5消化系统类药物培训
主要用于消化系统的药物0
主要用于消化系统的药物主要用于消化系统的药物一、抗酸药及治疗消化性溃疡病药序号药名剂型、规格用途、用法、用量1复方胃友（VitaminUCo.）片剂：50片/瓶适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、慢性胃炎、胃酸过多、胃痉挛等。
【用法】口服，1~2片/次，3次/日。
2胶体次枸椽酸钮（德诺De-No1.）片∙剂:120mg24片/盒用于胃及十:指肠溃疡、胃炎（特殊是与幽门螺旋菌相关的胃炎）°【用法】口服，2片/次，2次/日, 饭前半小时和睡前服用。
3甲舐咪脏（西米替丁，Cimetidine,）胶囊剂：0.2g50粒/瓶注射剂:0.2g∕支用于十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血等。
【用法】口服，成人，1粒/次，2次/日，24小时内不超过4粒。
肌肉注射、用葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后可静脉注射、静脉滴注，0.2~0.4g∕次，0.6~1.6g∕日。
4麦滋林-SMarZUIene-S（水溶性奠+1.谷氨酰胺）颗粒剂:0∙67g∕包能改善胃炎、胃惯疡、十：指肠溃疡等疾病的自觉症状与临床体证。
【用法】口服，1小包/次，3次/日。
此外还可依据年龄与症状赐予适当增减。
5雷尼替丁（Ranitidine,善卫得ZANTAC）胶囊剂：15OmgM粒/瓶注射剂：50mg∕2m1.∕支适用于缓解胃酸过多所致的胃痛、胃灼热（烧心）及返酸等，如十二指肠渍疡和良性胃溃疡，包括由非幽体抗炎药引起的溃疡、手术后溃疡、反流性食管炎等。
【用法】口服，150mg∕次，2次/日，早晚饭时服，或夜间一次服300mg;肌注，100mg/次，2次/日；静注，100mg/次,稀释至40m1.留萄糖注射液中，缓慢推注，2次/口：静滴，100mg/次，加入500m1.5%葡萄糖注射液中，以每小时25m1.速度滴注，2次/日。
6氢氧,化铝凝胶（Ge1.A1.uminiumHydroxide）凝胶剂：500m"瓶用于治疗胃酸过多和溃疡病等。
消化系统药物
三、增强胃粘膜屏障功能药
作用与机制：增强胃粘膜屏障功能 胃粘膜屏障: 细 胞屏障：抵抗胃酸和胃蛋白酶作用 粘液-HCO3－盐屏障：保护粘膜细胞
常用药物
❖ 前列腺素衍生物：米索前列醇、恩前列素 ❖ 硫糖铝 ❖ 铋剂：胶体次枸橼酸铋 ❖ 萜烯类衍生物：替普瑞酮 ❖ 麦滋林
前列腺素衍生物
作 用：PGE2和PGI2能刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌； 抑制胃酸分泌，可防止有害因子损伤胃粘膜。 应 用：抗消化性溃疡二线药，对非甾体类抗炎药 引起的消化性溃疡、胃出血效果好。 不良反应：腹痛腹泻。 米索前列醇：PGE2衍生物,保护胃粘膜作用强大。 恩前列素：作用持续时间更长。
第三十二章 作用于消化系统的药物
药物分类
治疗消化性溃疡药
消化功能调节药
1、抗酸药 2、抑制胃酸分泌药
1、助消化药 2、止吐药 3、胃肠促动药
3、增强胃粘膜屏障功能 4、止泻药与吸附药
药
5、泻药 6、利胆药
4、抗幽门螺旋杆菌药
第一节 治疗消化性溃疡的药物
消化性溃疡：包括胃和十二指肠溃疡 发生机制：致溃疡因素和粘膜保护因素之间
M胆碱受体阻断药
• 阿托品atropine：可减少胃酸分泌， 解除胃肠痉挛，副作用多，临床应用 少。
胃壁细胞质子泵抑制剂
• 质子泵抑制药（proton pump inhibitor）又称 H+-K+-ATP酶抑制药，是新型抗消化性溃疡药。疗 效确切，不良反应少，近年来被广泛应用。
临床常用的有 • 奥美拉唑（omeprazole） • 兰索拉唑（lansoprazole） • 泮托拉唑（pantoprazole） • 雷贝拉唑（rabeprazole）
奥美拉唑 omeprazole
消化系统疾病的药物治疗ppt课件
1
内容
1 急性胃炎的药物治疗和注意事项
2 慢性萎缩性胃炎的药物治疗和注意事项 3 消化性溃疡的药物治疗和注意事项
4
便秘的药物治疗和注意事项
5 功能性消化不良的药物治疗和注意事项
6 急性胰腺炎的药物治疗和注意事项
2
一、急性胃炎的药物治疗
（一）概述 （二）药物治疗 （三）注意事项
42
3．诱因
① 摄入食物过少、纤维素、水分不足，肠道内的食糜或 粪团不足以刺激肠道的正常蠕动。
② 各种原因引起肠道内肌肉张力降低或蠕动减弱 ③…
43
（二）类型
慢传输型
结肠运输时间延长，肠道的蠕动减弱， 可以用增加肠道动力的药物治疗。
出口梗阻型 肌肉收缩不协调导致矛盾运动， 需要直肠肛管测压。
0.11g/qid 或
0.22g/bid
1020mg/tid
恶心、
服药期间 惊厥、肌
