口服降糖药-新型药物PPT参考课件
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口服降糖药ppt课件
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3
糖尿病的治疗
• 维持生命 • 缓解症状，改善生活质量
糖尿病的治疗 • 防止微血管和大血管并发症
使血糖正常 使血脂正常 控制血压 戒烟
;.
4
口服降糖药对糖尿病治疗的意义
在2型糖尿病人中，仅有15%~30%的病人发病开始时单纯饮食运动疗法可达到满意的血 糖控制标准。但是，一年后，这部分中多半的病人血糖逐渐升高，必须在饮食疗法的基 础上加上口服降糖药才能使血糖控制满意。因此，这意味着在2型糖尿病发病1年后，90% 以上的病人必须使用口服降糖药。
;.
9
胰岛素促泌剂发展历程
磺脲类（SU) 格列奈类
格列美脲
瑞格列奈 那格列奈
非SU胰岛素 促泌剂
格列本脲、格列齐特 格列吡嗪、格列喹酮
第三代SU
20世纪90年代后期开 始用于临床
甲苯磺丁脲 氯磺丙脲
第一代SU
第二代SU
20世纪60年代开 始用于临床
20世纪90年代初期用 于临床
20世纪50年代开 始用于临床
;.
血管
34
a-糖苷酶抑制剂的代表药
阿卡波糖 伏格列波糖
拜糖苹 倍欣、万苏迪、伏利波糖
;.
35
作用特点
a-糖苷酶抑制剂
✓ 减轻餐后高血糖 ✓ 单独使用不导致低血糖 ✓ 不增加体重 ✓ 降低糖耐量异常者发生心血管疾病的风险 ✓ 可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展
;.
36
用药注意
a-糖苷酶抑制剂
;.
47
DPP-IV抑制剂
常用药物
✓ 西格列汀(捷诺维) ✓ 维格列汀 ✓ 沙格列汀
;.
48
DPP-IV抑制剂
不良反应
口服降糖药物PPT课件
二甲双胍，有助于稳定血糖，减少胰岛素用量。 $ 12岁以上青少年糖尿病。
二甲双胍作用机理
$ 抑制肝内糖异生，减少肝葡萄糖输出 $ 加强外周组织(肌肉)对葡萄糖的摄取 $ 减少肠道葡萄糖吸收，改善血脂代谢 $ 不刺激胰岛素分泌，单独应用不引起低血糖 $ 增强机体对胰岛素的敏感性
用药方法及不良反应观察
非磺脲类促泌剂
（瑞格列奈 那格列奈）
作用机理：促进细胞分 泌胰岛素
作用特点：吸收快、起效 快、作用时间短，有利于 控制餐后高血糖，降低血 糖事件少 服药方法：可餐时服用
二甲双胍适应症
$ 超重和肥胖2型糖尿病患者控制高血糖的一线药物， 可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展。
$ 可与其他口服药物联用治疗2型糖尿病。 $ 1型糖尿病患者用胰岛素治疗血糖很不稳定，辅用
$ 磺脲类 $ 格列奈类
$ 非促胰岛素分泌剂
$ 双胍类 $ 噻唑烷二酮类 $ α-糖苷酶抑制剂
各类口服降糖药的作用机制
磺脲类 格列奈类
促进胰岛素分泌
二甲双胍
减少肝糖输出
胰岛素增敏剂
增加脂肪、肌
肠道 肌肉脂肪
糖苷酶抑制剂
延缓碳水化合物在肠道的吸收
磺脲类降糖药（一）
$ 分类 $ 第一代磺脲类
$ 餐前、餐中或餐后服用均可
$ ：不良反应
$ 消化道反应最常见，表现为剂量依赖性腹泻、恶 心、呕吐、腹胀、厌食；
$ 乳酸性酸中毒较为少见，但最为严重；肾功能减 退患者、老年人等用药应提高警惕。
α-糖苷酶抑制剂作用机理
➢ 抑制小肠α-糖苷酶活性 ➢ 延缓葡萄糖吸收 ➢ 降低餐后血糖
用糖苷酶抑制剂 不用糖苷酶抑制剂
• 作用机理
• 增强靶组织对胰岛素的敏感性
二甲双胍作用机理
$ 抑制肝内糖异生，减少肝葡萄糖输出 $ 加强外周组织(肌肉)对葡萄糖的摄取 $ 减少肠道葡萄糖吸收，改善血脂代谢 $ 不刺激胰岛素分泌，单独应用不引起低血糖 $ 增强机体对胰岛素的敏感性
用药方法及不良反应观察
非磺脲类促泌剂
（瑞格列奈 那格列奈）
作用机理：促进细胞分 泌胰岛素
作用特点：吸收快、起效 快、作用时间短，有利于 控制餐后高血糖，降低血 糖事件少 服药方法：可餐时服用
二甲双胍适应症
$ 超重和肥胖2型糖尿病患者控制高血糖的一线药物， 可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展。
$ 可与其他口服药物联用治疗2型糖尿病。 $ 1型糖尿病患者用胰岛素治疗血糖很不稳定，辅用
$ 磺脲类 $ 格列奈类
$ 非促胰岛素分泌剂
$ 双胍类 $ 噻唑烷二酮类 $ α-糖苷酶抑制剂
各类口服降糖药的作用机制
磺脲类 格列奈类
促进胰岛素分泌
二甲双胍
减少肝糖输出
胰岛素增敏剂
增加脂肪、肌
肠道 肌肉脂肪
糖苷酶抑制剂
延缓碳水化合物在肠道的吸收
磺脲类降糖药（一）
$ 分类 $ 第一代磺脲类
$ 餐前、餐中或餐后服用均可
$ ：不良反应
$ 消化道反应最常见，表现为剂量依赖性腹泻、恶 心、呕吐、腹胀、厌食；
$ 乳酸性酸中毒较为少见，但最为严重；肾功能减 退患者、老年人等用药应提高警惕。
α-糖苷酶抑制剂作用机理
➢ 抑制小肠α-糖苷酶活性 ➢ 延缓葡萄糖吸收 ➢ 降低餐后血糖
用糖苷酶抑制剂 不用糖苷酶抑制剂
• 作用机理
• 增强靶组织对胰岛素的敏感性
《糖尿病口服药》课件
低血糖
尤其在未按时进食 或进食过少时。
心血管事件
某些口服药可能增 加心血管疾病的风 险。
注意事项
遵医嘱用药
不要自行调整剂量或 停药。
定期监测血糖
确保药物有效控制血 糖。
注意饮食和运动
与药物治疗共同配合 ，控制血糖水平。
避免饮酒
酒精可能影响血糖水 平，与口服药相互作 用。
关注其他健康问题
如肝肾功能不全、心 血管疾病等，可能需 要调整用药方案。
特殊人群用药
孕妇和哺乳期妇女
老年人
需在医生指导下用药，评估风险和利 弊。
肝肾功能减退，需谨慎用药，注意调 整剂量。
儿童和青少年
根据年龄和体重调整剂量，注意生长 发育的影响。
04
糖尿病口服药的联合用药
与胰岛素的联合用药
胰岛素与口服药的联合使用可以更好地控制血糖水平，减少单一药物的剂量和副作 用。
瑞格列奈
总结词
促进早期胰岛素分泌
详细描述
瑞格列奈是一种非磺脲类促胰岛素分泌剂，通过与胰岛β 细胞膜上的KATP通道结合，促进早期胰岛素分泌，快速 降低血糖。
总结词
适用轻度及中度非胰岛素依赖型患者
详细描述
瑞格列奈适用于轻度到中度非胰岛素依赖型糖尿病患者 ，尤其适用于以餐后血糖升高为主的病人。
总结词
副作用较少且轻微
胰岛素与口服药的联合用药方案需要根据患者的具体情况制定，包括病情严重程度 、年龄、体重等因素。
胰岛素与口服药的联合使用需要注意药物的相互作用和剂量调整，以确保安全有效 。
与其他口服药的联合用药
糖尿病口服药可以与其他降糖 药、降压药、降脂药等联合使 用，以达到更好的治疗效果。
联合用药时需要注意药物的相 互作用和剂量调整，避免出现 不良反应和药物过量。
口服降糖药的综述【共77张PPT】
适应症与禁忌症
1、 T1D 患者。
禁
忌
2、 T2D 患者合并严重感染、酮症酸中毒、高渗
症 性昏迷、创伤及大手术、严重肝肾功能不全、糖尿病
孕妇和哺乳期、对磺脲类药物过敏者禁用。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
副作用
1、低血糖症
2、消化道反应
3、造血系统
4、神经系统
5、对格列奈类药物过敏者。
当今四大类口服降糖药物
2、双胍类药物(Biguanide）: 二甲双胍(Metformin)
