博路定(恩替卡韦)说明书
关于博路定
关于博路定®（恩替卡韦）片剂的指示和重要的安全信息：指示：博路定（恩替卡韦）是一种处方药，用于治疗慢性乙型肝炎病毒（HBV）有活跃的病毒和肝功能损害的成年人。
∙目前还没有治愈乙肝的方法。
BARACLUDE不会治愈乙肝∙BARACLUDE的可能：∙降低乙肝病毒在体内的量∙降低乙肝病毒的繁殖和感染新的肝细胞的能力∙改善肝脏的条件∙它不知道，是否BARACLUDE的会降低罹患肝癌或肝功能损害（肝硬化），这可能是造成的机会慢性乙肝病毒感染∙它不知道BARACLUDE的，如果是用于儿童的安全和有效的重要的安全信息：什么是最重要的信息，我应该知道的有关BARACLUDE的？∙您的乙肝病毒感染可能变得更糟，如果你停止服用BARACLUDE，这通常发生在6个月内后停止BARACLUDE的。
以BARACLUDE按照规定准确，不跑你的药或停止服用BARACLUDE您的医疗保健提供者交谈。
您的医疗保健提供者应监测您的健康，并定期进行血液检查检查您的肝脏，如果你停止服用BARACLUDE。
∙如果你有或艾滋病毒感染，不被用药物进行治疗，而服用BARACLUDE，艾滋病毒可能某些艾滋病毒药物产生耐药性，成为更难治疗。
你应该得到爱滋病病毒抗体测试，然后再开始服用BARACLUDE和随时随地后，当有机会接触到艾滋病毒。
BARACLUDE可能会导致严重的副作用，包括：∙乳酸性酸中毒（积聚在血液中的酸）。
有些人已经采取像BARACLUDE的BARACLUDE或药物的人已经开发出一种称为乳酸性酸中毒情况严重。
乳酸性酸中毒是一种严重的可造成死亡的紧急医疗必须在医院接受治疗。
BARACLUDE的普遍参与的患者病重由于他们的肝脏疾病或其他医疗条件的乳酸性酸中毒的报告。
∙马上打电话给你的医疗服务提供者，如果你：感觉非常虚弱或疲倦;有不寻常的（不正常）的肌肉疼痛;有麻烦呼吸，有恶心，呕吐，胃痛，觉得冷（尤其是在你的胳膊和腿）;感到头晕目眩，或轻为首;有快速或不规则的心跳。
全面解读恩替卡韦-适应症、用法用量、不良反应及停药时机
恩替卡韦是我国治疗乙肝的一线抗病毒药物，因为它抗病毒作用强、耐药发生率低，也是大部分乙肝朋友目前选择的用药。
对于恩替卡韦，很多患者有诸多的疑问，今天就为大家来解除心中的疑惑。
用法用量成人：口服恩替卡韦，每天一次，每次0.5mg。
儿童：已有适合2岁至~18岁儿童患者的恩替卡韦口服溶液和恩替卡韦片。
儿童患者的治疗决定应该仔细考虑个体患者的需要，并参考现行儿童治疗指南。
HBeAg阳性慢性乙型肝炎代偿性肝病儿童患者，治疗前血清ALT升高应该至少持续6个月；HBeAg阴性儿童患者至少为12个月。
体重32.6kg或以上患者每日剂量应该为片剂0.5mg或口服溶液10ml(0.5mg)，伴或不伴食物给药。
体重小于32.6kg患者应该使用口服溶液。
服用时间《恩替卡韦临床应用专家共识：2015年更新》和恩替卡韦说明书都已经明确指出，进食标准高脂餐或低脂餐的同时服用恩替卡韦会导致药物吸收的轻微延迟，应空腹服用恩替卡韦（服药前后2小时不应进食）。
一旦漏服，不用立即补服，也不需要次日服用双倍的剂量，如果只发生过一次漏服影响并不大，不用过于担心。
患者应每天应坚持服用恩替卡韦，如果说是漏服次数太多会严重影响疗效，增加耐药率，也可能会导致疾病控制不佳。
不良反应在国外进行的研究中，本品最常见的不良反应有：头痛、疲劳、眩晕、恶心。
在中国进行的临床试验中，本品最常见的不良反应有：ALT升高、疲劳、眩晕、恶心、腹痛、腹部不适、上腹痛、肝区不适、肌痛、失眠和风疹，这些不良反应多为轻到中度。
如出现上述不良反应建议患者及时到医院就诊或停药观察。
何时停药如果患者符合以下情况的话需继续服用该药物1-2年左右，检查结果乙型病毒为阴性，才可以停药。
同时要半年复查一次，至少复查四次。
1、乙肝病毒减少，说明药物已经起到抑制作用；2、谷丙转氨酶数量正常，说明肝脏已经恢复正常；3、乙肝抗原体成阴性，说明病毒数量降低。
恩替卡韦说明书
恩替卡韦说明书【通用名】恩替卡韦片【商品名】博路定【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【规格】铝箔包装，0.5毫克，7片/盒【用途】本品用于肝胆胰用药或肝炎用药；适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性乙型肝炎的治疗。
【用法用量】服用恩替卡韦应在专业医生指导下服用。
推荐剂量为：16岁以上青年和成人口服本品，0.5mg/天；建议本品空腹服用或餐前、餐后至少2个小时。
在肾功能不全的患者中，恩替卡韦口服清除率会随肌酐清除率的降低而降低，当肌酐清除率<50ml/分钟的患者应调整用药剂量；而肝功能不全患者无需调整用药剂量。
【耐药性】体外研究没有发现与恩替卡韦耐药相关的基因型或表型证据。
【不良反应】恩替卡韦治疗普遍出现的不良反应有：头痛、眩晕、疲劳、恶心等。
【禁忌事项】对恩替卡韦或制剂中任何成分过敏者禁用；妊娠、哺乳期妇女慎用。
【注意的事项】1.应在医生的指导下服用恩替卡韦，并对任何新出现的异常症状及合并用药情况及时告诉主管医生。
2.恩替卡韦不可擅自停药，因为擅自停药后可能会出现肝炎病情急速加重的情况，3.恩替卡韦服用后若出现过敏反应或服用期间若出现明显不适症状，应及时与医生联系，以便采取相应的措施；若出现耐药现象，应在专业医生的指导下改变治疗方法。
4.使用恩替卡韦治疗的患者并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性，因此，需要采取适当的防护措施。
【药物过量】据调查发现，在健康人群中单次给药达40毫克或连续14天多次给药20mg/天后，未观察到不良现象，建议：如果发生药物过量，须监测患者的毒性指标，必要时进行支持疗法。
