盐酸洛美沙星滴耳液制剂的研制
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
２ １ 年 ７ 第 １ 第 １ 期 ０ １ 月 卷 ４
盐酸 美 星 耳 制 研 洛 沙 滴 液 剂的 制
高洪燕 张 咏
黑龙江省医院药 剂部 ， 黑龙江哈尔滨 １０ ３ ５ ０６ ［ 摘要 】目的 研制 以盐 酸洛美 沙星为 主药 的滴耳 液 。 方 法 处方组 成与制 备工艺 ， 使用 紫外线分 光光度 法测定盐酸 洛美
２２３ 检查 ．． ｐ ＝． Ｈ ５５～６０ 中 国药典 ２ ０ 年二部 附录 ＶＩ ； ．（ ００ Ｈ）
１ 材 料 与 仪器
盐 酸 洛 美 沙 星（ 京 第 二 制 药 厂 ， １９ １４ ） 冰 乙 酸 南 Ｈ ９９ ０４ ；
（ 天津市 大茂化 工厂 ） 甘 油 、 泊金 乙酯（ ； 尼 抚顺 市化学制剂 厂 ） ；
【 文献】 参考
［】 祖 雄 ， 晓 东 ， １刘 李 汤韧 ． 酸洛 美 沙 星 缓 释 滴 眼 液 的 研 制 【】中 国药 业 ， 盐 Ｊ．
２３ 药效 、毒性试验 ．
２ １２ 制备 ．．
物料准确称量及 复核 ， 将甘油用 灭菌柜灭菌 ，温 （
度 为 １ １Ｃ， 间为 ３ ｎ）取新制注 射用水 ， ２ 时 ｏ ０ｍｉ ， 完全溶解 洛美沙 星后 ， 依 次加 冰 乙酸 、 再 乙醇 、 泊金 乙酯 、 尼 甘油 ， 拌 均匀后 ， 搅 加入 １ ｌ ／ ｍｏ Ｌ的 Ｎ ｏ ａ Ｈ溶 液调节 ｐ Ｈ至 ５５ ～６０ 将配制好 的药 ． ．， 液 打人 配料罐 中， 搅拌 ２ ｉ ， 环滤过 ５ｍ ｎ 半 成 品检 验 ０ｒ ｎ后 循 ａ ｉ， 合格 后 ， 无菌分装 ， 即得 … 。
沙 星含量 ， 进行药效 、 试验 。 结果 处方设 计合理 ， 毒性 制备工 艺简便可 行。 结论 该滴耳液处 方合理 ， 质量控制 方法可靠 。 【 关键 词 】 酸洛美沙星滴耳 液 ； 盐 药效 ； 毒性 试验
【 中图分类号 】 ９４ Ｒ ４ ［ 文献标 识码 】 Ａ 【 文章编 号 】 ０ ５ ０ １ ２ １ ） ４ ４ — ２ ２ ９ — ６ ６（ ０ １ １— ３ ０
神经 系统 、 四肢活动均正 常 ， 见本 品对 家兔的毒性 反应 。 未 ２３４ 局部 用 药毒 性试验 ．． ０３ ．％盐 酸 洛美沙 星滴耳 液 １ 次或 连续 １ 周滴 于家兔 耳 内 ， 次用 药外 耳 道黏膜 没有 充 血 、 单 红肿
符合滴 耳液 的全部质量 要求 。乙醇含量 过高兼有 防腐作 用 ， 但
Ｄ ｐｒ ｅ ｔｆ ｈ ｒ ａｙ Ｈ ｉｎｊ ｎ ｏｐｔ ， ａｂｎ１０ ３ ， ｈｎ ｅａｔ ｎ ａｍ ｃ ， ｅｌ ｇ ａｇＨ ｓｉ ｌ Ｈ ｒｉ ５ ０ ６ Ｃ ｉａ ｍ ｏＰ ｏ ｉ ａ
