贝特类降脂药物品种信息
降脂药物市场分析
自新中国成立以来,特别是改革开放之后,我国的经济水平得到了长足的发展,人民的生活水平不断提高。
与此同时,人们的生活习惯也悄然随之变化。
日益富裕的生活和不良的生活习惯使得以往少见的疾病逐渐的困扰着我们的生活,特别是经济发达地区的居民。
这些疾病是在人们的生活水平得到大幅度的提高之后日益显现的,因此它们被人们形象的称为“富贵病”,如心脏病、糖尿病、高血脂、高血压、肥胖等。
流行病学显示,这些富贵病发病率正处于明显的增长时期,并且已经创造了巨大基数的患者群。
因此,这些疾病领域吸引着众多的医药企业,新药开辟力度强劲,市场争夺激烈。
高脂血症是指血中脂类浓度升高。
血浆中主要脂类有总胆固醇即游离胆固醇和胆固醇酯、甘油三酯。
当其中一种或者几种脂类升高均称为高脂血症。
血脂以胆固醇酯(CE)和甘油三酯(TG)为核心,外包胆固醇(Ch)和磷脂(PL)构成球形颗粒。
再与载脂蛋白(apo)相结合,形成脂蛋白溶于血浆进行转运与代谢。
脂蛋白可分为乳糜微粒 (CM)、极低密度脂蛋白(VLDL)、中间密度脂蛋白(IDL)、低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)等。
表 1 高脂蛋白血症的分型分型脂蛋白变化血脂变化ⅠCM t T G t t t TCtⅡa LDL t T CttⅡb VLDL 及LDL t TGtt TCttⅢ IDL t TGtt TCttⅣ VLDL t TGttⅤ CM 及VLDL t TGtt TCt血脂指标合适水平临界水平需治疗水平治疗最低目标TC <5.2 5.2~5.7 ≥5.7 <5.7LDL-C <3.1 3.1~3.6 ≥3.6 <3.6HDL-C >1.0 0.9~1.0 ≤0.9>0.9TG <1.7 1.7~2.2 ≥2.2 <2.2近十几年来,国内开展了许多有关血脂的流行病学研究,但仍然缺乏权威的全国性的流行病学研究结果。
其中,中国MONICA 研究(中国多省市心血管疾病及危(wei)险因素的人群监测研究)和11 省市心血管危(wei)险因素队列研究是我国目前样本较大、年龄范围较宽(25-64 岁)、地理覆盖范围较广的血脂流行病学研究。
阿托伐他汀钙报告
提高的药理作用。临床主要用于TC、LDL-C升高为主,而TG水平
正常且不能使用他汀类的杂合分子家族性高胆固醇血症。本药亦
可用于黄疸时的皮肤瘙痒和治疗洋地黄中毒。
2021/3/26
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烟酸及其衍生物
• 烟酸也称作维生素B3,或维生素PP,分子式:C6H5NO2,耐热, 能升华。烟酸又名尼克酸、抗癞皮病因子。在人体内还包括其衍 生物烟酰胺或尼克酰胺。它是人体必需的13种维生素之一,是一 种水溶性维生素,属于维生素B族。烟酸在人体内转化为烟酰胺, 烟酰胺是辅酶Ⅰ和辅酶Ⅱ的组成部分,参与体内脂质代谢,组织 呼吸的氧化过程和糖类无氧分解的过程。
阿托伐他汀国内市场历程
• 阿托伐他汀是我国倡导发展的新药品种,国产药物由北京嘉林药业股份有限公司(北京红惠)率先抢 仿成功,1999年9月29日获得SFDA颁发的新药证书和生产批件,在国内享有8年独家生产保护期, 商品名为“阿乐”。随后,SFDA批准辉瑞公司的立普妥进入中国市场,由大连辉瑞制药分装销售, 国内临床使用的阿托伐他汀制剂主要有10mg、20mg和40mg三种规格。2000年下半年,阿托伐他 汀在国内上市销售。
天然药物类
2021/3/26
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胆汁酸螯合剂
• 胆汁酸螯合剂为碱性阴离子交换树脂,难溶于水,不易被消化酶
破坏。是一类安全有效的降血浆TC和LDL-C药物。常用的药有考
来烯胺(chlestyramine,消胆胺)、考来替泊(colestipo。降胆宁)。
这类药有阻滞胆汁酸的重吸收,促进其排泄,使胆汁酸的排泄率
每晚顿服
每晚顿服
每日一次
10-40mg/d, 每日一次
Vd 口服吸收 蛋白结合率 代谢途径
30% > 95%
高血脂治疗药物选择及依折麦布、依洛尤单抗、非诺贝特、阿昔莫司等新型降脂药理机制、药代动力学和注意事项
血脂对心脑血管影响、高血脂治疗药物选择及依折麦布、依洛尤单抗、非诺贝特、阿昔莫司等新型降脂药物药理机制、药代动力学和注意事项血脂对心脑血管影响以动脉粥样硬化性心血管疾病为主心血管疾病是城乡居民的第一位死因,低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)是ASCVD 的致病危险因素。
患者的胆固醇水平与其发生心梗、脑梗的风险密切相关,胆固醇越高发生心脑血管病的风险越大。