【贮藏】需密封,15-30℃干燥处保存。
【通用名】恩替卡韦片【商品名】博路定【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【规格】铝箔包装，0.5毫克，7片/盒【用途】本品用于肝胆胰用药或肝炎用药；适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性乙型肝炎的治疗。
恩替卡韦服用方法
恩替卡韦服用方法恩替卡韦是一种常见的抗病毒药物，广泛用于治疗流感和其他呼吸道病毒感染。
正确的恩替卡韦服用方法对于药效的发挥至关重要。
以下是关于恩替卡韦的正确服用方法的详细介绍。
1. 服用时间。
恩替卡韦通常在饭后服用，以减少对胃肠道的刺激。
如果你忘记在饭后服用，也可以选择在餐后半小时内服用。
记住要遵循医生的建议和药品说明书上的指导。
2. 服用剂量。
在服用恩替卡韦之前，一定要仔细阅读药品说明书，并遵循医生的建议。
通常情况下，成人每次口服剂量为75mg，每日2次，间隔12小时。
但具体剂量还是要根据个体情况和医生的建议来确定。
3. 如何服用。
将恩替卡韦片整片吞服，并用一杯水送服。
不要咀嚼、压碎或咬碎片剂，以免影响药效。
如果你觉得药片过大难以吞咽，可以咨询医生是否可以将药片切割成小块来服用。
4. 注意事项。
在服用恩替卡韦期间，一定要避免饮酒，以免影响药效。
同时，还需要密切关注自身身体状况，如出现过敏反应、皮疹、呼吸困难等不适症状，应立即停药并就医。
5. 药物相互作用。
在服用恩替卡韦期间，一定要避免与其他药物同时服用，特别是抗酸药和胃药。
这些药物可能会影响恩替卡韦的吸收和药效，甚至会出现不良反应。
6. 注意事项。
在服用恩替卡韦期间，一定要遵循医生的建议，不要随意更改剂量或停止服药。
如果有任何疑问或不适，一定要及时向医生咨询。
总之，正确的恩替卡韦服用方法对于治疗病毒感染非常重要。
在服用期间，一定要遵循医生的建议，按照药品说明书上的指导进行正确的用药，同时密切关注自身身体状况，如有不适及时就医。
希望每一位患者都能够安全、有效地使用恩替卡韦，早日康复。
正确服药 最大获益——恩替卡韦的正确服药
药物与肝脏┃YAOWU YU GANZANG肝博士 2013年第6期 13从事临床传染病专业30余年来，很高兴可以看到慢性乙型肝炎（以下简称慢乙肝）领域治疗手段的不断进步。
从一开始的仅有短效干扰素可用，到现在临床医生们有多种药物可供选择使用，同时药物的疗效越来越佳。
这都是慢乙肝患者和临床医生们的最大福音。
目前在中国市面上有很多种的乙肝抗HBV药物都在临床广泛的使用。
其中的乙肝口服抗HBV 药物恩替卡韦得到了美国肝病研究学会(AASLD)、欧洲肝病研究学会（EASL）、亚太肝脏研究学会（APASL）、中国慢性乙型肝炎防治指南一致推荐为治疗活动性慢性乙型肝炎的一线用药。
恩替卡韦片（博路定）是2005年11月在全球同步上市的，至今已积累了大量丰富的临床应用经验。
在长期的实践过程中，它的强效抗HBV能力和极低的耐药发生率已被国内外肝病专家一致认可。
博路定的长期临床数据表明：在服用博路定5年以上的患者中，有94%的慢乙肝“大三阳”患者可以达到HBV DNA的不可测出。
并且它的耐药发生率仅仅为1.2%。
恩替卡韦片作为如今治疗乙肝口服抗HBV药物一线的强效低耐药物之一，作者在2005年博路定上市就开始在临床上使用，8年来的累积的患者数量是比较多的，绝大多数也取得了非常理想的疗效。
但在日常工作中我还是发现有个别基层医院来的患者服用博路定后疗效不理想。
经过仔细询问后，这些患者中大多数每天都会服药1片，但如果继续详细询问：“每天何正确服药 最大获益——恩替卡韦的正确服药朱幼芙（南方医院感染内科博士 教授）Copyright©博看网 . All Rights Reserved.YAOWU YU GANZANG ┃药物与肝脏14 肝博士 2013年第6期时吃药？吃药前后是否有空腹2小时？” 这时各种各样的回答都出现了，恩替卡韦效果不佳的答案也就揭晓了。
很多患者之所以会疗效不佳，是因为没有掌握正确服用博路定要求餐前或餐后至少2小时空腹服用的特定方法，同时有一些医生特别是非肝病专科的医生们在临床工作中也忽略了这个问题的重要性。
恩替卡韦分散片概论
恩替卡韦分散片恩替卡韦分散片适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
温馨提示：恩替卡韦分散片内容仅供参考，实际诊断及用药请遵从医生指导，如为处方药请凭医生处方购买！本店为零售药店，仅提供恩替卡韦分散片的零售服务！恩替卡韦分散片说明书：【商品名称】【通用名称】：恩替卡韦分散片【英文名称】：Entecavir Diapersible Tablets【汉语拼音】：Entikawei Fensanpian【成份】主要成份为：恩替卡韦。
【性状】恩替卡韦分散片为白色或类白色片。
【适应症】恩替卡韦分散片适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
【用法用量】患者应在有经验的医生指导下服用恩替卡韦分散片。
推荐剂量：成人和16岁及以上的青少年口服恩替卡韦分散片，每天一次，每次。
治疗时的发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1mg（两片）。
恩替卡韦分散片应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。
肾功能不全：在肾功能不全的患者中，恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低（参见药代动力学，特殊人群）。
