临床药理学考试重点
临床药理学考试复习知识重点资料
1.离子屏障（名）：分子型药物疏水而亲脂，易通过细胞膜；离子型药物极性高，不易通过细胞膜脂质层，这种现象称为离子屏障。
2.首关消除（名）：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在达到全身血液循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则进入全身血液循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。
3.肝肠循环（名）：药物经肝脏排入胆汁，由胆汁流入肠腔，在肠腔又被重吸收4.药-时曲线(名）：单个剂量一次静脉或口服给药后不同时间的血浆药物浓度变化。
5.曲线下面积（AUC）（名）：指药物从在血浆中出现至完全消除过程内曲线下覆盖的总面积。
其大小反映药物进入血液循环的相对量。
6.疗效（名）：指药物作用的结果有利于改变患者的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。
7.量-效关系（名）：药理效应与剂量在一定范围内成比例。
8.效能（名）：最大效应随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不在继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。
9.半数有效量（ED50)(名）：能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量。
如效应为死亡，则称半数致死量（LD50）。
10.治疗指数（TI)(名）：LD50/ED50的比值。
以治疗指数来评价药物的安全性和有效性。
11.内在活性（名）：指药物与受体结合后产生效应的能力。
12.肾上腺素作用的翻转（名）：α受体阻断药选择性地阻断与血管收缩有关的α受体，而与血管舒张有关的β受体未被阻断，使得肾上腺素的血管收缩作用而被取消，而血管舒张作用得以充分表现，从而将肾上腺素的升压作用转为降压作用。
13.早后除极（名）：是一种发生在完全复极之前的后除极，常发生于复极2期或3期，动作电位时程过度延长时易于发生。
14.迟后除极（名）：是细胞内钙超载时发生在动作电位完全或接近完全复极时的一种短暂的振荡性除极。
15.药理性预适应（名）：在缺血预适应的基础上发展起来的，通过药物激发或模拟机体自身内源性保护物质而呈现的保护组织作用。
临床药理学重点(中国医科大学临床药学)
临床药理学重点第1章绪论1、临床药理学(Clinical Pharmacology)：是以人体为对象，研究药物与机体相互作用规律的学科，是为临床合理用药奠定基础的学科。
2、临床药理学与基础药理学的区别基础药理学以实验动物为研究对象，临床药理学以人体为研究对象。
3、研究内容：安全性、临床药动学、临床药效学、药物相互作用。
1.安全性研究2.临床药动学(Pharmacokinetics)研究与生物利用度(Bioavailability)3.临床药效学(Pharmacodynamics)研究4.毒理学研究(Toxicology)5.临床试验(Clinical trial)6.药物相互作用研究(Drug interaction)4、临床药理学的学科任务：1.为临床合理用药提供依据2.新药的临床研究与评价3.市场药物的再评价4.治疗药物检测5.药物不良反应监察5、临床药动学的研究：①I 期临床试验中，测定健康受试者药动学参数；②新药的生物利用度和生物等效性的研究；③治疗药物监测（TDM）；④研究疾病状态以及药物相互作用对药物体内过程的影响。
6、药物治疗的基本原则（什么是合理用药？）：安全、有效、经济、规范7.临床试验：Ⅰ期临床试验；Ⅱ期临床试验；Ⅲ期临床试验；Ⅳ期临床试验8.治疗药物监测TDM的概念：是在药物代谢动力学、药效动力学原理的指导下，应用现代化检测、分析技术，测定患者血液中或其他体液中药物浓度，根据血药浓度与药效的相关模式，阐明血药浓度与药效的关系，从而通过指导临床合理用药、拟订合理的给药方案、诊断药物过量中毒、判断患者的用药依从性等，以达到提高疗效、避免或减少不良反应的目的。
第二章临床药物代谢动力学临床药物代谢动力学：吸收，分布代谢，排泄结合型药物无药理活性，不能通过细胞膜。
游离型药物有药理活性，能通过细胞膜分布至体内组织。
1.药物的吸收：消化道吸收；肌肉或皮下注射部位吸收皮肤吸收；肺吸收吸入给药2.药代动力学参数：a.半衰期（half-life）t1/2：指血药浓度降低一半所需的时间b.表现分布容积：假设药物在体内各组织和体液中均匀分布时，药物分布所需要的空间，是血药浓度与体内药物间的一个比值c.清除率：是单位时间内机体清除药物的能力d.药-时曲线下面积（AUC）AUC0∝→指药物从零时间至所有原形药物全部消除这一段时间的药-时曲线下总面积，反映药物进入血循环的总量e.生物利用度（bioavailability，F）是药物吸收速度与程度的一种量度。
临床药理学知识点(复习期末考试)
临床药理学知识点第一章 绪论1、※临床药理学(clinical pharmacology)是以药理学与临床医学为基础，研究药物与人体相互作用及其规律的学科。
2、临床药理学以人体为研究对象，※其内容包括：安全性、临床药物代谢动力学、临床药效学研究、药物相互作用、临床试验。
3、新药的临床研究与评价是临床药理学研究的重点《药品注册管理审评办法》将新药临床试验分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ期新药的临床研究必须要遵循赫尔辛基宣言原则必须符合中国GCP的要求注意：最基本的要求是安全、有效及各项数据的可靠性，并应正确地应用合适的统计方法。
第二章临床药动学与群体药动学第三章临床药效动力学1、※临床药代动力学（Clinical Pharmacokinetics，CPK）应用药代动力学原理阐明药物体内过程及人体内药物浓度随时间变化规律；研究临床用药过程中，人体对药物处置动力学过程以及各种临床条件对体内过程的影响；计算或预测药物浓度水平；制定最佳给药方案、剂量和给药频度；指导临床合理用药。
2、药物体内过程吸收、分布、代谢、排泄3、代谢（metabolism）※（1）代谢部位：肝脏是主要部位（2）反应类型：Ӏ相代谢、ӀӀ相代谢（3）催化酶：微粒体酶系与非微粒体酶系微粒体酶系: CYP450酶4、※分别举出五种酶诱导剂与酶抑制剂？酶诱导作用：药物：巴比妥类、格鲁米特、甲丙氨酯、保泰松、苯妥英钠、灰黄霉素、利福平、乙醇酶抑制作用：药物: 别嘌呤醇、氯霉素、异烟肼、西米替丁、磺胺苯吡唑5、※药物转运体？分类？A、定义：指器官组织细胞膜表面存在一系列以药物为底物的特殊转运蛋白质的统称，介导药物跨膜转运。
B、两大类超家族：（1）摄入性转运体（溶质转运体超家族）①有机阴离子转运体（OAT）②有机阴离子多肽转运体（OATP）③有机阳离子转运体（OCT）④寡肽转运体（PEPT）等。
