抗肿瘤药物分类及作用机制48310
肿瘤药物的分类及作用机制

肿瘤药物地分类及作用机制烷化剂氮芥类:氮芥、苯丁酸氮芥、环磷酰胺()、异环磷酰胺()目前广泛用于治疗淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤、对乳腺癌、肺癌有一定地疗效.副作用:骨髓以致、脱发、消化道反应,可引起出血性膀胱癌,故使用此药时应鼓励患者多饮水.抗代谢药物胸苷酸合成酶抑制剂:氟尿嘧啶又称(我科代表使用).不良反应:用药天出现消化道黏膜损伤.例如口腔溃疡、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等,一周后引起骨髓抑制.个人收集整理勿做商业用途临床上比如我科恶性葡萄胎、长时间连续点滴此类药物应做好患者地口腔护理,指导患者口腔清洁地方法,预防严重地口腔黏膜炎发生.个人收集整理勿做商业用途二氢叶酸还原酶抑制剂:甲氨蝶呤()一般用甲酰四氢叶酸()解除地毒性.不良反应:口腔炎、溃疡性胃炎、出血性肠炎甚至肠穿孔而死亡.抗肿瘤抗生素我科常用药物:放线菌素、博莱霉素、红霉素红霉素:心脏毒性、骨髓抑制此药外渗引起组织溃疡坏死.临床上使用时注意静脉地选择,加药时护士要守侯床旁,保证药物顺利输入,发现药物外渗时,及时拔针,给予局部封闭,金黄散中药外敷,预防组织坏死.个人收集整理勿做商业用途放线菌素:用药注意事项同上.博莱霉素:可引起皮肤反应,表现为色素沉着,皮炎、角化增厚、皮疹.还可引起肺组织地纤维化,用药期间应注意检查肺部.本药临床上可致高热,用药前一般前分钟口服消炎痛可缓解.个人收集整理勿做商业用途抗肿瘤植物药.长春新碱和紫杉醇长春新碱:不良反应为血液毒性、消化道反应、恶心、呕吐、周围神经毒性,表现为之间麻木、四肢疼痛、肌肉震颤.个人收集整理勿做商业用途紫杉醇:过敏反应,用药前询问过敏史.用药时应预防过敏反应地发生,使用中慢滴小时,同时监测生命体征,发现过敏反应应立即停药,静脉输入紫杉醇应使用聚丙烯输液管,不可使用聚乙烯输液管.个人收集整理勿做商业用途铂类抗肿瘤药顺铂,卡铂,奥沙利铂. 顺铂:消化道反应,肾脏毒性,其次还有骨髓抑制、听毒性均与剂量无关,故用药前先检查肾功能及听力,并注意鼓励患者多饮水或输液强迫利尿.并做好患者地饮食宣教,以少食多餐,清淡饮食为主.个人收集整理勿做商业用途 . 卡铂:髓抑制较重,而且禁用生理盐水,应使用葡萄糖,否则会引起比顺铂更严重地肾脏毒性.奥沙利铂:外周毒性表现为遇冷痉挛,所以患者在用药一周内禁冷,以防喉挛引起窒息.肿瘤化疗治疗禁忌证年老、体弱、营养状况差有恶液质者白细胞低于×,血小板低于×有肝功能障碍及严重心血管疾病者贫血、营养障碍及血浆量低下者有心肌病变患者,应尽量不用阿霉素类抗癌药患老年支气管炎地患者禁用博莱霉素及可能不用和自消安肿瘤化疗治疗毒副作用及护理胃肠道反应恶心呕吐:少食多餐,进食易消化、营养丰富地食物,肉、鱼、新鲜地水果蔬菜.黏膜炎护理:注意口腔卫生,保持清洁及湿润,每日饭前后用生理盐水或淡盐水漱口,用软毛刷仔细清洁口腔.有真菌感染地给予抗真菌治疗,同时用漱口.有厌氧菌感染地可用双氧水漱口.发生溃疡可以用锡类散涂于患处,还可用利多卡因溶液含于口中秒,每隔小时一次,用于进食前,止痛后进食.个人收集整理勿做商业用途口唇可涂抹凡士林.注意体温变化,早期发现感染征兆,早期治疗.骨髓抑制护理一般护理限制探视,对各项护理、治疗亦妥善安排好时间集中进行.保暖、预防感冒,注意口腔、肛门、会阴等部位地清洁卫生.鼓励患者摄取有营养地食物如:新鲜蔬菜、水果,含铁丰富地食物.血小板减少地护理注意维护皮肤,黏膜地完整性,防止出血,血小板低于×常可致不同程度地出血症状,仔细观察全身皮肤是否有疼点和挫伤、牙龈出血、阴道出血、鼻出血、黑变等情况.当血小板低于×时避免颅内压升高.个人收集整理勿做商业用途白细胞减少护理指导患者避免去人多地公共场所,护士应严格实施无菌操作、彻底消毒手.根据患者地血象采取保护性隔离.一般保护性隔离(∠()×中性粒细胞∠×). 防止来访 . 患者戴口罩,住单人间,凡进入病房地工作人员及家属应戴口罩..禁止上呼吸道感染地患者进入病房. 对病房进行紫外线消毒,定时通风 . 保持患者体表,床褥清洁.个人收集整理勿做商业用途无菌性保护隔离∠×中性粒细胞∠×)将患者置于无菌室内,凡进入病室地工作人员必须穿戴无菌衣帽,手套,鞋套等,仔细观察有无感染征象,如发热,疼痛、咳嗽以及口腔、腋下、肛门、会阴部有无感染.个人收集整理勿做商业用途静脉炎地护理静注化疗药物对不能在同一静脉上短时间内反复穿刺,一般选大、中静脉推住时间不宜过长或尽可能稀释,注射前后用冲管.静脉炎治疗方法很多,保护血管,停止原处输液,指导患者.注意休息,局部可用湿润烧伤膏,肝素钠软膏,赛肤润等.个人收集整理勿做商业用途泌尿系统毒性肾毒性:化疗前后和化疗期间嘱患者多饮水,使尿量维持在每日以上.使用顺铂需进行水化,每日输液量以上,同时使用利尿剂(如呋噻米、甘露醇. 大剂量使用可导致肾功能不全.解决方法是水化和尿液碱化.当用亚叶酸钙(甲酰四氢叶酸钙)解救时,同时应给予碱化尿液.个人收集整理勿做商业用途肝毒性化疗前后检查肝功能,给予护肝药物,嘱其饮食清淡适当增加蛋白质和维生素地摄入量,减轻焦虑,注意休息.常用药物:、环酰胺、氮芥、放线菌素类等.心血管反应:顺铂、氟尿嘧啶肺毒性:一经发现立即停药,应用皮质类固醇药,中药可选用祛血化痰药物.常见地有博莱霉素、白消安等.系统毒性:长春新碱、氟尿嘧啶、顺铂、奥沙利铂等.使用奥沙利铂患者禁止饮用冷水,禁止接触冷地物品,从化疗当天嘱患者戴手套,避免接触床拦、输液架等金属物.患者用温水刷牙,漱口等.当药物外渗时应采用利多卡因加局部封闭后以湿润烧伤膏外敷,对主诉腹痛麻木较严重者,可采用按摩、热敷等措施减轻麻木感.个人收集整理勿做商业用途过敏反应(紫杉醇)所有反应都发生在用药后内.准备肾上腺素、注射器、血压计等抢救用物.用药前给予静注.紫杉醇前小时和小时前给以口服,苯妥拉明、雷尼替丁于紫杉醇前半小时静注.个人收集整理勿做商业用途紫杉醇需用非聚氯乙烯输液器和玻璃输液瓶.若出现过敏反应及时停药,就地抢救.给药途中,严密坚持监测血压和脉搏,做好生命体征观察.色素沉着做好心理护理,减轻焦虑,皮肤角化可服用维生素并避免日光暴晒.(十一)脱发告诉患者了解脱发是现象,停药后头发会重新生长,并告诉患者一些应对措施.如:减短发、戴帽子或假发避免太阳照射.(十二)生殖系统毒性及影响免疫系统功能,若干年后还可继发第二肿瘤.生理盐水做溶剂:氮芥、环磷酰胺、长春花碱酰胺、博莱霉素、顺铂、紫杉醇葡萄糖做溶剂:、秋水仙碱、普卡霉素、卡铂、吡喃阿霉素、抗癌锑。
抗肿瘤药物分类及作用机制

