乙酰半胱氨酸在呼吸系统疾病应用 ppt课件(1)
呼吸系统的用药ppt课件
苯丙哌林(benproperine)
镇
右美沙芬(dextromethorphan)
咳 药
二氧丙嗪(dioxopromethazine)
外周镇咳药
抑制咳嗽反射弧中 的感受器和传入神 经纤维的末梢
苯佐那酯(benzonatate,
退嗽露tessalon)
2019/12/27
21
可待因(codeine)
2019/12/27
22
喷托维林(咳必清)
选择性抑制延髓咳嗽中枢; 镇咳作用为可待因的1/3; 兼有末梢性镇咳作用:
阿托品样作用; 局部麻醉作用;轻度抑制支气管内感受器及
传入神经末梢,
禁用于痰多,青光眼患者
2019/12/27
23
苯佐那酯(退嗽露)
为丁卡因的衍生物; 为外周性镇咳药或末梢性镇咳药;
•用于粘稠痰不易咳出患者。
2019/12/27
25
2019/12/27
12
茶碱类药临床应用
支气管哮喘:
用于慢性哮喘的维持治疗,以防止急性发作; 起效慢、作用弱;急性病例用β2-R++茶碱,产生相
加作用。
慢性阻塞性肺病:
对气促症状有明显疗效:支气管扩张、抗炎、增加 纤毛清除功能、
中枢性睡眠呼吸暂停综合征:
对由于脑部疾病或原发性呼吸中枢病变导致通气不 足者有较好疗效。
为依赖性中枢镇咳药,属阿片类生物碱;
口服或注射均可吸收,镇咳作用强大而迅速;
选择性抑制延髓咳嗽中枢,强度为吗啡的1/3, 镇痛作用为吗啡的1/7;是目前筛选镇咳新药时, 用于对照的标准药。
剧烈的刺激性干咳,也用于中等强度的疼痛。 对胸膜炎干咳伴胸痛者尤为适用。
呼吸系统疾病用药 ppt课件
1、激动β2受体---腺苷酸环化酶↑ --cAMP↑----平滑肌松弛
2、抑制肥大细胞释 放炎症介质---抑制 毛细血管通透性增高
(一)非选择性β受体激动药
平喘作用机制:
肾上腺素
激动β2受体----舒张支气管平滑肌
减少过敏介质释放
激动α1受体—收缩支气管黏膜血管,减轻水肿 应用:控制哮喘急性发作
不良反应:
(1)骨骼肌震颤:好发部位为四肢和颜面 部;
(2)心脏反应:可见窦性心动过速;
(3)代谢紊乱:可引起血乳酸和丙酮酸升 高,并出现酮体。
克伦特罗:强效选择性β2受体激动药,气道扩张吸 入约5min起效,作用维持2-4h。口服后10-20min起 效,作用维持6h以上作用约为沙丁胺醇的100倍。
缺点:激动β1受体,易发生心血管的不良反应
(二)选择性β受体激动药
作用特点: 选择性激动β2受体 -- 扩张支气管平滑肌 对β1受体基本无作用 心脏反应较少见
临床应用 控制哮喘症状(气雾剂) 预防发作(口服)
沙丁胺醇(又名舒喘灵)
选择性β2受体激动药
本品一般以气雾吸入给药,可迅速缓解哮喘 急性症状,仅用于病情紧急需要即刻缓解气 道痉挛者。
2.糖皮质激素改善AECOPD症状及预后
• 改善肺功能(FEV1)和低氧血症,缩短治疗时间 • 剂量和疗程: 泼尼松40mg/d,推荐 5 天 • 应用支气管舒张剂基础上, 加用糖皮质激素口服
或静脉治疗 • AECOPD治疗时选用雾化吸入布地奈德可替代口服
糖皮质激素 • 单用布地奈德雾化吸入不能快速缓解气流受限,
丙卡特罗 气道平滑肌松弛作用强度与作用持续时间明显优 于沙丁胺醇,不良反应发生率也较低。
《呼吸系统药》幻灯片PPT
2 受体冲动药
对 1受体亲和力低,口服或吸入常规剂
量很少产生心血管反响。
沙丁胺醇 salbutamol 中效制剂
特布他林 terbutaline 中效制剂
克仑特罗 clenbuterol 中效制剂
福莫特罗 formoterol 长效制剂
沙美特罗 salmeterol
长效制剂
班布特罗 bambuterol 体
OH N
H3C N
甲基黄嘌呤衍生物。溶解度小。 O N
N
CH 3
茶碱的复盐〔如氨茶碱 水溶性增强〕;
