尼莫地平注射液
尼莫地平注射液
尼莫地平注射剂目录尼莫地平的药理作用.......................... 错误！未定义书签。
尼莫地平注射乳剂的制备.. (3)处方 (3)制剂工艺及流程 (4)尼莫地平注射乳剂的制备方法 (4)质量评价 (4)pH测定 (4)颜色 (4)有关物质检查 (4)尼莫地平注射乳剂渗透性的测定 (5)尼莫地平注射乳剂物理稳定性的测定 (5)含量测定 (5)照高效液相色谱法（附录V D）测定。
(5)药代动力学 (6)吸收 (6)尼莫地平的药理作用尼莫地平属双氢吡啶类钙拮抗剂，容易通过血脑屏障而作用于脑血管及神经细胞。
药理特性是选择性扩张脑血管，而无盗血现象，在增加脑血流量的同时而不影响脑代谢。
可拮抗K+、5-HT、花生四烯酸，过氧化氢、TXA2、DGF2a和蛛网膜下腔出血所致脑血管痉周围血管扩张细节图挛。
有向精神性作用即抗抑郁和改善学习、记忆功能。
尼莫地平注射乳剂的制备处方50 mLZ25 mg 规格的处方如下表成分规格尼莫地平/g 0.025蛋黄卵磷脂/g 0.6甘油 1.25大豆油/g 2.5油酸/g 0.02泊洛沙姆188/ g 0.6加注射用水至50 mL蛋黄卵磷脂——乳化剂：卵磷脂功能的主要成分——磷脂酰胆碱（肥碱的有机形式），在蛋黄卵磷脂中的含量比大豆卵磷脂高3倍。
同时，由于蛋黄卵磷脂的产品纯度高，氧化稳定性较大豆卵磷脂好甘油——潜溶剂油酸——稳定剂泊洛沙姆——增溶剂制剂工艺及流程制备工艺水相制备量取70 mL 注射用水，加1.2%泊洛沙姆、2.25%甘油，加热搅拌使之澄清，继续加热、搅拌使温度达到70 C并保持恒定。
油相制备称(量)取乳化剂蛋黄卵磷脂、尼莫地平，然后加精制大豆油、油酸，加热搅拌使温度达到70 C并保持恒定。
乳化恒温下将油相缓慢滴加到水相并同时搅拌，滴加完毕后加同温的蒸馏水定容，继续搅拌约5 min 得初乳。
匀化初乳过0.80 Um 滤膜后，过高压均质机。
过0.22 Um 滤膜，然后灌装、充氮气、封口、灭茵得终乳。
2023年尼莫地平注射液行业市场分析现状
2023年尼莫地平注射液行业市场分析现状尼莫地平注射液是一种常用的降压药物，适用于治疗高血压。
随着人们生活水平的提高和健康意识的增强，高血压患者数量逐年增加。
因此，尼莫地平注射液市场前景广阔，具有较大的发展潜力。
目前，尼莫地平注射液市场的主要竞争对手是其他类似的降压药物，如氨氯地平注射液、硝酸甘油注射液等。
尼莫地平注射液与其他药物相比，具有作用快、效果好、副作用小的显著优势，深受医生和患者的青睐。
根据统计数据，中国高血压患者数量已经超过2亿，每年新增患者约为500万。
而且，随着人口老龄化进程的加速，高血压患者数量还将进一步增加。
这为尼莫地平注射液市场提供了广阔的市场需求。
尼莫地平注射液市场的渠道主要包括医院、诊所和药店。
医院是患者最常去的就诊地点，因此医院渠道是尼莫地平注射液市场最重要的销售渠道。
此外，随着家庭医生签约服务的发展，诊所也成为尼莫地平注射液市场的重要销售渠道。
药店则是患者购买药物的常去之地。
尼莫地平注射液市场的价格相对较高，主要是因为其是处方药，需要医生开具处方才能购买。
尼莫地平注射液市场的消费群体主要是中老年人群，他们对药物的安全性和效果都非常重视，因此在选择药物时更倾向于选择价格较高但效果好的药物。
尼莫地平注射液市场的发展受到法律法规和政策的限制。
由于尼莫地平注射液属于处方药，只能在医生的指导下使用，因此其销售受到相应的监管和限制。
此外，药品市场的价格政策和医保政策也会对尼莫地平注射液市场的发展产生影响。
综上所述，尼莫地平注射液市场具有广阔的发展前景。
随着高血压患者数量的增加，尼莫地平注射液市场的市场需求将继续增长。
然而，尼莫地平注射液市场也面临着竞争激烈、价格高昂、法律法规和政策的限制等挑战。
因此，尼莫地平注射液企业需要加大创新力度，提高产品的安全性和效果，在市场竞争中取得领先地位。
同时，尼莫地平注射液企业还需要积极响应国家政策导向，探索新的销售渠道和市场模式，以推动尼莫地平注射液市场的持续健康发展。
2023年尼莫地平注射液行业市场营销策略
2023年尼莫地平注射液行业市场营销策略尼莫地平注射液是一种常用的降压药物，主要用于治疗高血压病。
市场竞争激烈，这就要求企业采取有效的市场营销策略来推广产品，提高市场份额。
以下是针对尼莫地平注射液的市场营销策略建议：1. 完善市场调研：企业应该进行详尽的市场调研，深入了解目标客户群的需求、购买习惯、竞争对手的产品特点等信息。
通过市场调研，可以更好地定位产品，制定合适的市场推广策略。
2. 加强产品宣传：通过各种途径进行产品宣传，如卫生杂志广告、医学会议展示、线上线下展会等形式。
在宣传中突出产品的独特性、疗效以及患者的使用感受，增加客户对产品的关注和信任度。
3. 建立品牌形象：通过品牌建设，建立良好的企业形象和产品信誉度。
可以通过提供高质量的产品和优质的客户服务，树立信任感。
此外，也可以与专业医疗机构、药店等合作，提高产品的知名度和认可度。
4. 深耕渠道合作：与大型医药企业、医院合作建立起稳定的销售渠道，确保产品能够迅速进入市场并覆盖更广泛的患者群体。
同时，与药店合作，通过药店的推广宣传，让患者更容易获取到产品。
5. 与专业医生合作：与专业医生建立起合作关系，可以让更多的医生了解并推荐尼莫地平注射液。
可以通过提供学术研讨会、医学教育培训等活动，增加医生对产品的了解和认可度。
6. 拓展国际市场：尼莫地平注射液可以进一步开拓国际市场，扩大产品的销售范围。
可以通过参加国际性医药展览会、开展对外贸易合作等方式，把产品推向更广泛的国际市场。
7. 提供优惠政策：可以通过降价、赠送小样、提供购买补贴等方式，吸引更多客户购买产品。
同时，也可以与医保机构合作，争取产品纳入医保目录，帮助患者降低用药成本，提高产品的市场竞争力。
8. 加强售后服务：提供及时的售后服务，回应客户的疑问和投诉，并及时解决问题。
通过优质的售后服务，增强客户满意度，提高产品口碑，增加用户复购率。
以上是针对尼莫地平注射液的市场营销策略建议，通过深入的市场调研、有效的产品宣传和与医生、渠道等合作，可以提高产品的市场竞争力，扩大市场份额。
2024年尼莫地平注射液市场发展现状
2024年尼莫地平注射液市场发展现状尼莫地平注射液是一种针对心血管疾病的药物，经过多年的发展和研究，已经在市场上取得了一定的成果。
本文将对尼莫地平注射液市场的发展现状进行分析和探讨。
1. 尼莫地平注射液的简介尼莫地平注射液是一种钙拮抗剂药物，主要用于治疗高血压、心绞痛等心血管疾病。
它通过阻断钙离子进入血管平滑肌细胞，从而达到扩张血管、降低血压的效果。
尼莫地平注射液是一种速效制剂，可以快速发挥作用，适用于需要迅速控制血压的急性病情。
2. 尼莫地平注射液市场的发展趋势尼莫地平注射液市场正呈现出以下几个发展趋势：2.1 市场规模持续扩大随着人们生活水平的提高和健康意识的增强，心血管疾病的发病率逐年增加。
尼莫地平注射液作为一种常用的治疗药物，在满足临床需求的同时也推动了市场的扩大。
预计未来几年，尼莫地平注射液市场将保持稳定增长。
2.2 创新药物的涌现随着医学科技的发展和药品研发的进步，越来越多的创新药物被引入市场。
其中包括新的尼莫地平注射液制剂，具有更好的药效和更少的副作用。
这些创新药物的涌现将进一步推动尼莫地平注射液市场的发展。
2.3 市场竞争加剧随着尼莫地平注射液市场的扩大，吸引了越来越多的制药企业进入这个领域。
市场竞争加剧，不仅使得产品质量得到提升，价格也更加合理。
消费者可以从中受益，但对企业来说也带来了一定的挑战。
3. 尼莫地平注射液市场的发展前景尼莫地平注射液市场在未来有着广阔的发展前景：3.1 人口老龄化促进市场需求增长随着人口老龄化进程的加快，心血管疾病的发病率将进一步上升。
老年人对尼莫地平注射液的需求将大幅增加，从而推动市场的发展。
3.2 政策的推动国家对心血管疾病的防治给予了高度重视，相关政策的出台将进一步提升尼莫地平注射液市场的发展速度。
政策的推动有助于改善市场环境，增加企业的投资信心。
3.3 技术创新的推动医学科技的不断进步将进一步推动尼莫地平注射液的研发和市场应用。
新的制剂技术、新的疗法方案的出现将为市场带来新的机会和挑战。
尼莫地平注射液的介绍
添加 标题
药物相互作用：与其他降压药、抗心绞痛药 等药物合用，可增强降压效果，但需要注意 药物间的相互作用，避免不良反应的发生。
尼莫地平注射液 的适应症
预防和治疗蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛
尼莫地平注射液是一种钙通道阻滞剂，用于预防和治疗蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛。 脑血管痉挛是蛛网膜下腔出血后常见的并发症，可能导致脑缺血和脑梗死。 尼莫地平注射液可以扩张脑血管，增加脑血流量，减轻脑血管痉挛的症状。 尼莫地平注射液的适应症还包括高血压、偏头痛等疾病。
使用尼莫地平注射 液时，应避免与其 他药物同时使用， 以免发生相互作用。
尼莫地平注射液 的研发历程
研发背景
尼莫地平是一种新型的钙通道阻滞剂，主要用于治疗高血压和心绞痛。
研发背景：为了寻找一种更有效、更安全的降压药物，科学家们开始了对尼 莫地平的研究。
研发过程：经过多次实验和临床试验，尼莫地平被证明是一种有效的降压药 物，并且具有较少的副作用。
尼莫地平注射液的介绍
目录
尼莫地平注射液的概 述
01
尼莫地平注射液的适 应症
02
尼莫地平注射液的使 用方法
03
尼莫地平注射液的禁 忌症
04
尼莫地平注射液的研 发历程
05
尼莫地平注射液的市 场前景
06
尼莫地平注射液 的概述
尼莫地平注射液的定义
尼莫地平是一种钙通道阻滞剂，主 要用于治疗高血压和心绞痛。
感谢您的观看
偏头痛是一种 常见的头痛类 型，主要表现
为一侧头痛
尼莫地平注射 液可以通过扩 张血管、改善 血液循环来缓
解偏头痛
尼莫地平注射 液的适应症还 包括其他类型 的头痛，如紧 张性头痛、丛