双胍类药物仅降低升高的血糖，不影响正常血糖，单独 使用不会引起低血糖，故也称为抗高血糖药物。
1、苯乙双胍（降糖灵） 易引起乳酸酸中毒,渐被淘 汰和停止使用。
2、二甲双胍（降糖片、迪化糖锭、格华止、美迪康、 美福明、立克糖) 水溶性增加,不易在体内蓄积,致乳酸酸 中毒的危险显著降低, 是目前国外惟一应用的双胍类药物。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
适应症与禁忌症
1、 T2D患者经饮食控制、运动治疗及二甲双胍应用后血 糖控制不满意者。
适
应
2、T2D患者已用胰岛素治疗,用量每日在20~30U以下者;
症 对胰岛素不敏感者用量虽超过30单位亦可适用。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
当今五大类口服降糖药物
1、促进胰岛素分泌的药物:
磺脲类药物、格列奈类药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
1.作用机制 2.适应症与禁忌症 3.副作用 4.药物种类及临床选择用药 5.影响SU类药物疗效的因素
当今四大类口服降糖药物
1、 T1D 患者。
禁
忌
2、 T2D 患者合并严重感染、酮症酸中毒、高渗
症 性昏迷、创伤及大手术、严重肝肾功能不全、糖尿病
孕妇和哺乳期、对磺脲类药物过敏者禁用。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
副作用
1、低血糖症
2、消化道反应
3、造血系统
4、神经系统
5、对格列奈类药物过敏者。
当今四大类口服降糖药物
2、双胍类药物(Biguanide）: 二甲双胍(Metformin)
双胍类药物仅降低升高的血糖，不影响正常血糖，单独 使用不会引起低血糖，故也称为抗高血糖药物。
1、苯乙双胍（降糖灵） 易引起乳酸酸中毒,渐被淘 汰和停止使用。
2、二甲双胍（降糖片、迪化糖锭、格华止、美迪康、 美福明、立克糖) 水溶性增加,不易在体内蓄积,致乳酸酸 中毒的危险显著降低, 是目前国外惟一应用的双胍类药物。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
适应症与禁忌症
1、 T2D患者经饮食控制、运动治疗及二甲双胍应用后血 糖控制不满意者。
适
应
2、T2D患者已用胰岛素治疗,用量每日在20~30U以下者;
症 对胰岛素不敏感者用量虽超过30单位亦可适用。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
当今五大类口服降糖药物
1、促进胰岛素分泌的药物:
磺脲类药物、格列奈类药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
1.作用机制 2.适应症与禁忌症 3.副作用 4.药物种类及临床选择用药 5.影响SU类药物疗效的因素
当今四大类口服降糖药物
糖尿病口服降糖药治疗ppt课件
– 双胍类药物：如二甲双胍 – 胰岛素增敏剂：如吡格列酮
• 葡萄糖苷酶抑制剂类药物
– 如阿卡波糖、伏格列波糖
3
口服降糖药适应症 – 经饮食控制和运动治疗，血糖控制仍不满意者
• 2型糖尿病患者出现某些情况时宜采用胰岛素治疗
• 用于治疗2型糖尿病
4
口服降糖药服用时间
• 第3代磺脲类：格列美脲，早餐前服用，每日一次。 • 双胍类：在餐前、餐中、餐后服用都可以，在餐中 服对胃肠道刺激小，不影响药物吸收。 • 噻唑烷二酮类 （胰岛素增敏剂）：空腹服用，每 日一次。 • 诺和龙：进餐服药，不进餐不服药。
22
• 原发性失效 • 继发性失效 口服药失效的分类
23
原发口服药失效的诊断标准
• 当饮食治疗和运动治疗不足以控制血糖，开始 使用口服药治疗，并已连续治疗4-6周，而空腹 血糖仍然大于14mmol/L（250mg/dl）
24
• 口服药治疗一年以上，血糖控制尚可 • 最近2-3个月内，口服药使用量已达到日最大剂量 继发口服药失效的诊断标准 • 在合理的饮食和运动治疗下 • 空腹血糖大于10mmol/L • 体重没有明显增加 • 没有感染等应激因素
糖尿病口服降糖药治 疗
1
• 口服降糖药 – 分类 糖尿病口服降糖药治疗 – 适应症 – 调整 • 诺和龙 • 磺脲类药物 • 双胍类药物 • 胰岛素增敏剂 – 服用时间
• 葡萄糖苷酶抑制剂
2
• 促胰岛素分泌剂
口服降糖药分类
– 磺脲类药物：如优降糖 – 非磺脲类药物：如诺和龙
• 胰岛素增敏剂类药物
19
• 1型糖尿病患者
不宜应用磺脲类药物的患者 • 需要接受大手术的糖尿病患者
• 处于严重创伤或者应激状态的糖尿病患者
• 葡萄糖苷酶抑制剂类药物
– 如阿卡波糖、伏格列波糖
3
口服降糖药适应症 – 经饮食控制和运动治疗，血糖控制仍不满意者
• 2型糖尿病患者出现某些情况时宜采用胰岛素治疗
• 用于治疗2型糖尿病
4
口服降糖药服用时间
• 第3代磺脲类：格列美脲，早餐前服用，每日一次。 • 双胍类：在餐前、餐中、餐后服用都可以，在餐中 服对胃肠道刺激小，不影响药物吸收。 • 噻唑烷二酮类 （胰岛素增敏剂）：空腹服用，每 日一次。 • 诺和龙：进餐服药，不进餐不服药。
22
• 原发性失效 • 继发性失效 口服药失效的分类
23
原发口服药失效的诊断标准
• 当饮食治疗和运动治疗不足以控制血糖，开始 使用口服药治疗，并已连续治疗4-6周，而空腹 血糖仍然大于14mmol/L（250mg/dl）
24
• 口服药治疗一年以上，血糖控制尚可 • 最近2-3个月内，口服药使用量已达到日最大剂量 继发口服药失效的诊断标准 • 在合理的饮食和运动治疗下 • 空腹血糖大于10mmol/L • 体重没有明显增加 • 没有感染等应激因素
糖尿病口服降糖药治 疗
1
• 口服降糖药 – 分类 糖尿病口服降糖药治疗 – 适应症 – 调整 • 诺和龙 • 磺脲类药物 • 双胍类药物 • 胰岛素增敏剂 – 服用时间
• 葡萄糖苷酶抑制剂
2
• 促胰岛素分泌剂
口服降糖药分类
– 磺脲类药物：如优降糖 – 非磺脲类药物：如诺和龙
• 胰岛素增敏剂类药物
19
• 1型糖尿病患者
不宜应用磺脲类药物的患者 • 需要接受大手术的糖尿病患者
• 处于严重创伤或者应激状态的糖尿病患者
口服降糖药ppt
第三十三页，共三十三页。
1 2型糖尿病的核心缺陷 2 降糖药物分类 3 药物的作用机制、特点及安全性 4 用药原则介绍 5 联合用药的优势
第二页，共三十三页。
共
同
作
遗传因素
用
环境因素
胰岛素分泌缺乏、胰岛素作用缺陷或二者同时存在
血糖升高 为特征
全身性
各种器官 并发症
IDF Diabetes Altas,4th edition. International Diabetes Federation, 2022 第三页，共三十三页。
口服降糖药用药原那么
第二十四页，共三十三页。
中国2型糖尿病治疗方案
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十五页，共三十三页。
用药原那么 1
β细胞功能
生活方式干预
口服降糖药物 〔单用或联合应用〕
随着β诊细断 胞功能的减退不启断动调胰岛整素治治疗根疗底 方案 胰岛素或预混胰岛素 屡次胰岛素强化治疗 根底－餐时胰岛素等
泌，抑制胰高血糖素分泌
降糖特点：
• 糖化血红蛋白下降1.0%
• 不增加体重
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十二页，共三十三页。
