抗 微 生 物 药
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和克拉维酸均属此类. 此为近年抗生素研究热点之一
2021/1/7
CP - All China Meeting - Qingdao
9
抗生素类药
氨基糖苷类：静止期杀菌药
链霉菌属：链霉素、新霉素、卡那霉素（丁胺卡）、妥布霉素 小单孢菌属：庆大霉素、小诺米星； 大观霉素和安普霉素
特点：
1. G-细菌强大抗菌能力， 2. 与青霉素类头孢类联合使用有协同作用； 3. 内服极少吸收，不宜用于全身，（肌注作用于全身；） 4. 耳毒性，与红霉素加重； 5. 肾毒性，与头孢类加重。
2021/1/7
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20
第一代 第二代 第三代
1962 1972
1977
1987 1990 1992 1994 1995 1995 1995
2021/1/7
喹诺酮类药
萘啶酸(G-) 吡哌酸/恶喹酸/塞喹酸(G-)
氟喹诺酮(诺氟杀星) 环丙沙星 恩诺沙星 单诺沙星(DANOFLOXACIN) 培诺沙星(Benofloxacin) 奥比沙星(Orbifloxacin) 二氟沙星(Difloxacin) 沙拉沙星(Sarafloxacin) 麻保沙星(Marbofloxacin) 普马沙星(Permafloxacin)
药效：
杆菌肽G+菌高效，G-无效 多粘菌素E（COLISTIN）、多粘菌素B正好相反
特点：
1. 慢性杀菌药，作用细胞膜 2. 与其他抗生素少有交叉耐药性 3. 内服难吸收，不用于全身感染
2021/1/7
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15
抗生素类药
林可胺类：
林可霉素、克林霉素
抗微生物药
抗生素类药
抗生素：某些生物在其生命活动中产生的，选择性杀灭他种 生物或抑制其机能的化学物质。按结构分九大类：
β-内酰胺类：青霉素和头孢菌素类， 氨基糖苷类：如链霉素、庆大霉素、卡那霉素、新霉素、大观霉素和安普霉素 四环素类：有四环素、土霉素、金霉素、强力霉素(脱氧土霉素) 氯霉素类：氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考等 大环内酯类：红霉素、柱晶白霉素、泰乐菌素、交沙霉素、螺旋霉素等， 林可胺类：林可霉素、克林霉素 多肽类：包括杆菌肽、多粘菌素B、多粘菌素E、万古霉素等 多烯类：制霉菌素，两性霉素B等 聚酶类：如莫能菌素、盐霉素、马杜拉霉素及拉沙洛菌素等
2021/1/7
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10
抗生素类药
氨基糖苷类作用机理：静止期杀菌药
作用于细菌细胞的核糖体,抑制蛋白质正常合成,使C.M.通 透性增加,胞内K+,腺嘌呤,核苷酸等外漏—死亡.对静止期 的细菌作用强.
2021/1/7
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属广谱杀菌药,对G-,G+杆菌及支原体均有高效 细菌对它可产生耐药性,有交叉耐药问题, 由于机理不同,与其他抗微生物不存在交叉耐药
不同的辅形剂,百病消与同类产品在体内组织浓度差3倍以上,
2021/1/7
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22
其他抗菌药
一、呋喃类 60年代
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7
抗生素类药
β-内酰胺酶抑制剂
舒巴坦钠、克拉维酸钾 兽医应用资料很少
2021/1/7
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8
抗生素类药
β-内酰胺酶抑制剂
是一类β-内酰胺类药物,竞争性与非竞争性两类 非竞争性抑制剂:与酶的一些部位结合,酶失活;不多 竞争பைடு நூலகம்抑制剂:与底物竞争酶的活性部位而失功能,如舒巴坦