尼莫地平注射液
给药20m g 或40m g 的阿仑膦酸钠与鼻腔给予鲑降钙素比较,骨矿物密度增加更明显。
据意大利维罗纳大学的Silvan s A clan i 博士报道,在270例绝经期后骨质疏松的妇女中,用10m g 和20m g 本品和安慰剂或降钙素鼻喷雾剂进行了为期1年的对比试验,结果在用本品的两组中腰背骨密度增加4%～5%,髋骨骨密度增加3%～5%,而其他两组未见骨密度增加,且阿仑膦酸钠的治疗效果是剂量依赖性的。
国外临床研究还证明:阿仑膦酸盐不但可以治疗绝经妇女的骨质缺乏,而且对肿瘤所致的高血钙症、变形性骨炎(Paget 病)和原发性甲亢有效;给药单一剂量10m g ,2或24h 可使高血钙恢复正常水平;相同剂量,每日灌注1h ,连续5d 对15例Paget 病有效;一次静注阿仑膦酸盐5m g ,对原发性甲亢患者有效。
【规格包装】 10m g 片,双铝包装,每板6片。
【贮存条件】 密闭保存。
【有效期】 暂定1.5年。
【生产厂家】 河北制药(集团)有限公司。
【批准文号】 (96)卫药试字X 211号。
刘红梅 张永泰 牛战旗(河北制药集团有限公司研究所)(收稿:1996—04—01 修回:1996—04—22)尼莫地平注射液N i m odip ine In jecti on 【通用名称】 尼莫地平注射液【化学名称】 (±)异丙基222甲氧乙基21,42二氢22,62二甲基242(32硝基苯基)23,52吡啶二羧酸酯【作用特点】 选择性扩张脑血管:尼莫地平对脑血管选择性作用强,主要是其化学结构所决定的,即双氢吡啶环的酯基影响了对血管的选择性,高度脂溶性使其更容易透过血脑屏障进入中枢神经系统,在脑血管周围更多地积累。
它是迄今为止发现的选择性扩张脑血管作用最强的钙拮抗剂。
尼莫地平选择性扩张脑血管作用特点还表现为常规治疗剂量下,可在扩张脑血管、增加脑血流量的同时不增加脑代谢,且无“窃血”现象,几乎不影响外周血流和血压,对心脏血流动力学影响较小,对心脏舒缩功能影响不大。
神经外科常用药物作用及不良反应
尼莫地平注射液•适应症：预防和治疗动脉瘤性蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛引起的缺血性神经损伤。
•用法：1、经中心静脉插管用输液泵连续静脉滴注。
2、与下列任何一种液体：5%葡萄糖，0.9%氯化钠、乳酸钠林格、右旋糖酐40溶液或羟乙基淀粉，以大致1：4（尼莫地平注射液：联合溶液）的比例同时输注。
3、也可与甘露醇，人血白蛋白、血液同时输注。
4、严禁尼莫地平注射液加入其它输液瓶或输液袋中，禁与其他药物混合。
•注意事项：低血压患者慎用。
本品含有23.7%乙醇，每日摄入最大量为50g（250ml），这可能对酒精中毒或酒精代谢受损的患者有害，例如患有肝脏疾病或癫痫的患者应慎用从包装盒取出后，应保存在25°C以下，避免日照直射。
小牛血清去蛋白注射液•适应症：改善脑部血液循环和营养障碍性疾病（缺血性损害、颅脑外伤）所引起的神经功能缺损。
末梢动脉、静脉循环障碍及其引起的动脉血管病，腿部溃疡。
皮肤移植术；皮肤烧伤、烫伤、糜烂；愈合伤口（创伤、褥疮），放射所致皮肤黏膜损伤。
•用法可用于静脉注射、动脉注射、肌肉注射、也可加入输液中滴注或加入200-300ml5%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液中静脉滴注，注射速度约2ml/min.•注意事项：1、本品不易与其他药物混合输注。
2、本品为高渗溶液，肌肉注射时要缓慢，注射量不易超过5ml。
3、本品如发生沉淀、浑浊，禁止使用。
大株红景天注射液•适应症：用于治疗冠心病稳定型劳累性心绞痛，主要作用为活血化瘀。
•用法：静脉滴注，一次10ml，加入250ml5%葡萄糖注射液中，一日1次，10天为一疗程。
•注意事项：1、使用前询问过敏史，对该药发生过不良反应的患者，过敏体质者禁用。
2、本品应单独使用，禁忌与其他药品混合配伍使用。
3、医护人员应严格按照说明书规定用药用量，不得超剂量、浓度用药；儿童、老年应按年龄、体质酌情减量。
4、本品为纯中药制剂，保存不当会影响其质量，使用前先检查药品质量，有无浑浊，沉淀、瓶身有无漏气、裂纹、如有以上情况不得使用。
尼莫地平
上海市高新技术企业 2002年底，国家人事部批准在海尼设立 企业博士后科研工作站。 2005.5 海尼药业通过国家计量体系认证（上海市第十五家， 上海医药行业第一家 ）。 2008年生产总值 6亿元 ，位列上海医药企业 前七位 。
3
液体车间：总建筑面积为6600m2，其中10万级净化面 积达220m2, 1万级净化面积达587m2。 生产能力：大容量注射剂2000万袋，小容量注射剂1亿 支。
19
注意事项
脑水肿及颅内压明显升高时使用尼莫地平注射 液应慎用。
那普利（依苏） 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）：氯沙坦（缓
宁），缬沙坦，厄贝沙坦（科苏）
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产品简介
尼莫地平属双氢吡啶类钙通道阻滞剂，原 研药尼膜同（ Nimotop）注射液由德国拜尔
公司研制，于1985年4月上市，用于预防和治 疗由于蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛引起的缺 血性神经损伤。
我国最早于1986年由中国医学科学院药 物研究所和山东新华制药厂研制成功，1989 年开始投放市场。
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产品简介
我公司与2004年12月份正式进行 新品第一批试生产，与2005年1月投放 市场。
为了提升药品的品质，2005年6月 转至上海海尼生产。（海尼为进口线， 总部为国产线）
9
分子结构图
NO2
(H3C)2HCO2C
CO2CH2CH2OCH3
H3C N CH3 H
C21H26N2O7 418.45
10
作用机制
尼莫地平属双氢吡啶类钙通道阻滞剂，它
通过抑制钙离子进入细胞而抑制血管平滑肌细 胞的收缩。尼莫地平因具有较高的亲脂性而易 通过血脑屏障，从而对脑动脉有较强的作用。
尼莫地平通过对与钙通道有关的神经元受
尼莫地平注射液的认识
3. 尼莫地平注射液对血压的调节作用
1. 尼莫地平注射液是一种有 效的降压药物，能够通过扩张 血管，降低血压。
3. 使用尼莫地平注射液治疗高血 压时，需要定期监测血压，调整 用药剂量。
2. 尼莫地平注射液的降压效果 持久稳定，不易产生反弹现象 。
三、尼莫地平注射液的 临床应用
1. 尼莫地平注射液在高血压治疗中的应用
2. 尼莫地平注射液中的尼 莫地平具有扩张血管和降低 血压的作用。
03
3. 尼莫地平注射液主要用 于治疗高血压、心绞痛等心 血管疾病。
2. 尼莫地平注射液的适应症
01
1. 尼莫地平注射液主要用于 治疗高血压，特别是对于其 他降压药物无效或不能耐受 的患者。
02
2. 尼莫地平注射液也可用 于治疗心绞痛，通过扩张冠 状动脉，增加心肌的血液供 应。
尼莫地平注射液的认识
0 1 一、尼莫地平注射液的基本信息 0 2 二、尼莫地平注射液的作用机制 0 3 三、尼莫地平注射液的临床应用 0 4 四、尼莫地平注射液的不良反应与注意事项
一、尼莫地平注射液的 基本信息
1. 尼莫地平注射液的主要成分
02
01
1. 尼莫地平注射液的主 要成分是尼莫地平，这是 一种钙离子拮抗剂。
四、尼莫地平注射液的 不良反应与注意事项
1. 尼莫地平注射液的常见不良反应
1. 尼莫地平注射液的常见不良反应包括头痛、面部潮红、心悸 等。
2. 使用尼莫地平注射液时，部分患者可能会出现恶心、呕吐、 胃部不适等症状。
3. 尼莫地平注射液还可能引发血压下降、心动过速等严重不良 反应。
2. 尼莫地平注射液的禁忌症及注意事项
02
3. 尼莫地平注射液的注射方式：尼莫地平注射液应通过静脉注射给药，注 射速度不宜过快，一般控制在每分钟1-2毫克。
尼莫地平注射液说明书 - 医药招商 药品招商 医药代理专业 …
尼莫地平通过对与钙通道有关的神经元受体和脑血管受体的作用，保护神经元， 稳定神经元的功能，改善脑血流，增加脑的缺血耐受力。尼莫地平能明显地降低蛛网 膜下腔出血患者的缺血性神经损伤及死亡率。另外的研究表明这种作用不会引起盗血 现象。临床研究证实尼莫地平可以改善脑功能障碍患者的记忆和注意力。 2 毒理研究 急性毒性研究
要减小剂量或中断治疗。严重肝功能不全，尤其是肝硬化，由于首过效应的降低和代 谢清除率的下降，导致尼莫地平的生物利用度的升高，疗效和副作用，尤其是血压下 降更明显。在这种情况下，根据血压情况适当减量，如有必要，也应考虑中断治疗。
尼莫地平注射液经中心静脉插管用输液泵连续静脉输注，并经过三通阀可与下列 任何一种液体：5%葡萄糖、0.9%氯化钠、乳酸钠林格氏液、含镁乳酸钠林格氏液、右 旋糖酐40溶液或6%的HAES聚氧-2-羟乙基淀粉，以大致1：4（尼莫地平注射液：联合 输液）的比例同时输注，也可与甘露醇、人血白蛋白、血液同时输注。
Bayer
Nimodipine Injection-CCDS03-CNP04, Change No.06(035)/11 06170454 191
分子式：C21H26N2H7 分子量：418.45 辅料：乙醇、聚乙二醇400、枸橼酸钠、无水枸橼酸、注射用水。 【性状】 本品为微黄色的澄明液体。 【适应症】 预防和治疗动脉瘤性蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛引起的缺血性神经损伤。 【规格】 50毫升:10毫克 【用法用量】