DPP-4抑制剂
平安性：
• 单独使用不增加低血糖发生的风险
• 在有肾功能不全的患者中使用时应注意遵医嘱减少药物的剂 量
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十三页，共三十三页。
α-糖苷酶抑制剂
代表药： • 阿卡波糖，伏格列波糖和米格列醇
作用机理：
• 通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖
降糖特点： • 糖化血红蛋白下降0.5～0.8%，适用于以碳水化合物为主要食
1 2型糖尿病的核心缺陷 2 降糖药物分类 3 药物的作用机制、特点及安全性 4 用药原则介绍 5 联合用药的优势
第二页，共三十三页。
共
同
作
遗传因素
用
环境因素
胰岛素分泌缺乏、胰岛素作用缺陷或二者同时存在
血糖升高 为特征
全身性
各种器官 并发症
IDF Diabetes Altas,4th edition. International Diabetes Federation, 2022 第三页，共三十三页。
口服降糖药用药原那么
第二十四页，共三十三页。
中国2型糖尿病治疗方案
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十五页，共三十三页。
用药原那么 1
β细胞功能
生活方式干预
口服降糖药物 〔单用或联合应用〕
随着β诊细断 胞功能的减退不启断动调胰岛整素治治疗根疗底 方案 胰岛素或预混胰岛素 屡次胰岛素强化治疗 根底－餐时胰岛素等
泌，抑制胰高血糖素分泌
降糖特点：
• 糖化血红蛋白下降1.0%
• 不增加体重
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十二页，共三十三页。
DPP-4抑制剂
平安性：
• 单独使用不增加低血糖发生的风险
• 在有肾功能不全的患者中使用时应注意遵医嘱减少药物的剂 量
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十三页，共三十三页。
α-糖苷酶抑制剂
代表药： • 阿卡波糖，伏格列波糖和米格列醇
作用机理：
• 通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖
降糖特点： • 糖化血红蛋白下降0.5～0.8%，适用于以碳水化合物为主要食
口服降糖药最新进展讲课用【共51张PPT】
口服降糖药最新进展讲课用
糖尿病治疗目的
治疗目的 纠正代谢紊乱、消除临床症状 预防急性并发症、预防延缓慢 性并发症的发生、发展，提高 生活质量、延长寿命。 基本原则 综合措施干预 个体化综合达标
二甲双胍适应症 ◆DM2，肥胖，胰岛素偏高者尤为相宜 ◆DM2磺脲类继发性失效改用或加用此药 ◆DM1用胰岛素治疗，血糖不稳定，加用二甲双 胍，可以有助于稳定血糖，减少胰岛素用量
二甲双胍治疗效果 ◆降低空腹、餐后高血糖 ◆降低HbA1c(1-2%) ◆与磺脲类效果相似 ◆降低VLDL-C，TG ◆轻度降低LDL-C，升高HDL-C ◆不增加体重，可伴体重降低
二甲双胍不良反应
◆最常见：消化道反应 腹泻、恶心、呕吐、腹胀、厌食 ◆最重要：乳酸性酸中毒 肾功能减退、老年人等情况应加警惕
二甲双胍用药方法
◆开始时用小剂量，每次250mg, 日服2-3次， 餐中或餐后服 ◆告知病人有可能出现消化道反应，经一段时 间有可能减轻、消失 ◆按需逐渐调整剂量，每日以2000mg为度 ◆老年人减量
◆肾功能减退，血清肌酐>2. 与其他降糖药或胰岛素合用有可能引起低血糖，如发生应采用葡萄糖治疗，其他糖类无效 ◆主要为消化道反应，由于治疗初期碳水化合物在小肠内未完全吸收，到达结肠时，在细菌作用下发酵所致腹胀，排气增加、腹痛、腹泻经数周后，小肠中、下段α-糖苷酶被诱导出来，碳水化合物在整个小肠内逐渐吸收，不到达结肠，消化道反应即减轻、消失 ◆多数2型糖尿病（DM2）开始治疗时有效 抑制剂等口服降糖药可联合使用 加量，最多增至每日100mg Tid ◆肾功能减退，血清肌酐>1. ◆剂量以什么样速度增加 ◆ 妊娠时，或对本药过敏者 ◆肠道疾病：炎症、溃疡、消化不良、疝等 单独使用时不导致低血糖，但与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加发生低血糖的风险 制剂、胰岛素增敏剂、NPH胰岛素合用 因老年人对低血糖耐受差，后果严重，因此在治疗中重点是避免低血糖发生，而非强化治疗控制血糖 不需要胰岛素治疗的糖尿病患者 ◆心、肝、肺疾病，伴缺氧、酸中毒倾向
糖尿病治疗目的
治疗目的 纠正代谢紊乱、消除临床症状 预防急性并发症、预防延缓慢 性并发症的发生、发展，提高 生活质量、延长寿命。 基本原则 综合措施干预 个体化综合达标
二甲双胍适应症 ◆DM2，肥胖，胰岛素偏高者尤为相宜 ◆DM2磺脲类继发性失效改用或加用此药 ◆DM1用胰岛素治疗，血糖不稳定，加用二甲双 胍，可以有助于稳定血糖，减少胰岛素用量
二甲双胍治疗效果 ◆降低空腹、餐后高血糖 ◆降低HbA1c(1-2%) ◆与磺脲类效果相似 ◆降低VLDL-C，TG ◆轻度降低LDL-C，升高HDL-C ◆不增加体重，可伴体重降低
二甲双胍不良反应
◆最常见：消化道反应 腹泻、恶心、呕吐、腹胀、厌食 ◆最重要：乳酸性酸中毒 肾功能减退、老年人等情况应加警惕
二甲双胍用药方法
◆开始时用小剂量，每次250mg, 日服2-3次， 餐中或餐后服 ◆告知病人有可能出现消化道反应，经一段时 间有可能减轻、消失 ◆按需逐渐调整剂量，每日以2000mg为度 ◆老年人减量
◆肾功能减退，血清肌酐>2. 与其他降糖药或胰岛素合用有可能引起低血糖，如发生应采用葡萄糖治疗，其他糖类无效 ◆主要为消化道反应，由于治疗初期碳水化合物在小肠内未完全吸收，到达结肠时，在细菌作用下发酵所致腹胀，排气增加、腹痛、腹泻经数周后，小肠中、下段α-糖苷酶被诱导出来，碳水化合物在整个小肠内逐渐吸收，不到达结肠，消化道反应即减轻、消失 ◆多数2型糖尿病（DM2）开始治疗时有效 抑制剂等口服降糖药可联合使用 加量，最多增至每日100mg Tid ◆肾功能减退，血清肌酐>1. ◆剂量以什么样速度增加 ◆ 妊娠时，或对本药过敏者 ◆肠道疾病：炎症、溃疡、消化不良、疝等 单独使用时不导致低血糖，但与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加发生低血糖的风险 制剂、胰岛素增敏剂、NPH胰岛素合用 因老年人对低血糖耐受差，后果严重，因此在治疗中重点是避免低血糖发生，而非强化治疗控制血糖 不需要胰岛素治疗的糖尿病患者 ◆心、肝、肺疾病，伴缺氧、酸中毒倾向
口服降糖药新型药物PPT精品文档
3、改善脂质代谢
主要作用部位：细胞
代表药物
商品名
罗格列酮Rosiglitazone
(由于存在引发心血管疾病风险，文迪雅 2010年10月停止在中国推广)
文迪雅 （葛兰素史克） 太罗（太极）
吡格列酮Pioglitazone
（201l年11月8日国家食品药品监督管理局 发布第42期药品不良反应信息通报，提醒 医务人员和患者关注吡格列酮可能引起膀
I 葡萄糖
I
胰岛素 胰腺
脂肪组织
I
肌肉
肝脏
噻唑烷二酮类药物
双胍类
Ref:Adapted from Kobayashi M. Diabetes Obes Metab 1999; 1 (Suppl 1):S32–S40.