幻灯片4
嘌呤合成
嘧啶合成
抗嘧啶药:
氟尿嘧啶
抗嘌呤药:
巯嘌呤、硫鸟嘌呤
喷司他丁
核苷酸还原酶抑制剂
如羟基脲。
核苷酸
抗叶酸药:二氢叶酸
还原霉抑制剂,
甲氨蝶呤
DNA多聚酶抑制剂
如阿糖胞苷
脱氧核苷酸
.破坏DNA结构和功能的药物,
烷化剂、丝裂霉素、顺铂、
丙卡巴肼等可与DNA交叉联结
博莱霉素靠产生自由基
破坏DNA结构
嵌入DNA中干扰转录DNA
的药物,如放线菌素类、
柔红霉素、阿霉素等
DNA
甾体激素药:雌激素、
孕激素、雄激素和肾
上腺皮质激素
RNA
影响蛋白质合成的药物,
如门冬酰胺酶、紫杉醇、
秋水仙碱、长春花生物碱类等
蛋白质
微管
酶等。
抗肿瘤药物的作用原理及分类应用

抗肿瘤药物的作用原理及分类应用首先,抗肿瘤药物的作用原理可以分为直接影响肿瘤细胞的药物和通过影响肿瘤周围环境的药物。
直接影响肿瘤细胞的药物主要包括细胞毒药物和靶向药物。
细胞毒药物主要通过抑制肿瘤细胞的DNA或RNA合成、阻断细胞分裂或破坏细胞膜等方式来杀死肿瘤细胞。
常见的细胞毒药物包括环磷酰胺、顺铂和乳腺癌药物阿霉素等。
靶向药物则是通过作用于肿瘤特异性的靶点,选择性地影响肿瘤细胞的生存和增殖。
例如,激酶抑制剂能够阻断肿瘤细胞内部的信号转导通路,从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。
影响肿瘤周围环境的药物主要包括抗血管生成药物和免疫治疗药物。
抗血管生成药物主要通过抑制肿瘤血管新生而达到抗肿瘤的作用。
肿瘤细胞需要大量的营养物质和氧气来生长和扩散,抑制血管生成可以减少肿瘤细胞的营养供应,从而抑制肿瘤的生长。
免疫治疗药物则通过调节免疫系统来增强机体对肿瘤的免疫应答。
例如,抗PD-1抗体可以抑制肿瘤细胞对T细胞的免疫逃逸,从而增强T细胞对肿瘤细胞的攻击。
其次,抗肿瘤药物还可以根据其分子结构和作用机制分为化疗药物、激素药物、免疫治疗药物和靶向治疗药物等不同类别。
化疗药物是最常用的抗肿瘤药物,它们通过进入肿瘤细胞的核酸或蛋白质合成途径,直接作用于DNA或RNA,从而干扰其正常的功能,阻止细胞的分裂和增殖。
化疗药物主要用于治疗急性白血病、淋巴瘤、癌症等。
激素药物主要是针对激素依赖性肿瘤,通过改变激素的水平或阻断激素受体来达到治疗效果。
常见的激素药物包括抗雄激素药物用于前列腺癌和雌激素拮抗药物用于乳腺癌等。
靶向治疗药物是根据肿瘤细胞特定的生物标志物选择性地干扰癌细胞增殖和存活的药物,与传统的化疗药物相比,靶向治疗药物对正常细胞的毒副作用较小。
常见的靶向治疗药物包括酪氨酸激酶抑制剂、紫杉醇类似物和EGFR抑制剂等。
总而言之,抗肿瘤药物是通过影响肿瘤细胞或周围环境来抑制和杀死肿瘤细胞的药物。
根据其作用机制和分类,抗肿瘤药物可以分为细胞毒药物、靶向药物、抗血管生成药物和免疫治疗药物等不同类型。
抗肿瘤药物的作用机制与分类