（2）外排型转运体（ABC结合盒转运体超家族）①乳腺癌耐药蛋白(BCRP) ②肺耐药蛋白(LRP) ③多药耐药相关蛋白(MRP) ④P-糖蛋白（P-gp）等。
临床药理学复习---考点
临床药理学期末复习重点一、名词解释：1临床药理学：研究药物与人体相互作用规律，是为了临床合理用药奠定基础的学科。
2药物效应动力学：是研究药物对机体的效应以及作用机制的科学。
3药理作用：药物对机体的初始作用。
4药理效应：药物作用后所寄发的各种机体变化称为药理效应5治疗药物监测TMD：是近30年来再临床药理学和临床药代动力学领域内兴起的一门新的边缘学科。
TMD是药动学的方法对治疗方案及药效进行综合评价的手段，也是临床个体化用药的重要依据。
6以血浆总浓度作为药物在作用部位浓度的监测指标。
7有效血药浓度范围：是指最小有效浓度与最小中毒浓度之间的血药浓度，临床上常将此范围称为药物治疗窗。
8不良反应ADR：是指药物在预防，诊断，治疗或调节生理机能过程中，在正常剂量下出现的与治疗目的无关的对机体有害的反应，但排除治疗失败，药物过量，药物滥用，不配合治疗和药物误投。
9药物滥用：是指与医疗目的无关的反复使用能成瘾的药物，用药者采用自身给药的形式，导致发生精神依赖性和身体依赖性，照成精神混乱和产生异常行为。
10药物依赖性：是指某些精神活性物质（麻醉药或精神药品）直接作用于中枢神经系统，连续使用能使机体产生依赖性。
11药物相互作用：是指某一种药物作用于其他药物或化学物质的存在而受到干扰使该药的疗效发生变化或产生不良反应。
12相加作用：是指联合用药时，作用强度等于每种药物单独应用时作用强度之和。
13协同作用：是指两种药物联合应用其效应大于任何一种药物单独应用的疗效，大于两种药物的相加作用，即联合用药产生的效果超过单独用药效应的总和。
14增强作用：指两种药物合用时，一种药物无某种生物效应，却可增强另一种药物的作用，指一种药物可是组织或受体对另一种药物的敏感性增强。
15拮抗作用：是指一种药物部分或全部拮抗另一种药物的作用，合用时引起药效降低。
16儿童用药剂量：应根据体重，体表棉结，发育阶段，代谢率，联合用药情况综合考虑。
17雌激素替代治疗ERT：是指给绝经后妇女适量雌激素，以缓解雌激素缺乏造成的血管舒缩功能异常及生殖道，泌尿道萎缩等症状。
(完整)临床药理学考试重点
临床药理学考试重点名词解释：▲临床药理学：是研究药物在人体内作用规律和人体与药物间相互作用过程的交叉学科.其以药理学与临床医学为基础，阐述药物代谢动力学(药动学）、药物效应动力学(药效学）、毒副反应及药物相互作用的性质、机制及规律等；以促进医药结合及基础与临床结合，指导临床合理用药，提高治疗水平,推动医学与药理学发展为目的。
（P1）▲临床药物代谢动力学：简称临床药动学,是药动学的分支.它应用动力学原理与数学模型，定量地描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程（ADME过程）随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系。
(P9）▲半衰期（t):通常指药物的血浆消除半衰期，是血浆药物浓度降低一半所需要的时间。
（P19) 1/2▲等比转运:药物转运呈指数衰减，单位时间内转运的百分比不变，即等比转运.▲等量转运：转运速度与剂量或浓度无关，按恒量转运,即等量转运.▲表观分布容积:是指体内药物总量按血浆药物浓度推算时所需的体液总容积。
（P20）▲生物利用度：是指药物活性成分从制剂释放吸收进入体循环的程度和速度。
（P21）▲血药浓度—时间曲线下面积（AUC）：指血药浓度数据(纵坐标）对时间(横坐标)作图，所得曲线下面积。
▲总体清除率(TBCL）：又称血浆清除率，指体内诸消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积，即单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除。
▲治疗药物监测（TDM）:又称临床药动学监测(CPM)，是在药物治疗过程中，测定血液或其他体液中的药物浓度,分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案.（P28）▲受体调节：若受体的调节性改变只表现为数量(或密度）的增加与减少,则分别称之为上调和下调。
受体拮抗药长期应用则会引起受体上调和增敏，一旦停用则有反跳现象。
（P44)▲时辰药理学：是研究药物与生物的内源性周期节律变化关系的科学。
主要研究内容包括1。
研究机体的生物节律对药物作用或药物体内过程的影响,即时辰药动学；2.研究药物在机体生物节律的影响下对机体的作用，即时辰药效学。
临床药理学考试重点汇集
1,消除速率过程包括哪几种？1，一级动力学过程 2，零级动力学过程2,半衰期（t1/2）与消除速率常数（Ke）的公式换算：t1/2=0.693/Ke3，竞争性拮抗药对受体激动药量效曲线的影响：在应用一定剂量的拮抗药，激动药的量效曲线平行右移。
4，伦理委员会与知情同意书是保障受试者权益的主要措施。
5，II期临床试验设计的原则：代表性，重复性，随机性，合理性6，胎盘对药物的转运方式包括哪几种？1，被动转运 2载体转运（主动转运，易化转运） 3，胞饮作用 4，膜孔转运7 美国食品药品管理局分为哪几类致畸药？A类，B类，C类，D类，X类A 有人类为对照组证明对胎儿无危险。
B 在动物实验中未显示对胎儿的危险，但无孕妇的对照组；或动物实验证明对胎儿中曾显示有不利影响，但在人类对照组中无此作用。
C 对动物和人类无恰当的研究，或者动物实验对胎儿不利，但对人类又无可利用的有价值数据。
D 已有证据证明该药物对胎儿有危险，但在妊娠期是否用此药应权衡其利弊。
X 已证明妊娠期用此药其危险性明显大于任何有利之处。
8 M：P的含义：药物在乳汁中与血浆中浓度的比值，可反映药物向乳汁中转运的量。
9，氯霉素是引起灰婴综合征的重要原因。
10，治疗新生儿惊厥常用药物：1，地西绊（首选）2，苯妥英钠3，苯巴比妥11，（选择/填空）老年人心血管系统的变化：褐色心老年人消化系统的变化：老年性食管12，A型药物不良反应与 B型不良反应分别包括哪些？A型药物不良反应：副作用，毒性反应，后遗效应，首剂效应，继发效应，停药综合征B型不良反应：遗传药理学不良反应，药物变态反应13，药物引起的特殊毒性有哪些？致癌作用，致畸作用14，药物相互作用的方式：1，体外 2，药动学方面 3，药效学方面15，酸碱性对肾小管重吸收的影响：滤液酸性时，酸性药物大部分不解离呈脂溶性状态，易被肾小管重吸收；碱性药物则相反。