高血脂治疗药物选择总胆固醇超过 7.2 mmol/L 或者低密度脂蛋白胆固醇超过 4.9 mmol/L,未来发生心脑血管病风险明显增高,并且指出要把低密度脂蛋白胆固醇降低到 2.6 mmol/L 以下。
治疗药物首选中等强度他汀,胆固醇不能达标时可联合应用依折麦布或者依洛尤单抗、阿利西尤单抗等。
有糖尿病、高血压或者已经发生心脑血管疾病的人需更积极降治疗。
当他汀类药物不能使患者LDL-C 达标时,可以联合使用非他汀类降脂药物,如胆固醇吸收抑制剂或PCSK9 抑制剂。
对超高危患者,当基线LDL-C 较高,预计他汀类药物联合胆固醇吸收抑制剂不能使患者LDL-C 达标时,可考虑直接采用他汀类药物联合PCSK9 抑制剂,以保证患者LDL-C 早期快速达标。
新型降脂药比较胆固醇吸收抑制剂代表:依折麦布①药理机制主要通过抑制小肠对胆固醇吸收来减少血液中胆固醇的水平。
依折麦布的分子靶点为甾醇载体 Niemann-Pick C1-like 1,这种载体与胆固醇和植物甾醇的肠内吸收有关。
依折麦布附着在小肠绒毛上皮的刷状缘,抑制胆固醇的吸收,从而减少小肠中胆固醇向肝脏转运,使得肝脏胆固醇贮量降低从而增加血液中胆固醇的清除。
②药代动力学依折麦布及依折麦布-葡萄糖苷酸结合物与血浆蛋白结合率分别为 99.7% 及 88%~92% 。
依折麦布主要在小肠和肝脏与葡萄糖苷酸结合,并随后由胆汁及肾脏排出。
从粪便和尿液中分别约可回收服用放射性的 78% 和 11% 。
③使用注意事项轻度肝功能不全患者无需调整用药剂量,不推荐用于中度和重度肝功能不全患者。
降血脂药
降血脂药求助编辑百科名片能降低血浆甘油三酯或降低血浆胆固醇的药物。
降血脂药种类较多,分类也较困难。
就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇、主要降总胆固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。
概括讲它能阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收,促进胆酸或胆固醇随粪便排出。
抑制胆固醇的体内合成,或促进胆固醇的转化促进细胞膜上LDL受体表达,加速脂蛋白分解。
激活脂蛋白代谢酶类,促进甘油三酯的水解。
阻止其他脂质的体内合成,或促进其他脂质的代谢。
目录药物种类1. 胆酸整合剂2. HMG-CoA还原酶抑制剂3. 烟酸及其衍生物4. 贝特类[Fibrates]5. 普罗布考[Probucol]6. 泛硫乙胺(Pantethine)7. 弹性酶(Elastase)8. Omega-3脂肪酸9. 其他临床应用1. 胆酸整合剂2. HMG-CoA还原酶抑制剂3. 烟酸及其衍生物4. 贝特类[Fibrates)5. 普罗布考[Probucol]6. 泛硫乙胺(Pantethine)7. 弹性酶(Elastase)8. Omega-3脂肪酸9. 其他注意事项食疗降血脂药物种类1. 胆酸整合剂2. HMG-CoA还原酶抑制剂3. 烟酸及其衍生物4. 贝特类[Fibrates]5. 普罗布考[Probucol]6. 泛硫乙胺(Pantethine)7. 弹性酶(Elastase)8. Omega-3脂肪酸9. 其他临床应用1. 胆酸整合剂2. HMG-CoA还原酶抑制剂3. 烟酸及其衍生物4. 贝特类[Fibrates)5. 普罗布考[Probucol]6. 泛硫乙胺(Pantethine)7. 弹性酶(Elastase)8. Omega-3脂肪酸9. 其他注意事项食疗降血脂展开编辑本段药物种类胆酸整合剂这类药共同的降血脂机制是阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收,促进胆酸或胆固醇随粪便排出,促进胆固醇的降解。
这类药有树脂类、新霉素类、谷固醇及活性炭等。
血脂高吃什么药
血脂高吃什么药血脂高吃什么药以下是妈妈网百科整理的五种血脂高病人可以使用的药物,大家可以了解一下。
以下只是介绍,仅作参考。
患有高血脂的朋友应该在医生的指导下正确的使用药物,不要盲目用药。
一:他汀类他汀类药物是一种治疗心血管疾病的常用药物,因有降胆固醇的功效而被许多人广泛使用。
英国曾有研究警告说那些心脏病患病风险不高的人应谨慎服用他汀类药物,因为它可能有一些副作用,他汀类药物可能损伤肝脏和肾脏,并造成肌肉疼痛等副作用。
常规的他丁类降脂药物有:洛伐他丁、普伐他汀、美伐他汀,氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、罗伐他汀等。