体重低于70公斤或血压不稳的患者，治疗开始的2小时可按照每小时0.5毫克尼莫 地平给药（相当于2.5毫升尼莫地平注射液/小时，剂量约为7.5微克/公斤体重/小时）。 如果耐受性良好尤其血压无明显下降时，2小时后，剂量可增至1毫克尼莫地平（相当 于5毫升尼莫地平注射液/小时，剂量约为15微克/公斤体重/小时）。体重大于70公斤的 患者，剂量宜从每小时1毫克尼莫地平开始（相当于5毫升尼莫地平注射液/小时，剂量 约为15微克/公斤体重/小时），2小时后如无不适可增至2毫克（相当于10毫升尼莫地 平注射液/小时，剂量约为30微克/公斤体重/小时）。对于发生不良反应的患者，有必
尼莫地平注射液治疗急性脑出血的临床观察
尼莫地平注射液治疗急性脑出血的临床观察目的：探讨尼莫地平注射液治疗急性脑出血的临床疗效。
方法：将112例急性脑出血患者随机分为观察组（60例）和对照组（52例），对照组给予常规治疗，观察组在对照组治疗的基础上给予尼莫地平治疗。
结果：两组治疗后神经功能缺损评分均较之治疗前明显减少（P＜0.05），但观察组治疗后神经功能缺损评分明显低于对照组（P＜0.05）；观察组疗效总有效率为90.0%，明显优于对照组的75.0%，两组比较差异具有统计学意义（P＜0.05）。
结论：应用尼莫地平注射液治疗急性脑出血疗效显著，能够有效改善患者神经功能状况，且不良反应少、安全性高，值得临床推广。
标签：急性脑出血；尼莫地平；神经功能缺损急性脑出血是严重危害人类健康的疾病之一，具有起病急、病情凶险和死亡率高等特点，是急性脑血管病中最为严重的一种，约占1/3，中老年人是其主要发病人群，且其发病率呈逐年上升趋势[1]。
有文献提示，大量脑出血会对间脑和脑干的功能造成影响，起病后不久便会出现意识障碍甚至脑疝、死亡[2]，因此，急性期积极有效的治疗对患者的生命安全及其预后至关重要。
2008年8月-2013年2月笔者所在医院应用尼莫地平注射液对60例急性脑出血患者进行治疗，取得了满意疗效，现报道如下。
1 资料与方法1.1 一般资料选取2008年8月-2013年2月笔者所在医院收治的急性脑出血患者112例，全部患者均符合《脑血管疾病分类诊断要点》中脑出血的诊断标准[3]，均经头颅CT证实为脑出血，出血量为5～35 ml，均于发病72 h内入院就诊，出血部位包括基底节区、脑叶、丘脑、脑干和小脑；排除有脑疝形成或深度昏迷及严重心肺肝肾并发症者。
将112例患者随机分为观察组和对照组；其中观察组60例，男37例，女23例；年龄41～74岁，平均（59.4±5.9）岁。
对照组52例，男36例，女24例；年龄40～73岁，平均（60.1±6.2）岁。
Nimodipine Injection Instructions尼莫地平注射液使用说明书
Nimidipine Injection1. Name of the medicinal product：Nimotop 0.02% Solution for Infusion2. Qualitative and quantitative compositionA sterile solution containing 10 mg nimodipine in 50 ml vials of aqueousalcoholic solvent (0.02%)3. Pharmaceutical formNearly colorless and transparent solution for intravenous use.4. Clinical particulars4.1 Therapeutic indicationsNimodipine is indicated for the treatment of ischaemic neurological deficits following aneurysmal subarachnoid haemorrhage.4.2 Posology and method of administrationRecommended dose - Aneurysmal Subarachnoid HaemorrhageFor the first two hours of treatment 1 mg of nimodipine, i.e. 5 ml Nimotop solution, (about 15 μg/kg bw/h), should be infused each hour via a central catheter. If it is well tolerated, the dose should be increased after two hours to 2 mg nimodipine, i.e. 10 ml Nimotop solution per hour (about 30 μg/kg bw/h), providing no severe decrease in blood pressure is observed.Patients of body weight less than 70 kg or with unstable blood pressure should be started on a dose of 0.5 mg nimodipine per hour (2.5 ml ofNimotop solution), or less if necessary.Duration of treatmentAneurysmal subarachnoid haemorrhageIntravenous treatment should begin as early as possible after neurological deficit occurs due to arterial spasm, post subarachnoid haemorrhage. This should continue for at least five days up to a maximum of 14 days.In the event of surgical intervention during treatment, administration ofnimodipine should be continued (dose as above) for at least five days.Nimotop solution may be used with or without pre-treatment with Nimotop tablets. In the event of Nimotop tablets and Nimotop solution beingadministered sequentially the total duration of treatment should not exceed21 days. Nimotop solution should not be administered for longer than 14days. Nimotop solution and tablets should not be used concomitantly.Traumatic subarachnoid haemorrhageNot recommended as a positive benefit to risk ratio has not beenestablished (see Section 4.4).Route of administrationNimotop solution is administered as a continuous I.V. infusion via a central catheter using an infusion pump. It should be connected to a three-way stopcock using the infusion line provided. The three-way stopcock should be used to connect the Nimotop polyethylene tube with the co-infusion line and the central catheter. (The stopcock must allow for concomitant flow of the Nimotop solution and a co-infusion solution.) Nimotop solution must be administered with a co-infusion running at a rate of 40 ml/hr of eithersodium chloride 0.9%, glucose 5%, Ringer's lactate solution, lactatedRinger's solution with magnesium, dextran 40,HAES® (poly[O-2-hydroxyethyl]) starch 6%, human albumin 5%, blood or mannitol 10% in a ratio of about 1:4 (Nimotop:co-infusion), which isconnected to the second port of the three-way stopcock prior to itsconnection with the central line catheter.Nimotop solution must not be added to an infusion bag or bottle and must not be mixed with other drugs.Nimotop solution may be used during anaesthesia, angiography or surgical procedures4.3 Contraindications：Nimodipine solution for infusion must not be used in cases of hypersensitivity