FDA批准精神分裂症药物盐酸鲁拉西酮,
盐酸鲁拉西酮片Lurasidone-详细说明书与重点
盐酸鲁拉西酮片Lurasidone英文名称: Lurasidone Hydrochloride T ablets。
【成分】化学名称:(3aR,4S,7R,7aS)-2-{(1R,2R)-2-[4-(1.2-苯并异噻唑3-基)哌嗪-1-甲基]环已基甲基}六氢-4.7-亚甲基-2H-异吲哚-1,3-二酮盐酸盐。
分子式: C28H36N4O2S-HCl，分子量: 529.14。
【性状】本品为白色或类白色圆形薄膜衣片，单面刻有“L40"字样。
【适应症】精神分裂症。
【规格】40mg(按C28H36N4O2S·HCl计)。
【用法用量】一般成人的初始剂量为每次40mg,每日一次，初始剂量不需要进行滴定。
根据症状可增加到每次80mg,每日一次。
本品应与食物(至少350千卡)同服。
本品在中国成人精神分裂症患者中开展的随机对照临床试验仅验证了最高剂量80mg/日的安全有效性，尚缺乏中国惠者应用本品超过80mg/日剂量的安全有效性证据。
尚未在对照研究中明确鲁拉西酮超过6周的长期治疗有效性。
因此，医生在选择使用鲁拉西酮进行较长时间治疗时，应定期对药物在患者中的长期有效性进行再评价。
中度(肌酐清除率: 30-<50 mL/min)和重度(肌酐清除率:<30mL/min)肾损害患者的初始剂量推荐为20mg/日.最大剂量为每次80mg.每日一次。
中度(Child-Pugh 评分=7-9)和重度(Child-Pugh 评分=10-15)肝损伤患者的初始剂量推荐为20mg/日.中度肝损伤患者的最大剂量为每次80mg,每日一次，重度肝损伤患者为每次40mg,每日一次。
与CYP3A4中效抑制剂( 如地尔硫䓬)合用时，初始剂量应减半。
最大剂量为每次80mg, 每日一次。
由于葡萄柚和葡萄柚汁可能会抑制CYP3A4而改变鲁拉西酮的浓度，服用鲁拉西酮的患者应避免食用葡萄柚和葡萄柚汁。
与CYP3A4中效诱导剂合用时，可能有必要在与CYP3A4诱导剂治疗一段时间(7天或更长)后增加鲁拉西酮剂量。
盐酸鲁拉西酮治疗首诊精神分裂症患者的临床效果及安全性
盐酸鲁拉西酮治疗首诊精神分裂症患者的临床效果及安全性摘要：目的研究盐酸鲁拉西酮治疗首诊精神分裂症患者的临床效果及安全性。
方法选取2021年7月—2022年11月收治的精神分裂症132例，根据治疗方法分为研究组和对照组各66例。
对照组给予氯氮平治疗，研究组在对照组基础上给予盐酸鲁拉西酮治疗。
比较2组治疗前及治疗2个月后精神性症状、认知功能、神经相关因子，并记录2组治疗期间不良反应发生情况。
结果治疗2个月后，2组阳性与阴性症状量表各项评分、星形胶质源性蛋白、特异性烯醇化酶水平均较治疗前降低，且研究组低于对照组(P＜0.05，P＜0.01);治疗2个月后，2组认知功能评定量表、临床记忆量表评分及神经生长因子水平均较治疗前升高，且研究组高于对照组(P＜0.05，P＜0.01)。
研究组不良反应总发生率低于对照组(P＜0.05)。
结论盐酸鲁拉西酮可有效改善精神分裂症患者精神性症状，提高认知功能，改善神经相关因子水平，安全性较高。
关键词：盐酸鲁拉西酮；精神分裂症；临床效果；安全性引言精神分裂症是临床中常见的一种疾病。
世界卫生组织估计，全球精神分裂症的终身患病率为3.8‰-8.4‰。
精神病的病因较复杂，目前尚未完全阐明。
若没有及时医治，患者可能会出现极度兴奋、抑郁情绪、药源性焦虑等表现，随着病情的进一步发展，还会导致自伤或伤人的情况，甚至精神残疾。
通过长期服用抗精神病药物并配合护理干预，可尽最大限度帮助患者增强社会功能、家庭功能，以改善精神分裂症状，提高其预后效果。
为了探讨并分析康复护理在盐酸鲁拉西酮胶囊治疗精神分裂症期间的效果，本研究对2021年7月—2022年11月收治的精神分裂症132例精神分裂症患者分别进行常规护理和康复护理，旨在分析此护理对帮助患者预后的影响，报道如下。
