药物化学(含名词解释,填空,选择,简答)

药物化学

一、名词解释

1、recepter（受体）：药物效应的产生，其共同特点是配体及其药物分子和其作

用位点结合，药物相互作用的机体成分。被定义为受体。药物受体可以是机体任何功能性大分子，大多数药物的药理效应都是通过受体介导的，药物与受体的相互作用，可以改变机体相应成分的功能，从而诱发生物化学和生理学上的变化，产生药物效应。

2、软药（soft drug）：体内有一定生物活性，容易代谢失活的药物，使药物在

完成治疗作用后，按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。这类药物称为“软药”。

3、Me-too药：特指具有自己知识产权的药物，其药效和同类的突破性的药物相

当，这种旨在避开专利药物的知识产权的新药研究，大都以现有的药物为先导物进行研究。

4、Analgesies(镇痛药):一类主要作用于神经系统的，通过作用于阿片受体，选

择性地抑制痛觉，同时不影响其他感觉的药物。

5、结构特异性药物：药物小分子与受体生物大分子的有效结合，进而引起受体

生物大分子构象的改变，从而触发机体微环境与药效有关生物化学反应的药物

6、结构非特异性药物：药理作用与化学结构类型的关系较少，主要受药物理化

性质影响的药物。

7、先导化合物：又称原型药，是指通过各种途径和方法得到的具有独特结构且

具有一定生物活性的化合物。

8、孤儿受体：它是指编码基因与某一类受体家族成员的编码有同源性，但目前

在体内还没有发现其相应的配基。

9、合理药物设计：格局对病理生理的了解，基于疾病的发病机制，针对药物作

用靶点结构设计出效果更显著，安全性更好的特异性药物。

10、抗代谢学说：所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理

论，设计与生物体内基本代谢物的结构，有某种程度相似的化合物，使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用，或干扰基本代谢物被利用，或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子导致“致死合成”，抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。

11、生物烷化剂：是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其他具有活泼的

亲电性基团的化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂的一类药物。

二、填空或其他

1.药物的命名按照中国新药审批办法的规定包括（化学名称）、（通用名）、（商品名）

2. 巴比妥类药物具有（5,5-二取代基环酰脲）结构，因而具有水解性。

3、盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其pH往往（降低）。

4、奥美拉哇是第一个上市的（质子泵）抑制剂。

5、PG的中文含义是( 前列腺素)，是英文( Prostaglandine )的缩写。

巯（嘌呤）为嘌呤拮抗剂，用于各种急性白血病。

6、氟尿嘧啶属于（嘧啶）拮抗剂，是治疗实体瘤的首选药。

7、在pH2-6条件下，四环素易发生（C4-差向异构化）。

8、（己烯雌酚）是人工合成的非甾类雌激素。

9、睾酮的17位引入乙炔基，得到可口服的具孕激素活性的（炔孕酮）。

10、睾酮引入（17-甲基）得到的甲睾酮，是常用的口服雄激素。

11、维生素D3在肾脏内被代谢激活生成( 1，25-二羟基维生素D3 )

12、维生素C分子中含( 2 )个手性碳原子 W

13、活性最强的维生素C的构型为( L-(+)抗坏血酸)

14、在喹诺酮类药物分子结构中的( 7 )位引入哌嗪可增加抗菌活性

15在喹诺酮类药物分子结构中的2位引入烃基可使抗菌活性(减弱)，( 6 )位引入氟原子可增加抗菌活性

16、结构为的药物是(氢化可的松)。

17、前药不能提高药物活性。

18、马来酸氯苯那敏是组胺H1受体拮抗剂。

19、消化系统药：胃泌素受体抑制剂：丙谷胺选择性M1受体拮抗剂：哌仑西平. H2受体拮抗剂：雷尼替丁. 质子泵抑制剂：奥美拉唑。

20、四环素的变质反应：

酸性：C-6的羟基和C-5a上氢的消除，生成无活性的橙黄色脱水物。

碱性：C环破裂，生成内酯结构的异构体

弱酸性：发生可逆的差向异构化pH4-6

与金属离子反应：形成不溶螯合物。

21、麻黄碱有两个手性碳，维生素C有两个手性碳，四体光学异构体以L（+）抗坏血酸活性高。

22、睾酮17位引入a-甲基增大空间位阻，得到口服药。17位引入乙炔基得到第一个口服孕激素：炔孕酮。

23、吩噻嗪类最容易发生的副反应：氧化反应。氯丙嗪光敏毒性是因此类药物易被氧化。

24、抗高血压药：利血平（肾上腺素能神经末梢抑制药）吗多明（NO供体药）依那普利（ACEI）止吐药：甲氧氯普胺 D2 地芬尼多 Ach 昂丹司醇 5-HT3 硫乙拉嗪 D2R

25、螺内酯有甾体结构。

26、芳环与碱性中心在同一平面。

例题：下列与吗啡及合成镇痛药化学结构特点不符合的是(C )

A、含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构

B、分子中具有一个平坦的芳环平面

C、碱性中心在芳环平面的垂直方向

D、烃基链部分（吗啡结构中）凸出于平面前方

E、一个碱性中心，并在生理pH条件下能电离为阳离子

26、阿司匹林 COX抑制剂

27、奎尼丁Na+通道阻滞剂

28、药物代谢阶段：药剂学、药动学、药效学三个阶段

29、杂志来源：制备时引入、贮存中产生。

30、药物通常以分子形式通过生物膜，以离子形式发挥作用。

31、巴比妥类具5,5-二取代的环状丙二酰脲结构，是GABAA受体/Cl通道复合体。

32、苯二氮卓类：可发生水解开环： 1、2位开环

4、5位开环可逆反应

33、肾上腺素儿茶酚胺苯胺基本结构：邻苯二酚或儿茶酚胺氧化成肾上腺素红。

34、红霉素：四元环，9位羰基成腙或成肟（wo）使稳定性上升。

35、维生素D3在肝代谢为25-羟维生素D3，在肾代谢为12，25-二维生素D3。

36、HMG-CoA还原酶抑制剂：抑制胆固醇的生物合成，从而降血脂。

37、硝酸甘油：NO供体药物。

38、Morphine及合成镇痛药具有镇痛活性，这是因为（C）

A、具有相似的疏水性

B、具有完全相同的构型

C、具有共同的药效构象

D、化学结构相似

39、与Morphine及合成镇痛药共同结构特点不符的是（B）

A、分子中具有一个平坦的芳环结构

B、具有一个负离子中心

C、具有一个碱性中心

D、含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构

40、在青霉素6位侧链的碳上引入吸电基可获得耐酸青霉素，在青霉素6位侧链中引入具较大空间位阻的基团可获得耐酶青霉素。

41、属于前药的是（A、环磷酰胺）环磷酰胺（癌得星）作为烷化剂的结构特征是（ N,N-双（-氯乙基）），环磷酰胺的毒性较小的原因是在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物。

三、问答题：

1、何谓前药原理？前药原理能改善药物的哪些性质？举例说明

答：前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。

改善药物吸收，增加稳定性，增加水脂溶性，提高药物的作用选择性，延长药物作用时间，清除不良味觉，配伍增效等。

普罗加比（Pargabide）作为前药的意义。普罗加比在体内转化成氨基丁酰胺，成GABA（氨基丁酸）受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有

良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因不能

透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。

2、吩噻嗪类药物的构象关系。