六大类口服降糖药ppt课件

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糖尿病药物分类PPT课件

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1、格列吡嗪(美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达)
第二代磺酰脲类药,起效快,药效持续6-8小时,对降低 餐后高血糖特别有效;由于代谢物无活性,且排泄较快, 因此比格列本脲较少引起低血糖反应;作用持续24小时。 美吡哒和糖适平都属于短效口服降糖药。用于非胰岛素依 赖型成年型糖尿病。 由于美吡达在人体内的代谢产物无生 物活性(指降糖作用),故病人长期使用时,不易出现低 血糖反应。由于它引起低血糖的机会也很小,所以对老年 人尤为适宜。美吡达还有抑制血小板聚集及促进纤维蛋白 溶解的作用。它也可降低血中甘油三脂和胆固醇的浓度。 故美吡达可用于防治糖尿病引起的脂代谢紊乱等并发症。 少数患者服用美吡达后,可出现胃肠道反应。美吡达适用 于餐后血糖高的糖尿病患者。服用方法为三餐前半小时服, 2.5毫克开始用,最大剂量可达每日30毫克。
比喻: 小肠前1/3段就能把食物消化吸收完,血糖很快就高上去, 好比“超载”,糖尿病病人胰岛素少,好比车拉不动, α—葡萄糖苷酶抑制剂比作“禁止超载”,每辆车少装点 儿(餐后血糖高峰降低),多装几辆车(延长消化吸收的 时间),车就拉得动了,但是,没有车(没有胰岛素)货 物(餐后的血糖矮峰)仍然拉不走(不能下降)。
主要副作用:有时出现消化道反应:恶心、腹泻等,可引起乳酸酸中 毒,尤以苯乙双胍多见,对有肝肾功能不良、慢性心脏功能不 全、重症贫血、缺氧性疾病者禁用,年龄超过65岁的老人慎用。
常见制剂: 苯乙双胍(降糖灵) 二甲双胍(降糖片、美迪康、迪化糖锭、格华止) 最佳用药时间:以进餐时或餐后服用为宜,这样可以减轻药物引起
常用制剂:罗格列酮(文迪雅) 吡格列酮(艾汀)
降糖原理:提高细胞对胰岛素作用的敏感性,减轻胰岛素抵抗,故为 胰岛素增敏剂。增加组织细胞对胰岛素的敏感性,使细胞在胰岛素的 作用下启动PPARγ蛋白,使葡萄糖转运蛋白4增多,打开葡萄糖通道, 使血中的葡萄糖进入细胞内,从而减少胰岛素的需要量(好比往生锈 的车轴里上润滑油)。

口服降糖药物PPT课件

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二甲双胍,有助于稳定血糖,减少胰岛素用量。 $ 12岁以上青少年糖尿病。
二甲双胍作用机理
$ 抑制肝内糖异生,减少肝葡萄糖输出 $ 加强外周组织(肌肉)对葡萄糖的摄取 $ 减少肠道葡萄糖吸收,改善血脂代谢 $ 不刺激胰岛素分泌,单独应用不引起低血糖 $ 增强机体对胰岛素的敏感性
用药方法及不良反应观察
非磺脲类促泌剂
(瑞格列奈 那格列奈)
作用机理:促进细胞分 泌胰岛素
作用特点:吸收快、起效 快、作用时间短,有利于 控制餐后高血糖,降低血 糖事件少 服药方法:可餐时服用
二甲双胍适应症
$ 超重和肥胖2型糖尿病患者控制高血糖的一线药物, 可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展。
$ 可与其他口服药物联用治疗2型糖尿病。 $ 1型糖尿病患者用胰岛素治疗血糖很不稳定,辅用
$ 磺脲类 $ 格列奈类
$ 非促胰岛素分泌剂
$ 双胍类 $ 噻唑烷二酮类 $ α-糖苷酶抑制剂
各类口服降糖药的作用机制
磺脲类 格列奈类
促进胰岛素分泌
二甲双胍
减少肝糖输出
胰岛素增敏剂
增加脂肪、肌
肠道 肌肉脂肪
糖苷酶抑制剂
延缓碳水化合物在肠道的吸收
磺脲类降糖药(一)
$ 分类 $ 第一代磺脲类
$ 餐前、餐中或餐后服用均可
$ :不良反应
$ 消化道反应最常见,表现为剂量依赖性腹泻、恶 心、呕吐、腹胀、厌食;
$ 乳酸性酸中毒较为少见,但最为严重;肾功能减 退患者、老年人等用药应提高警惕。
α-糖苷酶抑制剂作用机理
➢ 抑制小肠α-糖苷酶活性 ➢ 延缓葡萄糖吸收 ➢ 降低餐后血糖
用糖苷酶抑制剂 不用糖苷酶抑制剂
• 作用机理
• 增强靶组织对胰岛素的敏感性