衍生物〔如二羟丙茶碱,丙羟茶碱等 刺激较小〕;
对胃肠道
茶碱类 特点:广、平喘、强心、利尿、扩血管、
中枢兴奋等 对痉挛的呼吸道作用更显著。 药理作用: 1、扩张支气管平滑肌<β2兴奋药 ① 抑制磷酸二酯酶〔PDE〕,抑制cAMP的
共同特点:
1、高选择性;
2、β2>β1,对α无效
3、持久,对心影响小,口服/吸入。
4、仅控制病症
肾上腺素adrenaline: αβ 受体兴奋,作用快强,用于急性发作, 心血管不良反响多见,不作为平喘的主要药物 麻黄碱ephedrine : 作用缓慢持久,口服有效,用于轻症,易致失 眠。 异丙肾上腺素isoproterenol : β1β2受体均冲动。吸入给药,用于急性发作。 不良反响心率加快、心悸、肌震颤、耐受性。 被选择性β2受体冲动药取代。
第二十九章
呼吸系统药物
• 呼吸系统疾病病症:
•
喘息、咳嗽、咯痰
• 常用药物: 祛痰药:expectorants 镇咳药:antitussives 平喘药:antiasthmatic drugs
第一节祛痰药 Expectorants
乙酰半胱氨酸的用药护理PPT课件
肺部功能检查
通过肺功能检查评估患者 肺部通气和换气功能的变 化,如肺活量、一秒率等 指标。
影像学检查
通过X线或CT等影像学检 查观察肺部病变的吸收情 况。
不良反应监测和报告流程
监测内容
密切观察患者是否出现恶心、呕吐、 皮疹、发热等不良反应。
报告流程
一旦发现不良反应,应立即停药并报 告医生,根据医生建议采取相应处理 措施。
调整治疗方案时机判断
无效或疗效不佳
如果患者在使用乙酰半胱氨酸后 症状无明显改善,或者出现病情 恶化的情况,应及时调整治疗方
案。
出现严重不良反应
如果患者在使用乙酰半胱氨酸后出 现严重不良反应,应立即停药并根 据医生建议调整治疗方案。
合并其他疾病
如果患者在使用乙酰半胱氨酸期间 合并其他疾病,需要根据医生建议 综合考虑是否调整治疗方案。
禁忌症
对乙酰半胱氨酸过敏者禁用;支 气管哮喘患者慎用,因其可能诱 发支气管痉挛。
02
用药前评估与准备
患者情况评估
01
02
03
病情评估
了解患者的病情严重程度 ,确定乙酰半胱氨酸的用 药剂量和疗程。
生理状况评估
评估患者的年龄、性别、 体重等生理指标,以及肝 、肾功能等重要器官功能 状态,确保用药安全。
肝肾功能不全患者调整方案说明
肝功能不全患者
乙酰半胱氨酸在肝内代谢,肝功能不全患者 可能导致药物代谢减慢、血药浓度升高。因 此,这类患者在使用时应减少剂量或延长给 药间隔,并密切监测肝功能指标。
肾功能不全患者
乙酰半胱氨酸主要经肾脏排泄,肾功能不全 患者可能导致药物排泄减少、血药浓度升高 。因此,这类患者在使用时应减少剂量或延 长给药间隔,并密切监测肾功能指标。同时 ,严重肾功能不全患者应避免使用乙酰半胱 氨酸。
呼吸科常见药物的应用(PPT演示模板)
&半合成耐酶青霉素(甲氨西林) &半合成广谱青霉素(阿莫西林、哌拉西林)
3)复合青霉素
2.头孢菌类
一代头孢菌类
对G+菌 对G-菌作用差 对β-内酰胺酶稳定性差 对半衰期短、不易透过血脑屏障 有一定肾毒性
Hale Waihona Puke 二代头孢菌类兼顾G+及G-菌 对β-内酰胺酶稳定性增加 半衰期较短、无明显肾毒性
头孢替安、头孢呋辛、头孢孟多、头孢克罗
三代头孢:
尿路感染、严重感染,对厌氧菌、绿雕杆黄有效了 头孢哌酮、头孢甲肟、头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、头孢地嗪、
四代头孢:
头孢吡肟、头孢匹罗
酶抑制剂
克拉维酸:质粒介导酶,酶诱导++++ 舒巴坦:染色体介导酶,对不动杆菌有杀灭作用,酶诱
导++ 他唑巴坦:染色体介导酶,酶诱导+ 复合制剂:派拉西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸、 头孢哌酮/舒巴坦