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Lesher US
Japan Bayer Bayer Pfizer 武田 大日本制药 雅培 雅培 Roche Up&John
21
喹诺酮类药
第一代已淘汰, 第二代对肠道菌活力增强, 对G+菌差，内服难吸收 第三代叫氟喹诺酮 第四代:莫西沙星（Maxifloxacin） 药效:
只对DNA病毒有作用---------阿糖腺苷、阿昔洛韦 对RNA病毒也有作用：金刚烷胺阻止V进入细胞；利巴韦林及阿糖腺苷抑制 病毒核酸合成，
2021/1/7
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24
临床合理用药
一抗微生物药可分为4类:
－第1类 为繁殖期杀菌剂：β-内酰胺(青霉素/头孢菌素类) －第2类 为静止期杀菌剂：氨基糖甙类(庆大/卡那)、多粘菌素 －第3类 为速效抑菌剂：氯霉素、四环素类、大环内酯类(红霉素、
2021/1/7
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5
抗生素类药
头孢菌素类（半合成广谱）
第一代: 头孢塞吩（先锋I）、头孢塞啶、头孢唑啉、头 孢拉定等-注射； 头孢氨苄（IV）、头孢羟氨苄-内服; 抗菌谱同广谱青霉素, 多对青霉素酶稳定
第二代：谱广（G-强），耐酶；头孢孟多、头孢替安、头孢呋 辛、头孢克洛
诺贝尔医学奖
2021/1/7
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17
磺胺类及抗菌增效剂
全身应用类（短效及中效磺胺药）
磺胺塞唑 ST (Sulfathiazolum)、 磺胺嘧啶 SD (Sulfadiazinum)、 磺胺二甲嘧啶 SM2 (Sulfadimidinum)、 磺胺甲基异恶唑 SMZ (Sulfamethoxazolum 新诺明) 磺胺对甲氧嘧啶 SMD (Sulfamethoxydiazinum) 磺胺间甲氧嘧啶 SMM (Sulfamonomethoxinum) 磺胺二甲异恶唑 SFZ、 SIZ (Sulfafurazolum)、 磺胺苯吡唑 SPP (Sulfaphenazolum)、 磺胺氯吡嗪 Esb-3 (Sulfachlorpyrazinum)
2.青霉素与PBPs结合后,抑制C.W.早期合成,改变细 胞形态—细菌死亡;
3.另,激活内源性自溶机制—C溶解死亡
耐药机制:
1.产生β-内酰胺酶; 2.降低与PBPs靶位亲和力;3.细胞质周 围形成非水解区,阻进入靶位;4.改变C.W.使进入困难;5. 细 菌减少自溶酶.
2021/1/7
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第三代: 耐酶，G+弱G-更强；头孢塞亏，头孢曲松，头孢塞呋 (普强)动物专用，
90年4代头孢匹罗
2021/1/7
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6
抗生素类药
特点：
1. 似广谱青霉素, 2. 耐G+酶，不耐G-酶
注意：
肾功能有损时肾毒性， 和用时有肾毒性。
2021/1/7
注意：
1. 食物中金属离子与之成洛合物，影响吸收，宜饲前服用；
2. 肾功能障碍忌用；
3. 与青霉素类药有拮抗
2021/1/7
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12
抗生素类药
氯霉素类：
氯霉素（禁药）、甲砜霉素、氟苯尼考等
功能：
广谱，G-强于G+菌，肠道菌敏感；
注意：
氯霉素造成贫血，白细胞减少，严重时出现“再障”
2021/1/7
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3
抗生素类药
青霉素类作用机理:繁殖期杀菌药
β-内酰胺类抗生素的抗菌作用系通过干扰细菌细胞壁的合成.