16，各型癫痫的首选药物是什么？苯妥英钠，苯巴比妥是治疗大发作的首选药物乙琥胺是防治小发作的首选药物广谱抗癫痫药物：卡马西平丙戊酸钠17 抗精神药物按化学结构分为：吩噻嗪类，丁酰苯类，硫杂蒽类及其他非经典抗精神病药18，抗抑郁药有哪几类，有哪些代表性药物？1 非选择性单胺再摄取抑郁药：丙米嗪2，选择性NE再摄取抑郁药：马普替林，阿莫沙平3，选择性5-HT再摄取抑郁药：氟西汀4，单胺氧化酶抑郁药：吗氯贝胺19，心绞痛有哪几类药物：硝酸酯类，B受体阻断剂，钙通道阻滞药20，心肌耗氧量决定因素：心室壁张力，心率，心肌收缩力21，血管紧张素转化酶抑制药缓解心衰的机制：有效降低血浆血管紧张素II和醛固酮水平，降低外周血管阻力，减轻水钠储留，增加输出量，同时扩张冠状血管，增加缺血心肌血液灌注，改善受损心功能。
临床药理学考试要点
新药是指我国未生产过的药品。
已产生的药品改变剂型、改变给药途径、增加新的适应症或制成新的复方制剂1.未在国内外上市销售的药品2.改变给药途径且尚未在国内外上市销售的制剂3.已在国外上市销售但尚未在国内上市销售的药品4改变已上市销售盐类药物的酸根、碱基（或者金属元素），但不改变其药理作用的原料药及其制剂。
5改变国内已上市销售药品的剂型，但不改变给药途径的制剂。
6已有国家药品标准的原料药或制剂。
临床试验指任何在人体（病人或健康志愿者）进行药品的系统性研究，以证实或揭示试验药物的作用、不良反应及（或）试验药物的吸收、分布、代谢和排泄，目的是确定试验药物的疗效与安全性。
I期临床试验：初步的临床药理学及人体安全性评价试验。
目的：观察人体对于新药的耐受程度和药物代谢动力学，为制定给药方案提供依据。
试验对象：健康志愿者病例数：20-30例II期临床试验治疗作用初步评价阶段。
目的：初步评价药物对目标适应症患者的治疗作用和安全性，为III期临床试验研究设计和给药剂量方案的确定提供依据。
随机盲法对照临床试验试验对象：目标适应症患者病例数：100例III期治疗作用确证阶段目的：进一步验证药物对目标适应症患者的治疗作用和安全性，评价利益与风险关系，最终为药物注册申请的审查提供充分的依据。
足够样本量的随机盲法对照试验试验对象：目标适应症患者300例IV期临床试验新药上市后的应用研究阶段目的：考察在广泛使用条件下的药物的疗效和不良反应，评价在普遍或者特殊人群中使用的利益与风险关系以及改进给药剂量等病例数：2000例药物临床试验质量管理规范临床药理学的任务（1）指导临床医生合理用药(2)新药的临床研究与评价(3)市场药物再评价(4)药物不良反应监察(5)临床药理学教学与培训(6)向临床医生提供技术与咨询服务(7)开展临床药理服务(8)向药政管理部门提供技术与咨询服务(9)向药品生产与研制部门提供技术与咨询服务1、合理用药，避免滥用2、用药个体化3、对药物治疗和不良反应实施检测4、提高儿童的依从性①明确用药指征，选择疗效好、不良反应少的药物；②选择半衰期短的口服或局部应用药物，避免药物持续释放；③选择排泄进入乳汁少、对婴儿影响小的药物；④婴儿吸乳时应避开血药浓度的高峰期；⑤大剂量时应监测婴儿血药浓度；⑥如果怀疑药物对婴儿有影响，应暂停哺乳。
临床药理学考试复习知识重点资料
.1.肝肠循环是指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入体循环的现象。
2.一级速率（P13）过程与线性动力学过程：简单扩散过程主要取决于生物膜的通透性和膜两侧的药物浓度差，浓度差越大，转运速率越快：dc/dt=-KC K 为一级速率常数，不随体内药物浓度变化而变化。
单位时间内药物的吸收或消除按比例进行的药物转运速率，称为一级速率过程，即线性动力学过程。
特点：药物等比转运，t 1/2不随剂量、浓度不同而改变，AUC与剂量成正比，平均稳态浓度与剂量成正比。
3.零级速率（P13）过程与非线性动力学过程：药物的主要转运和易化扩散都需要载体或酶的参与，具有饱和性。
当药物浓度远小于转运体或酶浓度时，其转运过程属一级速率过程。
当药物浓度远大于转运体或酶浓度时，其转运速率只取决于转运体或酶的浓度，而与药物浓度无关，称为零级速率过程。
dc/dt=-K K 为零级速率常数。
特殊转运药物在不同浓度不同时间，其转运速率表现为一级速率过程、零级速率过程，即混合M-M方程，属于非线性动力学过程。
特点：药物等量转运，t 1/2随剂量、浓度不同而改变，AUC与剂量不成正比，平均稳态浓度与剂量不成正比。
4.稳态血药浓度（Css）（P17）以一定时间间隔，以相同的剂量多次给药，则在给药过程中血药浓度逐次叠加，直至血药浓度维持在一定水平内上下波动，该范围即成为稳态浓度。
5.TDM的临床指征（简答选择PPT为准）（P57）需要进行TDM的情况：⑴药物的有效血浓度范围狭窄：地高辛，氨基糖苷类、茶碱、环孢素；⑵同一剂量可能出现较大的血药浓度范围差异的药物，如三环类抗抑郁药、普鲁卡因胺；⑶具有非线性药代动力学特征的药物，如苯妥英钠、茶碱、水杨酸等；⑷肝肾功能不全或衰竭的患者使用主要经肝代谢消除（茶碱等）或肾排泄（氨基甙类抗生素等）的药物时。
以及胃肠道功能不良的患者口服某些药物时；⑸长期用药的患者，依从性差，不按医嘱用药；或者某些药物长期使用后产生耐药性；或诱导（或抑制）肝药酶的活性而引起的药效降低（或升高），以及原因不明的药效变化；⑹怀疑患者药物中毒，尤其有的药物的中毒症状与剂量不足的症状类似，而临床又不能辨别的：抗心律失常药、苯妥英钠⑺合并用药产生相互作用而影响疗效的；6.采样时间（P59）：(1)单剂量给药时，根据药物的动力学特点，选择药物在平稳状态时取血。
临床药理学复习重点
注：这是张熠老师根据去年的试卷给出的12道复习题，由于最后整理出卷的老师不是他本人，所以他也不是很明确试卷的内容。
张老师的原话是“这只是临床药理学的复习题，与你们明天考试的试卷无关”。
还是以我们整理的知识点为准，复习题仅供参考，祝大家考试顺利！
一、什么是盲法试验？其目的是什么？请简述盲法试验中的一些原则规定。
二、二期临床试验的目的和设计原则是什么？
三、血药浓度监测时采血时间如何确定？
四、受体学说基础理论与临床用药的关系是什么？
五、要想用药合理，须做到哪些方面？
六、简述抗高血压药物的治疗目标。
七、简述胰岛素不良反应与防治。
八、试述抗菌药物需要进行TDM的指征。
九、试述抗菌药临床应用的基本原则。
十、简述老年人用药的一般原则。
十一、简述妊娠期合理用药原则。
十二、新生儿及儿童用药注意事项有哪些？。
临床药理学知识点(复习期末考试).doc
15〜
20
15〜20
"月：
10〜12 10 -
‘ 15
10〜15
3・6ห้องสมุดไป่ตู้：
7 — 10
8〜
12
8〜12
>6月：5
〜7
5 ~8
5 ~8
5、※※掌握稳态一点法、重复一点法及肾衰时给药方案的计算方法。
（1）稳态一点法（一级）:多次给药达稳态后采一次血，所测浓度与 冃标浓度相关性较大，调整方案公式：D'/D=C/C
2、药物体内过程
吸收、分布、代谢、排泄
3>代谢（metabolism）
（1）代谢部位：肝脏是主要部位
（2）反应类型：？相代谢、？?相代谢
（3）催化酶：微粒体酶系与非微粒体酶系
微粒体酶系:CYP450酶
4、※分别举出五种酶诱导剂与酶抑制剂?