［ ｓｒ ｃ ］０ｂ ｅ ｔｖ ｅｅｏ ａ ｒｐ ｉ ａｎｍｅ ｉｉｅｏ ｏ ｅ ｘ ｃｎＨ ｄｏｈｏｒ ｅ Ｍｅ ｈ ｄ ｅｃｉｔ ｎｃ ｎｔ ｕｉｎ Ａｂ ｔ ａ ｔ ｊ ｃ ｉｅ Ｄ ｖ ｌ ｅ ｒｄｏ ｓ ｔ ｍ ｉ ｐ ｗ ｈ ｄｃｎ ｆ ｍ ｆ ｏ ａｉ ｙ ｒｃ ｌｃｉ ． ｔ ｏ ｓ Ｒ ｓｒ ｉ ｏ ｓ ｔｔ Ｌ ｌ ｄ ｐｏ ｉ ｏ
ｌｑ ｉ ａ ｅ ｓ ｎ ｂ ｅ ｐ ｅ ｃ ｉ ｔ ｎ， ｕ ｌ ｙｃ ｎ ｒ ｌ ｍｅｈ ｄ ｉ ｃ ｅ ｉ ｌ ． ｉ ｕ ｄ ｈ ｓｒ ａ ｏ ａ ｌ ｒ ｓ ｒｐ ｉ ｏ ｑ ａ ｉ ｏ ｔｏ ｓ ｔ ｔ ｏ ｓ ｒ ｄ ｂ ｅ
［ ｙｗｏ ｄ ］ ｏ ｆ ｘｃｎＨｙ ｒｃ ｌｃｉｅｅｒ ｒｐ ； ｄｃｎ ｆ ｃ； ｏ ｉ ｔ ｅ ｐ ｒ ｅ ｔ Ｋｅ ｒ ｓ Ｌ ｍｅ ｏ ａｉ ｄ０ｈｏｒｄ ａ ｏ ｓ Ｍｅ ｉｉｅｅ ｅｔ Ｔ ｘｃ ｙ ｘｅｉ ｎ ｌ ｄ ｆ ｉ ｍ
对照 品溶液 ， 照薄层 色谱法 （ 中国药典 ２０ 年版二部 附录 Ｖ ００ Ｂ）
试验 ， 吸取上述 两种溶液各 ５ Ｌ， 分别 点于 同一硅胶 Ｇ薄 层板 上， 以氯仿 一甲醇 一冰醋 酸（ ０ ：１ ：３） １ ０ 为展 开剂 ， 开后 ， 展 喷 以稀碘 化铋钾 试 液 ， 即检视 ， 试 品溶所 显 主班点 的颜 色 立 供 与位置应 与对照 品溶 液的主斑点相 同 ［。 ２ 】
２２ 质 量 控 制 ．
２３１ 休 外抗菌 试验 ．．
盐 酸洛 美沙 星滴耳 液与盐 酸洛美 沙 星
原 料 药体 外 抗试 验 均具 有 较 强 的杀 菌作 用 ， 革 兰 氏阴 性杆 对
菌 ＭＩ ０在 ００ Ｃ５ ．６—４ｍｇ ／ 间对 革兰氏 阳性球菌 ＭＩ ． Ｌ之 Ｃ５０在
１～ ８ ｇ 之 间 ， ／ ｍ Ｌ 通过 溶血 链球 菌 、 绿色链 球 菌 、 草 肺炎 球 菌 、
２ 方 法 与 结果
２１ 处 方及 制 备 工 艺 ．
法（ 国药典 ２０ 中 ０ ０年版二 部 附录 Ｉ ， ２ ７ｎ Ｖ Ａ）在 ８ ｍ的波 长处 测
定 吸 收度 ， 另取经 １ ５ ０ ℃干燥 至恒 重 的盐 酸 洛美沙 星对 照 品适 量 ， 密称定 ， 精 同上述 溶剂 制成一定 浓度 的溶液 ， 同法测 定 吸收
２ １ 月第 １ 第 １ 期 ０１ 年７ 卷 ４
致 中耳 炎 ， 经用 ０ ％ 盐酸洛美 沙星滴耳 液治疗 ， ． ３ 滴药后 ２ ４ｈ有 效， ３～ ５ｄ后 ， 物 炎 症 消 失 ， 复 正 常 ， 明 有 明显 的 治 动 恢 表 疗 作 用 ， 作 用 较 对 照 药 滴耳 油 （ 津 胜 利 制 药 厂 ） 而 迅 且 天 强