肌酐清除率＜50ml/分钟的患者（包括接受血液透析或CAPD治疗的患者）应调整用药剂量。
见表1。
表1：肾功能不全患者恩替卡韦推荐用药间隔调整肌酐清除率（ml/min）通常剂量（）拉米夫定治疗失效（）≥50 每日一次，每次每日一次，每次1mg30到＜50 每48小时一次，每次每48小时一次，每次1mg10到＜30 每72小时一次，每次每72小时一次，每次1mg＜10或血液透析或CAPD 每5-7日一次，每次每5-7日一次，每次1mg肝功能不全：肝功能不全患者无需调整用药剂量。
治疗期：关于恩替卡韦分散片的最佳治疗时间，以及与长期的治疗结果的关系，如肝硬化、肝瘤等，目前尚未明了。
【不良反应】恩替卡韦分散片最常见的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕、恶心。
恩替卡韦胶囊Entecavir Capsules-详细说明书及重点
恩替卡韦胶囊Entecavir Capsules成份本品主要成份为恩替卡韦。
适应症本品适用于病毒复制活跃，血清丙氪酸氨基转氨酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
规格0.5mg用法用量患者应在有经验的医生指导下服用本品。
推荐剂量成人和16 岁及以上的青少年口服本品，每天一次，每次0.5 mg。
拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1 mg。
本品应空腹服用（餐前或餐后至少2 小时）。
肾功能不全在肾功能不全的患者中，恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低（参见药代动力学，特殊人群）。
肌酐清除率＜50 ml/min 的患者[包括接受血液透析或持续性非卧床腹膜透析(CAFD)）治疗的患者]应调整用药剂量。
肝功能不全肝功能不全患者无需调整用药剂量。
治疗期关于本品的最佳治疗时间，以及与长期的治疗结果的关系，如肝硬化、肝癌等，目前尚未明了。
不良反应在国外进行的研究中，本品最常见的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕、恶心。
拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕。
在这4 项研究中，分别有1% 的恩替卡韦治疗的患者和4% 拉米夫定治疗的患者由于不良事件和实验室检测指标异常而退出研究。
本品上市后的临床使用中报告有以下不良反应。
鉴于该不良反应为自发报告，人数不详，故不能可靠地评估该不良反应的发生频率或与本品暴露量之间的因果关系。
免疫系统失调：类过敏反应。
皮肤和皮下组织的不良反应：脱发、皮疹。
肝胆系统异常：氧基转移酶升高。
禁忌对恩替卡韦或制剂中任何成份过敏者禁用。
警告核苷类药物在单独或与其他抗逆转录病毒药物联合使用时，已经有乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝肿大，包括死亡病倒的报道。
●当慢性乙型肝炎（简称为乙肝）患者停止抗乙肝治疗后，包括恩替卡韦在内，已经发现有乙肝严重急性加剧的报道。
对那些停止抗乙肝治疗的患者肝功能应从临床和实验室检查等方面严密监测，并且至少随访数月。
恩替卡韦说明书
【药品名称】通用名：恩替卡韦胶囊英文名：Entecavir Capsules汉语拼音：En Ti Ka Wei Jiao Nang【成份】本品主要成份为恩替卡韦化学名称：2-氨基-9-[(1S,2R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物化学结构式：分子式：C12H15N5O3·H2O分子量：295.3【性状】本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
【适应症】本品适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
也适用于治疗2岁至<18岁慢性HBV感染代偿性肝病的核苷初治儿童患者，有病毒复制活跃和血清ALT水平持续升高的证据或中度至重度炎症和/或纤维化的组织学证据。
其具体使用方法参见【用法用量】【规格】0.5mg【用法用量】患者应在有经验的医生指导下服用本品。
本品应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。
推荐剂量：成人：口服本品，每天一次，每次0.5mg（一粒）。
拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1mg(两粒)。
儿童：儿童患者的治疗决定应该仔细考虑个体患者的需要，并参考现行儿童治疗指南，包括有价值的基线组织学信息。
连续治疗的长期病毒学抑制获益必须权衡延长治疗的风险，包括耐药乙型肝炎病毒的出现。
HBeAg阳性慢性乙型肝炎代偿性肝病儿童患者，治疗前血清ALT升高应该至少持续6个月；HBeAg阴性儿童患者至少为12个月。
体重32.6 kg或以上患者每日剂量应该为本品0.5mg，伴或不伴食物给药。
体重小于32.6 kg患者应该使用口服溶液。
儿童患者的治疗持续时间：尚不清楚最佳治疗持续时间。
按照现行儿童治疗指南可考虑停止治疗的情况如下：HBeAg阳性患者的治疗应该持续至达到HBV DNA不可测水平和HBeAg血清学转换（至少间隔3-6个月的2次连续血清样本HBeAg消失和抗-HBe阳性）后至少12个月或直至HBsAg血清学转换或疗效缺失。
跨越13年博路定?（恩替卡韦片）适应症再扩大，适用于慢乙肝合并失代偿期肝硬化患者