酶诱导作用:
药物：巴比妥类、格鲁米特、甲丙氨酯、保泰松、苯妥英钠、灰黄霉 素、利福平、乙醇酶抑制作用：
（2）稳态血药浓度：若以一定时间间隔，以相同的剂量多次给药， 则在给药过程中血药浓度可逐次叠加，直至血药浓度维持一定水平或在一 定水平内上下波动，该范围即称为稳态浓度。
（3）负荷剂量：临床用药时，为尽快使血药浓度达稳态而给予一个 较维持剂量大的首次剂量。
（4）生物利用度：经任何给药途径给予一定剂量药物后到达全身血 液循环内药物的百分比，生物等效性评价参数
3、新药的临床研究与评价是临床药理学研究的重点
%1《药品注册管理审评办法》将新药临床试验分为I、II、III和IV期
%1新药的临床研究必须要遵循赫尔辛基宣言原则
%1必须符合中国GCP的要求
注意：最基本的要求是安全、有效及各项数据的可靠性，并应正确地 应用合适的统计方法。
临床药理学考试重点
临床药理学名词解释：1、首关效应（first-pass effect）：又称首过消除（first-pass elimination），是指某些药物首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶所代谢，使体循环药量减少的一种现象。
2、生物利用度F：是指药物吸收进入血液循环的程度和速度。
3、治疗药物监测（therapeutic drug monitoring, TDM）又称临床药动学监测（clinical pharmacokinetic monitoring, CPM）是在药动学原理的指导下，应用灵敏快速的分析技术，测定血液中或其他体液中药物浓度，分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。
4、后遗效应（residual effect）是指停药后血药浓度已经降至最低有效浓度以下时残存的生物效应。
5、向下调节（down regulation）：受体激动剂的浓度升高可使受体的数目会适度减少。
6、向上调节（up regulation）：当受体激动剂数目低于正常水平或受体被拮抗剂阻断或因其它原因受到抑制时，受体数目适度增多。
7、GCP（Good Clinical Practice）:叫做药物临床试验质量管理规范，是临床试验全过程的标准规定。
8、SOP（standard operating procedure）:叫做标准操作规程，是针对药物临床试验各工作环节，制定的详细可行、规范具体的工作操作规程。
9、稽查（audit）：药品监督管理部门、申办者可委托有关人员对临床试验相关工作和文件进行系统性检查。
10、监察：Ⅳ期临床试验即上市后临床试验，又称上市后监察。
11、联合用药：是指同时或间隔一定时间内使用两种或两种以上的药物。
12、羊水肠道循环：药物经胎盘屏障转运到胎儿体内并经羊膜进入羊水中，但羊水内的蛋白含量仅为母体的1∕10～1∕20，则药物多呈游离型，而为胎儿皮肤吸收或妊娠12周后的胎儿吞咽入胃肠道，并被吸收入血液循环，其代谢由尿排泄，排泄的药物又可被胎儿吞咽羊水而重吸收形成“羊水肠道循环”。
临床药理学重点总结
临床药理学重点总结1.药物的吸收、分布、代谢和排泄：-药物的吸收：指药物进入体内的过程，可通过口服、静脉注射、皮肤吸收等途径。
吸收受药物的溶解度、分子大小、离子性等因素影响。
-药物的分布：指药物在体内各组织和器官的分布情况。
药物的分布受体内的蛋白结合和脂溶性等特性影响。
-药物的代谢：指药物在体内发生化学变化的过程，通常发生在肝脏中。
药物代谢可分为相位Ⅰ反应（氧化、还原、水解）和相位Ⅱ反应（与葡萄糖醛酸或硫酸结合）。
-药物的排泄：指药物从体内被排除的过程，主要通过肾脏进行排泄。
2.药物的作用机制：-受体介导的作用：药物与特定的受体结合，使受体发生变化，进而引起药效。
-酶介导的作用：药物通过抑制或激活特定的酶，改变细胞内的生物化学反应。
-离子通道调节剂：药物通过调节细胞膜上的离子通道的开放或关闭，影响细胞内的离子平衡。
-细胞膜传导调节：药物通过影响细胞膜上的离子泵和转运体，改变细胞内外的离子浓度差。
3.药物的药动学和药效学：-药动学：研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程，包括药物的吸收速率、生物利用度、药物的半衰期等。
-药效学：研究药物的治疗效果、副作用、药物的剂量-效应关系等。
包括药物的最大效应、有效浓度、剂量反应曲线等。
4.药物相互作用：-药物-药物相互作用：不同药物之间相互影响、干扰或增强药效的现象。
可能发生的相互作用包括药物共同作用的增强或减弱、药物代谢酶的相互抑制或诱导等。
-药物-食物相互作用：药物与特定食物之间的相互作用，可能影响药物的吸收、分布、代谢和排泄等。
5.药物治疗的个体差异：-遗传因素：不同个体对药物的代谢能力、药物靶点的敏感性等方面会有差异，导致药物反应的差异。
-年龄性别差异：不同年龄段的人对药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程有差异，同样，不同性别的人也会有差异。
-疾病状态：一些疾病状态下，药物的吸收、分布、代谢和排泄过程可能发生改变，对药物的反应也会有影响。
综上所述，了解临床药理学的重点内容，对于学习合理用药和制定临床治疗方案具有重要的指导作用。
临床药理学重点(完整版)
1.药物临床试验质量管理规范（GCP）:指临床试验全过程的标准规定。
包括方案设计，组织实施，稽查，记录，总结和报告。
其目的在于保证临床试验过程的规范，结果科学可靠。
保护受试者的权益和安全。
2.时辰药理学:研究药物与生物的内源性周期节律变化关系的科学。
主要研究内容包括时辰药动学和时辰药效学。
3.不良反应（ADR）:正常剂量的药品用于人体作为预防，诊断，诊疗疾病或调节生理功能用途时出现的有害的或与用药目的无关的反应。
4.药物警戒:指发现，评价，认识及预防药品不良反应或其他可能与药物相关问题的科学研究与活动。
其涉及的不仅是药品的不良反应，还有与药品相关的问题。
5.药物相互作用:广义上是指联合用药时，所发生的疗效变化。
其结果只有两种可能性:作用加强或作用减弱。
6.药物滥用:指非医疗目的地使用具有致依赖性潜能的精神活性物质的行为。
7.药物依赖性:是精神活性药物的一种特殊毒性，指在这类药物滥用的条件下，药物与机体相互作用所形成的一种特殊精神状态和身体状态。
主要表现为欲求定期地或持续地强迫性用药，以期体验用药后的精神效应，或避免停用药物所引起的严重身体不适和痛苦。
可伴有或不伴有对该种滥用药物的耐受性。
一、药物临床试验分期及各期的目的和意义是什么？新药的临床试验分为Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ，Ⅳ期。
Ⅰ期临床试验是初步的临床药理学及人体安全性评价试验。
通过研究人体对药物耐受程度并通过药物动力学研究，了解药物在人体内吸收，分布，消除的规律，为新药的Ⅱ期临床试验提供安全有效的合理试验方案。
Ⅱ期临床试验是随机双盲对照临床试验，对新药有效性及安全性做出初步评价，确定适应证，临床药物给药剂量、给药途径和方法、每日给药次数等，评价其不良反应，并提供防治方法。
Ⅲ期临床试验是扩大的多中心临床试验，是治疗作用确证阶段，其目的是进一步验证药物对目标适应证患者的治疗作用和安全性，评价利益与风险关系，最终为药物注册中申请获得批准提供充分的依据。
Ⅳ期临床试验:又称上市后监察。
临床药理学考试重点
一．绪论临床药理学（clinical pharmacology，不一定考，但要知道）主要是以人体为对象，研究药物与人体之间的相互作用关系和规律的一门新兴学科。
临床药理学的主要内容：临床药效学（clinical pharmacodynamics）：药物对机体的影响或机体的变化。
