奥氮平与其它药物相互作用的概述
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１２ ９
四川 精 神 卫 生 ２ １ 第 ２ ００年 ３卷 第 ３期
奥 氮平 与其 它 药 物相 互作 用的概 述
陈福新
【 中图分类号】 Ｒ４．５ ７９０３ 【 文献标识码 】 Ａ
赵仁 珍
【 文章编号 】 １０ — ２６（００ ０ — １２ ０ ０７ ３５ ２ １） ３ ０９ — ４
戊酸镁缓释片能更 快、 更有效地控制急性期精神分裂症的兴 奋激越症状。不过 ， 二者联用有可能出现体重增加和过度镇
静等不 良反应增加 Ｊ安 氏等 的研究 中 ｌ ， ５例 （５ ７ 出 ３ ． ％） 现嗜睡 ，２例（ ８ ６ ） ｌ ２ ． ％ 体质量增加。
２ ３ 联用 卡马西平 ．
卡马西平 系细胞色素 Ｐ５ ４ ０酶诱导剂 ，
３ １ 联用氟西汀 ．
刘 氏等西汀组 ３ ２例 和单用奥 氮平组 ３ ０例 ， 两组 采用 Ｐ Ｎ Ｓ减分率评 定疗效 ， Ｅ Ｓ评定 药物不 Ａ Ｓ ＴＳ 良反应 ， 共观察 ８ 。结果 显示 ： 氮平合 用氟西汀组 与单 周 奥 用奥氮平组 治疗 精神分裂症 的有效 率为 ９ ．３ ０ ６ ％和 ７ ．３ ３ ３ ％ （ ００ ） 显效率为 ７ ．ｏ Ｐ＞ ． ５ ， ５ ｏ ％和 ４ ．ｏ （ Ｏ ０ ）Ｐ Ｎ Ｓ ００ ％ Ｐ＜ ． １ ；Ａ Ｓ 总分、 减分及 阴性 因子分减分在第 ２４ ８周末奥氮平合用 氟 、、
结 果 在 抑 郁 症 状 缓 解 方 面 两 组 均 显 效 ； 于 躯 体 症 状 的 改 对
用奥氮平组 （ ０ ０ ） Ｐ＜ ．５ 。作 者认 为 ， 奥氮平 联合 氟西汀治 疗
大体评定量表（ Ａ ）疗效总 评量表 、 情严重程 度（ Ｇ — ＧＳ、 病 Ｃ Ｉ ｓ） 副反应量表 （ Ｅ Ｓ 进行 评定 ， Ｉ、 ＴＳ） 结果 奥氮 平组与 利培 酮 组疗效相当 ， 奥氮平 组主要药物不 良反应有体重 增加 、 空腹
血糖异常等。 ２２ 联用丙戊酸类药物 ． 安 氏等 将 ６ 躁狂症病 人随 ２例
西 汀组均优于单用奥 氮平组 （ ０ ０ Ｐ＜ ．５或 ０ ０ ） 两 组药物 ．１ ；
作者单位 ：７０ ０ 云南省大理州第二人民医院 ６ １０
的不 良反应少 ， 奥氮平合用氟 西汀组的体重增加 明显低于单
四川 精 神 卫 生 ２ １ 第 ２ 第 ３期 ０ ０年 ３卷
附１ 疗 ， 用 Ｈ ＭＤ、Ｅ Ｓ和 自编躯体 症状 调查表 等进 行测 评。 采 Ａ ＴＳ
奥氮平作为非典型抗精神病药 ， 能显著改善精神分裂症
患者的阴性 、 阳性症状及情感症状 ， 由于疗效佳 ， 体外 系不 锥 良反应少见 ， 患者易于接受 ， 目前 已广 泛用于精神 病的 急性 期和维持治疗 ， 亦可缓解精神分裂症及相关疾病常见的继发
性情感症状。随着临床使用 的增加 ， 现将奥氮平与其他药物