是有一 定 的刺激性 ， 以添加甘油 。甘油 可缓和 乙醇对 黏膜的 所 刺激 ｌ 并 可延长药物在局部 的滞 留时间 。 生， 该滴耳 液黏度适宜 ， 作用 迅速 而持久 ， 并呈 弱酸性 ［， 有 良好 的稳定 性和安 全性 ， ６具 １
临床 用量 的 ５ 倍 以上 ， Ｏ 给受试 药 ７ｄ 观察 ， 见动物 的全身 后 未 中毒及 死亡 情况 ， 动物的体重 均有增 长 ， ７ｄ后 呼吸 、 循环 、 中枢
速 （ ＜ ０Ｏ ） Ｊ Ｐ ．１ Ｉ ４ 。
应用 分光光度 法测定盐 酸洛美 沙星滴 耳液 的含量 ， 不需要 昂贵 的仪器 ， 而在普 通 紫外可 见分 光光 度计 上 即可进 行 ， 适用 于基 层单位 。该方法简便 、 快速 、 准确 ， 结果 稳定 。 在该 滴耳 液 中加入 乙醇 ， 但可 以增 加 药物 溶解度 ， 不 还可
２１ １ 处方 ．．
盐酸洛 美沙星 １ ， 乙酸 ３ｇ 甘油 １ 尼泊 ５ｇ 冰 ， ． Ｌ， ０
金 乙酯 ５ｍＬ 药用乙醇 １ ， ａ Ｈ适 量 ， ， ０ｍＬ Ｎ ｏ 注射用水加至 ５０Ｌ ． （ ０ ０支处 方量 ） １０ 。
度， 根据二者的 比值计算 ， 即得 。
２３ 急性毒 性试验 临床拟用量 １ ２ ／， １ 滴 ／ ， ．． ３ 次 ｄ６ ０ 次 共选 用 ８只 家兔 ， 只家兔一 日 ５次 ， 滴 ６ 每 共 ０滴相 当于 ３ｍＬ ，
０３ ．％盐 酸洛美沙星滴 耳液短时 间滴入兔耳 内 ， 时剂量相 当于 此
以增 加药物 的渗透作 用 ， 可帮助药 物作用 于炎症 部位 。缺点就
Ｈ ｏ ｔ ｅ ｅ ｏ ｈｅ Ｌｏｍ ｅ ｏ ｃ ｎ Ｈ ｙ ｒ ｃ ｏ ｒ ｄ ｗ ｏ ｄ ｖ ｌ ｐ ｔ ｌ ｆ ｘａ ｉ ｄ ｏ ｈｌ ｃ ｉ ｅ’ Ｓ ｌｑｕ ｄ ｐ ｏ ｃ ｎ ｅ ｒ ｉ ｉ ｒ ｄｕ ｔｏ ａ
ＧＡＯ Ｈｏ ｇ ａ ｎｙ ｎ Ｚ ＨＡＮＧ Ｙ ｎ ｏｇ
２２４ 含 量测 定 ．．
精 密 量取 本 品 ２ｍ 置 １０ｍＬ容量 瓶 中， Ｌ， ０
用 ０１ｍ ｌ ． ｏ／ Ｌ盐酸溶 稀释至刻度 ， 摇匀 ， 精密量取 ５ｍ 置 ５ Ｌ， ０ｍＬ
容量瓶 中 ， ０１ ｌ 用 ． ｍｏＬ盐酸溶 液稀释 至刻度 ， 匀 ， ／ 摇 照分光光 度
可刺 激病 灶产 生剧痛 ， 故降低 乙 醇用 量后 ， 入尼 泊金 乙酯 以 加
防腐 。
等变化 ， 正常 ， 均 未做 病理 。多 次用药 左右耳 外耳道 黏膜泛红 ，
病 理 组织 学报 告 表明 ， 左右பைடு நூலகம்耳外 耳黏 膜被 覆层 鳞状 上皮 、 上皮 角化 、 状上 皮 排 列整 齐 ， 底 膜完 整 ， 鳞 基 表皮 下 可见 成 堆皮 脂 腺 ， 细胞 圆形 ， 腺 胞浆 丰富 ， 移位 于细胞一 侧 ， 呈扁 圆形 ， 下可 皮
２２１ 性状 ． ．
本 品为无 色或微黄色 澄明液体 。
２２ 鉴别 ①取本 品含量测 定项下 的溶液 ， 分光光度 法 ．． ２ 按照