抗胆碱类药物
异丙托溴铵、噻托溴铵 可阻断节后迷走神经传出支(M1、M2、M3),通过降低迷走神 经张力而舒张支气管。其舒张支气管的作用比β2受体激动剂弱, 起效也较慢,但长期应用不易产生耐药,本品与β2受体激动剂联 合应用具有协同、互补作用。
激素
作用机制: 抑制炎症细胞在气道中的浸润,激活和炎性介质的释放 抑制细胞因子的生成 增强β2受体的反应性 减少气道内毛细血管渗出,抑制气道粘液腺分泌
(2)、喹诺酮类
左氧氟沙星(来立信、左克)、莫西沙星(拜复乐)、环丙沙星、司帕 沙星、帕珠沙星、加替沙星 特点: 1、对G+、G-菌均有较强的作用,对厌氧菌也有一定的作用,血药浓 度高,可作为二线抗结核药物 2、浓度依赖性,18岁以下禁用
乙酰半胱氨酸
乙酰半胱氨酸—鸡呼吸道病的高效药品名 N-乙酰半胱氨酸、富露施、痰易净、易咳净、莫咳粉性状白色结晶性粉末,有类似蒜的臭气,味酸,有引湿性。
在水或乙醇中易溶。
熔点101--107℃。
药理作用1、乙酰半胱氨酸系粘痰溶解剂,具有较强的粘痰溶解作用。
其分子中所含巯基(-SH)能使痰中糖蛋白多肽链中的二硫键(-S-S-)断裂,降低痰的粘滞性,并使之液化。
本品还能使脓性痰中的DNA纤维断裂,故不仅能溶解白色粘痰而且也能溶解脓性痰。
2、乙酰半胱氨酸为还原型谷胱甘肽(GSH)的前体,属体内氧自由基清除剂,能刺激谷胱甘肽(GSH)合成,增强GSH-S-基转移酶的活性,促进解毒以及对氧自由基反应的直接作用,。
适应症:1、适应于以粘稠分泌物过多为特征的呼气道感染:急性支气管、慢性支气管炎及其重症,肺气肿、支气管扩张和粘稠物阻塞症等。
2、适用于对各种原因所致肝功能衰竭的治疗;研究分析针对乙酰半胱胺酸的应用研究表明,本品具有广泛的应用价值,主要集中在以下几个方面:1、呼吸系统:针对浓痰、粘痰、稠痰等具有明显的清除作用;乙酰半胱胺酸联合氨溴索应用具有协同祛痰作用;乙酰半胱氨酸对肺炎、气管炎、肺阻塞效果显著;2、肝脏:乙酰半胱氨酸是体内游离巯基的组成部分,既可补充体内谷胱甘肽,又具有清除自由基、保护细胞的作用。
而谷胱甘肽具有解毒、调节免疫等多种功效;乙酰半胱氨酸对肝炎、肝衰竭效果显著,临床应用优于谷胱甘肽;3、本品对内毒素血症、炎症性反应、药物中毒效果显著;4、本品对心血管系统、免疫系统等同样具有重要意义;鸡病应用乙酰半胱氨酸主要用于以下疾病:1、支原体肺炎、气管炎、气囊炎、支气管阻塞性肺炎;本品可清除炎症性渗出物、自由基、粘痰、稠痰等,恢复气道呼吸畅通;乙酰半胱氨酸+泰妙菌素、替米考星、阿奇霉素等:治疗支原体肺炎;乙酰半胱氨酸+阿莫西林钠克拉维酸钾等:治疗大肠杆菌、肺炎链球菌、嗜血杆菌等G-,G+性细菌性肺炎;乙酰半胱氨酸+利福平:治疗结核性肺炎;乙酰半胱氨酸+七青原液:治疗支气管堵塞(乙酰半胱氨酸将“牛皮痰”溶解,七青原液促进其吸收);2、心包积液肝炎综合症、包涵体肝炎、肝肿大於血等,用于鸡肝脏病变的治疗,修复肝细胞、恢复肝脏功能;乙酰半胱氨酸+VC等可用于肝炎、肝衰竭等肝脏病变的治疗。
呼吸系统疾病药学培训PPT课件
本品使痰粘稠不易咳出,故痰粘稠且量多者不宜使用。
2023/12/30
9
镇咳药-中枢性镇咳 药
• 非成瘾性中枢镇咳药:右美沙芬、喷托维林、福 米诺苯
• 适用于无痰干咳及频繁剧烈的咳嗽,对上呼吸道炎症、 急性支气管炎引起的干咳和百日咳等咳嗽疗效显著。
• 作用强而持久,哮喘患者吸人后约2分钟起效,2小 时达高峰,作用持续12小时左右。口服后30分钟起 效,并有持久的作用。
• 还有明显的抗炎和抑制过敏介质释放作用,可明显
抑制抗原和过敏介质诱发的炎症细胞聚集与浸润、
血管通透性增高以及组胺、白三烯等介质释放反应。
这是其他选择性β2受体激动药所没有的。
2023/12/30
• 松驰气道平滑肌作用强度不如β受体兴奋药
2023/12/30