过去:简单认为作用C.W.合成的最后阶段-粘肽链的交叉联合
现在:
1.发现青霉素结合蛋白(Penicillin Binding Proteins, PBPs)是作用靶位,存在于C.M.上;
甲砜霉素没有“再障”报道，
氟甲砜霉素：不引起“再障” 。美国FDA批准，仅用于
牛
注射剂
2021/1/7
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13
抗生素类药
大环内酯类：14-16员大环的内酯结构的抗生素。
1952年红霉素后、竹桃霉素，螺旋霉素、柱晶白霉素、交沙 霉素、动物专用的泰乐菌素、替米考星（泰乐菌素半合成）， 最新出现的罗红霉素、阿齐霉素和克拉霉素
2021/1/7
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2
抗生素类药
青霉素类(Penicillin)
窄谱：青霉素钠、青霉素钾、普鲁卡因青霉素、 耐霉：苯唑青霉素钠、氯唑青霉素钠、 广谱：氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、海他西林 广谱（绿）：羧苄西林，替卡西林 G-菌：美西林，匹美西林
4
抗生素类药
青霉素类特点:
1. 普通青霉素不宜口服, 胃酸破坏, 2. 不稳定, 随温度升高加速降解; 3. 水中易水解, pH值下降加速分解; 4. 葡萄糖水溶液加速降解；
制剂须解决的问题。
配伍禁忌:
1. 磺胺类药物阻滞其排泻，毒性加大； 2. 四环素类-盐酸土霉素\金霉素\四环素拮抗， 3. 氯霉素、大环内脂类—红霉素等拮抗， 4. 与盐酸林可霉素, Colistin, 酸性的Vit B, Vit C！
泰乐菌素、柱晶白霉素) －第4类 为慢效抑菌剂：磺胺类药物
-联合用药的效果
－增强作用：1＋2，2＋3，3＋4， －拮抗作用：1＋3，如青霉素＋氯霉素 －其 它：2＋2, 毒性增加，如庆大＋卡那 －无关作用：1＋4, 一般无重大意义、须分开使用
药效：
对G+菌如金葡、链球菌、炭疽、丹毒、梭菌强效 对支原体、衣原体及立克次体敏感 肠道菌不敏感
注意：
1. 与林可霉素拮抗 2. 干扰β-内酰胺类的杀菌效果； 3. 交叉耐药性
2021/1/7
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14
抗生素类药
多肽类：
包括杆菌肽、多粘菌素B、多粘菌素E（COLISTIN）、 专用于促生长的杆菌肽锌、维吉尼亚霉素、恩拉霉素等
19
磺胺类及抗菌增效剂
1. 磺胺药不能与电解质混合用，否则会降低效果 2. 使用磺胺药时，需同时补充维生素类药物。这是因为磺胺类药物会抑
制大肠杆菌生长，妨碍维生素K和维生素B1的合成 3. 磺胺药不能与含硫药物配伍，如与维生素B1、蛋氨酸、精氨酸、硫化
物、石膏等合用、因为硫可加重磺胺在血液方面的毒性，尤其 是SD、SM2等与石膏合用 4. 使用磺胺时，加入按5：1或4：1比例加入TMP，效果会佳 5. 使用磺胺时，加入等量的碳酸氢钠，可缓解对肾脏的副作用
11
抗生素类药
四环素类：快速抑菌剂，
广谱，机理似氨基糖苷类,作用于核糖体,抑制肽链的延长及蛋 白质合成
药效:
强力霉素(脱氧土霉素)>金霉素>四环素>土霉素
对G+菌的作用优于G-菌,如肺炎球菌,链球菌,葡萄球菌,炭疽,破伤风 ;对大肠，沙门氏、巴氏、布氏及嗜血杆菌；另对支原体、衣原体及 立克次体有抑制作用。
药效:
与红霉素似,抗菌谱窄,对G+菌及支原体敏感,G-性菌耐药 作用机理也与红霉素似;克林霉素更强
注意:
1.内服吸收差,治疗全身性疾病应注射 2.食物影响吸收 3.于红霉素拮抗
2021/1/7
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16
磺胺类及抗菌增效剂
历史背景：
1935年德国拜耳公司Gerhard Domagk发现Prontosil能保护小 白鼠感染后免受死亡，从此第一种磺胺药诞生了。1939年 Gerhard Domagk
呋喃唑酮、呋喃妥因
二、喹乙醇
2021/1/7
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23
抗病毒药
一、利巴韦林（三氮唑核苷）、金刚烷胺、病毒灵（吗啉胍）、阿糖腺苷 、阿昔洛韦