7
双胍类药物(Biguanides)
8
双胍类药物
作用机制： 1、抑制肝糖异生，减少肝糖输出，降低基础血糖 2、增加外周组织对胰岛素的敏感性 3、增加骨骼肌胰岛素介导的葡萄糖摄取和氧化，降低餐后血糖 4、抑制脂肪分解、降低游离脂肪酸浓度和脂质氧化
18
风险
文迪雅：增加患者心衰及骨折风险，在中国限用：2010 年10月16日，中国食品药品监督管理局和卫生部联合发 文，表示包括该药在内的12种同类产品仍可在中国继续 使用，但新糖尿病患者或者65岁以上患者，不考虑使用； 对于其他患者，必须在对于其他降糖药无法控制血糖的 情况下使用。
19
TZD的不良反应——水钠潴留
Joslin’s Diabetes Mellitus.2007;41:728
25
α-糖苷酶抑制剂治疗的禁忌症
• 有明显消化吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱者（包括炎症、 溃疡、消化不良、疝等）
主要作用部位：细胞
代表药物
商品名
罗格列酮Rosiglitazone
(由于存在引发心血管疾病风险，文迪雅 2010年10月停止在中国推广)
文迪雅 （葛兰素史克） 太罗（太极）
吡格列酮Pioglitazone
（201l年11月8日国家食品药品监督管理局 发布第42期药品不良反应信息通报，提醒 医务人员和患者关注吡格列酮可能引起膀
I 葡萄糖
I
胰岛素 胰腺
脂肪组织
I
肌肉
肝脏
噻唑烷二酮类药物
双胍类
Ref:Adapted from Kobayashi M. Diabetes Obes Metab 1999; 1 (Suppl 1):S32–S40.
7
双胍类药物(Biguanides)
8
双胍类药物
作用机制： 1、抑制肝糖异生，减少肝糖输出，降低基础血糖 2、增加外周组织对胰岛素的敏感性 3、增加骨骼肌胰岛素介导的葡萄糖摄取和氧化，降低餐后血糖 4、抑制脂肪分解、降低游离脂肪酸浓度和脂质氧化
18
风险
文迪雅：增加患者心衰及骨折风险，在中国限用：2010 年10月16日，中国食品药品监督管理局和卫生部联合发 文，表示包括该药在内的12种同类产品仍可在中国继续 使用，但新糖尿病患者或者65岁以上患者，不考虑使用； 对于其他患者，必须在对于其他降糖药无法控制血糖的 情况下使用。
19
TZD的不良反应——水钠潴留
Joslin’s Diabetes Mellitus.2007;41:728
25
α-糖苷酶抑制剂治疗的禁忌症
• 有明显消化吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱者（包括炎症、 溃疡、消化不良、疝等）
糖尿病口服降糖药PPT课件
吡格列酮（艾汀、瑞彤）：是作用最强的胰岛素增敏剂，可以 明显改善肥胖患者及糖耐量减低患者机体组织对胰岛素的敏感 性，延缓或防止其向２型糖尿病转变。
第14页/共19页
DPP-4抑制剂
作用机制：新型降糖药物：二肽基肽酶-4，抑制内源性肠促胰岛激素降解以增加胰岛 素水平。
磷酸西格列汀（捷诺维） 适应症：2型糖尿病（单独用药或联合二甲双胍、噻唑烷二酮类使用）。 • 规格：100mg/片、50mg/片、25mg/片 • 用法用量：口服，每日1次，每次100mg。 • 不良反应：鼻塞或流涕，咽喉痛、上呼吸道感染和头痛。
α-糖苷酶抑制剂
• 作用机制：竞争性抑制-糖苷酶，减少肠道对葡萄糖的吸收。 • 适应症：治疗空腹、餐后血糖均较高的患者，空腹血糖在6.1-7.8mmol/L、餐后血糖升高为主的糖尿病患
者，是单独使用的最佳适应证 。 • 副作用：腹胀、腹泻、腹痛、排气增多。
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常用制剂
• 阿卡波糖（拜糖苹、卡博平）：改善餐后血糖，单独使用不引 起低血糖，也不影响体重。要注意的是，使用拜糖苹的病人发 生低血糖时必须用葡萄糖口服，而不能用蔗糖或其他含糖量高 的碳水化合物。
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联合用药1
• 1、磺脲类与双胍类联合：一般原则:肥胖者首 选双胍类药物，非肥胖者可选用磺脲类药物。 举例：二甲双胍+优降糖，二甲双胍+达美康， 最常用，但容易低血糖，要控制好磺脲类用量。
• 2、磺脲类与α-葡萄糖苷酶抑制剂联合：当用 磺脲类药物血糖控制不满意或仅餐后血糖高时， 加用α-葡萄糖苷酶抑制剂，可使餐后血糖下降， 两者联用可改善胰岛B细胞的功能。举例：拜糖 平+优降糖
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口服降糖药的分类
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DPP-4抑制剂
作用机制：新型降糖药物：二肽基肽酶-4，抑制内源性肠促胰岛激素降解以增加胰岛 素水平。
磷酸西格列汀（捷诺维） 适应症：2型糖尿病（单独用药或联合二甲双胍、噻唑烷二酮类使用）。 • 规格：100mg/片、50mg/片、25mg/片 • 用法用量：口服，每日1次，每次100mg。 • 不良反应：鼻塞或流涕，咽喉痛、上呼吸道感染和头痛。
α-糖苷酶抑制剂
• 作用机制：竞争性抑制-糖苷酶，减少肠道对葡萄糖的吸收。 • 适应症：治疗空腹、餐后血糖均较高的患者，空腹血糖在6.1-7.8mmol/L、餐后血糖升高为主的糖尿病患
者，是单独使用的最佳适应证 。 • 副作用：腹胀、腹泻、腹痛、排气增多。
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常用制剂
• 阿卡波糖（拜糖苹、卡博平）：改善餐后血糖，单独使用不引 起低血糖，也不影响体重。要注意的是，使用拜糖苹的病人发 生低血糖时必须用葡萄糖口服，而不能用蔗糖或其他含糖量高 的碳水化合物。
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联合用药1
• 1、磺脲类与双胍类联合：一般原则:肥胖者首 选双胍类药物，非肥胖者可选用磺脲类药物。 举例：二甲双胍+优降糖，二甲双胍+达美康， 最常用，但容易低血糖，要控制好磺脲类用量。
• 2、磺脲类与α-葡萄糖苷酶抑制剂联合：当用 磺脲类药物血糖控制不满意或仅餐后血糖高时， 加用α-葡萄糖苷酶抑制剂，可使餐后血糖下降， 两者联用可改善胰岛B细胞的功能。举例：拜糖 平+优降糖
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口服降糖药的分类
口服降糖药物应用-PPT课件
噻唑烷二酮类(TZD)的作用机制
PPAR激动剂
属于核受体转录因子家族 与RXR合成二聚体 增加对胰岛素的反应
• 增加葡萄糖摄取 • 降低脂肪酸释放
蛋白合成 PPAR 基因转录 mRNA
RXR 调节基因转录以调控脂代谢； 与脂肪细胞分化及线粒体产 生有关，与糖尿病，肥胖， 高血压及炎症有关
噻唑烷二酮类：生物效应
– 促进胰岛素分泌剂（磺脲类、非磺脲类） – 胰外降糖作用为主的药物（双胍类） – 延缓肠道内碳水化合物吸收的药物（α -糖酐 酶抑制剂) – 改善胰岛素抵抗的药物(噻唑烷二酮类) – 二肽基肽酶-4 （DPP-4）抑制剂
噻唑烷二酮增敏剂类（thiazolidinediones ）
• 胰岛素增敏剂 • 通过激活存在于肝脏、肌肉、脂肪组织中的PPARγ 受 体来提高胰岛素的敏感性 • 改善ß细胞功能 • 单药或联合其他药物治疗，低血糖风险小 • 对高密度脂蛋白及游离脂肪酸有益