常用口服降糖药的应用ppt【共71张PPT】

常用口服降糖药的应用ppt【共71张PPT】

服药次数 (每天)
1~2
2~3 2 1~2
30~180
3
1~8
1~2
作用时间 (h)
肾脏排泄 (%)
16~24
50
12~24
89
12~24
80
12~24
5~8
5
10~20
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物(Sulfonylureas,SU)
临床选择用药
格列本脲(Glibenclamide,优降糖) 属长效制剂,作用 最强,价廉,在肝内代谢,其代谢产物经胆汁及肾脏排泄各 占50%,当肾脏受损时体内优降糖清除慢,容易引起低血 糖,老年人及肝肾心脑功能不好这慎用。有效时间可达20 ~24h,白天口服后夜间仍有降糖作用,对控制空腹血糖 效果比较好。
作用机制
2.胰外降血糖作用
改善胰岛素受体和(或)受体后缺陷,增强靶 组织(肝、骨骼肌、脂肪)细胞对胰岛素的敏感性。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物(Sulfonylureas,SU)
作用机制
2.胰外降血糖作用 有报告称格列齐特、格列吡嗪、格列波脲可
减少血小板过高的粘附性与聚集,降低血液粘稠度 ,增加纤维蛋白溶解活性,此外, 格列吡嗪可逆转糖 尿病患者血管基底膜的增厚,故上述药物有利于减 轻或延缓糖尿病血管并发症的发生。
发 老年人及肝肾心脑功能不好这慎用。
目前除磺脲类和格列奈类药物没有联合应用外,其它任意联用两个不同类型的口服降糖药均有临床试验验证。
性 2、疾病的因素:T2D的本身β细胞功能进行性 有报告称格列齐特、格列吡嗪、格列波脲可减少血小板过高的粘附性与聚集,降低血液粘稠度,增加纤维蛋白溶解活性,此外, 格列吡嗪可逆转糖尿病
隐性感染。

口服降糖药知识 PPT课件

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2.其它副反应:
• 消化道反应如恶心、呕吐或肝功异常、胆汁淤积,
必需停药者<2%。 • 可能的心血管不良反应??--有争论
UGDP认为磺脲类药物能关闭心肌细胞膜上ATP敏感的钾通道,妨碍心脏对 缺血时的正常扩张反应
• 皮疹、瘙痒、红斑、溶血性贫血和骨髓抑制等发生
率<0.1%。
通常发生在药物治疗的前六周内。
餐后高血糖是引起心肌梗塞发生的危险因素 餐后高血糖使心血管并发症死亡率升高 空腹血糖水平与心肌梗塞发病率及死亡率无
显著的统计学相关关系
Hanefeld M, et al.: Diabetologia, 1996
控制餐后高血糖的重要性
UKPDS证实:长期有效控制餐后高血糖,能显著 降低糖尿病并发症,特别是心血管疾病的危险性

2021/1/10
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格列本脲与瑞格列奈结构的比较
格列本脲 Glibenclamide
Meglitinide
瑞格列奈 Repaglinide
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磺脲类受体
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磺脲受体
瑞格列奈 (36 kD)
那格列奈
Kir 6.2
去极化
磺脲类药物受体
磺脲类药物受体
ATP 格列美脲(65 kD)
50%-粪便 20%-粪便 10%-粪便 10%-粪便 95%-粪便
代谢物 代谢物有降 代谢物抑制 代谢物抑制
糖作用 血小板聚集 血小板聚集
降血脂
降血脂
第二代磺脲类
➢格列苯脲 ( glibenclamide )优降糖
➢ 降糖作用最强,副作用最大,顽固性低血糖
➢格列齐特 ( gliclazide )达美康