病毒繁殖分为5个阶段：吸附---进入---繁殖合成---组装---释放
1.目前已知的抗病毒药中能对病毒选择性抑制的很少，大多对宿 主细胞有毒；抗病毒谱窄，临床应用有限， 2. 一旦机体出现病毒感染的症状，体内V繁殖已达很高程度（如 流感V），感染细胞内病毒已大量繁殖和释放，出现组织损伤、 病毒血症；此时用药可抑制病毒繁殖，但不起决定性治疗作用。 慢性持续感染V病有效
2021/1/7
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18
磺胺类及抗菌增效剂
抗菌增效剂
1. 二甲氧苄氨嘧啶(敌菌净) DVD (Diaveridinum)
2. 三甲氧苄氨嘧啶(磺胺增效剂) TMP(Trimethoprimum)
2021/1/7
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2021/1/7
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抗生素类药
氨基糖苷类：静止期杀菌药
链霉菌属：链霉素、新霉素、卡那霉素（丁胺卡）、妥布霉素 小单孢菌属：庆大霉素、小诺米星； 大观霉素和安普霉素
特点：
1. G-细菌强大抗菌能力， 2. 与青霉素类头孢类联合使用有协同作用； 3. 内服极少吸收，不宜用于全身，（肌注作用于全身；） 4. 耳毒性，与红霉素加重； 5. 肾毒性，与头孢类加重。
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第一代 第二代 第三代
1962 1972
1977
1987 1990 1992 1994 1995 1995 1995
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喹诺酮类药
萘啶酸(G-) 吡哌酸/恶喹酸/塞喹酸(G-)
氟喹诺酮(诺氟杀星) 环丙沙星 恩诺沙星 单诺沙星(DANOFLOXACIN) 培诺沙星(Benofloxacin) 奥比沙星(Orbifloxacin) 二氟沙星(Difloxacin) 沙拉沙星(Sarafloxacin) 麻保沙星(Marbofloxacin) 普马沙星(Permafloxacin)
药效：
杆菌肽G+菌高效，G-无效 多粘菌素E（COLISTIN）、多粘菌素B正好相反
特点：
1. 慢性杀菌药，作用细胞膜 2. 与其他抗生素少有交叉耐药性 3. 内服难吸收，不用于全身感染
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抗生素类药
林可胺类：
林可霉素、克林霉素
抗微生物药
抗生素类药
抗生素：某些生物在其生命活动中产生的，选择性杀灭他种 生物或抑制其机能的化学物质。按结构分九大类：
β-内酰胺类：青霉素和头孢菌素类， 氨基糖苷类：如链霉素、庆大霉素、卡那霉素、新霉素、大观霉素和安普霉素 四环素类：有四环素、土霉素、金霉素、强力霉素(脱氧土霉素) 氯霉素类：氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考等 大环内酯类：红霉素、柱晶白霉素、泰乐菌素、交沙霉素、螺旋霉素等， 林可胺类：林可霉素、克林霉素 多肽类：包括杆菌肽、多粘菌素B、多粘菌素E、万古霉素等 多烯类：制霉菌素，两性霉素B等 聚酶类：如莫能菌素、盐霉素、马杜拉霉素及拉沙洛菌素等
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抗生素类药
氨基糖苷类作用机理：静止期杀菌药
作用于细菌细胞的核糖体,抑制蛋白质正常合成,使C.M.通 透性增加,胞内K+,腺嘌呤,核苷酸等外漏—死亡.对静止期 的细菌作用强.
2021/1/7
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属广谱杀菌药,对G-,G+杆菌及支原体均有高效 细菌对它可产生耐药性,有交叉耐药问题, 由于机理不同,与其他抗微生物不存在交叉耐药
不同的辅形剂,百病消与同类产品在体内组织浓度差3倍以上,
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其他抗菌药
一、呋喃类 60年代
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抗生素类药
