利尿药及口服降血糖药物PPT课件
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《降血糖及利尿药》课件
3. 保钾利尿药
适用于伴有低钾血症的患者，可 减少钾的排泄，纠正低钾血症。
总结词
了解不同利尿药的适应症和禁忌 症，根据患者的具体情况选择合 适的药物。
4. 碳酸酐酶抑制剂
适用于伴有高碳酸血症的患者， 可抑制肾小管碳酸酐酶活性，减 少氢离子和钠离子的重吸收。
注意事项和禁忌症
在使用降血糖药和利尿
药时，需注意药物的副
保钾利尿剂
保钾利尿剂是一类同时具有排钠、保钾作用的利尿药，主 要通过抑制集合管钠钾ATP酶活性，减少肾脏对钠和水的 重吸收，同时减少钾的排泄。保钾利尿剂主要用于治疗各 种原因引起的水肿及高血压。
保钾利尿剂的代表药物有螺内酯、氨苯蝶啶等，其特点是 作用较弱，但长期使用可导致高钾血症。
03
CATALOGUE
作用机制
通过与胰岛β细胞膜上的KATP通道结合，刺激胰 岛素释放，降低血糖。
种类
瑞格列奈、那格列奈等。
适用人群
主要用于2型糖尿病的治疗，尤其是以饮食控制的 轻症患者。
双胍类
作用机制
通过抑制肝葡萄糖输出，改善外周组织对胰岛素的敏感性，增加 对葡萄糖的摄取和利用，降低血糖。
种类
二甲双胍、苯乙双胍等。
适用人群
其他副作用及处理方法
01
02
03
04
消化系统不适
部分降血糖药可能导致恶心、 呕吐、腹泻等消化系统不适。
处理方法
调整药物剂量或更换药物，同 时注意饮食调整。
过敏反应
部分人对某些降血糖药可能产 生过敏反应。
处理方法
立即停用药物，就医治疗，必 要时使用抗过敏药物。
05
CATALOGUE
降血糖药和利尿药的合理使用及注意事项
药物利尿药及合成降血糖药物PPT课件
4
口服降血糖药作用机制
• 改变营养物质在胃肠道的吸收 • 增加胰岛素分泌量和速度 • 抑制肝糖产生 • 增加胰岛素敏感性 • 增加非胰岛素介导的糖代谢
5
口服降血糖药按作用机制分类
• 促胰岛素分泌剂：磺酰脲类 • 增加外周葡萄糖利用的药物：双胍类 • 胰岛素分泌模式调节剂：苯丙氨酸 • 胰岛素增敏剂：噻唑烷二酮 • 减少肠道吸收葡萄糖的药物：α-葡萄糖
28
HH H2N N N
NH NH
• 50年代发现苯乙双胍的降糖作用，双胍类口服降 糖药得以发展
• 陆续上市Metformin和丁福明（Buformin）
HH H2N N N
NH NH
29
HH H2N N N
NH NH
• Phenformin可引起乳酸增高，发生如酸 性酸中毒，较少使用
• 目前此类中广泛使用的是毒性较轻的 Metformin
应
OO O S NN HH
H2N
氨磺丁脲
•1955年 •降糖药使用
•有骨髓抑制和肝毒 性而停用
12
OO O S NN HH
甲苯磺丁脲
甲基易氧化，短效
OO O S NN HH
Cl
氯磺丙脲
由于氯原子不易 代谢，一次/ 日
•副作用小而较安全的第一代口服磺酰脲类降糖药
13
第二代口服磺酰脲类降糖药
• 70年代
OO O
S N H
N N H
格列齐特： (Gliclazide) 对位有脂环或含氮脂环 吸收快，作用强
•副作用更少，因而用量较小的磺酰脲类降糖药
14
格列本脲 Glibenclamide
O
Cl N H
O
OO O S NN HH
口服降血糖药作用机制
• 改变营养物质在胃肠道的吸收 • 增加胰岛素分泌量和速度 • 抑制肝糖产生 • 增加胰岛素敏感性 • 增加非胰岛素介导的糖代谢
5
口服降血糖药按作用机制分类
• 促胰岛素分泌剂：磺酰脲类 • 增加外周葡萄糖利用的药物：双胍类 • 胰岛素分泌模式调节剂：苯丙氨酸 • 胰岛素增敏剂：噻唑烷二酮 • 减少肠道吸收葡萄糖的药物：α-葡萄糖
28
HH H2N N N
NH NH
• 50年代发现苯乙双胍的降糖作用，双胍类口服降 糖药得以发展
• 陆续上市Metformin和丁福明（Buformin）
HH H2N N N
NH NH
29
HH H2N N N
NH NH
• Phenformin可引起乳酸增高，发生如酸 性酸中毒，较少使用