跨越13年博路定®（恩替卡韦片）适应症再扩大，适用于慢乙肝合并失代偿期肝硬化患者百时美施贵宝宣布旗下口服抗乙肝病毒药物博路定®（恩替卡韦片）于近日获得国家药品监督管理局（NMPA）批准扩大适应症范围，适用于失代偿期肝病患者的抗病毒治疗。
此次适应症更新将提高广大中国慢乙肝合并失代偿期肝硬化患者的治疗信心。
乙肝合并失代偿肝硬化属于乙型肝炎终末期阶段，每年约8%进展为肝癌（HCC），年死亡/移植率高达15%以上1。
目前，针对于慢乙肝合并失代偿肝硬化患者，治疗原则主要包括抗病毒、抗炎保肝、对症治疗等综合治疗方案。
作为针对病因治疗的关键所在，抗病毒治疗不仅可显著改善失代偿肝硬化患者的肝功能，还能延长生存期、降低死亡率2-5。
此次博路定®（恩替卡韦片）批准扩大适应症是基于丰富的循证医学证据，包括III期临床研究048研究和真实世界研究的结果。
048研究是一项1:1随机、开放标签的III期临床研究，共纳入191例肝功能失代偿（CTP评分≥7）的HBeAg阳性或阴性慢乙肝患者，旨在评估恩替卡韦1mg/d对比阿德福韦10mg/d的治疗疗效及安全性。
结果显示，与阿德福韦组相比，恩替卡韦组患者病毒学应答率更高，CTP 评分改善率高于阿德福韦组，MELD评分改善幅度大于阿德福韦组，且耐受性良好2。
除此以外，大量国内外的真实世界研究也证实，博路定®（恩替卡韦片）用于慢乙肝合并失代偿肝硬化患者，可以延长生存期4。
为满足中国乙肝群体的迫切治疗需求，百时美施贵宝于13年前在中国上市“强效低耐要”的博路定®（恩替卡韦片），至今已惠及超过100万中国慢性乙肝患者。
博路定®（恩替卡韦片）除了在广泛普通慢乙肝患者中拥有大量真实世界数据证实其强效、安全的优势以外，在儿童、老年、高病毒载量、肝硬化、肾功能不全、低磷性骨病等多类特殊人群中亦有丰富的循证医学证实其良好的疗效和耐受性，故被各大指南推荐用于以上特殊人群6-9！跨越13年，博路定®（恩替卡韦片）仍将持之以恒、竭尽全力同广大临床医生携手造福更多的中国乙肝患者！文献出处：1.Peng C Y , Chien R N , Liaw Y F . Hepatitis B virus-related decompensated liver cirrhosis: Benefits of antiviral therapy[J]. Journal of Hepatology, 2012, 57(2).2.Hugo Cheinquer, et al Efficacy and Safety of Entecavir Versus Adefovir in Chronic Hepatitis B Patients with Evidence of Hepatic Decompensation: Week 96 Results. APASL Poster PP 13-104, 20113.Liaw YF, Sheen IS, Lee CM, et al. Tenofovir disoproxil fumarate (TDF), emtricitabine/TDF, and entecavir in patients with decompensated chronic hepatitis B liver disease. Hepatology. 2011;53:62‐724.Jang J W, Choi J Y, Kim Y S, et al. Effects of Virologic Response to Treatment on Short- and Long-term Outcomes of Patients With Chronic HBV Infection and Decompensated Cirrhosis[J]. Clin Gastroenterol Hepatol, 2018:S1542356518304713-.5.Kim S S , Hwang J C , Lim S G , et al. Effect of Virological Response to Entecavir on the Development of Hepatocellular Carcinoma in Hepatitis B Viral Cirrhotic Patients: Comparison Between Compensated and Decompensated Cirrhosis[J]. The American Journal of Gastroenterology, 2014, 109(8):1223-1233.6.中华医学会肝病学分会,中华医学会感染病学分会.慢性乙型肝炎防治指南（2015年版）.中国肝脏病杂志（电子版）.2015;7(3):1-18.7.Sarin S K, Kumar M, Lau G K, et al. Asian-Pacific clinical practice guidelines on the management of hepatitis B: a 2015 update[J]. Hepatology international, 2015: 1-98.mpertico P, Agarwal K, Berg T, et al. EASL 2017 Clinical Practice Guidelines on the management of hepatitis B virus infection.[J]. Journal of Hepatology, 2017, 67(2):370.9.Terrault NA, Lok ASF, McMahon BJ，et al. Update on prevention, diagnosis, and treatment of chronic hepatitis B: AASLD 2018 hepatitis B guidance. Hepatology. 2018 Apr;67(4):1560-1599.。