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支气管扩张类平喘药-茶碱类
• 口服给药:氨茶碱和控(缓)释型茶碱。用 于轻~中度慢性哮喘发作和维持治疗。控释 型血药浓度平稳,作用可维持12~24h,尤 适用于夜间哮喘症状的控制
• 静脉给药:氨茶碱加入葡萄糖溶液中,缓慢 静脉注射或静脉滴注,适用于哮喘急性发作 且近24h内未用过茶碱类药物的病人
• 长期应用敏感性下降
2023/12/30
27
选择性β2受体激动剂-吸入 型
• 常用的吸入β2受体激动剂
• 吸入的剂型有气雾剂、干粉剂和溶液等
2023/12/30
28
长效选择性β2受体激动药-福莫特罗与沙
美特罗
• 福莫特罗(formoterol)、沙美特罗(salmeterol),为一 新型长效选择性β2受体激动药。
• 临床用于有白色粘痰难以咳出的呼吸道疾病。给药途 径有口服、雾化吸入、静脉。
乙酰半胱氨酸颗粒推广手册ppt课件
儿童哮喘诊断标准
1. 反复发作喘息、咳嗽、气促、胸闷,多与接触变 应原、冷空气、物理、化学性刺激、呼吸道感染 以及运动等有关,常在夜间和(或)清晨发作或 加剧。 2. 发作时在双肺可闻及散在或弥漫性,以呼气相为 主的哮鸣音,呼气相延长 3. 上述症状和体征经抗哮喘治疗有效或自行缓解 4. 除外其他疾病所引起的喘息、咳嗽、气促和胸闷
哮喘
澳源一号分类
作用类别:祛痰药—痰液溶解药 主要成分:N-乙酰半胱氨酸 化学结构:
HS CH2 CH COOH
N
C
O
活性巯基
CH3
H
乙酰半胱氨酸研发历史
痰液溶解剂
1970
COPD、IPF、吸烟肺损 害 抗氧化
1980 2010
1960
肝细胞保护作用
抗病毒:HIV、肝炎 增强免疫力 心脑血管疾病 癌症等
哮喘相关诊断试验
肺功能
气道无创炎症指标检测
支气管舒张试验等
儿童哮喘特点
2010年最新数据显示儿童哮喘发病率为2%左右 5岁及以上儿童哮喘可诊断 5岁以下儿童诊断,详细询问病史 发病年龄及季节 诱因 症状:突然出现及迅速停止 既往史及家族史 过敏原等
有经验的儿科医生一般都能准确分辨哮喘
临床应用
适用于慢性支气管炎等咳嗽有粘痰而不 易咳出的患者
慢性支气管炎 急性支气管炎 肺炎 免疫力低下易感冒等 术后咳痰困难及肺部并发症
澳源一号产品定位
儿童祛痰理想药物 强力祛痰,起效快 氨基酸类药品,安全性良好 增强机体免疫力
目 录
产品知识 医保和物价 营销策略和销售政策 相关问题
其它祛痰药如氨溴索,溴己新可联合用药
复方祛痰药:
作用于呼吸系统药ppt课件
3、促进儿茶酚胺类物质肾上腺素及去甲肾上腺素释放 4、抑制平滑肌细胞内Ca2+肌浆网的释放 5、抑制T淋巴细胞和细胞因子产生的调节免疫 6、增强呼吸肌膈肌的收缩力,减轻疲劳感。 7、促进纤毛运动,加速粘膜纤毛的清除速度 8、抗炎作用
1/15/2024
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临床应用:是目前治疗哮喘的有效药物。
1、急、慢性支气管哮喘:口服用于慢性哮喘的维 持治疗及预防发作;静注或静滴用于重症哮喘或 哮喘持续状态。
茶碱扩张支气管作用不及β2受体激动剂强,起效 慢,一般不宜采用。以往一线药物,现退居次要。
2、慢性阻塞性肺病缓解呼吸困难。
3、当心源性哮喘和支气管哮喘鉴别困难时治疗首 选氨茶碱。
4、中枢型睡眠呼吸暂停综合征,早产儿窒息(咖 啡因或茶碱)。
1/15/2024
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不良反应
碱性强,局部刺激性,宜饭后服用。
• 茶碱的安全范围较小,当血药浓度超过治疗水 平20ug/ml或静脉注射太快,易出现心血管症状、 中枢兴奋症状等不良反应,静注时间不能少于 10min.