抗肿瘤药物的作用机制与分类抗肿瘤药物是指用于治疗肿瘤的药物。
它们通过干扰癌细胞的分裂、生长和转移,从而抑制肿瘤的发展。
抗肿瘤药物根据它们的作用机制和化学结构可分为多种类型。
接下来将详细介绍一些常见的抗肿瘤药物及其作用机制和分类。
1.细胞毒性药物:细胞毒性药物是抗肿瘤药物中最常用的类型。
它们通过直接杀死肿瘤细胞或阻止肿瘤细胞的增殖来发挥作用。
常见的细胞毒性药物有:- 维生素类似物:如甲氨蝶呤(Methotrexate),它能干扰细胞的DNA和RNA合成。
- 抗代谢类药物:如氟尿嘧啶(5-Fluorouracil),它能抑制细胞内的新陈代谢过程。
- DNA损伤类药物:如顺铂(Cisplatin),它能与DNA结合从而阻碍DNA的复制和转录。
- 微管抑制剂:如紫杉醇(Paclitaxel),它能干扰细胞纺锤体的形成,从而阻碍细胞的分裂。
2.靶向治疗药物:靶向治疗药物是通过特异性干扰癌细胞的增殖信号通路,从而选择性地杀死肿瘤细胞。
它们具有更好的治疗效果和较少的副作用。
常见的靶向治疗药物有:- 酪氨酸激酶抑制剂:如伊马替尼(Imatinib),它能抑制干细胞白血病的癌基因BCR-ABL激酶活性。
- 血管生成抑制剂:如贝伐单抗(Bevacizumab),它能抑制血管内皮生长因子(VEGF),从而阻止肿瘤继续生长和扩散。
- 激素类药物:如雌激素受体拮抗剂阿替姆(Tamoxifen),它能抑制乳腺癌细胞的雌激素依赖性生长。
3.免疫治疗药物:免疫治疗药物是通过调节人体免疫系统来攻击和消灭癌细胞。
常见的免疫治疗药物有:-细胞因子:如白细胞介素-2(IL-2),它能促进T淋巴细胞和自然杀伤细胞的活化和增殖。
- 检查点抑制剂:如抗PD-1抗体(Pembrolizumab),它可以解除T 细胞受体和癌细胞上的PD-1信号通路的阻断,从而增强免疫系统对癌细胞的攻击能力。
4.基因治疗药物:基因治疗药物是通过引入特定的基因到人体内部,来修复、替代或增强人体自身抵抗癌症的能力。
抗肿瘤药的分类按作用方式细胞毒类(传统化疗药)

脱氧核苷酸,抑制DNA的合成; • 选择性地作用于S期细胞。
临床应用
• 慢粒;暂时缓解转移性黑色素瘤 • 肿瘤细胞部分同步化,集中于G1期
5.DNA多聚酶抑制剂
阿糖胞苷(cytarabine,Ara-C)
HO
脱氧胞嘧啶核苷
药理作用
• Ara-C转化为Ara-CMP (磷酸胞苷); • 经磷酸激酶作用转化为Ara-CDP和Ara-CTP,
• 窄谱,用于肾母细胞瘤、横纹肌肉瘤、神经母
细胞瘤等
放线菌素D
嵌入DNA的模式图
蒽环类
• 嵌入DNA碱基对之间,抑制DNA的模板功
能阻止转录及DNA复制. • 不良反应为骨髓抑制和心脏毒性
多柔比星(doxorubicin,阿霉素 ADM)
广谱,可用于急性白血病、恶性淋巴瘤及 实体瘤等多种联合化疗方案
4 . 干扰蛋白质合成与功能的药物
㈢ 根据药物作用的细胞增殖周期分类
1 . 细胞周期非特异性药物 2 . 细胞周期特异性药物
非细胞毒类抗恶性肿瘤药分类
㈠ 根据作用机制分类 1. 调节体内激素平衡药 2. 单克隆抗体 3. 信号转导抑制剂 4. 细胞分化诱导剂 5. 细胞凋亡诱导剂 6. 新生血管生成抑制剂 7. 抗肿瘤侵袭及转移药 8. 肿瘤耐药性逆转药 9. 其他
1.烷化剂
• 具有活泼的烷化基团:氯乙胺基,乙撑
亚胺基,磺酸酯基
• 主要与DNA两条互补链上的鸟嘌呤N7或
其他碱基基团结合,导致:①交叉联结, 阻碍DNA复制; ②脱嘌呤,DNA链断裂; ③季铵N致电子密度和分布变化,复制时 碱基配对错码
CH2CH2Cl R—N CH2CH2Cl
(双)氯乙胺基
抗肿瘤药的作用机制和分类

抗肿瘤药的作用机制和分类抗肿瘤药是指用于治疗肿瘤的药物,其作用机制和分类主要有以下几种方式:1.DNA损伤类药物:这类药物主要通过直接或间接地损伤细胞的DNA结构,使肿瘤细胞的DNA损伤积累到一定程度,进而引发细胞周期的异常,导致细胞死亡。
常见的DNA损伤类药物包括化学药物顺铂、牛蒡子酸以及放射线治疗等。
2.细胞周期调控剂:肿瘤细胞与正常细胞相比,细胞周期节奏异常,细胞增殖加速。
细胞周期调控剂主要是通过抑制肿瘤细胞增殖,使之停滞在其中一特定阶段,阻断细胞周期的进一步发展。
典型的细胞周期调控剂有紫杉醇、长春碱等。
3.蛋白质和酶的抑制剂:肿瘤细胞生长和分化的过程中,伴随着大量的蛋白质同源物的合成、酶的活化和抑制等。
这类药物通过抑制特定的细胞蛋白质合成和酶的活化过程,以达到阻止肿瘤细胞生长和扩散的目的。
常见的蛋白质和酶的抑制剂有多西他赛、伊马替尼等。
4.免疫调节剂:这类药物主要通过调节机体免疫系统的功能,增强机体免疫力,诱导机体的免疫细胞对肿瘤细胞进行识别和杀伤。
常见的免疫调节剂包括干扰素、白介素等。
5.靶向治疗药物:这类药物主要是通过作用于特定的靶点或信号通路,抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
例如,靶向EGFR的药物、靶向HER2的药物以及靶向VEGFR的药物等。
根据对肿瘤生物学特征的认识,抗肿瘤药物也可以根据作用靶点进行分类,包括:1.细胞分裂相关的靶点:例如微管靶向类药物如紫杉醇和长春碱,作用于微管蛋白,阻碍肿瘤细胞的有丝分裂过程。
2.DNA损伤修复相关的靶点:如顺铂和碱基损伤剂,通过干扰DNA的正常修复过程,导致细胞死亡。
3.细胞增殖相关的靶点:如激酶抑制剂,通过抑制肿瘤细胞的增殖信号传导,达到抗肿瘤的效果。
4.血管生成相关的靶点:如抗血管生成药物,通过抑制血管内皮生长因子的作用,阻止肿瘤血供,从而达到抑制肿瘤生长的目的。
5.免疫相关的靶点:如PD-1抑制剂和CTLA-4抑制剂,通过抑制肿瘤免疫逃逸机制,增强机体对肿瘤的免疫应答,从而抗肿瘤效果明显。
抗肿瘤药物的作用机制与临床效果分析