to nimodipine or to any of the excipients.Nimodipine should not be administered to patients during or within one month of a myocardial infarction or an episode of unstable angina4.4 Special warnings and precautions for useNimotop should not be used in patients with traumatic subarachnoid haemorrhage as a positive benefit to risk ratio has not been established and the specific patient groups that might benefit cannot be identified for this indication.Nimotop solution should be used with care when cerebral oedema or severely raised intracranial pressure are present. Although treatment with Nimotop has not been shown to be associated with increases in intracranial pressure, closemonitoring is recommended in these cases or when the water content of the brain tissue is elevated (generalised cerebral oedema).Nimotop solution must be used with caution in hypotensive patients (systolic blood pressure lower than 100 mm Hg).Decreased drug clearance may occur in cirrhotic patients receiving Nimotop and, therefore, close monitoring of blood pressure is recommended in these patients.This medicinal product contains 1 mmol (23 mg) sodium per 50 ml bottle or 5.1 mmol (115 mg) sodium per 250 ml bottle. To be taken into consideration by patients on a controlled sodium diet.Patients with known renal disease and/or receiving nephrotoxic drugs should have renal function monitored closely during intravenous treatment with Nimotop solution (see section 4.5).Nimodipine is metabolised via the cytochrome P450 3A4 system. Drugs which are known inhibitors of the cytochrome P450 3A4 system and, therefore, may lead to increased plasma concentrations of nimodipine are macrolide antibiotics (e.g. erythromycin), anti-HIV protease inhibitors (e.g. ritonavir), azole antimycotics (e.g. ketoconazole), the antidepressants nefazodone and fluoxetine, quinupristin/dalfopristin, cimetidine and valproic acid (see section 4.5).Upon co-administration with these drugs, the blood pressure should be monitored and, if necessary, a reduction in the nimodipine dose should be considered.This medicinal product contains 23.7 vol % ethanol (alcohol), i.e. up to 50 g per daily dose (250 ml). This may be harmful for those suffering from alcoholism or impaired alcohol metabolism and should be taken into account in pregnant or breast-feeding women, children and high-risk groups such as patients with liver disease or epilepsy. The amount of alcohol in this medicinal product may alter the effects of other medicines (see section 4.54.5 Interaction with other medicinal products and other forms of interaction Nimotop tablets should not be administered concomitantly with Nimotop solution.Drugs that affect nimodipineConcurrent twice daily administration of 30mg nimodipine and daily administration of 20mg of the antidepressant fluoxetine to elderly patients resulted in about 50% higher nimodipine plasma levels, a marked reduction in fluoxetine levels, whilst its active metabolite norfluoxetine was not affected.Concurrent three times daily administration of 30mg nimodipine and three times daily administration of 10mg of the antidepressant nortriptyline to elderly patients resulted in a slight decrease in nimodipine plasma levels with no effect on nortriptyline plasma levels. The daily dose used in patients with subarachnoid haemorrhage is four times the daily dose used in this trial, thus the clinical significance of this interaction in the treatment of aneurysmal subarachnoid haemorrhage (aSAH) is uncertain.Nimodipine is metabolised via the cytochrome P450 3A4 system, located both in the intestinal mucosa and in the liver. Although no formal interaction studies have been performed to investigate the potential interaction between nimodipine and inhibitors of cytochrome P450 3A4, the potential for drug interaction and increased nimodipine plasma concentrations cannot be excluded. (See section 4.4).Upon co-administration with the following inhibitors of the cytochrome P4503A4 system the blood pressure should be monitored and, if necessary, an adaption in the nimodipine dose should be considered (see section 4.2):- macrolide antibiotics (e.g. erythromycin)- anti-HIV protease inhibitors (e.g. ritonavir)- azole anti-mycotics (e.g. ketoconazole)- nefazodone.Effects