临床药动学（clinical pharmacokinetics）：主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。
药物不良反应（adverse drug reaction，ADR）临床药物试验（clinical trails）药物相互作用（drug interaction）研究：指病人同时或在一定时间内先后使用两种或两种以上药物时，所出现的复合效应临床药理的四个职能①新药评价和上市药物的再评价：首要任务②对ADR进行监督与调研③临床药理学教学培训④开展临床药理服务工作临床试验的主要任务①对新药的有效性与安全性做出科学评价，通过血药浓度监测调整给药方案，安全有效的使用药物②监察上市后药物不良反应，保障人民用药安全③通过医疗与会诊，合理使用药物，改善病人的治疗《药品注册管理审评办法》将新药临床试验分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ期。
必须获国家药品监督管理局批准，由研制单位在已确定的药物临床研究基地中选择临床研究负责单位和承担单位。
新药的临床研究必须要遵循赫尔辛基宣言原则。
必须符合中国GCP的要求。
注意：最基本的要求是安全、有效及各项数据的可靠性，并应正确地应用合适的统计方法。
市场药物的再评价评价已上市的药品在社会人群中的不良反应、疗效、用药方案、稳定性及费用是否符合安全、有效、经济的合理用药原则；药物再评价的结果也是遴选国家基本药物,非处方药物等的重要依据市场药物的再评价工作分类：根据上市药物已存在的问题，设计临床研究方案进行对比研究，是进行流行病学调查研究，对再评价品种的安全有效性进行评价。
临床试验方案内容22条。
1、题目和立题理由。
临床药理学重点知识复习总结
药理学考试题型：选择60×1，其中B1×3，论述题5×8。
一、名词解释1.药物：具有调节机体各种功能和改变机体所处病理状态，用于预防、诊断、治疗疾病的化学物质。
2.药理学：研究药物与机体（包括病原体）相互作用及作用规律的学科，为临床合理用药、预防、诊断和治疗疾病提供基本理论依据。
3.药物作用：动因，初始作用。
4.药理效应：结果，机体反应。
5.治疗作用1)对因治疗：或称治本，用药目的在于消除原发治病因子，彻底治愈疾病的治疗2)对症治疗：或称指标，用药目的在于改善症状，挽救患者生命的治疗6.不良反应：凡不符合用药目的并给患者带来不适甚至痛苦的药物反应1)副反应：治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用2)毒性反应：用量过大或蓄积过多对机体功能、形态产生损害。
药理作用延伸3)后遗效应：停药后血药浓度以降至阈浓度以下时还残存的生物效应4)停药反应：长期用药后突然停药，原有疾病或症状加剧，也称反跳反应5)变态反应：一类免疫反应，也称过敏反应。
特点：第一次接触过敏原不会出现过敏反应；与用药数量无关；无论用何种药物与药理作用无关，症状相同6)特异质反应：特异质病人对某种药物反应特别敏感，与用药剂量有关，很少见。
例：遗传性G-6-PD（葡萄糖6磷酸脱氢酶）缺乏者服用磺胺类药物后可致溶血7.效能（最大效应）：随着药物剂量或浓度增加，药物的效应也相应增加，当药物的效应增加到一定程度后，增加药物的剂量或浓度药物的效应不在增加，这时的药物效应称为药物的最大效应，在量反应中称为效能。
8.药物的效价强度：指能引起等效反应的同类药物的相对浓度或剂量，它反映药物与受体的亲和力大小，其值越小则强度越大。
9.量反应：如果药理效应的强弱或大小是可以连续增减量化指标。
10.拮抗参数（pA2）：反映拮抗药的拮抗强度，pA2越大，所需拮抗药浓度越小，拮抗作用越强。
11.非竞争性拮抗药：结合是不可逆的，增加激动药也不能取消拮抗药的作用；量效曲线右移但不平行；Emax下降，量效曲线下移。
临床药理学名词解释整理考试复习知识重点资料
1．药物：具有调节机体各种功能和改变机体所处病理状态，用于预防、诊断、治疗疾病的化学物质。
2．药理学：研究药物与机体（包括病原体）相互作用及作用规律的学科，为临床合理用药、预防、诊断和治疗疾病提供基本理论依据。
3．药物作用：动因，初始作用4．药理效应：结果，机体反应5．副反应：是药物所固有的，是在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的药理效应。
选择性低，影响多个组织器官。
6．毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时发生的对机体组织器官的危害性反应，比较严重，但是常常可以预知，也是应该避免的不良反应。
7．后遗效应：长期停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时还残存的生物效应。
8．停药反应：突然停药后原有疾病或症状加剧称为停药反应，又称回跃反应。
9．变态反应：是一类免疫反应，也称过敏反应，与药物原有效应无关，与剂量无关，用药理性拮抗药解救无效。
10．特异质反应：少数病人对药物特别敏感（或特别耐受），反应性质与反应强度异常11．最大效应/效能：在一定范围内增加药物剂量，效应强度随之增加，所达到的药理效应极限12．效价强度：指能引起等效反应的同类药物的相对浓度或剂量，它反映药物与受体的亲和力大小，其值越小则强度越大。
13．质反应:药理效应的强弱随剂量浓度的增减表现为性质的变化.14．量反应：如果药理效应的强弱或大小是可以连续增减量化指标15．拮抗参数(pA2,) :反映拮抗药的拮抗强度，pA2越大，所需拮抗药浓度越小，拮抗作用越强.16．非竞争性拮抗药:结合是不可逆的，增加激动药也不能取消拮抗药的作用;量效曲线右移但不平行;Emax下降，量效曲线下移.17．竞争性拮抗药:与激动药竞争同一受体，可逆性结合;降低其亲和力，而不改变内在活性;增加激动药剂量后量效曲线平行右移;最大效应Emax不变;α= 0. 18．亲和力指数:19．剂量-效应关系:药理效应的强弱与其剂量大小或浓度高低在一定范围内成比例20．生物利用度（F):血管外给药后，药物能够进入人体循环的相对分量和相对速度。
临床药理学题库(有答案)
临床药理学试题1．临床药理学研究的重点（）A. 药效学B. 药动学C. 毒理学D. 新药的临床研究与评价E. 药物相互作用2．临床药理学研究的内容是（）A.药效学研究B.药动学与生物利用度研究C. 毒理学研究D. 临床试验与药物相互作用研究E. 以上都是3. 临床药理学试验中必须遵循Fisher 提出的三项基本原则是（）A．随机、对照、盲法B．重复、对照、盲法C．均衡、盲法、随机D．均衡、对照、盲法E．重复、均衡、随机4．正确的描述是（）A. 安慰剂在临床药理研究中无实际的意义B. 临床试验中应设立双盲法C. 临床试验中的单盲法指对医生保密，对病人不保密D. 安慰剂在试验中不会引起不良反应E. 新药的随机对照试验都必须使用安慰剂5. 药物代谢动力学的临床应用是（）A. 给药方案的调整及进行TDMB. 给药方案的设计及观察ADRC. 进行TDM 和观察ADRD. 测定生物利用度及ADRE. 测定生物利用度，进行TDM 和观察ADR6．临床药理学研究的内容不包括（）A. 药效学B. 药动学C. 毒理学D. 剂型改造E. 药物相互作用7．安慰剂可用于以下场合，但不包括( )A. 用于某些作用较弱或专用于治疗慢性疾病的药物的阴性对照药B. 用于治疗轻度精神忧郁症，配合暗示，可获得疗效C. 已证明有安慰剂效应的慢性疼痛病人，可作为间歇治疗期用药D. 其它一些证实不需用药的病人，如坚持要求用药者E. 危重、急性病人8. 药物代谢动力学研究的内容是（）A. 新药的毒副反应B. 新药的疗效C. 新药的不良反应处理方法D. 新药体内过程及给药方案E.比较新药与已知药的疗效9. 