水钠潴留
水肿和体重增加
加重心衰风险
性钠运转通道
与胰岛素联合应用可能加重 水钠潴留！
• • • • •
水肿患者慎用 心衰NYHA分级Ⅰ和Ⅱ级密切监测 有心衰危险的患者密切监测 心功能NYHAⅢ、Ⅳ级心衰禁用2 心衰及其他心血管疾病慎用3
口服降糖药无法避免的继发失效
0 -1
年 度 损 失 （ %yr ）
0.5-0.8
不等 0.5-1.0 0.5-0.8
– 促进胰岛素分泌剂（磺脲类、非磺脲类） – 胰外降糖作用为主的药物（双胍类） – 延缓肠道内碳水化合物吸收的药物（α -糖酐 酶抑制剂) – 改善胰岛素抵抗的药物(噻唑烷二酮类) – 二肽基肽酶-4 （DPP-4）抑制剂
胰岛素促泌剂发展历程
糖尿病口服降糖药PPT
详细描述
代表药物有二甲双胍，是肥胖或超重的2型糖尿病患者的首选 降糖药。
葡萄糖苷酶抑制剂
总结词
通过抑制小肠黏膜刷状缘的α-葡萄糖苷酶，延迟碳水化合物吸收，降低餐后高 血糖。
详细描述
代表药物有阿卡波糖和伏格列波糖，主要用于以碳水化合物为主要食物成分的2 型糖尿病患者。
胰岛素增敏剂
总结词
通过增强靶组织对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。
不同药物之间的比较
磺脲类与双胍类
磺脲类与噻唑烷二酮类
磺脲类刺激胰岛素分泌，双胍类抑制肝葡 萄糖输出，两者作用机制不同，可联合使 用。
两者均可刺激胰岛素分泌，但噻唑烷二酮 类更侧重于改善胰岛素抵抗，可联合使用 。
双胍类与噻唑烷二酮类
两者均可改善胰岛素抵抗，但作用机制不 同，可联合使用。
α-葡萄糖苷酶抑制剂与其他药 物
导致昏迷。
胃肠道不适
部分降糖药可能导致胃 肠道不适，如恶心、呕
吐、腹泻等。
过敏反应
肝肾损伤
部分患者可能对某些降 糖药产生过敏反应，如
皮疹、瘙痒等症状。
长期服用某些降糖药可 能对肝肾造成一定损伤， 需定期监测肝肾功能。
注意事项
01
02
03
04
遵医嘱用药
患者应严格遵医嘱用药，不可 自行增减剂量或更改用药方式
详细描述
代表药物有罗格列酮和吡格列酮，主要用于胰岛素抵抗的2型糖尿病患者。
02
糖尿病口服降糖药的适应 症和禁忌症
适应症
2型糖尿病
口服降糖药主要用于治疗2型糖尿病，尤其是当饮食和运动无法控制 血糖时。
1型糖尿病
在某些情况下，如妊娠期糖尿病或青少年糖尿病，口服降糖药也可作 为辅助治疗。
代表药物有二甲双胍，是肥胖或超重的2型糖尿病患者的首选 降糖药。
葡萄糖苷酶抑制剂
总结词
通过抑制小肠黏膜刷状缘的α-葡萄糖苷酶，延迟碳水化合物吸收，降低餐后高 血糖。
详细描述
代表药物有阿卡波糖和伏格列波糖，主要用于以碳水化合物为主要食物成分的2 型糖尿病患者。
胰岛素增敏剂
总结词
通过增强靶组织对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。
不同药物之间的比较
磺脲类与双胍类
磺脲类与噻唑烷二酮类
磺脲类刺激胰岛素分泌，双胍类抑制肝葡 萄糖输出，两者作用机制不同，可联合使 用。
两者均可刺激胰岛素分泌，但噻唑烷二酮 类更侧重于改善胰岛素抵抗，可联合使用 。
双胍类与噻唑烷二酮类
两者均可改善胰岛素抵抗，但作用机制不 同，可联合使用。
α-葡萄糖苷酶抑制剂与其他药 物
导致昏迷。
胃肠道不适
部分降糖药可能导致胃 肠道不适，如恶心、呕
吐、腹泻等。
过敏反应
肝肾损伤
部分患者可能对某些降 糖药产生过敏反应，如
皮疹、瘙痒等症状。
长期服用某些降糖药可 能对肝肾造成一定损伤， 需定期监测肝肾功能。
注意事项
01
02
03
04
遵医嘱用药
患者应严格遵医嘱用药，不可 自行增减剂量或更改用药方式
详细描述
代表药物有罗格列酮和吡格列酮，主要用于胰岛素抵抗的2型糖尿病患者。
02
糖尿病口服降糖药的适应 症和禁忌症
适应症
2型糖尿病
口服降糖药主要用于治疗2型糖尿病，尤其是当饮食和运动无法控制 血糖时。
1型糖尿病
在某些情况下，如妊娠期糖尿病或青少年糖尿病，口服降糖药也可作 为辅助治疗。
口服降糖药PPT医学课件
12
7.2.1 常用降糖药物
二、双胍类降糖药物（BG）
二甲双胍（降糖片）： 该药服用后主要在小肠吸收，2h达高峰；肠壁药物浓度为血浆浓度的
10～100倍，肝、肾、唾液中的浓度为血浆浓度的2倍。 该药不与血浆蛋白结合，在肝内不被代谢，90%原形从肾脏排泄，血
糖尿病口服降糖药治疗
1
口服降糖药分类
促胰岛素分泌剂
磺脲类药物：如格列齐特、格列美脲 非磺脲类药物：如瑞格列奈、那格列奈
胰岛素增敏剂类药物
双胍类药物：如二甲双胍 胰岛素增敏剂：如吡格列酮
葡萄糖苷酶抑制剂类药物
如阿卡波糖、伏格列波糖
2
促胰岛素分泌剂
一、磺酰脲类
磺脲类药物有三代产品，第二代主要有格列苯脲、格 列齐特、格列吡嗪、格列喹酮。一代磺脲类药物与二 代磺脲类药物相比，前者对磺脲类受体的亲和力低， 脂溶性差，细胞膜的通透性差，须口服较大剂量才能 达到相同的降糖作用，另一方面，其引起低血糖反应 的发生率高，故现在一代磺脲类药物临床使用较少。
该药口服吸收快而完全，30min后开始生效，l～3h血中浓度达高峰，半衰 期为2～4h，作用持续时间达24h。
服用时可从小剂量开始，逐渐调整剂量，每次增加剂量的幅度为2.5～5mg。 主要在肝脏内代谢，代谢产物无活性，在24h内经肾脏排泄达90%，无明
显蓄积作用，故不易发生低血糖。降糖强度仅次于优降糖，较D-860强100 倍。 可抑制血小板聚集和促进纤维蛋白溶解。能降低TG、TC，升高HDL-C等, 有利于纠正脂质代谢紊乱。 临床约有1%～2%的患者可出现过敏性皮疹、恶心、呕吐、胃痛、腹泻等 胃肠道反应，饮酒及进食不规律者有时可出现低血糖反应。
5
新型降糖药正规版ppt
DPP-4 抑制剂（西格列汀、 GLP-1 受体激动剂（艾塞那肽、利 沙格列汀、维格列汀） 拉鲁肽）
HbA1c 降幅 给药方式 作用机制
0.5-1.0%
0.6-1.5%
口服
注射
抑制 GLP-1 降解，生理性 提高 GLP-1 浓度，改善饮 食相关的胰岛素分泌，抑
制胰高血糖素分泌
GLP-1 类似物，外源性激活 GLP-1 受体，提高胰岛素分泌，降低胰高 血糖素释放。
• 年 临床内分泌医师协会 (AACE) 颁布的糖尿病综合治疗方案 指南，其中指出对于 HbA1c≥7.5% 的患者，推荐使用二甲双 胍联合 DPP-4 抑制剂等进行综合治疗，显示 DPP-4 抑制剂已 经成为仅次于二甲双胍推荐地位的一线用药 . 同时在老年人中 , 年 < 中国糖尿病防治指南 > 推荐 DPP-4 抑制剂为二甲双胍之 后的二线用药。
西格列汀是全球第一个获得批准的 DPP-4 抑制剂
适
应
症
：
适
用
于
2
型
运
动
，
饮
食
、
药
物
控
制
不
佳
患
者
，
当
单
独
使
用
二
甲
双
胍
血
糖
控
制
不
佳
时
可
与
二
甲
双
胍
联
用
。
用
法
用
量
：
单
药
推
荐
剂
量
1
0
0
m
g
，
每
日
一
次
糖尿病之重点口服降糖药ppt课件
α-葡萄糖苷酶抑制剂
➢ 阿卡波糖（拜糖平） ➢ 伏格列波糖（倍欣） ➢ 米格列醇（维奥）
α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机理
葡萄糖淀粉酶
-
-
寡糖或双糖
-
多糖
阿卡波糖 -
双 -- 伏
糖
格酶Biblioteka 列波单糖糖
α-糖苷酶抑制剂
特点：
以降低餐后血糖为主， 很少吸收入血，单独应用不引起低血糖， 不增加体重 餐前即刻服用或随第一口主食同服。
朱禧星. 现代糖尿病学. 上海：复旦大学出版社，2000.7:192.