抗肿瘤药物的作用机制与临床效果分析癌症,这个令人闻之色变的疾病,一直以来都是人类健康的重大威胁。
而抗肿瘤药物的出现,为癌症的治疗带来了新的希望。
本文将深入探讨抗肿瘤药物的作用机制,并对其临床效果进行详细分析。
一、抗肿瘤药物的分类抗肿瘤药物种类繁多,根据其作用机制和化学结构的不同,可以分为以下几大类:1、细胞毒性药物这类药物通过直接损伤肿瘤细胞的 DNA 或干扰其细胞周期,从而抑制肿瘤细胞的增殖和生长。
常见的细胞毒性药物包括烷化剂(如环磷酰胺)、抗代谢药物(如 5-氟尿嘧啶)、抗生素类(如多柔比星)等。
2、分子靶向药物分子靶向药物是针对肿瘤细胞内特定的分子靶点进行治疗的药物。
这些靶点通常是肿瘤细胞生长、存活和转移所必需的蛋白质或信号通路。
例如,针对表皮生长因子受体(EGFR)的吉非替尼和厄洛替尼,以及针对血管内皮生长因子(VEGF)的贝伐珠单抗等。
3、免疫检查点抑制剂免疫检查点抑制剂通过解除肿瘤细胞对免疫系统的抑制,激活机体自身的免疫细胞来攻击肿瘤。
目前临床上常用的免疫检查点抑制剂有程序性死亡受体 1(PD-1)抑制剂(如帕博利珠单抗)和程序性死亡配体 1(PDL1)抑制剂(如阿替利珠单抗)。
二、抗肿瘤药物的作用机制1、细胞毒性药物的作用机制细胞毒性药物主要通过以下几种方式发挥作用:(1)烷化剂:烷化剂能够与肿瘤细胞 DNA 中的碱基发生共价结合,形成交叉联结,从而破坏 DNA 的结构和功能,导致细胞死亡。
(2)抗代谢药物:抗代谢药物的化学结构与正常细胞代谢所需的物质相似,它们可以竞争性地抑制相关酶的活性,干扰肿瘤细胞的核酸合成和代谢,阻碍细胞的增殖。
(3)抗生素类药物:这类药物可以嵌入肿瘤细胞的 DNA 双螺旋结构中,导致 DNA 链断裂和拓扑异构酶的抑制,从而抑制肿瘤细胞的生长。
2、分子靶向药物的作用机制分子靶向药物的作用机制具有高度的特异性:(1)EGFR 抑制剂:EGFR 在许多肿瘤细胞中过度表达,EGFR 抑制剂可以与 EGFR 结合,阻断其下游的信号传导通路,抑制肿瘤细胞的增殖、分化和存活。
抗肿瘤药物及作用机理

抗肿瘤药物及作用机理1.细胞毒性药物:细胞毒性药物是一类通过杀死或抑制肿瘤细胞增殖的药物。
常见的细胞毒性药物有化疗药物(如紫杉醇、顺铂等)、放疗药物(如辐射治疗)、激素药物等。
它们的作用机制主要包括通过干扰DNA、RNA和蛋白质的合成来阻止细胞分裂或诱导细胞凋亡。
2.靶向治疗药物:靶向治疗药物是一类通过选择性作用于癌细胞上的分子靶点以抑制癌细胞生长和传播的药物。
该类药物主要根据肿瘤细胞的分子改变来设计和开发,以增加疗效和减少不良反应。
例如,分子靶点抑制剂(如吉非替尼、厄洛替尼等)可抑制肿瘤细胞内的特定信号通路,从而阻断肿瘤细胞的生长和转移。
3.免疫治疗药物:免疫治疗药物是通过增强机体免疫系统的作用来抑制或杀死癌细胞的药物。
该类药物的作用机制主要包括:增强T细胞的活性,增加抗原递呈细胞的数量和活性,阻断抑制性信号通路等。
免疫治疗药物的代表药物包括免疫检查点抑制剂(如PD-1抑制剂、CTLA-4抑制剂等)和细胞因子类药物(如干扰素、白介素等)。
4.集落刺激因子(CSF)药物:CSF药物是一类通过刺激造血组织中造血干细胞的分化、增殖和分裂来促进血液系统恢复的药物。
CSF药物主要用于化疗后的造血功能障碍和骨髓抑制的治疗。
常见的CSF药物有粒细胞集落刺激因子(G-CSF)和红细胞集落刺激因子(EPO)等。
总的来说,抗肿瘤药物的作用机理较为多样,可以通过杀死或抑制肿瘤细胞的增殖、干扰肿瘤细胞的信号通路、增强机体免疫系统的作用等多种方式来抑制和治疗肿瘤。
综合使用各种类型的抗肿瘤药物可以提高治疗效果并减少不良反应。
值得注意的是,不同肿瘤类型和患者个体差异可能存在不同的适应证和禁忌症,用药需在临床医生指导下进行。
抗肿瘤药物的作用机制及毒副反应

抗肿瘤药物的作用机制及毒副反应由于细胞动力学、药物作用动力学及免疫学方面的研究的发展,以及对药物作用机理的亚细胞水平及分子水平的研究,进步促进了临床肿瘤化疗学科的发展,并取得了较好的疗效根据药物的化学结构、来源及作用原理将抗肿瘤药物分以下六类:一、烷化剂可以进一步分为:1、氮芥类:均有活跃的双氯乙基集团,比较重要的有氮芥、苯丁酸氮芥、环磷酰胺(CTX)、异环磷酰胺(IFO)等。
其中环磷酰胺为潜伏化药物需要活化才能起作用。
目临床广泛用于治疗淋巴瘤、白血病、发性骨髓瘤,对乳腺癌、肺癌等也有一定的疗效。
该药除具有骨髓抑制、脱发、消化道反应,还可以引起充血性膀胱炎,病人出现血尿,临床在使用此药时应鼓励病人多饮水,达到水化利尿,减少充血性膀胱炎的发生。
还可以配合应用尿路保护剂美斯纳。
2、亚硝脲类:最早的结构是N-甲基亚硝脲(MNU)。
以后,合成了加入氯乙集团的系列化合物,其中临床有效的有ACNU、BCNU、CCNU、甲基CC NU等,链氮霉素均曾进入临床,但目前已不用。
其中ACNU、BCNU、CCNU、能通过血脑屏障,临床用于脑瘤及颅内转移瘤的治疗。
主要不良反应是消化道反应及迟发性的骨髓抑制,应注意对血象`的观测,及时发现给予处理。
3、乙烯亚胺类:在研究氮芥作用的过程中,发现氮芥是以乙烯亚胺形式发挥烷化作用的,因此,合成了2,4,6-三乙烯亚胺三嗪化合物(TEM),并证明在临床具有抗肿瘤效应,但目前在临床应用的只有塞替派。
此药用于治疗卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌,不良反应主要为骨髓抑制,注意对血象定期监测。
4、甲烷磺酸酯类:为根据交叉键联系之复合成的系列化合物,目前临床常用的只有白消安(马利兰)。
临床上主要用于慢性粒细胞白血病,主要不良反应是消化道反应及骨髓抑制,别病人可引起纤维化为严重的不良反应。
遇到情况应立即停药,换其它药物。
5、其他:具有烷化作用的有达卡巴嗪(DTIC)、甲基苄肼(PCZ)六甲嘧胺(HHN)等。
药理学研究抗肿瘤药物的作用机制