β-内酰胺酶抑制剂
舒巴坦钠、克拉维酸钾 兽医应用资料很少
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8
抗生素类药
β-内酰胺酶抑制剂
是一类β-内酰胺类药物,竞争性与非竞争性两类 非竞争性抑制剂:与酶的一些部位结合,酶失活;不多 竞争பைடு நூலகம்抑制剂:与底物竞争酶的活性部位而失功能,如舒巴坦
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Lesher US
Japan Bayer Bayer Pfizer 武田 大日本制药 雅培 雅培 Roche Up&John
21
喹诺酮类药
第一代已淘汰, 第二代对肠道菌活力增强, 对G+菌差，内服难吸收 第三代叫氟喹诺酮 第四代:莫西沙星（Maxifloxacin） 药效:
只对DNA病毒有作用---------阿糖腺苷、阿昔洛韦 对RNA病毒也有作用：金刚烷胺阻止V进入细胞；利巴韦林及阿糖腺苷抑制 病毒核酸合成，
2021/1/7
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24
临床合理用药
一抗微生物药可分为4类:
－第1类 为繁殖期杀菌剂：β-内酰胺(青霉素/头孢菌素类) －第2类 为静止期杀菌剂：氨基糖甙类(庆大/卡那)、多粘菌素 －第3类 为速效抑菌剂：氯霉素、四环素类、大环内酯类(红霉素、
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抗生素类药
头孢菌素类（半合成广谱）
第一代: 头孢塞吩（先锋I）、头孢塞啶、头孢唑啉、头 孢拉定等-注射； 头孢氨苄（IV）、头孢羟氨苄-内服; 抗菌谱同广谱青霉素, 多对青霉素酶稳定
第二代：谱广（G-强），耐酶；头孢孟多、头孢替安、头孢呋 辛、头孢克洛
诺贝尔医学奖
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磺胺类及抗菌增效剂
全身应用类（短效及中效磺胺药）
磺胺塞唑 ST (Sulfathiazolum)、 磺胺嘧啶 SD (Sulfadiazinum)、 磺胺二甲嘧啶 SM2 (Sulfadimidinum)、 磺胺甲基异恶唑 SMZ (Sulfamethoxazolum 新诺明) 磺胺对甲氧嘧啶 SMD (Sulfamethoxydiazinum) 磺胺间甲氧嘧啶 SMM (Sulfamonomethoxinum) 磺胺二甲异恶唑 SFZ、 SIZ (Sulfafurazolum)、 磺胺苯吡唑 SPP (Sulfaphenazolum)、 磺胺氯吡嗪 Esb-3 (Sulfachlorpyrazinum)
2.青霉素与PBPs结合后,抑制C.W.早期合成,改变细 胞形态—细菌死亡;
3.另,激活内源性自溶机制—C溶解死亡
耐药机制:
1.产生β-内酰胺酶; 2.降低与PBPs靶位亲和力;3.细胞质周 围形成非水解区,阻进入靶位;4.改变C.W.使进入困难;5. 细 菌减少自溶酶.
2021/1/7
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第三代: 耐酶，G+弱G-更强；头孢塞亏，头孢曲松，头孢塞呋 (普强)动物专用，
90年4代头孢匹罗
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抗生素类药
特点：
1. 似广谱青霉素, 2. 耐G+酶，不耐G-酶
注意：
肾功能有损时肾毒性， 和用时有肾毒性。
2021/1/7
注意：
1. 食物中金属离子与之成洛合物，影响吸收，宜饲前服用；
2. 肾功能障碍忌用；
3. 与青霉素类药有拮抗
2021/1/7
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12
抗生素类药
氯霉素类：
氯霉素（禁药）、甲砜霉素、氟苯尼考等
功能：
广谱，G-强于G+菌，肠道菌敏感；
注意：
氯霉素造成贫血，白细胞减少，严重时出现“再障”
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抗生素类药
青霉素类作用机理:繁殖期杀菌药
β-内酰胺类抗生素的抗菌作用系通过干扰细菌细胞壁的合成.