二:贝特类:贝特类药物是目前应用较广的一类调脂药,它降甘油三酯作用强而明显,常规剂量下可使甘油三酯下降20-60%,对高甘油三酯血症及以甘油三酯增高为主的混合性高脂血症非常有效。
本类药物短期服用副作用轻微,主要为恶心、烧心、呕吐、食欲不振、腹胀和腹泻等胃肠道症状,偶见头痛、乏力、皮疹、脱发、肌肉疼痛、视力模糊及轻度贫血等。
但长期服用有一过性转氨酶升高的病例,且可使胆结石的发生率增高。
有肝脏、胆囊或严重肾脏疾病的患者不宜使用本类药物。
常见的贝特类药物有:氯贝特、利贝特、苯扎贝特、非诺贝特、吉非贝齐等。
三、烟酸类调脂药:烟酸类药物具有广谱的调脂作用,可作为单一或辅助治疗用药,用于高甘油三酯血症和混合性高脂血症患者,在HDL-C降低或合并甘油三酯增高时尤为适用。
使用烟酸最大剂量不应超过3~9克,否则会加重不良反应(肝中毒、高血糖、消化性溃疡及痛风)的发生率。
最常见的不良反应为暂时皮肤潮红、瘙痒、皮疹。
为减少或避免不良反应发生,可以开始用较小剂量,或加用阿司匹林,或饭后服用本药。
同时该类药物有扩张小血管的作用,因此,病人容易出现颜面潮红、皮肤瘙痒等症状,部分病人还可出现胃炎、胃溃疡及房性心律失常、血尿酸水平增高等不良反应。
所以,原有溃疡病、痛风、肝功能不全者及孕妇禁用。
四、胆汁酸螯合剂:胆酸螯合剂药物通过阻滞胆酸或胆固醇从肠道吸收,使其随粪便排出,使肝细胞内游离胆固醇含量减少。
贝特类药物的非调脂作用
·综述·贝特类药物的非调脂作用姜妮(综述),林金秀,苏津自(审校) 收稿日期:2004-12-01 作者单位:福建医科大学附属第一医院心内科,福建福州350005 贝特类调脂药,因其在化学结构上均为苯氧芳酸的衍生物,故又称苯氧芳酸类调脂药。
临床上应用的包括吉非罗齐(gemfibrozil )、氯贝丁酯(clofi -brate )、非诺贝特(fenofibrate )、苯扎贝特(bezafi -brate )和环丙贝特(cipro fibrate )等。
实验证明:贝特类通过激活过氧化物酶体增殖物活化受体α(perox -isome pro liferator activ ated receptor α,PPAR α)而起调脂作用,PPA R α是一种细胞核内受体,通过调控与脂质代谢有关的基因的表达,参与对体内脂质代谢的调节[2]。
贝特类调脂药具有显著的降低甘油三酯(triglyceride ,TG )、中度降低低密度脂蛋白胆固醇(low density lipopro tein -cho lestero l ,LDL -C )、升高高密度脂蛋白胆固醇(high density lipopro tein -cholesterol ,H DL -C )及降低胆固醇(cholesterol ,TC )的作用而在临床上广泛应用,尤其适用于代谢综合症中具有特殊脂质表型:高TG 、高小而致密低密度脂蛋白胆固醇(small dense LDL ,sLDL -C )和低H DL -C ,即所谓致动脉粥样硬化脂蛋白表型的患者。
最近的研究表明:贝特类还具有改善非脂质性危险因素的作用。
本文旨在对贝特类药物非调脂作用作一综述。
1 贝特类药物对凝血—纤溶系统的作用高脂血症时常伴随存在凝血纤溶系统的异常,甘油三酯水平的升高是凝血及纤溶活性改变的重要原因之一。
越来越多的研究表明贝特类药物对凝血纤溶系统有积极影响,贝特类能降低促凝血因子如:Ⅶ因子-磷脂复合物、凝血因子Ⅱ、片段F 1+2和血小板的活性,减少纤溶酶原激活物抑制物(plasmino -g en activato r inhibitor -1,PAI -1)的产生。
贝特类调脂药的合理应用
脂药物之一,应用时应注意:①贝特类 的主要作用是降低甘油三酯。所以,对
于严重高甘油三酯血症患者,贝特类是 首选的调脂药物。②贝特类的不良反应 少见,但少数患者的肝功能可发生损害, 极少数可引起肌肉病变,表现为肌肉疼 痛、抽搐、乏力等。因此,长期服用贝 特类调脂药物治疗时,应定期复查肝功 能及肌酶水平,如有明显异常,应及时 减低服药剂量或停药。③另外,此类药 有增强抗凝剂(如肝素、低分子肝素或华 法林等)药效及升高血糖的作用,若同时 服抗凝药或降糖药时,应注意调整药物 的剂量。
进食与否对普通剂型非诺贝特生 物利用度影响不大,而进食可增加微 粉化剂型生物利用度 35%,故微粉化非 诺贝特应在进食时服用。
由于本品是前体药物,需在体内 水解产生非诺贝特酸而起作用,加之 本品对肝脏有潜在损害,故有肝损害 者、肾功能不全者等应慎用本品。少 数患者应用此药会有胃肠道反应,皮 肤瘙痒,以及短暂肝肾功能改变,需 定期检查肝肾功能。长期应用可使胆 石症发病率增高,孕妇及哺乳期妇女 禁用。采用本品治疗后应在 4~8 周时 间内复查血脂值以逐步调整剂量,如 经连续 8 周治疗,高血脂状态无显著 改善,应停用本品。