药理学研究抗肿瘤药物的作用机制近年来,肿瘤已成为全球最常见的致命疾病之一。
针对肿瘤的治疗手段也日益多样化,其中抗肿瘤药物被认为是最重要的治疗方法之一。
然而,药物的有效性和安全性对于治疗的成功至关重要。
要确保药物能够准确地达到治疗目的,我们需要了解抗肿瘤药物的作用机制。
一、药物的分类与作用机制1. 化疗药物化疗药物是用于治疗肿瘤的主要药物之一。
其作用机制多样,主要包括细胞毒素和抗代谢药物两大类。
细胞毒素通过干扰肿瘤细胞的DNA复制和细胞分裂,抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
典型的细胞毒素药物包括紫杉醇类、顺铂等。
抗代谢药物作用于肿瘤细胞的代谢过程,干扰其正常的代谢通路,从而导致细胞凋亡或死亡。
5-氟尿嘧啶是一种广泛应用于临床的抗代谢药物。
2. 靶向药物靶向药物是一类通过干扰肿瘤细胞特定的信号传导通路或分子靶点,来达到抑制肿瘤生长和扩散的效果。
靶向药物可以选择性地作用于肿瘤细胞,减少对正常细胞的毒副作用。
例如,厄洛替尼是一种用于治疗非小细胞肺癌的靶向药物,它通过抑制肿瘤细胞上的表皮生长因子受体(EGFR)来发挥作用。
3. 免疫治疗药物免疫治疗药物通过激活机体自身的免疫系统来抑制肿瘤生长和扩散。
这类药物主要通过激活T细胞、增强免疫细胞杀伤作用、抑制肿瘤免疫逃逸等机制来发挥作用。
免疫检查点抑制剂如阿伐替尼被广泛应用于多种肿瘤的治疗中。
二、药物的作用机制及示例1. 细胞毒素作用机制细胞毒素药物主要通过与肿瘤细胞的DNA结合,干扰其复制和分裂,从而阻止肿瘤细胞的生长。
紫杉醇类药物是一类经典的细胞毒素药物,它们通过稳定微管蛋白骨架,阻碍肿瘤细胞有丝分裂的进行。
2. 抗代谢药物作用机制抗代谢药物主要通过干扰肿瘤细胞的代谢通路,抑制其正常的代谢和生物合成过程,导致肿瘤细胞凋亡或死亡。
5-氟尿嘧啶是一种经典的抗代谢药物,它可以抑制嘧啶脱氧核苷酸合成酶,阻碍肿瘤细胞嘧啶核苷酸的合成。
3. 靶向治疗药物作用机制靶向治疗药物通过作用于肿瘤细胞特定的靶点,抑制肿瘤细胞的增殖和生存。
抗肿瘤药的作用机制和分类

抗肿瘤药的作用机制和分类抗肿瘤药是一类用于治疗恶性肿瘤的药物,其作用机制和分类是非常复杂的。
根据药物的作用机制和目标,抗肿瘤药可以分为多个类别,包括细胞毒性药物、激素类药物、靶向治疗药物和免疫治疗药物等。
1.细胞毒性药物:细胞毒性药物是最常用的抗肿瘤药物之一,其作用机理是杀死癌细胞或阻止其增殖。
细胞毒性药物分为细胞周期非特异性药物和细胞周期特异性药物两大类。
-细胞周期非特异性药物:这类药物可以在细胞的任何生长期发挥作用,例如DNA交联剂如环磷酰胺和顺铂等。
-细胞周期特异性药物:这类药物只在细胞特定的生长期才发挥作用。
例如,紫杉醇可以干扰分裂中的微管组装。
2.激素类药物:激素类药物主要用于治疗激素依赖性肿瘤,例如乳腺癌和前列腺癌等。
这些药物通过阻断或抑制激素对肿瘤生长的刺激作用来起作用。
典型的激素类药物包括抗雌激素药物如他莫昔芬和抗雄激素药物如阿那曲唑等。
3.靶向治疗药物:靶向治疗药物是一种相对新颖的抗肿瘤治疗药物,其作用机制是通过特异性靶向肿瘤细胞的一些分子靶点来起作用。
靶向治疗药物不同于传统的化疗药物,其更加选择性地杀死癌细胞而对正常细胞影响较小。
目前已经开发了多种靶向治疗药物,包括激酶抑制剂、抗血管生成药物和免疫检查点抑制剂等。
举例来说,伊马替尼是一种慢性髓系白血病和普通急性淋巴细胞白血病的靶向治疗药物,它通过抑制肿瘤细胞的酪氨酸激酶活性来抑制癌细胞的增殖。
4.免疫治疗药物:免疫治疗药物是近年来发展的一类新型抗肿瘤药物,其目的是通过激活或增强机体免疫系统来抗击恶性肿瘤细胞。
免疫治疗药物主要包括免疫调节剂、单克隆抗体和癌症疫苗等。
例如,白介素-2和亚硝酸盐是一种免疫调节药物,可以增强机体的免疫反应,从而增强对肿瘤细胞的杀伤作用。
总之,抗肿瘤药的作用机制和分类多种多样,每种药物都有其特定的作用机理和治疗效果。
随着对肿瘤生物学的研究不断深入,越来越多的新型抗肿瘤药物将不断涌现,为肿瘤治疗带来新的希望。
抗肿瘤药物的作用机制与分类