恩替卡韦的作用及功能主治
恩替卡韦的作用及功能主治1. 恩替卡韦的基本信息恩替卡韦是一种广谱抗病毒药物，其化学名为恩替布韦，属于核苷酸类似物。
恩替卡韦主要用于治疗乙型肝炎病毒（HBV）感染，是一种口服药物。
2. 恩替卡韦的作用机制恩替卡韦可以通过竞争性地与HBV逆转录酶结合，从而抑制HBV的复制和繁殖。
它的作用机制主要包括： - 阻断HBV的反转录过程 - 抑制HBV外壳蛋白的合成 - 阻止HBV的链延伸3. 恩替卡韦的功能主治恩替卡韦主要用于治疗慢性乙型肝炎病毒感染。
具体的功能主治包括： - 降低HBV DNA病毒载量：恩替卡韦可抑制HBV的复制和繁殖，减少病毒数量，从而帮助患者降低HBV DNA病毒载量。
- 提高肝功能：恩替卡韦的使用可以改善肝功能，减轻肝脏受损程度。
- 控制疾病进展：恩替卡韦治疗可以延缓乙型肝炎疾病的进展，减少肝硬化和肝癌的风险。
- 改善患者生活质量：恩替卡韦的有效治疗可以减少症状，改善患者的生活质量。
4. 恩替卡韦的用法和用量恩替卡韦的用法和用量应在医生的指导下进行。
一般情况下，恩替卡韦每天口服一次，建议在饭后服用。
用量根据患者的病情和肝功能调整，通常为0.5毫克每日一次。
5. 恩替卡韦的注意事项在使用恩替卡韦时，需要注意以下事项： - 遵循医生的指导：恩替卡韦是处方药物，必须根据医生的指导进行使用。
- 不良反应：恩替卡韦可能引起一些不良反应，如头痛、乏力、恶心等。
如果出现严重不良反应，应及时告知医生。
- 药物相互作用：恩替卡韦可能与其他药物发生相互作用，因此在使用其他药物时，应告知医生。
- 孕妇和哺乳期妇女：恩替卡韦的安全性对于孕妇和哺乳期妇女尚不清楚，应在医生的指导下使用。
6. 恩替卡韦的禁忌症恩替卡韦在以下情况下可能禁用： - 对恩替卡韦或其成分过敏的患者 - 有严重肝功能损害的患者 - 孕妇或哺乳期妇女（需要医生评估后再决定是否使用） - 年龄在18岁以下的患者7. 恩替卡韦的药物副作用使用恩替卡韦可能会引起一些副作用，常见的副作用包括： - 头痛 - 乏力 - 恶心、呕吐 - 腹泻 - 药物过敏反应请注意，以上副作用不一定会发生，且可能会因个体差异而有所不同。
博路定(恩替卡韦片)说明书
0.5毫克
【博路定用法用量】 患者应在有经验的医生指导下服用博路定。 推荐剂量：成人和16岁以上青年口服博路定，每天 一次，每次0.5mg。拉米夫定治疗时病毒血症或出 现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次 1.0mg(0.5mg 两片)。 博路定应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。
【博路定不良反应】 对不良反应的评价基于4项全球 的临床试验：AI463014，AI463022，AI463026， AI463027以及3项在中国进行的临床试验 （AI463012，AI463023，6）。在这7项研 究中，共有2596位慢性乙肝患者入选。在与拉米夫 定对照的研究中，恩替卡韦与拉米夫定的不良反应 和实验室检查异常情况相似。
【百济药师温馨提示】
对恩替卡韦或制剂中任何成分过敏者禁用。
【博路定注意事项】 患者应在医生的指导下服用恩替卡韦，并告知医生任 何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停 药有时会出现肝脏病情加重，所以应在医生的指导下 改变治疗方法。
博路定价格、优惠
请参考百济新特药房网药品信息
【博路定成份】 博路定主要成分为：恩替卡韦，其化学名称为2氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环 戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮-水合物。
【博路定性状】 博路定为薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【博路定适应症】 博路定适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续 升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙 肝的治疗。 【博路定规格】
博路定适应症博路定适用于病毒复制活跃血清转氨酶alt持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙肝的治疗
百济新特药房资深药师倾力制作千个药品专辑 安全、有效、合理用药之
博路定(恩替卡韦)说明书
博路定(恩替卡韦)说明书博路定(恩替卡韦)说明书【一、药品名称】博路定(恩替卡韦)【二、成分】每片口服片含有恩替卡韦XX毫克。
【三、性状】本品为白色或类白色片剂。
【四、适应症】用于治疗乙型慢性肝炎患者的复发和持续性感染。
【五、用法用量】成人每日口服1片，必要时可根据医师的指导调整剂量。
【六、不良反应】1. 最常见的不良反应是头痛、疲乏、皮肤瘙痒等。
2. 个别患者会出现恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。
3. 严重过敏反应如荨麻疹、面部水肿等可能会发生，如果出现此类症状，应立即停药并就医。
【七、禁忌症】1. 对本品过敏者禁用。
2. 孕妇和哺乳期妇女慎用。
【八、注意事项】1. 在使用本药期间，应定期复查肝功能，观察疗效。
2. 如出现肝功能异常或其他严重不良反应，应立即就医。