非诺贝特与他汀类合用时,包括 各种他汀类,使他汀类肌痛与横纹肌 溶解综合征发生率增高,故一般不能 联用于血脂异常治疗。
与考来烯胺及考来替泊合用,则 可降低本品生物利用度与降低疗效,
故不应联用此两种血脂调节药。
吉非贝齐的临床特点 吉非贝齐(诺衡)是贝特类调血脂
药。它主要降甘油三酯兼降总胆固醇, 并可提高高密度脂蛋白水平。本品通 过激活蛋白脂酶的活性,加速极低密 度脂蛋白和甘油三酯的降解;另外, 抑制脂肪组织释放非酯化脂肪酸,从 而减少极低密度脂蛋白及甘油三酯的 合成,最终使血清甘油三酯与胆固醇 水平下降。它适用于除Ⅰ型高脂蛋白 血症及纯合子家族性高胆固醇血症以 外的任何血脂异常,实际上,本品对 高甘油三酯血症及对以甘油三酯升高 为主的混合型血脂异常更有效。口服, 2 次 / 日 ,O.6 g/ 次 ,或 上午 0.6 g、 下午 0.3 g。餐前 30 分钟服用本品可 获最佳疗效。服药后 3~4 周能明显见 效,一般可使甘油三酯下降 40%~60%, 胆固醇下降 10%~20%,高密度脂蛋白 升高 10%~20%。主要不良反应为偶见 转氨酶升高,轻度胃肠道反应。
菲诺贝特胶囊说明书
本品主要成分为非诺贝特。
性状本品的内容物为白色或类白色的粉末、颗粒或小丸。
适应症1、供成人使用。
用于治疗成人饮食控制疗法效果不理想的高胆固醇血症(Ⅱa型),内源性高甘油三酯血症,单纯型(Ⅳ型)和混合型(Ⅱb和Ⅲ型)。
特别是饮食控制后血中胆固醇仍持续升高,或是有其他并发的危险因素时。
2、在服药过程中应继续控制饮食。
3、目前,尚无长期临床对照研究证明非诺贝特在动脉粥样硬化并发症一级和二级预防方面的有效性。
尚未证明非诺贝特能够降低2型糖尿病患者的冠心病发病率和死亡。
规格0.1g。
用法用量1、配合饮食控制,该药可长期服用,并应定期监测疗效。
2、每日服用一粒,与餐同服。
3、当胆固醇的水平正常时,建议减少剂量。
4、肾功能受损患者:轻中度肾功能受损患者建议从较小的起始剂量开始使用,然后根据对肾功能和血脂的影响,进行剂量调整。
不良反应1、因为不同对照临床试验之间的条件差别很大,因此不同临床试验的不良反应发生率难以直接进行比较,不一定能够代表实际使用中的发生率。
2、以下为安慰剂对照双盲试验中,非诺贝特组发生率高于安慰剂组并且大于2%的不良事件列表,不论其因果关系如何。
有大约 5.0%的接受非诺贝特的患者、大约3%接受安慰剂的患者因为不良事件而停药。
在双盲临床试验中,非诺贝特组最常见的导致停药的不良事件是肝功能检测异常,发生率是1.6%。
其他详见CFDA药品说明书修订公告。
3、上市后经验:在上市后使用中自发报告了下列不良事件:肌痛、横纹肌溶解、胰腺炎、急性肾衰、肌痉挛、肝炎、肝硬化、贫血、关节痛、血红蛋白和红细胞压积降低、白细胞降低、哮喘。
因为这些不良事件来自规模不确定的人群的自发报告,不一定能够对发生率进行准确的估计,也不一定能够确定是否与药物暴露有因果关系。
在下列情况中,此药物禁止使用:1、对非诺贝特或非诺贝酸过敏者禁用。
2、已知有胆囊疾病患者。
3、与其他贝特类药物合用(详见药物相互作用部分)。
4、活动性肝病患者,包括原发性胆汁性肝硬化,以及不明原因持续性肝功能异常患者。
贝特类药物在原发性胆汁性胆管炎中的应用及作用机制
监督管理局批准的治疗 PBC 安全有效的药物。对 UDCA 应答不佳的患者应如何处理,目前尚无统一的方案。贝特类降脂药是一类
人工合成的过氧化物酶体增殖物激活受体的配体,目前研究认为其具有抗胆汁淤积、抗炎及抗纤维化的作用。综述了贝特类药物
在 PBC 治疗中的应用及可能存在的机制。
关键词: 肝硬化,胆汁性; 氯贝酸; 熊脱氧胆酸; 过氧化物酶体增殖物激活受体; 综述
目前,该病发病机制尚不明确,多数研究倾向于认为 PBC 是一定的环境因素作用于具有遗传易感性的个体,诱发机体免 疫失衡,最终导致疾病的发生[2]。血清抗线粒体抗体( AMA) 阳 性,尤其是 AMA - M2 亚型阳性是诊断 PBC 特异性较高的抗体, 阳性率为 90% ~ 95% 。熊去氧胆酸( UDCA) 是目前唯一经美国 食品药品监督管理局批准用于治疗 PBC 的药物。大量随机对 照试验表明[3 - 5],UDCA 可显著改善 PBC 患者的各项生化指 标,延缓组织学进展,最终改善患者的生存。然而,约 30% ~ 40% 的患者对 UDCA 治疗应答不佳,其进展为肝硬化及肝癌的 风险增加[6]。因此,如 何 对 这 部 分 患 者 进 行 有 效 的 治 疗 是 目 前 PBC 研究中亟待解决的问题。