药物则 可增加其不 良反应 。
２ 与 情绪稳定 剂的相 互作用
３ 与抗 抑郁药 物的相互 作用
２ １ 联 用 碳 酸锂 ． 邓 氏等…将 ６ ６例 双 相 情 感 障 碍 躁 狂 发
作患者随机分为两组 ， 用碳酸锂治疗 ， 使 分别合 用奥氮平 或 利培酮治疗 ６周 ， 采用 Ｂ ｃ ｅｋ—Ｒ ｆｅ ｅ ａ ｌ ｎ躁狂 量表 （ Ｒ ） ａｓ Ｂ ＭＳ 、
平 时 ， 氮 平 的 剂 量 需 调整 Ｊ 奥 。
谢、 次要 经 ３ ４酶代谢 ， Ａ 形成无 活性的 １ Ｎ一葡萄 糖醛酸 ０一
和 Ｎ一 甲基奥氮平 。约 ７ ％奥氮平 主要 以代谢 物的形 式 去 ５ 从尿中排出，０ ３ ％从粪便排 出。在联合用 药治疗 时， 导奥 诱
氮平代谢酶 活性的药物可降低其效价 ， 而抑制这些酶活性 的
两者合用会降低奥氮平 的血药浓度 ， 停用后奥氮平血药浓度
可上升 ， 当停用卡马西平 时， 最好要 注意监测奥氮平 的血药
浓度 。来 自病 例报告和健康 志愿受试者 的药代动力学 研究 和患者治疗药物监测数据的证据 表明： 马西平最有可能通 卡
过对 Ｃ ＰＡ Ｙ Ｉ２的诱导 ， 激奥 氮平 的生物转化 ， 刺 因而降低奥 氮平 的血药浓度 。在一项 １ １例健康 自愿 受试者 的研究 中， 联合奥氮平和卡马西平 ， 导致奥氮平 的消除率 增加 ４ ％ ； ６ 在 患者 中， 合用 卡马西平 和标 准剂量 的奥氮平 后 ， 氮平 的血 奥 药浓度低于奥氮平单一 治疗 的 ３ ％ ～７ ％。在 联合卡马西 ６ １
机分为奥氮平联用丙戊 酸钠组 ４ ２例和碳酸 锂组 ２ Ｏ例 ， 采用 Ｂ ＭＳ Ｔ Ｓ Ｒ 、 Ｓ分别于治疗前 、 Ｅ 治疗 Ｉ２ ４ ６周进行评定 ， … 结果 显示 ， 联用 时二者剂量均 明显降低 ， 效肯定 ， 效快 ， 良 疗 起 不
反应轻 ， 缩短住院时问， 提高了依从性 。李 氏等 将 ４ ｏ例急 性期精 神分裂症患者随机 分为奥氮平联用丙戊 酸镁组 与奥
氮平的半 衰期 和清除率有一定影 响 ， 女性 长于男 性 ， 常老 正 年人（ ６ ＞ Ｉ ５岁） 衰期 延长 ， 影响幅 度与个体 间的整 体变 半 但 异相 比并不大。药物在体内主要经肝脏代谢 ， 其代谢产物无
法透过血 脑屏 障， 肝脏 经 肝 药 酶 Ｃ ＰＡ 在 Ｙ Ｉ２和 Ｃ Ｐ Ｄ Ｙ ２ ６代
相互作用概述 如下 ：
氮平组 ， 程 ２周 ， 疗 分别 于治 疗前 、 疗第 １ ２周 末 采用 治 、
Ｐ Ｎ Ｓ减分情况评定疗效 ， Ａ Ｓ 结果显 示， 奥氮平合并 小剂量丙
１ 奥氮 平的药动 学性质
奥氮平 口服吸收良好 ， 不受进食影响 ， 有首过消除 ， 血浆 蛋白结合率为 ９ ％。在 １～ ０ ｇ 量范 围 内， ３ ２ｒ 剂 ａ 奥氮 平 的血 浆浓度与剂量成 比例地线性上升 。口服后 ５—８小时血药浓 度达峰 ， 平均半衰期为 ３ ３小时。性别 、 年龄和吸烟状况对奥