3. 本品可能与其他药物发生相互作用，请在使用其他药物时告知医师。
4. 孕妇或计划怀孕的女性在使用本品前应咨询医生。
【九、药物相互作用】1. 本品可能会影响其他药物的代谢和排泄，如需同时使用其他药物，请务必告知医师。
2. 本药可能受到其他药物的影响，并影响疗效，请在使用其他药物时告知医师或药师。
【十、药理作用】本品为核苷类似物，可进入病毒感染的细胞中，通过与病毒DNA链相互作用，抑制病毒复制。
【十一、贮藏】密封，置于阴凉干燥处。
【十二、包装规格】每盒包含X片口服片。
【十三、批准日期】XXXX年XX月XX日【十四、生产企业】XXX制药厂【十五、注意】多数患者在使用本品后会出现不良反应，但并非每个人都会出现。
如有不适，请及时就医。
【十六、本说明书最后修订日期】XXXX年XX月XX日注意：本说明书仅作为信息提供，具体用药请遵循医生的指导，自行使用可能存在风险。
博路定(恩替卡韦片)说明书
博路定（恩替卡韦片）说明书【博路定药品名称】商品名称：博路定通用名称：恩替卡韦片英文名称：EntikaweiPian汉语拼音：EntikaweiPian【博路定成份】博路定主要成分为：恩替卡韦，其化学名称为2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮-水合物。
【博路定性状】博路定为薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【博路定适应症】博路定适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转移酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙肝的治疗。
【博路定规格】0.5毫克【博路定用法用量】患者应在有经验的医生指导下服用博路定。
推荐剂量：成人和16岁以上青年口服博路定，每天一次，每次0.5mg。
拉米夫定治疗时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1.0mg(0.5mg两片)。
博路定应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。
肾功能不全在肾功能不全的患者中，恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低（参见药代动力学：特殊人群）。
肌酐清除率<50ml/分钟的患者（包括接受血液透析或CAPD治疗的患者）应调整用药剂量。
见表7。
表7：肾功能不全患者恩替卡韦推荐剂量肌酐清除率（mL/min）通常剂量（0.5mg）拉米夫定治疗失效（1.0mg）≥50每日一次，每次0.5mg每日一次，每次1.0mg30到<50每日一次，每次0.25mg每日一次，每次0.5mg10到<30每日一次，每次0.15mg每日一次，每次0.3mg血液透析*或CAPD每日一次，每次0.15mg每日一次，每次0.3mg*血液透析后用药肝功能不全肝功能不全患者无需调整用药剂量。
治疗的时间关于博路定的治疗时间，以及长期的治疗结果的关系，如肝硬化、肝癌，目前尚未明了。
【博路定禁忌】对恩替卡韦或制剂中任何成分过敏者禁用。
【博路定注意事项】患者应在医生的指导下服用恩替卡韦，并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。
恩替卡韦分散片说明书
恩替卡韦分散片说明书【药品名称】通用名称：恩替卡韦分散片英文名称：EntecavirDispersibleTablets 商品名称：润众【成份】135826石家庄百福特13717本品主要成份为：恩替卡韦【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症】本品适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
【规格】0.5毫克，1毫克。
【用法用量】患者应在有经验的医生指导下服用本品。
推荐剂量：成人和16岁及以上的青少年口服本品，每天一次，每次0.5mg。
拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1mg(0.5mg 两片)。
本品应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。
肾功能不全在肾功能不全的患者中，恩替卡韦的表观口服清除率随肌酐清除率的降低而降低（参见药代动力学，特殊人群）。
肌酐清除率＜50mL/分钟的患者（包括接受血液透析或CAPD治疗的患者）应调整用药剂量。
见表1。
肝功能不全肝功能不全患者无需调整用药剂量。
治疗期关于本品的最佳治疗时间，以及与长期的治疗结果的关系，如肝硬化、肝癌等，目前尚未明了。
【不良反应】对不良反应的评价基于4项全球的临床试验：AI463014，AI463022，AI463026，AI463027以及3项在中国进行的临床试验（AI463012，AI463023，AI463056）。
在这7项研究中，共有2596位慢性乙肝患者入选。
在与拉米夫定对照的研究中，恩替卡韦与拉米夫定的不良事件和实验室检查异常情况相似。
在国外进行的研究中，本品最常见的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕、恶心。
拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕。
在这4项研究中，分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良事件和实验室检测指标异常而退出研究。