口服降糖药物的作用位点
胃
-糖苷酶抑制剂
肠 碳水化合物
胰岛素促泌剂
葡萄糖 I I
胰岛素 胰腺
脂肪组织
肝脏
I 肌肉
噻唑烷二酮类
药物
双胍类
Diabetes Obes Metab 1999; 1 (Suppl 1):S32–S40.
胰岛素促泌剂
格列喹酮：95%从肠道中排出，可用于轻度肾功能 不全患者
格列美脲：作用时间长，可增加胰岛素敏感性和受 体后效应，但不能用作增敏剂
缓控释制剂：通过缓控释技术，达到长效降糖作用， 格列吡嗪控释片不能掰开服用，达美康缓释片可以 掰开
磺脲类降糖药服用特点
品种 格列苯脲 格列吡嗪 格列齐特 格列喹酮 格列美脲
朱禧星. 现代糖尿病学. 上海：复旦大学出版社，2000.7:192-193
磺脲类药物的种类
格列本脲（优降糖） 格列齐特（达美康） 格列吡嗪（美吡哒、瑞易宁） 格列喹酮（糖适平） 格列美脲（亚莫力、万苏平）
磺脲类特点
格列苯脲:降糖作用最强，半衰期最长，唯一一个 代谢产物仍有降糖活性。
常用口服降糖药ppt课件
效，用量0.1~0.3g/d，
4
服药时间
▪ 口服0.5～1小时开始起作用，2～6小时
作用最强。因此餐
▪ 前30分钟服，至作用最强时间与进食后
血糖升高水平时间
▪ 相一致，从而起到有效的降糖作用。
5
双胍类
二甲双胍（降糖 片，美迪康，格 华止，迪化唐锭 等）
苯乙双胍（降糖 灵）
▪药理作用与机制
▪双胍类通过促进肌肉等外
18
下列情况不宜使用：
▪ 1.怀孕
▪ 4.严重感染症
▪ 2.重大手术
▪ 5.对口服要有不良反应
▪ 3.处于重力压力下如： 或过敏现象者
重伤
▪ 6.有明显肝肾功能障碍
者
19
▪谢谢观赏
20
▪ 主要引起胃肠道症状，
表现有腹胀、嗳气、肛 门排气较多，甚有腹泻 或便秘，多不影响治疗13 。
服药时间
▪ 主要通过减缓肠道内葡萄糖的吸收，
降低餐后高
▪ 血糖。该药与吃第一口饭同时嚼服
效果最好，如
▪ 果饭后服或饭前过早服用，效果会
大打折扣。 14
促胰岛素分 泌剂
瑞格列奈（诺 和龙） 那格列奈
药理作用与机制
发生率低。
▪ 副作用主要有嗜睡、
水肿、头痛、胃肠道 刺激症状等
10
服药时间
▪ 由于此类降糖药作用时间较长，一次
服药，降糖作
▪ 用可以维持24小时，因此，每日仅
需服药一次，早
▪ 餐前空腹服药效果最好。
11
葡萄糖苷酶 抑制剂
阿卡波糖（拜 糖平） 伏格列波糖 （倍欣）
▪ 作用药理与机制
▪ 通过抑制小肠中各种α-葡萄
素抵抗性，降低血中高血糖和 甘油三水平，增加肌肉及脂肪 组织对胰岛素的敏感性二发挥 降血糖作用
口服降糖药PPT课件
前言
•
糖尿病是一种全身性、慢性疾病，其主要特点是高血糖和出
现尿糖，主要临床表现为多饮、多尿、多食、体重减轻、全身无
力，并且容易发生各种急慢性并发症。由于到目前为止，糖尿病
的病因和发病机理还不完全清楚，所以还缺乏根治的方法，不过
大家不要灰心，尽管糖尿病不能根治，但可以控制。通过控制高
血糖，纠正代谢紊乱，可以防止或推迟糖尿病并发症的发生和发
目前临床常用磺脲类药物：
（3）格列吡嗪：
降糖作用比较温和。商品名：美吡哒，利糖妥。 5mg/片，1/2—6片/天，1—3次/天。迪沙2.5 mg/ 片，1-12片/天，1-3次/天。瑞易宁，秦苏,长效控 释片，5 mg/片，1-2片/天，1-2次/天。
（4）格列齐特：
第二代磺脲类药物，降糖作用温和，毒副作用 少。商品名：达美康，80mg/片，1—3片/天，1— 3次/天。
• 3）＋双胍类或噻唑烷二酮类
• 4）＋葡萄糖苷酶抑制剂
•
如仍不能满意控制，应改用胰岛素
治疗，这类病人应用胰岛素不宜太迟。
肥胖的2型糖尿病病人
• 1）严格的饮食治疗＋适当的运动疗法
• 2）首选双胍类药物或／和噻唑烷二酮类
• 3）＋磺脲类药物或苯甲酸衍生物
• 4）＋葡萄糖苷酶抑制剂。
•
如仍达不到满意控制，可改用胰岛
临床常用苯甲酸衍生物
瑞格列萘 商品名：诺和龙，孚来迪 剂型：0.5mg、1.0mg、2.0mg/片 0.5－4mg/次，3－4次/天，最大剂量16
mg/天。
（二）双胍类药物
作用
• 1 主要促进肝脏、肌肉等外周组织摄取和利 • 用葡萄糖，改善周围组织对胰岛素的敏感 • 性。 • 2 促进无氧糖酵解。 • 3 抑制肝糖原分解。 • 4 抑制葡萄糖异生（非糖物质转化为葡萄
•
糖尿病是一种全身性、慢性疾病，其主要特点是高血糖和出
现尿糖，主要临床表现为多饮、多尿、多食、体重减轻、全身无
力，并且容易发生各种急慢性并发症。由于到目前为止，糖尿病
的病因和发病机理还不完全清楚，所以还缺乏根治的方法，不过
大家不要灰心，尽管糖尿病不能根治，但可以控制。通过控制高
血糖，纠正代谢紊乱，可以防止或推迟糖尿病并发症的发生和发
目前临床常用磺脲类药物：
（3）格列吡嗪：
降糖作用比较温和。商品名：美吡哒，利糖妥。 5mg/片，1/2—6片/天，1—3次/天。迪沙2.5 mg/ 片，1-12片/天，1-3次/天。瑞易宁，秦苏,长效控 释片，5 mg/片，1-2片/天，1-2次/天。
（4）格列齐特：
第二代磺脲类药物，降糖作用温和，毒副作用 少。商品名：达美康，80mg/片，1—3片/天，1— 3次/天。
• 3）＋双胍类或噻唑烷二酮类
• 4）＋葡萄糖苷酶抑制剂
•
如仍不能满意控制，应改用胰岛素
治疗，这类病人应用胰岛素不宜太迟。
肥胖的2型糖尿病病人
• 1）严格的饮食治疗＋适当的运动疗法
• 2）首选双胍类药物或／和噻唑烷二酮类
• 3）＋磺脲类药物或苯甲酸衍生物
• 4）＋葡萄糖苷酶抑制剂。
•
如仍达不到满意控制，可改用胰岛
临床常用苯甲酸衍生物