过去:简单认为作用C.W.合成的最后阶段-粘肽链的交叉联合
现在:
1.发现青霉素结合蛋白(Penicillin Binding Proteins, PBPs)是作用靶位,存在于C.M.上;
甲砜霉素没有“再障”报道，
氟甲砜霉素：不引起“再障” 。美国FDA批准，仅用于
牛
注射剂
2021/1/7
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抗生素类药
大环内酯类：14-16员大环的内酯结构的抗生素。
1952年红霉素后、竹桃霉素，螺旋霉素、柱晶白霉素、交沙 霉素、动物专用的泰乐菌素、替米考星（泰乐菌素半合成）， 最新出现的罗红霉素、阿齐霉素和克拉霉素
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抗生素类药
青霉素类(Penicillin)
窄谱：青霉素钠、青霉素钾、普鲁卡因青霉素、 耐霉：苯唑青霉素钠、氯唑青霉素钠、 广谱：氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、海他西林 广谱（绿）：羧苄西林，替卡西林 G-菌：美西林，匹美西林
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抗生素类药
青霉素类特点:
1. 普通青霉素不宜口服, 胃酸破坏, 2. 不稳定, 随温度升高加速降解; 3. 水中易水解, pH值下降加速分解; 4. 葡萄糖水溶液加速降解；
制剂须解决的问题。
配伍禁忌:
1. 磺胺类药物阻滞其排泻，毒性加大； 2. 四环素类-盐酸土霉素\金霉素\四环素拮抗， 3. 氯霉素、大环内脂类—红霉素等拮抗， 4. 与盐酸林可霉素, Colistin, 酸性的Vit B, Vit C！
泰乐菌素、柱晶白霉素) －第4类 为慢效抑菌剂：磺胺类药物
-联合用药的效果
－增强作用：1＋2，2＋3，3＋4， －拮抗作用：1＋3，如青霉素＋氯霉素 －其 它：2＋2, 毒性增加，如庆大＋卡那 －无关作用：1＋4, 一般无重大意义、须分开使用
药效：
对G+菌如金葡、链球菌、炭疽、丹毒、梭菌强效 对支原体、衣原体及立克次体敏感 肠道菌不敏感
注意：
1. 与林可霉素拮抗 2. 干扰β-内酰胺类的杀菌效果； 3. 交叉耐药性
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抗生素类药
多肽类：
包括杆菌肽、多粘菌素B、多粘菌素E（COLISTIN）、 专用于促生长的杆菌肽锌、维吉尼亚霉素、恩拉霉素等
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磺胺类及抗菌增效剂
1. 磺胺药不能与电解质混合用，否则会降低效果 2. 使用磺胺药时，需同时补充维生素类药物。这是因为磺胺类药物会抑
制大肠杆菌生长，妨碍维生素K和维生素B1的合成 3. 磺胺药不能与含硫药物配伍，如与维生素B1、蛋氨酸、精氨酸、硫化
物、石膏等合用、因为硫可加重磺胺在血液方面的毒性，尤其 是SD、SM2等与石膏合用 4. 使用磺胺时，加入按5：1或4：1比例加入TMP，效果会佳 5. 使用磺胺时，加入等量的碳酸氢钠，可缓解对肾脏的副作用
11
抗生素类药
四环素类：快速抑菌剂，
广谱，机理似氨基糖苷类,作用于核糖体,抑制肽链的延长及蛋 白质合成
药效:
强力霉素(脱氧土霉素)>金霉素>四环素>土霉素
对G+菌的作用优于G-菌,如肺炎球菌,链球菌,葡萄球菌,炭疽,破伤风 ;对大肠，沙门氏、巴氏、布氏及嗜血杆菌；另对支原体、衣原体及 立克次体有抑制作用。
药效:
与红霉素似,抗菌谱窄,对G+菌及支原体敏感,G-性菌耐药 作用机理也与红霉素似;克林霉素更强
注意:
1.内服吸收差,治疗全身性疾病应注射 2.食物影响吸收 3.于红霉素拮抗
2021/1/7
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磺胺类及抗菌增效剂
历史背景：
1935年德国拜耳公司Gerhard Domagk发现Prontosil能保护小 白鼠感染后免受死亡，从此第一种磺胺药诞生了。1939年 Gerhard Domagk
呋喃唑酮、呋喃妥因
二、喹乙醇
2021/1/7
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23
抗病毒药
一、利巴韦林（三氮唑核苷）、金刚烷胺、病毒灵（吗啉胍）、阿糖腺苷 、阿昔洛韦
病毒繁殖分为5个阶段：吸附---进入---繁殖合成---组装---释放
1.目前已知的抗病毒药中能对病毒选择性抑制的很少，大多对宿 主细胞有毒；抗病毒谱窄，临床应用有限， 2. 一旦机体出现病毒感染的症状，体内V繁殖已达很高程度（如 流感V），感染细胞内病毒已大量繁殖和释放，出现组织损伤、 病毒血症；此时用药可抑制病毒繁殖，但不起决定性治疗作用。 慢性持续感染V病有效
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磺胺类及抗菌增效剂
抗菌增效剂
1. 二甲氧苄氨嘧啶(敌菌净) DVD (Diaveridinum)
2. 三甲氧苄氨嘧啶(磺胺增效剂) TMP(Trimethoprimum)
2021/1/7
CP - All China Meeting - Qingdao