皮疹、 严重肾 舌苔及大 肉震颤、
便秘、 功能不 便呈灰黑 口干、平
乏力、 全者、 色，停药 衡失调、
常见不 良反应 及注意
头痛、 孕妇及 后即消失。 眩晕等锥
头晕等。 哺乳期 严重肾功 体外系症
8岁以下 妇女禁用。 能不全者 状，可引
雷尼替丁和法莫替丁孕妇及哺乳期妇女禁用。 枸橼酸铋钾长期应用可能致铋中毒，故适合间断服用；服药期
间口内可能带有氨味，并可使舌苔及大便呈灰黑色，停药后即 自行消失。严重肾病患者及孕妇禁用。
37
注意事项-2
幽门螺杆菌的根除： ① 在HP根除治疗前至少2周，不得应用对HP有抑制作用的药物，如
PPI、H2受体拮抗剂（H2RA）和铋剂，以免影响疗效。 ② 再次治疗应视初次治疗的情况而定，尽量避免重复初次治疗使用的
五消化系统药物
• 当胃酸的分泌相对超过了胃分泌的粘液对胃的保 护能力时或碱性的十二指肠液中和胃酸的能力时
• 含胃蛋白酶低pH值的胃液会使胃壁消化,发生溃 疡
胃酸的分泌过程
顶端膜（腔面膜）
胃酸 分泌过程
第三步
第二步 第一步
HCl
H+
K+Cl-
s
K+ Ca++ cAMP
Ca++
Ach
2.酸碱性: • 具弱碱性、弱酸性(国外有钠盐供药用)
3.稳定性: • 对光、强酸、 水溶液均不稳定. • 低温避光保存
体内代谢
• Omeprazole口服后在十二指肠吸收,可选 择性聚集在胃壁细胞的酸性环境中, 在壁 细胞中可存留24小时,作用持久.
• 极低浓度也有药效. • 体内代谢产物多: 在肝脏代谢后,产物经
• 组胺的主要质点是[1,4]互变异构体(约80%), 阳离子(约3%)
• 若拮抗剂的活性质点主要是[1,4]互变异构体, 与组胺相同, 则拮抗 作用可能增强
• 而各化学质点的相应比例, 受取代基R的影响.
• 通过改变R, 增加[1,4]互变异构体的量.
电负性大
N N H
给电子基
HH NN S
S
甲硫咪脲 Metiamide
咪丁硫脲
口服无效
Burimamide
动态构效分析方法 在 生 理 pH 条 件 下
咪 唑 衍 生 物 存 在 :阳 离 子 , [1,4]和 [1,5]互 变 异 构 体
R
HN ++
N H
Cation
4 R H+
H+ 1
消化系统药物
HH NN
S AH15475
31
雷尼替丁的发现
选择呋喃环，并用环外的 二甲氨基以使其有类 似咪唑环的碱性；并以 硝基甲叉基 置换了西咪 替丁侧链末端的 氰基亚氨基 。
32
呋喃类
雷尼替丁 (ranitidine) 又名甲硝呋胍、呋喃硝胺
乙烯为母核
N'-甲基-N-[2[[5-[二( 甲基氨基 )甲基-2-呋喃基]-
根据不可逆性质子泵抑制剂发展及代谢特点可 分为两代： 第一代：奥美拉唑、泮托啦唑和兰索拉唑 第二代：雷贝拉唑，埃索美唑和艾普拉唑
44
奥美拉唑的发现
1970年瑞典H? ssle的研究人员在 筛选抗病毒药物 时， 发现吡啶硫代乙酰胺 （Pyridylthioactamide ）具有 抗胃酸分泌的作用。
OCH 3 CH 3
H+ Smiles 重排
N
SO HN NH
H 3C
OC H3 CH 3
H+
N
S OH HN NH
H2O
H 3C
O CH3 CH 3
N S
NN
OCH 3
肝 [O]
H 3C
OCH3 CH 3
N S
N NH
OCH 3
OCH3
O CH3
H+/K+ ATP 酶
H 3C
O CH 3 CH 3
吡啶环 甲基亚砜
49
结构特点
S O R2R1
存在光学异构体，药物为其外消旋体。 奥美拉唑为其左旋体 右旋体现也已经用于临床，为埃索美拉唑
50
性质
?具有两性
弱碱性
弱酸性
?水溶液不稳定，对强酸不稳定 低温避光保存，制剂为肠溶解衣胶囊；
兽医药理学5用于消化系统的药物
概述
食物消化由胃液、胰液、胆汁等完成。 助消化药：促进胃肠消化过程的药物。多为
消化液中的主要成分——替代疗法。 常用于哺乳期幼畜的胃肠分泌机能不足、消
化不良。 常与健胃药合用。
胃液的成份：无色酸性液体，pH1-2，由胃 蛋白酶原、盐酸、粘液和内因 壁细胞：胃酸、内因子 颈粘液细胞：粘蛋白
龙胆
性状：淡棕黄色粉末，密闭干燥保存。有 效成分为龙胆苦苷，口服不吸收，对胃肠 无刺激，为单纯苦味健胃药。
常用制剂：龙胆末、龙胆酊（龙胆、酒 精）。
应用：治疗食欲不振、消化不良及一般热 性病的恢复期。
牛、马、驴、骡子、猪、犬。
大黄
内含苦味质、鞣质、蒽醌苷类的衍生物（大黄 素、大黄酚和大黄酸）。
物或水杨酸在水中的溶解度；
（4）一部分经支气管腺体排泄，增加腺体分泌， 有祛痰作用。
临床应用： （1）健胃：与大黄、MgO配伍治疗慢性消化不良、
胃酸偏高性消化不良。 （2）缓解酸中毒：静注5%注射液。 （3）碱化尿液：水杨酸类、磺胺类、链霉素、庆
大霉素。 （4）祛痰：祛痰药+适量碳酸氢钠。
注意： （1）中和胃酸时产生大量二氧化碳，继发性胃酸