（ 中国药 典 ２ ０ 二部 附 录 Ｉ 测定 ， ２ ７ｎ ０ ０年 ｖ Ａ） 在 ８ ｍ与 ３ ０ｎ ２ ｍ
Ｃ Ｉ Ｅ ＩＩＥ Ｎ Ｈ Ｒ Ａ Ｙ中 焉 誓 ４ ＨＮ Ｍ ＤＣＮ ＤＰ Ａ Ｍ Ｃ 囊蠹 斜 Ａ Ａ ３
ａ ｄ ｄ ｖ ｌ ｐ ｎ ｒ ｆ ｕ ｅ ｕ ｔａ ｉ ｌ ｔｓ ｅ ｔｏ ｃ ｐ ｏ ｍｅ ｓ ｒ ｓ ｏ ｔ ｎ ｆＬ ｍｅｌ ｘ ｃ ｎ Ｈ ｄ ｏ ｈ ｏ ｒｄ ，ａ ｄ ｃ ｒｙ ｏ ｘ ｅ ｉ ｎ ｆ ｎ ｅ ｅ ｏ ｉ ｇ ｃ ａ ｔ ｓ ｌｒ ｖ ｏｅ ｐ ｃｒ ｓ ｏ ｙ ｔ ａ ｕ ｅ ｅ ｃ ｎ ｅ ｔｏ ｏ ｆ ａ ｉ ｙ ｒ ｃ ｌ ｃ ｉ ｅ ｎ ａ ｒ ｎ ｅ ｐ ｒｍｅ ｔｏ ｏ ｍｅ ｉ ｉ ｅ ｅ ｆ ｃ ｎ ｏ ｉｉｙ ｄ ｃ ｎ ｆｅ ｔａ ｄ ｔ ｘ ｃ ｔ ．Ｒｅｓ ｔ ｒ ｓ ｒｐ ｉ ｎ ｄ ｓｇ ｓｒ ａ ｏ ａ ｌ ｕｌ ｓ Ｐ ｅ ｃ ｉ ｔｏ ｅ ｉ ｎ ｉ ｅ ｓ ｎ ｂ ｅ，ａ ｄ ｃ ａ ｔｉ ｓｍｐ ｅ ａ ｄ ｆ ａ ｉ ｌ ．Ｃｏ ｌ ｉ ｎ Ｔｈ ａ ｒ ｐ ｎ ｒ ｆ ｓ ｉ ｌ ｎ ｅ ｓｂ ｅ ｎｃ ｕｓ ｏ ｅ ｅ ｒ ｄ ｏ ｓ
盐 酸洛 美沙 星滴 耳液 为喹 诺酮 类广 谱抗 菌药 。本 品通 过
抑 制细 菌 的 Ｄ Ａ旋转 酶起 杀 菌作用 ， Ｎ 对肠 杆 菌科 细菌 如大肠
的 波长 处有 最 大 吸收 。②取 本 品作 为供 试 品溶 液 ： 取盐 酸 另 洛美沙 星对 照品适量 ， 加水 制成 １ｍＬ中约含 ３ｍ ｇ的溶液 作为
杆 菌 、 贺菌 属 、 志 克雷 伯菌 属 、 变形 杆 菌属 、 杆菌 属等具 有 较 肠 高 的抗 菌 活 性 ；流感 杆菌 、 淋球 菌 等 对本 品亦呈 现 高度 敏 感 ；
对不 动杆 菌 、 脓杆菌等 假单胞 菌属 、 绿 葡萄球 菌属 和肺炎球 菌 、 溶血性 链球菌等亦 具有一定 的抗 菌作用 。
颜色 ： 取本 品与黄绿色 ２号 标准 比色液 （ 中国药典 ２ ０ ０ ０年 版二 部附 录 Ｉ 比较 ， 得更 深。其他 应符合滴 耳剂项 下有关 的 Ｋ Ａ） 不
各项规定 （ 中国药典 ２ ０ ０ ０年版二部 附录 Ｉ 。 Ｑ）
９ ％ 乙醇（ ５ 黑龙 江华润金 玉药用 酒精 有限公 司 ） 注射 用水 （ ； 哈 尔滨天 木药业有 限公 司制水室 ｏ７ ０Ｃ Ｔ紫外 分光光度计 （ ６ Ｒ 上 海 第三 分析仪器厂 １ 。
表皮 葡 萄球 菌 、 大肠 杆菌 、 黄色 葡 萄球菌 、 形杆 菌 、 脓杆 金 变 绿 菌等 菌株 ， 对盐 酸沙美沙 星滴耳 液盐酸沙 美沙星原 料药敏 感性 的测 定 ， 果 显示 盐 酸沙美 沙 星滴耳 液 、 酸洛美 沙 星原料 药 结 盐 体外抗 菌作用相似 【 ３ １ 。 ２３２ 体 内抗 菌试验 ．． 通过试验采用绿脓杆菌经豚 鼠鼓膜 注射