1资料与方法1.1一般资料选取2021年7月—2022年11月收治的精神分裂症132例。
纳入标准:符合精神分裂症诊断标准，且为初次确诊者;年龄＞18岁者;阳性与阴性症状量表(PANSS)评分＞60分者;患者及其家属知情同意。
新型抗精神障碍药鲁拉西酮个体化用药研究进展
广东药科大学学报Journal of Guangdong Pharmaceutical University Sep,2023,39(5)新型抗精神障碍药鲁拉西酮个体化用药研究进展陈玉清，杨烨，戴丽静，温预关（广州医科大学附属脑科医院Ⅰ期临床研究室，广东广州510370）摘要：鲁拉西酮是一种新型抗精神障碍药（第二代抗精神病药SGA），是多巴胺2型D2和血清素5-HT2A和5-HT7受体完全拮抗剂和部分5-HT1A受体激动剂。
鲁拉西酮对精神分裂症患者的精神病症状、感情症状、认知症状的治疗效果明显，同时对患者体重、代谢影响水平较小，具有良好的安全性及耐受性，广泛应用于临床治疗。
本文综述了鲁拉西酮的作用机制和药动学、群体药动学、安全性、有效性及耐受性、治疗药物检测、基因多态性、药物相互作用研究现状，以期为后续研究及临床个体化用药提供参考。
关键词：鲁拉西酮；药代动力学；治疗药物检测；群体药代动力学；基因多态性；个体化用药中图分类号：R971文献标识码：A文章编号：2096-3653（2023）05-0126-09DOI:10.16809/ki.2096-3653.2023072502Progress on individualized dosing of lurasidone,a new antipsychotic drugCHEN Yuqing,YANG Ye,DAI Lijing,WEN Yuguan*(Phase I Clinical Laboratory of Brain Hospital Affiliated to Guangzhou Medical University,Guangzhou510370,China) *Corresponding author Email:*******************Abstract:Lurasidone is a novel antipsychotic(second-generation antipsychotic SGA),which is a completeantagonist of dopamine type2(D2)and serotonin5-HT2Aand5-HT7receptors and a partial5-HT1Areceptoragonist.It is widely used in the clinical treatment of patients with schizophrenia because of its significant efficacy in psychotic,affective,and cognitive symptoms,and its low effect on body mass and metabolism,as well as its good safety and tolerability.Based on this,the review focuses on the mechanism of action and pharmacokinetic studies,population pharmacokinetics,safety,efficacy and tolerability,therapeutic drug testing,gene polymorphism,and drug interaction studies of