影响药物吸收的因素是（）A. 药物所处环境的pH 值B. 病人的精神状态C. 肝、肾功能状态D. 药物血浆蛋白率高低E. 肾小球滤过率高低10. 在碱性尿液中弱碱性药物（）A.解离多，重吸收少，排泄快B. 解离少，重吸收少，排泄快C. 解离多，重吸收多，排泄快D. 解离少，重吸收多，排泄慢E. 解离多，重吸收少，排泄慢11.地高辛血浆半衰期为33 小时，按逐日给予治疗剂量，血中达到稳定浓度的时间是（）A. 15 天B. 12 天C. 9 天D. 6 天E. 3 天12. 有关药物血浆半衰期的描述，不正确的是（）A. 是血浆中药物浓度下降一半所需的时间B. 血浆半衰期能反映体内药量的消除速度C. 血浆半衰期在临床可作为调节给药方案的参数D. 1 次给药后，约4-5 个半衰期已基本消除E. 血浆半衰期的长短主要反映病人肝功能的改变13. 生物利用度检验的 3 个重要参数是（）A. AUC 、Css、VdB. AUC、Tmax、CmaxC. Tmax、Cmax、VdD. AUC 、Tmax、CssE. Cmax、Vd、CssA ．药物与血浆蛋白结合B ．首过效应C．Css D．Vd E．AUC14. 设计给药方案时具有重要意义( B )15. 存在饱和和置换现象( A )16. 可反映药物吸收程度( E )17. 开展治疗药物监测主要的目的是（）A.对有效血药浓度范围狭窄的药物进行血药浓度监测，从而获得最佳治疗剂量，制定个体化给药方案B. 处理不良反应C. 进行新药药动学参数计算D. 进行药效学的探讨E. 评价新药的安全性18.下例给药途径，按吸收速度快慢排列正确的是（）A. 吸入＞舌下＞口服＞肌注B. 吸入＞舌下＞肌注＞皮下C. 舌下＞吸入＞肌注＞口服D. 舌下＞吸入＞口服＞皮下E. 直肠＞舌下＞肌注＞皮肤19.血浆白蛋白与药物发生结合后，正确的描述是（）A. 药物与血浆白蛋白结合是不可逆的B. 药物暂时失去药理学活性C. 肝硬化、营养不良等病理状态不影响药物与血浆蛋白的结合情况D. 药物与血浆蛋白结合后不利于药物吸收E. 血浆蛋白结合率高的药物，药效作用时间缩短20.不正确的描述是（）A．胃肠道给药存在着首过效应B．舌下给药存在着明显的首过效应C．直肠给药可避开首过效应D．消除过程包括代谢和排泄E．Vd 大小反映药物在体内分布的广窄程度21. 下面哪个药物不是目前临床常须进行TDM 的药物（）A. 地高辛B. 庆大霉素C. 氨茶碱D. 普罗帕酮E. 丙戊酸钠22、下面哪个测定方法不是供临床血药浓度测定的方法（）A. 高效液相色谱法B. 气相色谱法C. 荧光偏振免疫法D. 质谱法E. 放射免疫法23. 多剂量给药时，TDM 的取样时间是：（）A.稳态后的峰浓度，下一次用药后2小时B.稳态后的峰浓度，下一次用药前 1 小时C. 稳态后的谷浓度，下一次给药前D. 稳态后的峰浓度，下一次用药前E. 稳态后的谷浓度，下一次用药前 1 小时24. 关于是否进行TDM 的原则的描述错误的是：（）A. 病人是否使用了适用其病症的合适药物？B. 血药浓度与药效间的关系是否适用于病情？C. 药物对于此类病症的有效范围是否很窄？D. 疗程长短是否能使病人在治疗期间受益于TDM ？E. 血药浓度测定的结果是否会显著改变临床决策并提供更多的信息？25.地高辛药物浓度超过多少应考虑是否药物中毒（）A．1.0ng/ml B. 1.5ng/ml C.2.0ng/ml D.3.0ng/ml E. 2.5ng/ml26.茶碱的有效血药浓度范围正确的是（）A ．0-10 μg/ml B.15-30 μg/ml C.5-10 μg/mlD.10-20μg/mlE.5-15μg/ml27.哪两个药物具有非线性药代动力学特征：（）A.茶碱、苯妥英钠B.地高辛、丙戊酸钠C.茶碱、地高辛D. 丙戊酸、苯妥英钠E.安定、茶碱28. 受体是：（）A. 所有药物的结合部位B. 通过离子通道引起效应C. 细胞膜、胞浆或细胞核内的蛋白组分D. 细胞膜、胞浆或细胞核内的结合体E. 第二信使作用部位29. 药物与受体特异结合后，产生激动或阻断效应取决于：A. 药物作用的强度B. 药物剂量的大小C. 药物的脂溶性D. 药物的内在活性E. 药物与受体的亲和力30. 遗传异常主要表现在：（）A. 对药物肾脏排泄的异常B. 对药物体内转化的异常C. 对药物体内分布的异常D. 对药物肠道吸收的异常E. 对药物引起的效应异常31. 缓释制剂的目的：（）A. 控制药物按零级动力学恒速释放、恒速吸收B. 控制药物缓慢溶解、吸收和分布，使药物缓慢达到作用部位C. 阻止药物迅速溶出，达到比较稳定而持久的疗效D. 阻止药物迅速进入血液循环，达到持久的疗效E. 阻止药物迅速达到作用部位，达到持久的疗效32. 老年患者给药剂量一般规定只用成人剂量的：（）A. 1/3B. 1/2C. 2/5D. 3/4E. 3/533. 新药临床试验应遵循下面哪个质量规范：（）A. GLPB. GCPC. GMPD. GSPE. ISO34. 治疗作用初步评价阶段为（）A．Ⅰ期临床试验B．Ⅱ期临床试验C．Ⅲ期临床试验D．Ⅳ期临床试验 E. 扩大临床试验35．新药临床Ⅰ期试验的目的是（）A. 研究人对新药的耐受程度B. 观察出现的各种不良反应C. 推荐临床给药剂量D. 确定临床给药方案E. 研究动物及人对新药的耐受程度以及新药在机体内的药物代谢动力学过程36．对新药临床Ⅱ期试验的描述，正确项是（）A. 目的是确定药物的疗效适应证和毒副反应B. 是在较大范围内进行疗效的评价C. 是在较大范围内进行安全性评价D. 也称为补充临床试验E. 针对小儿、孕妇、哺乳期妇女、老人及肝肾功能不良者进行特殊临床试验37. 关于新药临床试验描述错误的是：（）A. Ⅰ期临床试验时要进行耐受性试验B. Ⅲ期临床试验是扩大的多中心临床试验C. Ⅱ期临床试验设计应符合代表性、重复性、随机性和合理性四个原则D. Ⅳ期临床试验即上市后临床试验，又称上市后监察E. 临床试验最低病例数要求：Ⅰ期20～50 例，Ⅱ期100 例，Ⅲ期300 例，Ⅳ期2000 例38. 妊娠期药代动力学特点：（）A. 药物吸收缓慢B. 药物分布减小C. 药物血浆蛋白结合力上升D. 代谢无变化 E. 药物排泄无变化39. 药物通过胎盘的影响因素是：（）A. 药物分子的大小和脂溶性B. 药物的解离程度C. 与蛋白的结合力D. 胎盘的血流量E.以上都是40. 根据药物对胎儿的危害，药物可分为哪几类：A. ABCDEB. ABCDXC. ABCDD.ABCXE.ABCDEX41. 妊娠多少周内药物致畸最敏感：（）A. 1～3 周左右B. 2～12 周左右C.3～12 周左右D. 3～10 周左右 E. 2～10 周左右42. 下列哪种药物应用于新生儿可引起灰婴综合征（）A. 庆大霉素B. 氯霉素C. 甲硝唑D. 青霉素E. 氧氟沙星43. 下列哪个药物能连体双胎：（）A. 克霉唑B. 制霉菌素C. 酮康唑D. 灰黄霉素E. 以上都不是44. 下列不是哺乳期禁用的药物的是：（）A. 抗肿瘤药B. 锂制剂C. 头孢菌素类D. 抗甲状腺药E. 喹诺酮类45. 下列哪组药物在新生儿中使用时要进行监测：（）A. 庆大霉素、头孢曲松钠B. 氨茶碱、头孢曲松钠C. 鲁米那、氯霉素D. 地高辛、头孢呋辛钠E. 地高辛、头孢曲松钠46. 新生儿黄疸的药物治疗，选择苯巴比妥和尼可刹米的原因描述错误的是：（）A. 两药均为药酶诱导剂B. 主要是诱导肝细胞微粒体，减少葡萄糖醛酸转移酶的合成C. 两药联用比单用效果好D. 单独使用尼可刹米不如苯巴比妥E. 新生儿肝微粒酶少，需要用药酶诱导剂47. 老年人服用地西泮引起的醒后困倦或定位不准反应为：（）A. 免疫功能变化对药效学的影响B. 心血管系统变化对药效学的影响C. 神经系统变化对药效学的影响D. 内分泌系统变化对药效学的影响E. 用药依从性对药效学的影响48. 老年人使用胰岛素后易出现低血糖或昏迷为：（）A. 免疫功能变化对药效学的影响B. 心血管系统变化对药效学的影响C. 神经系统变化对药效学的影响D. 内分泌系统变化对药效学的影响E. 用药依从性对药效学的影响49. 下列关于老年患者用药基本原则叙述不正确的是（）A. 可用可不用的药以不用为好B. 宜选用缓、控释药物制剂C. 用药期间应注意食物的选择D. 尽量简化治疗方案E. 注意饮食的合理选择和搭配50. 老年患者抗菌药物使用原则描述正确的是：（）A. 老年患者常有肝功障碍，主要经肝灭活的抗生素如氯霉素、红霉素、四环素等，应慎用或禁用。
