005第五章解热镇痛药和镇痛药练习与习题

A.萘普生B.罗非昔布C.布洛芬D.双氯芬酸钠E.吲哚美辛
3.美洛昔康属于（）类非甾体抗炎药
A.水杨酸B. 3,5-吡唑烷二酮C.芳基烷酸类D. 1,2-苯并噻嗪类E.芬那酸
4.下列非甾体抗炎药在体外无活性的是（）
A.萘丁美酮B.布洛芬C.塞来昔布D.萘普生E.阿司匹林
5.非普拉宗属于（）非甾体抗炎药
11.非那西丁的代谢产物（）的毒性及副作用都较低，临床广泛用于镇痛和退热。
12.吗啡的立体构象呈（）形，有效的吗啡构型是（）旋吗啡。
13.从药物设计的角度看海洛因是吗啡的（），这归于海洛因的（）大于吗啡，从而较易进入中枢组织。
14.合成镇痛药主要有（）、（）、（）、（）等几大类。
15.可用作戒毒药的合成镇痛药为（美沙酮）。
19.以下镇痛药中以其左旋体供药用，右旋体无效的是（）
A.芬太尼B.布桂嗪C.吗啡D.哌替啶E.美沙酮
20.属于中枢性镇咳药的是（）
A.可卡因B.苯丙哌林C.磷酸可待因D.盐酸吗啡E.氨溴索
21.下列哪个与吗啡不符（）
A.为μ阿片受体激动剂B.结构中有苯环C.结构中有醇羟基D.结构中有手性碳原子E.结构中有羰基
第五章解热镇痛药和镇痛药
——测试习题——
一、写出下列药物的结构与药理作用
1.阿司匹林2.吲哚美辛3.布洛芬4.吡罗昔康5.别嘌醇
二、写出下列药物的名称与药理作用
1. 2.
3. 4.
5.
三、最佳（单项）选择题
1.布洛芬体内代谢的主要途径（）
A.氧化B.去烃基C.结合D.脱羧E.水解
2.可选择性地抑制COX-2的非甾体抗炎药为（）
4.简述吗啡的结构改造过程
5.简述合成镇痛药的分类及每类的代表药。
6.简述盐酸哌替啶的体内代谢途径。
八、根据药物名称指明药物的结构及药理作用
盐酸吗啡、盐酸哌替啶、盐酸美沙酮、枸橼酸芬太尼、喷他佐辛。
——习题——
1.受体？
2.写出下列反应的反应机理：
3.根据名称，写出化学结构式及合成路线：
•（1）醋氨酚，即：对乙酰氨基苯酚
A.有旋光性且为左旋B.从阿片中提取得到C.在光照下可氧化成阿朴吗啡D.在酸性下加热可脱水、重排成伪吗啡E.遇甲醛硫酸试液显紫堇色
7.关于吗啡类镇痛药构效关系叙述正确的是()
A.有一碱性中心，在生理pH下可电离成阳离子B.有一碱性中心，在生理pH下可电离成阴离子C.具有苯环，可与受体平坦区通过范德华力结合D.具有苯环，可与受体平坦区通过静电作用结合E.突出于环平面的亚乙基与受体的凹槽相结合
A. 2个B. 3个C. 4个D. 5个E. 6个
15.盐酸吗啡注射液放置过久颜色变深，发生了以下哪种化学反应（）
A.加成反应B.水解反应C.氧化反应D.聚合反应E.还原反应
16.吗啡为酸碱两性化合物是因其分子中含有（）
A.酚羟基和叔氨基B.羟基和叔氨基C.羧基和仲氨基D.酚羟基和仲氨基E.羧基和伯氨基
六、合成题
1. [ ] [ ]
[ ]
2. [ ]
3. [ ]
4. [ ]
5. [ ]
[ ]
[ ]
6. [ ]
7.写出哌替啶的合成路线
8.写出美沙酮的合成路线
七、问答题
1.简述对乙酰氨基酚的体内代谢途径，并解释过量服用引起中毒的原因及如何解毒。
2.为什么阿司匹林遇湿和热可发生颜色变化？
3.写出芳基丙酸类非甾体抗炎药的结构通式，简述其构效关系。
四、X型（多项）选择题
1.下列关于对乙酰氨基酚的描述，正确的是()
A.是非那西丁的活性代谢物B.属于苯胺类解热镇痛药C.具有良好的解热镇痛作用和抗炎作用D.体内主要转化为葡萄糖醛酸结合物和硫酸结合物E.过量服用导致中毒时，可服用N-乙酰半胱氨酸来对抗
2.下列关于阿司匹林的描述，正确的有()