lurasidone,with the aim of providing reference for follow-up studies and individualized clinical treatment.Key words:lurasidone;pharmacokinetics;therapeutic drug monitoring;population pharmacokinetics;genetic polymorphisms;individual medication鲁拉西酮（lurasidone）是新型第2代抗精神障碍药之一，由日本住友制药研制。
鲁拉西酮原料及片
附件三盐酸鲁拉西酮原料及片药品名称：盐酸鲁拉西酮英文名：Lurasidone hydrochloride化学名称：：（3aR，4S，7R，7aS）-2-｛（1R，2R）-2-［4-（1，2-苯并异噻唑-3-基）哌嗪-1-基甲基］环己基甲基｝六氢-1H-4，7-甲基异吲哚-1，3-二酮盐酸结构式：CAS RN：367514-88-3剂型及规格：片剂，40 mg/片，80 mg/片；适应症：用于治疗精神分裂症。
用法用量：每天口服1次，每次40毫克。
具体到每个患者，应遵医嘱。
申报类别：化药3+3类。
流行病学分析：精神分裂症(schizophrenia)是一种常见的精神病，据世界卫生组织估计，全球精神分裂症的终身患病率大概为3.8‰-8.4‰，美国的研究，终身患病率高达13‰；我国1994年调查数据，城市地区患病率7.11‰，农村4.26‰。
精神分裂症病因复杂，尚末完全阐明。
多起病于青壮年，表现为感知、思维、情感、意志行为等多方面障碍，精神活动与周围环境和内心体验不协调，脱离现实。
一般无意识障碍和明显的智能障碍，可有注意、工作记忆、抽象思维和信息整合等方面认知功能损害。
病程多迁延，反复发作，部分患者发生精神活动衰退和不同程度社会功能缺损。
鲁拉西酮为多巴胺2型(D2)和5-HT2A受体的完全拮抗药，与5HT7受体具有高亲和力，与肾上腺素a2C受体有中度亲和力，其可能通过拮抗D2受体和5-HT2A受体发挥药理作用。
另外，该药物也为5-HT1A的部分激动药，肾上腺素a2A受体的拮抗药，与组胺H1和M1受体几乎没有亲和力。
另外，该药对于精神分裂症患者的认知障碍也有所改善。
首先，鲁拉西酮与其他的抗精神病药不同，它既不影响乙酰胆碱能受体，也不影响组胺H1受体，而这两种受体都被认为可以破坏学习和记忆功能。
其次，鲁拉西酮对多巴胺D2受体、5-羟色胺5-HT7、5-HT2A、5-HT1A和α2c受体具有高度亲和性，而这几种受体被认为可专门改善记忆缺损。
新型非典型抗精神病药：鲁拉西酮
·学术天地·新型非典型抗精神病药：鲁拉西酮陈俊，方贻儒 摘要： 精神分裂症和双相障碍是两大常见的重性精神障碍，约占我国精神科住院患者的一半以上，给社会以及患者和家属带来严重的负担。
尽管目前有多种非典型抗精神病药可用于治疗这两类精神障碍，但可多维度改善患者症状、且安全性好的药物仍然是目前临床实践中未被满足的需求。
鲁拉西酮是一种新近进入中国的新型非典型抗精神病药，在国外可用于治疗精神分裂症和双相Ｉ型障碍抑郁发作，但在我国的临床使用才刚刚起步。
因此，本文就该药的药理学特点、临床疗效及安全性进行综述，为临床规范使用提供参考。