of nimodipine on other drugsBlood pressure lowering drugsNimodipine may increase the blood pressure lowering effect of concomitant antihypertensives, such as:- diuretics,- beta-blockers,- ACE inhibitors,- A1-antagonists,- other calcium antagonists,- alpha-adrenergic blocking agents,- PDE5 inhibitors- alpha-methyldopa.However, if a combination of this type proves unavoidable, particularly careful monitoring of the patient is necessary.Simultaneous intravenous administration of beta-blockers may lead to mutual potentiation of negative inotropic action going as far as decompensated heart failureRenal function can deteriorate if potentially nephrotoxic drugs (e.g. aminoglycosides, cephalosporins, furosemide) are given simultaneously and also in patients whose renal function is already impaired. Renal function must be monitored carefully in such cases and if deterioration is found discontinuation of the treatment should be considered (see section 4.4).Animal studies have shown that when nimodipine and zidovudine are administered concomitantly, the AUC for zidovudine was increased, and the volume of distribution and clearance rate decreased. The clinical relevance of this interaction is unknown, but since the side-effect profile of zidovudine is known to be dose related, this interaction should be considered in patients receiving nimodipine and zidovudine concomitantly.Other forms of interactionSince Nimotop solution contains 23.7 vol % ethanol (alcohol), patients should be monitored for any possible interactions with alcohol-incompatible drugs (see Section 4.4)The simultaneous administration of cimetidine or sodium valproate may lead to an increase in the plasma nimodipine concentration.The intake of grapefruit juice is not recommended in combination with nimodipine as it can result in increased plasma nimodipine concentrations due to the inhibition of the oxidative metabolism of dihydropyridines.Interactions shown not to existA study examining the effects of 90mg nimodipine (in divided doses) on elderly patients receiving haloperidol did not show evidence of potential interactions. Itis unclear whether this study is relevant to use in subarachnoid haemorrhage because of the higher dose of nimodipine used.Concomitant administration of oral nimodipine and diazepam, digoxin, glibenclamide, indometacin, ranitidine and warfarin did not reveal any potential for mutual interaction.4.6 Fertility, pregnancy and lactationPregnancyThere are no adequate and well controlled studies in pregnant women. No reproductive toxicology studies following parenteral administration are available. Reproductive toxicology studies in animals after oral administration showed no teratogenic effect, although studies in animals have shown reproductive toxicity (see Section 5.3). If Nimotop solution is to be administered during pregnancy, the benefits and the potential risks must, therefore, be carefully weighed according to the severity of the clinical picture.LactationNimodipine and its metabolites have been shown to be present in human milk at concentrations of the same order of magnitude as corresponding maternal plasma concentrations. Nursing mothers should be advised not to breast-feed when taking this drug.FertilityIn single cases of in-vitro fertilization calcium antagonists have been associated with reversible biochemical changes in the spermatozoa`s head section that may result in impaired sperm function. The relevance of this finding in short-term treatment is unknown.4.7 Effects on ability to drive and use machinesIn theory, the possibility of the occurrence of the side-effect dizziness may impair the patient's ability to drive or operate machinery. However, this is unlikely to be of clinical relevance in patients receiving Nimotop Solution.4.8 Undesirable effectsThe frequencies of ADRs reported with nimodipine summarized in the tables below are based on clinical trials with nimodipine in the indication aSAH sorted by CIOMS III categories of frequency (placebo-controlled studies: nimodipine N = 703; placebo N = 692; uncontrolled studies: nimodipine N = 2496; status:31 Aug 2005). Within each frequency grouping, undesirable effects are presented in order of decreasing seriousness.Frequencies are defined as:Very common (≥ 1/10),Common (≥ 1/100 to < 1/10),Uncommon (≥ 1/1,000 to ≤ 1/100),Rare (≥ 1/10,000 to ≤ 1/1,000),Very rare (≤ 1/10,000)4.9 OverdoseSymptoms of intoxicationSymptoms of acute overdosage to be anticipated are marked lowering of the blood pressure, tachycardia, bradycardia and (after oral administration) gastro-intestinal complaints and nausea.Treatment of intoxicationIn the event of acute overdosage, treatment with Nimotop must be discontinued immediately. Emergency measures should be governed by the symptoms. If the substance was ingested orally, gastric lavage with addition of charcoal should be considered as an emergency therapeutic measure. If there is a marked fall in blood pressure, dopamine or noradrenaline can be administered intravenously. As no specific antidote is known, subsequent treatment for other side effects should be aimed at the most prominent symptoms.5. Pharmacological properties5.1 Pharmacodynamic propertiesATC-Code: C08 CA06Nimodipine is a calcium channel blocker of the dihydropyridine group with preferential activity on cerebral vessels. Nimodipine increases cerebral perfusion, particularly in poorly perfused areas, by arterial dilatation, an effect which is proportionately greater in smaller than in larger vessels.Vasoconstrictions provoked in vitro by various vasoactive substances (e.g., serotonin, prostaglandins and histamine) or by blood and blood degradation products can be prevented or reduced by up to 75 % by nimodipine.5.2 Pharmacokinetic propertiesThe intravenous Nimotop solution is 100% available to the tissues as the peripheral venous blood takes the drug to the lungs and heart and from there to all organs.After oral ingestion, absorption is rapid. Peak plasma concentrations are observed 30 to 60 minutes following oral administration. Despite high gastrointestinal absorption of nimodipine, the absolute bioavailability is 5 –15 %, which is attributed to extensive first pass metabolism (about 85 – 95 %).The distribution volume (Vss, 2 compartment model) for i.v. administration is calculated to be 0.9 – 2.3 l/kg body weight. The total (systemic) clearance is 0.8 – 1.6 l/h/kg. Nimodipine is 97 – 99 % bound to plasma proteins.The cytochrome P450 3A4 system plays a major role in the metabolic elimination of nimodipine. Nimodipine is eliminated as metabolites, mainly by dehydrogenation of the dihydropyridine ring and oxidative O-demethylation. Oxidative ester cleavage, hydroxylation of the 2- and 6-methyl groups, and glucuronidation as a conjugation reaction are other important metabolic steps. The three primary metabolites occurring in plasma show no or only therapeutically negligible residual activity.Effects on liver enzymes by induction or inhibition are unknown. In humans the metabolites are excreted about 50 % renally and 30 % in the bile.For oral administration, the peak plasma concentration and the area under the curve increase proportionally to the dose up to the highest dose under test (90 mg). The elimination kinetics are linear. The half-life for nimodipine is between 1.1 and 1.7 hours. The terminal half-life is 5-10 hours, and is not relevant for establishing the recommended dosing interval for the medicinal product.5.3 Preclinical safety dataPreclinical data reveal no special hazard for humans based on conventional studies of single and repeated dose toxicity, genotoxicity, carcinogenicity and male and female fertility. However, several preclinical findings may be of relevance to the prescribing physician. In chronic repeat dose toxicity studies in dogs, doses of 1 and 2.5 mg/kg/day were shown to be tolerated without adverse effect. However, at the higher dose of 6.25 mg/kg/day significant changes in ECGs were noted due to disturbances in myocardial blood flow, but there was no indication of histopathological damage to the heart. In pregnant rats, doses of 30 mg/kg/day and higher inhibited fetal growth and resulted in reduced fetal weights. At 100 mg/kg/day embryolethality occurred. No evidence of teratogenicity was observed. In rabbits, equivocal evidence of teratogenicity was seen in one study at doses up to 10 mg/kg/day. In two subsequent studies (one at 30 mg/kg/day), these findings were not reproduced. In one peri-postnatal study in rats, mortality