药理学-抗结核病药共62页文档

(药理学课件)45章抗结核病药

环丝氨酸
➢ 阻碍细菌细胞壁的合成 ➢ 不易产生耐药性和交叉耐药性 ➢ 临床用于复治的耐药结核病人，并应联合用药
三、新一代抗结核病药
利福定
➢ 抗结核杆菌能力强于利福平，抗菌和耐药机制与利福平相同、有交叉耐药，不良反应相似。
➢ 现已少用（稳定性差、易失效、复发率高）。
利福喷汀
➢ 半衰期长，每周给药2次。 ➢ 有一定的抗艾滋病能力
痰、泪液和汗均呈橘红色。 ❖ 肝药酶诱导剂，连续服用抗缩短自身的t1/2。
利福平
【临床应用】
❖ 与其他抗结核药联合使用可治疗各种类型的结核病，包括初治和复发患者。
❖ 治疗麻风病和耐药金葡菌及其他敏感菌所致感染
❖ 重症胆道感染 ❖ 局部用药可用于沙眼、急性结膜炎及病毒性
角膜炎的治疗。
利福平
【不良反应】 ❖ 胃肠道反应 ❖ 肝脏毒性：定期检查肝功能 ❖ “流感综合征” ❖ 其他：皮疹、药热、致畸
疗。早期结核杆菌对药敏感，易被抑制或杀灭；患者抵抗力强。晚期疗效不佳。
2. 联合用药：根据不同病情和抗结核药的作用特点联
合两种或两种以上药物以增强疗效，并可避免严重的不良反应和延缓耐药性的产生。
3. 适量：用药剂量要适当。药量不足难以达有效浓度，
且亦诱发细菌耐药；剂量过大易产生严重不良反应。
4. 坚持全程规律用药：不能随意改变药物剂量或改
乙胺丁醇
❖ 对繁殖期结核杆菌有较强的抑制作用 ❖ 与二价金属离子，如Mg2+络合，干扰细菌RNA的合
成，起到抑制结核杆菌的作用。对其他细菌无效。
❖ 单独使用可产生耐药，无交叉耐药现象。 ❖ 临床用于各型肺结核和肺外结核。 ❖ 在治疗剂量下一般较安全。连续大量使用可产生严
重的毒性反应，如球后视神经炎引起的弱视、红绿色盲和视野缩小。及时停药并给予大剂量的Vit B6，有恢复的可能，故应定期检查视力。

抗结核药(药理学课件)

用药护理
➢ 服用乙胺丁醇时:
• 密切关注视力变化和辩色能力，出现异常应及时停药 • 剂量超15mg/kg/日，应用药前、用药时每月检查视力、视野、
眼底、色觉等 ➢ 服用吡嗪酰胺时: 定期监测血清尿酸，观察关节症状 ➢ 服用对氨水杨酸时: 定期监测肾功能，加服碳酸氢钠预防肾损伤
小结
抗结核药临床用药原则：早期用药、联合用药、适量用药、规律全程用药。
呼吸道传播
消化道传播
概述
三、临床表现
午后体温升高，一般为37～38℃之间，常伴有全身乏力或消瘦，夜间盗汗，女性可导致月经不调或停经咳嗽
概述
四、抗结核病药
➢ 一线抗结核病药: 异烟肼（H）、利福平（R）、乙胺丁醇（E）、吡嗪酰胺（Z）、链霉素（S）等
➢ 二线抗结核病药: 对氨基水杨酸（P）、丙硫异烟胺、氟喹诺酮类等
结核病常用化疗方案
初治涂阳者： 2HRZE/4HR或2H3R3Z3E3/4H3R3
复治涂阳者： 2HRZSE/6HRE或2H3R3Z3S3E3/6H3R3E3
初治涂阴者： 2HRZ/4HR或2H3R3Z3/4H3R3
02 第二部分
用药护理
用药宣教
➢ 督促患者遵医嘱服药，勿随意增减药物
酰转移酶时异烟肼代谢减慢
异烟肼（isoniazid， INH，雷二、米作封用与）用途
➢ 对活动期结核杆菌有强大的杀灭作用，为治疗活动期结核的首选药
➢ 机制：可能是抑制结核杆菌专有的细胞壁成分-分枝菌酸的生物合成 ➢ 单用时易产生耐药性，但与其他药无交叉耐药，一般与其他药联合
应用
➢ 首剂低血压：首次可0.5mg，h.s服用
➢ 正确服用药物： • 异烟肼不宜与含铝制剂同服； • 利福平宜饭前1小时空腹服用； • 具有胃肠道反应的药物宜饭后服用； • 服用对氨水杨酸应多喝水，避免出现血尿或结晶尿； • 部分药物有致畸作用，妊娠前3个月禁用