糖尿病口服降糖药PPT

糖尿病口服降糖药PPT

格列齐特
达美康
格列吡嗪
美吡达
格列喹酮 第三代 格列美脲
糖适平 亚莫利
为高活性亲胰岛β细胞剂,与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合, 可诱导产生适量胰岛素,以降低血糖浓度 口服降糖药更少影响心血管系统;其体内半衰期可长达 9小时, 只需每日口服1次
目前常用的磺脲类降糖药,其降糖强度从强至弱的次序为: 格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列奇特
噻唑烷二酮类 罗格列酮 吡格列酮
非磺脲类促胰岛素分 泌剂 瑞格列奈 那格列奈
不刺激胰岛素分泌,而是通过增强组织对胰岛素的敏感性来发 挥降糖作用。这类药物适用2型糖尿病、糖耐量减低及有代谢 综合征,可与双胍类、磺脲类药物或胰岛素合用可进一步改善 血糖控制。单独使用不会引起低血糖。
模拟餐时胰岛素分泌,可有效降低餐后高血糖而且不容易发生 低血糖,对体重影响小,轻中度肾功能不全患者仍可使用。餐 时即服,方便灵活,病人依从性好,对于进餐不规律者或老年 患者更适用。磺脲类药物失效时,改用格列奈类仍可有效。
SGLT-2
DPP-4抑制剂(“列汀”类药物)与SGLT-2抑制剂(“列净”类药物)是近10年研究最热的小分子口服降糖药,前者已在全球市场成为 除胰岛素外所占市场份额最大的降糖药物。2006年,默沙东公司上市了全球首个“列汀”类药物西格列汀,过去3年其全球市场年销售额 维持在近40亿美元,其与二甲双胍组成的复方产品年销售额也达到22亿美元。该系列产品还有:维格列汀,2019年专利到期;沙格列汀, 2021年专利到期;利格列汀,2023年专利到期。由此推测,一旦专利到期,“列汀类”原料药出口将放量增长。以西格列汀为例,虽然 其专利将于2022年到期,但过去3年来,其原料药和中间体出口增长趋势已经开启,预计2017年出口额将超过4000万美元。 最早上市的“列净”类降糖产品是卡格列净,由田边三菱制药原研,2012年强生旗下杨森制药获得该药在美国和欧盟地区的销售授 权,2013年获得美国食品药品管理局(FDA)的上市批准,2016年全球销售额达到14亿美元。同系列产品还有达格列净、恩格列净等。凭 借更高的心血管获益期待,“列净”类药物将逐步挑战“列汀”类的市场份额。值得关注的是,卡格列净在欧美的专利还有较长时间才到 期,但在中国的化合物专利没有被授权,且其晶型专利也被驳回,因此国内企业申报热情较高。我国卡格列净及其中间体2016年出口额 逾6000万美元,成为目前出口金额最大的降糖类品种。

六大类口服降糖药ppt课件

六大类口服降糖药ppt课件

二甲双胍
2.肝、肾功能不全者; 食欲下降、恶心、腹泻、3.缺氧状态:冠心病活动期、肺功能不全,高烧、贫 血、
口苦、口干、金属味等
感染等应激状态;
二甲双胍肠溶
症状。
4.血管内使用放射性造影剂者检查前后48小时内禁服;
二甲双胍缓释
5.酗酒者。
阿卡波糖
α-糖苷 酶抑制 剂
伏格列波糖 米格列醇
腹胀、排气增多, 部 肠炎、腹泻、疝气、肠梗阻及其他肠道疾病患者不宜 使
类别
代表药物
不良反应
各型糖尿病,食欲较为旺盛

