生物碱的作用及其生产

・收稿日期：２００３—０２—１０
不断地利用天然产物——动物、植物、微生物中 的粗提取物质——治病，用于抗炎、镇静、安定、
止痛、降血压、抗癌等方面，特别是用生物碱治疗 癌症的研究，近十年来发展较快，人们开始从民 间流传下来的古方中，筛选抗癌药物． １．２．２抗癌作用 山油柑碱（ａｃｒｏｎｙｃｉｎｅ）是从 鲍尔山油柑（Ａｃｒｏｎｙｃｈｉｎ如ｕｅｒｉ）中提取的生物 碱，美登木素类（Ｍａｙｔａｎｓｉｎｏｉｄｓ）是从卵叶美登木
生物碱（ａｌｋａｌｏｉｄｓ）是植物王国中分布较广的 一种药物成分，大部分来自高等植物，也有生物 碱从真菌或其他低等植物和动物中得到．迄今分 离得到的生物碱达１ ０００种以上，生物碱有生物 学作用，对人类来说，生物碱最重要的是其治疗 作用，本文将阐述生物碱的生物学作用、药理活 性及其生产．
（Ｔｙｒ／ａ ｉａｃｏｂａｅａ）在幼虫中积累生物碱，以抵御 鸟类的掠食 总的来说，生物碱的生态学作用为：①作为 含藏排泄物，将氮排出体外．②生态学作用是保 护自身不受大型草食动物、昆虫的吞食．但生物 碱在动植物体内的真正意义，许多仍是未知的 １．２生物碱的药理活性 １．２．１作用生物碱的药理活性是人们研究生 物碱的主要原因之一．从远古时代以来，人们就
（Ｍａ３ｃｅｎｕｓ ｏｖａｔｕｓ）中分离得到的化合物，三尖杉
酯碱从日本粗榧（Ｃｅｐｈａｌｏｔａｘｕｓ ｈａｒｒｉｎｇｔｏｎｉａ）中 得到，菲４肆吲哚嗪啶（ｐｈｅｎａｎｔｈｒｏｉｎｄｏｌｉｚｉｄｉｎｅ）从 印度娃儿藤（Ｔ．ｉｎｄｉｃａ）、白前（ｃｙｎａｎｃｈｕｍ
ｖｉｎｃｅｔｏａｃ＇ｉｃｕｒａ
Ｌ．Ｐｅｒｓ）、腐榕（Ｆｉｃｕｓ ｓｅｐｔｉｃａ）中分
作者： 作者单位： 刊名： 英文刊名： 年，卷(期)： 司徒琳莉， 李洪波， 郑险峰 司徒琳莉(牡丹江师范学院,牡丹江,157012)， 李洪波(哈尔滨工程大学,哈尔滨,150080)， 郑险峰(省粮食学校,哈尔滨,150001) 牡丹江师范学院学报(自然科学版) JOURNAL OF MUDANJIANG TEACHERS COLLEGE(NATURAL SCIENCES EDITION) 2003(1)
２．１
脉注射古柯会强烈上瘾），同时也用作兴奋剂，鸦 片是从罂粟未成熟的蒴果中得到的风干乳状分 泌物，有显著的止痛作用和麻醉作用，莨菪（托 烷）生物碱用傲毒药和宗教仪式辅助物． 龙胆碱（ｇｅｎｔｉａｎｉｎｅ）是已烯基一吡啶一Ｃｔ一 毗喃酮，从多种植物中分离，也可以人工合成，具 有特殊的抗精神病活性和抗炎、镇静、安定、止痛 作用．番木瓜碱（ｃａｒｐａｉｎｅ）是番木瓜（Ｃａｒｉｃａ加． ｐａｙａ）中的主要生物碱，药理活性与洋地黄和吐 根相似，有杀阿米巴和抗菌作用来自榆桔 （Ｐｔａｌｅａ ｔｒｉｆｏｌｉａｔａ）的榆秸碱的季铵盐（ｐｔｌｅｌｅａ． ｔｉｎｉｕｍ）具有抗菌活性，其相应的甲醚存在于墨 西哥桔（ｃｈｏｉｓｙａ ｔｅｒｎａｔａ）中，是生长抑制剂，属喹 啉生物碱．茵于碱（ｓｋｉｍｍｉａｎｉｎｅ）和疑芸香草啶 （ｄｕｂｉｎｉｄｉｎｅ）来自花椒属和疑芸香草，具有镇静 和降低体温的作用．那雌克拉辛（ｎａｒｃｉｃｌｏｓｉｎｅ）与 日中花碱（ｍｅｓｅｍｂｒｉｎｅ）都是石蒜碱，有抗有丝分 裂、植物生长抑制及对中枢神经系统有作用．