抗肿瘤药物的作用机制与分类概论恶性肿瘤的特点:分化程度低且无限增殖,具有侵袭性,结构及功能均不成熟,呈幼稚状。
恶性肿瘤的治疗:手术治疗、化学(药物)、放射治疗和生物治疗等综合措施。
药物治疗恶性肿瘤的策略:✧诱导肿瘤细胞分化进而变成正常成熟细胞;✧诱导肿瘤细胞凋亡或失去侵袭性不再危害机体;✧破坏肿瘤细胞生长环境;✧抑制肿瘤细胞生长增殖以控制其发展(临床应用最广泛)。
图片来源:光大证券研究所当下肿瘤细胞在生长增殖过程中与正常细胞结构或功能的本质性区别尚待发现,故而,大多数抗肿瘤药物具有低的治疗指数并对正常细胞产生细胞毒作用,且往往缺乏对肿瘤细胞的针对性,具有非选择性细胞毒性作用。
抗肿瘤药物的作用机制一、抗肿瘤作用的细胞生物学机制肿瘤细胞的增殖周期:肿瘤细胞从一次分裂结束到下一次分裂结束的时间。
该过程分为四期(时相):1.G1期(DNA合成前期)2.S期(DNA合成期)3.G2期(DNA合成后期或有丝分裂准备期)4.M期(有丝分裂期)在G1/S期、S/G2期、G2/M期的交界时段存在着细胞周期时相控制点,精密地控制着细胞周期的运行。
二、抗肿瘤药物对细胞周期影响的特异性分类1、细胞周期非特异性抗肿瘤药物(CCNSA)药物作用:破坏DNA结构、影响其复制或转录功能的药物;抑制或杀灭增殖周期各时相的细胞,以及G0期细胞,产生细胞周期非特异性的抗肿瘤作用。
药物特点:●杀灭肿瘤细胞的作用强,呈剂量依耐性。
●在机体能够耐受药物毒性的限度内,剂量越大,杀灭肿瘤细胞的效果越好。
药物代表:烷化剂、抗肿瘤抗生素、铂类配合物等。
2、细胞周期特异性抗肿瘤药物(CCSA)药物作用:影响DNA合成(抑制S期)或抑制有丝分裂(抑制M期)药物特点:●杀伤肿瘤细胞的作用较弱,达到一定作用后,再增加剂量其作用也不增加;●药物作用呈时间依耐性,需要一定的时间才能发挥效果。
药物代表:长春碱类药物、抗代谢药物、紫杉醇类、鬼臼毒素类。
三、抗肿瘤作用的生物化学机制抗肿瘤药物的作用机制多是干扰或阻遏核酸及蛋白质代谢的生化过程而发挥抗肿瘤作用。
抗肿瘤药物分类及作用机制

抗肿瘤药物分类及作用机制近50年的抗肿瘤药物研究开发工作使肿瘤化疗取得相当的进步,那么抗肿瘤药物分类及作用机制你了解吗?下面是店铺为你整理的抗肿瘤药物分类及作用机制的相关内容,希望对你有用!抗肿瘤药物分类一、抑制核酸(DNA和RNA)生物合成的药物:如氟尿嘧啶、阿糖胞苷、羟基脲、甲氨蝶呤、6-巯嘌呤等。
二、直接破坏DNA结构与功能的药物:如烷化剂、铂类制剂和抗肿瘤抗生素等;三、干扰转录过程阻止RNA合成的药物:如放线菌素D、柔红霉素、阿霉素等;四、影响蛋白质合成与功能的药物:如长春碱类、紫杉醇;五、影响激素平衡的药物:如雌激素、雄激素、抗雌激素、肾上腺皮质激素等;六、抗肿瘤辅助治疗药物:如昂丹司琼、亚叶酸钙等。
抗肿瘤药物作用机制恶性肿瘤发生与发展的物质基础是核酸及蛋白质的生物合成。
在合成的过程中,从其前体形成核苷酸,此后按一定顺序聚合成核酸。
从分子生物学的角度,认为DNA是模板,以DNA为模板形成信使RNA(mRNA) 及各种转运RNA(tRNA) 共同在核蛋白体上以氨基酸为原料合成蛋白质。
同时生成的某些酶又负责合成DNA和核苷酸,这一较为复杂的过程就是抗肿瘤药物作用的靶点。
临床上常用的抗肿瘤药物:1.直接破坏DNA并阻止其复制的药物如烷化剂、部分抗生素、铂类等。
此类药物的作用位点是DNA,主要影响DNA的解旋和复制,同时可使DNA单链或双链断裂,使其细胞分裂无法进行,以控制肿瘤的发生与发展。
2.影响核酸(DNA、RNA) 生物合成的药物如抗代谢类药物:甲氨喋呤、氟脲嘧啶、阿糖胞苷等。
主要影响肿瘤细胞的酶系,使DNA或RNA的前体物合成受阻,最后达到DNA或RNA形成障碍,影响核酸生物合成,致肿瘤细胞生长繁殖受到抑制,促使细胞凋亡。
3.作用于核酸转录的药物如抗生素类药物:放线菌素-D、阿克拉霉素等。
选择性作用于DNA模板,抑制DNA依赖性RNA多聚酶,影响RNA合成。
4.影响微管蛋白合成的药物如植物类药:紫杉类、长春碱类、鬼臼碱类。
抗肿瘤药的作用机制和分类

抗肿瘤药的作用机制和分类抗肿瘤药(Antitumor Drugs)是可抑制肿瘤细胞生长,对抗和治疗恶性肿瘤的药物。
过去的药理学曾把抗肿瘤药依据其性质和来源分为6类:即烷化剂、抗代谢药物、抗生素、植物药、激素和杂类。
但以上分类不能代表药物的作用机制,来源相同的药物可能作用机制完全不同。
所以,目前多根据其作用机制分为以下几类:细胞毒类药1.作用于DNA化学结构的药物:(1)烷化剂:能与细胞中的亲核集团发生烷化反应。
DNA中鸟嘌呤NT易被烷化,使DNA复制中发生核碱基错误配对。
受烷化的鸟嘌呤可以从DNA链上脱失,引起密码解释错乱。
双功能基的烷化剂常与DNA双链上各一鸟嘌呤结合形成交叉联结妨碍DNA复制,也可使染色体断裂。
DNA结构功能的破坏可导致细胞分裂,增裂停止或死亡。
少数受损细胞的DNA可修复而存活下来,引起抗药。
(2)铂类化合物:铂类金属化合物如顺铂(DDP)可与DNA结合,破坏其结构与功能。
(3)蒽环类:可嵌入DNA核碱对之间,干扰转录过程,阻止mRNA的形成。
(4)破坏DNA的抗生素可使DNA单链断裂而抑制肿瘤的增殖。
2. 干扰核酸生物合成的药物:属于细胞周期特异性抗肿瘤药,分别在不同环节阻止DNA的合成,抑制细胞分裂增殖,属于抗代谢药。
根据药物主要干扰的生化步骤或所抑制的靶酶的不同,可进一步分为:① 二氢叶酸还原酶抑制剂(抗叶酸剂),;②胸苷酸合成酶抑制剂,影响尿嘧啶核苷的甲基化(抗嘧啶剂);③ 嘌呤核苷酸互变抑制剂(抗嘌呤剂);④核苷酸还原酶抑制剂,羟基脲(HU);⑤ DNA 多聚酶抑制剂。
3.作用于核酸转录药物:作用于核酸转录药物均是由微生物所产生的抗肿瘤药,为细胞非特异周期药,对处于各周期时相的肿瘤细胞均有杀灭作用。
4.拓扑异构酶抑制药:直接抑制拓扑异构酶,阻止DNA复制及抑制RNA合成。
5.干扰有丝分裂的药物:(1)影响微管蛋白装配的药物,干扰有丝分裂中纺锤体的形成,使细胞停止于分裂中期。
抗肿瘤药物分类及作用机制