体重较重者,空腹血糖较高

年龄不太大,无乳酸增高之
虞者
禁忌症
二甲双胍
1、出现酮症及酮症酸中毒时;
2、肝肾功能不全者;
二甲双胍肠溶 食欲下降、恶心、 3、缺氧状态:冠心病活动期、肺功能
双胍类抗糖药
腹泻、口苦、口干、不全,高烧、贫血、感染等应激状态
格列汀、沙格列汀、
药 物 曲 线 图
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中效药物
公司定位
顾客定 位
主推商品
主动推 荐
全国品牌
被动满 足
优劣势分析
活动价每粒0.38元 毛利空间大
编码 商品名 规格 生产厂家 单粒价 零售价 毛利率 活动方式
111853
格列奇 特
80mg*60
天津中新
0.48
29.2 81.5% 买4赠1
110519 达美康 80mg*60 天津华津 1.145 68.7 3.2%
主要作用
双重调节B细胞和a细胞、促 进胰岛素分泌 抑制肝糖原分解、抑制食欲、 减轻体重
适用对象
各型糖尿病及糖尿病前期者 肥胖者 经济条件较好者

常用口服降糖药 ppt课件

常用口服降糖药  ppt课件
用。
17
使用口服降血糖药的注意事项:
1.遵守医师的指示按时服药, 不可以任意增减药量,按时返 回门诊,调整药物剂量。
2.遵守饮食计划及规则运动, 定期检查肝、肾功能,糖化血 色素等。
3.生病时仍需按时服药,不 可停药,注意进食并立即就 医。
4.口服药应储存于阳凉避 光场所,勿放于儿童垂手可 及的地方。
7
服药时间
如从使餐后血糖不宜升高角度考虑,应餐前服,但由于很多 患者对这类药物的胃肠道反应较重,可改为餐中或餐后服用 为佳。
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胰岛素增敏药 Байду номын сангаас理作用与机制
罗格列酮 环格列酮 吡格列酮 恩格列酮
降血糖作用:通过改善胰岛素抵抗性,降 低血中高血糖和甘油三水平,增加肌肉及 脂肪组织对胰岛素的敏感性二发挥降血糖 作用
常用口服降血糖药
口服降糖药
磺酰脲类 双胍类
胰岛素增 敏剂
葡萄糖苷 酶抑制剂
促胰岛素 分泌剂
2
磺酰脲类(SU)
药理作用与机制
第一代:不良反应多,现已很少 1.降血糖作用:促进胰岛素释放;增强胰岛素作
用于临床
用;抑制胰高血糖素分泌
第二代:格列苯脲(优降糖) 格列吡嗪(美吡哒) 格列喹酮(糖适平) 格列齐特(达美康 )
改善脂肪代谢作用:纠正胰岛素抵抗病人 的脂代谢异常,显著降低血浆中游离脂肪 酸、甘油三酯水平
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临床应用
不良反应
主要用于其他降血糖疗效不 佳的Ⅱ型糖尿病,尤其是有 胰岛素抵抗者。可单独使用, 也可与磺酰脲类药物或胰岛
素联合使用
不良反应少,低血糖发生率低。
副作用主要有嗜睡、水肿、头 痛、胃肠道刺激症状等
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口服降糖药医学课件

口服降糖药医学课件
? 胰腺β细胞仍旧有功能 —胰腺仍能分泌足够的 胰岛素
? 在18岁以后被诊断为 2型糖尿病的患者 ? 新诊断的非肥胖的 2型糖尿病患者 ? 能够规律进食不会忘记进餐的 2型糖尿病患者,
并且对饮食治疗掌握较好的患者 ? 不需要胰岛素治疗的糖尿病患者 ? 肥胖的2型糖尿病患者服用双胍类、噻唑烷二
酮类、α 糖苷酶抑制剂效果不满意或不能耐受
5
促胰岛素分泌剂
一、磺酰脲类
格列齐特(达美康):为第二代磺脲类降糖药。
? 该药口服后在胃肠道吸收迅速, 3~4h血中浓度可达高峰,半衰期为 10~12h, 作用持续时间可达24h,60% ~70% 由肾脏排泄。
? 在肝脏内代谢为羟基代谢物等,这些代谢产物和 2% 的原形大部分经肾脏排泄, 小部分经胃肠道排出。
7.2.1 常用降糖药物
二、双胍类降糖药物(BG)
? 二甲双胍(降糖片): ? 该药服用后主要在小肠吸收,2h达高峰;肠壁药物浓度为血浆浓度的
糖尿病口服降糖药治疗
1
口服降糖药分类
? 促胰岛素分泌剂
? 磺脲类药物:如格列齐特、格列美脲 ? 非磺脲类药物:如瑞格列奈、那格列奈
? 胰岛素增敏剂类药物
? 双胍类药物:如二甲双胍 ? 胰岛素增敏剂:如吡格列酮
? 葡萄糖苷酶抑制剂类药物
? 如阿卡波糖、伏格列波糖
2
促胰岛素分泌剂
一、磺酰脲类
? 磺脲类药物有三代产品,第二代主要有格列苯脲、格 列齐特、格列吡嗪、格列喹酮。一代磺脲类药物与二 代磺脲类药物相比,前者对磺脲类受体的亲和力低, 脂溶性差,细胞膜的通透性差,须口服较大剂量才能 达到相同的降糖作用,另一方面,其引起低血糖反应 的发生率高,故现在一代磺脲类药物临床使用较少。