• 目前此类中广泛使用的是毒性较轻的 Metformin
应
OO O S NN HH
H2N
氨磺丁脲
•1955年 •降糖药使用
•有骨髓抑制和肝毒 性而停用
12
OO O S NN HH
甲苯磺丁脲
甲基易氧化，短效
OO O S NN HH
Cl
氯磺丙脲
由于氯原子不易 代谢，一次/ 日
•副作用小而较安全的第一代口服磺酰脲类降糖药
13
第二代口服磺酰脲类降糖药
• 70年代
OO O
S N H
N N H
格列齐特： (Gliclazide) 对位有脂环或含氮脂环 吸收快，作用强
•副作用更少，因而用量较小的磺酰脲类降糖药
14
格列本脲 Glibenclamide
O
Cl N H
O
OO O S NN HH
《药物化学》第十章 降血糖药物及利尿药ppt课件
（3）第一代磺酰脲类的代谢方式
主要是苯环上磺酰基对位的氧化。
并且根据苯环及脲基末端取代基的不同，药物的作 用强度及持续时间存在差别。
甲基易氧化失活
O OO
S NN HH
甲苯磺丁脲
19
第一代口服磺酰脲类降糖药
O
OO
S
N
NN
HH
妥拉磺脲
O OO
S NN HH
Cl
氯磺丙脲
两步氧化成羧酸失活，但其代 谢中间体羟基衍生物仍具一定 降血糖活性，因此作用时间较 甲苯磺丁脲长。
17
第一代口服磺酰脲类降糖药 （2）磺酰脲类药物的降糖作用机制
① 刺激胰岛素分泌，同时减少肝脏对胰岛素的清除； ② 长期使用磺酰脲类还能改善外周组织胰岛素敏感性，增加
胰岛素受体数量和增强胰岛素与其受体的结合； ③ 磺酰脲类还能增加肌肉细胞内葡萄糖的运转和糖原合成酶
的活性，减少肝糖产生。
18
第一代口服磺酰脲类降糖药
素
分
第三代：格列美脲
泌
促
进
非磺酰脲类降糖药 瑞格列奈
剂
O
OO
S
R2
NN
HH
苯磺酰脲结构
R1
13
1.磺酰脲类降血糖药
磺酰脲类降糖药的发现过程：
1942年，Janbon等用磺胺异丙基噻二唑治疗伤寒病（IPT D，2254RP），病人出现低血糖反应。
1955年氨磺丁脲（Carbutamide）首先作为降糖药使用， 但因有骨髓抑制及肝毒性而停用。
苯磺酰脲基本 结构
Cl
O OO
S NN HH
氯磺丙脲
O OO
S NN HH
O
醋磺己脲
利尿药和降血糖药PPT课件
Instability: Tolbutamide is hydrolyzed to paratoluene sulfonamide by acids. Heating of its filtrate with sodium hydroxide solution produces n-butylamine odour.
Glibenclamide
O
Cl N H
O
OO O
S NN HH
5-Chloro-N-[2-[4-[[[(cyclohexylamino)carbonyl] amino]sulfonyl]phenyl]-2-methoxybenzamide Introduction of cyclohexane on the urea nitrogen; Introduction of side chain on the sulfonyl aromatic ring.
Many simple substituents on the sulfonyl aromatic ring are active.
The p-(β-arylcarboxamidoethyl) grouping seen in second generation compounds is consistent with high potency.
Metabolism
Tolbutamide is metabolized in the liver to p-hydroxyl tolbutamide, retaining about 35% of the activity of the parent compound. it is converted very rapidly to the inactive tolbutamide 4-carboxylic acid.