抗肿瘤药物分类及作用机制1.细胞周期特异性药物:细胞周期特异性药物主要通过干扰肿瘤细胞的DNA合成和细胞分裂,起到抑制肿瘤细胞生长和增殖的作用。
常见的细胞周期特异性药物有:-DNA碱基拓扑异构酶抑制剂:如多柔比星、依托泊苷等,通过抑制DNA链的拓扑异构酶从而阻断DNA链的合成。
-抗代谢药:如氟尿嘧啶、甲氨蝶呤等,通过干扰肿瘤细胞的代谢通路,影响DNA和RNA的合成和修复。
2.细胞周期非特异性药物:细胞周期非特异性药物主要影响肿瘤细胞的DNA和蛋白质合成,并通过抑制DNA、RNA和蛋白质的修复和合成来产生抗肿瘤作用。
常见的细胞周期非特异性药物有:-氮芥类药物:如环磷酰胺、长春花碱等,通过与DNA交联形成DNA-DNA或DNA-蛋白质交联物,导致DNA链的断裂和損伤。
-DNA碱基化剂:如卡铂、顺铂等,通过与DNA结合,干扰DNA的复制和转录过程。
3.激素类药物:激素类抗肿瘤药物主要通过影响肿瘤细胞的生长信号通路和细胞命运来治疗肿瘤。
常见的激素类抗肿瘤药物有:-雄激素拮抗剂:如硫雌醇、阿那曲育等,用于激素依赖性肿瘤的治疗,通过阻断雄激素的结合和受体信号转导来抑制肿瘤细胞的生长。
-雌激素类药物:如雌二醇、炔雌醇等,用于雌激素依赖性乳腺癌的治疗,通过替代性地结合雌激素受体,减少雌激素对肿瘤细胞的刺激。
4.靶向治疗药物:靶向治疗药物是根据肿瘤细胞相关的分子靶点设计和研发的药物,通过干扰肿瘤细胞的特定信号通路或靶点来发挥作用。
-激酶抑制剂:如伊马替尼、格列卫等,通过抑制激酶的活性,干扰肿瘤细胞信号传导通路,抑制肿瘤细胞的生长和分裂。
-免疫检查点抑制剂:如阿伐木单抗、帕姆单抗等,通过抑制肿瘤细胞表面特异性抗原与免疫细胞受体结合,减少肿瘤细胞逃避免疫系统攻击的能力。
除了上述分类的抗肿瘤药物,还有一些辅助治疗药物,如镇痛药物、抗恶心药物等,用于缓解化疗引起的副作用。
总的来说,抗肿瘤药物的分类是根据药物的作用机制和治疗效果来进行的。
抗肿瘤药物