盐酸 美 星 耳 制 研 洛 沙 滴 液 剂的 制
高洪燕 张 咏
黑龙江省医院药 剂部 ， 黑龙江哈尔滨 １０ ３ ５ ０６ ［ 摘要 】目的 研制 以盐 酸洛美 沙星为 主药 的滴耳 液 。 方 法 处方组 成与制 备工艺 ， 使用 紫外线分 光光度 法测定盐酸 洛美
２２３ 检查 ．． ｐ ＝． Ｈ ５５～６０ 中 国药典 ２ ０ 年二部 附录 ＶＩ ； ．（ ００ Ｈ）
１ 材 料 与 仪器
盐 酸 洛 美 沙 星（ 京 第 二 制 药 厂 ， １９ １４ ） 冰 乙 酸 南 Ｈ ９９ ０４ ；
（ 天津市 大茂化 工厂 ） 甘 油 、 泊金 乙酯（ ； 尼 抚顺 市化学制剂 厂 ） ；
【 文献】 参考
［】 祖 雄 ， 晓 东 ， １刘 李 汤韧 ． 酸洛 美 沙 星 缓 释 滴 眼 液 的 研 制 【】中 国药 业 ， 盐 Ｊ．
２３ 药效 、毒性试验 ．
２ １２ 制备 ．．
物料准确称量及 复核 ， 将甘油用 灭菌柜灭菌 ，温 （
度 为 １ １Ｃ， 间为 ３ ｎ）取新制注 射用水 ， ２ 时 ｏ ０ｍｉ ， 完全溶解 洛美沙 星后 ， 依 次加 冰 乙酸 、 再 乙醇 、 泊金 乙酯 、 尼 甘油 ， 拌 均匀后 ， 搅 加入 １ ｌ ／ ｍｏ Ｌ的 Ｎ ｏ ａ Ｈ溶 液调节 ｐ Ｈ至 ５５ ～６０ 将配制好 的药 ． ．， 液 打人 配料罐 中， 搅拌 ２ ｉ ， 环滤过 ５ｍ ｎ 半 成 品检 验 ０ｒ ｎ后 循 ａ ｉ， 合格 后 ， 无菌分装 ， 即得 … 。
沙 星含量 ， 进行药效 、 试验 。 结果 处方设 计合理 ， 毒性 制备工 艺简便可 行。 结论 该滴耳液处 方合理 ， 质量控制 方法可靠 。 【 关键 词 】 酸洛美沙星滴耳 液 ； 盐 药效 ； 毒性 试验
【 中图分类号 】 ９４ Ｒ ４ ［ 文献标 识码 】 Ａ 【 文章编 号 】 ０ ５ ０ １ ２ １ ） ４ ４ — ２ ２ ９ — ６ ６（ ０ １ １— ３ ０
神经 系统 、 四肢活动均正 常 ， 见本 品对 家兔的毒性 反应 。 未 ２３４ 局部 用 药毒 性试验 ．． ０３ ．％盐 酸 洛美沙 星滴耳 液 １ 次或 连续 １ 周滴 于家兔 耳 内 ， 次用 药外 耳 道黏膜 没有 充 血 、 单 红肿
符合滴 耳液 的全部质量 要求 。乙醇含量 过高兼有 防腐作 用 ， 但
Ｄ ｐｒ ｅ ｔｆ ｈ ｒ ａｙ Ｈ ｉｎｊ ｎ ｏｐｔ ， ａｂｎ１０ ３ ， ｈｎ ｅａｔ ｎ ａｍ ｃ ， ｅｌ ｇ ａｇＨ ｓｉ ｌ Ｈ ｒｉ ５ ０ ６ Ｃ ｉａ ｍ ｏＰ ｏ ｉ ａ