国外临床不良事件表2比较了在4项临床研究中恩替卡韦和拉米夫定的不同。
其中选择了中到重度不良事件和治疗过程中发生的至少有可能与治疗相关的临床不良事件作为比较的指标。
恩替卡韦说明书
恩替卡韦说明书
一、恩替卡韦的说明书二、恩替卡韦分散片和恩替卡韦片有什么区别三、服用恩替卡韦胶囊会出现头痛症状吗
恩替卡韦的说明书1、恩替卡韦的说明书
作用机制,本品为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。
它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。
通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性,HBV多聚酶的启动。
前基因组mRNA逆转录负链的形成。
HBVDNA正链的合成。
2、恩替卡韦的用法用量
用法用量,成人口服该品,每天一次,每次0.5mg。
由于恩替卡韦主要通过肾脏清除,服用降低肾功能或竞争性通过主动肾小球分泌的药物的同时,服用恩替卡韦可能增加这两个药物的血药浓度。
同时服用恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦、替诺福韦不会引起明显的药物相互作用。
3、恩替卡韦的副作用
第一、患者使用恩替卡韦会产生消化不良、乏力、头晕头痛、失眠等许多不良的反应,严重影响患者的生活质量。
第二、严重的时候患者还可能会出现重度的脂肪性肝肿大、乳酸性酸中毒等,甚至死亡。
第三、乙肝患者在使用恩替卡韦半年以后就会出现耐药性,为以后病情的治疗带来很大的困难。
患者使用恩替卡韦不能随便停药,否则可能会导致病情迅速恶化,甚至转变为肝硬化、肝癌等。
恩替卡韦长期服用对肾。
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表1：核苷类似药物初治患者试验第48周的生化、病毒学和血清学结果（AI463023）
恩替卡韦 拉米夫定 差值
0.5mg 100mg 恩替卡韦—拉米夫定
（95%可信区间）P值 n=258 n=261 总数n=519
综合疗效终点a 90% 67% 23.1(16.3,29.9)b P<0.0001
目前尚不清楚本品啮齿类动物致癌性试验的结果能否预测本品对人体的致癌作用。
【药代动力学】
吸收
健康人群口服用药后，本品被迅速吸收，0.5到1.5小时达到峰浓度（Cmax）。每天给药一次，6—10天后可达稳态，累积量约为两倍。
食物对口服吸收的影响
进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg本品会导致药物吸收的轻微延迟（从原来的0.75小时变为1.0—1.5小时），Cmax降低44—46%，药时曲线下面积（AUC）降低18—20%。因此，本品应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。
在达到血浆峰浓度后，血药浓度以双指数方式下降，达到终末清除半衰期约需128—149小时。药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍，这表明其有效累积半衰期约为24小时。
本品主要以原形通过肾脏清除，清除率为给药量的62—73%。肾清除率为360—471mL/min，且不依赖于给药剂量，这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。
博路定片
【药品名称】
通用名：恩替卡韦片
商品名：博路定
英文名：Entikawei Pian
汉语拼音：Entikawei Pian
本品主要成分为：恩替卡韦，其化学名称为2-氨基-9-[(1S,3S,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲戊基]-1，9-氢-6-H-嘌呤-6-酮-水合物
分子式：C12H15N5O3·H2O
肝功能不全
在中度和重度肝功能不全（Child—Pugh分级B或C）患者（不包括慢性乙肝病毒感染患者）中，研究了单次给药1.0 mg后恩替卡韦的药代动力学情况，肝功能不全患者与健康对照人群的恩替卡韦的药代动力学情况相似。因此，无需在肝功能不全患者中调节恩替卡韦的给药剂量。
肝移植后：
目前尚不清楚本品在肝移植患者中的安全性和有效性。在一个小型的研究中，在使用稳定剂量的环孢酶素A（n=5）或他克莫司（n=4）治疗HBV感染肝移植患者中，由于肾功能的改变，本品在体内的总量约为肾功能正常的健康人的两倍。肾功能的改变是导致本品在这些病人中浓度增加的原因。本品与环孢酶素A或他克莫司之间的药物动力学的相互作用尚未被评价。这些患者在肝移植前、移植中使用本品或在肝移植后使用免疫抑制如环孢酶素A或他克莫司的同时使用本品都有可能影响肾功能，故必须仔细评价患者的肾功能。
肾功能不全
在不同程度肾功能不全患者（无慢性乙型肝炎病毒感染），包括使用血液透析或持续性便携式腹膜透析（CAPD）治疗的患者中，单次给药1.0mg本品后的药代动力学结果显示清除率随肌酐清除率的降低而下降。单次给药1.0mg本品4小时后，血液透析能清除约给药剂量的13%，给药7天后，CAPD治疗仅能清除约给药剂量的0.3%。
药代动力学资料表明，其表观分布容积超过全身液体量，这说明本品广泛分布于各组织。
体外实验表明本品与人血浆蛋白结合率为13%。
代谢和清除
在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后，未观察到本品的氧化或乙酰化代谢物，但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦不是细胞色素P450（CYP450）酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。