瑞格列萘 商品名：诺和龙，孚来迪 剂型：0.5mg、1.0mg、2.0mg/片 0.5－4mg/次，3－4次/天，最大剂量16
mg/天。
（二）双胍类药物
作用
• 1 主要促进肝脏、肌肉等外周组织摄取和利 • 用葡萄糖，改善周围组织对胰岛素的敏感 • 性。 • 2 促进无氧糖酵解。 • 3 抑制肝糖原分解。 • 4 抑制葡萄糖异生（非糖物质转化为葡萄
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12
二甲双胍的禁忌症
肾功能下降：肌酐清除率<60ml/min，或血肌酐男性 ≥1.5mg/dl和女性≥1.5mg/dl
需要药物治疗的充血性心力衰竭患者
年龄≥80岁，除非肌酐清除率显示其肾功能还允许使用
肝脏疾患
长期酗酒者
脓毒血症或其他组织灌注下降的急性疾病
静脉注射造影剂期间
Joslin’s Diabetes Mellitus.2007;41:723
13
双胍类药物不良反应
消化道反应 金属味、厌食、恶心、呕吐、腹胀、腹泻
乳酸性酸中毒 多发于老年人 缺氧，心肺、肝、肾功能不全的患者尤要注意 服用苯乙双胍的患者相对多见
长期使用二甲双胍的糖尿病患者30%存在维生素B12吸收 不良
Joslin’s Diabetes Mellitus.2007;41:722
14
双胍类药物－总结
由于其作用特点，故不增高血胰岛素水平，不 增加体重，临床适用于肥胖患者
乳酸性酸中毒在苯乙双胍相对多见，二甲双胍 在治疗剂量使用时少见
单独使用不会引起低血糖
15
噻唑烷二酮类药物（TZDs）
17
I 葡萄糖
I
胰岛素 胰腺
脂肪组织
I
肌肉
肝脏
噻唑烷二酮类药物
双胍类
Ref:Adapted from Kobayashi M. Diabetes Obes Metab 1999; 1 (Suppl 1):S32–S40.
8
双胍类药物(Biguanides)
9
双胍类药物
作用机制： 1、抑制肝糖异生，减少肝糖输出，降低基础血糖 2、增加外周组织对胰岛素的敏感性 3、增加骨骼肌胰岛素介导的葡萄糖摄取和氧化，降低餐后血糖 4、抑制脂肪分解、降低游离脂肪酸浓度和脂质氧化
11
二甲双胍Metformin
作用特点： 1、对血糖的控制主要由于对空腹血糖的降低，对餐后高
血糖的降低作用不明显； 2、轻度改善高甘油三脂血症，稍降低LDL胆固醇及 升高
HDL胆固醇； 3、不增加体重，可伴有体重轻度降低，可能与其轻度降
低食欲有关。
适应症：无肝、肾损害的DM患者。
用法用量：餐中服用，起始每日3次，每次250mg， 最大剂量每日3-4次，每次500-750mg或遵医嘱。
口服降糖药
• 磺脲类 • 相继问世二代、三代磺脲类 • 餐时血糖调节剂 瑞格列奈 • 那格列奈 • 双胍类 • α- 糖苷酶抑制剂 • 噻唑烷二酮类 • GLP-1类似物 • DPP—IV抑制剂
（年）
1957
1997 2000 1957 1990 1997 2006 2007
朱禧星. 现代糖尿病学. 上海：复旦大学出版社，2000.1: 1-2.
朱禧星. 现代糖尿病学. 上海：复旦大学出版社，2000.7:192.
3
选择降糖药物应注意的事项
使用口服药前提：患者须有较好的分泌胰岛素功能，只是 相对不足而已。
肥胖、副作用、过敏反应、年龄及其他的健康状况如肾病、 肝病可影响药物选择。
联合用药宜采用不同作用机制的降糖药物。
口服降糖药物联合治疗后仍不能有效地控制高血糖，应采 用胰岛素与降糖药的联合治疗或单独胰岛素治疗。
口服降糖药物&新型药物
2020/1/16
1
目录
一、治疗指南 二、口服降糖药分类 三、新型药物
2
口服降糖药对糖尿病治疗的意义
在2型糖尿病人中，仅有15%~30%的病人发 病开始时单纯饮食运动疗法可达到满意的血糖控制 标准。但是，一年后，这部分中多半的病人血糖逐 渐升高，必须在饮食疗法的基础加上口服降糖药才 能使血糖控制满意。因此，这意味着在2型糖尿病 发病1年后，90%以上的病人必须使用口服降糖药。
5
目录
一、治疗指南 二、口服降糖药分类 三、新型药物
6
口服降糖药物（oral antidiabetes drugs，OAD）
– 双胍类 – 噻唑烷二酮类（胰岛素增敏剂） – a-糖苷酶抑制剂 – 促泌剂：磺脲类、格列萘类
7
口服降糖药的主要作用位点
小肠
磺脲类和 格列奈类
胃 碳水化合物
-糖苷酶抑制剂
噻唑烷二酮类药物（TZDs）
作用机制： 1、增加组织细胞对胰岛素的敏感性，降低胰岛素抵抗，增强胰岛素作用
2、主要使脂肪组织葡萄糖氧化，肌肉组织葡萄糖摄取和氧化增加，使外周胰岛素水平降低， 对胰岛素分泌无直接刺激作用
3、改善脂质代谢
主要作用部位：细胞
代表药物
商品名
罗格列酮Rosiglitazone
(由于存在引发心血管疾病风险，文迪雅 2010年10月停止在中国推广)
主要作用部位：肝脏
代表药物 二甲双胍 苯乙双胍
商品名
格华止（上海施贵宝） 卜可（万辉双鹤） 美迪康（深圳中联） 君力达（北京圣永） 泰白（正大天晴）
降糖灵
10
苯乙双胍（phenformin，降糖灵）
欧美国家已被淘汰，仅少数亚洲国家在使用（包 括中国），价格低廉。
每日剂量不超过100mg，易发生乳酸性酸中毒， 老年患者每日剂量不超过75mg为宜。
三种降糖药物之间的联合应用的安全性和花费-效益比尚有 待评估。
严重高血糖的患者应首先采用胰岛素降低血糖，减少发生 糖尿病急性并发症的危险性。待血糖得到控制后，可根据病情 重新制定治疗方案。
中华医学会糖尿病学分会．中国糖尿病防治指南.北京：北京大学医学出版社，2004.