原发性胆汁性胆管炎( PBC) 是一种自身免疫介导的胆汁淤 积性肝病,以肝内小胆管慢性进行性非化脓性炎症为特征,如果 疾病不能得到有效控制可逐渐进展为肝硬化甚至肝衰竭。最新 流行病学调查资料[1]显示,PBC 的年发病率为 3. 3 /100 万 ~ 58 / 100 万,患病率为 19. 1 /100 万 ~ 402 /100 万。随着对疾病认识的 深入及检测手段的提高,PBC 在我国的发病率呈逐年增高趋势。
降脂药力平之说明书
降脂药力平之说明书很多人都知道降脂药力平之,那你知道降脂药力平之说明书是什么样子的吗?下面是店铺为你整理的降脂药力平之说明书的相关内容,希望对你有用!降脂药力平之说明书【药品名称】通用名称:非诺贝特胶囊商品名称:非诺贝特胶囊(力平之)英文名称:Fenofibrate Capsules【主要成份】非诺贝特胶囊主要成分为非诺贝特。
【成份】化学名:2-甲基-2-[4(4-氯苯甲酰基)苯氧基]丙酸异丙酯分子式:C20H21ClO4分子量:360.84【性状】非诺贝特胶囊为胶囊剂,内容物为白色或类白色结晶性粉末。
【适应症/功能主治】用于治疗成人饮食控制疗法效果不理想的高胆固醇血症(IIa型),内源性高甘油三酯血症,单纯型(IV型)和混合型(IIb和III型)。
特别是适用于以高密度脂蛋白降低和低密度脂蛋白中度升高为特征的血脂异常患者,及2型糖尿病合并高脂血症的患者。
在服药过程中应继续控制饮食。
目前,尚无长期临床对照研究证明非诺贝特在动脉粥样硬化并发症一级和二级预防方面的有效性。
【规格型号】0.2g*10s(力平之)【用法用量】配合饮食控制,该药可长期服用,并应定期监测疗效。
- 200mg规格的力平之微粒化胶囊每日仅需服用一粒,与餐同服。
- 当胆固醇的水平正常时,建议减少剂量。
【不良反应】与其它贝特类药物合用时,有报道出现过肌肉功能失调(弥散性疼痛、触痛感、肌无力)和少见的横纹肌溶解症。
这些不良反应大多在停药后可逆转(详见警告部分)。
其它较少发生、中等程度的不良反应也有报道:胃或肠道消化功能失调,如消化不良;转氨酶升高(详见注意事项部分);有报道偶见过敏性肌肤反应,如皮疹、瘙痒、荨麻疹,或光敏反应。
在一些病例中即使停药几个月,当皮肤暴露阳光或人工紫外线下后,仍出现红斑、丘疹、花斑疹和湿疹。
目前尚无长期对比研究对不良反应进行全面评估,尤其是患胆结石的危险性。
详见说明书。
【禁忌】在下列情况中,此药物禁止使用: - 对非诺贝特过敏者禁用; - 肝功能不全者; - 肾功能不全者(详见警告部分); - 已知在治疗过程中使用非诺贝特或与之结构相似的药物,尤其是酮洛芬时,会出现光毒性或光敏反应; - 与其他贝特类药物合用(详见药物相互作用部分); - 儿童禁用。
常用的五大类降脂药
For personal use only in study and research; not for commercial use常用的五大类降脂药高脂血症根据发生异常改变的血脂成分的不同,可分为以下四种:1.单纯性高胆固醇血症(正常人的血总胆固醇应低于5.2mmol/L,如超过5.7mmol/L,即可诊断为高胆固醇血症)。
2.单纯性高甘油三酯血症(指血甘油三酯超过1.7mmol/L)。
3.混合型高脂血症(指既有血浆胆固醇水平升高,又有血浆甘油三酯水平升高)。
4.低高密度脂蛋白血症(高密度脂蛋白小于40mg/dl)。
目前,在临床上常用的降脂药物有许多,归纳起来大体上可分为五大类。
1 他汀类三甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,即胆固醇生物合成酶抑制剂(他汀类药物),是细胞内胆固醇合成限速酶,即HMG-CoA还原酶的抑制剂,为目前临床上应用最广泛的一类调脂药物。
由于这类药物的英文名称均含有“statin”,故常简称为他汀类。
现已有5种他汀类药物可供临床选用:(1)洛伐他汀(lovastatin ),常见药物有美降之、罗华宁、洛特、洛之特等,血脂康的主要成分也是洛伐他汀、苏之、辛可等。
(3)普伐他汀(pravastatin),常用药有普拉固、美百乐镇。
(4)氟伐他汀(fluvastatin),常见药有来适可。
(5)阿托伐他汀(atorvastatin ),常见药为立普妥、阿乐。
他汀类药物是目前治疗高胆固醇血症的主要药物。
该类药物最常见的不良反应主要是轻度胃肠反应、头痛。
与其他降脂药物合用时可能出现肌肉毒性。
2 贝特类贝特类药物的主要适应症为:高甘油三酯血症或以甘油三酯升高为主的混合型高脂血症。
目前临床应用的贝特类药物,主要有环丙贝特、苯扎贝特、非诺贝特及吉非贝齐。
据临床实践,这些药物可有效降低甘油三酯22 %~43%,而降低TC仅为6%~15%,且有不同程度升高高密度脂蛋白的作用。
贝特类降脂药物
贝特类降脂药物贝特类降脂药物是一种很常见的药物,你又对它了解过多少呢?下面店铺为大家整理了贝特类降脂药物的相关内容,希望对大家有用。