［ ｓｒ ｃ ］０ｂ ｅ ｔｖ ｅｅｏ ａ ｒｐ ｉ ａｎｍｅ ｉｉｅｏ ｏ ｅ ｘ ｃｎＨ ｄｏｈｏｒ ｅ Ｍｅ ｈ ｄ ｅｃｉｔ ｎｃ ｎｔ ｕｉｎ Ａｂ ｔ ａ ｔ ｊ ｃ ｉｅ Ｄ ｖ ｌ ｅ ｒｄｏ ｓ ｔ ｍ ｉ ｐ ｗ ｈ ｄｃｎ ｆ ｍ ｆ ｏ ａｉ ｙ ｒｃ ｌｃｉ ． ｔ ｏ ｓ Ｒ ｓｒ ｉ ｏ ｓ ｔｔ Ｌ ｌ ｄ ｐｏ ｉ ｏ
ｌｑ ｉ ａ ｅ ｓ ｎ ｂ ｅ ｐ ｅ ｃ ｉ ｔ ｎ， ｕ ｌ ｙｃ ｎ ｒ ｌ ｍｅｈ ｄ ｉ ｃ ｅ ｉ ｌ ． ｉ ｕ ｄ ｈ ｓｒ ａ ｏ ａ ｌ ｒ ｓ ｒｐ ｉ ｏ ｑ ａ ｉ ｏ ｔｏ ｓ ｔ ｔ ｏ ｓ ｒ ｄ ｂ ｅ
［ ｙｗｏ ｄ ］ ｏ ｆ ｘｃｎＨｙ ｒｃ ｌｃｉｅｅｒ ｒｐ ； ｄｃｎ ｆ ｃ； ｏ ｉ ｔ ｅ ｐ ｒ ｅ ｔ Ｋｅ ｒ ｓ Ｌ ｍｅ ｏ ａｉ ｄ０ｈｏｒｄ ａ ｏ ｓ Ｍｅ ｉｉｅｅ ｅｔ Ｔ ｘｃ ｙ ｘｅｉ ｎ ｌ ｄ ｆ ｉ ｍ
对照 品溶液 ， 照薄层 色谱法 （ 中国药典 ２０ 年版二部 附录 Ｖ ００ Ｂ）
试验 ， 吸取上述 两种溶液各 ５ Ｌ， 分别 点于 同一硅胶 Ｇ薄 层板 上， 以氯仿 一甲醇 一冰醋 酸（ ０ ：１ ：３） １ ０ 为展 开剂 ， 开后 ， 展 喷 以稀碘 化铋钾 试 液 ， 即检视 ， 试 品溶所 显 主班点 的颜 色 立 供 与位置应 与对照 品溶 液的主斑点相 同 ［。 ２ 】
２２ 质 量 控 制 ．
２３１ 休 外抗菌 试验 ．．
盐 酸洛 美沙 星滴耳 液与盐 酸洛美 沙 星
原 料 药体 外 抗试 验 均具 有 较 强 的杀 菌作 用 ， 革 兰 氏阴 性杆 对
菌 ＭＩ ０在 ００ Ｃ５ ．６—４ｍｇ ／ 间对 革兰氏 阳性球菌 ＭＩ ． Ｌ之 Ｃ５０在
１～ ８ ｇ 之 间 ， ／ ｍ Ｌ 通过 溶血 链球 菌 、 绿色链 球 菌 、 草 肺炎 球 菌 、
２ 方 法 与 结果
２１ 处 方及 制 备 工 艺 ．
法（ 国药典 ２０ 中 ０ ０年版二 部 附录 Ｉ ， ２ ７ｎ Ｖ Ａ）在 ８ ｍ的波 长处 测
定 吸 收度 ， 另取经 １ ５ ０ ℃干燥 至恒 重 的盐 酸 洛美沙 星对 照 品适 量 ， 密称定 ， 精 同上述 溶剂 制成一定 浓度 的溶液 ， 同法测 定 吸收
２ １ 月第 １ 第 １ 期 ０１ 年７ 卷 ４
致 中耳 炎 ， 经用 ０ ％ 盐酸洛美 沙星滴耳 液治疗 ， ． ３ 滴药后 ２ ４ｈ有 效， ３～ ５ｄ后 ， 物 炎 症 消 失 ， 复 正 常 ， 明 有 明显 的 治 动 恢 表 疗 作 用 ， 作 用 较 对 照 药 滴耳 油 （ 津 胜 利 制 药 厂 ） 而 迅 且 天 强
是有一 定 的刺激性 ， 以添加甘油 。甘油 可缓和 乙醇对 黏膜的 所 刺激 ｌ 并 可延长药物在局部 的滞 留时间 。 生， 该滴耳 液黏度适宜 ， 作用 迅速 而持久 ， 并呈 弱酸性 ［， 有 良好 的稳定 性和安 全性 ， ６具 １