4
糖尿病治疗药物学上的里程碑
贝唐宁(四川宝光)
18
噻唑烷二酮类
降低空腹及餐后血糖 主要经过肝脏代谢,从肾脏和粪胆排出 适应症：无肝肾损害的T2DM 不良反应：
与磺脲类及胰岛素合用，可出现低血糖 部分患者的体重增加 可加重水钠瀦留 可增加心脏负荷－心功能不全患者禁忌使用 可引起贫血文迪雅：增加患者心衰及骨折风险，在中国限用：2010 年10月16日，中国食品药品监督管理局和卫生部联合发 文，表示包括该药在内的12种同类产品仍可在中国继续 使用，但新糖尿病患者或者65岁以上患者，不考虑使用； 对于其他患者，必须在对于其他降糖药无法控制血糖的 情况下使用。
文迪雅 （葛兰素史克） 太罗（太极）
艾汀（北京太洋）
吡格列酮Pioglitazone
（201l年11月8日国家食品药品监督管理局 发布第42期药品不良反应信息通报，提醒 医务人员和患者关注吡格列酮可能引起膀
胱癌的风险）
瑞彤（江苏恒瑞）
卡司平 （中美华东）
列洛（万辉双鹤）
安可妥（成都迪康）
顿灵（淄博新达）
二甲双胍的禁忌症
肾功能下降：肌酐清除率<60ml/min，或血肌酐男性 ≥1.5mg/dl和女性≥1.5mg/dl
需要药物治疗的充血性心力衰竭患者
年龄≥80岁，除非肌酐清除率显示其肾功能还允许使用
肝脏疾患
长期酗酒者
脓毒血症或其他组织灌注下降的急性疾病
静脉注射造影剂期间
Joslin’s Diabetes Mellitus.2007;41:723
13
双胍类药物不良反应
消化道反应 金属味、厌食、恶心、呕吐、腹胀、腹泻
乳酸性酸中毒 多发于老年人 缺氧，心肺、肝、肾功能不全的患者尤要注意 服用苯乙双胍的患者相对多见
长期使用二甲双胍的糖尿病患者30%存在维生素B12吸收 不良
Joslin’s Diabetes Mellitus.2007;41:722
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双胍类药物－总结
由于其作用特点，故不增高血胰岛素水平，不 增加体重，临床适用于肥胖患者
乳酸性酸中毒在苯乙双胍相对多见，二甲双胍 在治疗剂量使用时少见
单独使用不会引起低血糖
15
噻唑烷二酮类药物（TZDs）
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I 葡萄糖
I
胰岛素 胰腺
脂肪组织
I
肌肉
肝脏
噻唑烷二酮类药物
双胍类
Ref:Adapted from Kobayashi M. Diabetes Obes Metab 1999; 1 (Suppl 1):S32–S40.
8
双胍类药物(Biguanides)
9
双胍类药物
作用机制： 1、抑制肝糖异生，减少肝糖输出，降低基础血糖 2、增加外周组织对胰岛素的敏感性 3、增加骨骼肌胰岛素介导的葡萄糖摄取和氧化，降低餐后血糖 4、抑制脂肪分解、降低游离脂肪酸浓度和脂质氧化
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二甲双胍Metformin
作用特点： 1、对血糖的控制主要由于对空腹血糖的降低，对餐后高
血糖的降低作用不明显； 2、轻度改善高甘油三脂血症，稍降低LDL胆固醇及 升高
HDL胆固醇； 3、不增加体重，可伴有体重轻度降低，可能与其轻度降
低食欲有关。
适应症：无肝、肾损害的DM患者。
用法用量：餐中服用，起始每日3次，每次250mg， 最大剂量每日3-4次，每次500-750mg或遵医嘱。
口服降糖药
• 磺脲类 • 相继问世二代、三代磺脲类 • 餐时血糖调节剂 瑞格列奈 • 那格列奈 • 双胍类 • α- 糖苷酶抑制剂 • 噻唑烷二酮类 • GLP-1类似物 • DPP—IV抑制剂
（年）
1957
1997 2000 1957 1990 1997 2006 2007
朱禧星. 现代糖尿病学. 上海：复旦大学出版社，2000.1: 1-2.
朱禧星. 现代糖尿病学. 上海：复旦大学出版社，2000.7:192.
3
选择降糖药物应注意的事项
使用口服药前提：患者须有较好的分泌胰岛素功能，只是 相对不足而已。
肥胖、副作用、过敏反应、年龄及其他的健康状况如肾病、 肝病可影响药物选择。
联合用药宜采用不同作用机制的降糖药物。
口服降糖药物联合治疗后仍不能有效地控制高血糖，应采 用胰岛素与降糖药的联合治疗或单独胰岛素治疗。
口服降糖药物&新型药物
2020/1/16
1
目录
一、治疗指南 二、口服降糖药分类 三、新型药物
2
口服降糖药对糖尿病治疗的意义
在2型糖尿病人中，仅有15%~30%的病人发 病开始时单纯饮食运动疗法可达到满意的血糖控制 标准。但是，一年后，这部分中多半的病人血糖逐 渐升高，必须在饮食疗法的基础加上口服降糖药才 能使血糖控制满意。因此，这意味着在2型糖尿病 发病1年后，90%以上的病人必须使用口服降糖药。
5
目录
一、治疗指南 二、口服降糖药分类 三、新型药物
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口服降糖药物（oral antidiabetes drugs，OAD）
– 双胍类 – 噻唑烷二酮类（胰岛素增敏剂） – a-糖苷酶抑制剂 – 促泌剂：磺脲类、格列萘类
7
口服降糖药的主要作用位点
小肠
磺脲类和 格列奈类
胃 碳水化合物
-糖苷酶抑制剂
噻唑烷二酮类药物（TZDs）
作用机制： 1、增加组织细胞对胰岛素的敏感性，降低胰岛素抵抗，增强胰岛素作用
2、主要使脂肪组织葡萄糖氧化，肌肉组织葡萄糖摄取和氧化增加，使外周胰岛素水平降低， 对胰岛素分泌无直接刺激作用
3、改善脂质代谢
主要作用部位：细胞
代表药物
商品名
罗格列酮Rosiglitazone
(由于存在引发心血管疾病风险，文迪雅 2010年10月停止在中国推广)
主要作用部位：肝脏
代表药物 二甲双胍 苯乙双胍
商品名
格华止（上海施贵宝） 卜可（万辉双鹤） 美迪康（深圳中联） 君力达（北京圣永） 泰白（正大天晴）
降糖灵
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苯乙双胍（phenformin，降糖灵）
欧美国家已被淘汰，仅少数亚洲国家在使用（包 括中国），价格低廉。
每日剂量不超过100mg，易发生乳酸性酸中毒， 老年患者每日剂量不超过75mg为宜。
三种降糖药物之间的联合应用的安全性和花费-效益比尚有 待评估。
严重高血糖的患者应首先采用胰岛素降低血糖，减少发生 糖尿病急性并发症的危险性。待血糖得到控制后，可根据病情 重新制定治疗方案。
中华医学会糖尿病学分会．中国糖尿病防治指南.北京：北京大学医学出版社，2004.
4
糖尿病治疗药物学上的里程碑
贝唐宁(四川宝光)
18
噻唑烷二酮类
降低空腹及餐后血糖 主要经过肝脏代谢,从肾脏和粪胆排出 适应症：无肝肾损害的T2DM 不良反应：
与磺脲类及胰岛素合用，可出现低血糖 部分患者的体重增加 可加重水钠瀦留 可增加心脏负荷－心功能不全患者禁忌使用 可引起贫血文迪雅：增加患者心衰及骨折风险，在中国限用：2010 年10月16日，中国食品药品监督管理局和卫生部联合发 文，表示包括该药在内的12种同类产品仍可在中国继续 使用，但新糖尿病患者或者65岁以上患者，不考虑使用； 对于其他患者，必须在对于其他降糖药无法控制血糖的 情况下使用。
文迪雅 （葛兰素史克） 太罗（太极）
艾汀（北京太洋）
吡格列酮Pioglitazone
（201l年11月8日国家食品药品监督管理局 发布第42期药品不良反应信息通报，提醒 医务人员和患者关注吡格列酮可能引起膀
胱癌的风险）
瑞彤（江苏恒瑞）
卡司平 （中美华东）
列洛（万辉双鹤）
安可妥（成都迪康）
顿灵（淄博新达）