关键词： 非典型抗精神病药； 精神分裂症； 双相障碍； 鲁拉西酮中图分类号： Ｒ７４９ 文献标识码： Ａ 文章编号： １００５ ３２２０（２０２２）０１ ００８１ ０４Ａｎｏｖｅｌａｔｙｐｉｃａｌａｎｔｉｐｓｙｃｈｏｔｉｃ：Ｌｕｒａｓｉｄｏｎｅ ＣＨＥＮＪｕｎ，ＦＡＮＧＹｉ ｒｕ．ＣｌｉｎｉｃａｌＲｅｓｅａｒｃｈＣｅｎｔｅｒ，ＳｈａｎｇｈａｉＭｅｎｔａｌＨｅａｌｔｈＣｅｎｔｅｒ，ＳｈａｎｇｈａｉＪｉａｏＴｏｎｇＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙＳｃｈｏｏｌｏｆＭｅｄｉｃｉｎｅ，Ｓｈａｎｇｈａｉ２０００３０，ＣｈｉｎａＡｂｓｔｒａｃｔ：Ｓｃｈｉｚｏｐｈｒｅｎｉａａｎｄｂｉｐｏｌａｒｄｉｓｏｒｄｅｒａｒｅｔｗｏｃｏｍｍｏｎｓｅｖｅｒｅｍｅｎｔａｌｄｉｓｏｒｄｅｒｓ，ａｃｃｏｕｎｔｉｎｇｆｏｒｍｏｒｅｔｈａｎｈａｌｆｏｆｔｈｅｉｎｐａｔｉｅｎｔｓｉｎｐｓｙｃｈｉａｔｒｉｃｄｅｐａｒｔｍｅｎｔｓｉｎＣｈｉｎａ，ａｎｄｂｒｉｎｇａｓｅｖｅｒｅｂｕｒｄｅｎｔｏｐａｔｉｅｎｔｓ，ｔｈｅｉｒｆａｍｉｌｉｅｓａｎｄｓｏｃｉｅｔｙ．Ａｌｔｈｏｕｇｈｔｈｅｒｅａｒｅａｖａｒｉｅｔｙｏｆａｔｙｐｉｃａｌａｎｔｉｐｓｙｃｈｏｔｉｃｓｔｈａｔｃａｎｂｅｕｓｅｄｔｏｔｒｅａｔｔｈｅｔｗｏｍｅｎｔａｌｄｉｓｏｒｄｅｒｓ，ｍｅｄｉｃａｔｉｏｎｓｔｈａｔｃａｎｉｍｐｒｏｖｅｐａｔｉｅｎｔｓ＇ｓｙｍｐｔｏｍｓｉｎｍｕｌｔｉｐｌｅｄｉｍｅｎｓｉｏｎｓａｎｄｈａｖｅｇｏｏｄｓａｆｅｔｙａｒｅｓｔｉｌｌｕｎｍｅｔｎｅｅｄｓｉｎｃｕｒｒｅｎｔｃｌｉｎｉｃａｌｐｒａｃｔｉｃｅ．ＬｕｒａｓｉｄｏｎｅｉｓａｎｅｗｔｙｐｅｏｆａｔｙｐｉｃａｌａｎｔｉｐｓｙｃｈｏｔｉｃｔｈａｔｈａｓｒｅｃｅｎｔｌｙｅｎｔｅｒｅｄＣｈｉｎａ．ＩｔｃａｎｂｅｕｓｅｄｔｏｔｒｅａｔｓｃｈｉｚｏｐｈｒｅｎｉａａｎｄｂｉｐｏｌａｒＩｄｉｓｏｒｄｅｒｄｅｐｒｅｓｓｉｖｅｅｐｉｓｏｄｅｓｏｖｅｒｓｅａｓ，ｂｕｔｉｔｓｃｌｉｎｉｃａｌｕｓｅｉｎＣｈｉｎａｈａｓｊｕｓｔｓｔａｒｔｅｄ．Ｔｈｅｒｅｆｏｒｅ，ｔｈｉｓｐａｐｅｒｗｉｌｌｒｅｖｉｅｗｔｈｅｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓ，ｃｌｉｎｉｃａｌｅｆｆｉｃａｃｙａｎｄｓａｆｅｔｙｏｆｌｕｒａｓｉｄｏｎｅ，ａｎｄｐｒｏｖｉｄｅｒｅｆｅｒｅｎｃｅｓｆｏｒｓｔａｎｄａｒｄｉｚｅｄｃｌｉｎｉｃａｌｕｓｅ．Ｋｅｙｗｏｒｄｓ： ａｔｙｐｉｃａｌａｎｔｉｐｓｙｃｈｏｔｉｃ； ｓｃｈｉｚｏｐｈｒｅｎｉａ； ｂｉｐｏｌａｒｄｉｓｏｒｄｅｒ； ｌｕｒａｓｉｄｏｎｅ 精神分裂症和双相障碍是两大常见的重性精神障碍［１］，约占我国精神科住院患者的一半以上。
鲁拉西酮原料及片
附件三盐酸鲁拉西酮原料及片药品名称：盐酸鲁拉西酮英文名：Lurasidone hydrochloride化学名称：：（3aR，4S，7R，7aS）-2-｛（1R，2R）-2-［4-（1，2-苯并异噻唑-3-基）哌嗪-1-基甲基］环己基甲基｝六氢-1H-4，7-甲基异吲哚-1，3-二酮盐酸结构式：CAS RN：367514-88-3剂型及规格：片剂，40 mg/片，80 mg/片；适应症：用于治疗精神分裂症。
用法用量：每天口服1次，每次40毫克。
具体到每个患者，应遵医嘱。
申报类别：化药3+3类。
流行病学分析：精神分裂症(schizophrenia)是一种常见的精神病，据世界卫生组织估计，全球精神分裂症的终身患病率大概为3.8‰-8.4‰，美国的研究，终身患病率高达13‰；我国1994年调查数据，城市地区患病率7.11‰，农村4.26‰。
精神分裂症病因复杂，尚末完全阐明。
多起病于青壮年，表现为感知、思维、情感、意志行为等多方面障碍，精神活动与周围环境和内心体验不协调，脱离现实。
一般无意识障碍和明显的智能障碍，可有注意、工作记忆、抽象思维和信息整合等方面认知功能损害。
病程多迁延，反复发作，部分患者发生精神活动衰退和不同程度社会功能缺损。
鲁拉西酮为多巴胺2型(D2)和5-HT2A受体的完全拮抗药，与5HT7受体具有高亲和力，与肾上腺素a2C受体有中度亲和力，其可能通过拮抗D2受体和5-HT2A受体发挥药理作用。
另外，该药物也为5-HT1A的部分激动药，肾上腺素a2A受体的拮抗药，与组胺H1和M1受体几乎没有亲和力。