临床 用量 的 ５ 倍 以上 ， Ｏ 给受试 药 ７ｄ 观察 ， 见动物 的全身 后 未 中毒及 死亡 情况 ， 动物的体重 均有增 长 ， ７ｄ后 呼吸 、 循环 、 中枢
速 （ ＜ ０Ｏ ） Ｊ Ｐ ．１ Ｉ ４ 。
应用 分光光度 法测定盐 酸洛美 沙星滴 耳液 的含量 ， 不需要 昂贵 的仪器 ， 而在普 通 紫外可 见分 光光 度计 上 即可进 行 ， 适用 于基 层单位 。该方法简便 、 快速 、 准确 ， 结果 稳定 。 在该 滴耳 液 中加入 乙醇 ， 但可 以增 加 药物 溶解度 ， 不 还可
２１ １ 处方 ．．
盐酸洛 美沙星 １ ， 乙酸 ３ｇ 甘油 １ 尼泊 ５ｇ 冰 ， ． Ｌ， ０
金 乙酯 ５ｍＬ 药用乙醇 １ ， ａ Ｈ适 量 ， ， ０ｍＬ Ｎ ｏ 注射用水加至 ５０Ｌ ． （ ０ ０支处 方量 ） １０ 。
度， 根据二者的 比值计算 ， 即得 。
２３ 急性毒 性试验 临床拟用量 １ ２ ／， １ 滴 ／ ， ．． ３ 次 ｄ６ ０ 次 共选 用 ８只 家兔 ， 只家兔一 日 ５次 ， 滴 ６ 每 共 ０滴相 当于 ３ｍＬ ，
０３ ．％盐 酸洛美沙星滴 耳液短时 间滴入兔耳 内 ， 时剂量相 当于 此
以增 加药物 的渗透作 用 ， 可帮助药 物作用 于炎症 部位 。缺点就
Ｈ ｏ ｔ ｅ ｅ ｏ ｈｅ Ｌｏｍ ｅ ｏ ｃ ｎ Ｈ ｙ ｒ ｃ ｏ ｒ ｄ ｗ ｏ ｄ ｖ ｌ ｐ ｔ ｌ ｆ ｘａ ｉ ｄ ｏ ｈｌ ｃ ｉ ｅ’ Ｓ ｌｑｕ ｄ ｐ ｏ ｃ ｎ ｅ ｒ ｉ ｉ ｒ ｄｕ ｔｏ ａ
ＧＡＯ Ｈｏ ｇ ａ ｎｙ ｎ Ｚ ＨＡＮＧ Ｙ ｎ ｏｇ
２２４ 含 量测 定 ．．
精 密 量取 本 品 ２ｍ 置 １０ｍＬ容量 瓶 中， Ｌ， ０
用 ０１ｍ ｌ ． ｏ／ Ｌ盐酸溶 稀释至刻度 ， 摇匀 ， 精密量取 ５ｍ 置 ５ Ｌ， ０ｍＬ
容量瓶 中 ， ０１ ｌ 用 ． ｍｏＬ盐酸溶 液稀释 至刻度 ， 匀 ， ／ 摇 照分光光 度
可刺 激病 灶产 生剧痛 ， 故降低 乙 醇用 量后 ， 入尼 泊金 乙酯 以 加
防腐 。
等变化 ， 正常 ， 均 未做 病理 。多 次用药 左右耳 外耳道 黏膜泛红 ，
病 理 组织 学报 告 表明 ， 左右பைடு நூலகம்耳外 耳黏 膜被 覆层 鳞状 上皮 、 上皮 角化 、 状上 皮 排 列整 齐 ， 底 膜完 整 ， 鳞 基 表皮 下 可见 成 堆皮 脂 腺 ， 细胞 圆形 ， 腺 胞浆 丰富 ， 移位 于细胞一 侧 ， 呈扁 圆形 ， 下可 皮
２２１ 性状 ． ．
本 品为无 色或微黄色 澄明液体 。
２２ 鉴别 ①取本 品含量测 定项下 的溶液 ， 分光光度 法 ．． ２ 按照
（ 中国药 典 ２ ０ 二部 附 录 Ｉ 测定 ， ２ ７ｎ ０ ０年 ｖ Ａ） 在 ８ ｍ与 ３ ０ｎ ２ ｍ