药理作用： 在肠内分解糖类→乳酸，使肠内酸度升高，抑制 腐败性病原菌繁殖、制止发酵、减少肠内产气 （NH3→氨性肝昏迷）。
临床应用： 幼畜的消化不良、下痢、肠臌胀。大动物效果差。
注意： （1）不与抗菌药（红、土、四环、新、氯霉素、
磺胺、黄连、黄柏）、吸附剂、收敛剂、酊剂同 时使用，禁用热水调药。 （2）饲喂前服药。 （3）有效期为一年。 （4）阴凉处保存。
1.酸类
稀盐酸
10%→内服0.2-0.5%。 药理作用： （1）激活胃蛋白酶原→胃蛋白酶（有活性），提
消化系统药物
四、抑酸药
特殊人群用药：
18
05—
胃黏膜保护药
五、胃黏膜保护药
胃黏膜保护药有预防和治疗胃粘膜损伤，保护胃粘膜，促进组织修复和溃疡愈合等作用。代表药物：铋剂：胶体果胶铋、枸橼酸铋钾；前列腺素及衍生物：米索前列醇；其他：硫糖铝、替普瑞酮、瑞巴派特、复方谷氨酰胺。
20
五、胃黏膜保护药
21
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消化系统药物
止泻药肠道微生态调节剂 抗酸药抑酸药胃黏膜保护药
CONTENTS
2
止泻药
01 —
一、止泻药
腹泻是多种疾病的一种症状，可引起疼痛，对毒物的排出有一定的保护性作用。但剧烈而持久的腹泻，可引起脱水和电解质紊乱，因此，在对因治疗的同时，可适当给予止泻药。代表药物：蒙脱石散、洛哌丁胺等。
4
5
10
三、抗酸药
11
抑酸药
04—
四、抑酸药
组胺 H2 受体阻断药 组胺 H2 受体阻断药是较常用的抑制胃酸和抗溃疡药物，能竞争性地阻断组胺与胃壁细胞上的 H2 受体结合，抑制基础胃酸分泌及由组胺及食物刺激后引起的胃酸分泌，降低胃蛋白酶的活性。代表药物：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁。抑酸作用：法莫替丁＞雷尼替丁＞西咪替丁，其中，雷尼替丁的抑酸强度为西咪替丁的 5~8 倍，法莫替丁的抑酸强度为西咪替丁的 30~100 倍。
13
四、抑酸药
14
四、抑酸药
质子泵抑制剂 抑制胃粘膜壁细胞质子泵，持续抑制胃酸的分泌，抑酸作用强于 H2 受体阻滞剂。用于治疗胃溃疡，十二指肠溃疡、反流性食管炎、吻合口部溃疡等。代表药物：奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑等。
15
四、抑酸药
作用于消化系统的药物医学知识宣教培训课件
作用于消化系统的药物医学知识宣
教
8
幽门螺杆菌感染（Helicobacter pylori）
作用于消化系统的药物医学知识宣
教
9
作用于消化系统的药物医学知识宣
教
10
作用于消化系统的药物医学知识宣
教
11
抗消化性溃疡药
★中和胃酸的抗酸药 氢氧化铝 三硅酸镁
★抑制胃酸分泌的药物
H2 受体阻断药，西米替丁
H+-K+-ATP酶抑制药， 奥美拉唑
★保护胃黏膜的药物 米索前列醇 硫糖铝
★根除幽门螺杆菌药 甲硝唑
作用于消化系统的药物医学知识宣
教
12
抗酸药-减弱攻击性因子的作用
吸收性抗酸药
碳酸氢钠（Sodium bicarbonate）
非吸收性抗酸药
氧化镁（Magnesium oxide）、氢氧化铝 （Aluminium Hydroxide）、铝碳酸镁 （Hydrotalcite）
用法 十二指肠溃疡 每日1次，每次20mg，疗程
2~4周；
作用于消化系统的药物医学知识宣
教
34
选择性抗胆碱药
选择性抗胆碱药对胃壁细胞的M受体有高度亲 和力，而对平滑肌、心肌和唾液腺等的胆碱受 体的亲和力低，故应用一般治疗剂量时，即能 有效抑制胃酸分泌，而很少有其它抗胆碱药对 瞳孔、胃肠道平滑肌、心脏、唾液腺和膀胱等 的副作用。
PPI是迄今为止作用最强的一类胃酸抑制剂
奥美拉唑（Omeprazole）
兰索拉唑（Lansoprazole）
泮托拉唑（Pantoprazole）
雷贝拉唑（Rabeprazole）
作用于消化系统的药物医学知识宣
教
29
消化系统药物汇总
第五章消化系统药物Digestive System Agents要求：1.熟悉抗溃疡药物的结构类型和作用机制。
掌握西咪替丁、雷尼替丁的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。
熟悉奥美拉唑的结构、化学名称及用途。
了解西咪替丁的合成路线。
2.熟悉止吐药的结构类型和作用机制。
掌握昂丹斯琼的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。
熟悉地芬尼多的结构、化学名称及用途。
了解硫乙拉嗪的结构特点及用途。
了解昂丹斯琼的合成路线。
3.掌握甲氧氯普胺的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。
熟悉多潘立酮的结构、化学名称及用途。
了解西沙必利的结构特点、用途、不良反应和现状。