另外，该药对于精神分裂症患者的认知障碍也有所改善。
首先，鲁拉西酮与其他的抗精神病药不同，它既不影响乙酰胆碱能受体，也不影响组胺H1受体，而这两种受体都被认为可以破坏学习和记忆功能。
其次，鲁拉西酮对多巴胺D2受体、5-羟色胺5-HT7、5-HT2A、5-HT1A和α2c受体具有高度亲和性，而这几种受体被认为可专门改善记忆缺损。
FDA批准增加适应症的20个药品
2014年FDA批准增加适应症的20个药品2014年01月07日17:32增加适应症是指在药品说明书中增加一个适应症条款，或者某活性成分的新剂型获批用于一个新的适应症，不包括扩大适应人群的年龄范围、扩大适应疾病的严重程度、由二药物改为一线药物等。
由于FDA是不把新增适应症单独汇总列出的，这里只是我个人整理而成，有遗漏、有错误在所难免，欢迎补充、指正。
1. Botox：肉毒杆菌素A注射剂肉毒杆菌素A（onabotulinumtoxin A）是胆碱释放抑制剂，能够阻断神经—肌肉信号传导，从而松弛肌肉。
肉毒杆菌素A最初于1989年获得FDA批准，目前用于治疗斜视、眼睑痉挛、腋部多汗、颈肌张力障碍、上肢痉挛、慢性偏头痛、逼尿肌过度活动等疾病。
另外，Botox Cosmetic还是临床常用的美容除皱药物。
此次FDA批准扩大该药的适应症，用于治疗膀胱过动症，改善尿频、尿急、尿失禁等症状。
针对该适应症进行了两项多中心随机双盲对照试验（OAB-1与OAB-2），共1105名患者参与，为期12周，OAB-1试验中治疗组平均每日尿失禁次数减少2.5，安慰剂组减少0.9；OAB-2试验中治疗组平均每日尿失禁次数减少3.0，安慰剂组减少1.1。
2. Exjade：地拉罗司片地拉罗司（deferasirox）是一种口服铁螯合剂，2005年被FDA批准用于治疗输血导致的慢性铁过量（Chronic Iron Overload），此次经FDA批准扩大适应症，治疗非输血依赖性地中海贫血（Non-Transfusion Dependent Thalassemia Syndromes，NTDT）导致的慢性铁过量，Exjade成为首个治疗该适应症的药物。
NTDT是一种温和的地中海贫血，不需要频繁输血，但患者即便不输血，也会蓄积过量的铁而损害多种组织器官。
针对该新增适应症，进行了两项临床试验：其一为随机双盲对照试验，共166名患者参与，随机分成5 mg/kg/day组、10 mg/kg/day组和安慰剂组，52周后治疗组肝铁浓度（liver iron concentration，LIC）分别降低2.0 mg Fe/g dw、3.8 mg Fe/g dw，安慰剂组增加0.4 mg Fe/g dw；另一项为开放标签试验，共128名患者参与，根据患者初始LIC分为5 mg/kg/day组、10 mg/kg/day组、20 mg/kg/day组，治疗51周后平均LIC分别降低1.5 mg Fe/g dw、2.8 mg Fe/g dw、9.1 mg Fe/g dw。
鲁拉西酮对首发精神分裂症伴抑郁及睡眠障碍的疗效
- 38 -松性骨折临床效果及对患者活动能力的分析[J].系统医学，2021，6（2）：105-107.[18]常龙，张晨，张佳林，等.经皮球囊扩张椎体后凸成形术治疗老年骨质疏松性胸腰椎压缩骨折的疗效分析[J].中国骨与关节损伤杂志，2021，36（3）：232-234.[19]刘兴勇.经皮椎体成形术与经皮球囊扩张椎体后凸成形术治疗骨质疏松性胸腰段脊柱压缩骨折的疗效比较[J].中国社区医师，2021，37（31）：22-23.[20]白宏江，赵坤，鲁超.壮腰健肾汤+PKP 对老年骨质疏松性胸腰椎压缩性骨折患者术后疼痛程度改善及JOA 评分的影响[J].延安大学学报（医学科学版），2020，18（1）：26-29.（收稿日期：2023-03-22） （本文编辑：郝天煜）*基金项目：江西省卫生健康委科技计划项目（202312067）①江西省赣州市第三人民医院 江西 赣州 341000通信作者：谢光平鲁拉西酮对首发精神分裂症伴抑郁及睡眠障碍的疗效*谢光平① 包月妃① 钟琼①【摘要】 目的：研究鲁拉西酮对首发精神分裂症（SCH）伴抑郁及睡眠障碍的疗效。