HBV DNA<0.7MEq/ml(bDNA法) 95% 72% 22.8(16.7,28.9) b
HBeAg d 消失 18% 20% –1.7(–9.0,–5.6)
P=0.56
HBeAg d 血清转换 15% 18% –3.0(–9.8,–3.8)
a综合疗效终点：在第48周时，bDNA法检测HBV DNA<0.7MEq/ml，并且血清ALT<1.25×ULN。
ALT复常（≤1×ULN） 90% 78% 10.3(4.6,16.0)b P=0.0005
HBV DNA
HBV DNA相对于基数线值的平均改变 –5.90 –4.33 –1.50(–1.77,–1.2) b
（log10拷贝/ml）(PCR法)
HBV DNA<400拷贝/ml(PCR法) 78% 44% 34.6(27.0,42.2) b
临床研究
核苷类药物初治患者：81%的核苷类药物初治病人在口服恩替卡韦0.5mg/天48周后，病毒载量达到<300拷贝/mL。HbeAg阳性（AI463022研究，n=219）或HbeAg阴性（AI463027研究，n=211）的核苷类药特初治患者在治疗48周后，基因型分析结果表明HBV DNA多聚酶的基因没有发生与表型耐药相关基因型变异。在AI463022研究中，有2名病人发生了病毒学反弹（HBV DNA从最低上升1个log10），但没有发现与恩替卡韦耐药相关的基因型或表型证据。
特殊人群
性别：本品的药代动力学不因性别的不同面改变。
种族：本品的药代动力学不因种族的不同而改变。
老年人：一项评价年龄与本品药代动力学关系的研究（口服本品1.0mg）显示老年人的AUC较健康年轻人升高29.3%，这很可能是由于个体肾功能的差异所造成的。老年人的用药剂量参看肾功能不全者的剂量调节。
每天或每周一次使用本品能降低北美土拨鼠的长期研究表明，每周口服0.5mg/kg恩替卡韦（相当于人体1.0mg的剂量）能将其中的3只土拨鼠的病毒DNA保持在不可测水平（病毒DNA水平<200拷贝/ml，PCR法）长达3年之久。在任何使用该药治疗长达3年的动物中，未发现HBV多聚酶发生耐药相关性的变化。
拉米夫定治疗失效的患者：22%的拉米夫定失效病人在口服恩替卡韦1.0mg/天48周后，病毒载量达到<300拷贝/ml。对血清HBV DNA在可测出水平的病人进行基因型分析，结果表明在原先就有拉米夫定耐药变异（rtL180M和/或rtM204/1）的病人中，有7%（13/189）的病人在48周出现rtI169，rtT184，rtS202和/或rtM250等位点与恩替卡韦耐药相关的置换变异。在这13名发生变异的病人中，有3名病人在48周之发生了病毒学反弹（HBV DNA从最低点上≥1个log10），多数病人在48周后发生了病毒学反弹。
抗病毒活性
在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中，恩替卡韦抑50%病毒DNA合成所需浓度（EC50）为0.004μM。恩替韦对拉米夫定耐药病毒株（rtL180M,rtM204V）的EC50 的中位值是0.26μM(范围0.01至0.059μM),而恩替卡韦对在细胞培养液中生长的1型人类免疫缺陷（HIV）无临床相关活性（EC50 >10μM）。
b差值按基线HBeAg状态分层分析。
c差值基于基线HBV DNA水平（PCR法）与HBeAg状态校正后的线形回归模型。
分子量：295.3
【性状】
本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【药理毒理】
药理作用
微生物学
作用机制
本品为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：（1）HBV多聚酶的启动；（2）前基因组mRNA逆转录负链的形成；（3）HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至于160μM。
恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。
致癌性
在小鼠和大鼠口服恩替卡韦的长期致癌性研究中，药物暴露量大约分别是人类最高推荐剂量（1.0mg/每天）的42倍（大鼠）和35倍（小鼠）。在上述研究中，恩替卡韦致癌性出现阳性结果。
在小鼠试验中，当剂量至人体剂量的3至40倍时，雄性或雌性小鼠的肺部腺瘤的发生率增加。当剂量至人体剂量的40倍时，雄性或雌性小鼠的肺部肿瘤的发生率增加。当剂量至人体剂量的3倍时，雄性小鼠的肺部腺瘤和肿瘤的发生率增加；当剂量致人体剂量的40倍时，雌性小鼠的肺部腺瘤和肿瘤的发生率增加。小鼠先出现肺细胞增生，继而出现肺部肿瘤，但给予本品的大鼠、狗和猴中并未发现肺细胞增生，这提示在小鼠体内发生的肺部肿瘤可能具有种属特异性。当剂量至人体剂量的42倍时，雄性小鼠的肝细胞肿瘤与混合瘤（肿瘤和腺瘤）的发生率增加。当剂量至人体剂量的40倍时，雌性小鼠的血管性肿瘤（包括卵巢，子宫的血管瘤和脾脏的血管肉瘤）发生率增加。在大鼠的试验中，当剂量至人体剂量的24倍时，雌性大鼠的肝细胞腺瘤的发生率增加，混合瘤（肿瘤和腺瘤）的发生率也增加。当剂量至人体剂量的35倍和24倍时，分别在雄性大鼠和雌性大鼠身上发现有脑胶质瘤。当剂量至人体剂量的4倍时，在雌性
在人类淋巴细胞培养的实验中，发现恩替卡韦是染色体断裂的诱导剂。在Ames实验（使用伤寒杆菌，大肠杆菌，使用或不用代谢激活剂）、基因突变实验和叙利亚仓鼠胚胎细胞转染实验中，发现恩替卡韦不是突变诱导剂。在大鼠的经口给药微核实验和DNA修复实验中，恩替卡韦也呈阴性。