兰 兹尼酰胺（ｒｈａｚｉｎｉｌａｒｎ）具有温和的止痛作用，发 现于白坚木（Ａｓｐｉｄｏｓ∞ｅｒｒｎａ ｑｕｅｂｒａｃｈｏｂｌａｎｃｏ）和 奥地利山橙（Ｍｅｌｏｄｉｎｕｓ ａｕｓｔｒａｌｉｓ）中． １．２．４降压作用党参碱（ｅｏｄｏｎｏｐｓｉｎｅ）是从莲 状党参（Ｃｏｄｏｎｐｓｉｓ ｃｌｅｍａｔｉｄｅａ）中提取的，具有降 压活性，属吡啶型生物碱，Ｎ～甲基散花巴豆碱 对猫显示降压活性，降压作用主要是由于ｎ一肾 上腺素能神经阻断井伴有负离子区作用，直接抑 制脊髓以上血管运动部位． １．２．５青霉素和肽类生物碱的作用青霉素阻 止细菌形成细胞壁，阻断糖肽链的交联，青霉素 的全合成至今很少取得成功，原因可能是因为环 的张力和功能高度集中所致．
见．
圆孢菌素Ａ由真菌类的光泽柱孢菌（咧抽
ｄｒｏｃａｒｐｏｎ ｌｕｃｉｄｕｍ）和多孔木霉（Ｔｒｉｃｈｏｄｅｒｍａ
２．２利用发酵技术生产群体 原理是利用与发酵类似的技术，大量生产植 物细胞．再从细胞中提取生物碱．例如小蘖碱、喜 树碱、粗榧酯碱等的生产，都是利用组织培养技 术，大量生产黄连、喜树、ｃ．ｈａｒｒｉｎｇｔｏｎｉａｒ的细 胞培养物，从中提取生物碱．这种方法的好处是 不依赖自然环境，可工业化，生产效率高．一些在 自然界没有的生物碱，如吗啡、蒂巴因、苦参碱、 异倒地拱素等也在细胞培物中发现，有希望成为 生产方式之一．但细胞培养物生产生物碱有它不 可避免的弊端，即细胞的生长周期长，条件要求 复杂等，所以较微生物发酵工业，还处于发展中 ２．３筛选具有多效成分的突变体 利用组织培养技术，可从大量的细胞培养物 中，获得突变体，突变体往往含有比正常檀株高 得多的生物碱，通过植株再生培养出的植株，往 往具有较高的生物碱含量．此种方法在长春碱的 生产中得到了应用． 总之，生物碱作为一类具有药理活性的物 质，在临床上有着重要的作用，研究生物碱的作 用及其生产，是一项极具潜力的事业．
本文链接：/Periodical_mdjsfxyxb200301005.asp利用植物作为生物反应器，从而获得 外源基因表达产物例如吲哚生物碱合成过程中 的关键酶ｓｔｒｉｃｍｓｌｄｉｎｅ能催化ｓｅｃｏｌｏｇａｎｌａｅ和色 胺结合反应生成ｓｔｒｉｃｔｏｓｉｄｉｎｅ，研究人员将来源 于植物的ｓｔｒｉｃｔｏｓｉｄｉｎｅ合成酶基因，在Ｅ．ｃｏｌｉ昆 虫培养细胞和植物中表达，阱产生大量的吲哚生 物碱，通过转移细菌的赖氨酸脱羧酶基因，使烟 草毛状根中尸胺和毒藜碱的含量增加，虽然基因 工程在此研究领域很活跃，但由于某些生物碱的 代谢途径还不十分清楚，所以成功的例子还不多
埔辑：孛志幕
ｐｏｌｙｓｐｏｒｕｍ）产生，是一个环状的十一肽，含一个 稀有的Ｑ一氨基酸结构，是抑制细胞或溶解淋 巴细胞的物质，作用于具有免疫活性淋巴细胞分 裂激发期的早期阶段． １．２．６麦角类生物碱麦角碱是真菌麦角菌
（ｃｔａ”ｉｃｅｐｓ ｐｕｒｐｕｒｃａ）的代谢产物，例如强致幻剂
万 方数据
生物碱的作用及其生产
离出来，吐根碱（ｅｍｅｔｉｎｅ）从吐根（Ｃｅｐｈａｄｉｓ ｉｐｅｃａｃｕａｎｈａ）中得到，以上几种生物碱，都可以用 于治疗某种癌症，其中一些生物碱具有广谱的抗 癌活性，至今仍在应用． 生物碱的一些种类仍需从大自然中提取．这 些生物碱，如三尖杉酯碱的天然产物有显著疗 效．Ｐｏｗｅｌｌ等制备的三尖杉酯碱的类似物却没有 活性，这也是人们至今仍需从大自然中获取某些 药物的原因：①用化学合成的方法成本太高；② 不明其合成路线无法台成；③合成的产物无活