A.是花生四烯酸环氧合酶的不可逆抑制剂B.可用于心血管系统疾病的预防和治疗C.是风湿及活动型风湿性关节炎的首选药D.属于芳基烷酸类非甾体抗炎药E.遇湿气时缓慢水解
17.下列镇痛药中可用于戒除海洛因成瘾替代疗法的药物是（）
A.盐酸哌替啶B.盐酸吗啡C.盐酸美沙酮D.枸橼酸芬太尼E.右丙氧芬
18.盐酸哌替啶水解倾向较小的原因是（）
A.分子中含有酰胺基团B.分子中含有酯基C.分子中含有酯基，但其同碳上连有位阻较大的苯基D.分子中含有两性基团E.分子中不含可水解的基团
8.吲哚美辛是依据（）的结构而设计得到
A.对氨基苯甲酸B. 5-羟色胺C.组胺D.乙酰胆ห้องสมุดไป่ตู้E.多巴胺
9.可减少尿酸的生物合成，临床用于痛风治疗的是（）
A.秋水仙碱B.布洛芬C.吡罗昔康D.罗非昔布E.别嘌醇
10.可抑制青霉素在肾小管的分泌，延长其作用时间的是（）
A.阿司匹林B.布洛芬C.萘普生D.丙磺舒E.氨基比林
8.关于纳洛酮和纳曲酮描述正确的是()
A.属于К受体激动剂，成瘾性小B.属于μ受体激动剂，无成瘾性C.属于吗啡受体专一拮抗剂，可用于吗啡类中毒的解救药D.用烯丙基或环丙亚甲基代替吗啡氮原子上的甲基E.抗组胺药
9.在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有()
A.羟基的酰化B. N上的烷基化C. 1位的脱氢D.羟基烷基化E.除去E环
3.下列属于芳基烷酸类非甾体抗炎药的有()
A.吲哚美辛B.双氯芬酸钠C.甲酚那酸D.安乃近E.羟布宗
4.下列药物结构中含有羧基的有()
A.安乃近B.吲哚美辛C.阿司匹林D.布洛芬E.对乙酰氨基酚
5.下列属于非选择性的非甾体抗炎药的有()
A.萘普生B.塞来昔布C.羟布宗D.氟芬那酸E.环丙沙星
6.盐酸吗啡性质描述正确的是()
10.下列哪些药物是作用于阿片受体()
A.哌替啶B.美沙酮C.氯氮平D.芬太尼E.丙咪嗪
五、填空题
1.解热镇痛药从化学结构上可分为（）、（）和（）。
2.贝诺酯是由（）和（）缩合得到的。
3.合成阿司匹林时可能会产生副产物（），它是引起哮喘、荨麻疹的过敏原物质，限量应控制在0.003%以下。
4.双氯芬酸钠在体内的代谢以（）为主。
11.盐酸吗啡加热的重排产物主要是（）
A.双吗啡B.可待因C.苯吗喃D.阿扑吗啡E. N-氧化吗啡
12.结构上没有含氮杂环的镇痛药是（）
A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托啡D.盐酸美沙酮E.喷他佐辛
13.吗啡的氧化产物主要是（）
A.双吗啡B.可待因C.阿扑吗啡D.苯吗喃E.美沙酮
14.吗啡具有的手性碳个数为（）
A.芳基烷酸类B. 1,2-苯并噻嗪类C. 3,5-吡唑烷二酮D.苯胺类E.芬那酸类
6.目前仍在临床应用的苯胺类解热镇痛药是（）
A.乙酰苯胺B.非那西丁C.对乙酰氨基酚D.安替比林E.保泰松
7.非甾体抗炎药的作用机制是抑制（）
A.Β-内酰胺酶B. DNA螺旋酶C.拓扑异构酶ⅣD.花生四烯酸环氧合酶E.二氢叶酸还原酶
•（2）布洛芬，即：2-（4-异丁基苯基）丙酸
•（3）盐酸哌替啶，即：1-甲基-4-苯基哌啶-4-羧酸乙酯盐酸盐
5.具有（）结构的抗炎药被称为昔康类。
6.芬布芬为前体药物，它在体内代谢生成（）而发挥作用。
7.花生四烯酸主要代谢途径有（）途径和（）途径。
8.保泰松的体内代谢物（），同样具有抗炎抗风湿作用，且不良反应较小。
9.双氯芬酸钠的抗炎作用具有3种作用机制，包括（）、（）和（），而显示很强的抗炎镇痛作用。
10.阿司匹林的合成以（）为原料，在硫酸催化下经（）乙酰化制得。