• 缓释剂:葆乐辉、舒弗美
1/15/2024
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药理作用及机制
1.抑制炎症细胞聚集和活化。 从而减少前炎症因子TNF-α、IL-1等释放,发挥强大
的抗炎作用,缓解气道炎症。 2.轻度扩张气道平滑肌,缓解气道高反应性。 3.缓解气道重塑。 减少上皮细胞基底的胶原沉着、气道平滑肌细胞增厚、
杯状细胞增生和黏蛋白的分泌,促进纤毛运动而促 进排痰。
治疗原则:去除病因,控制急性发作,预防复 发。
1/15/2024
6
平喘药分类
乙酰半胱氨酸(阿思欣泰)产品介绍课件
• 方法:
对照组:维生素C、门冬氨酸钾镁等护肝,20例;
治疗组:加用NAC,23例。
• 结果:
TACE治疗后NAC组6例,而对照组仅有1例肝功能保持正常,即使
在肝功能异常的病例中,NAC组ALT、AST、TBiL异常也显著低于对
照组。
PPT学习交流
17
参考文献:11.吴瑛,陈成伟等《肝脏》.2008
PPT学习交流
19
常见肝病用药循证医学证据比较
产品
肝病临床研究外文文献
1. Hepatology.2011 Sep. AASLD position paper: the management of acute
liver failure: update 2011.
2. Hepatology. 2011 Feb;53(2):567-76.
FDA批准用于药物引起的急性肝衰竭的药物。(肝损
伤是肝衰竭的初步阶段)
PPT学习交流
3
N-乙酰半胱氨酸是真正有效的护肝药物
• 真正能进入细胞内的抗氧化剂。 • 调节NO合成,改善微循环,纠正组织缺氧。 • 肝衰竭及肝损伤的病因治疗,而非一般保肝对症治疗。(标
准的治疗性药物) • 多重药理机制,全面保护肝脏。(抑制炎症、免疫等)
PPT学习交流
15
参考文献:10.Eur J Gastroenterol Hepatol. 2010
阿思欣泰®临床应用——酒精性肝病
2011年11月,新英格兰杂志报 道
法国亚眠大学医院开展的多 中心、随机、对照试验
174例急性重症酒精性肝病患 者,随机分为强的松组:89 例;NAC+强的松组:85例。
2个羧基,1个氨基 307.32
呼吸系统药及合理用药PPT课件
第11页/共60页
可待因、喷托维林、右美沙芬作用比较
镇咳强度 成瘾性
其他作用 临床应用 不良反应
慎用
可待因
右美沙芬
+++
+++
+
—
中度镇痛作用
—
轻度收缩支气管
各种原因引起的 干咳 剧烈干咳
抑制呼吸中枢 头晕、嗜睡
便秘
哮
+
—
常用抗炎平喘药
第33页/共60页
二、舒张支气管平滑肌药
•(一)β肾上腺受体激动药
•非选择性 肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱等 •选择性 沙丁胺醇、克伦特罗、特布他林、沙美特 罗、福莫特罗等
•(二)茶碱类
•氨茶碱、二羟丙茶碱
第34页/共60页
(一)β肾上腺受体激动药
• 分为非选择性β受体激动药和选择性β2受体激动药 两类。
• β1受体效应:心脏兴奋 • β2受体效应:冠状血管和骨骼肌血管扩张
内脏平滑肌舒张(尤其是支气管) • 心脏的兴奋和骨骼肌的血管扩张带动代谢的加快!