四川 精 神 卫 生 ２ １ 第 ２ ００年 ３卷 第 ３期
奥 氮平 与其 它 药 物相 互作 用的概 述
陈福新
【 中图分类号】 Ｒ４．５ ７９０３ 【 文献标识码 】 Ａ
赵仁 珍
【 文章编号 】 １０ — ２６（００ ０ — １２ ０ ０７ ３５ ２ １） ３ ０９ — ４
戊酸镁缓释片能更 快、 更有效地控制急性期精神分裂症的兴 奋激越症状。不过 ， 二者联用有可能出现体重增加和过度镇
静等不 良反应增加 Ｊ安 氏等 的研究 中 ｌ ， ５例 （５ ７ 出 ３ ． ％） 现嗜睡 ，２例（ ８ ６ ） ｌ ２ ． ％ 体质量增加。
２ ３ 联用 卡马西平 ．
卡马西平 系细胞色素 Ｐ５ ４ ０酶诱导剂 ，
３ １ 联用氟西汀 ．
刘 氏等西汀组 ３ ２例 和单用奥 氮平组 ３ ０例 ， 两组 采用 Ｐ Ｎ Ｓ减分率评 定疗效 ， Ｅ Ｓ评定 药物不 Ａ Ｓ ＴＳ 良反应 ， 共观察 ８ 。结果 显示 ： 氮平合 用氟西汀组 与单 周 奥 用奥氮平组 治疗 精神分裂症 的有效 率为 ９ ．３ ０ ６ ％和 ７ ．３ ３ ３ ％ （ ００ ） 显效率为 ７ ．ｏ Ｐ＞ ． ５ ， ５ ｏ ％和 ４ ．ｏ （ Ｏ ０ ）Ｐ Ｎ Ｓ ００ ％ Ｐ＜ ． １ ；Ａ Ｓ 总分、 减分及 阴性 因子分减分在第 ２４ ８周末奥氮平合用 氟 、、
结 果 在 抑 郁 症 状 缓 解 方 面 两 组 均 显 效 ； 于 躯 体 症 状 的 改 对
用奥氮平组 （ ０ ０ ） Ｐ＜ ．５ 。作 者认 为 ， 奥氮平 联合 氟西汀治 疗
大体评定量表（ Ａ ）疗效总 评量表 、 情严重程 度（ Ｇ — ＧＳ、 病 Ｃ Ｉ ｓ） 副反应量表 （ Ｅ Ｓ 进行 评定 ， Ｉ、 ＴＳ） 结果 奥氮 平组与 利培 酮 组疗效相当 ， 奥氮平 组主要药物不 良反应有体重 增加 、 空腹
血糖异常等。 ２２ 联用丙戊酸类药物 ． 安 氏等 将 ６ 躁狂症病 人随 ２例
西 汀组均优于单用奥 氮平组 （ ０ ０ Ｐ＜ ．５或 ０ ０ ） 两 组药物 ．１ ；
作者单位 ：７０ ０ 云南省大理州第二人民医院 ６ １０
的不 良反应少 ， 奥氮平合用氟 西汀组的体重增加 明显低于单
四川 精 神 卫 生 ２ １ 第 ２ 第 ３期 ０ ０年 ３卷
附１ 疗 ， 用 Ｈ ＭＤ、Ｅ Ｓ和 自编躯体 症状 调查表 等进 行测 评。 采 Ａ ＴＳ
奥氮平作为非典型抗精神病药 ， 能显著改善精神分裂症
患者的阴性 、 阳性症状及情感症状 ， 由于疗效佳 ， 体外 系不 锥 良反应少见 ， 患者易于接受 ， 目前 已广 泛用于精神 病的 急性 期和维持治疗 ， 亦可缓解精神分裂症及相关疾病常见的继发
性情感症状。随着临床使用 的增加 ， 现将奥氮平与其他药物
药物则 可增加其不 良反应 。