临床药理学考试复习知识重点资料
临床药理学第二章临床药动学与群体药动学一级速率过程与线性动力学过程特点：药物等比转运，消除半衰期不随剂量、浓度不同而改变，血药浓度-时间曲线下面积（AUC）与剂量成正比，平均稳态浓度与剂量成正比等。
零级速率过程与非线性动力学过程特点：药物等量转运，消除半衰期随剂量、浓度增加而延长，血药浓度-时间曲线下面积（AUC）与剂量不成正比，当剂量增加，面积显著增加，平均稳态浓度与剂量不成正比等。
稳态血药浓度（Css）以一定时间间隔，以相同的剂量多次给药，则在给药过程中血药浓度逐次叠加，直至血药浓度维持在一定水平内上下波动，该范围即成为稳态浓度。
（提高给药频率或增加给药剂量均不能使稳态浓度提前到达)第四章治疗药物监测与个体化药物治疗TDM的临床指征（问答、选择）⑴药物的有效血浓度范围狭窄：地高辛，氨基糖苷类、茶碱、环孢素⑵同一剂量可能出现较大的血药浓度范围差异的药物，如三环类抗抑郁药、普鲁卡因胺；⑶具有非线性药代动力学特征的药物，如苯妥英钠、茶碱、水杨酸等；⑷肝肾功能不全或衰竭的患者使用主要经肝代谢消除（茶碱等）或肾排泄（氨基甙类抗生素等）的药物时。
以及胃肠道功能不良的患者口服某些药物时；⑸长期用药的患者，依从性差，不按医嘱用药；或者某些药物长期使用后产生耐药性；或诱导（或抑制）肝药酶的活性而引起的药效降低（或升高），以及原因不明的药效变化；⑹怀疑患者药物中毒，尤其有的药物的中毒症状与剂量不足的症状类似，而临床又不能辨别的：抗心律失常药、苯妥英钠⑺合并用药产生相互作用而影响疗效的；选择题举例：1.强心苷类：TI值较小、有效血药浓度范围较窄2.苯妥英钠、茶碱、水杨酸：具有非线性药代动力学特征3.普鲁卡因：药物的中毒症状与剂量不足的症状类似TDM取样时间：单剂量给药时，根据药物的动力学特点，选择药物在平稳状态时取血。
多剂量给药时，在血药浓度达到稳态后采血，以考察与目标浓度(安全有效范围)的符合程度。
多在下一次给药前采取血样，所测浓度接近谷浓度，称偏谷浓度。
临床药理学考试重点
临床药理学考试重点第1章绪论五、章节练习1．临床药理学的概念2．临床药理学的研究内容答案要点1.临床药理学（clinical pharmacology）是一门以基础药理学和临床医学为基础，主要以人体为研究对象，研究药物的治疗作用、不良反应、药物在体内的浓度变化规律等，包括临床药效学、临床药代学、新药的临床实验、临床疗效评价、药物不良反应监测及药物的相互作用等内容。
2. 临床药理学的研究内容主要包括：药效学研究，药动学与生物利用度研究，毒理学研究，临床试验研究，药物相互作用研究。
第2章临床药动学五、章节练习1、掌握几个名词：半衰期、表观分布容积、AUC、生物利用度。
2、药物在体内的过程及其影响因素。
答案要点：1、半衰期，血浆药物浓度降低一半所需时间。
表观分布容积：体内药物总量按血浆药物浓度推算时所需的体液总容积。
AUC，血药浓度数据对时间做图，所得曲线下面积。
生物利用度，药物吸收进入血液循环的程度和速度。
2、答案见主要学习内容（一）。
第3章治疗药物监测和给药个体化五、章节练习1．何谓TDM，TDM的范围。
2．个体化给药的步骤。
答案要点，1，在药动学原理的指导下，应用灵敏快速的分析技术，测定血液中或其它体液中药物浓度，分析药物治疗与疗效，毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。
（1）药物的有效血药浓度范围狭窄。
（2）同一剂量个体差异较大的药物。
（3）具有非线性动力学特性。
（4）肝肾功能不全或衰竭的患者使用经肝代谢消除或经肾排泄的药物时。
（5）怀疑具有药物中毒时。
（6）合并用药影响疗效时。
（7）发现长期用药患者的不依从性，耐药性诱导或抑制肝药酶活性引起药效升高或降低，以及不明原因药效变化。
2、治疗决策→处方及初剂量设计→调剂、投药→观察→抽血→血药浓度监测→药动学处理→按患者个体化特点调整给药方案。
第4章临床药效学五、章节练习1．影响药物作用的因素。
2．药物的作用机制。
答案要点：1，见学习内容（五）；2.见学习内容（四）。
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临床药理学名词解释：1、首关效应（）：又称首过消除（），是指某些药物首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶所代谢，使体循环药量减少的一种现象。
2、生物利用度F：是指药物吸收进入血液循环的程度和速度。
3、治疗药物监测（ , ）又称临床药动学监测（ , ）是在药动学原理的指导下，应用灵敏快速的分析技术，测定血液中或其他体液中药物浓度，分析药物浓度及疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。
4、后遗效应（）是指停药后血药浓度已经降至最低有效浓度以下时残存的生物效应。
5、向下调节（）：受体激动剂的浓度升高可使受体的数目会适度减少。
6、向上调节（）：当受体激动剂数目低于正常水平或受体被拮抗剂阻断或因其它原因受到抑制时，受体数目适度增多。
7、（）:叫做药物临床试验质量管理规范，是临床试验全过程的标准规定。
8、（）:叫做标准操作规程，是针对药物临床试验各工作环节，制定的详细可行、规范具体的工作操作规程。
9、稽查（）：药品监督管理部门、申办者可委托有关人员对临床试验相关工作和文件进行系统性检查。
10、监察：Ⅳ期临床试验即上市后临床试验，又称上市后监察。
11、联合用药：是指同时或间隔一定时间内使用两种或两种以上的药物。
12、羊水肠道循环：药物经胎盘屏障转运到胎儿体内并经羊膜进入羊水中，但羊水内的蛋白含量仅为母体的1∕10～1∕20，则药物多呈游离型，而为胎儿皮肤吸收或妊娠12周后的胎儿吞咽入胃肠道，并被吸收入血液循环，其代谢由尿排泄，排泄的药物又可被胎儿吞咽羊水而重吸收形成“羊水肠道循环”。
13、灰婴综合征：早产儿和新生儿肝脏缺乏葡萄糖醛酸转移酶，肾排泄功能不完善，缺乏葡萄糖醛酸转移酶，对氯霉素解毒能力差，药物剂量过大可致中毒，表现循环衰竭、呼吸困难、进行性血压下降,皮肤苍白和发绀故称灰婴综合征。
14、基因多态性：多态性（）是指在一个生物群体中，同时和经常存在两种或多种不连续的变异型或基因型（）或等位基因（），亦称遗传多态性（）或基因多态性。
15、变态反应（）也称过敏反应（）是药物或药物在体内的代谢产物作为抗原刺激机体而发生的不正常免疫反应。
16、药品不良反应（）：为了预防、诊断、治疗疾病或改变人体的生理功能，人在正常用量下服用药品所出现的非期望的有害反应。
17、抗生素后效应（）是指细菌及抗生素短暂接触，当药物清除后，细菌生长仍受抑制的效应。
18、高血压：以体循环动脉压增高为主要表现的临床综合征。
19、心绞痛（）：是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病）的常见症状，是冠状动脉供血不足，心肌急性暂时缺血、缺氧引起的临床综合征。
20、心力衰竭（）：指各种病理因素损伤心脏舒缩功能、导致心排血量不能满足对身体组织供养的需要而产生的临床综合征。