糖尿病之重点口服降糖药ppt课件

糖尿病之重点口服降糖药ppt课件

α-葡萄糖苷酶抑制剂
➢ 阿卡波糖(拜糖平) ➢ 伏格列波糖(倍欣) ➢ 米格列醇(维奥)
α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机理
葡萄糖淀粉酶
-
-
寡糖或双糖
-
多糖
阿卡波糖 -
双 -- 伏

格酶Biblioteka 列波单糖糖
α-糖苷酶抑制剂
特点:
以降低餐后血糖为主, 很少吸收入血,单独应用不引起低血糖, 不增加体重 餐前即刻服用或随第一口主食同服。
朱禧星. 现代糖尿病学. 上海:复旦大学出版社,2000.7:192.
口服降糖药物的作用位点

-糖苷酶抑制剂
肠 碳水化合物
胰岛素促泌剂
葡萄糖 I I
胰岛素 胰腺
脂肪组织
肝脏
I 肌肉
噻唑烷二酮类
药物
双胍类
Diabetes Obes Metab 1999; 1 (Suppl 1):S32–S40.
胰岛素促泌剂
格列喹酮:95%从肠道中排出,可用于轻度肾功能 不全患者
格列美脲:作用时间长,可增加胰岛素敏感性和受 体后效应,但不能用作增敏剂
缓控释制剂:通过缓控释技术,达到长效降糖作用, 格列吡嗪控释片不能掰开服用,达美康缓释片可以 掰开
磺脲类降糖药服用特点
品种 格列苯脲 格列吡嗪 格列齐特 格列喹酮 格列美脲
朱禧星. 现代糖尿病学. 上海:复旦大学出版社,2000.7:192-193
磺脲类药物的种类
格列本脲(优降糖) 格列齐特(达美康) 格列吡嗪(美吡哒、瑞易宁) 格列喹酮(糖适平) 格列美脲(亚莫力、万苏平)
磺脲类特点
格列苯脲:降糖作用最强,半衰期最长,唯一一个 代谢产物仍有降糖活性。

口服降糖药物的应用课件演示文稿

口服降糖药物的应用课件演示文稿
米格列醇
第三十三页,共47页。
α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机理
多糖
第三十四页,共47页。
葡萄糖淀粉酶
-
-
寡糖或双糖
-
阿卡波糖 -
双 -- 伏





单糖

α-葡萄糖苷酶抑制剂的疗效
糖化血红蛋白、餐后血糖、空腹血糖降低百分比
Industrial Biology 2003,3,33(1)
第三十五页,共47页。
• 研发中的药物
第四页,共47页。
各类口服降糖药的作用部位
↑非磺脲类
↑磺脲类
胰腺 胰岛素分泌受损
肠道
肝脏
↑HGP
高血糖
↓糖苷酶抑制剂
↓二甲双胍 ±噻唑烷二酮类
↓葡萄糖摄取
↑二甲双胍
↑噻唑烷二酮类
肌肉 脂肪
第五页,共47页。
口服降糖药物单药治疗降低糖化血红蛋白
(随机对照研究)
• 磺脲类 • 二甲双胍 • α-糖苷酶抑制剂 • 噻唑烷二酮 • 非磺脲类胰岛素促泌剂
TZD的代谢与排泄(罗格列酮)
经肾脏排泄占64%
经粪胆途径排泄23%
第三十页,共47页。
噻唑烷二酮类药物的不良反应 • 头痛、乏力、腹泻 • 与磺脲类及胰岛素合用,可出现低血糖。
• 部分患者的体重增加。
• 可加重水钠瀦留 • 可增加心脏负荷-2级以上心功能不全患者禁忌
• 使用 可引起贫血和红细胞减少
HbA1c(%) FBG(mmol/L)
1.5-2.0 3.3-4.4 0.5-1.5 1.7-2.8
1.0-1.5 1.1-2.2 0.6-0.8 1.1-2.2 0.5 0.8-1.1 1.0-1.5 2.2-4.4