方法：选择2022年1—6月于赣州市第三人民医院治疗的60例首发SCH 伴抑郁及睡眠障碍患者，按随机数字表法分为两组，各30例。
对照组采用利培酮治疗，观察组采用鲁拉西酮治疗。
比较两组精神症状、睡眠质量、抑郁情况、主观舒适度及不良反应。
结果：治疗前两组的阳性和阴性精神症状评定量表（PANSS）、匹兹堡睡眠质量指数（PSQI）、卡尔加里精神分裂症抑郁量表（CDSS）、主观舒适度（SWN）自评量表评分比较，差异均无统计学意义（P >0.05）；治疗后观察组的PANSS 评分为（48.22±7.93）分、PSQI 评分为（6.39±2.17）分、CDSS 评分为（5.03±1.58）分，均低于对照组的（54.73±9.65）、（8.71±2.52）、（6.97±1.80）分，SWN 自评量表评分为（84.96±10.73）分，高于对照组的（76.58±12.54）分，差异均有统计学意义（P <0.05）。
鲁拉西酮的合成工艺研究
鲁拉西酮的合成工艺研究作者：陈学文李志永来源：《中西医结合心血管病电子杂志》2020年第05期【摘要】鲁拉西酮是新型抗精神病药物，通过查阅文献进行路线筛选，并进行工艺优化，通过工艺改进，提高了鲁拉西酮的生产收率，工艺更适合工业化生产。
【关键词】鲁拉西酮;合成;工艺优化【中图分类号】R94 【文献标识码】A 【文章编号】ISSN.2095.6681.2020.5..022010年10月28日FDA批准了由日本住友公司开发的全新分子化合物新药鲁拉西酮（lurasidone），该药于2019年1月24日NMPA批准上市。
鲁拉西酮用于治疗精神分裂症，为国内患者提供了新的治疗选择。
目前已有文献报道的盐酸鲁拉西酮合成工艺，根据环己烷片段上碳的手性引入的顺序不同，可分为缩合前拆分和缩合后拆分两条路线。
路线一①，后拆分，该路线总收率为14.1%（以trans-1，2-环己烷二酸计），由于后拆分对原料3-哌嗪基-1，2-苯并异噻唑（SM-4）和外型-降冰片亚胺（SM-5）消耗量大，成本较高，不适合工业化生产。
路线二②-⑥，前拆分，该路线首先对trans-1，2-环己烷二酸进行拆分，得到1R，2R-环己烷二甲酸，再经甲酯化，钠硼氢还原，甲磺酸酯化，然后与3-哌嗪基-1，2-苯并异噻唑和外型-降冰片亚胺缩合得到鲁拉西酮base，最后成盐得到盐酸鲁拉西酮。
综合比较不难发现，路线二对于3-哌嗪基-1，2-苯并异噻唑和外型-降冰片亚胺的消耗量小，合成方法经济环保，笔者在该路线基础上进行了优化，以开发出更经济、环保，利于工业化生产的工艺，路线图如图1。
步骤1 1R，2R-环己烷二甲酸的制备反应釜中加入10 kg乙醇，1.5kg trans-1，2-环己烷二甲酸，1kg R-（+）-α-苯乙胺，室温搅拌3小时，过滤，滤饼50℃真空干燥12 h得白色固体1R，2R-环己烷二甲酰胺盐约2 kg。
再将12 kg无水乙醇、13 kg甲苯和2 kg trans-环己烷二甲酸胺盐在反应罐中搅拌加热回流1小时，反应液冷却至室温析晶1小时，过滤，滤饼50℃真空干燥12 h得白色固体1R，2R-环己烷二甲酰胺盐700 g。
国外新批准上市的药物新制剂新剂型（157）
国外新批准上市的药物新制剂新剂型（157）
佚名
【期刊名称】《中国制药信息》
【年(卷),期】2011(027)002
【摘要】1美国FDA批准盐酸鲁拉西酮（lurasidone HCI）片上市美国FDA批准大日本住友制药公司子公司Sunovion制药公司的盐酸鲁拉西酮片（商品名：Latuda）上市，一日1次口服治疗成人精神分裂症。