２ 与 情绪稳定 剂的相 互作用
３ 与抗 抑郁药 物的相互 作用
２ １ 联 用 碳 酸锂 ． 邓 氏等…将 ６ ６例 双 相 情 感 障 碍 躁 狂 发
作患者随机分为两组 ， 用碳酸锂治疗 ， 使 分别合 用奥氮平 或 利培酮治疗 ６周 ， 采用 Ｂ ｃ ｅｋ—Ｒ ｆｅ ｅ ａ ｌ ｎ躁狂 量表 （ Ｒ ） ａｓ Ｂ ＭＳ 、
平 时 ， 氮 平 的 剂 量 需 调整 Ｊ 奥 。
谢、 次要 经 ３ ４酶代谢 ， Ａ 形成无 活性的 １ Ｎ一葡萄 糖醛酸 ０一
和 Ｎ一 甲基奥氮平 。约 ７ ％奥氮平 主要 以代谢 物的形 式 去 ５ 从尿中排出，０ ３ ％从粪便排 出。在联合用 药治疗 时， 导奥 诱
氮平代谢酶 活性的药物可降低其效价 ， 而抑制这些酶活性 的
两者合用会降低奥氮平 的血药浓度 ， 停用后奥氮平血药浓度
可上升 ， 当停用卡马西平 时， 最好要 注意监测奥氮平 的血药
浓度 。来 自病 例报告和健康 志愿受试者 的药代动力学 研究 和患者治疗药物监测数据的证据 表明： 马西平最有可能通 卡
过对 Ｃ ＰＡ Ｙ Ｉ２的诱导 ， 激奥 氮平 的生物转化 ， 刺 因而降低奥 氮平 的血药浓度 。在一项 １ １例健康 自愿 受试者 的研究 中， 联合奥氮平和卡马西平 ， 导致奥氮平 的消除率 增加 ４ ％ ； ６ 在 患者 中， 合用 卡马西平 和标 准剂量 的奥氮平 后 ， 氮平 的血 奥 药浓度低于奥氮平单一 治疗 的 ３ ％ ～７ ％。在 联合卡马西 ６ １
机分为奥氮平联用丙戊 酸钠组 ４ ２例和碳酸 锂组 ２ Ｏ例 ， 采用 Ｂ ＭＳ Ｔ Ｓ Ｒ 、 Ｓ分别于治疗前 、 Ｅ 治疗 Ｉ２ ４ ６周进行评定 ， … 结果 显示 ， 联用 时二者剂量均 明显降低 ， 效肯定 ， 效快 ， 良 疗 起 不
反应轻 ， 缩短住院时问， 提高了依从性 。李 氏等 将 ４ ｏ例急 性期精 神分裂症患者随机 分为奥氮平联用丙戊 酸镁组 与奥
氮平的半 衰期 和清除率有一定影 响 ， 女性 长于男 性 ， 常老 正 年人（ ６ ＞ Ｉ ５岁） 衰期 延长 ， 影响幅 度与个体 间的整 体变 半 但 异相 比并不大。药物在体内主要经肝脏代谢 ， 其代谢产物无
法透过血 脑屏 障， 肝脏 经 肝 药 酶 Ｃ ＰＡ 在 Ｙ Ｉ２和 Ｃ Ｐ Ｄ Ｙ ２ ６代
相互作用概述 如下 ：
氮平组 ， 程 ２周 ， 疗 分别 于治 疗前 、 疗第 １ ２周 末 采用 治 、
Ｐ Ｎ Ｓ减分情况评定疗效 ， Ａ Ｓ 结果显 示， 奥氮平合并 小剂量丙
１ 奥氮 平的药动 学性质
奥氮平 口服吸收良好 ， 不受进食影响 ， 有首过消除 ， 血浆 蛋白结合率为 ９ ％。在 １～ ０ ｇ 量范 围 内， ３ ２ｒ 剂 ａ 奥氮 平 的血 浆浓度与剂量成 比例地线性上升 。口服后 ５—８小时血药浓 度达峰 ， 平均半衰期为 ３ ３小时。性别 、 年龄和吸烟状况对奥