and delayed physical development were observed at doses of 10 mg/kg/day and higher. The findings were not confirmed in subsequent studies.6. Pharmaceutical particulars6.1 List of excipientsNimodipine 0.02% solution contains the following excipients:Ethanol 96%, Macrogol 400, sodium citrate, citric acid, Water for Injections Ph. Eur6.2 IncompatibilitiesNimotop solution reacts with polyvinylchloride (PVC) and should not be allowed to come in contact with PVC. Nimotop solution must not be added to an infusion bag or bottle and must not be mixed with other drugs. Crystallization was observed during co-infusion of Nimotop solution with 2.5% xylite in 0.4% sodium chloride solution (Summafusin), Aminosteril (Fresenius) and Ringer's solution DAB7.6.3 Shelf lifeShelf-life of the product as packaged for sale:A = UnopenedB = After reconstitution or when the container is opened for the first time, if appropriate.6.4 Special precautions for storageNimotop solution is light sensitive and therefore should be stored in the manufacturer's light-protective container within the cardboard carton at a temperature not exceeding 25°C6.5 Nature and contents of containerBrown glass type II infusion vials containing 50 ml of solution; with grey chlorobutyl stopper laminated with fluoropolymer.6.6 Special precautions for disposal and other handlingThe only plastic materials suitable for use are polyethylene or polypropylene. Nimotop solution is compatible with glass infusion bottles and infusion packs made of polyethylene (e.g., Polyfusor, Boots).The solution when in the syringe must be protected from direct sunlight during administration, but it is stable in diffuse daylight and artificial light for up to 10 hours. Nimotop solution should be infused using a glass or rigid plastic (polyethylene or polypropylene) syringe and giving set (Gillette Sabre syringe; BD plastipak syringe; Monoject disposable syringe, Sherwood Medical Ltd;Combidyn tubes, Braun; Nitrocassette giving set, Imed Ltd.). Nimotop solution is incompatible with infusion bags and any giving sets made of PVC(e.g., Viaflex, Travenol; Steriflex, Boots).To penetrate the coated injection stoppers correctly, fine acute injection needles are recommended. DO NOT use large-core infusion needles, since this may result in cracked or bruised stoppers and the stoppers may be forced into the vial。
静脉滴注尼莫地平医治缺血性脑血管病对血压的阻碍
静脉滴注尼莫地平医治缺血性脑血管病对血压的阻碍【关键词】静脉滴注最近几年来钙拮抗剂已愈来愈多应用于临床。
尼莫地平为第二代Ca 2+ 拮抗剂［1］，能松弛血管滑腻肌，具有抗缺血改善微循环作用。
尼莫地平在选择性扩张脑血管、预防和医治SAH所引发的脑血管痉挛造成的脑组织缺血性损害有必然的医治成效，对局部脑缺血具有爱惜作用。
但同时尼莫地平对外周血管的阻碍也较显著，较少引发注意。
为此，咱们就这方面的研究情形作一报告。
1 资料与方式一样资料 16例患缺血性脑血管病患者系2002年11～12月在本院急诊神经内科的住院患者，男10例，女6例，年龄45～80岁，平均岁。
该实验组中有1例因输液进程中显现肢体乃至全身疼痛而半途退出实验，最终进入实验的患者有15例，男10例，女5例，平均年龄岁。
全数患者入院后经头颅CT检查，其中7例CT提示有不同程度缺血灶，7例CT提示未见明显异样，仅显现临床病症，另1例CT提示SAH征象。
医治方式尼莫地平注射液通过旁路进入正在输滴的生理盐水（v:1ml/min）中。
尼莫地平注射液每日总量20mg，滴速5～10滴/min，动态监测血压（半小时1次），通过调剂输液速度，使血压维持在低限以上，5～6天为1疗程。
通过对患者血压的动态监测别离于用药前，用药后1～5天进行评定。
2 结果静滴尼莫地平后动态监测血压在1～5h的转变情形（每小时记录1次），结果见表1。
表1 不同浓度尼莫地平注射液对血压的阻碍（略）咱们以11μg/min速度输液时，医治前后血压比较发觉，医治后患者的血压有所降低，但转变不显著。
以18μg/min的输液速度给药后，患者血压有下降趋势，与前者比较，这种血压波动情形较为明显，而以22μg/min的速度给药后发觉患者血压明显下降，比前二者更突出，尤其是舒张压已接近低限范围波动。
3 讨论尼莫地平为脂溶性药物，能通过血脑屏障，是对脑血管有较强选择性作用的钙通道阻滞剂。
尼莫地平被常规用于医治动脉瘤性蛛网膜下腔出血后血管痉挛，减少脑梗塞发生［2］。
尼膜同输液说明书
尼膜同输液说明书(总4页)--本页仅作为文档封面，使用时请直接删除即可----内页可以根据需求调整合适字体及大小--【药品名称】通用名: 尼莫地平注射液商品名: 尼膜同英文名： Nimodipine Injection汉语拼音: Nimodiping Zhusheye本品主要成份及其化学名称: 尼莫地平1-甲基乙基-2-甲氧乙基，1，4-二氢-2，6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-3，5-吡啶二羧酸酯其结构式为：分子式：C21H26N2O7分子量：【性状】本品为微黄色澄明液体。
【药理毒理】1 药理作用尼莫地平注射液的活性成分是尼莫地平,它对大脑有抗血管收缩和抗缺血作用,尼莫地平体外能防止或消除各种血管活性物质(如5-羟色胺,前列腺素和组胺)或血液及其降解产物引起的血管收缩,尼莫地平还有神经和精神药理学特性。
尼莫地平通过对与钙通道有关的神经元受体和脑血管受体的作用,保护神经元,稳定神经元的功能,改善脑血流,增加脑的缺血耐受力。
尼莫地平能明显地降低蛛网膜下腔出血患者的缺血性神经损伤及死亡率。
另外的研究表明这种作用不会引起盗血现象。
临床研究证实尼莫地平可以改善脑功能障碍患者的记忆和注意力。
2 毒理研究急性毒性研究尼莫地平注射液说明书长期毒性研究口服给予狗尼莫地平片,每日最高剂量达到kg,观察1年,剂量为每日kg时具有较好耐受性;每日剂量为kg时,产生轻微的心肌血流紊乱导致的心电图可逆改变,未见心脏及其它器官的组织病理学改变。
大鼠给药最高剂量达到每日90mg/kg,观察2年,具有较好耐受性。
生殖毒性研究每日给药30mg/kg对雄性、雌性大鼠的生育能力及其后代均无损害。
每日给药10mg/kg对怀孕的大鼠的胚胎发育无影响。
每日给药30mg/kg,能抑制生长发育,导致胎鼠体重减少。
每日给药100mg/kg,死胎数增加,但未见致畸作用。
致癌毒性研究大鼠每日给药90mg/kg,观察2年,未见潜在的致癌毒性:类似实验中,小鼠每日口服给药500mg/kg,未见尼莫地平潜在的致癌毒性。
2024年尼莫地平注射液市场前景分析
2024年尼莫地平注射液市场前景分析概述尼莫地平注射液是一种常用的治疗心血管疾病的药物，具有扩张冠状动脉、降低血压的作用。
近年来，随着心血管疾病的不断增加，尼莫地平注射液市场需求逐渐增大。
