口服降糖药-新型药物PPT参考课件
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Joslin’s Diabetes Mellitus.2007;41:722
14
双胍类药物－总结
由于其作用特点，故不增高血胰岛素水平，不 增加体重，临床适用于肥胖患者
乳酸性酸中毒在苯乙双胍相对多见，二甲双胍 在治疗剂量使用时少见
单独使用不会引起低血糖
15
噻唑烷二酮类药物（TZDs）
17
I 葡萄糖
I
胰岛素 胰腺
脂肪组织
I
Baidu Nhomakorabea
肌肉
肝脏
噻唑烷二酮类药物
双胍类
Ref:Adapted from Kobayashi M. Diabetes Obes Metab 1999; 1 (Suppl 1):S32–S40.
8
双胍类药物(Biguanides)
9
双胍类药物
作用机制： 1、抑制肝糖异生，减少肝糖输出，降低基础血糖 2、增加外周组织对胰岛素的敏感性 3、增加骨骼肌胰岛素介导的葡萄糖摄取和氧化，降低餐后血糖 4、抑制脂肪分解、降低游离脂肪酸浓度和脂质氧化
主要作用部位：肝脏
代表药物 二甲双胍 苯乙双胍
商品名
格华止（上海施贵宝） 卜可（万辉双鹤） 美迪康（深圳中联） 君力达（北京圣永） 泰白（正大天晴）
降糖灵
10
苯乙双胍（phenformin，降糖灵）
欧美国家已被淘汰，仅少数亚洲国家在使用（包 括中国），价格低廉。
每日剂量不超过100mg，易发生乳酸性酸中毒， 老年患者每日剂量不超过75mg为宜。
12
二甲双胍的禁忌症
肾功能下降：肌酐清除率<60ml/min，或血肌酐男性 ≥1.5mg/dl和女性≥1.5mg/dl
需要药物治疗的充血性心力衰竭患者
年龄≥80岁，除非肌酐清除率显示其肾功能还允许使用
肝脏疾患
长期酗酒者
脓毒血症或其他组织灌注下降的急性疾病
静脉注射造影剂期间
文迪雅 （葛兰素史克） 太罗（太极）
艾汀（北京太洋）
吡格列酮Pioglitazone
（201l年11月8日国家食品药品监督管理局 发布第42期药品不良反应信息通报，提醒 医务人员和患者关注吡格列酮可能引起膀
胱癌的风险）
瑞彤（江苏恒瑞）
卡司平 （中美华东）
列洛（万辉双鹤）
安可妥（成都迪康）
顿灵（淄博新达）
口服降糖药
• 磺脲类 • 相继问世二代、三代磺脲类 • 餐时血糖调节剂 瑞格列奈 • 那格列奈 • 双胍类 • α- 糖苷酶抑制剂 • 噻唑烷二酮类 • GLP-1类似物 • DPP—IV抑制剂
（年）
1957
1997 2000 1957 1990 1997 2006 2007
朱禧星. 现代糖尿病学. 上海：复旦大学出版社，2000.1: 1-2.
贝唐宁(四川宝光)
18
噻唑烷二酮类
降低空腹及餐后血糖 主要经过肝脏代谢,从肾脏和粪胆排出 适应症：无肝肾损害的T2DM 不良反应：
与磺脲类及胰岛素合用，可出现低血糖 部分患者的体重增加 可加重水钠瀦留 可增加心脏负荷－心功能不全患者禁忌使用 可引起贫血和红细胞减少
19
风险
文迪雅：增加患者心衰及骨折风险，在中国限用：2010 年10月16日，中国食品药品监督管理局和卫生部联合发 文，表示包括该药在内的12种同类产品仍可在中国继续 使用，但新糖尿病患者或者65岁以上患者，不考虑使用； 对于其他患者，必须在对于其他降糖药无法控制血糖的 情况下使用。
口服降糖药物&新型药物
2020/1/16
1
目录
一、治疗指南 二、口服降糖药分类 三、新型药物
2
口服降糖药对糖尿病治疗的意义
在2型糖尿病人中，仅有15%~30%的病人发 病开始时单纯饮食运动疗法可达到满意的血糖控制 标准。但是，一年后，这部分中多半的病人血糖逐 渐升高，必须在饮食疗法的基础加上口服降糖药才 能使血糖控制满意。因此，这意味着在2型糖尿病 发病1年后，90%以上的病人必须使用口服降糖药。
11
二甲双胍Metformin
作用特点： 1、对血糖的控制主要由于对空腹血糖的降低，对餐后高
血糖的降低作用不明显； 2、轻度改善高甘油三脂血症，稍降低LDL胆固醇及 升高
HDL胆固醇； 3、不增加体重，可伴有体重轻度降低，可能与其轻度降
低食欲有关。
适应症：无肝、肾损害的DM患者。
用法用量：餐中服用，起始每日3次，每次250mg， 最大剂量每日3-4次，每次500-750mg或遵医嘱。
三种降糖药物之间的联合应用的安全性和花费-效益比尚有 待评估。
严重高血糖的患者应首先采用胰岛素降低血糖，减少发生 糖尿病急性并发症的危险性。待血糖得到控制后，可根据病情 重新制定治疗方案。
中华医学会糖尿病学分会．中国糖尿病防治指南.北京：北京大学医学出版社，2004.
