到的，是胰岛素治疗的一次飞跃。由于其突破性地生理

性供给方式，更好地解决了糖尿病患者基础血糖高的难题（NPH早餐前注射量与午餐后和晚餐前血糖的关系难于掌握），也使得餐时血糖的控制比原来变得更容易；

2、安全性方面，同等疗效长秀霖®比NPH低血糖风险更小，这意味着：从NPH改用长秀霖®后将有更多的人可以在不增加低血糖风险的前提下，使血糖达标，远离高血糖毒性（glucotoxicity），间接地提高了这部分患者的疗效；

3、顺应性方面，长秀霖®一天一次注射比NPH和预混方便，而预混胰岛素单纯强调患者的顺应性，不惜以损失疗效为代价；

4、药效经济学方面，长秀霖®在品质达到欧洲和美国药典标准的同时，笔芯价格比目前上市的同类产品低38％，瓶装低43％，是目前新一代胰岛素治疗方案中最具成本效益的甘精胰岛素，可谓是“物超所值”；

总结：

长秀霖®作用平稳，无峰值；作用持续24小时；每天只需注射１次；能模拟生理性基础胰岛素分泌；注射时间和部位不会影响药物的疗效；个体间和个体内的变异小；在良好血糖控制的同时减少了低血糖的发生；患者的生活质量得到了提高。

长秀霖®具有卓越的疗效、良好的安全性、更高的顺应性和更合理的价格，决定了长秀霖®是糖尿病治疗的基础用药。

胰岛素类似物

改变胰岛素的分子结构，使其作用方式更接近生理条件的起效方式，这一类由胰岛素改构所生成的分子统称胰岛素类似物（Insulin Analog）。

长效胰岛素类似物

甘精胰岛素（Glargine）

Glargine是通过基因重组技术生产的长效胰岛素类似物。它与普通胰岛素的不同之处在于，其A链羧基端的最后一个天门冬酰胺被甘氨酸所取代，B链羧基端的30位点连接了两个精氨酸。经过上述分子改变后的胰岛素，在酸性条件下，呈无色透明溶液状；而在生理条件下，溶解度则很低。其皮下注射后立即聚合、溶解度降低，形成Glargine沉淀物，因此被延迟吸收，作用时间也被延长。临床试验显示，Glargine作用缓慢，可在糖尿病患者体内持续发挥药效24小时，并且无明显的血药高峰。葡萄糖钳夹试验证实，糖尿病患者注射Glargine 后，在24小时内，体内对葡萄糖的利用能保持相对稳定，而且不受注射部位的影响；而糖尿病患者在注射中性鱼精蛋白胰岛素（NPH）后，3～6小时内，体内出现药物峰值并开始下降，16小时内就降至基线水平。临床研究证实，糖尿病患者在应用Glargine控制血糖的过程中，夜间症状性低血糖发生率较应用NPH的发生率明显减低。Glargine很适合用于低基础胰岛素者的替代治疗。它与餐前注射速效胰岛素联合使用能更好地模拟人的生理性血液胰岛素水平变化。因此，有人将这一联合使用方法比喻为“穷人的胰岛素泵”。目前有Avantis 公司的来得时（Lantus）和甘李公司的长秀霖（Basalin）。

Detemir（商品名Levemir）

最近在欧洲上市的的Detemir，是另一个长效胰岛素类似物。它是用化学方法在普通人胰岛素B链第29位点的赖氨酸之ε位上，以共价链连接了一个14碳的游离脂肪酸侧链，

并去掉了邻近第30位点上苏氨酸残基后形成的。这些改造使Detemir发生了与普通人胰岛素不同的变化：注射后，被皮下组织吸收缓慢；跨内皮转运速度下降；入血后，能与白蛋白结合并循环于血液中，延迟了与胰岛素受体的结合，从而使其半衰期延长。此外，Detemir 的分子量较大，不能经肾脏排泄，而进入肝脏的时间也比普通人胰岛素慢。临床主要应用Detemir控制糖尿病患者的夜间血糖，虽然所需剂量大于中性鱼精蛋白胰岛素5倍，较少引起夜间低血糖。

速效胰岛素类似物

赖脯胰岛素（Lispro）

赖脯胰岛素（Lispro）是将人胰岛素B28位点的脯氨酸和B29位点的赖氨酸位置互换而形成的胰岛素类药物。这种互换改变了B链末端的空间结构，减少了二聚体内胰岛素单体间的非极性接触和B片层间的相互作用，使胰岛素的自我聚合特性发生改变，注射后能较快分解，因此起效较快、作用消失迅速。赖脯胰岛素皮下注射后，在15分钟内起效，达峰时间为30～60分钟，作用持续时间为2～4小时；而短效类的普通人胰岛素皮下注射后，在15～30分钟内起效，在2～3小时达峰，持续6～8小时。由此而知，赖脯胰岛素是比短效胰岛素起效更快、持续时间更短的胰岛素类药物。因此赖脯胰岛素被称为速效胰岛素。目前有Lilly公司的优泌乐（Humlog）和甘李公司的速秀霖（Prandilin）。

门冬胰岛素（Aspart）

门冬胰岛素（Aspart）是另一种速效胰岛素类似物，也是基因重组技术的应用成果。它是用门冬氨酸取代了胰岛素B28位点的脯氨酸。这种改变，旨在通过引进电荷排斥来阻止胰岛素单体或二聚体的自我聚合，使之在皮下注射后10～20分钟内迅速起效，并在45分钟达峰。