了解促动力药的作用。
4.掌握联苯双酯的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。
了解水飞蓟素、熊去氧胆酸的结构特点及用途。
了解肝胆疾病辅助治疗药物的现状。
第一节抗溃疡药Anti-ulcer Agents一、消化性溃疡1.概念发生在胃幽门和十二指肠处，由胃液的消化作用所引起的胃粘膜损伤2.机理胃酸分泌过多，粘膜的抵抗力下降二、幽门螺旋杆菌（HP ）侵袭1.HP感染:损害了控制胃酸分泌的反馈机制2.HP分泌的尿素酶将尿素分解为NH3与CO2,使胃内的ｐＨ值升高,从而使胃泌素分泌的抑制作用减弱,胃酸分泌的反馈机制受到损害。
3.ＨP感染可导致粘膜局部的pH值升高,但是总的胃酸分泌量却是增高的。
三、胃壁细胞分泌胃酸的过程四、分类根据药物的作用机制1.中和过量胃酸的抗酸药2.从不同环节抑制胃酸分泌的抗胆碱能药物，H2受体拮抗剂，抗胃泌素药和质子泵制剂3.加强胃粘膜抵抗力的粘膜保护药五、 H2受体拮抗剂H2受体拮抗剂的研发历程1.20世纪60年代中期，发现胃壁细胞里存在组胺H2受体2.Na-胍基组胺有拮抗H2受体的作用3.侧链端基换为甲基硫脲，将侧链增长为四个碳原子，得到咪丁硫脲（Burimamide）4.Burimamide中次甲基换为S，环上5位接上甲基，得到甲硫咪脲（Metiamide）5.用电子等排体胍的取代物替换硫脲基6.在胍的亚氨基氮上引入吸电子的氰基，制得Cimetidine(一)西咪替丁Cimetidine1.化学名：N-氰基-N’-甲基-N’’-[2-[[（5-甲基-1H-4-咪唑基）-甲基]硫基]-乙基]胍N-Cyano-N′-methyl-N’’-[2-[[（5-methyl-1H-imidazol-4-yl）-methyl]thio]-ethyl] guanidine2.理化性质1)本品对湿、热稳定2)在过量稀盐酸中，氰基缓慢水解3)与铜离子结合生成蓝灰色沉淀4)灼热放出硫化氢，使醋酸铅试纸显黑色3.药理作用1)临床：活动性十二指肠溃疡，预防溃疡复发2)对胃溃疡、反流性食管炎、预防与治疗应激性溃疡等均有效3)中断用药后复发率高，需维持治疗4)副作用：长期应用可产生男子乳腺发育和阳萎，妇女溢乳等副作用4.化学合成5.结构改造(二)盐酸雷尼替丁Ranitidine Hydrochloride1.化学名：N’-甲基-N-[2-[[[5-[（二甲氨基）甲基-2-呋喃基]甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1，1-乙烯二胺盐酸盐N-[2-[[[5-[（dimethylamino）methyl-2-furanyl]methyl]thio]ethyl]-N’-methyl-2-nitro-1，1-ethenediamine monohydrochloride2.理化性质1)易溶于水，极易潮解，吸潮后颜色变深2)存在顺反两种异构体，药用其反式体，顺式体无活性3)灼热，产生硫化氢气体，能使湿润的醋酸铅试纸显黑色六、质子泵抑制剂1.质子泵：即H+/K+-ATP酶，催化胃酸分泌的第三步即最后一步2.质子泵抑制剂:是已知的胃酸分泌作用最强的抑制剂,作用较H2受体拮抗剂专一，选择性高，副作用较小3.研究历程1)早期的抗病毒药物吡啶硫代乙酰胺2)苯并咪唑环的衍生物替莫拉唑（Timoprazole）3)奥美拉唑4)吡啶环的4位引入含氟烷氧基，得到 Lansoprazole5)可逆质子泵抑制剂 SCH32651和SK&F 96067(一)奥美拉唑Omeprazole，5-二甲基-吡啶-2-基-甲基氧硫基）-1H-苯并咪唑（R，S）5-methoxy-2-（4-methoxy-3，5-dimethyl-2-pyridylmethylsulfinyl） benzimidazole2.理化性质1)具光学活性，药用其外消旋体2)单一光学活性S体，吡帕拉唑（Perprazole ）3)具弱碱性和弱酸性4)水溶液中不稳定，对强酸也不稳定，应低温避光保存1)口服后在十二指肠吸收，选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中 24小时之久2)临床：十二指肠溃疡较快愈合，治愈率较高Cimetidine 或Ranitidine无效的卓、艾二氏综合症3)比传统的H2受体拮抗剂的治愈率高、速度快、不良反应少第二节止吐药Antiemtic一、呕吐1.是人体的一种本能，可将食入胃内的有害物质排除2.可能妨碍饮食，导致失水，紊乱，失调，障碍，甚至发生食管贲门粘膜裂伤等并发症3.某些疾病，妊娠，癌症病人的放射治疗和药物治疗等都可引起恶心呕吐二、止吐机理呕吐神经反射环受多种神经递质影响脑干的极后区有丰富的多巴胺受体、阿片受体和5-HT3受体,孤束核富有脑啡肽、组胺和Ｍ胆碱受体,外周的小肠壁内神经丛也有5-HT3受体三、分类根据其拮抗的受体1.