4
糖尿病治疗药物学上的里程碑
朱禧星. 现代糖尿病学. 上海：复旦大学出版社，2000.7:192.
3
选择降糖药物应注意的事项
使用口服药前提：患者须有较好的分泌胰岛素功能，只是 相对不足而已。
肥胖、副作用、过敏反应、年龄及其他的健康状况如肾病、 肝病可影响药物选择。
联合用药宜采用不同作用机制的降糖药物。
口服降糖药物联合治疗后仍不能有效地控制高血糖，应采 用胰岛素与降糖药的联合治疗或单独胰岛素治疗。
噻唑烷二酮类药物（TZDs）
作用机制： 1、增加组织细胞对胰岛素的敏感性，降低胰岛素抵抗，增强胰岛素作用
2、主要使脂肪组织葡萄糖氧化，肌肉组织葡萄糖摄取和氧化增加，使外周胰岛素水平降低， 对胰岛素分泌无直接刺激作用
3、改善脂质代谢
主要作用部位：细胞
代表药物
商品名
罗格列酮Rosiglitazone
(由于存在引发心血管疾病风险，文迪雅 2010年10月停止在中国推广)
5
目录
一、治疗指南 二、口服降糖药分类 三、新型药物
6
口服降糖药物（oral antidiabetes drugs，OAD）
– 双胍类 – 噻唑烷二酮类（胰岛素增敏剂） – a-糖苷酶抑制剂 – 促泌剂：磺脲类、格列萘类
7
口服降糖药的主要作用位点
小肠
磺脲类和 格列奈类
胃 碳水化合物
-糖苷酶抑制剂
Joslin’s Diabetes Mellitus.2007;41:723
13
双胍类药物不良反应
消化道反应 金属味、厌食、恶心、呕吐、腹胀、腹泻
乳酸性酸中毒 多发于老年人 缺氧，心肺、肝、肾功能不全的患者尤要注意 服用苯乙双胍的患者相对多见
长期使用二甲双胍的糖尿病患者30%存在维生素B12吸收 不良
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双胍类药物－总结
由于其作用特点，故不增高血胰岛素水平，不 增加体重，临床适用于肥胖患者
乳酸性酸中毒在苯乙双胍相对多见，二甲双胍 在治疗剂量使用时少见
单独使用不会引起低血糖
15
噻唑烷二酮类药物（TZDs）
17
I 葡萄糖
I
胰岛素 胰腺
脂肪组织
I
Baidu Nhomakorabea
肌肉
肝脏
噻唑烷二酮类药物
双胍类
Ref:Adapted from Kobayashi M. Diabetes Obes Metab 1999; 1 (Suppl 1):S32–S40.
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双胍类药物(Biguanides)
9
双胍类药物
作用机制： 1、抑制肝糖异生，减少肝糖输出，降低基础血糖 2、增加外周组织对胰岛素的敏感性 3、增加骨骼肌胰岛素介导的葡萄糖摄取和氧化，降低餐后血糖 4、抑制脂肪分解、降低游离脂肪酸浓度和脂质氧化
主要作用部位：肝脏
代表药物 二甲双胍 苯乙双胍
商品名
格华止（上海施贵宝） 卜可（万辉双鹤） 美迪康（深圳中联） 君力达（北京圣永） 泰白（正大天晴）
降糖灵
10
苯乙双胍（phenformin，降糖灵）
欧美国家已被淘汰，仅少数亚洲国家在使用（包 括中国），价格低廉。
每日剂量不超过100mg，易发生乳酸性酸中毒， 老年患者每日剂量不超过75mg为宜。
12
二甲双胍的禁忌症
肾功能下降：肌酐清除率<60ml/min，或血肌酐男性 ≥1.5mg/dl和女性≥1.5mg/dl
需要药物治疗的充血性心力衰竭患者
年龄≥80岁，除非肌酐清除率显示其肾功能还允许使用
肝脏疾患
长期酗酒者
脓毒血症或其他组织灌注下降的急性疾病
静脉注射造影剂期间
文迪雅 （葛兰素史克） 太罗（太极）
艾汀（北京太洋）
吡格列酮Pioglitazone
（201l年11月8日国家食品药品监督管理局 发布第42期药品不良反应信息通报，提醒 医务人员和患者关注吡格列酮可能引起膀
胱癌的风险）
瑞彤（江苏恒瑞）
卡司平 （中美华东）
列洛（万辉双鹤）
安可妥（成都迪康）
顿灵（淄博新达）
口服降糖药
• 磺脲类 • 相继问世二代、三代磺脲类 • 餐时血糖调节剂 瑞格列奈 • 那格列奈 • 双胍类 • α- 糖苷酶抑制剂 • 噻唑烷二酮类 • GLP-1类似物 • DPP—IV抑制剂
（年）
1957
1997 2000 1957 1990 1997 2006 2007
朱禧星. 现代糖尿病学. 上海：复旦大学出版社，2000.1: 1-2.