药理学第四十一章抗结核药(2021精选文档)

对氨水杨酸（PAS）
是种抑菌剂（对结核杆菌），一般与其他抗结核药联用。主要分布全身组织、体液及干酪样病灶中。不良反应为胃肠反应。
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三、抗结核药的治疗原则
1、早期用药 2、联合用药 3、短期疗法
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Thank you!
73.过去只可以是用来回忆，别沉迷在阴影中，那永远看不清前面的路。 42.无论做什么，记得是为自己而做，那就毫无怨言。 45.世上没有不弯的路，人间没有不谢的花。人生如四季轮回，既然有春天的花开，也就有秋天的落叶;既然有夏天的骄阳，也就有冬天的风雪。一个人只有经过困境的砥砺，才能焕发出生命的光彩。
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利福平（RFP）
1、作用机制及耐药性（1）抗菌谱广（2）抗菌力强（对结核杆菌、麻风杆菌有强大的杀灭作用）作用机制；特异性地抑制细菌依赖于DNA的 RNA多聚酶，阻碍mRNA合成
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链霉素
特点：1、对结核杆菌有杀灭和抑菌作用 2、对浸润性、活动期的粟性效果较好 3、穿透力较弱，单用易产生抗药性
药理学第四十一章抗结核药
第一节抗结核病药
一、常用药物
一线药：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、
链霉素等，二线药：丙硫异烟胺、卡那霉素等
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异烟肼
1、药动学
（1）口服吸收完全，个体半衰期差异大（临床用药个体化）
（2）分布于全身体液和组织中（3）代会有失败的结果。如果你不能正确分析失败的原因，即使做再多的努力，也于事无补。 75.将知识的力量，团结的力量，加上献身精神的力量结合起来，我们将无往而不胜！ 63.改变自己会痛苦，但不改变自己会吃苦。 64.成功便是站起比倒下多一次。 61.生命的完整，在于宽恕、容忍、等待与爱，如果没有这一切，你拥有了所有，也是虚无。 80.昨天再好，也走不回去，明天再难，也要抬脚继续，不管你昨天有多优秀，代表不了今天的辉煌，坚信，昨天的太阳永远晒不干今天的衣裳，以阳光的心态继续前行，每天都会更美好！ 91.努力向上的开拓，才使弯曲的竹鞭化作了笔直的毛竹。 71.忠告：人在生气、烦恼、情绪不稳定是最好不要去作出任何的选择、决定。 34.当你知道迷惑时，并不可怜，当你不知道迷惑时，才是最可怜的。 72.现在不玩命，将来命玩你，现在不努力，未来不给力。 22.立志难也，不在胜人，在自胜。 4.其实有些事是并不一定要去戳破的，隔着这层膜，也许，可能是比面对面好得多。 15.每一个人都多多少少有点惰性。一个人的意志力量不够推动他自己，他就失败，谁最能推动自己，谁就最先得到成长。

药理学—抗结核病药及抗麻风病药

药理学—抗结核病药及抗麻风病药考情分析抗结核病药和抗麻风病药1.抗结核病药（1）一线抗结核病药异烟肼、利福平、乙胺丁醇作用及其机制、药动学特点及主要不良反应（2）二线抗结核病药对氨基水杨酸、乙硫异烟胺和吡嗪酰胺的药理作用特点（3）抗结核病药的应用原则熟练掌握掌握了解2.抗麻风病药氨苯砜的抗菌作用和应用特点了解一、抗结核病药（一）一线抗结核病药物1.异烟肼H2.利福平R3.乙胺丁醇E4.链霉素S5.吡嗪酰胺Z抗菌机制临床应用不良反应异烟肼抑制分枝菌酸合成“抗痨专业户”结核病必选药1.神经系统毒性（+B6）2.肝毒性利福平与依赖DNA的RNA多聚酶结合，抑制细菌RNA合成“兼职抗结核”1.结核2.麻风3.沙眼4.耐药金葡菌1.流感样综合症2.肝毒性3.尿呈橘红色所有抗结核药——都有肝毒性抗菌机制临床应用典型不良反应吡嗪酰胺进入含有结核杆菌的巨噬细胞，并渗入结核菌体菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而起效与其他药物合用1.关节痛（影响尿酸排泄）2.肝毒性乙胺丁醇与二价离子Mg2+结合，干扰细菌RNA的合成。