贝特类降脂药物目前调整血脂的药物很多,主要有:1. 非诺贝特:常用剂量为每次口服0.1克,每天三次。
2.立平之:为特殊工艺制成的微粒化非诺贝特。
常用剂量为每次口服0.2克,每天一次。
3.吉非贝齐:又名诺衡、康利脂。
常用剂量为每次口服0.6克,每天二次。
4.苯扎贝特:又名必降脂、阿贝他,常用剂量为每次口服0.2克,每天三次。
此外,还有其长效的缓释制剂必降脂缓释片,又名脂康平,常用剂量为每次口服0.4克,每天一次。
5. 氯贝特:又名安妥明、冠心平。
是临床上应用最早的一种贝特类降脂药物,因为副作用较多现已少用。
贝特类最常见的不良反应为胃肠道不适,多为轻微的恶心、腹泻和腹胀等,通常持续时间短暂,不需停药。
另外,偶见皮肤瘙痒、荨麻疹、皮疹、脱发、头痛、失眠和性欲减退等。
这些反应一般也很轻,多见于服药之初的几个周之内,不需停药也可自行消失。
个别症状明显者应减少剂量或停药。
长期服用贝特类时,就应该警惕药物引起的肝、肾功能损害了。
所以,原本就有肝脏和肾脏毛病的患者应当慎用这些药物。
还有个别患者服药后可能发生药物性横纹肌溶解症,表现为肌肉疼痛、无力,有时还有肌肉抽搐。
这时测定血中肌酶含量,往往明显升高。
如果患者同时服用了贝特类与他汀类这两种调脂药物,发生肝肾损害和横纹肌溶解症的危险便会明显增加。
因此,服药期间患者应定期查肝、肾功能和血清中的肌酶含量。
以便医生根据化验结果及时调整药物剂量,避免不良反应。
另外,贝特类可使胆结石的发生率升高,可能与此类药物使胆固醇排入胆汁的量增多,促进胆结石形成有关,故已有胆结石或胆囊炎等胆道疾病的患者应谨慎用药。
贝特类对胚胎有一定毒性,可使胚胎生长延迟,所以孕妇、哺乳期妇女最好不服用,育龄期妇女和儿童一般也不宜用此类药物。
个别病人服药后白细胞、红细胞和嗜酸粒细胞可能减少,定期检查血常规有助于早期发现这些异常改变。
贝特类降脂药有哪些
贝特类降脂药有哪些引言随着生活方式的改变和人们对健康的关注增加,心血管疾病的发病率也在逐渐上升。
高胆固醇是导致心血管疾病的主要风险因素之一。
为了降低胆固醇水平和保护心血管健康,许多人开始使用降脂药物。
贝特类降脂药是一类常见的降脂药物,本文将介绍贝特类降脂药的种类和作用。
一、贝特类降脂药的定义贝特类降脂药,又称贝塔阻滞剂,是一类通过抑制贝塔受体的药物来降低血液中的胆固醇和脂肪的药物。
它们主要通过阻断体内的β-肾上腺素受体,减少脂肪的合成和促进脂肪的分解,从而达到降低血脂的作用。
二、常见的贝特类降脂药1. 拉贝洛尔(Labetalol)拉贝洛尔是一种广泛用于治疗高血压的贝特类降脂药。
它不仅可降低高血压,还能通过减少脂肪合成和促进脂肪分解来降低血脂水平。
2. 阿替洛尔(Atenolol)阿替洛尔是贝特类降脂药中常用的一种。
它主要用于治疗高血压和冠心病。
阿替洛尔通过阻断贝塔受体,减少体内的脂肪合成,降低血脂水平,减轻心脏负荷,改善心功能。
3. 乙洛尔(Esmolol)乙洛尔是一种短效贝特类降脂药。
它主要用于急性心肌梗死、室性心律失常等心血管疾病的治疗。
乙洛尔可以选择性地抑制贝塔1受体,降低心脏的负荷和心肌耗氧量,达到降低血脂水平和保护心脏功能的效果。
4. 卡维地洛(Carvedilol)卡维地洛是一种非选择性贝塔受体阻滞剂,主要用于治疗高血压和心力衰竭等心血管疾病。
它可以降低血脂水平,减轻心脏负荷,增强心脏收缩力,改善心功能。
5. 酒石酸美托洛尔(Metoprolol tartrate)酒石酸美托洛尔是一种经典的贝特阻滞剂,广泛应用于心血管疾病的治疗。
它通过阻断贝塔受体,减少心脏经过兴奋性,降低心脏的耗氧量,达到降脂的效果。
三、注意事项和副作用1. 使用贝特类降脂药需在医生的指导下进行,不能随意增减剂量或停药。
2. 部分患者可能会出现头晕、乏力、心悸等不适症状,如果症状严重或持续,应及时就医。
3. 贝特类降脂药可能与其他药物发生相互作用,需告知医生当前正在使用的药物。
降脂药市场分析20100416
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贝特类药物在原发性胆汁性胆管炎中的应用及作用机制
原发性胆 汁性胆管炎( P B C ) 是一种 自身免疫介导 的胆汁淤
多种药物曾被尝试用于 U D C A应答 不佳者的治疗 , 其 中研
究最多 的包 括 布 地奈 德 、 奥 贝胆 酸 、 贝特 类 降脂 药 等 。有 研 究川显 示 , 对U D C A应答不佳 的患者联合 布地奈德 治疗后 , 虽 血生化指标有一过性 的改善 , 但反 映疾病预后 的 M a y o 评 分却 显著增高 , 同时 患者 骨质 疏 松 的程 度 加重 。奥 贝胆 酸 , 又称
a n d p o s s i b l e me c h a n i s ms .