抗乙酰胆碱受体止吐药地芬尼多Difenidol2.抗多巴胺受体止吐药硫乙拉嗪Thiethylperazine3.5-HT3受体拮抗剂昂丹司琼Ondansetron4.抗组胺受体止吐药(一)5-HT3受体拮抗剂 5-HT3 Receptor Antagonists研究历程1.高剂量甲氧氯普胺（Metoclopramine）对抗抗癌药顺铂引起的恶心、呕吐2.以5-HT和Metoclopramine作为先导化合物3.以Metoclopramine作为先导化合物四氢-9-甲基-3-[（2-甲基咪唑-1-基）甲基]-4H-咔唑-4-酮（dl）-1，2，3，4-tetrahydro-9-methyl-3-[（2-methylimidazol-1-yl）methyl]-carbazol-4-one2.研究进展1)八十年代，作为止吐药开发研究2)1990年上市3)临床用其外消旋体；光学活性的（R）体现正作为新药申报4)用作抗焦虑抑郁症与精神分裂症，继续进行临床研究3.药理作用1)化疗或放疗引起小肠与延髓的5-HT释放，作用5-HT3受体引起迷走神经兴奋而导致呕吐反射2)强效，高选择性的5-HT3受体拮抗作用3)临床：癌症病人的恶心呕吐症状，辅助癌症病人的药物治疗，预防和治疗手术后的恶心和呕吐4.化学合成N H ON HOBr OONH 2Br NN H ONNNONHN NN OIi-PrOH(CH 3)2NH,(HCHO)nCH 3IHCl·H 2O NN NOHCl·2H 2O5. 5-HT 3受体拮抗剂的基本药效结构现已公认芳环，羰基，和碱性中心是必要组成 也有学者认为羰基只是一接受氢质子的化学结构(二) 其他止吐药Other AntiemticNOH·HCl1-diphenyl-4-piperidinobuta-1-nol hydrochloride 2. 化学合成3. 药理作用1) 作为抗乙酰胆碱受体止吐药2) 可以改善椎底动脉供血不全，对前庭神经系统有调节作用，对各种中枢性，末梢性眩晕有治疗作用3) 有止吐及抑制眼球震颠作用，可用于运动病 马来酸硫乙拉嗪N NN SS·2OOHO OH1. 奥美拉唑的作用机制是A. 组胺受体H2抑制剂B. 羟甲戊二酰辅酶A 还原酶C. 质子泵抑制剂D. 血管紧张素转化酶抑制E. 组胺受体H1抑制剂 答案C2. 下列药物中哪个是呋喃类H2受体拮抗剂A. 西眯替丁B. 法莫替丁C. 昂丹司琼D. 雷尼替丁E. 奥美拉唑 答案：D3. 下面哪些性质与奥美拉唑相符A. 为无活性的前药，在体内转化为活性物质B. 为两性化合物，易溶于碱液，在强酸中易分解C. 用于治疗消化道溃疡D. H2受体拮抗剂E. 分子中含有亚磺酰基和苯并咪唑结构答案：ABCE第三节 促动力药 Prokinetics一、 促动力药促使胃肠道内容物向前移动的药物，用于治疗胃肠道动力障碍疾病，如反流性食管炎，消化不良，肠梗阻 二、 分类多巴胺D2受体拮抗剂 Metoclopramine 外周性多巴胺D2受体拮抗剂 Domperidone 作用于乙酰胆碱药 Cisapride(一) 西沙必利 Cisapride1. 化学名：（±）顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-（4-氟苯氧基）丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺（±）cis-4-Amino-5-chloro-N-{1-[3-（4- fluerophenoxy ）-propyl]-3-methoxy- piperidin-4-yl}-2-methoxybenzamide NClH 2NON H OOFO2) 顺式 ：分子中甲氧基 和苯甲酰氨基 均在 哌啶环的同侧 3) C-3 ，C-4 均有手性，有四个光学异构体 4) 药用其顺式 的两个外消旋体 3. 研发历程N H NOH 2NCl ON HNNHNNOOCl4) 合成了大量的哌嗪1位不同取代的衍生物 5) 开发上市了优秀的促动力药CisaprideNOO OH N LORCl H 2NON HO4. 体内代谢5. 药理作用1) 可选择性地刺激肠肌间神经丛的乙酰胆碱释放，通过胆碱能神经系统起作用，促进食管、胃、肠道的运动2) 可能是激活了5-HT 4受体而起作用3) 临床：各种以胃肠动力障碍为特征的疾病（胃轻瘫、反流病 ） 4) 副作用：罕见的、可危及生命的心室心律失常 6. 系列衍生物(二) 甲氧氯普胺 Metoclopramide1. 理化性质1) 含叔胺和芳伯胺结构，具有碱性2) 与硫酸共热，显紫黑色，加水，有绿色荧光，碱化后消失 2. 