抗结核药的“增敏剂”单用产生耐药性1.视神经炎2.肝毒性考点归纳：抗结核药的禁忌证1.异烟肼——妊娠期妇女避免应用。

2.利福平——肝功能严重不全、胆道阻塞者和妊娠初始3个月内妇女禁用。

3.乙胺丁醇——已知视神经炎者、乙醇中毒者、年龄≤13岁者禁用；妊娠及哺乳期妇女应避免使用。

4.吡嗪酰胺——儿童不宜。

考点归纳：抗结核药的药物相互作用1.异烟肼（1）与利福平合用可增加肝毒性。

（2）是肝药酶抑制剂。

2.利福平（1）是肝药酶诱导剂。

（2）促进雌激素的代谢，降低口服避孕药的作用——建议改用其他避孕方法。

（3）对氨基水杨酸可延缓其吸收，二药合用时间隔8～12小时分别给药。

（二）二线抗结核药1.利福喷汀和利福定2.对氨基水杨酸1.利福喷汀和利福定①抗菌谱和抗菌机制：与利福平相同②优势：抗菌效力分别比利福平强8倍与3倍以上；与其他抗结核药，如异烟肼、乙胺丁醇等有协同抗菌作用；③剂量：利福喷汀与利福平相同，但每周只需用药1～2次。

药理学抗结核药物(本科)

乙胺丁醇(ethambutol,EMB)
[抗菌谱] 繁殖期结核杆菌
[体内过程] 口服吸收良好，生物利用度高。穿
透力强，能杀灭细胞内、外结核杆菌。
[抗药性] 单用可产生，但较缓慢，与其
抗结核病药间无交叉耐药性，联合
用药可延缓耐药性的产生
[临床应用] 主要与异烟肼、利福平合用治疗
各种结核病
[不良反应] 主要毒性反应为视神经炎，多发
肝内代谢为乙酰异烟肼而失活,乙酰化速度分快型（t1/2约70min）、慢型（t1/2约3h）
为肝药酶抑制剂
[抗药性]
单用易产生,停药一段时间可恢复敏感,与其它抗结核病药间无交叉耐药性 [临床应用]
各型结核首选,常与其它第一线药联合使用。单用适用于预防和早期轻症肺结核
[不良反应] 1.神经毒性包括：外周神经炎:四肢麻木,烧灼感,肌肉
细胞内、脑脊液、胸腹水、结核空洞、痰液及胎儿。肝内代谢,可诱导肝药酶, 主要从胆汁排泄,可形成肝肠循环.
药物及其代谢物为橘红色，可使粪、尿、泪、汗、痰、乳汁呈橘红色
[抗药性] 单用易产生,本类药物间交叉耐药,
与其它抗结核病药间无交叉耐药. [临床应用] 各型结核及重症者常与其他抗结核
药合用麻风病耐药金葡菌及其他敏感菌所致感染眼部感染沙眼、结膜炎、角膜炎
震颤，键反射迟钝 CNS症状:兴奋、头痛、眩晕、精神
失常、共济失调, 机理:INH结构与维生素B6相似，使维
生素B6排泄增加或/和竞争性抑制维生素B6参与的相关神经物质代谢，从而使GABA生成减少防治:用维生素B6防治
2.肝损害 GPT升高,黄疸，严重可致死用药期间应定期检查肝功能
利福平(rifampicin,RFP)

第43章抗结核药(已打印,药理学)