Ke y wo r d s: l i v e r c i r r h o s i s ,b i l i a r y;c l o i f b ie f a c i d;u r s o d e o x y c h o l i c a c i d;p e r o x i s o me p r o l i f e r a t o r—a c t i v a t e d r e c e p t o r s ;r e v i e w
WU l d h o n g , H A N Y i n g .( S t a t e K e y L a b o r a t o r y o fC a n c e r B i o l o g y , X i j i n g H o s p i t a l fD o i g e s t i v e D i s e a s e , F o u n h Mi l i t a y r Me d w a l U n i v e r s i t y , X i a n 7 1 0 0 3 2 , C h i n a )
武李 红 , 等 物 在 原 发 性 胆 汁性 胆 管 炎 中 的应 用 及 作 用机 制
贝特类降脂药对2型糖尿病患者的降脂作用及脑血管病变的影响
贝特类降脂药对2型糖尿病患者的降脂作用及脑血管病变的影响何飞【期刊名称】《中国医药指南》【年(卷),期】2012(10)29【摘要】目的分析贝特类降脂药对2型糖尿病患者的降脂作用以及脑血管发生病变的影响.方法结合所选出的90例2型糖尿病且伴有高三酰甘油患者资料在降糖治疗方式上随机分为观察组(45例)和对照组(45例),观察组在常规治疗的基础上加服贝特类降脂药,对照组保持基础治疗,治疗12周后根据检测患者血脂指标和动脉脉动指数进行比较分析.结果通过治疗对比发现,观察组患者的三酰甘油及低密度脂蛋白胆固醇的含量比治疗前各自降低了48.3%和28.7%,比较对照组存在显著差异(P<0.05),两组患者的血清胆固醇降低值和高密度脂蛋白胆固醇升高值没有明显差异(P>0.05),观察组患者的动脉脉动指数低于治疗前并且低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05).结论贝特类降脂药物在对2型糖尿病患者的治疗上不但可以有效的降低血清胆固醇含量,还可以改善患者脑血管弹性以及出现狭窄病变的意义.【总页数】2页(P157-158)【作者】何飞【作者单位】永州市红十字中西结合医院,湖南永州 425000【正文语种】中文【中图分类】R587.1【相关文献】1.贝特类降脂药对2型糖尿病患者脑血管发生病变的影响 [J], 麻丽军2.不同降脂药物对糖尿病患者血流变、血脂及内皮功能的影响 [J], 王忠丹;张红玲3.两种他汀类降脂药对老年2型糖尿病患者调脂作用的比较 [J], 李春秀4.贝特类降脂药对2型糖尿病患者的降脂作用及脑血管病变的影响 [J], 张华茹;张勇刚5.贝特类调脂药物治疗2型糖尿病患者调脂的作用 [J], 吴杭因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
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1 吉非贝齐
吉非贝齐商品名为诺衡,二甲苯氧庚酸,吉非罗齐;英文名为Gemfibrozil (Lopid);结构如下:
吉非罗齐为非卤化的氯贝丁酯类降血脂药物,它能降低VLDL的合成,增加肝外脂蛋白活性,促进VLDL分解而使甘油三酯减少,并抑制动脉粥样硬化的过程。
长期服用吉非罗齐可预防冠心病的发生并降低冠心病患者的危险性。
口服吉非罗齐快速有效地在胃肠道吸收,1-2个小时可达血药高峰,在所有的组织器官均有较高浓度,t1/2约1.5小时,66%经尿液排出体外,约6%经粪便排出体外,长期服用无蓄积现象。
此外还降低胆固醇和升高高密度脂蛋白作用。
临床主要用于原发性和继发性高血脂,糖尿病引起的血脂过高等。
副作用有肠胃道反应如腹痛、胃肠不适等,通常不严重而不用停药。
2 氯贝特
中文别名氯苯丁酯、对氯苯氧异丁酸乙酯、脑益嗪、桂益嗪、肉桂嗪、肉桂苯哌嗪、氯贝丁酯、桂利嗪、又名安妥明(atromid-s)。
英文名称clofibrate,是最早应用的苯氧酸(fibric acid)衍化物,降脂作用明显,但不良反应多而严重。
其结构如下:
口服吸收迅速而完全,数小时即达血药浓度高峰,水解后放出有活性的酸基,能与血浆蛋白结合。
部分有肝肠循环,主要以葡萄糖醛酸结合物形式从肾脏排出。
口服后,能明显降低病人血浆TG、VLDL、IDL含量,而使HDL升高。
对LDL作用与患者血浆中TG水平有关。
对单纯高甘油三酯血症患者的LDL无影
响,但对单纯高胆固醇血症患者的LDL可下降15%。
此外,本类药物也有抗血小板聚集、抗凝血和降低血浆粘度,增加纤溶酶活性等作用。