第37页/共60页
迷走神经兴奋
Ach
M受体
抗 过敏 原 反应
cGMP
支气管收缩
过敏介质 (组胺、5-HT)
喘
毛细-血管扩张
AC
ATP
cAMP
PDE 5’AMP
学习目标
1.掌握平喘药物分类、各类代表药作用、应 用、不良反应及注意事项 2.熟悉镇咳药、祛痰药的作用、应用、不良 反应及注意事项 3.能正确指导患者使用呼吸系统药物;能对 患者及家属进行呼吸系统常见疾病药物治疗的 科普教育
第1页/共60页
第八章 呼吸系统药及合理用 药
呼吸系统疾病的药物治疗 ppt课件
呼吸系统药物简介
1
支气管哮喘的药物治疗
2
COPD的药物治疗
3
普通感冒的药物治疗
4
一、呼吸系统药物简介
呼吸系统常用药物
镇咳
咳嗽
抗感染
祛痰
咳痰
平喘
憋喘
对症治疗
细菌? 病毒? 真菌? 结核?
镇咳药
咳嗽的原因? 多种原因(感染、烟雾刺激、药物)引起 是一种保护性反射,将气管内异物排出 什么时候需要镇咳药? 轻度咳嗽有益于排痰,无需镇咳 痰多时镇咳使脓痰滞留有害无益 无痰或痰少、咳嗽频繁、剧烈时使用
禁忌: 严重冠状动脉疾病 有精神病史者 严重高血压患者 正在服用单胺氧化酶抑制剂(苯乙肼、吗氯贝胺、异烟肼、司来吉兰)或停药不满两周时
注意事项: 甲亢、糖尿病、缺血性心脏病、眼压高、高血压、前列腺肥大等患者慎用; 孕妇及哺乳期妇女慎用; 老年患者慎用。
二、支气管哮喘的药物பைடு நூலகம்疗
哮喘的定义
多种细胞(如嗜酸性粒细胞、肥大细胞、气道上皮细胞等)和细胞组分参与的气道慢性炎症性疾病
临床表现
临床表现: 气道高反应性,通常出现广泛多变的可逆性气流受限 反复发作性的喘息、气急、胸闷或咳嗽等症状 常在夜间和(或)清晨发作、加剧 多数患者可自行缓解或经治疗缓解
治疗目标
急性发作治疗:尽快解除气流受限,缓解症状,改善缺氧。
长期维持治疗: 维持症状控制; 维持正常的活动水平,包括运动; 尽可能维持肺功能接近正常; 防止哮喘急性发作; 避免哮喘死亡; 防止哮喘药物治疗的不良反应。
哮喘和COPD的维持治疗
粉吸入剂;片剂(班布特罗)
不良反应 肌肉震颤、手抖 心率加快、心悸 头痛 恶心、呕吐 口干 低血钾、高血糖 支气管痉挛等
N-乙酰半胱氨酸在呼吸系统疾病中的应用
命 大分 子如酶类及蛋 白质的功能等 , 因此 N C能 通过 A 补 充 细胞 内 G H水 平 ,提 高 G H氧化 型谷 胱 甘肽 S S/ (SG 比值 而增 进 G H的抗氧化 功能 。②N c本身 G S) S A
维普资讯
呼吸用药专题
例 [. J实用肿瘤杂志 ,0 0 1( ) 3 . ] 2 0 ,5 2 : 0 1 【1 l】刘树旗 . 卡铂治疗 晚期肺 癌联合化 疗方案 [ . 用肿瘤 学杂志 , J实 ]
1 915 2 . 9 . : 6
【8 1】尹必俭 , 冯继峰 , 良熹 , 沙培林治 疗肺癌所 致恶性胸 腔积 潘 等.
N C治疗有助于肺间质纤维化 患者肺功 能的改善 ; )AC可 以通过 抗氧化作 用, 护急性肺损伤及 A D A (N 3 保 R S肺组 织免受氧化作 用损伤, 而减轻 临床 症状 , 从 改善氧合。结论 : A N C是一种具有广泛前景的 治疗急性和慢性呼吸道疾病 的药物 。
关键词 N 乙酰半胱氨酸 ; O D; 间质纤 维化 ; 一 CP 肺 急性肺损 伤 ; R S A D 文献标识码 : A 文章编号 :6 2 8 5 (0 7 0 - 0 0 0 17 — 1 7 20 )2 0 2 — 3
做一综 述 。
液纤毛系统的生理转运能力 。N C的抗氧化作用 通过 A
两种机制实现 :①N c进 人体 内后 迅 速脱 去 乙酰基 A
变 为半胱 氨酸 , 半胱 氨酸是 还原型谷 胱甘肽 ( s 的 G H)
前体 , G H是细胞 内重要 的非酶类抗 氧化 物 , 而 S 能灭
活活性 氧 , 定细 胞膜及 胞 内膜相 结 构 , 定重 要 生 稳 稳
中图分类号 : 9 4. R 7+ 1
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粘液的三维结构
蛋白部分
二硫键
多糖侧链
痰的危害
痰 对病人
不利
痰在气道滞留,水分丧失变稠 病菌滋生,加重感染 刺激气道感受器传入神经加重咳嗽 痰、咳、喘加重,形成恶性循环
祛痰的影响因素
凝胶层/ 溶胶层
痰量
纤毛运 动状况
粘稠度
产品概况
化学名 : N-乙酰半胱氨酸 (NAC)
HS
CH2
CH
COOH
剂量、作用与适应症关系
疾病
循证医学
剂量 & 作用
IPF
COPD
Bronchitis Chronic bronchitis
Current Respiratory diseases
Ifigenia
Broncus Zuin Stey
Grandjean Poole
……..