第十三章-降血糖药物及利尿药ppt课件(全)
尿药，如乙酰唑胺、螺内酯
高效利尿药
典型药物 呋塞米
Cl
NHCH2 O
H2NO2S
COOH
5-(氨磺酰基)-4-氯-2-[(2-呋喃甲基)氨基]苯甲酸， 又名速尿、利尿磺酸，呋喃苯胺酸。
性质：本品为白色或类白色结晶粉末，无臭无味。 可溶于丙酮、乙醇、甲醇及碱性溶液中，不溶于 水，略溶于乙醚、氯仿。因有一个游离的羧基显 弱酸性，pKa为3.9，可溶于氢氧化钠溶液。
有抗利尿的作用，可用于治疗尿崩症。
在治疗肝硬化而引起的腹水时，最好与螺内酯合用，以防止 发生肝昏迷。本品因服用方便、安全、价廉，应用于临床 多年。目前不仅是最受患者欢迎、最常用的利尿药，而且 也广泛用于高血压病的基础降压，销售量较大。
低效利尿药
典型药物
螺内酯
O
O
O
SCOCH3
17 -羟基-7α-乙酰巯基-3-氧-17α-孕-4-烯21-羧酸-γ-内酯，又名安体舒通。
典型药物
胰岛素
含30个氨基酸
含21个氨基酸
白色或类白色结晶粉末，直径通常小于 10μm。当它与氯化锌共存时，形成胰岛素 锌结晶，结晶随pH变化得到不同晶型。
在水、乙醇、氯仿或乙醚中几乎不溶，在 无机酸或氢氧化钠溶液中易溶。有蛋白质 的典型性质。
一、胰岛素分类
短效类：包括胰岛素、中性胰岛素等。 中效类：包括低精蛋白胰岛素、珠蛋白锌
性质：略黄白色结晶粉末，有旋光性。不溶 于水，易溶于氯仿、乙醇。
稳定性：在空气中稳定，室温放置7天未见变色， 其制剂很少发生降解。
鉴别：含有甾环，具甾环特殊反应。 本品加入一定量的浓硫酸，可呈现红色，并有硫化
氢臭气体产生；和异烟肼在甲酸溶液中反应生成 可溶性黄色产物；在甲酸中和羟胺盐酸盐、三氯 化铁反应产生红色络合物。
高效利尿药
典型药物 呋塞米
Cl
NHCH2 O
H2NO2S
COOH
5-(氨磺酰基)-4-氯-2-[(2-呋喃甲基)氨基]苯甲酸， 又名速尿、利尿磺酸，呋喃苯胺酸。
性质：本品为白色或类白色结晶粉末，无臭无味。 可溶于丙酮、乙醇、甲醇及碱性溶液中，不溶于 水，略溶于乙醚、氯仿。因有一个游离的羧基显 弱酸性，pKa为3.9，可溶于氢氧化钠溶液。
有抗利尿的作用，可用于治疗尿崩症。
在治疗肝硬化而引起的腹水时，最好与螺内酯合用，以防止 发生肝昏迷。本品因服用方便、安全、价廉，应用于临床 多年。目前不仅是最受患者欢迎、最常用的利尿药，而且 也广泛用于高血压病的基础降压，销售量较大。
低效利尿药
典型药物
螺内酯
O
O
O
SCOCH3
17 -羟基-7α-乙酰巯基-3-氧-17α-孕-4-烯21-羧酸-γ-内酯，又名安体舒通。
典型药物
胰岛素
含30个氨基酸
含21个氨基酸
白色或类白色结晶粉末，直径通常小于 10μm。当它与氯化锌共存时，形成胰岛素 锌结晶，结晶随pH变化得到不同晶型。
在水、乙醇、氯仿或乙醚中几乎不溶，在 无机酸或氢氧化钠溶液中易溶。有蛋白质 的典型性质。
一、胰岛素分类
短效类：包括胰岛素、中性胰岛素等。 中效类：包括低精蛋白胰岛素、珠蛋白锌
性质：略黄白色结晶粉末，有旋光性。不溶 于水，易溶于氯仿、乙醇。
稳定性：在空气中稳定，室温放置7天未见变色， 其制剂很少发生降解。
鉴别：含有甾环，具甾环特殊反应。 本品加入一定量的浓硫酸，可呈现红色，并有硫化
氢臭气体产生；和异烟肼在甲酸溶液中反应生成 可溶性黄色产物；在甲酸中和羟胺盐酸盐、三氯 化铁反应产生红色络合物。
降糖药和利尿药课件
总结词
利尿药的发展趋势是寻找更加安全、有效的药物。