降低血浆TG、VLDL、IDL作用与增加脂蛋白脂酶活性,促进TG代谢有关,也与减少VLDL在肝脏中合成与分泌有关。
升高HDL作用是降低VLDL的结果。
正常时VLDL中的甘油三酯与HDL中的胆固醇酯有相互交换作用。
VLDL减少,使交换减弱,胆固醇酯留于HDL中,使HDL升高。
本类药物以降TG、VLDL及IDL为主,所以临床应用于Ⅱb、Ⅲ、Ⅳ型高血脂症。
尤其对家族性Ⅲ型高血脂症效果更好。
也可用于消退黄色瘤。
对HDL-c 下降的轻度高胆固醇血症也有较好疗效。
此药有轻度腹痛、腹泻、恶心等胃肠道反应。
偶有皮疹、脱发、视物模糊、血象异常等。
3 非诺贝特
非诺贝特,中文别名:苯酰降脂丙酯;普鲁脂芬;立平脂;2-甲基-2-(4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基)丙酸异丙酯;英文名称:fenofibrate;结构如下:
本品在体内经酯酶的作用迅速代谢成非诺贝特酸而起降血脂作用,具有明显的降低血清胆固醇,甘油三酯和升高高密度脂蛋白的作用,药效较氯贝特强,显效也快,口服24小时即可见效,通常服用1个月血脂明显下降。
适用于治疗高甘油三酯血症和高胆固醇血症,疗效优于氯贝特,且副作用少。
本品有增强香豆素类抗凝剂疗效的作用,同时使用可使凝血酶原时间延长,故合用时应减少口服抗凝药剂量,以后再按检查结果调整用量。
本品与胆汁酸结合树脂,如考来烯胺等合用,则至少应在服用这些药物之前1小时或4-6小时之后再服用非诺贝特。
因胆汁酸结合药物还可结合同时服用的其它药物,进而影响其它药的吸收。
本品应慎与HMG-CoA还原酶抑制剂,如普伐他汀、氟伐他汀、辛伐他汀等合用,可引起肌痛、横纹肌溶解、血肌酸磷酸激酶增高等肌病,严重时应停药。
本品主要经肾排泄,在与免疫抑制剂,如环孢素或其它具肾毒性的药物合用时,可能有导致肾功能恶化的危险,应减量或停药。
本品与其它高蛋白结合率的药物合用时,可使它们的游离型增加,药效增强,如甲苯磺丁脲及其它磺
脲类降糖药、苯妥英、呋塞米等,在降血脂治疗期间服用上述药物,则应调整降糖药及其它药的剂量。
本品不良反应发生率约有2%-15%。
胃肠道反应包括腹部不适、腹泻、便秘最常见(约5%);皮疹(2%);神经系统不良反应包括乏力、头痛、性欲丧失、阳萎、眩晕、失眠(约3%-4%);本品属氯贝丁酸衍生物,有可能引起肌炎、肌病和横纹肌溶解综合征,导致血肌酸磷酸激酶升高;发生横纹肌溶解,主要表现为肌痛合并血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿、并可导致肾衰,但较罕见;在患有肾病综合征及其它肾损害而导致血白蛋白减少的患者或甲状腺机能亢进的患者,发生肌病的危险性增加。
(约1%);有使胆石增加的趋向,可引起胆囊疾病,乃至需要手术;在治疗初期可引起轻度至中度的血液学改变,如血红蛋白、血细胞比积和白细胞降低等偶有血氨基转移酶增高,包括丙氨酸及门冬氨酸氨基转移酶。
4 苯扎贝特
英文名:Benzhabeite或者Bezafibrate;结构如下:
本品为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药。
其降血脂作用有两种机制,一是本品增高脂蛋白脂酶和肝脂酶活性,促进极低密度脂蛋白的分解代谢,使血甘油三酯的水平降低。
其次是本品使极低密度脂蛋白的分泌减少。
本品降低血低密度脂蛋白和胆固醇,可能通过加强对受体结合的低密度脂蛋白的清除。
本品降低血甘油三酯的作用比降低血胆固醇为强,也使高密度脂蛋白升高。
此外本品尚可降低血纤维蛋白原。
已有的研究未发现本品有致癌、致突变作用。
本品能增强香豆素类药物的抗凝作用,也能增强胰岛素、磺山料类降血糖药的作用。
主要用于Ⅱa、Ⅱb及Ⅳ型高脂血症患者的治疗
本品不良反应较多,最常见的不良反应为胃肠道不适,如消化不良、厌食、恶心、呕吐、饱胀感、胃部不适等,其它较少见的不良反应还有头痛、头晕、乏力、皮疹、瘙痒、阳萎、贫血及白细胞计数减少等。
偶有胆石症或肌炎(肌痛、
乏力)。
本品属氯贝丁酸衍生物,有可能引起肌炎、肌病和横纹肌溶解综合征,导致血肌酸磷酸激酶升高。
发生横纹肌溶解,主要表现为肌痛合并血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿,并可导致肾衰,但较罕见。
在患有肾病综合征及其它肾损害而导致血白蛋白减少的患者或甲状腺机能亢进的患者,发生肌病的危险性增加。
偶有血氨基转移酶增高。
5 环丙贝特
中文别名:氯环丙妥明;英文名为Ciprofibrate;结构如下:
本品有降血脂作用,比氯贝丁酯的作用强。
可明显降低极低密度和低密度脂
蛋白水平,并升高高密度脂蛋白。
通过改善胆固醇的分布,可减少CH和LDL在血管壁的沉积。
还有溶解纤维蛋白和阻止血小板聚集作用。
副作用少见,一般为头痛、无力、恶心、皮疹等。
偶可出现无临床意义的血清转氨酶、肌酸酐及乳酸胱氨酸的升高。