Ｃ Ｉ Ｅ ＩＩＥ Ｎ Ｈ Ｒ Ａ Ｙ中 焉 誓 ４ ＨＮ Ｍ ＤＣＮ ＤＰ Ａ Ｍ Ｃ 囊蠹 斜 Ａ Ａ ３
ａ ｄ ｄ ｖ ｌ ｐ ｎ ｒ ｆ ｕ ｅ ｕ ｔａ ｉ ｌ ｔｓ ｅ ｔｏ ｃ ｐ ｏ ｍｅ ｓ ｒ ｓ ｏ ｔ ｎ ｆＬ ｍｅｌ ｘ ｃ ｎ Ｈ ｄ ｏ ｈ ｏ ｒｄ ，ａ ｄ ｃ ｒｙ ｏ ｘ ｅ ｉ ｎ ｆ ｎ ｅ ｅ ｏ ｉ ｇ ｃ ａ ｔ ｓ ｌｒ ｖ ｏｅ ｐ ｃｒ ｓ ｏ ｙ ｔ ａ ｕ ｅ ｅ ｃ ｎ ｅ ｔｏ ｏ ｆ ａ ｉ ｙ ｒ ｃ ｌ ｃ ｉ ｅ ｎ ａ ｒ ｎ ｅ ｐ ｒｍｅ ｔｏ ｏ ｍｅ ｉ ｉ ｅ ｅ ｆ ｃ ｎ ｏ ｉｉｙ ｄ ｃ ｎ ｆｅ ｔａ ｄ ｔ ｘ ｃ ｔ ．Ｒｅｓ ｔ ｒ ｓ ｒｐ ｉ ｎ ｄ ｓｇ ｓｒ ａ ｏ ａ ｌ ｕｌ ｓ Ｐ ｅ ｃ ｉ ｔｏ ｅ ｉ ｎ ｉ ｅ ｓ ｎ ｂ ｅ，ａ ｄ ｃ ａ ｔｉ ｓｍｐ ｅ ａ ｄ ｆ ａ ｉ ｌ ．Ｃｏ ｌ ｉ ｎ Ｔｈ ａ ｒ ｐ ｎ ｒ ｆ ｓ ｉ ｌ ｎ ｅ ｓｂ ｅ ｎｃ ｕｓ ｏ ｅ ｅ ｒ ｄ ｏ ｓ
盐 酸洛 美沙 星滴 耳液 为喹 诺酮 类广 谱抗 菌药 。本 品通 过
抑 制细 菌 的 Ｄ Ａ旋转 酶起 杀 菌作用 ， Ｎ 对肠 杆 菌科 细菌 如大肠
的 波长 处有 最 大 吸收 。②取 本 品作 为供 试 品溶 液 ： 取盐 酸 另 洛美沙 星对 照品适量 ， 加水 制成 １ｍＬ中约含 ３ｍ ｇ的溶液 作为
杆 菌 、 贺菌 属 、 志 克雷 伯菌 属 、 变形 杆 菌属 、 杆菌 属等具 有 较 肠 高 的抗 菌 活 性 ；流感 杆菌 、 淋球 菌 等 对本 品亦呈 现 高度 敏 感 ；
对不 动杆 菌 、 脓杆菌等 假单胞 菌属 、 绿 葡萄球 菌属 和肺炎球 菌 、 溶血性 链球菌等亦 具有一定 的抗 菌作用 。
颜色 ： 取本 品与黄绿色 ２号 标准 比色液 （ 中国药典 ２ ０ ０ ０年 版二 部附 录 Ｉ 比较 ， 得更 深。其他 应符合滴 耳剂项 下有关 的 Ｋ Ａ） 不
各项规定 （ 中国药典 ２ ０ ０ ０年版二部 附录 Ｉ 。 Ｑ）
９ ％ 乙醇（ ５ 黑龙 江华润金 玉药用 酒精 有限公 司 ） 注射 用水 （ ； 哈 尔滨天 木药业有 限公 司制水室 ｏ７ ０Ｃ Ｔ紫外 分光光度计 （ ６ Ｒ 上 海 第三 分析仪器厂 １ 。
表皮 葡 萄球 菌 、 大肠 杆菌 、 黄色 葡 萄球菌 、 形杆 菌 、 脓杆 金 变 绿 菌等 菌株 ， 对盐 酸沙美沙 星滴耳 液盐酸沙 美沙星原 料药敏 感性 的测 定 ， 果 显示 盐 酸沙美 沙 星滴耳 液 、 酸洛美 沙 星原料 药 结 盐 体外抗 菌作用相似 【 ３ １ 。 ２３２ 体 内抗 菌试验 ．． 通过试验采用绿脓杆菌经豚 鼠鼓膜 注射