详细描述
随着医学研究的深入，科研人员正在开发更加安全、有效 的利尿药，以满足患者对治疗效果和生活质量的需求。
总结词
利尿药的合理使用需要医生根据患者的具体情况进行个体 化治疗。
详细描述
利尿药的使用需要根据患者的具体情况进行个体化治疗， 医生需要综合考虑患者的病情、药物副作用等因素，以制 定最佳的治疗方案。
03 体重增加
一些降糖药可能导致体重
增加。
02 胃肠道反应
如恶心、呕吐、腹泻等。
04 过敏反应 部分患者可能出现皮疹、 皮肤瘙痒等过敏症状。
利尿药概述
利尿药的种类
01 噻嗪类利尿药
如氢氯噻嗪，主要作用于肾小管髓袢升支皮质部， 抑制钠、氯离子的小管髓袢升支皮质部， 抑制钠、氯离子的再吸收。
利尿药可能导致钾离子排 出过多，引起低钾血症， 表现为乏力、心律失常等 症状。
低钠血症
利尿药可能导致钠离子排 出过多，引起低钠血症， 表现为恶心、呕吐、乏力 等症状。
肾功能损害
长期大量使用利尿药可能 对肾脏造成损害，表现为 血肌酐升高、尿素氮升高 等。
降糖药和利尿药的相互作用
降糖药和利尿药同时使用的效果
降糖药的适用人群
适用于诊断为2型糖尿病的患者，尤其适用于肥胖、 01 胰岛素抵抗明显者。
对于1型糖尿病或特殊类型的糖尿病患者，需在医 02 生指导下使用。
对于糖尿病合并其他疾病，如心血管疾病、肾脏 03 疾病等，需综合考虑用药情况。
降糖药的副作用
01 低血糖反应
是降糖药最常见的副作用， 表现为心慌、出汗、手抖 等。
目录
• 降糖药概述 • 利尿药概述 • 降糖药和利尿药的相互作用 • 降糖药和利尿药的合理使用建议 • 降糖药和利尿药的未来发展
利尿药的发展趋势是寻找更加安全、有效的药物。
详细描述
随着医学研究的深入，科研人员正在开发更加安全、有效 的利尿药，以满足患者对治疗效果和生活质量的需求。
总结词
利尿药的合理使用需要医生根据患者的具体情况进行个体 化治疗。
详细描述
利尿药的使用需要根据患者的具体情况进行个体化治疗， 医生需要综合考虑患者的病情、药物副作用等因素，以制 定最佳的治疗方案。
03 体重增加
一些降糖药可能导致体重
增加。
02 胃肠道反应
如恶心、呕吐、腹泻等。
04 过敏反应 部分患者可能出现皮疹、 皮肤瘙痒等过敏症状。
利尿药概述
利尿药的种类
01 噻嗪类利尿药
如氢氯噻嗪，主要作用于肾小管髓袢升支皮质部， 抑制钠、氯离子的小管髓袢升支皮质部， 抑制钠、氯离子的再吸收。
利尿药可能导致钾离子排 出过多，引起低钾血症， 表现为乏力、心律失常等 症状。
低钠血症
利尿药可能导致钠离子排 出过多，引起低钠血症， 表现为恶心、呕吐、乏力 等症状。
肾功能损害
长期大量使用利尿药可能 对肾脏造成损害，表现为 血肌酐升高、尿素氮升高 等。
降糖药和利尿药的相互作用
降糖药和利尿药同时使用的效果
降糖药的适用人群
适用于诊断为2型糖尿病的患者，尤其适用于肥胖、 01 胰岛素抵抗明显者。
对于1型糖尿病或特殊类型的糖尿病患者，需在医 02 生指导下使用。
对于糖尿病合并其他疾病，如心血管疾病、肾脏 03 疾病等，需综合考虑用药情况。
降糖药的副作用
01 低血糖反应
是降糖药最常见的副作用， 表现为心慌、出汗、手抖 等。
目录
• 降糖药概述 • 利尿药概述 • 降糖药和利尿药的相互作用 • 降糖药和利尿药的合理使用建议 • 降糖药和利尿药的未来发展
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