药理作用1) 系中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂，具有促动力作用和止吐的作用2) 改善糖尿病性胃轻瘫和特发性胃轻瘫的胃排空速率，对非溃疡性消化不良有效 3) 对反流病效果不佳 4) 大剂量时用作止吐药5) 副作用：锥体外系症状，常见嗜睡和倦怠 Me 2COCl 2OON HOOOON HCl O O H 2NNN H NON HCl OO H 2ON HNOH 2NCl O ,K 2CO 3(CH 3)2SO 4 EtOHH 2SO 4, MeOH Ac 2O,OHO H 2NOHO O H 2NOHO O NHOHO ,N HNNHNNOOCl基）丙基]-4-哌啶]-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮2.药理作用1)较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂2)促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常，促进胃排空3)增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩4)也能增强食道的蠕动和食道下端扩约肌的张力，对小肠和结肠平滑肌无明显作用第四节肝胆疾病辅助治疗药物Adjuvant for Hepatic and Biliary Diseases一、肝病辅助治疗药肝病的引发因素1.病毒、细菌、原虫等病原体感染2.毒素、化学药物的损害3.遗传基因缺陷所致代谢障碍4.自身免疫抗体反应异常，5′，6′-二次甲二氧- 2，2′-二甲酸甲酯联苯4，4-dimethoxy-5，6，5′，6′-dimehtyl- enedioxy-2，2′-dimethoxycarboxyl-biphenyl2.发生与发展1)中药五味子2)七○年代初，发现蜜丸和粉剂能降低SGPT3)五味子仁的乙醇提取物制成“五仁醇”片剂上市4)从五味子醇提物中分离到七种单体，作为先导化合物5)70年代最终将五味子丙素γ体的中间体Bifendate 开发上市6)75年合成、并发现其保肝作用7)77年开始临床使用8)83年研制成功滴丸新剂型9)95年，药典收载3.理化性质1)有二种晶型，低熔点为方片状晶体，高熔点为棱柱状晶体2)异羟肟酸铁盐试验显暗紫色3)在浓硫酸作用下产生甲醛，后者能与变色酸形成紫紫色的产物4)有联苯的特征紫外吸收带278±1nm ，用于定性和定量分析4.体内代谢5.药理作用1)使血清谷丙转氨酶降低，有增强肝脏的解毒功能和肝保护作用2)临床：迁延性肝炎及长期谷丙转氨酶异常患者3)远期疗效不巩固，停止服药后，部分病人的血清转氨酶可上升，但继续服药仍有效6.化学合成HO OHOO OHO OH HOO OBr2O OOOOCH2I2O O OO OBrO OOOOOOOOOCuDM F7.结构改进(二)水飞蓟宾SilibininO HOOH O OHOOOHOOH1.从菊科水飞蓟属植物水飞蓟草（Silybum marianum）果实中提取分离而得的一种黄酮类化合物2.临床：急、慢性肝炎，初期肝硬化，肝中毒等症二、胆病辅助治疗药熊去氧胆酸Ursodeoxycholic AcidOH HOOH O1.化学名：3α，7β-二羟基-5β-胆甾烷-24-酸3α，7β-Dihydroxy-5β-cholan-24-oic acid2.鉴别反应遇硫酸甲醛试液，生成蓝绿色悬浮物3.药理作用有利胆作用，用于治疗胆固醇结石，及预防药物性结石形成4.化学合成习题1.关于西沙必利的叙述，下列哪个是错误的A.从化学结构看，属于苯甲酰胺衍生物B.可能是激活了5-HT4受体而起作用C.药用其反式外消旋体D.可导致非常严重的室性心率失常E.对胃轻瘫和反流病有效答案：A.鹅去氧胆酸B.西沙必利C.地高辛D.熊去氧胆酸E.多潘立酮答案：3.下面哪些性质与联苯双酯符合A.有二种晶型，低熔点为方片状晶体，高熔点为棱柱状晶体B.为我国创制的治疗肝炎的降酶药C.口服易吸收，生物利用度高D.在浓硫酸作用下，能与变色酸形成紫紫色的产物E.能使血清谷丙转氨酶降低，有增强肝脏的解毒功能和肝保护作用答案：。
2012版国家基本药物处方集培训课件消化系统药物
国家基本药物处方集培训-消化系统药物克拉玛依中心医院药学部2014年6月6日内容提要国家基本药物处方集培训国家基本药物处方集消化系统目录抗酸药及抗溃疡药助消化药、泻药及止泻药胃肠解痉药及胃动力药微生态药物肝胆疾病用药国家基本药物1977年WHO在第615号技术报告中正式提出基本药物的概念-是能够满足大部分人口卫生保健需要的药物基本药物概念和初级卫生保健概念的提出，是WHO近20年来的主要成就，也是最持久的一项提案。
2009年8月18日发布中华人民共和国卫生部令第69号，我国启动国家基本药物制度建设 基本药物是适应基本医疗卫生需求，剂型适宜，价格合理，能够保障供应，公众可公平获得的药品。
国家基本药物目录是各级医疗卫生机构配备使用药品的依据。