贝唐宁(四川宝光)
18
噻唑烷二酮类
降低空腹及餐后血糖 主要经过肝脏代谢,从肾脏和粪胆排出 适应症：无肝肾损害的T2DM 不良反应：
与磺脲类及胰岛素合用，可出现低血糖 部分患者的体重增加 可加重水钠瀦留 可增加心脏负荷－心功能不全患者禁忌使用 可引起贫血和红细胞减少
19
风险
文迪雅：增加患者心衰及骨折风险，在中国限用：2010 年10月16日，中国食品药品监督管理局和卫生部联合发 文，表示包括该药在内的12种同类产品仍可在中国继续 使用，但新糖尿病患者或者65岁以上患者，不考虑使用； 对于其他患者，必须在对于其他降糖药无法控制血糖的 情况下使用。
口服降糖药物&新型药物
2020/1/16
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目录
一、治疗指南 二、口服降糖药分类 三、新型药物
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口服降糖药对糖尿病治疗的意义
在2型糖尿病人中，仅有15%~30%的病人发 病开始时单纯饮食运动疗法可达到满意的血糖控制 标准。但是，一年后，这部分中多半的病人血糖逐 渐升高，必须在饮食疗法的基础加上口服降糖药才 能使血糖控制满意。因此，这意味着在2型糖尿病 发病1年后，90%以上的病人必须使用口服降糖药。
11
二甲双胍Metformin
作用特点： 1、对血糖的控制主要由于对空腹血糖的降低，对餐后高
血糖的降低作用不明显； 2、轻度改善高甘油三脂血症，稍降低LDL胆固醇及 升高
HDL胆固醇； 3、不增加体重，可伴有体重轻度降低，可能与其轻度降
低食欲有关。
适应症：无肝、肾损害的DM患者。
用法用量：餐中服用，起始每日3次，每次250mg， 最大剂量每日3-4次，每次500-750mg或遵医嘱。
三种降糖药物之间的联合应用的安全性和花费-效益比尚有 待评估。
严重高血糖的患者应首先采用胰岛素降低血糖，减少发生 糖尿病急性并发症的危险性。待血糖得到控制后，可根据病情 重新制定治疗方案。
中华医学会糖尿病学分会．中国糖尿病防治指南.北京：北京大学医学出版社，2004.
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糖尿病治疗药物学上的里程碑
朱禧星. 现代糖尿病学. 上海：复旦大学出版社，2000.7:192.
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选择降糖药物应注意的事项
使用口服药前提：患者须有较好的分泌胰岛素功能，只是 相对不足而已。
肥胖、副作用、过敏反应、年龄及其他的健康状况如肾病、 肝病可影响药物选择。
联合用药宜采用不同作用机制的降糖药物。
口服降糖药物联合治疗后仍不能有效地控制高血糖，应采 用胰岛素与降糖药的联合治疗或单独胰岛素治疗。
噻唑烷二酮类药物（TZDs）
作用机制： 1、增加组织细胞对胰岛素的敏感性，降低胰岛素抵抗，增强胰岛素作用
2、主要使脂肪组织葡萄糖氧化，肌肉组织葡萄糖摄取和氧化增加，使外周胰岛素水平降低， 对胰岛素分泌无直接刺激作用
3、改善脂质代谢
主要作用部位：细胞
代表药物
商品名
罗格列酮Rosiglitazone
(由于存在引发心血管疾病风险，文迪雅 2010年10月停止在中国推广)
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目录
一、治疗指南 二、口服降糖药分类 三、新型药物
6
口服降糖药物（oral antidiabetes drugs，OAD）
– 双胍类 – 噻唑烷二酮类（胰岛素增敏剂） – a-糖苷酶抑制剂 – 促泌剂：磺脲类、格列萘类
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口服降糖药的主要作用位点
小肠
磺脲类和 格列奈类
胃 碳水化合物
-糖苷酶抑制剂
Joslin’s Diabetes Mellitus.2007;41:723
13
双胍类药物不良反应
消化道反应 金属味、厌食、恶心、呕吐、腹胀、腹泻
乳酸性酸中毒 多发于老年人 缺氧，心肺、肝、肾功能不全的患者尤要注意 服用苯乙双胍的患者相对多见
长期使用二甲双胍的糖尿病患者30%存在维生素B12吸收 不良