异烟肼—不良反应
(2)损害肝脏转氨酶升高, 黄疸. 转氨酶升高, 黄疸. 快乙酰化型,嗜酒者较易发生. 快乙酰化型,嗜酒者较易发生. 定期检查肝功能, 定期检查肝功能 , 肝病患者慎用. (3)其他:过敏,贫血,胃肠道反应. 其他:过敏,贫血,胃肠道反应.
利福平 ( Rifampin )
是半合成的利福霉素的衍生物, 是半合成的利福霉素的衍生物, 为高效广谱抗生素. 为高效广谱抗生素.
乙胺丁醇(Ethambutol )
优点:不良反应率低,耐药性产生慢, 优点:不良反应率低,耐药性产生慢, 异烟肼和链霉素耐药菌株仍有效和链霉素耐药菌株仍有效. 对异烟肼和链霉素耐药菌株仍有效. 1.抗结核杆菌作用比异烟肼,利福平, 1.抗结核杆菌作用比异烟肼利福平, 抗结核杆菌作用比异烟肼, 链霉素弱,优于对氨基水杨酸. 链霉素弱,优于对氨基水杨酸.对其它细菌无效. 其它细菌无效. 2. 对链霉素或异烟肼耐药的结核杆菌也有效. 也有效.
利福平—不良反应
1. 胃肠道反应 2. 肝损害 3. 过敏反应疱疹,药热,血小板减疱疹,药热, 少. 4. 致畸作用妊娠早期妇女慎用或禁用.
利福平—药物相互作用
诱导肝药酶, 诱导肝药酶,加快自身及其他药物的代谢,如肾上腺皮质激素, 的代谢,如肾上腺皮质激素,口服避孕药,双香豆素和甲基磺丁脲等. 避孕药,双香豆素和甲基磺丁脲等.
异烟肼—体内过程
5. 原型 ( 少 ) 和代谢产物 ( 大部分 ) 原型( 和代谢产物( 大部分) 由尿排泄 6.肝药酶抑制剂 6.肝药酶抑制剂
异烟肼—抗菌作用抗菌作用
对结核杆菌有高度选择性, 对结核杆菌有高度选择性 , 对其它细菌无效. 其它细菌无效. 对繁殖期结核杆菌杀菌作用强; 繁殖期结核杆菌杀菌作用强; 杀菌作用强对静止期结核杆菌提高药物浓度也对静止期结核杆菌提高药物浓度也有杀菌作用. 有杀菌作用. 对细胞内外的结核杆菌有同等的杀灭作用. 的杀灭作用.

39 药理学--第三十九章抗结核病药

率和程度
⑤ 为肝药酶抑制剂，易发生药物相互作用
临床应用各种类型的结核病的首选药单用早期、轻症结核病或预防给药
联用
其他类型的结核病
大剂量急性粟粒性肺结核,结核性脑膜炎
不良反应
少、轻,与剂量,疗程有关
长期应用有
① 外周神经炎和中枢神经系统症状 INH致Vit B6 → GABA↓ → CNS兴奋症状慢乙酰化多见，用Vit B6 少量预防 ② 肝损害
用药原则
早期、联合、规律、全程
早期用药联合用药多渗出性反应结核菌代谢旺盛
提高疗效、降低毒性、延缓耐药性异烟肼 + 利福平异烟肼 + 链霉素 + 吡嗪酰胺
一般：二联严重：三联
坚持全疗程规律用药
以往主张
治疗阶段巩固阶段 3 - 6月 1 - 1.5年强效药联合控制症状延缓复发药理教研室
来丽娜
抗结核病药包括：
一线药
异烟肼利福平链霉素吡嗪酰胺乙胺丁醇
二线药
氨硫脲环丝氨酸卷曲霉素对氨水杨酸乙硫异烟胺卡那霉素
一、异烟肼(isoniazid, INH, 雷米封）
抗菌特点对生长旺盛的活动期结核杆菌有强大杀灭作用,对静止期的仅有抑菌作用是治疗活动性结核的首选药
乙酰化产物—单乙酰异烟肼（肝毒物）
快乙酰化多见，定期复查肝功能
二、利福平(rifampicin)
抗菌谱广谱作用机制耐药性分枝杆菌、G+、G-、衣原体，为抑菌
（低浓度）和杀菌药（高浓度）
抑制依赖DNA的RNA多聚酶，阻碍
mRNA合成。
RNA多聚酶亚单位（靶位）突变
体内过程口服吸收快、完全穿透力强，体内分布广