第一节 精细有机合成基础知识
(一)抗肿瘤药物的分类及作用机制
3. 抗肿瘤抗生素
是由微生物代谢产生的具有抗肿瘤活性的托蒽醌等。 (2)多肽类和蛋白质类 如博来霉素、放线菌素D等。 (3)其他类 如力达霉素、西罗莫司等。
第一节 精细有机合成基础知识
一、有机反应中的电子效应与空间效应 1. 电子效应 电子效应可用来讨论分子中原子间的相互影响以及原子间电子云分布的变 化。电子效应又可分为诱导效应和共轭效应。 (1)诱导效应 在有机分子中相互连接的不同原子间,由于原子各自的电 负性不同而引起的连接键内电子云偏移的现象,以及原子或分子受外电场作用 而引起的电子云转移的现象称作诱导效应,用I表示。根据作用特点,诱导效 应可分为静态诱导效应和动态诱导效应。
③诱导效应的相对强度。对于静态诱导效应,其强度取决于原子或基团 的电负性。
第一节 精细有机合成基础知识
(a)同周期的元素中,其电负性和-Is随族数的增大而递 增,但+Is则相反。如:
-Is:—F>—OH>—NH2>—CH3 (b)同族元素中,其电负性和-Is随周期数增大而递减, 但+Is则相反。如:
第一节 精细有机合成基础知识
②动态诱导效应。在化学反应中,当进攻试剂接近底物时,因外界电场 的影响,也会使共价键上电子云分布发生改变,键的极性发生变化,这被称 为动态诱导效应,也称可极化性,用Id表示。
发生动态导效应时,外电场的方向将决定键内电子云偏离方向。如果Id 和Is的作用方向一致时,将有助于化学反应的进行。在两者的作用方向不一 致时,Id往往起主导作用。
(一)抗肿瘤药物的分类及作用机制
1.烷化剂
本类药物通过影响核酸、蛋白质的结构和功能,使细胞的分裂增殖受到 抑制或致细胞死亡,属于细胞周期非特异性药。可分为: (1)氮芥类 如氮芥、苯丁酸氮芥、环磷酰胺等。 (2)亚硝基脲类 如卡莫司汀、司莫司汀等。 (3)乙撑亚胺类 如塞替派。 (4)甲烷磺酸类 如白消安等。
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托烷司琼 癌症,外科手术引起的恶心呕吐,但用效 果不佳时,合用地米增强疗效,需对症治疗,严密观 察体征
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常用抗肿瘤药物
一、干扰核酸生物合成的药物
本类药物的化学结构大多与细胞生长繁殖所必需的代谢物 质如叶酸、嘌呤碱、嘧啶碱等相似的化学物质,它们能竞 争与酶的结合,从而以伪代谢物质的形式干扰核酸嘌呤、 嘧啶和它们前体的重要酶的反应。
周期特异性。
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1.二氢叶酸还原酶抑制剂
甲氨蝶呤(MTX) 注射用水溶解后使用,10ml:1000mg规格为高渗溶液,禁用于鞘内注射
培美曲塞二钠 仅静脉输注,无色至黄色至黄绿色都正常,预服维生素(叶酸,B12),皮质类固醇,
谨慎使用NSAIDs(布洛芬,阿司匹林等)
2.嘧啶核苷酸合成抑制剂
如:氟尿嘧啶。 抗叶酸药:为二氢叶酸还原酶抑制剂,如甲氨蝶呤。 核苷酸还原酶抑制剂,如羟基脲。 DNA多聚酶抑制剂,如阿糖胞苷。 破坏DNA结构和功能的药物,丝裂霉素、顺铂 嵌入DNA中干扰转录DNA的药物,如放线菌素类、柔红霉素、
阿霉素(多柔比星)等。 影响蛋白质合成的药物,紫杉醇、秋水仙碱、。 影响体内激素平衡的药物,如雌激素、孕激素和肾上腺皮
核苷酸还原酶抑制剂 如羟基脲。
DNA多聚酶抑制剂 如阿糖胞苷
.破坏DNA结构和功能的药物,
烷化剂、丝裂霉素、顺铂、 丙卡巴肼等可与DNA交叉联结
博莱霉素靠产生自由基 破坏DNA结构
影响蛋白质合成的药物, 如门冬酰胺酶、紫杉醇、 秋水仙碱、长春花生物碱类等
酶等
微管
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肿瘤细胞的抗药性机制
细胞对抗癌药吸收减少或排出增加。 靶酶增加或改变靶酶对药物的亲和力,如甲氨蝶呤 使药物的活性减弱,如巯嘌呤和氟尿嘧啶 加速药物的灭活,如阿糖胞苷 加快DNA修复,如烷化剂 增加嘌呤和嘧啶生物合成抢救通道,如抗代谢学
S DNA合成期
G2
分裂前期
G1 合成前期
M 分裂期
G0 静止期
无增殖力细胞
1
肿瘤细胞增殖与抗肿瘤药物治疗的关系
周期性特异性药物:氟尿嘧啶S期细胞的作用显著,为S期 特异性药物。长春新碱作用于微管蛋白的药物主要有阻止 细胞有丝分裂的作用,为M期细胞周期特异性药物。抗恶 性肿瘤药紫杉醇,它能将细胞特异性地组滞于G2期和M期
6
抗肿瘤药物:进入人体主要途径是经呼吸道吸入
过敏禁用,妊娠禁用,禁接种某类疫苗等
双磷酸盐药
唑来磷酸属于第三代双磷酸盐药,静脉滴注,恶性肿 瘤溶骨性骨转移引起的骨痛,需充分补水。作用强。
帕米磷酸属于第2代双磷酸盐药,安全,有效。
辅助用药:止吐类
昂丹司琼 急性呕吐与地米联用效果好,口服吸收迅 速
意尿量,成人需在1500毫升/24小时以上。不宜饮酒或同用阿司匹林类药物,以减少消 化道出血的可能。1.快速静脉推注(3-5分钟)或持续滴注(按方案)。预告患者注射的静 脉日后可变色。口腔护理 吉西他滨 类似于嘧啶的一种新型二氟核苷类抗代谢类抗肿瘤药物,可以与顺铂联合使用治疗非 小细胞性肺癌,也可以治疗晚期或转移性胰腺癌。可与紫杉醇,顺铂联合应用,如无 禁忌,可用蒽环类抗生素。
氟尿嘧啶(5-FU) 5-FU的代谢物也可以伪代谢物形式掺入到RNA和DNA中,影响细胞功能,产生细胞毒
性 5-FU是一种不典型的细胞周期特异性药,它除了主要作用于S期外,对其他期的细胞亦
有作用 不良反应:主要对骨髓和胃肠道毒性。 恶心呕吐可使进食少,致药物在体内积蓄,更加重各种毒性反应,因而用药期间要注
质激素等。
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抗嘌呤药: 巯嘌呤、硫鸟嘌呤
喷司他丁
抗叶酸药:二氢叶酸 还原霉抑制剂, 甲氨蝶呤
嘌呤合成
嘧啶合成
核苷酸 脱氧核苷酸
嵌入DNA中干扰转录DNA 的药物,如放线菌素类、 柔红霉素、阿霉素(表柔比星)等
甾体激素药:雌激素、 孕激素、雄激素和肾
上腺皮质激素
DNA RNA 蛋白质
抗嘧啶药: 氟尿嘧啶
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替加氟(喃氟啶、呋喃尿嘧啶、呋喃氟尿嘧啶,FT-207) 本品为氟尿嘧啶的四氢呋喃衍生物,本身无直接抗癌作用,需在体内
周期非特异性药物:此类药物对增殖细胞群的各期,以及 G0期细胞都有杀伤作用,主要包括:
1.烷化剂:环磷酰胺、塞替哌、亚硝脲类、甲酰溶肉瘤素。 2.抗癌抗生素:更生霉素、阿霉素、柔红霉素、丝裂霉素、
平阳霉素、光辉霉素等。 其他:如顺铂、强的松等。
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抗恶性肿瘤药物按作用机制分类
干扰核酸生物合成的药物 抗嘌呤药:即嘌呤核苷酸合成抑制剂,巯嘌呤。 抗嘧啶药:主要靠抑制嘧啶的生物合成而起到抗瘤作用,
它们也可以与核酸结合,取代相应的正常核苷酸,从而干 扰DNA的正常生物合成,阻止瘤细胞的分裂繁殖,因此 又叫抗代谢药物。
这类药物一般为周期特异性药物 叶酸、嘧啶和嘌呤类似物主要作用于细胞周期中的S期 有些只在S期有作用,如阿糖胞苷 另一些则作用于S期和S期前期如:甲氨蝶呤、巯嘌呤为非
肿瘤细胞的抗药性机制
分级原则:根据抗肿瘤药物特点,药品价格等因素, 将抗肿瘤药物分为特殊管理药物(特殊使用药物)、 一般管理药物(一般使用药物)和临床试验药物(特 殊使用药物)三级进行管理。
总体原则:坚持合理用药,分级使用,严禁滥用。
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【不良反应】
1.骨髓抑制:白细胞减少、血小板减少、贫血、丙种 球蛋白减少、多部位出血、败血症,这些副作用与剂 量和使用时间有关。 2.皮肤系统:红斑、瘙痒、荨麻 疹、光敏感、脱色、瘀斑、毛细血管扩张、痤疮和疖 痈,同时采用紫外线照射后银屑病的皮损可能会加重, 还可发生脱发,但通常可再生。 3.消化系统:牙龈炎、 咽炎、胃炎、恶心、厌食、呕吐、腹泻、呕血、黑便、 消化道溃疡和出血、肠炎,肝脏毒性可表现为急性肝 萎缩和坏死、脂肪变性、门静脉纤维化或肝硬化。 4. 泌尿系统:肾衰、氮质血症、膀胱炎、血尿、卵子或 精子减少,短期精液减少5.内分泌系统:个体差异, 月经不调等。6.神经系统:以末梢神经炎为特征的周 围性感觉神经病变。有时可伴有口腔周围、上呼吸道 和上消化道的痉挛及感觉障碍。