常用口服降糖药ppt课件

常用口服降糖药ppt课件

效,用量0.1~0.3g/d,
4
服药时间
▪ 口服0.5~1小时开始起作用,2~6小时
作用最强。因此餐
▪ 前30分钟服,至作用最强时间与进食后
血糖升高水平时间
▪ 相一致,从而起到有效的降糖作用。
5
双胍类
二甲双胍(降糖 片,美迪康,格 华止,迪化唐锭 等)
苯乙双胍(降糖 灵)
▪药理作用与机制
▪双胍类通过促进肌肉等外
18
下列情况不宜使用:
▪ 1.怀孕
▪ 4.严重感染症
▪ 2.重大手术
▪ 5.对口服要有不良反应
▪ 3.处于重力压力下如: 或过敏现象者
重伤
▪ 6.有明显肝肾功能障碍

19
▪谢谢观赏
20
▪ 主要引起胃肠道症状,
表现有腹胀、嗳气、肛 门排气较多,甚有腹泻 或便秘,多不影响治疗13 。
服药时间
▪ 主要通过减缓肠道内葡萄糖的吸收,
降低餐后高
▪ 血糖。该药与吃第一口饭同时嚼服
效果最好,如
▪ 果饭后服或饭前过早服用,效果会
大打折扣。 14
促胰岛素分 泌剂
瑞格列奈(诺 和龙) 那格列奈
药理作用与机制
发生率低。
▪ 副作用主要有嗜睡、
水肿、头痛、胃肠道 刺激症状等
10
服药时间
▪ 由于此类降糖药作用时间较长,一次
服药,降糖作
▪ 用可以维持24小时,因此,每日仅
需服药一次,早
▪ 餐前空腹服药效果最好。
11
葡萄糖苷酶 抑制剂
阿卡波糖(拜 糖平) 伏格列波糖 (倍欣)
▪ 作用药理与机制
▪ 通过抑制小肠中各种α-葡萄
素抵抗性,降低血中高血糖和 甘油三水平,增加肌肉及脂肪 组织对胰岛素的敏感性二发挥 降血糖作用