制定和发布《国家基本药物目录》结合中国用药特点和基层医疗卫生机构配备的要求，国家基本药物目录实行动态调整管理，原则上每三年调整一次。
国家基本药物处方集第九章消化系统用药(一)抗酸药及抗溃疡病药(二)助消化药(三)胃肠解痉药及胃动力药(四)泻药及止泻药(五)肝胆疾病用药(六)其他2009版消化系统药物分6大类 29种药物国家基本药物处方集目录-消化系统部分国家基本药物处方集培训2009版消化系统药物分6大类 29种药物国家基本药物处方集2012版国家基本药物处方集培训2012年9月21日卫生部部务会议讨论通过《国家基本药物目录》（2012年版）2013年3月13日正式发布2013年5月1日起施行2012版消化系统基本药物国家基本药物处方集培训第九章消化系统用药●(一)抗酸药及抗溃疡病药●(二)助消化药●(三)胃肠解痉药及胃动力药●(四)泻药及止泻药●(五)肝病辅助治疗药●(六)微生态制剂●(七)利胆药●(八)治疗炎性肠道病药2012版消化系统药物分8大类 23种药物国家基本药物处方集目录-消化系统部分国家基本药物处方集培训2012版消化系统药物分8大类 23种药物消化道解剖Lower EsophagusSphincter 下食道括约肌Pharynx 咽 Esophagus 食道Stomach 胃Pancreas 胰腺Small Bowel 小肠Rectum 直肠AnalLiver 肝脏Gallbladder 胆囊 Duodenum 十二指肠 Colon 结肠 Appendix 阑尾Sphincterof Oddi Oddi 括约肌Upper EsophagusSphincter 上食道括约肌UESLESPylorus 幽门消化系统的常见疾病食管疾病:胃食管返流性疾病（GERD) 、食管溃疡、食管静脉曲张破裂出血。
药物化学-第五章-消化系统药物
pKa1 (HB+) 6.8
在稀酸中溶解，稀氢氧化钠液中极微溶解 饱和水溶液呈弱碱性反应
用高氯酸的非水滴定来测含量
H
H
N
N
N
S
N
N
H
N
47
2. 水解产物
H
H
N
N
N
S
N
N
NH2
H
O
氨甲酰胍
N N H
胍
H
H
N
N
S
NH
48
3. 鉴别反应
胍基的鉴别: ( 硫酸铜＋氨水 )
西 咪 替
盐 酸 胍
丁
组胺
H N
[1，4]互变异构体（近80%） N 阳离子只占少部分（约3%）
咪丁硫脲
H N
阳离子(分子数为40%)
N
[1，4]互变异构体最少
• 两者占优势的质点各不相同
NH2
S NN HH
30
研究方向
假设：
如果拮抗剂的优势质点 与组胺的相同，则拮 抗作用可能增强
[1，4]互变异构体为组胺的优势质点
较西咪替丁强 5-8倍 对胃及十二指肠溃疡疗效高 速效和长效
对卓、艾二氏综合症患者有效
77
特点
比传统的H2受体拮抗剂的治愈率高、 速度快、不良反应少
自1997年，销售额在世界抗溃疡药 物市场中跃居首位
O
N
O
N
S
N
H
O
78
其它质子泵抑制剂
吡啶环，亚磺酰基，苯并咪唑环三
个部分。
O
N
O
N
明确研究方向
通过Ｒ基的变化，增加[1，4]互变异构体的量
作用于消化系统的药物医学知识培训
内服发挥芳香性健胃药作用；且大蒜素具显著 抑菌作用，对各种革兰氏阳性菌与阴性菌都有 一定抑制作用，对白色念珠菌、隐球菌等真菌、 滴虫等原虫也有作用。 主要用于食欲不振、积食气胀、禽及幼畜肠炎、 下痢等。
作用于消化系统的药物医学知识培训
20/109
《藿香正气水》
主要成份：广藿香、大腹皮、白芷、紫苏叶、 茯苓、苍术、生半夏、陈皮、厚朴、甘草、陈 皮。
作用于消化系统的药物医学知识培训
9/109
【作用与应用】
味极苦，口服主要发挥苦味健胃剂作用；吸收后主要兴 奋中枢神经系统，对脊髓含有选择性兴奋作用。 作健胃药，惯用于治疗消化不良、食欲不振、前胃弛缓、 瘤胃积食等疾病。 安全范围小，应严格控制剂量，而且连续用药不能超出 1周，以免发生蓄积性中毒。中毒时，可用巴比妥类药 品或水合氯醛解救，并保持环境平静，防止各种刺激。
【作用与应用】
温中散寒。内服后，能显著刺激胃肠道黏膜，引 发消化液分泌，增加食欲。还含有抑制胃肠道异 常发酵及促进气体排除作用。 用于消化不良、食欲不振、胃肠气胀等
19/109
✓ 大蒜(Garlic)
为百合科植物大蒜鲜茎。含挥发油、蒜素，气 特异，味辛辣。
又名白豆蔻，为姜科植物白豆蔻干燥成熟果实。 含挥发油，油中含有右旋龙脑、右旋樟脑等成份。
【作用与应用】
含有健胃、驱风、制酵等作用。用于消化不良、 前胃弛缓、胃肠气胀等。
作用于消化系统的药物医学知识培训
18/109
姜(Ginger)
为姜科植物姜干燥根茎。含姜辣素、姜烯酮、姜 酮、挥发油。挥发油含龙脑、桉油精、姜醇、姜 烯等成份。
14/109
【作用与应用】
内服发挥芳香性健胃药作用。能刺激消化道 黏膜，增强消化液分泌及胃肠蠕动，显现健 胃驱风功效。
消化系统药物