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牡丹江师范学院学报
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性．
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ＬＳＤ的学名是Ｄ一麦角酸二乙基酸胺，其他的两 ３抗炎、镇静、安定、止痛作用 古柯碱来 个麦角碱用于临床，作为分娩后的子宫收缩剂． ＣＯＣａ），是局部麻醉剂（静
自崔柯（Ｅｒｍ，－ｍ≯”ｍ
２生物碱的生产
生物碱有些可以从植物材料中提取，有些已 了解其化学结构的生物碱可以化学合成，有些甚 至不了解有效成份的只能用总碱（全药）．依靠从 自然资源中提取的方法不全行得通．例如有些植 物在自然界中的含量本来就少，而生物碱在植物 中的含量又低，直接从植物中提取会造成掠夺式 生产，导致物种的减少和生态的破坏，所以，许多 研究人员开始在以下一些全新的领域中进行研 究，如利用组织培养法筛选具有高含量有效成份 的突变体，利用发酵技术大规模生产群体，利用 基因工程生产生物碱等．
１生物碱的生物学作用
生物碱是从生物体内的氨基酸途径得到的， 分为三个类别：真生物碱（ｔｒｌｌｅ．ａｌｋ．ａｌｏｉｄｓ），有一个 由胺衍生来的禽氮杂环核，如异喹啉生物碱；原 生物碱（ｐｒｏｒｏ ａｌｋａｌｏｉｄｓ）具有各种附加基团的简 单胺，如麻黄碱（ｅｐｈｅｄｒｉｎｅ）、墨斯卡灵（ｍｅｓｃａ． １ｌｎｅ）等；第三类生物碱并非由氨基酸途径代谢得 到，而是由萜烯类、甾醇、脂肪酸、烟酸或瞟呤衍 生来的，化合物都含有氮，如咖啡碱（ｃｅｆｆｅｉｎ）和 可可碱（ｔｈｅｏｂｒｏｍｉｎｅ）等． １．１生物碱的生态学意义 生物碱类化合物很苦，很多是有毒的，可以 保护植物或微生物不受草食动物的吞食，起保护 作用，产生大量生物碱的植物在不同时间、不同 生产环境或不同遗传基础上，产生ｎｅｃｉｎｅ型生物 碱（千里光属Ｓｅｉｎｅｃｉｏ、菊芹属Ｅｒｅｃｈｔｉｔｅｓ）、异喹 啉类生物碱（蓝刺头属Ｅｃｈｌｎｏｐｓ）、烟碱等自卫和 保护自己．除虫菊酯、等侧素（ｔｈｕｊａｐｌｉｃｉｎｓ）、奎 宁、地麻紊（ｃｏｎｅｌｌｉｎｅ）、芦竹碱、吗啡、番木鳖碱、 莨菪胺、鹰爪豆碱、马钱子碱、小蘖碱、阿托品等 都有驱虫效应， 动物通常不产生生物碱，但产生生物碱的动 物，其生物碱的作用也与自卫有关．如蟾蜍产生 的保护性分秘物含有生物碱和强心甙。朱蛾
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生物碱的作用及其生产。
①司徒琳莉②李洪波③郑险峰
（④牡丹江师范学院牡丹江１５７０１２） （＠省粮食学校哈尔滨１５０００１）
（ｏ啥尔滨工程大学
哈尔滨
１５００８０）
摘要系统地阐述了生物碱的生物学作用，例举了不同植物特有生物碱的成份及其药理 作用，并系统的描述了生物碱的生产． 关键生糟碱，作用；生产 ＜彳 促 ／／ ｏ