常见口服降糖药物PPT课件

常见口服降糖药物PPT课件
今天早上我进马老师房间的卫生间洗手穿着拖鞋进去的出来时那鞋粘到了地上我差点就光着脚出来小故事202077概述31药物的分类33食疗降糖33202077什么是糖尿病202077糖尿病是一组以高血糖为特征的代谢性疾病
常见口服降糖药物
——用药方法与注意事项
小故事
某乒乓球队到省外比赛,在吃饭时说起了马老 师糖尿病很重的事。 小李说:马老师到吃饭的时候,都要打一针。 小王说:马老师给我们买比篮球还大的西瓜, 自己却只吃乒乓球那么小一块。 小张说:你们说的都是小事。今天早上我进马 老师房间的卫生间洗手,穿着拖鞋进去的,出 来时那鞋粘到了地上,我差点就光着脚出来 了……
——老年人 由于老年人新陈代谢缓慢,体力活动减少,身 体肥胖,摄食增多及常用多种药物等因素存在, 糖尿病症状常不典型,并且容易发生低血糖反 应。因而老年糖尿病的治疗目标被专家确定为 合理控制高血糖、防止低血糖、减少各种急慢 性并发症。同时强调指出良好控制标准是将血 糖控制高限,以适应老年患者耐受低血糖能力 较差之特点。
双胍类
糖苷酶抑制剂
胰岛素增敏剂
——中药类
黄芪 黄连 黄精 地黄(包括生地、 熟地) 人参
黄芪多糖具有双向调节血糖作用。 临床常用黄芪配合滋阴药治疗糖 尿病。
煎剂有降低血糖作用。从黄连整 药中提炼的小檗碱(黄连素)可 减少体重,显著改善葡萄糖耐量。 有明显的降血糖作用。 具有降低血糖作用,且可改善血 脂异常。临床应用于糖尿病时, 多以生地配天冬、枸杞子等。 人参多糖有降血糖作用。人参还 能增强胰岛素对糖代谢的影响。
多见于1型糖尿病
•疲乏无力,肥胖
多见于2型糖尿病
糖尿病的分型
Ⅰ型糖尿病
Ⅱ型糖尿病
妊娠期糖尿病 其他特殊类型糖尿病
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主要作用
p 双重调节B细胞和a细胞、促 进胰岛素分泌 p 抑制肝糖原分解、抑制食欲、 减轻体重
适用对象
p各型糖尿病及糖尿病前期者
肥胖者 p 经济条件较好者
p
类别
代表药物 西格列汀
不良反应
禁忌症
二肽基肽酶-4 抑制剂
沙格列汀 维格列汀
目前作为新药 安全性观察有限
尚不明确
胰高血糖素样肽-1[GLP-1]作用机制: 促进胰岛β细胞分泌胰岛素; 增加外周组织对胰岛素的敏感性; 抑制肝糖原分解,减少胰高糖素分泌; 抑制食欲,延缓胃排空,减轻体重; 促进胰岛B细胞增殖,减少β细胞凋亡。 GLP-1在体内迅速被二肽基肽酶-Ⅳ降解而失去生物活性,其半
糖尿病常用药物一览表(口服降糖药物)
类别 作用机理 常用药物 第二代药物:格列本脲、格列 吡嗪、格列齐特、格列喹酮
磺脲类 促进胰岛素分泌 第三代药物:格列美脲
胰岛素促泌剂
格列奈类 二肽基肽酶-4 抑制剂
促进胰岛素第一时相分泌,降 瑞格列奈、那格列奈、米格列 低餐后血糖。 奈 双重调节β细胞和α细胞 西格列汀、维格列汀、沙格列 汀
禁忌症 慢性肝病、心衰、水肿、严重骨质 疏松ห้องสมุดไป่ตู้者 1、严重心肝肾功能不全者; 2、肝功能受损(谷丙转氨酶、谷草 转氨酶升高)者。
胰岛素增敏 剂 噻唑烷二 酮类
糖尿病口服降糖药的分类
双胍类抗糖药—餐前、餐中、餐后服用
主要作用 p p p p 提高胰岛素敏感 抑制肝糖过多输出 抑制肠葡萄糖吸收 降脂、减肥和心血管保护 作用。
p
禁忌症
1、所有1型糖尿病人; 2、伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸 中毒患者; 易致低血糖,但发生 3、12岁以下儿童; 率很低且程度较轻。 4、严重肾功能或肝功能不权者; 5、与CYP3A4抑制剂合并治疗; (肝药酶抑制剂代表药:红霉素、 酮康唑、西咪替丁等)
糖尿病口服降糖药的分类
二肽基肽酶-4抑制剂
p 主要兴奋ß细胞分泌胰岛素, 改善胰岛素相对不足状态。 p 作用快、短暂—餐时血糖调节 剂 p 肝脏代谢95%,有效剂量小, 有肾脏保护作
类别 代表药物 瑞格列奈 格列奈类 促泌剂 米格列奈 那格列奈 不良反应