M = Mucolytic / AO = Antioxidant (Behr, Dekhuijzen)
COPD的症状
咳!
间歇/每天咳嗽,很少仅有夜间咳嗽
痰!!
任何形式的慢性咳痰
喘!!! 持续/进行性呼吸困难,活动受限/感染后加重
危险因子暴露史
吸烟/职业性粉尘、化学物质
来源于烹调和燃料的烟雾
传统COPD治疗效果不理想
支气管扩张药并不能改变COPD的进程
(1)
少有证据证实吸入的皮质类固 醇对COPD的治疗会带来好处(2)
Ⅱ 型:分泌表面活性物质, 降低肺泡表面张力,稳定 肺泡大小
肺泡表面活性物质
含有脂蛋白和磷脂,以油脂样的薄层覆盖在肺泡及支气 管的内壁,同时存在于粘液层和浆液层之间
作用:
1.促进巨噬细胞吞噬病原菌 2.隔离粘膜上皮和空气,形成保护层 3.抑制病原菌粘附 4.降低粘液粘度,促进痰液排出 5.促进无纤毛区域外来颗粒的排出 6.稳定肺泡,防止气道萎陷
正常
COPD
COPD 是一个系统性疾病
粘膜纤毛 功能紊乱
结构性改变
气流受限
炎症
多系统受累
• 营养不良 • 体重下降
• 骨骼肌系统 ➢ 消耗 ➢ 虚弱
• 骨质疏松
• 心血管系统并发症
COPD疾病形成
慢支 肺气肿
COPD
支扩/结核/ 囊性纤维化
哮喘
发病机制
❖ 气道炎症 ❖ 氧化应激 ❖ 蛋白酶/抗蛋白酶失衡
(2) : McEvoy CE, Niewoehner DE. Adeverse effects of corticosteorids therapy for COPD. A critical review. CHEST 1997;111:732-43
Treatment of stable COPD: antioxidants W. MacNee (欧洲呼吸协会主席)
增加肺泡表面活性剂的分泌
NAC可增加肺泡上皮II型细胞分 泌肺泡表面活性剂
NAC可增加型肺泡细胞的分泌活 性(用电子显微镜对肺标本作记 录),因此在肺泡上皮表面上的 活性物质有所增加
II型肺泡细胞分泌表面活性物质 扫描电镜8,300× G.C.Merto et al. Alveolar surfactant in lungs of operated patiented patients after
2
凝胶层 纤毛
浆液层 纤毛细胞
杯状细胞
支气管腺体
呼吸系统常见症状
咳嗽
咳痰
喘息
咳嗽是怎样产生的?
痰! 清 除
咳嗽
末梢感受器 传入神经(迷走N、N喉上、舌咽N)
延脑 呼吸中枢
传出神经(呼吸肌、膈肌、 气道、喉和声门)
咳嗽的保护性作用
反射性保护作用 清除痰液和异物 保持气道清洁通畅 阻止气道感染扩散
活性巯基
N
C
CH3
H
O
Acetylcysteine:
A Drug with an interesting Past and a Fascinating Future
乙酰半胱氨酸 一个有着有趣过去和充满诱人未来的药物
Irwin Ziment:Respiration 50: suppl.1, pp.26-30(1986)
异。 • 用药的次序不影响结果。
NAC600mg/天和AMB90mg/天对于纤毛运动的 影响
10
7.5
NAC
5
AMB
AMB PL
NAC
PL
2.5
Eur. J. Respir. Dis. Suppl. 1985;139:142-5.