21、血脂：是血浆中的中性脂肪（甘油三酯和胆固醇）和类脂（磷脂、糖脂、固醇、类固醇）的总称，广泛存在于人体中。
它们是生命细胞的基础代谢必需物质。
番外：1、给药个体化：（）通过测定液体中的药物浓度，计算出各种药动学参数，然后设计出针对患者个人的给药方案，这种方案称给药个体化。
2、药源性疾病：（，）又称药物诱发性疾病，是医源性疾病的主要组成部分。
药源性疾病是指人们在应用药物预防、治疗和诊断疾病时，因药物的原因而导致机体组织器官发生功能性或器质性损害，引起生理功能、生化代谢紊乱和组织结构变化等不良反应，由此产生各种体征和临床症状的疾病。
3、糖尿病：是代谢紊乱造成的一种全身慢性进行性疾病。
4、胰岛素：是一种含51个氨基酸的蛋白质激素，由胰岛β细胞合成分泌。
5、安慰剂：（）是把没有药理活性的物质如乳糖、淀粉等，用来作为临床对照法试验中的阴性对照。
6、酶诱导：一些药物能增加肝微粒酶的活性，即酶诱导。
7、酶抑制：肝微粒体酶的活性能被某些药物抑制，称酶抑制。
第二章临床药动学第三章疗药物检测和给药合理化1.如何根据半衰期设计给药间隔⑴半衰期短（t1/2<6h）的药物：要维持治疗水平，对于治疗指数低的药物，如肝素等，为减少血药浓度波动，最好静滴；而对于治疗指数大的药物，如青霉素，为了给药方便，可采用大剂量长间隔方法，初始剂量等于维持剂量。
⑵半衰期中等（t1/2在6~24h之间）的药物，主要考虑是治疗指数和给药是否方便。
治疗指数高的药物，给药间隔通常及半衰期相当，负荷剂量大约为维持剂量的2倍；治疗指数低的药物，则要求加大给药频率并减少维持剂量，以减少给药间隔期间的血药浓度波动。
⑶半衰期长（t1/2>24h)的药物，一般每天给药一次，给药间隔小于t1/2初始剂量高于维持剂量的2倍。
2.受体部位的活性药物大小间接指标:血浆中活性药物的浓度3.高提取药物有何特征？>0.7肝血流依赖性药物肝血流大小成为药物代谢的限制性因素首过效应明显<0.3肝药酶依赖性药物肝药酶活性大小成为药物代谢的限制性因素饱和效应4.治疗方案调整的内容有哪些根据血药浓度制定及调整给药方案（参考第二章第一题）5.一级速率过程的特点(1)以恒定比例转运；单位时间内转运量随时间而下降(2)主要适用于被动转运的过程(3)大多数药物在治疗浓度的吸收和消除呈此速率过程(4)半衰期恒定，及剂量或药物浓度无关多剂量可达稳态(5)稳态水平及剂量有关，稳态波动及给药间隔有关6.药物肝代谢有哪些因素决定。
如何判断药物的代谢是哪个因素决定年龄(新生儿、早产儿、老年)、性别、种族、营养状况、妊娠、内分泌、其他药物、其他疾病、基因多态性、缺陷以及异物的同分异构型等因素的影响一是药物对肝脏的损害程度，二是身体对药物的反应第四章临床药效学1.常见的受体调节发生变化的药物和疾病受体激动药,受体拮抗药,部分激动药,反向激动药疾病对受体的调节(1)支气管哮喘β受体阻断剂(2)甲亢β受体数目上调(3)心衰心肌细胞膜上强心苷类受体数目上调，故有些人在血药浓度未达到有效范围就已表现出心脏毒性(4)在应用涉及内源性配体的受体拮抗药时应考虑内源性配体的浓度如：运动员使用阿托品；儿茶酚胺水平高者使用普奈洛尔(5)应用拟内源性配体作用的受体激动剂时，则应注意受体的正常反馈调节对药效的影响如：连续应用吗啡至内源性脑啡肽合成减少2.受体学说有哪些受体占领学说，“诱导-契合”学说，受体变构学说，受体的速率学说3.受体激动剂治疗哮喘为什么早期治疗优于晚期患者支气管平滑肌上β2数目减少，且随发作次数增加而日益减少；另外，β腺苷酸环化酶依赖性蛋白激酶系统发生缺陷第五章药物的临床研究1、新药研究有哪几期，各期目的，受试者要求，例数，实验采用方法新药研究分为四期：Ⅰ期、Ⅱ期、Ⅲ期、Ⅳ期Ⅰ期临床试验概念：是初步的临床药理学及人体安全性评价试验。
内容：药物耐受性试验及药物动力学研究。
目的：在健康志愿者中研究人体对药物的耐受程度并通过药物动力学研究，了解药物在人体的吸收、分布、消除的规律，为新药Ⅱ期临床试验提供安全有效的合理试验方案。
1、耐受性试验（）:一般在健康志愿者中进行。
2、确定最小初试剂量：初试剂量一般可用同类药物临床治疗量的1/10开始；用敏感动物50的1/600或最小有效量的1/60；亦可按体表面积计算大动物（狗）最大耐受量的1/5—1/3，作为人用初试剂量。
3、受试对象：男性和女性志愿者兼有；年龄18—45岁，同批受试者年龄不宜相差10岁；体重指数一般在19—24范围内。
受试者例数为每组8—12例。
4、给药途径及剂量:一般选用低、中、高3个剂量组。
5、样本采集时间点的设计：非血管内给药，吸收相、平衡相各3个点，消除相4—6点，总取样点不少于10个，总取样时间3—5个半衰期，不少于3个半衰期或取样至的1/10或1/20浓度点。
Ⅱ期临床试验1、概念：是随机双盲对照临床试验，对新药有效性及安全性做出初步评价，推荐临床给药剂量。
2、目的：确定试验新药是否安全有效，及对照药比较有多大的治疗价值，通过试验确定适应证，找出最佳的治疗方案包括治疗剂量、给药途径及方法、每日给药次数等，对其有何不良反应及危险性做出评价并提供防治方法。
3、原则：代表性、重复性、随机性、合理性4、对照试验：新药临床试验必须设对照组。
5、盲法试验：临床实验的盲法根据设盲的程度不同分为双盲（）和单盲（），凡是医生及病人同时接受盲法的随机对照临床试验称为双盲法试验，如果医生不“盲”，只是病人“盲”，称为单盲法试验。
Ⅲ期临床试验概念：是扩大的多中心临床试验，进一步评价新药的有效性和安全性。
Ⅳ期临床试验概念：上市后临床试验，又称为上市后监察（）。
在广泛使用条件下观察疗效和不良反应（注意罕见不良反应）。
2、开发新药临床试验的资格？3、临床试验的质量保证体系？（见书P62）制定和实施标准操作规程质量控制稽查视察第七章妊娠和哺乳期妇女用药第八章新生儿及儿童用药1. 新生儿药物分布的特点：⑴膜的通透性：新生儿血-脑屏障通透性强，故脑脊液血药浓度比成人高。
⑵蛋白结合率低，使游离药物浓度升高，易导致中毒。
⑶较高的细胞外液：新生儿细胞外液中药物浓度低，不易进入靶细胞。
2.孕妇药物表现分布容积有何变化？以及变化原因？分布容积增加。
原因：大多数药物在血液中有一部分及血浆蛋白（主要是白蛋白）形成结合型，但由于孕妇血容量的扩张稀释了血浆蛋白，加之妊娠期很多蛋白结合部位被血浆中内源性的甾体激素和肽类激素等物质占据，使妊娠期药物及血浆白蛋白结合量减少，游离型药物增多，而易转运至各房室，使分布容积增大。
3.孕妇在孕期前12周内禁用的药物：氯霉素、异丙肾上腺素、吡嗪酰胺、四环素类、苯妥英钠、氯磺丙脲、己烯雌酚、沙利度胺、利巴韦林等4.新生儿黄疸治疗的酶诱导剂有哪些？胆红素5.胎儿体内药物排泄的方式？胎儿的药物代谢：①胎儿药物代谢的主要器官是肝脏。
②胎盘对甾体类和多环碳氢化合物有代谢功能。
第九章老年人用药1.老年人抗菌药物的使用特点及要求。
（什么药、怎么用）（1）老年患者常有肝功障碍，主要经肝灭活的抗生素如氯霉素、红霉素、新霉素、四环素等，应慎用或禁用。
（2）老年患者有肾功能减退，药物肾清除减慢，氨基苷类、四环素类、氨苄西林、羧苄西林，应根据肾功减退情况，适当减量或延长给药间隔时间。
（3）老年患者患感染性疾病，宜选用青霉素类和头孢菌素类、氟喹诺酮类杀菌药。
抗菌药物一旦选定，在疗效未确定之前，疗程不应少于5d，不超过14d。
2.老年人用药计量如何确定？恰当的剂量：常规成人剂量的1/5到1/4。
有效措施——剂量个体化1 监测血药浓度2 依据肾功能调整剂量或者给药间隔依据肾功能调整剂量实际用量=正常人剂量/调整系数给药间隔=正常人给药间隔×调整系数剂量调整系数 = 1（1）+1 （总是＞１）F: 原型药物经肾排泄的%； = 患者肌酐清除率/正常人肌酐清除率（120 ）（1）抗生素老年患者有肾功能减退，药物肾清除减慢，氨基苷类、四环素类、氨苄西林、羧苄西林，应根据肾功减退情况，适当减量或延长给药间隔时间。