适用对象
2型糖尿病,有胰岛素分泌但对 磺脲药效果不佳者 p 血糖,尤其是餐后血糖较高者 p 体重较轻或正常者
类别 代表药物 二甲双胍 不良反应
适用对象
p p p
各型糖尿病,食欲较为旺 盛者 体重较重者,空腹血糖较 高者 年龄不太大,无乳酸增高 之虞者
禁忌症
1、出现酮症及酮症酸中毒时; 2、肝肾功能不全者; 3、缺氧状态:冠心病活动期、肺功 二甲双胍肠溶 食欲下降、恶心、 能不全,高烧、贫血、感染等应激状 双胍类抗糖药 腹泻、口苦、口干、 态 金属味等症状 4、血管内使用放射性造影剂者检查 二甲双胍缓释 前后48小时内禁服; 5、酗酒者
格列本脲 u 循证医学提示:加速胰岛β细胞衰竭;
u 降糖最强、安全性最差的口服药。
格列本脲 [说明书]老年病人及有肾功能不全者对本品的代谢和排泄
能力下降,本品降糖作用相对较强,不宜用本品,可用其
他作用时间较短的磺脲类降糖药。
要求:随身携带格列本脲说明书!
糖尿病口服降糖药的分类
格列奈类促泌剂
主要作用
衰期不足2分钟。
糖尿病口服降糖药的分类
胰岛素增敏剂
p p p p 主要作用 增加胰岛素受体的“亲和力” 增加机体对胰岛素的敏感性 改善胰岛素抵抗 需2-3周明显见效,但作用持 久
类别 代表药物 罗格列酮 水钠潴留、体重增加 吡咯列酮 不良反应
适用对象
p p p
各型糖尿病及糖尿病前期 者 胰岛素抵抗较重者 经济条件较好者
米格列醇
口服降糖药特点比较
分类 二甲双胍 磺脲类 给药 口服 口服 优点 缺点 有效降低HbA1c 胃肠道副作用,乳酸酸中毒(不适用于 ,价格低廉,不 >80岁的肌酐增高者) 增加体重 价格低廉 体重增加
α-糖苷酶抑制剂
口服
噻唑烷二酮类 格列奈类 肠促胰岛素(GLP-1)类似 物 胰淀素类似物 DPP-4抑制剂
糖尿病口服降糖药的分类
糖苷酶抑制剂—同第一口食物嚼服
主要作用
p p p p 抑制小肠a-糖苷酶活性 延缓葡萄糖吸收 降低餐后高血糖 不兴奋胰岛素分泌
适用对象
p p
各型糖尿病 餐后血糖较高者
类别
代表药物 阿卡波糖
不良反应
禁忌症
a-糖苷酶抑 制剂
伏格列波糖
腹胀、排气增多、部 肠炎、腹泻、疝气、肠梗阻及其肠 分病人会出现腹泻。 道疾病患者不宜使用。
增强胰岛素受体亲和力,增加 胰岛素增敏剂 高亲和力受体的数量,提高胰 类 岛素敏感性与利用度,改善胰 岛素抵抗,稳定血糖。
罗格列酮、吡格列酮
非胰岛素促泌剂
双胍类
促进葡萄糖利用,抑制肝糖原 分解。
二甲双胍
α-糖苷酶抑制 延缓葡萄糖吸收,控制餐后血 阿卡波糖、伏格列波糖、米格 剂类 糖。 列醇
口服降糖药按作用机理分类
六大类口服降糖 药
药物治疗
糖尿病口服降糖药的分类
磺脲类促泌剂
主要作用 p 主要兴奋ß细胞分泌胰岛素, 改善胰岛素相对不足状态。 p 兼有胰外作用,提高胰岛 素敏感性。
类别 代表药物 格列本脲 格列齐特 格列吡嗪 格列喹酮 三代 格列美脲 不良反应
适用对象
p p p 2型糖尿病,有胰岛素分泌 者 血糖升高,尤其空腹血糖较 高者 体重较轻或正常者
禁忌症
磺 脲 类 促 泌 剂
二代
1、所有1型糖尿病人; 主要是低血糖,格 2、有下列情况2型糖尿病患者: 列本脲降糖作用最 ⑴合并严重肝肾损害; 强,低血糖风险大, ⑵胰岛功能完全衰竭; 老年人慎用。 ⑶糖尿病孕妇; ⑷有糖尿病急性并发症(如酮症酸 格列美脲可以安全 中毒)或处于严重应激状态(如严 重创伤、感染者); 用于老年患者 ⑸磺胺类过敏者
口服 口服 肠外 肠外 口服
不增加体重,肾 衰患者可用,通 腹胀、腹部不适、腹泻、价格相对高 过厌恶 反应限制 碳水化合物 可能对残留β细胞 水潴留(可致心衰),脂肪组织蓄积 有保护作用 清除时间短,因 作用时间过短,必须饭前服用,价格偏 此低血糖风险比 高 磺脲类小 在有些患者中表 恶心(有时严重),每天需注射两次, 现出体重下降 高价 可能减轻体重 副作用不明显, 低血糖风险较低 恶心,无征兆的低血糖,价格高 不能减轻体重,价格高
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