本文将从市场规模、市场竞争、市场增长动力等多个方面对尼莫地平注射液市场前景进行分析。
市场规模根据调研数据显示，尼莫地平注射液市场规模呈现逐年增长的趋势。
这主要是由于心血管疾病患者的增加、人口老龄化以及生活节奏加快等因素导致的。
据预测，尼莫地平注射液市场在未来几年内有望继续保持增长态势。
市场竞争尼莫地平注射液市场存在着激烈的竞争。
当前市场上已经有多家厂商推出了相关产品，市场份额被相对分散。
主要竞争对手包括国内外知名制药企业。
要想在市场中获得竞争优势，新进入的企业需要具备强大的研发能力、优质的产品质量、合理的价格策略以及广泛的销售渠道。
市场增长动力尼莫地平注射液市场增长的主要动力源于以下几个因素：1.心血管疾病患者增加：心血管疾病是当今社会的重要公共卫生问题之一，随着人口老龄化和生活习惯的改变，心血管疾病患者数量不断增加，进而推动了尼莫地平注射液市场的需求增长。
2.医疗技术进步：随着医疗技术的不断进步，尼莫地平注射液的疗效得到了更多的认可，医生推荐的频率也逐渐增加，进一步推动了市场的增长。
3.增加的医疗保险覆盖范围：医疗保险的普及和覆盖范围的扩大，使得更多的患者能够获得尼莫地平注射液的治疗，从而推动了市场的增长。
市场前景尼莫地平注射液市场前景广阔，但同时也面临着一些挑战。
市场规模的增长意味着厂商间的竞争将更加激烈，新进入企业需要降低成本、提高研发能力、优化产品质量等方面与竞争对手保持竞争优势。
此外，尼莫地平注射液市场需要关注政策变化、市场需求变化以及患者对药品安全性的关注等因素，以更好地适应市场的发展。
综上所述，尼莫地平注射液市场具有良好的市场前景。
然而，为了在竞争激烈的市场中占据一席之地，企业需要不断提升产品质量、降低成本、扩大销售渠道，并紧密关注市场动态以及企业竞争对手的动向。
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尼莫地平注射剂
目录
尼莫地平的药理作用.......................... 错误！未定义书签。
尼莫地平注射乳剂的制备.. (3)
处方 (3)
制剂工艺及流程 (4)
尼莫地平注射乳剂的制备方法 (4)
质量评价 (4)
pH测定 (4)
颜色 (4)
有关物质检查 (4)
尼莫地平注射乳剂渗透性的测定 (5)
尼莫地平注射乳剂物理稳定性的测定 (5)
含量测定 (5)
照高效液相色谱法（附录V D）测定。
(5)
药代动力学 (6)
吸收 (6)
尼莫地平的药理作用
尼莫地平属双氢吡啶类钙拮抗剂，容易通过血脑屏障而作用于脑血管及神经细胞。
药理特性是选择性扩张脑血管，而无盗血现象，在增加脑血流量的同时而不影响脑代谢。
可拮抗K+、5-HT、花生四烯酸，过氧化氢、TXA2、DGF2a和蛛网膜下腔出血所致脑血管痉周围血管扩张细节图挛。
有向精神性作用即抗抑郁和改善学习、记忆功能。
尼莫地平注射乳剂的制备
处方
50 mLZ25 mg 规格的处方如下表
成分规格
尼莫地平/g 0.025
蛋黄卵磷脂/g 0.6
甘油 1.25
大豆油/g 2.5
油酸/g 0.02
泊洛沙姆188/ g 0.6
加注射用水至50 mL
蛋黄卵磷脂——乳化剂：卵磷脂功能的主要成分——磷脂酰胆碱（肥碱的有机形式），在蛋黄卵磷脂中的含量比大豆卵磷脂高3倍。
同时，由于蛋黄卵磷脂的产品纯度高，氧化稳定性较大豆卵磷脂好
甘油——潜溶剂
油酸——稳定剂
泊洛沙姆——增溶剂
制剂工艺及流程
制备工艺
水相制备量取70 mL 注射用水，加1.2%泊洛沙姆、2.25%甘油，加热搅拌使之澄清，继续加热、搅拌使温度达到70 C并保持恒定。
油相制备称(量)取乳化剂蛋黄卵磷脂、尼莫地平，然后加精制大豆油、油酸，加热搅拌使温度达到70 C并保持恒定。
乳化恒温下将油相缓慢滴加到水相并同时搅拌，滴加完毕后加同温的蒸馏水定容，继续搅拌约5 min 得初乳。
匀化初乳过0.80 Um 滤膜后，过高压均质机。
过0.22 Um 滤膜，然后灌装、充氮气、封口、灭茵得终乳。
尼莫地平注射乳剂的制备方法是尼莫地平溶于大豆油中，再加入少量油酸，制成油相；将蛋黄磷脂和甘油及泊洛沙姆溶于注射用水中，加热，搅拌，制成水相；将水相和油相分别加热到50-90 C，然后将油相滴入水相中，在高速搅拌机中分散、乳化，制成初乳，再经高压均质机高压乳化，最后灌装、充氮气、封口、灭茵得终乳。
质量评价
pH测定
pH值应为5.5-7.5（附录ⅥH）
颜色
取本品，依法检查（附录ⅨA第一法），与黄绿色2号标准比色液比较，不得更深。
有关物质检查
避光操作。
精密量取本品适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液，作为供试品溶液。
另取杂质Ⅰ（同尼莫地平有关物质项下）对照品，精密称定，加流动相溶解并
定量稀释制成每1ml中约含20µg的溶液，精密量取5ml，置100ml量瓶中，精密加入供试品溶液1ml，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。
照尼莫地平有关物质项下的方法测定。
供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，除相对保留时间小于0.45的色谱峰不计外，如有与杂质Ⅰ保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过尼莫地平标示量的0.5%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中尼莫地平峰面积（1.0%），各杂质峰面积（杂质Ⅰ峰面积乘以1.78）的和不得大于对照溶液中尼莫地平峰面积的2倍（2.0%）。
供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.02倍的色谱峰可忽略不计。
尼莫地平注射乳剂渗透性的测定
人体红细胞在低渗环境中易发生溶血，故注射制剂要求渗透压等于或偏高于人体血浆的渗透压。
用渗透平衡法测定了尼莫地平的渗透压。
方法：将浸泡后的半透膜固定于渗透压计两侧不锈钢板圆孔处，将待测液注满渗透压计，关闭活塞，然后将其放入装有参比液（ 5.0%葡萄糖注射液）的玻璃缸中。
整个体系于恒温水浴（37 1 C）中静置48 h，使其充分平衡，应用读数显微镜读取并记录平衡时测
试管与参比管的上液面高度，按T =267+ （h - h 0 ）dg /(133>19.3)计算待测液的渗透压。
H 、h 0 分别为参比毛细管和待测毛细管上端液面高；d 为测试温度下待测液的密度；g 为重力加速度；287 为等渗液的毫渗数；19.3 为汞的密度；133 为毫米汞柱与帕斯卡换算的换算系数。
由测得的尼莫地平注射乳剂及其稀释液（用5.0%葡萄糖注射液125 稀释）的渗透压值可见，无论原乳液还是其稀释液均为等渗或接近等渗的液体。
尼莫地平注射乳剂物理稳定性的测定
乳剂的物理稳定性变化表现为分层、析油、破乳等现象，将乳剂在一定转速下离心一段时间，对乳剂的影响相当于自然静置较长时间对其产生的影响，因此用离心法分光法[3] 测得的稳定性参数KE 可作为评价物理稳定性的一个指标。
方法：取新制备的乳剂1 mL 于特制离心管中离心10 min(4 000 r/min)。
取离心前的乳剂及离心后的下层液各0.1 mL ，分别加水稀释到 5 mL，以水为空白，于500 nm 处测定其吸收度值（乳剂离心前后测得的吸收度分别为了A 0 、A ），计算稳定性参数KE 即离心前后吸收度A 0 、A 的百分变化率。
KE 表达式为KE =（A 0 - A ）/ A 0 >100%，KE 值越小，乳剂越稳定。
含量测定
照高效液相色谱法（附录V D）测定。
色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-乙腈-水（35∶38∶27）为流动相；检测波长为235nm。
理论板数按尼莫地平峰计算不低于8000，尼莫地平峰相邻的杂质峰分离度应符合要求。
测定法避光操作。
精密量取本品5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精
密量取10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取尼莫地平对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。
药代动力学
吸收
口服给药几乎全部吸收，服药10-15分钟后在血浆中能检测到活性成分及首过效应代谢产物。
多次给药（每日3次，每次30毫克），老年个体服药0.6-1.6小时后血药浓度达峰值：7.3-43.2ng/ml。
单剂量30毫克和60毫克给药在年轻受试者中平均血药浓度分别为16±
8ng/ml和31±12ng/ml。
在最高剂量90毫克以下，血药浓度峰值和曲线下面积与剂量增加成正比。
注射给药后的分布容积（Vss，二室模型）为0.9-1.6l/kg体重。
总清除率（全身）为0.6-1.9l/h/kg。
蛋白结合率及分布
尼莫地平与血浆蛋白结合率为97-99%。
动物实验表明能通过胎盘屏障，人体分布与此类似，但未经实验证实。
尼莫地平及其代谢产物在大鼠乳汁中浓度比在母体血浆中高，药物原型在人乳中浓度与母体血浆中相同。
口服或静脉给药在脑脊液中能检测到的浓度为血浆中浓度的0.5%，与在血浆中游离浓度大致相同。
代谢、消除和排泄
尼莫地平通过细胞色素P450 3A4系统代谢消除，主要通过双氢吡啶环脱氢和氧合代谢进行。
血浆中的代谢产物的残留作用对治疗几乎无影响。
肝脏中酶的诱导或抑制作用不明确。
人体中代谢产物50%从肾脏排泄，30%从胆汁排泄。
消除动力学为线性，尼莫地平半衰期为1.1-1.7小时，终末半衰期5-10小时对说明书中建立的给药间隔无参考意义。
在静脉给药0.015mg/kg 1小时后（24例老年志愿者），口服尼莫地平片30毫克，平均血药浓度上升。
生物利用度
由于首过效应，尼莫地平的绝对生物利用度为5-15%。