0 0
days
10
20
30
1st cross over scheme
2nd cross over scheme
粘液粘度
转
运
acetylcysteine treatment Eur.J.Resp.Dis.,61,Supp;.111:160-161,1980
用于祛痰的效果
澳源一号改善临床症状:减轻咳嗽强度,降低痰液粘度,改善听诊湿罗音 实验设计: 随机双盲双模拟安慰剂对照实验,入选 病人为COPD急性加重患者。病人口服富 露施1200mg或600mg每天,一共10天。
1960
1970
1980
1990
2007
¡随后它的抗氧化作用越来越受到 国际国内学者的关注与深入的研 究
未来:多器官系统: 抗病毒:肝炎 心脏:冠心病;HIV 神经系统 胰腺炎
真正的粘液溶解药 NAC
COOH H-S
CH3- C- N- H
H
O
N- 已酰半胱胺酸是真正的粘液溶解剂,因为:
它的独特巯基(-SH) 可以打断粘液用以维持其三维结构的双硫键,从而降 低粘液的粘滞度使其更为有效地被清除。
COPD定义
COPD是一种可以预防、可以治疗的 疾病,以气流受限为特征,气流受限 不完全可逆,并呈进行性发展,与肺 部对香烟烟雾等有害气体或有害颗粒 的异常炎症反应有关。 COPD主要累及肺脏,但也可引起全 身(或称肺外)的不良效应
2004年ATS/ERS 2006年GOLD 2007年我国呼吸学会
传统的COPD治疗方法,不能实现治疗目的
(1): Anthonisen NR, Connett JE, et al. Effects of smoking intervention and use of an inhaled anticholinergic bronchodilator on the rate of decline of FEV1. JAMA 1994; 272:1497-505
纤毛
气管及支气管柱状上皮细 胞表面的指状突起
一个柱状细胞表面可有 270条纤毛
粘液-纤毛系统
人体重要的自身防御系统,防止有害物质 (尘埃、病菌等)进入气体交换的肺泡区 域,将这些有害物质移送到咽喉部,同时 保障空气继续进入肺泡进行气体交换
基本组成部分:粘液分泌/纤毛运动
粘液-纤毛系统
1 3
产品背景
在上世纪60年 代,作为高效 安全的黏液溶 解剂广泛应用 于临床
n70年代发现NAC具 有肝细胞保护作用而 用于治疗扑热息痛中 毒所致的肝脏毒性损 伤,目前作为扑热息 痛中毒治疗的一线用 药。
研发升级 近年来大量的研究发现 NAC在COPD IPF以及 吸烟肺损害等方面具有广 泛的作用
抗氧化
咳嗽的治疗
镇咳疗法: 控制和消除咳嗽
祛痰止痰疗法: 痰液稀化,排出体外
祛痰止咳是更先进的医学观念
痰/粘液
痰/粘液的结构与粘稠度取决于糖蛋白的含量
➢ 泡沫层:80%脂质,蛋白质,碳水化合物 ➢ 浆液层:65%蛋白质,25%糖蛋白 ➢ 碎屑层:35%蛋白质,55%糖蛋白
糖蛋白的核心部分为500个氨基酸组成的蛋白链,另外有 300个氨基酸组成两个侧链。 彼此之间通过巯基结合成双硫键从而形成了独特的三维结 构而保持了痰液的粘稠度和弹性
应用剂量
• 一岁以下幼儿:
50 mg
每日二至三次
• 一至六岁儿童:
100mg
每日二至四次
• 六岁以上儿童和成人: 200mg
每日三次
应用说明
温开水(≤40 度)溶解后服用
本品为抗氧化制剂 ,性质活泼,温度 过高影响效果发挥
颗粒和泡滕片,与 普通片剂、胶囊完 全不同,应该溶解 后服用,不要直接 吞服,以免造成咽 喉、胃肠刺激
acetylcysteine treatment Eur.J.Resp.Dis.,61,Supp;.111:160-161,1980
表面活性剂的作用
加
无纤毛区的廓清
速
和
NAC 激活 Π型肺细胞
增加
肺表面活性物 质合成与分泌
气道萎陷
防止 保持痰运输 通道畅通
改 善 粘
液
G.C.Merto et al. Alveolar surfactant in lungs of operated patiented patients after
增加纤毛清除力
提高纤毛运送速度 (MCT)
tracheal mucus velocity (mm/min)
试验设计: 在重度吸烟者中进行的双盲交叉实验。
患者接受NAC(600mg)或AMB(90mg) 治疗,疗程为30天。
结果: • NAC和AMB都可以提高MCT。 • 二者提高MCT与安慰剂相比有显著性差
There is considerable evidence that an increased
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