消化系统药物三、填空题1.常用的抗消化性溃疡药物有_________、_________、_________、_______等类.2.泻药根据作用方式可分为___________、___________、___________三类.3.米索前列醇为___________衍生物,用于___________导致的溃疡有特效.4.可促进铁的吸收因素是和；妨碍铁吸收的因素有、和。
5.选下列出血最合适的治疗药：新生儿出血，肺咯血和阿司匹林引起的出血。
6.常用的粘膜保护药有________、_________、_________。
二、选择题1.西咪替丁抑制胃酸分泌的机制是:A.阻断M胆碱受体B.阻断H2受体C.阻断 H1受体 D.保护胃黏膜 E.中和胃酸2.哌仑西平抑制胃酸的机制是:A.阻断H2受体 B.阻断M1受体C.阻断N1受体 D.胃壁细胞H+泵抑制药 E.阻断胃泌素受体3.奥美拉唑的主要作用机制是A.阻断H2受体B.中和胃酸C.灭活H+-K+-ATP酶D.促进胃粘液分泌E.覆盖于胃黏膜上，阻断胃酸分泌4.有关硫糖铝叙述错误项是:A.PH<4时,可聚合成胶冻B.聚合物可附着于上皮细胞和溃疡面C.减轻胃酸和胆汁酸对胃黏膜的损害D.减少胃黏液和碳酸氢盐分泌E.具有细胞保护作用5.排除肠内毒物应选用:A.液体石B.酚酞C.大黄D.番泻E.硫酸镁6.米索前列醇禁用于妊娠妇女的原因是:A.升高血压作用B.胃肠道反应C.致畸作用D.子宫收缩作用E.引起胃出血7.适用于老人,幼儿便秘的泻药是:A.液体石蜡B.羧甲基纤维素C.酚酞D.硫酸镁E.大黄8.具有止吐作用的药物是A.乳酶生B.甲氧氯普胺C.奥美拉唑D.鞣酸蛋白E.枸橼酸铋钾9.长期服用可引起阳痿的抗消化性溃疡药物是A.氢氧化铝B.西咪替丁C.哌仑西平D.米索前列醇E.硫糖铝10.能吸附大量气体、毒物的止泻药是A.药用炭B.阿片制剂C.地芬诺脂D.碱式碳酸铋E.鞣酸蛋白11.关于氢氧化铝叙述正确的是（）A.中和胃酸作用强而持久B.口服易吸收C.不影响排便D.对溃疡面有保护作用E.可治疗代谢性酸中毒12.主要通过保护胃黏膜而发按抗消化溃疡的药物是（）A.硫糖铝B.哌仑西平C.碳酸氢钠D.西咪替丁E.丙谷胺13.关于吗丁啉的叙述不正确的是（）A.为新型胃动力药B.具有增强胃蠕动，促进胃排空作用C.强力止吐D.合用抗胆碱药可增强其作用E.可用于多种原因引起的恶心、呕吐三问答题1.试述奥美拉唑的药理作用及临床应用2.简述泻药的临床分类及临床应用。
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多潘立酮片：用于消化不良，腹胀、嗳气、恶心、 呕吐、腹部胀痛。 甲氧氯普胺： 用于胃肠功能失调所致的呕吐及放疗、 手术后及药物引起的呕吐。
泻药（硫酸镁、酚酞、液状石蜡）和止泻药 （盐酸小檗碱片、洛哌丁胺、 蒙脱石散）
硫酸镁：渗透性泻药；用于手术或结肠镜检查前排 空肠内容物。 酚酞：接触性泻药；能促进结肠蠕动。适用于慢性 便秘。 液状石蜡： 润滑性泻药；通过润滑肠壁、软化粪便 而发挥作用。
消 化 系 统 药 物 培 训
2018.10
呼 吸 系 统 分 类 明 细
1、抗消化性溃疡药药 2、助消化药 3、止吐药和促胃肠运动 药 4、泻药和止泻药
抗消化性溃疡药（西咪替丁、雷尼 替丁、法莫替丁、奥美拉唑、兰索 拉唑、泮托拉唑、碳酸氢钠、硫糖 铝、铝碳酸镁、枸橼酸铋钾、胶体 果胶铋、复方颠茄铋镁片）
盐酸小檗碱片：用于肠道感染，如胃肠炎。
洛哌丁胺：适用于急性腹泻以及各种病因引起的慢 性腹泻，本品尤其适用于临床上应用其他 止泻药效 果不显著的慢性 功能性腹泻。
蒙脱石散： 用于成人及儿童急、慢性腹泻。
谢 谢 大 家
西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁：H2受体阻断剂， 主要用于胃及十二指肠溃疡，改善症状，加速溃疡 愈合。 奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑：细胞 H+泵抑制药，主要用于胃和十二指肠溃疡、反流性 食管炎，减少胃酸分泌。
碳酸氢钠：用于治疗胃酸过多。
硫糖铝：酸性环境中有效，不宜与碱性药物合用。 铝碳酸镁：胃及十二指肠溃疡，急慢性胃炎，胆汁 反流性胃炎，食管炎，以及非溃疡性消化不良。 枸橼酸铋钾：用于胃溃疡和十二指肠溃疡，也用于 复合性溃疡、多发性溃疡、吻合口溃疡、糜烂性胃 炎、慢性浅表性胃炎以及伴有幽门螺杆菌感染时。
胶体果胶铋：用于胃及十二指肠溃疡，也可用于慢 性浅表性胃炎、慢性萎缩性胃炎和消化道出血的治 疗。本品与抗生素合用，可根除幽门螺杆菌。
复方颠茄铋镁片：用于慢性胃炎及胃酸过多引起的 胃痛、胃灼热(烧心)、反酸。
助消化药（多酶片） 多酶片：主要用于消化道分泌机能 减弱。本品用于消化不良，食欲缺 乏。
止吐药和促胃肠运动药（多潘立酮片、甲氧 氯普胺）