剂量规格：盐酸鲁拉西酮40和80mg／片。
【总页数】4页(P10-13)
【正文语种】中文
【中图分类】R95
【相关文献】
1.药物新制剂与新剂型研发趋势及应用
2.国外新批准上市的药物、新制剂和新剂型
3.国外新批准上市的5种药物新制剂
4.药物新制剂与新剂型研发趋势及应用
5.国外批准上市的食源性动物可用新兽药
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FDA批准精神分裂症药物盐酸鲁拉西酮,
10月28日美国FDA批准盐酸鲁拉西酮（lurasidone HCI）每日一次片剂用于精神分裂症患者一线治疗，其商品名为Latuda。
鲁拉西酮是日本Dainippon Sumitomo制药公司开发一种非典型抗精神病药物。
鲁拉西酮的疗效在4项为期6周的安慰剂对照试验得到证实。
在这些研究中，鲁拉西酮在主要疗效指标方面相对安慰剂显示明显大的改善，其中包括在研究终结时阳性和阴性症状量表（PANSS）总分和简明精神病评定量表（从PANSS量表衍生）。
共有5项试验证实了鲁拉西酮的耐受性和安全性。
鲁拉西酮短期临床研究中报告的与之相关的常见不良反应有嗜睡、静坐不能、恶心、帕金森氏症样症状和情绪激动。
达沙替尼获准用于慢性粒细胞白血病一线治疗
美国FDA于10月28日批准达沙替尼dasatinib（商品名Sprycel）用于费城染色体阳性慢性期慢性粒细胞白血病（Ph+ CP-CML）一线治疗，这是达沙替尼的新适应症，此前它的获准适应症为：对先前治疗（包括伊马替尼，imatinib）抵抗或不能耐受的成人的慢性加速期，粒细胞或淋巴急变期慢性粒细胞白血病；对先前治疗抵抗或不能耐受的成人费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病。
2006年6月，达沙替尼被FDA加速批准用于治疗对先前治疗抵抗或不能耐受的CP-CML。
经过对一系列早期临床研究的24个月随访，达沙替尼的安全性和疗效得到证实，2009年5月它被正式批准。
此次FDA通过优先审查程序批准达沙替尼用于Ph+ CP-CML。
它是第三个获得加速批准的Ph+ CP-CML治疗药物。
一项标签公开的随机研究在与CP–CML患者对达沙替尼的安全性和疗效作了评价。
该试验测定了细胞遗传学完全应答和细胞遗传学应答。
达沙替尼最常见的副作用包括骨髓活性降低导致红细胞、白血细胞和血小板下降、水肿、腹泻、头痛、肌肉痛、皮疹。
头孢他洛林酯在美国获准
10月29日美国FDA批准一种新的注射用头孢类抗生素——头孢他洛林酯（ceftaroline fosamil，商品名Teflaro），该药用于治疗成人社区获得性细菌性肺炎（CABP）和急性细菌性皮肤和软组织感染（ABSSSI），包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）所致感染。
这两种适应症都属于严重并可能威胁生命的感染，尤其是社区获得性肺炎发病率和死亡率都较高。
据估计美国每年有560万病例，给国家医疗保健体系带来沉重负担，数据显示每年
此症就医患者达450万人次，其中有110万人需要住院治疗，支出高达100亿美元。
通常需用抗生素治疗，但细菌耐药问题日见突出，因此迫切需用研究开发新药。
在4项Ⅲ期临床试验（CABP试验和ABSSSI试验各两项）中对头孢他洛林酯的安全性和效果作了评估，参与的患者年龄在18岁以上（含18岁）。
在这两项试验中，头孢他洛林酯可与万古霉素加氨曲南匹敌。
在以头孢他洛林酯治疗的患者中最常见的副作用包括腹泻、恶心和皮疹。
对头孢类抗生素过敏的病人不适宜使用头孢他洛林酯。
头孢他洛林酯由日本武田制药公司开发，美国Forest Laboratories获得市场授权。